KR960031457A - 점착성 수용체 길항제 - Google Patents

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KR960031457A KR1019960003713A KR19960003713A KR960031457A KR 960031457 A KR960031457 A KR 960031457A KR 1019960003713 A KR1019960003713 A KR 1019960003713A KR 19960003713 A KR19960003713 A KR 19960003713A KR 960031457 A KR960031457 A KR 960031457A
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유라스지크 호르스트
라다쯔 피터
부르지거 한스
베르노타트-다니엘로브스키 사비네
멜쩌 구이도
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크리스찬 플뢰미히
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물 및 생리학적으로 허용 가능한 이의 염을 제공한다.
(단, 상기 식에서, X는 O, S, NH 또는 NA이고, Y는또는이며, R1은또는이고 R2및 R3는 각기 상호 독립적으로 H, A 또는 벤질이며, A는 탄소수가 1 내지 6인 알킬이고, B는 H, A, 벤질 또는 아미디노이며, D는 아미디노, 아미노메틸, 아미노히드록시이미노메틸, 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸린-3-일, 5-메틸-1,2,4-옥사디아졸린-3-일 또는 구아니디노메틸이고, m, r 및 s는 각기 상호 독립적으로 0, 1, 2, 3 또는 4이고, 그리고 n은 2, 3 또는 4이다).
본 발명에 따른 화합물들은 피브리노겐이 그 수용체에 결합하는 것을 저해하는 효과를 나타내며, 혈전증, 골다공증, 종양증, 졸증, 심근경색증, 염증, 동맥경화증 및 용골성 질환의 치료에 사용될 수 있다.

