JP6685235B2 - 水溶性有効成分に対する担体システム - Google Patents

Description

本発明は、水溶性有効成分を含有する組成物、及びそれらを使用する方法に関する。より具体的には、本発明は、少なくとも一つの水溶性有効成分を含む水性相、及びジメチコンと乳化架橋シロキサンエラストマーとを含有する油相を有するエマルジョン形態の組成物に関する。さらに、本発明は、高濃度（levels）の水溶性ＵＶフィルタを含有する逆シリコーン中水型エマルジョン形態の日焼け止め組成物に関する。上記組成物は、エマルジョンの分離を伴うことなく、肌触りの良い方法で（texturally pleasing manner）多量の水溶性成分を運搬することができる。また、本発明は、皮膚、毛髪、又は爪等のケラチン基質に塗布される場合に離水効果を提供する。離水効果は、最初はエマルジョン形態の組成物を、剪断、例えば擦り込み等の印加によって複数の液滴へと変化させ得る。

水溶性有効成分のエマルジョン型組成物への組み込みは、様々な安定性の課題を提起する。これは、より多量の上記成分を組成物に組み込むことが望まれる場合に特に当てはまる。安定性不足の例として、製剤（formula）の変色及び／又は上記組成物からの成分の析出が挙げられる。

ケラチン基質、特に皮膚の光防護は、日焼け及び光老化からの保護を促進するため、また同様に皮膚癌発症の可能性を低くするために、多くの人々が必要と考えている。典型的には、光防護を達成するため使用される２種類のＵＶ日焼け止め、すなわち無機ＵＶフィルタ及び有機ＵＶフィルタが存在する。

二酸化チタン及び酸化亜鉛等の無機ＵＶフィルタは、典型的には、無機ＵＶフィルタが塗布される表面に対して適切な被覆／最大保護を確実にするため大量に用いられる。結果として、無機ＵＶフィルタには乾燥を感じる傾向があり、処理した表面に望ましくない白色を与える。

有機ＵＶフィルタは、典型的には、有機ＵＶフィルタの溶解性に応じて水溶性又は油溶性のいずれかに分類される。ホモサラート、オクトクリレン、及びアボベンゾン等の油溶性ＵＶフィルタは、エマルジョンに組み込みやすいが、しばしば、使用者の皮膚に対して油っぽさ及びべたつき感を与えるため、消費者は不快であるために望ましくないと考える。

水溶性ＵＶフィルタは、消費者によってより一層軽い皮膚感触を与えると考えられているため、この不快感を与えない。水溶性ＵＶフィルタは、しばしば、水溶性ＵＶフィルタの溶解性プロファイルを改善するため、ナトリウム塩（すなわち、電解質）の形態で使用される。しかしながら、問題は、かかるフィルタは、フィルタの電解質特性のため長期安定性となると製剤化が難しいことである。この安定性不足自体が、しばしば組成物中での上記フィルタの再結晶化という形で現れ、エマルジョンからの分離を引き起こす。さらに、局所製品に従来見られる任意の増粘成分も水溶性ＵＶフィルタの電解質特性に起因してエマルジョンから分離しやすいため、該ＵＶフィルタは増粘成分に対して有害作用を有する傾向がある。結果として、水溶性ＵＶフィルタは、ほとんどの従来のエマルジョンが電解質に非常に感受性のガム及びポリアクリレート等の天然又は合成のポリマーによって増粘及び／又は安定化されることから、ケラチン基質に対する局所塗布が意図されるエマルジョンへの組み込みに対する課題を提示する。

したがって、本発明の目的は、水溶性有効成分を安定に運搬することができ、また塗布に際して消費者にとって心地よい触感の組成物を提供することである。さらに、本発明の目的は、塩又は酸の形態の少なくとも一つの水溶性ＵＶフィルタを含有し、改善された安定性を有するが、油っぽさ及び／又はべたつき感（tacky feel）のない光防護組成物を提供することである。

原料の量及び／又は反応条件を表す全ての数字は、別段の記述がない限り、全ての場合に「約」の用語によって修飾されると理解される。

例示的な実施形態では、相当量の少なくとも一つの水溶性有効成分を含有する安定で心地よい触感のエマルジョン形態の組成物を提供する。該組成物は水性相と油相とを含む。水性相は、上記組成物の総重量ベースで約０．１重量％〜約２０重量％の濃度の少なくとも一つの水溶性成分を含有する。油相は、上記組成物の総重量ベースで約１重量％〜約２５重量％の濃度のジメチコンと、上記組成物の総重量ベースで約０．１重量％〜約２０重量％の濃度の乳化架橋シロキサンエラストマーとを含有する。上記スキンケア組成物は、約３〜約１２の油相に対する水性相の相比率を有する。上記組成物は、例えば人の指で擦り込む、又は例えば電気機械洗浄ブラシ等の電気機械的な力を付与するデバイスを使用する等の力の印加によってエマルジョンから複数の液滴へと変化する。

別の例示的な実施形態では、安定で心地よい触感のエマルジョン形態の光防護組成物を提供する。上記組成物は水性相と油相とを含む。水性相は、上記組成物の総重量ベースで約２重量％〜約２５重量％の濃度で、その塩及び／又は酸の形態を含む、少なくとも一つの水溶性ＵＶ日焼け止めフィルタを含有する。油相は、上記組成物の総重量ベースで約１重量％〜約２５重量％の濃度のジメチコンと、上記組成物の総重量ベースで約０．５重量％〜約７重量％の濃度の乳化架橋シロキサンエラストマーとを含有する。光防護スキンケア組成物は、約３〜約１２の油相に対する水性相の相比率を有する。光防護組成物は、例えば人の指で擦り込む、又は例えば電気機械洗浄ブラシ等の電気機械的な力を付与するデバイスを使用する等の力の印加によってエマルジョンから複数の液滴へと変化する。

