Claims (14)
하기 주조식(Ⅱ)의 매체를 음이온 존재하의 불활성 유기용 매내에서 설파이드 제로 하기 구조식(Ⅱ)의 아이오도기를 친핵성 전위시켜 하기 구조식(Ⅰ´)의 화합물을 제조한뒤, 필요하다면 카르복스 보호기 R2´를 제거하는 것을 구성된, 탈불록화된 하기 구조식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법.The medium of the following formula (II) was prepared by sulfide preparation in an inert organic solvent in the presence of an anion. Nucleophilic potential of the iodo group of the following structural formula (II) To prepare a compound of formula (I ′), followed by removal of the carbox protecting group R 2 ′ if necessary, a process for preparing a deblocked compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
상기식에서, R8은 수소, R1은 수소 또는 치환되거나 되지않은 : 1-탄소원자를 함유하는 알킬, 알케닐과 알키닐 ; 시클로 알킬고리에 3-6 탄소원자, 알킬부에 1-6 탄소원자를 함유하는 시클로 알킬과 시클로 알킬알킬 ; 페닐 ; 아릴부가 페닐, 알리 파틱부가 1-6 탄소원자를 함유하는 아랄킬, 아랄케닐과 아랄키닐 ; 헤테로 원자 또는 상기 명시된 헤테로시클릭부가 1-4 산소, 질소 또는 황원자이고 알킬부가 1-6 탄소원자를 갖는 상기 헤테로 시클릭부에 연결된 헤테로아릴, 헤테로 아랄킬, 헤테로 시클릭 그리고 헤테로 시클릭알킬; 로 구성된 군으로부터 선택되는데, 치환체 또는 상기 명시된 라디칼에 상응하는 치환체들은 다음으로부터 독자적으로 선택되는데 아미노, 할로, 히드록시 또는 카르복실에 의하여 선택적으로 치환된 C1-C6알킬Wherein R 8 is hydrogen, R 1 is hydrogen or unsubstituted: alkyl, alkenyl and alkynyl containing 1-carbon atoms; Cycloalkyl and cycloalkylalkyl containing 3-6 carbon atoms in the cycloalkyl ring and 1-6 carbon atoms in the alkyl portion; Phenyl; Aralkyl, arylkenyl and aralkylyl, in which the aryl moiety contains phenyl and the aliphatic moiety contains 1-6 carbon atoms; Heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclic and heterocyclic alkyl linked to said heterocyclic moiety having a hetero atom or the above-mentioned heterocyclic portion having 1-4 oxygen, nitrogen or sulfur atoms and an alkyl portion having 1-6 carbon atoms; Selected from the group consisting of substituents or substituents corresponding to the radicals specified above are independently selected from C 1 -C 6 alkyl optionally substituted by amino, halo, hydroxy or carboxyl
상기 언급된 치환체에 대하여, R3과 R4는 각각 다음으로부터 선택된다 : 수소;1-10 탄소원자를 함유하는 알킬, 알케닐과 알키닐; 시클로 알킬고리에 3-6 탄소원자, 알킬부에 1-6 탄소원자를 함유하는 시클로알킬, 시클로 알킬 알킬과 알킬 시클로 알킬; 아릴부가 페닐이고 알리파틱부에 1-6탄소원자를 함유하는 페닐; 아랄킬, 아랄케닐과 아릴키닐; 헤테로 원자 또는 상기 명시된 헤테로 시클릭부가 1-4 산소, 질소 또는 황 원자로부터 선택된 헤테로 아릴, 헤테로 아랄킬, 헤테로 시클릴과 헤테로 시클릴 알킬 그리고 상기 헤테로 시클릴부와 연결된 알킬부는 1-6 탄소원자를 갖으며, 또는 R3과 R4는 함께 그들이 부착되어진 질소와 함께 5- 또는 6- 부재의 질소 함유하는 헤테로 시클릭고리아디; R9는 수소가 아닌 것을 제외하고는 R3과 같으며; 또는 R1과 R8는 함께 C2-C10알킬리덴 또는 히드록시로 치환된 C2-C10알킬리덴; A는 C2-C10직쇄 또는 측쇄 알킬렌 ; R2는 수소, 음이온 전하 또는 종래의 제거가 용이한 카르복스보호기인데, R2가 수소 또는 보호기일때는 반대음 이온도되며, R10과 R11은 각각 다음을 나타낸다.For the aforementioned substituents, R 3 and R 4 are each selected from: hydrogen; alkyl, alkenyl and alkynyl containing 1-10 carbon atoms; Cycloalkyl containing 3-6 carbon atoms in the cycloalkyl ring and 1-6 carbon atoms in the alkyl portion, cycloalkyl alkyl and alkyl cycloalkyl; Phenyl in which the aryl moiety is phenyl and which contains 1-6 carbon atoms in the aliphatic moiety; Aralkyl, arkenyl and arylkinyl; Heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclyl and heterocyclyl alkyl selected from a hetero atom or a heterocyclic moiety specified above from 1-4 oxygen, nitrogen or sulfur atoms and an alkyl moiety linked with the heterocyclyl moiety have 1-6 carbon atoms Or R 3 and R 4 together may be a 5- or 6-membered nitrogen containing heterocyclic cyclic with together with the nitrogen to which they are attached; R 9 is the same as R 3 except not hydrogen; Or R 1 and R 8 together are C 2 -C 10 alkylidene substituted with C 2 -C 10 alkylidene or hydroxy; A is C 2 -C 10 straight or branched alkylene; R 2 is hydrogen, anionic charge, or a conventional carbox protecting group that is easy to remove. When R 2 is hydrogen or a protecting group, R 2 is also a negative ion, and R 10 and R 11 each represent the following.
