KR910000777A - 정균 활성을 갖는 안트라사이클린 유도체 - Google Patents

정균 활성을 갖는 안트라사이클린 유도체 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

정균 활성을 갖는 안트라사이클린 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 정균 활성을 갖는 일반식(Ⅰ)의 안트라사이클린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 무기 또는 유기산의 산부가염.
  3. 상기식에서, R1은 수소 또는 하이드록실 그룹이며, R2는 수소, 하이드록실 또는 메톡시 그룹이고 R3는 수소 또는 하이드록실 그룹이며, R4는 수소 또는 하이드록실 그룹이고, R5는 수소, 하이드록실 또는 메톡시카보닐 그룹이며, R6는 CH2CH3, COCH3, COCH2OH, CHOHCH3또는 CHOHCH2OH이고 R7은 탄소수가 2내지 6이며 1개 이상의 산소 또는 질소 또는 황 원자를 함유하거나 C-C이중 결합 또는 C-C삼중 결합을 함유 (여기에서, 이중 결합은 헤테로방향족 시스템의 구성원이 될 수 있고 산소, 질소 또는 황 원자는 개쇄 또는 헤테로사이클릭시스템의 구성원이 될 수 있다)하는 유기 치환체이며, 단, R7이 시아노메틸 그룹 또는 일반식 COR*(여기에서, R*는 CH|3, CF3또는 CCℓ3이다)의 치환체인 화합물은 제외한다.
  4. 제1항에 있어서, R1은 H이고, R2는 OH, 또는 OCH3이며, R3=R4=OH이고, R5는 H이며 R6는 COCH3, COCH2OH, CHOHCH3또는 CHOHCH2OH인 안트라사이클린 유도체.
  5. 제1항에 있어서, R1은 H 또는 OH이고, R2=R3= R4=R5=OH이며 R6는 CH2CH3인 안트라사이클린 유도체.
  6. 제1항에 있어서, R1은 H 이고, R2는 OCH3이며, R3=R4=R5=OH이고 R6는 CH2CH3인 안트라사이클린 유도체.
  7. 제1항에 있어서, R1=R2=Rc=R4=OH이고, R5는 COOCH3이며, R5는 CH2CH3인 안트라사이클린 유도체.
  8. 제1항에 있어서, R7이(여기에서, X는 O, N 또는 S이며, 헤테로사이클은 임의로 - CH3- NO2- CH2OH, - Cℓ 또는 - Br로 치환될 수 있으나, 치환되지 않는 것이 바람직하다)인 안트라사이클린 유도체.
  9. 제1항에 있어서, R7이 치환 또는 비치환 2-피콜릴, 3-피콜릴 또는 4-피콜릴 라디칼, 바람직하게는 2-피콜릴 또는 4-피콜릴 라디칼인 안트라사이클린 유도체.
  10. 제1항에 있어서, R7이 알릴, 크로틸 또는 프로파길 라디칼, 바람직하게는 알릴 라디칼인 안트라사이클린 유도체.
  11. 제1항에 있어서, R7이 탄소수 2내지 4의 하이드록시알킬, 바람직하게는 하이드록시에틸인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, R7이 글리시딜 라디칼인 안트라사이클린 유도체.
  13. 제1항에 있어서, R7은 -CH2COOR8(여기에서, R8은 수소, 치환 또는 비치환 측쇄 또는 비측쇄 C1-C4-알킬이고, 바람직하게는 R8은 수소, 메틸 또는 에틸이다)인 안트라사이클린 유도체.
  14. 제1항에 있어서, R7은 -CH2CONR2 9(여기에서, R9은 수소 또는 C1-C4-알킬이며, 바람직하게는 R9은 수소, 메틸 또는 에틸이다)인 안트라사이클린 유도체.
  15. 일반식(Ⅰ)의 화합물(여기에서, R1은 H 또는 OH이고, R2는 H, OH 또는 OCH3이며, R3은 H 또는 OH이고, R4는 H또는 OH이며, R5는 H, OH 또는 COOCH3이고, R6는 CH2CH3, COCH3, COCH2OH, CHOHCH3또는 CHOHCH2OH이며 R7은 H이다)을 공지된 방법으로 나트륨 시아노 보로하이드라이드의 존재하에서 알데히드 〔이는 탄소수2내지 6이며 1개 이상의 산소, 질소 또는 황 원자를 함유하거나 C-C이중 결합 또는 C-C 삼중 결합을 함유(여기에서, 이중 결합은 헤테로방향족 시스템의 구성원이 될 수 있고 산소, 질소 또는 황 원자는 개쇄 또는 헤테로사이클릭 시스템의 구성원이 될 수 있다)한다]와 반응시키거나, 공지된 방법으로 염기 존재하에 무수상태에서 유기할로겐 화합물〔이는 1개 이상의 산소, 질소 또는 황원자를 함유하거나C-C이중 결합 또는 C-C삼중결합을 함유(여기에서, 이중 결합은 헤테로방향족 시스템의 구성원이 될 수 있고 산소, 질소 또는 황 원자는 개쇄 또는 헤테로사이클릭 시스템의 구성원이 될 수 있으며, 단 할로게노아세토니트릴은 제외한다)한다〕과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물〔여기에서, R1내지 R6는 상기 정의한 바와 같으며 R7은 1개 이상의 산소, 질소 또는 황 원자를 함유하거나 C-C 이중 결합 또는 C-C삼중 결합을 함유(여기에서, 이중 결합은 헤테로방향족 시스템의 구성원이 될 수 있고 산소, 질소 또는 황 원자는 개쇄 또는 헤테로사이클릭 시스템의 구성원이 될 수 있다)하는 탄소수 2내지 6의 유기 치환체이다〕을 생성시키는 단계를 포함함을 특징으로 하여, 제1항에서 청구한 안트라사이클린 유도체를 제조하는 방법.〕
  16. 제1항에서 청구한 안트라사이클린 유도체의 약제로서의 용도.
  17. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890007656A 1988-06-04 1989-06-03 세포증식 억제 활성을 갖는 안트라사이클린 유도체 KR0132566B1 (ko)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100741280B1 (ko) * 2003-04-30 2007-07-19 주식회사 만도 쇽 업소버의 높이 조절 가능한 상부캡

