KR890013001A - 자극성 아미노산 수용체 길항제인 테트라졸 유도체 - Google Patents

자극성 아미노산 수용체 길항제인 테트라졸 유도체 Download PDF

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KR890013001A
KR890013001A KR1019890001836A KR890001836A KR890013001A KR 890013001 A KR890013001 A KR 890013001A KR 1019890001836 A KR1019890001836 A KR 1019890001836A KR 890001836 A KR890001836 A KR 890001836A KR 890013001 A KR890013001 A KR 890013001A
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KR
South Korea
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alkyl
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acceptable salts
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Application number
KR1019890001836A
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English (en)
Inventor
언스테인 폴레슬리
Original Assignee
메리 앤 터커
일라이 릴리 앤드 캄파니
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내용 없음.

Description

자극성 아미노산 수용체 길항제인 테트라졸 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서,또는이고, R2는 수소 또는 C1-C3알킬이며, n은 0, 1 또는 3이고, m은 0 또는 1이며, 단 m+n은 0, 1, 2 또는 3이고, R3은 수소, C1-C4알킬, 페닐 또는 경구 에스테르 형성 그룹이며, Y는 -CH이고, R4는 각각 독립적으로 수소, C1-C4알킬 또는 페닐이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이인 화합물.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R2및 R3이 수소인 화합물.
  4. 시스-(±)-4-[(1(2)H-테트라졸-5-일)메틸]-2-피페리딘카복실산 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. 시스-(±)-4-[2-(1(2)H-테트라졸-5-일)에틸]-2-피페리딘카복실산 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  6. 시스-(±)-4-[3-(1(2)H-테트라졸-5-일)프로필]-2-피페리딘카복실산 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. Z-(±)-4-[(1(2)H-테트라졸-5-일)메틸리덴]-2-피페리딘카복실산 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  8. 활성성분으로서 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 따른 화합물을 이를 위한 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 배합하여 함유함을 특징으로 하는, 약제학적 제제.
  9. (A) 일반식(Ⅱ')의 화합물을 일반식(Q)의 알콜로 에스테르화하거나, (B) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(P), (Y) 또는 (Z)의 아민으로 아민화하거나, (C) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식(O)의 할라이드로 알킬화하거나, (D) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 산 또는 염기 가수분해로 탈차단하거나, (E) 산성 또는 염기성 염-형성제로 일반식(Ⅰ) 화합물의 염을 제조함을 특징으로 하여, 제1 내지 7항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서,R1은이고, R2는 C1-C3알킬이며, R3는 C1-C4알킬, 페닐 또는 경구 에스테르 형성 그룹이고, R4는 각각 독립적으로 C1-C4알킬 또는 페닐이며, R5는 C1-C4알킬이고, R6는 차단 그룹, 바람직하게는 C1-C6알콕시카보닐이며, n은 0, 1, 2 또는 3이고, m은 0 또는 1이며, 단 m+n은 0, 1, 2 또는 3이고, Y는 -CH=이며, X는 브로모, 클로로 또는 요오도이다.
  10. 제9항에 따른 방법으로 제조되는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890001836A 1988-02-17 1989-02-17 자극성 아미노산 수용체 길항제인 테트라졸 유도체 KR890013001A (ko)

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US15776088A 1988-02-19 1988-02-19
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