KR910014368A - 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법 Download PDF

Info

Publication number
KR910014368A
KR910014368A KR1019900022102A KR900022102A KR910014368A KR 910014368 A KR910014368 A KR 910014368A KR 1019900022102 A KR1019900022102 A KR 1019900022102A KR 900022102 A KR900022102 A KR 900022102A KR 910014368 A KR910014368 A KR 910014368A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
protected
amino
carboxy
Prior art date
Application number
KR1019900022102A
Other languages
English (en)
Inventor
노리히꼬 시마자끼
히또시 야마자끼
다꾸미 야따베
히로까주 다나까
요시꾸니 이토오
마사시 하시모또
Original Assignee
후지사와 모도기찌로
후지사와 야꾸힝 고교 가부시끼가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB909000014A external-priority patent/GB9000014D0/en
Priority claimed from GB909025065A external-priority patent/GB9025065D0/en
Application filed by 후지사와 모도기찌로, 후지사와 야꾸힝 고교 가부시끼가이샤 filed Critical 후지사와 모도기찌로
Publication of KR910014368A publication Critical patent/KR910014368A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 :
    상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알킬, 하이드록시, 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R는 적합한 치환기(들)를 가질 수 있는 아릴이며, A는 저급 알킬렌이다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 아실아미노, 저급알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 에스테르화된 카르복시, 카바모일, 머캅토, 모르폴리노-카르보닐, 모르폴리노(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬, 저급 알콕시(저급)알킬 또는 트리페닐(저급)알콕시(저급)알킬이며, R3가 할로겐 및 저급 알킬로 이루어진 그룹에 의해 치환되거나 비치환된 페닐인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소, 할로겐 , 니트로, 아미노, 저급 알칸오일아미노, 트리할로(저급)알킬오일아미노, 저급 알콕시카르보닐아미노, 우레이도, N′-(저급)-알킬우레이도, 저급 알킬-술포닐아미노, 저급 알콕시, 저급 알킬, 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 저급 알콕시카르보닐, 카바모일, 머캅토, 모르폴리노 카르보닐, 모르폴리노(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이며, R3가 할로겐 및 저급 알킬로 이루어진 그룹에 의해 치환되거나 비치환된 페닐인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, C1-C4알칸오일아미노, 트리할로(C1-C4)알칸오일아미노, C1-C4알콕시카르보닐아미노, 우레이도, N′-(C1-C4)알킬우레이도, C1-C4알킬술포닐아미노, C1-C4알콕시, C1-C4알킬, 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, C1-C4알콕시카르보닐, 카바모일, 머캅토, 모르폴리노카르보닐, 모르폴리노(C1-C4)알킬, C1-C4알킬티오, 하이드록시(C|1-C4)알킬, C1-C4알콕시(C1-C4)알킬 또는 트리페닐(C1-C4)알콕시(C1-C|4)알킬이고, R3가 할로겐 및 C1-C4알킬로 이루어진 그룹에 의해 치환되거나 비치환된 페닐이며, A가 C1-C6알킬렌인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 에톡시카르보닐아미노, 우레이도, N′-에틸우레이도, 메틸술포닐아미노, 에틸술포닐아미노, 메톡시, 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 카바모일, 모르폴리노카르보닐, 모르폴리노메틸, 하이드록시메틸, 메톡시메틸 또는 트리틸옥시메틸이고, R3기 페닐, 4-톨릴 또는 4-플루오로페닐이며, A가 테트라메틸렌인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 3-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일)부틸]-6-메틸술포닐아미노-1,2,3,4-테트라하이드로퀴나졸린-2,4-디온 및 7-하이드록시아미노-3-[4-(4-페닐-1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-1-일)부틸]-1,2,3,4-테트라하이드로퀴나졸린-2,4-디온으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; 일반식(I-a)의 화합물 또는 이의 염중의 R1a 및/또는 R2a의 니트로 그룹(들)을 환원시켜 일반식(I-d)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; 일반식(I-c)의 화합물 또는 이의 염에 아미노-보호그룹(들)을 도입시켜 일반식(I-d)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 염을 염기와 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; 일반식(I-e)의 화합물 또는 이의 염을 R1a 및/또는 R2a중의 하이드록시-보호 그룹(들)의 제거반응시켜 일반식(I-f)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; 일반식(I-g)의 화합물 또는 이의 염을 R1a및/또는 R2a중의 카르복시-보호그룹(들)의 제거 반응으로 반응시켜 일반식(I-h)의 화합물 또는 이의 염을 수득함을 포함하는, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법:
    CO(X)2(Ⅲ)
    상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알킬, 하이드록시, 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R3는 적합한 치환기(들)을 가질 수 있는 아릴이고, A는 저급 알킬렌이고, R1 d및/또는 R2 d중의 하나는 니트로인 한편 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알킬, 하이드록시, 보호된하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R1 b및 R2 b중의 하나는 하이드록시아미노 또는 아미노인 한편 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시-아미노, 저급 알킬, 하이드록시, 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R1 C및/또는 R2 C중의 하나는 아미노인 한편 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알킬,하이드록시, 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R1 d및 R2 d중의 하나는 보호된 아미노인 한편 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알킬, 하이드록시, 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬, 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R1 E및 R2 E중의 하나는 보호된 하이드록시인 한편 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급알킬, 하이드록시, 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬, 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R1 f및 R2 f중의 하나는 하이드록시 또는 하이드록시(저급)알킬인 한편, 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알킬, 하이드록시 ; 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭- 카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R1 g및 R2 g중의 하나는 보호된 카르복시인 한편 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급알킬, 하이드록시, 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R1 h및 R2 h중의 하나는 카르복시인 한편, 다른 하나는 수소, 할로겐, 니트로, 아미노, 보호된 아미노, 하이드록시아미노, 저급 알킬, 하이드록시, 보호된 하이드록시, 술팜오일, 카르복시, 보호된 카르복시, 머캅토, 헤테로사이클릭-카르보닐, 헤테로사이클릭-(저급)알킬, 저급 알킬티오, 하이드록시(저급)알킬 또는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고, R4는 에스테르화된 카르복시이며, X는 이탈 그룹이다.
  8. 약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와의 혼합물의 형태로, 활성 성분으로서 제1항의 화합물을 함유하는 약학적 조성물.
  9. 약제로서 제1항의 화합물을 사용하는 용도.
  10. 도파민 수용체 작용제, 5-HT 수용체 길항제 또는 α1수용체 길항제로서 제1항의 화합물을 사용하는 용도.
  11. 사람 또는 동물에게 제1항의 화합물을 투여함을 포함하는 도파민 수용체 매개된 질환, 5-HT 수용체 매개된 질환 또는 α1수용체 매개된 질환을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900022102A 1990-01-02 1990-12-28 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법 KR910014368A (ko)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB909000014A GB9000014D0 (en) 1990-01-02 1990-01-02 Quinazoline derivatives and their preparation
GB90000142 1990-01-02
GB90250655 1990-11-19
GB909025065A GB9025065D0 (en) 1990-11-19 1990-11-19 Quinazoline derivatives and their preparation