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3913742A1 (de) * 1989-04-26 1990-10-31 Behringwerke Ag Zytostatisch wirksame rhodomycinderivate
DE3913743A1 (de) * 1989-04-26 1990-10-31 Behringwerke Ag Zytostatisch wirksame rhodomycinderivate
DE4036155A1 (de) * 1990-11-14 1992-05-21 Behringwerke Ag Semisynthetische diastereomerenreine n-glycidyl-anthracycline, verfahren zu ihrer stereoselektiven herstellung und ihre verwendung als zytostatika
KR20190050433A (ko) 2017-11-03 2019-05-13 신영훈 신호장치와 인식장치를 이용한 고속열차 위치 검출 시스템

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5287158A (en) * 1976-01-14 1977-07-20 Microbial Chem Res Found Deoxypypromycin and antimalignant tumor agents containing it as active constituent
JPS54141759A (en) * 1978-04-24 1979-11-05 Microbial Chem Res Found Novel anthracycline derivative
CH648327A5 (de) * 1980-10-16 1985-03-15 Hoffmann La Roche Anthracycline.
JPS57176995A (en) * 1981-04-23 1982-10-30 Sanraku Inc Novel anthracyclinone glycoside and its preparation
DE3325957A1 (de) * 1983-07-19 1985-02-07 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Anthracyclin-derivate, ein verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als cytostatika
US4591637A (en) * 1985-01-17 1986-05-27 Sri International Open chain-morpholino adriamycins
JPS61227588A (ja) * 1985-04-02 1986-10-09 Sanraku Inc 新規アントラサイクリン抗生物質
JPS61236792A (ja) * 1985-04-12 1986-10-22 Sanraku Inc 新規アントラサイクリン抗生物質
FR2591599B1 (fr) * 1985-12-17 1988-08-05 Hoechst Lab Nouvelles anthracyclines et medicaments les contenant
DE3641833A1 (de) * 1986-12-08 1988-06-09 Behringwerke Ag Zytostatisch wirksame anthracyclinderivate
JPS63227599A (ja) * 1987-03-14 1988-09-21 Kirin Brewery Co Ltd アンスラサイクリン化合物およびその用途
DE3716308A1 (de) * 1987-05-15 1988-11-24 Paals Packpressen Fabrik Gmbh Kanalballenpresse
DE3722699A1 (de) * 1987-07-09 1989-01-19 Behringwerke Ag Zytostatisch wirksame anthacyclin-konjugate

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100741280B1 (ko) * 2003-04-30 2007-07-19 주식회사 만도 쇽 업소버의 높이 조절 가능한 상부캡

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