本発明は概して、乳化架橋シロキサンエラストマー及び水溶性ＵＶフィルタ（ＷＳＵＶＦ）を含有する逆油（シリコーン）中水エマルジョン型光防護組成物に関する。

別の例示的な実施形態では、ケラチン基質にスキンケア有効成分を送達する方法が提供される。該方法は、上に開示される組成物をケラチン基質の表面に塗布し、続いてケラチン基質上に存在する該組成物に対して力を印加することを含む。

別の例示的な実施形態では、ケラチン基質に紫外線が接触することを阻害する方法が提供される。該方法は、上に開示される光防護組成物をケラチン基質の表面に塗布し、続いてケラチン基質上に存在する該組成物に対して力を印加することを含む。

驚いたことに、エマルジョンにおける水溶性ＵＶフィルタの使用によって遭遇する安定性の問題は、ＷＳＵＶＦが乳化に先立って主な水相へと組み込まれる、逆油中水型エマルジョンの使用によって緩和され得ることが本発明者らによって発見された。かかるアプローチは、ＷＳＵＶＦ及びそれらの塩を完全に可溶化し、いかなる水相増粘剤も使用せずにエマルジョンに安定性をもたらす。さらに、油（シリコーン）外相は、局所塗布に際して上記組成物に心地よいシルキー感を与える。

本発明の他の特徴及び利点は、例として、本発明の原理を説明する以下の好ましい実施形態のより詳細な説明から明らかとなる。

本発明の他の特徴及び利点は、例として、本発明の原理を説明する以下の好ましい実施形態のより詳細な説明から明らかとなる。

本明細書で使用される「ケラチン基質」は、皮膚、毛髪、及び爪を含むが、これらに限定されない。

本明細書で使用される「力」は、エンドユーザーの指をこすり合わせる動作、毛を有する可動ブラシを備えた電気機械洗浄デバイス、及び／又は皮膚の表面を指で軽く叩くようなタッピング動作をもたらす電気機械デバイスによってもたらされる剪断／摩擦を含む。

「均質」は、実質的に全体に均一、すなわち単相の混合物を意味する。

本出願では、「周囲温度」の用語は約２５℃の温度を意味する。

本出願では、「安定な」の用語は、安定性モニタリング期間に亘ってエマルジョンが相分離、変色及び／又はにおいの変化を伴わず無傷のままであり、水溶性有効成分が結晶化又はエマルジョンからの析出を伴わず水相に可溶化されたままであることを意味する。

本出願では、本明細書で使用される「離水（water-releasing）」の用語は、標的基質への組成物の塗布の後、力を該組成物に印加して油中水型エマルジョンの破壊をもたらし、次に（複数であってもよい）水溶性成分を含有する内部水性相が液滴の形態で現れる現象を説明する。

本発明のアンチエイジング組成物、光防護組成物、及び方法は、本明細書に記載される本発明の必須の要素及び限定、また同様に、本明細書に記載される、又は記載されていなくてもケラチン基質への局所塗布が意図される組成物において有用なあらゆる追加又は任意の原料、成分、又は限定を含んでもよく、それらからなってもよく、又は本質的にそれらからなってもよい。

驚いたことに、例えば、フェノール酸又はポリフェノール酸等の高濃度の水溶性有効成分を、最初はクリームの形態であるが、例えば剪断等の力の印加によって変形力のある（transformative）離水効果を有する、安定な油中水型エマルジョンに製剤化可能であることが本発明者らによって発見された。変形力のある離水効果とは、ケラチン基質の表面に存在するエマルジョンを擦り込むこと／マッサージすることによってもたらされる剪断効果等の力に曝された場合に、クリームが水溶性成分を有する水性相を含有する液滴に変形することによって水溶性成分を含有する液滴をケラチン基質中に送り込むことである。

本開示の実施形態の一つの利点として、相分離、すなわち再結晶化及び／又はエマルジョンの破壊を経ることなく、比較的高濃度の電解質水溶性成分を運搬することができる安定な組成物又は安定な光防護組成物を提供することが挙げられる。本開示の実施形態のさらに別の利点は、皮膚等のケラチン基質に対して離水効果をもたらすことができるスキンケア組成物、化粧組成物、又は光防護組成物を提供することである。上記離水効果は、例えばエンドユーザーが上記組成物を標的ケラチン基質の表面に擦り込むことによってもたらされる剪断等の力の印加によって、最初はエマルジョン形態の上記組成物を高濃度の水溶性成分を運搬する複数の液滴へと変化させることを可能にする。液滴も同様に、上記液滴中に存在する水溶性成分が効果的に標的ケラチン基質へと浸透することを可能にする。

本発明の油中水型エマルジョン系は、典型的には白色の光沢のあるクリームの外観を有する。しかしながら、その屈折率を調整することにより、透明なゲル様又はマットな外観を有するように変更してもよい。該組成物を標的ケラチン基質に付着させた後に力を印加する場合、該組成物はビーズ様形態の液滴中に水溶性成分を含有する水性相を素早く放出することによって該水性相に存在する水溶性成分を標的ケラチン基質の表面に送り込むことができる。同様に、光防護組成物を標的ケラチン基質上に付着させた後に力を印加する場合、該組成物はビーズ様形態の液滴中に水溶性ＵＶフィルタを含有する水性相を素早く放出することによって、水性相に存在する水溶性ＵＶフィルタを標的ケラチン基質の表面に広げることができる。