Description

점착성 수용체 길항제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물 및 생리학적으로 허용 가능한 이의 염.
    (단, 상기 식에서, X는 O, S, NH 또는 NA이고, Y는또는이며, R1은또는이고 R2및 R3는 각기 상호 독립적으로 H, A 또는 벤질이며, A는 탄소수가 1 내지 6인 알킬이고, B는 H, A, 벤질 또는 아미디노이며, D는 아미디노, 아미노메틸, 아미노히드록시이미노메틸, 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸린-3-일, 5-메틸-1,2,4-옥사디아졸린-3-일 또는 구아니디노메틸이고, m, r 및 s는 각기 상호 독립적으로 0, 1, 2, 3 또는 4이고, 그리고 n은 2, 3 또는 4이다).
  2. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 거울상 이성질체 또는 부분 입체 이성질체.
  3. 제1항에 있어서, 상기 유리 아미노기 또는 아미디노기가 통상의 아미노 보호기에 의해 부분적으로 또는 전체적으로 보호되는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 다음 (a) 내지 (f)의 화합물 및 이들의 생리학적으로 허용 가능한 염, 특히 이들의 알칼리금속염: (a) 3-(4-아미디노페닐)-5-(4-에톡시카르보닐-4-에톡시카르보닐메틸피페리디노메틸)옥사졸리딘-2-온; (b) 3-(4-아미디노페닐)-5-[4-(1,2-디에톡시카르보닐에틸)피페라지노메틸]옥사졸리딘-2-온; (c) 3-(4-아미노메틸페닐)-5-[4-(1,2-디벤질옥시카르보닐에틸)피페라지노메틸]옥사졸리딘-2-온; (d) 3-(4-아미노메틸페닐)-5-[4-(1,2-디카르복시에틸)피페라지노메틸]옥사졸리딘-2-온; (e) 3-(4-아미디노페닐)-5-[4-(1,2-디카르복시에틸)피페라지노메틸]옥사졸리딘-2-온; (f) 3-(4-구아니디노메틸페닐)-5-[4-(1,2-디카르복시에틸)피페라지노메틸]옥사졸리딘-2-온.
  5. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법에 있어서, a) 상기 일반식(Ⅰ)의 작용성 유도체중의 하나를 가용매분해제 또는 가수소분해제로 처리함으로써 상기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물을 유리시키거나, 또는 b) 하기 일반식(Ⅱ)으로 표시되는 화합물:
    (단, 상기 식에서, Z는 Cl, Br, I, OH 또는 반응적으로 에스테르화된 OH기, R1및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다)을 하기 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 화합물:
    (단, 상기 식에서, Y는 상기에서 정의한 바와 같다)과 반응시키거나, 또는 c) 하기 일반식(Ⅳ)으로 표시되는 화합물:
    (단, 상기 식에서, R1, X 및 Y는 상기에서 정의한 바와 같다)을 탄산의 반응성 유도체와 반응시키거나, 또는 d) 하기 일반식(Ⅴ)으로 표시되는 화합물:
    (단, 상기 식에서, X 및 Y는 상기에서 정의한 바와 같다)을 하기 일반식(Ⅵ)으로 표시되는 화합물:
    (단, 상기 식에서, B는 상기에서 정의한 바와 같고, L은또는(여기에서, Z′는 Cl, Br, I, OA, OH 또는 반응적으로 에스테르화된 OH기 또는 친핵성 치환이 용이한 이탈기이다)과 반응시키거나, 또는 e) 라디칼 R1및/또는 Y를 다른 라디칼 R1및/또는 Y로 전환시키거나, 또는 f) 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물을 산 또는 염기로 처리하여 이의 염중 하나로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  6. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물 및/또는 생리학적으로 허용가능한 이의 염중의 하나를 1종 이상의 고체, 액체 또는 반액체 형태의 부형제 또는 보조제와 함께 적합한 투여 형태로 만드는 것을 특징을 하는 약제학적 제형의 제조방법.
  7. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물 1종 이상 및/또는 생리학적으로 허용가능한 이의 염중의 하나를 함유하는 것을 특징으로 하는 약제학적 제형.
  8. 약물의 제조에 사용되는 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물 및/또는 생리학적으로 허용가능한 이의 염.
  9. 질병 치료에 사용되는 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물 및/또는 생리학적으로 허용가능한 이의 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19516483A1 (de) * 1995-05-05 1996-11-07 Merck Patent Gmbh Adhäsionsrezeptor-Antagonisten
US5925635A (en) * 1996-04-17 1999-07-20 Dupont Pharmaceuticals Company N-(amidinophenyl) cyclourea analogs as factor XA inhibitors
WO1998046220A1 (en) * 1997-04-14 1998-10-22 Merck & Co., Inc. Combination therapy for the prevention and treatment of osteoporosis
US6017431A (en) * 1997-07-17 2000-01-25 Ppg Industries Ohio, Inc. Cationic electrodepositable coating composition and bath thereof and process for retarding the growth of bacteria for such a bath
DE19755268A1 (de) * 1997-12-12 1999-06-17 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
CA2356606A1 (en) 1998-12-23 2000-07-06 G.D. Searle & Co. Method of using a cyclooxygenase-2 inhibitor and one or more antineoplastic agents as a combination therapy in the treatment of neoplasia
AU4224699A (en) 1999-01-27 2000-08-18 Pharmacia & Upjohn Company Assays for modulators of elongation factor p activity
DE10322469A1 (de) * 2003-05-19 2004-12-16 Bayer Healthcare Ag Heterocyclische Verbindungen

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3856962A (en) * 1973-07-10 1974-12-24 R Alphin Anti-inflammatory agents
FR2631029B2 (fr) * 1987-05-14 1991-04-05 Cortial Nouvelles arylcarbamoyl-3 aminomethyl-5 oxazolidines ainsi que leurs sels avec des acides pharmacologiquement compatibles
DE3723797A1 (de) * 1987-07-18 1989-01-26 Merck Patent Gmbh Oxazolidinone
US5053393A (en) * 1988-07-20 1991-10-01 Monsanto Company Novel platelet-aggregation inhibitor
US5256812A (en) * 1989-01-31 1993-10-26 Hoffmann-La Roche Inc. Carboxamides and sulfonamides
US5084466A (en) * 1989-01-31 1992-01-28 Hoffmann-La Roche Inc. Novel carboxamide pyridine compounds which have useful pharmaceutical utility
DE4005371A1 (de) * 1990-02-21 1991-08-22 Merck Patent Gmbh Oxazolidinone
DE4017211A1 (de) * 1990-05-29 1991-12-05 Merck Patent Gmbh Oxazolidinone
ES2134870T3 (es) * 1993-05-01 1999-10-16 Merck Patent Gmbh Antagonistas del receptor de adhesion.
DE4324393A1 (de) * 1993-07-21 1995-01-26 Merck Patent Gmbh 4-Aryloxy- und 4-Arylthiopiperidinderivate

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TW333528B (en) 1998-06-11

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