KR870003101A - 2-옥소-1-[[(치환된 술포닐)아미노]카르보닐]아제티딘 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

2-옥소-1-[[(치환된 술포닐)아미노]카르보닐]아제티딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (27)

  1. 하기 일반식을 갖는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.
    이고,
    R1은 카르복실산에서 유도된 아실기이고,
    R2및 R3는 서로 동일하거나 상이한 것으로서, 각각 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 페닐, 치환된 페닐 또는 4원, 5원, 6원 또는 7원 헤테로싸이클이거나 또는 R2및 R3중의 하나는 수소이고 다른 하나는 아직도, 할로메틸, 디할로메틸, 트리할로메틸, 알콕시카르보닐, 2-페닐에테닐, 2-페닐에티닐, 카르복실,
    X1은 아지도, 아미노, 히드록시, 카르복실, 알콕시카르보닐, 알카노일아미노, 페닐카르보닐아미노, (치환된 페닐)카르보닐아미노, 알킬술포닐옥시, 페닐술포닐옥시, (치환된 페닐)술포닐옥시, 페닐, 치환된 페닐, 시아노,
    X2는 알킬, 치환된 알킬, 페닐, 치환된 페닐, 페닐알킬, (치환된 페닐)알킬, 알카노일, 페닐알카노일, (치환된 페닐)알카노일, 페닐카르보닐, (치환된 페닐)카르보닐 또는 헤테로아릴카르보닐기이고,
    X3및 X4중의 하나는 수소이고, 다른 하나는 수소 또는 알킬기이거나 또는 X3및 X4는 그들이 결합한 탄소원자와 함께 시클로알킬기를 형성하고,
    X5는 프로밀, 알카노일, 페닐카르보닐, (치환된 페닐)카르보닐, 페닐알킬카르보닐, (치환된 페닐)알킬카르보닐, 카르복실, 알콕시카르보닐, 아미노카르보닐, (치환된 아미노)카르보닐 또는 시아노기이고,
    X6및 X7은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소, 알킬, 페닐 또는 치환된 페닐이거나 또는 X6은 수소이고, X7은 아미노, 치환된 아미노, 알카노일아미노 또는 알콕시이거나 또는 X6및 X7은 그들이 결합한 질소원자와 함께 4원, 5원, 6원 또는 7원 헤테로싸이클을 형성하고,
    A는 -CH=CH-, -(CH2)m-, -((CH2)m-O-, -(CH2)m-NH- 또는 -CH2-S-CH2-(m은 0,1 또는 2임)이고,
    A5는 단일 결합, -CH2-, -NH-CH2, -N=CH- 또는
    A6는 단일 결합, -CH=CH- 또는 -(CH2)t-이고,
    여기서 p는 0 또는 1이고,
    y는 2,3 또는 4이고,
    q는 0 또는 1이고,
    t는 1,2,3 또는 4이고,
    x는 수소, 카르복실 또는 카르바모일기이다.
  2. 제1항에 있어서, R가인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R가인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R가인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R가인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R가인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R가인 화합물.
  8. 제2항에 있어서, A1이 단일 결합인 화합물.
  9. 제2항에 있어서, A2가 -NH-인 화합물.
  10. 제2항에 있어서, A6가 단일 결합인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, R1이인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, R2및 R3가 각각 수소인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, R1이Rg는 2-아미노-4-티아졸릴이고, Ri는 메틸, 에틸, 카르복시메틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 1-카르복시-1-에틸 또는(여기서 s는 1,2 또는 3임)인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, R1이Rg는 2-아미노-4-티아졸릴이고, Ri는 카르복시메틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 1-카르복시-1-에틸 또는(여기서 s는 1,2 또는 3임)인 화합물.
  15. 제2항에 있어서, R1이Rg는 2-아미노-4-티아졸릴이고, Ri는 메틸, 에틸, 카르복시메틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 1-카르복시-1-에틸 또는(여기서 s는 1,2 또는 3임)인 화합물.
