KR970702269A - 7-하이드록시 택산의 제조 방법(process for the preparation of 7-hydroxytaxanes) - Google Patents

7-하이드록시 택산의 제조 방법(process for the preparation of 7-hydroxytaxanes)

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KR970702269A
KR970702269A KR1019960705643A KR19960705643A KR970702269A KR 970702269 A KR970702269 A KR 970702269A KR 1019960705643 A KR1019960705643 A KR 1019960705643A KR 19960705643 A KR19960705643 A KR 19960705643A KR 970702269 A KR970702269 A KR 970702269A
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장-삐에르 바스타르
장-도미니끄 부르자
알랭 꼼머송
장-삐에르 레꽁뜨
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마가리 르 뻬네
롱프랑 로라 소시에테 아노님
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Abstract

R1이 수소, 알콕시, 아실옥시 또는 알콕시아세톡시이고, Z가 수소 원자이거나 일반식(III)(여기에서, R2가 임의로 치환된 벤질 라디칼 또는 R′2-O-CO-라디칼이고, R′2는 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 비사이클로알킬, 임의로 치환된 페닐 또는 헤테로사이클릴 라디칼이며, R3는 방향족 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 나프틸 또는 헤테로사이클릴 라디칼이며, R4가 수소 원자이고 R5가 하이드록시 작용 보호 그룹이거나, R4및 R5가 함께 포와 5- 또는 6-원 헤테로사이쿨릭환을 형성한다)의 라디칼인, 일반식(II)의 7-트리알킬실릴 택산으로부터 일반식(I)의 7-하이드록시 택산의 제조 방법, 일반식(II)에서, 각각의 R은 동일하거나 상이하고, 페닐 라디칼로 임의로 치환된 알킬 라디칼이다.

Description

7-하이드록시 택산의 제조 방법(PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7-HYDROXYTAXANES)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 일반식(II)의 생성물을 염기성 유기 용매에서 작용하는 트리플루오로아세트산으로 처리함을 특징으로 하는, 일반식(I)의 7-하이드록시택산의 제조 방법.
    상기 식에서, R1은 수소 원자 또는 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼, 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소를 함유하는 알콕시아세톡시 라디칼 또는 탄소수 1 내지 4의 알카노일 옥시 라디칼이고, Z는 수소 원자이거나 일반식
    의 라디칼[여기에서, R2는 동일하거나 상이할 수 있고 할로겐 원자 및 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼, 탄소수 l 내지 4의 알콕시 라디칼 및 트리플무오로메틸 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환되는 벤조일 라디칼 또는 라디칼 R′2-O-CO-{여기에서, R′2는 탄소수 1 내지 8의 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 라디칼, 탄소수 3 내지 8의 알키닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 사이클로알케닐 라디칼 또는 탄소수 7 내지 10의 비사이클로알킬 라디칼(이들 라디칼은 할로겐 원자 및 하이드록실 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼, 각각의 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 디알킬아미노 라디칼, 피페리디노 또는 모폴리노 라디칼, 1-피페라지닐 라디칼(-4 위치에서 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 페닐알킬 라디칼로 임의로 치환됨), 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 사이클로알케닐 라디칼, 페닐 라디칼(할로겐 원자 및 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼 또는 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환됨), 시아노 또는 카복실 라디칼이거나 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시카르보닐 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된다), - 할로겐 원자 및 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼 또는 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼 또는 바람직하게는 퓨릴 및 티에닐 라디칼 중에서 선택된 5-원 방향족 헤테로사이클릭 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환되는 페닐 또는 α- 또는 β-나프틸 라디칼, - 또는 탄소수 1 내지 4의 하나 이상의 알킬 라디칼로 임의로 치환되는 탄소수 4 내지 6의 포화된 질소-함유 헤테로사이클릭 라디칼이다}이고, R3는 탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알키닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼이거나, 할로겐 원자 및 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아랄킬, 알콕시, 알킬티오, 아릴옥시, 아릴티오, 하이드록실, 하이드록시알켈, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카복실, 알콕시카브닐, 카바모일, 알킬카바모일, 디알킬카바모일, 시아노, 니트로 및 트리플루오로메틸 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환되는 페닐 또는 α- 또는 β-나프틸라디칼 또는 동일하거나 상이할 수 있고, 질소, 산소 또는 황 원자 중에서 선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 함유하고, 동일하거나 상이할 수 있고 할로겐 원자 및 알킬, 아릴, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시 카보닐아미노, 아실, 아릴카보닐, 시아노, 카복실, 카바모일, 알킬카바모일, 디알킬카바모일 또는 알콕시카보닐 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된 5-원 방향족 헤테로 사이클이며, 페닐, α- 또는 β-나프틸 라디칼 및 방향족 헤테로사이클릭 라디칼에 대한 치환체에 있어서, 알킬 라디칼 및 기타 라디칼의 알킬 부위는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하고, 알케닐 및 알키닐 라디칼은 2 내지 8개의 탄소 원자를 함유하며 아릴 라디칼은 페닐 또는 α- 또는 β-나프틸 라디칼이며, - R4가 수소 원자이고 R5가 수소 원자이거나 하이드록실 작용에 대한 보호 그룹이거나, R4와 R5가 함께 5-원 또는 6-원 포와 헤테로사이클을 형성한다]이며, 부호 R은 동일하거나 상이할 수 있고, 각각 페닐 라디칼로 임의로 치환되는 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼이다.
  2. 제1항에 있어서, 염기성 유기 용매가 탄소수 1 내지 4의 하나 이상의 알킬 라디칼로 치환된 피리딘(들)중에서 선택됨을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, 20 내지 80℃의 온도에서 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, R1이 수소 원자이거나 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 아실옥시 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시아세톡시 라디칼이고, Z가 수소 원자이거나 R2가 벤조일 라디칼 또는 라디칼 R′2-O-CO-(여기에서, R′2는 3급 부틸 라디칼이다)이며 R1는 탄소수 1 내지 6의 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 6의 알케닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼, 동일하거나 상이할 수 있고, 할로겐 원자(불소 또는 염소) 및 알킬(메틸), 알콕시(메톡시), 디알킬아미노(대메틸아미노), 아실아미노(아세틸아미노), 알콕시카보닐아미노(3급부톡시카보닐아미노)또는 트리플루오로메틸 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환되는 페닐 라디칼 또는 2-또는 3-퓨릴, 2- 또는 3-티에닐 또는 2-, 4- 또는 5-티아졸릴 라디칼이며, R4는 수소 원자이고 R5가 수소 원자이거나 메톡시메틸, 1-에톡시에틸, 벤질옥시메틸 또는 테트라하이드로피라닐 라디칼이거나 또는 R4와 R5가 함께 -2위치에서 일치환되거나 gem-이치환되는 옥사졸리딘환을 형성하는 일반식(II)의 라디칼인 일반식(I)의 생성물의 제조 방법.
  5. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, R1이 아세틸옥시 라디칼이고, Z가 수소 원자이거나 R2가 벤조일 라디칼 또는 라디칼 R′2-O-CO-(여기에서, R′2가 3급 부틸 라디칼이다.)이며, R3가 이소 부틸, 이소부테닐, 사이클로헥실, 페닐, 2-퓨릴, 3-퓨릴, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-티아졸릴, 4-티아졸릴 또는 5-티아졸릴 라디칼이며 R4와 R5가 함께 2위치에서 4-메톡시페닐 라디칼로 치환되는 옥사졸리딘환을 형성한다)인 일반식(III)의 라디칼인 일반식(I)의 생성물의 제조 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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