水性相
一つの実施形態では、本開示による組成物に存在する水性相は、少なくとも一つの水溶性成分、水、及び他の水性相成分を含む。上記組成物の水性相は、該組成物の重量ベースで約６０重量％〜約９２重量％、又は代替的には約７０重量％〜約９０重量％、又は代替的には約８０重量％〜約９０重量％の濃度である。

一つの実施形態では、本開示による光防護組成物に存在する水性相は、少なくとも一つの水溶性ＵＶフィルタ、水、及び他の水性相成分を含む。上記光防護組成物の水性相は、該光防護組成物の重量ベースで約６０重量％〜約９２重量％、又は代替的には約７０重量％〜約９０重量％、又は代替的には約８０重量％〜約９０重量％の濃度である。

水溶性有効成分
一つの実施形態では、本開示による組成物に存在する水性相は、該組成物の重量ベースで約０．１重量％〜約２０重量％、又は代替的には約０．１重量％〜約１５重量％、又は代替的には約０．５重量％〜約１０重量％の濃度で少なくとも一つの水溶性有効成分を含む。

一つの実施形態では、本開示による光防護組成物に存在する水性相は、いずれの重量も該組成物の総重量ベースで約２重量％〜約２５重量％、例えば約３重量％〜約２０重量％、例えば約４重量％〜約１８重量％、例えば約４重量％〜約１５重量％、例えば約５重量％〜約１０重量％の濃度の少なくとも一つの水溶性ＵＶフィルタを含む。

一つの実施形態では、水溶性有効成分がエラグ酸である場合、好ましい濃度は、エラグ酸の生得的な水難溶性のため約０．００１重量％〜約０．０１重量％である。

使用され得る水溶性ＵＶフィルタの好適な例として、限定されないが、テレフタリリデンジカンファースルホン酸（Ｅｃａｍｓｕｌｅ）、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（Ｅｎｓｕｌｉｚｏｌｅ）、ベンゾフェノン−４、アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、４−ビス（ポリエトキシ）−パラ−アミノ安息香酸ポリエトキシエチルエステル（ＰＥＧ−２５ ＰＡＢＡ）、カンファーベンザルコニウムメトスルフェート、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール（Ｂｉｓｏｃｔｒｉｚｏｌｅ）、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム（ビスジスリゾール二ナトリウム）、及びトリス−ビフェニルトリアジン；それらの誘導体及び対応する塩；その全内容が引用することにより本明細書の一部をなす欧州特許出願公開第１９９０３７２号に記載されるようなナフタレンビスイミド誘導体；並びにその全内容が引用することにより本明細書の一部をなす米国特許第５，６０１，８１１号に記載されるようなシンナミドアミン陽イオン性第４級塩及び誘導体、並びにそれらの混合物が挙げられる。

水溶性有効成分は、合成化学的化合物の形態、又は代替的には植物抽出物の必須部分として存在してもよい。水溶性成分の好適な例として、（１）フェノール化合物及びポリフェノール化合物、並びに（２）他の非フェノール化合物があるが、それらに限定されない。

本発明に従って使用され得る化合物の塩を、特にアルカリ金属の塩、例えばナトリウム又はカリウムの塩；アルカリ土類金属の塩、例えばカルシウム、マグネシウム、又はストロンチウムの塩；金属の塩、例えば亜鉛、アルミニウム、マンガン、又は銅の塩；式ＮＨ４^＋のアンモニウムの塩；第４級アンモニウム塩；有機アミンの塩、例えばメチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、エチルアミン、２−ヒドロキシエチルアミン、ビス（２−ヒドロキシエチル）アミン、又はトリス（２−ヒドロキシエチル）アミンの塩；リジン塩又はアルギニン塩から選択する。ナトリウム、カリウム、マグネシウム、ストロンチウム、銅、マンガン、又は亜鉛の塩から選択される塩を使用することが好ましい。ナトリウム塩が好ましく用いられる。

フェノール化合物及びポリフェノール化合物は、フラボン、カルコン、タンニン、フェノール酸、カテキン、アントシアニジン、スチルベノイド、クルクミノイド、フェニルプロパノイドを含むが、それらに限定されない。多くのフェノール化合物及びポリフェノール化合物は、よく知られている抗酸化剤及び／又はスキンケア及びコスメティックの利益を提供することができる化合物である。いくつかの一般的な例は、バイカリン、レスベラトロール、フェルラ酸、エラグ酸、サリチル酸、及び植物抽出物である。

一般に、約２８０ｎｍ〜約４００ｎｍの範囲の紫外光を吸収することができる任意のＷＳＵＶＦを本発明に用いることができる。

他の非フェノール水溶性化合物には、ビタミン、キサンチン、セラミド、コレステロール、スフィンゴシン、Ｃ−グリコシド、双性イオン性Ｎ−置換アミノスルホン酸緩衝液、糖、核酸、α−及びβ−ヒドロキシ酸、植物抽出物、アミノプロピルトリエトキシシラン（ＡＰＴＥＳ）、ジヒドロキシアセトン（ＤＨＡ）、アミノ酸、及びペプチド、並びにそれらの誘導体及びそれらの混合物があるが、それらに限定されない。