⒜ 시클로 알킬고리에 3-6 탄소원자, 알킬부에 1-6 탄소원자를 함유하는 C1-C6알킬, C2-C6알킬닐, C2-C6알키닐, C3-C6시클로알킬 또는 시클로알킬 알킬인데, 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로 알킬 또는 시클로알킬 알킬기는 히드록시, C1-C6알콕시, C1-C6알카노일옥시, 카르복시, C1-C6알콜시 카르보닐, 아미노 C1-C6알킬아미노, 디(C1-C6) 알킬아미노, C1-C6알카노일 아미노, 페닐, 1-3할로, C1-C6알콜시, C1-C6알킬, 카르복시, 카르복시 (C1-C6)알킬, 아미노, C1-C6알킬 아미노, 디(C1-C6) 알킬아미노 또는 디(C1-C6) 알킬아미노 (C1-C6)알킬로 치환된 페닐, 할로 또는 옥소에 의하여 1-3 치환한다; ⒝ 1-3할로, C1-C6알콜시, C1-C6알킬, 카르복시, 아미노, C1-C6알킬 아미노 또는 디(C1-C6) 알킬아미노기에 의하여 선택적으로 치환된 페닐; ⒝ 헤테로 시클릭부가 1-3 탄소원자를 갖는 알킬부와 0,N과 S로부터 선택된 1-3 탄소원자를 갖는 4-6부재의 고리인 헤테로 시클릴 또는 헤테로 시클릴 알킬인데, 상기 헤테로 시클릴 또는 헤테로 시클릴 알킬고리가 1-3 C1-C6알킬 또는 C1-C6알콜시기로 선택적으로 치환되었거나; 또는 ⒝ 헤테로 시클릭부가 0,N과 S로부터 선택된 1-3 탄소원자를 갖는 5-6 부재의 아로 마틱고리인고 알킬부가 1-6 탄소원자를 갖는 헤테로 아릴 또는 헤테로 아랄킬이고 상기 헤테로 아릴 또는 헤테로 아랄킬고리는 1-3 C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 카르복시, 카르복시(C1-C6) 알킬, 아미노, C1-C6알킬아미노, 디(C1-C6)알킬 아미노, 아미노(C1-C6)알킬 또는 디(C1-C6) 알킬 아미노(C1-C6)알킬기에 의하여 선택적으로 치환 또는 R10과 R11은 그들이 부착되어진 S와 함께 0-2 이중결합과 0,N과 S로부터 선택된 0-2부가적인 헤테로 원자를 함유하는 4-6부재 황 함유 헤테로 시클릭 고리인데 상기 고리는 황 원자를 통하여 A에 부착되어져 설포늄 이온을 형성하며, 상기 헤테로 시클릭 고리는 다음으로부터 독자적으로 선택된 1-3 치환제에 의하여 선택적으로 치환된다 : 1-3 히드록시, C1-C6알콕시, 카르복시, 할로, 아미노, C1-C6알킬 아미노 또는 디(C1-C6) 알킬 아미노기로 선택적으로 치환된 C1-C6알킬, 히드록시, C1-C6알콕시, C1-C6알카노일옥시, 아미노, C1-C6알킬아미노, 디(C1-C6) 알킬아미노, C1-C6암카노일 아미노, 카르복시, C1-C6알콕시 카르보닐, 할로옥소 또는 페닐; 또는 헤테로 시클릭고리인는 C5-C6카르복실릭고리, 페닐고리, 5-6부재의 헤테로 시클릭고리 또는 5-6부재의 헤테로 아릴 고리에 부착되는데 상기 모든 고리는에 참조된 1-3 치환체에 의하여 선택적으로 치환된다. R2는 종래의 제거가 용이한 카르복스 보호기, X-는 반대음 이온. 1 C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkylyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 cyclo containing 3-6 carbon atoms in the cycloalkyl ring, 1-6 carbon atoms in the alkyl moiety Alkyl or cycloalkyl alkyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl or cycloalkyl alkyl group is hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkanoyloxy, carboxy, C 1 -C 6 alcohol Cycarbonyl, amino C 1 -C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 ) alkylamino, C 1 -C 6 alkanoyl amino, phenyl, 1-3 halo, C 1 -C 6 alcohol, C 1 -C 6 alkyl, carboxy, carboxy (C 1 -C 6 ) alkyl, amino, C 1 -C 6 alkyl amino, di (C 1 -C 6 ) alkylamino or di (C 1 -C 6 ) alkylamino (C 1-3 substituted by phenyl, halo or oxo substituted with 1- C 6 ) alkyl; ⒝ 1-3 halo, phenyl optionally substituted by C 1 -C 6 alcohol, C 1 -C 6 alkyl, carboxy, amino, C 1 -C 6 alkyl amino or di (C 1 -C 6 ) alkylamino groups ; ⒝ heterocyclic portion is heterocyclyl or heterocyclyl alkyl which is an alkyl moiety having 1-3 carbon atoms and a 4-6 membered ring having 1-3 carbon atoms selected from 0, N and S, wherein said heterocyclyl or hetero Cyclyl alkyl ring is optionally substituted with 1-3 C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alcohol groups; Or ⒝ a heterocyclic moiety which is a 5-6 membered aromatic ring having 1-3 carbon atoms selected from 0, N and S and the alkyl moiety is heteroaryl or heteroaralkyl having 1-6 carbon atoms and said heteroaryl or heteroaralkyl Rings are 1-3 C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, carboxy, carboxy (C 1 -C 6 ) alkyl, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 ) alkyl Optionally substituted by amino, amino (C 1 -C 6 ) alkyl or di (C 1 -C 6 ) alkyl amino (C 1 -C 6 ) alkyl groups or R 10 and R 11 are the S to which they are attached And a 4-6 membered sulfur-containing heterocyclic ring containing a 0-2 double bond and a 0-2 additional hetero atom selected from 0, N and S, which ring is attached to A via a sulfur atom to form a sulfonium ion Wherein the heterocyclic ring is optionally substituted by 1-3 substituents independently selected from: 1-3 hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, carboxy, halo, amino, C 1 -C 6 alkylamino or di (C 1 -C 6) optionally substituted with an alkyl group C 1 -C 6 alkyl, hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkanoyloxy, amino, C 1 - C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 ) alkylamino, C 1 -C 6 ambanoyl amino, carboxy, C 1 -C 6 alkoxy carbonyl, halooxo or phenyl; Or heterocyclic ring Is attached to a C 5 -C 6 carboxylic ring, a phenyl ring, a 5-6 membered heterocyclic ring or a 5-6 membered heteroaryl ring, all of which are Optionally substituted by 1-3 substituents referenced. R <2> is the conventional easy carbox protecting group, X <-> the negative ion.
