KR900018109A - 마크롤리드 화합물 - Google Patents

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노우블 데이빗
씨 로우렌스 고든
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브이 제이 램세이 마이클
젯 퍼레이라 오스와이
아르 수더랜드 데릭
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알퐁스 아르 노에
아메리칸 사이아나미드 캄파니
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Abstract

내용 없음

Description

마크롤리드 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염
    위식에서, R1은 메탈, 에틸 또는 이소프로필기이고, Y1은 -CH2-이고, Y2는 -CH-이며, X는이고, 여기에서, R2는 수소원자 또는 OR8기(여기에서, OR8은 히드록실기 또는 최대로 25개의 탄소원자를 갖는 치환히드록실기임)이고, R3은 수소원자이거나, 또는 R2와 R3가 이들이 결합된 탄소원자와 함께또는(여기에서, R9은 수소원자, C1-8알킬기 또는 C3-8알케닐 기임)를 형성하며, 여기에서 기는 E배위이거나, 또는 -Y1-X-Y2-는 -CH=CH-CH- 또는 -CH2-CH=C-이고, R4는 OR8기(이기는 위에서 정의한 바와 같음)이고, R5는 수소원자이거나, 또는 R4와 R5는 이들이 결합된 탄소 원자와 함께또는기(여기에서, R9a는 위에서 정의한 R9과 같음)을 나타내며, R6는 수소원자이고, R가 -CH2OH, -CHO, -CO2H도는 카르복실산 에스테르 또는 아미드기임을 나타내거나, 또는 R6는 히드록실기이고, R가 메틸기임을 나타내고, R7은 수소원자이거나, 또는 R가 -CH2OH이 경우에는 R7이 히드록실기를 나타낼수도 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 이소프로필기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R가 -COOR16(여기에서 R16은 C1-8알킬기임) 또는 -CONHR18(여기에서 R18은 C1-8알킬기임)인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, Y1이 -CH2-이고, Y2가 -CH이고, X가 -C(R2)(R3)-(여기에서 R2는 수소원자 또는 히드록시, 에톡시 또는 아세틸옥시기이고 R3는 수소원자이거나 또는 R2와 R3가 이들이 결합된 탄소원자와 함께 또는를 형성함)이고, R4가 히드록시, 메톡시 또는 아세틸옥시기이거나 또는 R4와 R5가 이들이 결합된 탄소 원자와 함께를 형성하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R가 -COOH인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R가 -CO2CH3이고, R1이 이소프로필기이고, Y1이 -CH2-이고, Y2가 -CH-이고, X가이고, R4가 히드록실기이고, R5가 수소원자이거나, 또는 R가 -CONH(CH2)3CH3이고, R1이 이소프로필기이고, Y1이 -CH2-이고, Y1가 -CH-이고, X가이고, R4가 히드록실기이고, R5가 수소원자이거나, 또는 R가 -CO2H이고, R1이 이소프로필기이고, Y1이 -CH2-이고, Y2가 -CH-이고, X가 이고, R4가 히드록시기이고, R5가 수소원자인 화합물.
  7. 제약상 허용되는 담체와 함께 제1항에 의한 적어도 1종의 화합물의 살충유효량을 함유하는 제약 조성물.
  8. 제1항에 의한 적어도 1종의 화합물의 살충유효량 및 수위적의적 허용되는 담체를 함유한 수의 조성물.
  9. 제1항에 의한 화합물의 살충유효량 및 살충에 허용되는 담체를 함유하는 살충제.
  10. 제1항에 의한 화합물을 해충을 박멸하기에 충분한 양으로 해충 또는 해충 서식지에 사용함을 특징으로 하는 곤충, 진드기 또는 선충의 박멸방법.
  11. (A) 일반식(1)(식중, R6는 수소원자이고, R가 -CH2OH, -CHO 또는 -COOH이거나, 또는 R6가 -OH이고, R이 -CH3임)의 화합물을 제조하기 위해서, 다음 일반식(2)의 화합물을 미생물 또는 미생물로부터 유래된 효소, 또는 전환 반응을 행할 수 있는 주요 효소를 함유하는 미생물로 부터 유래된 제제물 존재하에 적합한 배지에서 배양시킴을 특징으로 하는 또는
    (B) R가 카르복실산 에스테르기인 화합물을 제조하기위해서, 대응하는 카르복실산 (R가 -COOH임)을 에스테르화 시키거나, 또는 (C) R가 카르복실산 아미드기인 화합물을 제조하기 위해서, 대응하는 카르복실산 또는 그의 염 또는 그의 반응 유도체를 아민으로 처리하거나, 또는 (D) OR8이 치환 히드록실기인 화합물을 제조하기 위해서, 대응하는 5- 및(또는) 23-히드록시 화합물을 치환 히드록실기가 형성되도록 하는 시약과 반응시키거나, 또는 (E) X가 카르보닐기이거나 또는 R4와 R5가 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 카르보닐기를 나타내는 화합물을 제조하기 위해서, R2및(또는) R4가 -OH인 대응 화합물을 산화시키거나, 또는 (F)또는를 갖는 화합물을 제조하기 위해서, 5- 및(또는) 23-옥소 화합물을 H2NOR9또는 H2NOR|9a와 반응시키거나, (G) X가 -CH2-인 화합물을 제조하기 위해서, R2가 히드록실기이고, R|3가 수소원자인 대응 화합물을 연속해서 (ⅰ) 염화옥살릴 및 (ⅱ) 2-메르캅토피리딘-N-옥사이드의 유기 염기 및 티올 중의 촉매량과 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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