任意のハイドロトロープ
本開示の組成物は任意にハイドロトロープを含んでもよい。好適なハイドロトロープの例として、例えば、限定されないがニコチンアミド、カフェイン、ナトリウムＰＣＡ、サリチル酸ナトリウム、尿素、又はヒドロキシエチルウレアが挙げられる。少なくとも一つのハイドロトロープ又は２以上のハイドロトロープの組合せを、水相中のフェノール化合物及びポリフェノール化合物の溶解性を改善するため使用してもよい。

ハイドロトロープは、一般的には上記組成物の総重量ベースで約０．１重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％、最も好ましくは約１重量％〜約５重量％の範囲の量で上記組成物に存在してもよい。

水
本開示による組成物又は光防護組成物に存在する水性相は、上記組成物の総重量ベースで約６０重量％〜約９２重量％、又は代替的には約７０重量％〜約９０重量％、又は代替的には約８０重量％〜約９０％の濃度の水を含む。使用する水は、無菌の脱塩水及び／又はフローラルウォーター、例えばバラ水、ヤグルマギク水、カモミール水、又はライム水、及び／又は天然の温泉水若しくは鉱水、例えばヴィッテルの水、ヴィシー盆地の水、ウリアージュの水、ラロッシュポゼの水、ラブルブールの水、アンギャンレバン水の、サンジェルヴェレバンの水、ネリレバンの水、アルバールレバンの水、ディーニュの水、マジエールの水、ネイラックレバンの水、ロンルソーニエの水、オーボンヌの水、ロシュフォールの水、サンクリストの水、レフュマードの水、テルシレバンの水、又はアベンヌの水等であってよい。また、水相は再構成された温泉水、すなわち、温泉水の特性を再構成する亜鉛、銅、マグネシウム等の微量元素を含む水を含んでもよい。

油相
本開示による組成物又は光防護組成物の油相は、ジメチコンと乳化架橋シロキサンエラストマーとを含む。離水組成物の油相は、該組成物の総重量ベースで約８重量％〜約２５重量％、又は代替的には約１０重量％〜約２０重量％、又は代替的には約１０重量％〜約１５重量％の濃度である。

ジメチコン
本開示による組成物又は光防護組成物に存在する油相は、該組成物の重量ベースで約１重量％〜約２５重量％、又は代替的には約２重量〜約２０重量％、又は代替的には約４重量％〜約１５重量％の濃度のジメチコンを含む。

乳化架橋シロキサンエラストマー
本開示による組成物又は光防護組成物に存在する油相は、該組成物の総重量ベースで約０．１重量％〜約２０重量％、又は代替的には約０．３重量％〜約１０重量％、又は代替的には約０．５重量％〜約７重量％の濃度の乳化架橋シロキサンエラストマーを含む。

好適な乳化架橋シロキサンエラストマーの例として、限定されないが、置換又は非置換のジメチコン／コポリオールクロスポリマー、ジメチコン及びジメチコン／ＰＥＧ−１０／１５クロスポリマー、置換又は非置換のジメチコン／ポリグリセリルクロスポリマー、ジメチコン及びジメチコン／ポリグリセリン−３クロスポリマーが挙げられる。かかる好適な乳化架橋シロキサンエラストマーは、例えば、ＩＮＣＩ名ジメチコン（及び）ジメチコン／ＰＥＧ−１０／１５クロスポリマーを有する「ＫＳＧ−２１０」ポリエーテル変性クロスポリマー、及びＩＮＣＩ名ジメチコン（及び）ジメチコン／ポリグリセリン−３クロスポリマーを有する「ＫＳＧ−７１０」ポリグリセリン変性クロスポリマーの名称で販売又は製造され、いずれもShin-Etsu Silicones of America, Inc.（オハイオ州アクロン）から入手可能である。

共乳化剤
一つの実施形態では、本開示による組成物に存在する油相は任意に、該組成物の総重量ベースで約０．０１重量％〜約１重量％、又は代替的には約０．０５重量％〜約０．９重量％、又は代替的には約０．０７重量％〜約０．８重量％の濃度の共乳化剤を含んでもよい。共乳化剤の濃度が上記アンチエイジング組成物の１重量％を超える場合、該組成物はなおもエマルジョンを形成するものの、剪断の印加による液滴へと変化するクリームの望ましい変形効果は達成されない。

共乳化剤の好適な例として、ポリエーテルが置換した直鎖又は分岐鎖のポリシロキサンコポリマーが挙げられる。一つの好ましい共乳化剤は、Dow Corning Corporation（ミシガン州ミッドランド）からＥＳ−５６１２、又はShin-Etsu（オハイオ州アクロン）からＫＦ−６０１７の商品名で入手可能なＰＥＧ−１０ジメチコンである。別の好ましい共乳化剤は、Dow Corning Corporation（ミシガン州ミッドランド）からＥＳ−５２２６ ＤＭの商品名で入手可能なジメチコン（及び）ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコンである。他の好適な共乳化剤として、商品名ＫＦ−６０２８で入手可能なＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及び商品名ＫＦ−６０３８で入手可能なＰＥＧ−９，ラウリルＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコンが挙げられ、いずれもShin-Etsu（オハイオ州アクロン）から入手可能である。共乳化剤の別の好適な例は、シリコーンポリエーテルとしても知られるポリオキシアルキレンコポリマーである。ポリオキシアルキレンコポリマーは、その全体が引用することにより本明細書の一部をなす米国特許第４，２６８，４９９号に詳細に記載される。特に好ましいポリオキシアルキレンコポリマーは、そのＣＴＦＡ指定によるジメチコンポリオールとして知られている。特に好ましい形態のジメチコンコポリオールは、ＤＣ５２２５ＣとしてDow Corningにより供給される。