(Ⅰ)하기 구조식(Ⅲ)의 매체를 불황성 용매 내에서, 염기의 존재하에서 디페닐 클로라이드와 반응시켜 하기 구조식(Ⅳ)인 매체를 제조하고, (2) 하기 구조식(Ⅴ)의 메체를 불황성 유기용 매내에서, 염기의 존재하에 메르캅탄 시약(HS-A-OH)와 반응시켜 하기 구조식(Ⅴ)의 매체를 제조한뒤, (3) 하기 구조식(Ⅴ)의 매체를 불황성 유기용매 내에서, 염기의 존제하에 메탄설포닐클로라이드 또는 기능적인 아실화등 가물과 반응시켜 하기 구조식(Ⅵ)의 매체를 제조하고, (4) 하기 구조식(Ⅵ)의 매체를 불활성 용매내에서 아이오드 이온의 근원과 반응시켜, 메탄설포닐오시기를 아이오도기로 전환시켜 하기 구조식(Ⅱ)의 매체를 제조한 뒤, (5) 하기 구조식(Ⅱ)의 매체를 불활성 유기용매와 은이온의 존재하에서 설파이드제로 하기 구조식(Ⅱ)의 아이오도기를 전위시켜 하기 구조식(Ⅰ)의 화합물을 형성하고 만냑 필요하다면 카르복스 보호기 R2를 제거하는 것으로 구성된 탈블록화된 구조식(Ⅰ´)의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법.(I) reacting the medium of the following formula (III) with diphenyl chloride in the presence of a base in an inert solvent to prepare a medium of the following formula (IV), and (2) the medium of the following formula (V) In an organic solvent, a medium of formula (V) is prepared by reacting with a mercaptan reagent (HS-A-OH) in the presence of a base, and then (3) the medium of formula (V) is an inert organic solvent. In the presence of a base, reacted with a methanesulfonyl chloride or a functional acylation, and the like to prepare a medium of the following structural formula (VI), and (4) the medium of the following structural formula (VI) Reacted with a source of to convert methanesulfonyloxy group into an iodo group to prepare a medium of formula (II), and (5) the medium of formula (II) was sulfide agent in the presence of an inert organic solvent and silver ions. Displace the iodo group of the formula (II) To form a compound of formula (I) and to remove mancax, if necessary, a carbox protecting group R 2 , or a process for preparing a compound of formula (I ′) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
상기식에서, R1은 다음의 구성된 군으로부터 선택된다; 수소; 치환되거나 되지 않은: 1-10 탄소원자를 함유하는 알킬, 알케닐과 알키닐; 알킬부에 1-6 탄소원자, 시클로 알킬고리에 3-6 탄소원자를 함유하는 시클로 알킬과 시클로 알킬알킬; 페닐; 아릴부가 페닐이고 알리파틱부가 1-6 탄소원자를 함유하는 아릴킬, 아랄케닐과 아랄키닐; 헤테로 원자 또는 상기 언급된 헤테로 시클릭부의 원자가 1-4 산소, 질소 또는 황원자로부터 선택되며, 상기 헤테로 시클릭부와 결합된 알킬부가 1-6 탄소원자를 함유하는 헤테로아릴, 헤테로 아랄킬, 헤테로 시클릴과 헤테로 시클릴 알킬; 치환체 또는 상기 언급된 라디칼에 있어서의 치환체들은 각각 다음으로부터 선택된다. 아미노, 할로, 히드록시 또는 카르복실에 의하여 선택적으로 치환된 C1-C6알킬Wherein R 1 is selected from the group consisting of: Hydrogen; Unsubstituted or substituted: alkyl, alkenyl and alkynyl containing 1-10 carbon atoms; Cycloalkyl and cycloalkylalkyl containing 1-6 carbon atoms in the alkyl moiety and 3-6 carbon atoms in the cycloalkyl ring; Phenyl; Arylalkyl, arkenyl and aralkylyl wherein the aryl moiety is phenyl and the aliphatic moiety contains 1-6 carbon atoms; Heteroaryl, heteroaralkyl, heterocyclyl, wherein the heteroatom or atom of the aforementioned heterocyclic moiety is selected from 1-4 oxygen, nitrogen or sulfur atoms, and the alkyl moiety associated with the heterocyclic moiety contains 1-6 carbon atoms; And heterocyclyl alkyl; Substituents or substituents on the above-mentioned radicals are each selected from the following. C 1 -C 6 alkyl optionally substituted by amino, halo, hydroxy or carboxyl