  16. 제2항에 있어서, R1이Rg는 2-아미노-4-티아졸릴이고, Ri는 카르복시메틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 1-카르복시-1-에틸 또는(여기서 s는 1,2 또는 3임)인 화합물.
  17. 제11항에 있어서, R이Rg는 2-아미노-4-티아졸릴이고, Ri는 메틸, 에틸, 카르복시메틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 1-카르복시-1-에틸 또는(여기서 s는 1,2 또는 3임)인 화합물.
  18. 제11항에 있어서, R1이Rg는 2-아미노-4-티아졸릴이고, Ri는 카르복시메틸 또는 1-카르복시-1-메틸에틸인 화합물.
  19. 제11항에 있어서, R2및 R3가 각각 수소인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, [3S(A)[-2-[[[1-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-[[1-[[[[3-[[[[3-[[(1,4-디히드로-5-히드록시-4-옥소-2-피리디닐)카르보닐]아미노]-2-옥소-1-이미다졸리디닐]술포닐]아미노]카르보닐]-2-옥소-3-아제티디닐]아미노]-2-옥소에틸리덴]아미노]옥시]-2-메틸프로판산 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  21. 제1항에 있어서, [3S(Z)]-2-[[[1-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-[[1-[[[[2-[[(1,4-디히드로-5-히드록시-4-옥소-2-피리디닐)카르보닐]]히드라지노]술포닐]아미노]카르보닐]-2-옥소-3-아제티디닐]아미노]-2-옥소에틸리덴]아미노]옥시]-2-메틸프로판산 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  22. 제1항에 있어서, [3S(Z)]-2-[[[1-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-[[1-[[[[3-[[(1,4-디히드로-5-히드록시-4-옥소-2-피리디닐)카르보닐]]아미노]-2-옥소-1-이미자졸리디닐]술포닐]아미노]-카르보닐]-2-옥소-3-아제티디닐]아미노]옥시]-2-메틸프로판산 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  23. 제1항에 있어서, [3S(Z)]-2-[[[1-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-[[1-[[[[[1,4-디히드로-5-히드록시-4-옥소-2-피리디닐)메틸]아미노]카르보닐]-2-옥소-3-아제티디닐]아미노]-2-옥소에틸리덴]아미노]옥시]-2-메틸프로판산 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  24. 제1항에 있어서, [3S(Z)]-2-[[[1-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-[[1-[[[[2-[[[2-[(1,4-디히드로-5-히드록시-4-옥소-2-피리디닐)카르보닐]]히드라지노]술포닐]아미노]카르보닐]-2-옥소-3-아제티디닐]아미노]-2-옥소에틸리덴]아미노]옥시]-2-메틸프로판산 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  25. 제1항에 있어서, [3S-(3α(Z),4β]]-2-[[[1-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-[[1-[[[[2-[[(1,4-디히드로-5-히드록시-4-옥소-2-피리디닐)카르보닐]]히드라지노]술포닐]아미노]카르보닐]-4-메틸-2-옥소-3-아제티디닐]아미노]-2-옥소에틸리덴]아미노]옥시]-2-메틸프로판산 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  26. 제1항에 있어서, [3S(Z)]-1-[[[1-(2-아미노-4-티아졸릴)-2-[[1-[[[[3-[[(1,4-디히드로-5-히드록시-4-옥소-2-피리디닐)카르보닐]]아미노]카르보닐]-2-옥소-3-아미다졸리디닐]술포닐]아미노]카르보닐]-2-옥소-3-아제티디닐]아미노]-2-옥소에틸리덴]아미노]옥시]시클로펜탄카르복실산 또는 그의 제약상 허용되는 염.
  27. (1) 하기 구조식
    의 화합물을 R1-카르복실산에서 유도된 R1이 아실기로 아실화거나 또는
    의 화합물에 -CO-NH-SO2R 활성기를 도입함을 특징으로 하는 제1항 내지 제26항에 의한 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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