任意の粉体
本開示の組成物又は光防護組成物は任意に、粉体を含んでもよい。任意の粉体は、皮膚においてより滑らかでより柔らかい製剤を提供する。代表的な粉体には、タルク、マイカ、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤色酸化鉄、黄色酸化鉄、黒色酸化鉄、ポリエチレン粉末、メタクリル酸粉末、ポリスチレン粉末、シルク粉末、結晶セルロース、デンプン、雲母チタン、酸化鉄雲母チタン、オキシ塩化ビスマス等があるが、それらに限定されない。更なる粉体には、無機粉末、例えばガム、チョーク、フラー土、カオリン、絹雲母、白雲母、金雲母、合成マイカ、レピドライト、黒雲母、リチアマイカ、バーミキュライト、ケイ酸アルミニウム、デンプン、スメクタイト粘土、アルキル及び／又はトリアルキルアリールアンモニウムスメクタイト、化学修飾されたケイ酸マグネシウムアルミニウム、有機修飾されたモンモリロナイト粘土、ケイ酸アルミニウム水和物、フュームドアルミニウムデンプンオクテニルスクシネートバリウムシリケート、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸ストロンチウム、金属タングステン酸塩、マグネシウム、シリカアルミナ、ゼオライト、硫酸バリウム、焼成硫酸カルシウム（焼成石こう）、リン酸カルシウム、フッ素アパタイト、ヒドロキシアパタイト、セラミック粉末、金属石鹸（ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸マグネシウム、ミリスチン酸亜鉛、パルミチン酸カルシウム、及びステアリン酸アルミニウム）、コロイド状二酸化ケイ素、及び窒化ホウ素；有機粉末、例えばポリアミド樹脂粉末（ナイロン粉末）、シクロデキストリン、ポリメタクリル酸メチル粉末、スチレンとアクリル酸とのコポリマー粉末、ベンゾグアナミン樹脂粉末、ポリ（エチレンテトラフルオリド）粉末、及びカルボキシビニルポリマー、セルロース粉末、例えばヒドロキシエチルセルロース及びカルボキシメチルセルロースナトリウム、モノステアリン酸エチレングリコール；無機白色顔料、例えば酸化マグネシウムがあるが、それらに限定されない。代表的な粉体として、例えば、ポリメチルシルセスキオキサンが挙げられる。粉体は、一般的には上記組成物の総重量ベースで約０．１重量％〜約５重量％、又は約０．１重量％〜約１０重量％の範囲の量で上記組成物に存在してもよい。

相比率
相比率は、水性相の総重量を油相の総重量で除することによって計算される。油中水型エマルジョンとしての本開示のアンチエイジング組成物及び光防護組成物は、約３．０〜約１２、又は代替的には約４〜約１０、又は代替的には約５〜約９の油相に対する水性相の重量比を有する。相比率は、上記組成物に添加され得るいずれの追加の任意粉体も排除する。理論に拘束されることを意図するものではないが、この相比率は、（１）エマルジョンに含有される高濃度の水溶性成分（複数の場合がある）を考慮したエマルジョンの安定性、及び（２）上記エマルジョンに対する力の印加による液滴の形成に重要であると考えられる。

離水効果
本発明に関連して、上記油中水型エマルジョンの良好な離水効果は、離水効果が以下に記載される評価系において３以上のスコアの評価結果を有することを意味する。その試験方法及び試験系の評価スコアを以下に記載する。

約０．２ｇの上記組成物の油中水型エマルジョン試料をとり、手の甲に置いた後、他方の手の中指及び薬指で優しく円を描くことによってそこに塗布し、その後、円を描く塗布が２０サイクルに達する時に離水効果の現象を観察し、５レベルのスコアリングシステムによって評価する。スコア５は、３ｍｍ以上の平均径を有する１０超のビーズ様の水滴が出現するか、又は１ｍｍ以上の平均径を有する２０超のビーズ様の水滴が出現することを表す。スコア４は、３ｍｍ以上の平均径を有する２〜１０のビーズ様の水滴が出現するか、又は１ｍｍ以上の平均径を有する１０〜２０のビーズ様の水滴が出現し、３ｍｍ以上の平均径を有するビーズ様の水滴が１０以下であることを表す。スコア３は、１ｍｍ以上の平均径を有する２〜９のビーズ様の水滴が出現し、３ｍｍ以上の平均径を有する多くても１のビーズ様の水滴が出現するか、又は１ｍｍの平均径を有する１０〜２０のビーズ様の水滴が出現することを表す。スコア２は、１ｍｍの平均径を有する２〜９のビーズ様の水滴が出現することを表す。スコア１は水滴が出現しないことを表す。スコア５〜４、４〜３、３〜２、及び２〜１の間の各レベルは、離水効果が上述の二つの末端値（end value）の間であり、スコアが下がると離水効果が乏しくなることを示す。

一つの実施形態では、本開示の化粧組成物の離水効果は約３〜５である。

表１及び表２に提供される各実施例の製造方法は概ね同じである。表１及び表２の実施例は、離水効果を有する高濃度の水溶性有効成分の組み込みを伴うエマルジョンの発明例を含む。表３及び表４の実施例は、典型的な油中水型エマルジョンの有効成分のエマルジョン安定性の不足及び／又は安定化を説明する比較例である。