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR910014368A true KR910014368A (ko) 1991-08-31

Family

ID=26296447

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019900022102A KR910014368A (ko) 1990-01-02 1990-12-28 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법

Country Status (13)

Country Link
US (1) US5264438A (ko)
EP (1) EP0436157B1 (ko)
JP (1) JPH0578349A (ko)
KR (1) KR910014368A (ko)
CN (1) CN1053063A (ko)
AT (1) ATE126796T1 (ko)
AU (1) AU635099B2 (ko)
CA (1) CA2033363A1 (ko)
DE (1) DE69021855T2 (ko)
HU (1) HU208131B (ko)
IE (1) IE904580A1 (ko)
NO (1) NO905620L (ko)
PT (1) PT96404A (ko)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5202318A (en) * 1990-05-14 1993-04-13 Syntex (U.S.A.) Inc. Tricyclic compounds acting at serotonin receptor subtypes
AU2500992A (en) * 1991-09-06 1993-04-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Quinazoline derivatives and their preparation
GB9127532D0 (en) * 1991-12-31 1992-02-19 Fujisawa Pharmaceutical Co A novel use of a quinazoline derivative
GB9205702D0 (en) * 1992-03-16 1992-04-29 Fujisawa Pharmaceutical Co A new use of a quinazoline derivative
FR2723091B1 (fr) * 1994-07-29 1996-11-08 Esteve Labor Dr Tetrahydropyridine-(6,4-hydroxypiperidine) alkylazoles
WO1997029079A1 (fr) * 1996-02-06 1997-08-14 Japan Tobacco Inc. Composes chimiques et utilisation pharmaceutique
AU5679398A (en) * 1997-01-31 1998-08-25 Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd. Piperidine derivatives
US6521630B1 (en) 1999-08-31 2003-02-18 Pfizer Inc. Tetrahydroquinazoline-2,4-diones and therapeutic uses thereof
DE102004020908A1 (de) 2004-04-28 2005-11-17 Grünenthal GmbH Substituierte 5,6,7,8,-Tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-yl- und 5,6,7,8,-Tetrahydro-chinazolin-2-yl-Verbindungen
WO2007032572A1 (en) * 2005-09-15 2007-03-22 Korea Reserach Institute Of Chemical Technology N-substituted-1h-quinoline-2, 4-diones, preparation method thereof, and pharmaceutical composition containing the same
US20090203708A1 (en) * 2006-07-05 2009-08-13 Korea Research Institute Of Chemical Technology Novel substituted-1-h-quinazoline-2,4-dione derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing the same
BRPI1003506B1 (pt) 2010-09-24 2019-12-03 Ache Int Bvi Ltd composto alquil-piperazino-fenil-4(3h)quinazolinonas e uso do composto alquil-piperazino-fenil-4(3h)quinazolinonas associado aos receptores serotoninérgicos 5-ht1a e 5-ht2a
CN103739596A (zh) * 2013-12-10 2014-04-23 刘磊 用于心脑血管疾病的喹唑啉衍生物
CN106146413B (zh) * 2015-04-03 2019-01-18 中南大学 2,4-(1h,3h)-喹唑啉二酮衍生物及其合成方法和用途