各（発明及び比較）実施例において、１０ｒｐｍに設定した速度でヘリパススピンドルＴ−Ｄ（Heliopah spindle T-D）用い、ブルックフィールド粘度計を使用してエマルジョンの粘度を測定する。スピンドルを試験試料中で振動させ、１分後測定を行った。

手の甲に約０．２ｇの化粧組成物を置き、その後他方の手の中指及び薬指で優しく円を描くことによってそこに塗布し、各実施例の離水効果を測定する。円を描く塗布が２０サイクルに達する時に離水効果の現象を観察する。

エマルジョンの顕微鏡画像を得て、エマルジョン中の水溶性成分の安定化をモニターした。Leica DM2500顕微鏡を使用し、該顕微鏡を１０倍の倍率に設定して、Leica Application Suiteソフトウェアを用いて分析する。

８週間に亘って５℃、２５℃、３７℃、及び４５℃で、また１０サイクルの凍結／解凍の後（−２０℃〜２５℃の範囲）にエマルジョンの安定性及び有効成分の安定性について全実施例をモニターした。４週目及び８週目の粘度及び顕微鏡写真を２５℃で測定して得た。

表１及び表２の各発明例の製造において、以下の手順を使用する。相Ａ（油相）の成分をメインビーカーに入れ、プロペラミキサを用いて約６００ＲＰＭ〜７００ＲＰＭでよく混合して置いた。約６００ＲＰＭ〜７００ＲＰＭでプロペラミキサを用いて全ての固体が溶解するまでサイドビーカーで相Ｂ（水性）の成分を共に混合し、透明な溶液を得た。必要に応じて、相Ｂ（水性）を全ての固体が溶解するまで約４０℃〜４５℃に穏やかに加熱した。約１ｋｇのバッチに対して１０分間〜１５分間に亘りプロペラミキサを使用して、相Ａ（油相）の混合成分に水性相成分の混合物（相Ｂ）を徐々に添加した。混合物の粘度が増加するのに従い、撹拌速度を７００ｒｐｍから約１２００ｒｐｍに増加させた。水性相が油相に混合されるにつれて、油中水型エマルジョンが形成された。相Ｃの粉体をバッチに添加し、油中水型エマルジョンに混合した。

表３の実施例１１の製造において、以下の手順を使用する。相Ａ（油相）の成分をメインビーカーに入れ、プロペラミキサを用いて約６００ＲＰＭ〜７００ＲＰＭでよく混合して置いた。約６００ＲＰＭ〜７００ＲＰＭでプロペラミキサを用いて全ての固体が溶解するまでサイドビーカーで相Ｂ（水性）の成分を共に混合し、透明な溶液を得た。必要に応じて、相Ｂ（水性）を全ての固体が溶解するまで約４０℃〜４５℃に穏やかに加熱した。約１ｋｇのバッチに対して１０分間〜１５分間に亘りプロペラミキサを使用して、相Ａ（油相）の混合成分に水性相成分の混合物（相Ｂ）を徐々に添加した。混合物の粘度が増加するのに従い、撹拌速度を７００ｒｐｍから約１２００ｒｐｍに増加させた。水性相が油相に混合されるにつれて、油中水型エマルジョンが形成された。最後にアルコール（相Ｃ）をエマルジョンに添加した。

表４の実施例１２の製造において、以下の手順を使用する。相Ａ（油相）の成分をメインビーカーに入れ、プロペラミキサを用いて約６００ＲＰＭ〜７００ＲＰＭでよく混合して置いた。磁気撹拌子を用いて全ての固体が溶解するまでサイドビーカーで相Ｂ（水性）の成分を共に混合し、濁った溶液を得た。約１ｋｇのバッチに対して１０分間〜１５分間に亘りプロペラミキサを使用して、相Ａ（油相）の混合成分に水性相成分の混合物（相Ｂ）を徐々に添加した。混合物の粘度が増加するのに従い、撹拌速度を７００ｒｐｍから約１０００ｒｐｍに増加させた。水性相が油相に混合されるにつれて、油中水型エマルジョンが形成された。

本開示とは対照的に、比較例１２は、総重量割合約７３％の水性相、すなわち水相、及び総重量割合約２７％の油を有し、油相に対する水性相の比率を約２．７とした。比較例１２は、塗布すると皮膚で水状の半透明で乳白色のセラム（serum）を形成した。比較例１２には離水効果はない。

比較例１２は概して不安定である。顕微鏡画像は、油中水型エマルジョンの境界が漏出境界（leaking boarder）を有することを示し、エマルジョンが不安定である可能性を指した。比較例１２のセラムは、最初はエマルジョンを形成したが、凍結−解凍サイクル３日後では、該セラムは完全に分離した。

表５の各実施例の製造では、以下の手順を使用する。

サイドビーカーでローター／ステーターミキサーを用いて全ての固体が溶解するまで相Ｂ（水性）の成分を共に混合し、透明な溶液を得る。必要に応じて、相Ｂ（水性）を全ての固体が溶解するまで穏やかに約４０℃〜４５℃に加熱してもよい。相Ａ（油相）の成分をメインビーカーに入れ、約６００ＲＰＭ〜７００ＲＰＭにてプロペラミキサを用いてよく混合して置く。約１ｋｇのバッチに対して１０分間〜１５分間に亘りプロペラミキサを使用して、相Ａ（油相）の混合成分に水性相成分（相Ｂ）の混合物を徐々に添加する。上記混合物の粘度が増加するのに従い、撹拌速度を７００ｒｐｍから約１２００ｐｍに増加させる。水性相が油相に混合されるにつれて、油中水型エマルジョンが形成される。任意に、そのバッチに粉体を添加し、油中水型エマルジョンへと混合する。

水相及び油相を別々に８０℃に加熱することによって比較例１８を製造した。均質になるまで混合しながら水相を油相に添加した。得られたエマルジョンをおおよそ室温まで冷却した。任意に粉体を添加し、よく混合した。

発明例１３〜発明例１７と同様に、実施例１８の油中水型エマルジョンは、主な乳化剤として乳化シロキサンエラストマー（ＫＳＧ−２１０）及び共乳化剤としてアルキル置換ポリエーテルジメチコンコポリマー（Ａｂｉｌ ＥＭ９０）を使用した。有機ＵＶフィルタを油相に添加して、日焼け止めエマルジョンを製造した。実施例１８は、約７重量％のオクチルクリレン、約５重量％のオクチサレート、及び約３重量％のアボベンゾンを含む。実施例１８のエマルジョンは、最初は粘性の白色クリームとして形成されたが、翌日相が分離した。そのため、「離水」効果を測定することができず、粘度も測定することが出来なかった。

比較例１９の製造では、以下の手順を使用した。サイドビーカーにおいてよく混合するため撹拌子を使用して相Ｂ（水性）の成分を共に混合し、全ての固体を溶解する。相Ａ（油相）の成分をメインビーカーに入れ、約６００ＲＰＭ〜７００ＲＰＭでプロペラミキサを用いて良く混合して置く。１ｋｇのバッチに対して１０分間〜１５分間に亘り、プロップミキサを使用して相Ａの混合成分に水性相成分（相Ｂ）の混合物を徐々に添加する。粘度が徐々に増加するのに従い、撹拌速度を７００ＲＰＭから１０００ＲＰＭに増加させ、セラムを形成する。

比較例１９は、本開示とは対照的に、総重量割合約７３％の水性相、すなわち水相及び総重量割合約２７％の油を有し、油相に対する水性相の比率を約２．７とする。比較例１９は、塗布すると皮膚上で水状の半透明の乳白色のセラムを形成する。１分間に亘って１０ｒｐｍに設定した速度でスピンドルＴ−Ｄを用い、ブルックフィールド粘度計を使用して比較例１９の粘度を測定する。比較例１９の粘度は約５０００ｃｐ（ｍＰａ・ｓ）である。比較例１９の離水効果を手の甲に約０．２ｇの化粧組成物を置いた後、他方の手の中指及び薬指で優しく円を描くことよってそこに塗布して測定する。１ｍｍ以上の平均径を有するビーズ様の液滴は出現しなかった。比較例１９のセラムの離水効果は約１であることから、比較例１９は離水効果を有しない。

比較例１９は概して不安定である。顕微鏡はＷ／Ｓｉ境界が漏出境界を有することを示し、エマルジョンが不安定である可能性を指す。比較例１９のセラムは、最初はエマルジョンを形成するが、３日間の凍結−解凍サイクルの後、セラムは完全に分離する。

本発明は好ましい実施形態を参照して記載してきたが、本発明の範囲から逸脱することなく種々の変更を行うことができ、均等物をそれらの要素と置き換えることができることが当業者には理解されるであろう。加えて、本発明の本質的な範囲から逸脱することなく、本発明の教示に対する特定の状況又は材料に適合させるように、多くの修正を行うことができる。したがって、本発明は、この発明を実行するのに意図される最良の形態として開示されている特定の実施形態に限定されず、本発明は添付の特許請求の範囲の範囲内に入る全ての実施形態を含むことが意図される。

Claims (13)