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3274194A (en) * 1963-03-29 1966-09-20 Miles Lab Quinazolinedione derivatives
US4684654A (en) * 1985-08-14 1987-08-04 American Cyanamid Company 3-heteroalkyl-2,4-quinzaolinediones
IE913473A1 (en) * 1990-10-15 1992-04-22 Fujisawa Pharmaceutical Co Quinazoline derivatives and their preparation

Also Published As

Publication number Publication date
EP0436157A1 (en) 1991-07-10
CA2033363A1 (en) 1991-07-03
HU208131B (en) 1993-08-30
JPH0578349A (ja) 1993-03-30
DE69021855D1 (de) 1995-09-28
HUT56089A (en) 1991-07-29
AU635099B2 (en) 1993-03-11
IE904580A1 (en) 1991-07-03
ATE126796T1 (de) 1995-09-15
DE69021855T2 (de) 1996-02-29
PT96404A (pt) 1991-10-15
NO905620D0 (no) 1990-12-28
US5264438A (en) 1993-11-23
AU6820790A (en) 1991-07-04
NO905620L (no) 1991-07-03
CN1053063A (zh) 1991-07-17
EP0436157B1 (en) 1995-08-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR910014368A (ko) 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법
ES2141137T3 (es) Agentes terapeuticos para la enfermedad de parkinson.
KR910006218A (ko) 2-아미도테트라린 치환유도체와 이 치환유도체를 포함하는 제약학적 조성물 및 이를 사용한 치료방법
KR920008031A (ko) 퀴나졸린 유도체 및 그의 제조방법
PT87700A (pt) Process for the preparation of a new pyrazolopyridine compound
KR920008065A (ko) 펩타이드 화합물, 그의 제조 방법 및 그를 함유하는 약제학적 조성물
CA2347752A1 (en) N-(2-aryl-propionyl)-sulfonamides and pharmaceutical preparations containing them
KR860004032A (ko) 피페라진 화합물의 제조방법
PT93066A (pt) Processo para a preparacao de derivados heterociclicos contendo nucleos bengenicos fundidos com nucleos monoazotados substituidos e de composicoes farmaceuticas que os contem
KR930701415A (ko) 약학적으로 활성인 벤조퀴나졸린 화합물
KR930002372A (ko) 약리학적으로 활성인 히드라진 유도체 및 이의 제조방법
KR870007926A (ko) 글리세롤 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도
KR900007790A (ko) 항-아테롬성 동맥경화증성 디아릴 화합물
KR920000730A (ko) 신규 벤즈이미다졸 유도체, 그의 제조방법, 그의 신규 중간체, 그의 약물 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물
JP2002501043A5 (ko)
KR910004568A (ko) 치환 n-(퀴놀린-2-일-메톡시)벤질-술포닐우레아
KR960703135A (ko) 신규한 화합물 및 그의 제조방법(New compound and its preparation)
KR940011450A (ko) 살진균성 2-알콕시-2-이미다졸린-5-온 유도체
KR930016423A (ko) 헤테로사이클릭 유도체
EP1283711B1 (en) Peptide deformylase inhibitors
KR910016691A (ko) 신규한 치환된-아민 화합물 및 그의 제조방법
GB1400319A (en) Pharmaceutical compositions
KR940021532A (ko) 헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리산아미드
KR920006346A (ko) 3-(1h-인다졸-3-일)-4-피리딘아민, 이의 제조방법, 이의 제조를 위한 중간체 및 약제로서의 이의 용도
GB1469197A (en) Preparation of 1-aminoalkyl triazolobenzodiazepines

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E601 Decision to refuse application