1. 組成物であって、
   前記組成物の重量ベースで０．１重量％〜２０重量％の濃度の少なくとも一つの水溶性有効成分を含有する水性相と、
   前記組成物の重量ベースで１重量％〜２５重量％の濃度のジメチコンと、
   前記組成物の重量ベースで０．１重量％〜２０重量％の濃度の乳化架橋シロキサンエラストマーと、
   共乳化剤と、
   からなる油相と、
   ニコチンアミド及びカフェインから選択される少なくとも一つのハイドロトロープと、
   を含み、
   前記水溶性有効成分が、フラボン、スチルベノイド、タンニン、フェノール酸、ポリフェノール、ビタミン、キサンチン、セラミド、コレステロール、スフィンゴシン、Ｃ−グリコシド、双性イオン性Ｎ−置換アミノスルホン酸緩衝液、糖、核酸、α−及びβ−ヒドロキシ酸、アミノプロピルトリエトキシシラン、ジヒドロキシアセトン、アミノ酸、及びペプチド、並びにそれらの誘導体から選択され、
   前記水溶性有効成分の一つが、フラボン、タンニン、フェノール酸、ポリフェノール、及びそれらの誘導体から選択され、かつ
   前記共乳化剤が、ＰＥＧ−１０ジメチコン、ＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及びＰＥＧ−９、ラウリルＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ジメチコン、及びＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン、並びにそれらの組合せから選択され、
   前記油相に対する前記水性相の相比率が５．０〜９．０であり、
   前記組成物が剪断の印加によってエマルジョンから複数の１ｍｍ以上の平均径を有する液滴に変化する、組成物。
2. 前記水溶性有効成分がＵＶ日焼け止めフィルタをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
3. 前記ＵＶ日焼け止めフィルタが前記組成物の総重量ベースで２重量％〜２５重量％の量で前記組成物中に存在する、請求項２に記載の組成物。
4. 前記ＵＶ日焼け止めフィルタがテレフタリリデンジカンファースルホン酸（Ｅｃａｍｓｕｌｅ）、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（Ｅｎｓｕｌｉｚｏｌｅ）、ベンゾフェノン−４、４−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、カンファーベンズアルコニウムメソ硫酸塩、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール（Ｂｉｓｏｃｔｒｉｚｏｌｅ）、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム（ビスジスリゾール二ナトリウム）、トリス−ビフェニルトリアジン；それらの誘導体及び対応する塩；ナフタレンビスイミド誘導体、並びにシンナミドアミン陽イオン性第４級塩及び誘導体、並びにそれらの混合物から選択される、請求項２または３に記載の組成物。
5. トコフェロールまたはジメチコノールをさらに含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
6. 組成物であって、
   （ａ）前記組成物の重量ベースで０．１重量％〜１０重量％の濃度のバイカリン、フェルラ酸、アデノシン、レスベラトロール、アスコルビン酸及び誘導体、並びにヒドロキシプロピルテトラヒドロピラントリオールから選択される少なくとも一つの水溶性有効成分を含み、前記組成物の重量ベースで８０重量％〜９０重量％の濃度である水性相と、
   （ｂ）前記組成物の重量ベースで４重量％〜２０重量％の濃度のジメチコンと、
   前記組成物の重量ベースで０．１重量％〜２０重量％の濃度の乳化架橋シロキサンエラストマーと、
   共乳化剤と、
   からなる油相と、
   （ｃ）前記組成物の重量ベースでニコチンアミド及びカフェインから選択される、０．５重量％〜１０重量％の濃度の少なくとも一つのハイドロトロープと、
   を含み、
   前記共乳化剤が、ＰＥＧ−１０ジメチコン、ＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及びＰＥＧ−９、ラウリルＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ジメチコン、及びＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン、並びにそれらの組合せから選択され、
   前記組成物が剪断の印加によってエマルジョンから複数の１ｍｍ以上の平均径を有する液滴へと変化する、組成物。
7. 組成物であって、
   （ａ）前記組成物の重量ベースで４重量％〜１０重量％の濃度のテレフタリリデンジカンファースルホン酸（Ｅｃａｍｓｕｌｅ）、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（Ｅｎｓｕｌｉｚｏｌｅ）、及びベンゾフェノン−４から選択される少なくとも一つの水溶性ＵＶ日焼け止めフィルタを含み、前記組成物の重量ベースで８０重量％〜９０重量％の濃度である水性相と、
   （ｂ）前記組成物の重量ベースで４重量％〜２０重量％の濃度のジメチコンと、
   前記組成物の重量ベースで０．１重量％〜２０重量％の濃度の乳化架橋シロキサンエラストマーと、
   共乳化剤と、
   からなる油相と、
   （ｃ）ニコチンアミド及びカフェインから選択される少なくとも一つのハイドロトロープと、
   を含み、
   前記共乳化剤が、ＰＥＧ−１０ジメチコン、ＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及びＰＥＧ−９、ラウリルＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ジメチコン、及びＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン、並びにそれらの組合せから選択され、
   前記組成物が剪断の印加によってエマルジョンから複数の１ｍｍ以上の平均径を有する液滴へと変化する、組成物。
8. トコフェロールまたはジメチコノールをさらに含む、請求項６又は７に記載の組成物。
9. 前記油相に対する前記水性相の比率が５．０〜９．０である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の組成物。
10. 前記油相が前記組成物の重量ベースで０．０１重量％〜１重量％の濃度の前記共乳化剤を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
11. 前記組成物の重量ベースで０．１重量％〜５重量％の濃度の粉体をさらに含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
12. 組成物であって、
    （ａ）前記組成物の重量ベースで０．１重量％〜１０重量％の濃度のバイカリン、フェルラ酸、アデノシン、レスベラトロール、アスコルビン酸、及びヒドロキシプロピルテトラヒドロピラントリオールから選択される少なくとも一つの水溶性有効成分を含み、前記組成物の重量ベースで８０重量％〜９０重量％の濃度である水性相と、
    （ｂ）前記組成物の重量ベースで４重量％〜２０重量％の濃度のジメチコンと、
    前記組成物の重量ベースで０．５重量％〜１０重量％の濃度のジメチコン／ＰＥＧ−１０／１５クロスポリマー、ジメチコン／ポリグリセリン−３クロスポリマー、及びそれらの組み合わせからなるグループから選択される乳化架橋シロキサンエラストマーと、
    ラウリルＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ＰＥＧ−１０ジメチコン、及びそれらの組み合わせからなるグループから選択される共乳化剤と、
    からなる油相と、
    （ｃ）前記組成物の重量ベースでニコチンアミド及びカフェインから選択される、０．５重量％〜１０重量％の濃度の少なくとも一つのハイドロトロープと、
    を含み、
    前記組成物が剪断の印加によってエマルジョンから複数の１ｍｍ以上の平均径を有する液滴へと変化し、前記油相に対する前記水性相の比率が重量比で５〜９である、組成物。
13. トコフェロールまたはジメチコノールをさらに含む、請求項１２に記載の組成物。