상기식에서, R3과 R4는 각각 다음으로부터 선택된다: 수소; 1-10 탄소원자를 함유하는 알킬, 알케닐과 알키닐; 시클로알킬고리에 3-6 탄소원자, 알킬부에 1-6 탄소원자를 함유하는 시클로알킬, 시클로 알킬알킬과 알킬 시클로알킬; 페닐; 아릴부가 페닐이고 아릴파틱부가 1-6 탄소원자를 함유하는 아랄킬-아랄케닐, 아릴키닐; 헤테로 원가 또는 상기 언급된 헤테로시클릭부가 1-4 탄산소, 질소 또는 황원자에서 선택되었으며 알킬부가 1-6 탄소원자를 함유하는 헤테로시클릭부와 결합된 헤테로 아릴헤테로 아랄킬, 헤테로 시클릴과 헤테로 시클릴알킬: 또는 R3고 R4는 그들이 부착되어진 질소와 함께 5- 또는 6- 부재이 질소-함유 헤테로 시클릭 고리이다. R9는 수소가 아닌 것을 제외하고는 R3에서 정의된 것과 같다; 또는 R1과 R8은 함께 C2-C10알킬리덴 또는 히드록시에 의하여 치환된 C2-C10알킬리덴; A는 C2-C6직쇄 또는 측쇄 알킬렌 R2는 수소, 음이온 전하 또는 용이하게 제거되는 종래의 카르복스 보호기, R2가 수소 또는 보호기일때는 반대음 이온이다. 그리고 R10과 R11은 각각 독자적으로 다음으로부터 선택된다;Wherein R 3 and R 4 are each selected from: hydrogen; Alkyl, alkenyl and alkynyl containing 1-10 carbon atoms; Cycloalkyl containing 3-6 carbon atoms in the cycloalkyl ring, 1-6 carbon atoms in the alkyl moiety, cycloalkylalkyl and alkyl cycloalkyl; Phenyl; Aralkyl-arkenyl, arylkinyl, in which the aryl moiety is phenyl and the arylphatic moiety contains 1-6 carbon atoms; Heteroarylheteroaralkyl, heterocyclyl and heterocycle wherein the heterocyclic or heterocyclic moiety mentioned above is selected from 1-4 carbon atoms, nitrogen or sulfur atoms and the alkyl moiety is combined with a heterocyclic moiety containing 1-6 carbon atoms Arylalkyl: or R 3 and R 4 are nitrogen-containing heterocyclic rings which are 5- or 6-membered together with the nitrogen to which they are attached. R 9 is as defined for R 3 except that it is not hydrogen; Or R 1 and R 8 are together C 2 -C 10 alkylidene or substituted C 2 -C 10 alkylidene, by hydroxy; A is a C 2 -C 6 straight or branched chain alkylene R 2 is hydrogen, an anionic charge or a conventional carbox protecting group which is easily removed, and a counter-ion when R 2 is hydrogen or a protecting group. And R 10 and R 11 are each independently selected from:
⒜ 시클로 알킬고리에 3-6 탄소원자, 알킬부에 1-6 탄소원자를 함유하는 C1-C6알킬, C1-C6알케닐,C2-C6알키닐, C3-C6시클로 알킬과 시클로 알킬알킬, 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬 또는 시클로 알킬알킬기는 히드록시, C1-C6알콕시, C1-C6알카노일옥시, 카르복시, C1-C6알콕시 카르보닐, 아미노, C1-C6알킬아미노 디(C1-C6) 알킬아미노, C1-C6알카노일아미노, 페닐, 1-3할로, C1-C6알콕시, C1-C6알킬, 카르복시, 카르복시(C1-C6) 알킬, 아미노, C1-C6알킬아미노, 디(C1-C6) 알킬아미노 또는 디(C1-C6) 알킬아미노 (C1-C6) 알킬로 치환된 페닐, 할로 또는 옥소; ⒝ 1-3할로, C1-C6알콕시, C1-C6알킬, 카르복시, 아미노, C1-C6알킬아미노 또는 디(C1-C6) 알킬아미노로 선택적으로 치환된 페닐; ⒞ 헤테로 시클릭부가 0,N과 S로부터 선택된 1-3 헤테로 원자를 함유하는 4-6부재 고리이고 알킬부가 1-6 탄소원자를 함유하는 헤테로 시클릴 또는 헤테로 시클릴알킬이고, 상기 헤테로 시클릴 또는 헤테로 시클릴 알킬고리가 1-3 C1-C6알킬 또는 C1-C6알콕시기로 선택적으로 치환됨; ⒟ 헤테로 시클릭부가 0,N과 S로부터 선택된 1-3 헤테로 원자를 함유하는 5-6부재의 아로 마틱고리이고 알킬부가 1-6 탄소원자를 함유하는 헤테로 아릴 또는 헤테로 아랄킬이고 상기 헤테로 아릴 또는 헤테로 아랄킬고리는 1-3 C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 카르복시, 카르복시(C1-C6) 알킬, 아미노, C1-C6알킬이미노, 디(C1-C6) 알킬아미노, 아미노(C1-C6) 알킬 또는 디(C1-C6) 알킬아미노(C1-C6) 알킬기로 선택적으로 치환된다; R10과 R11은 그들이 부착되어진 S와 함께 0-2주 2중결합, 0,N과 S로부터 선택된 0-2의 부가적인 헤테로 원자를 함유하는 4-6부재의 황 함유 페테로 시클릭고리인데, 본 고리는 황원자통하여 A와 부착되어 설포늄기를 형성하며, 상기 헤테로 시클릭 고리는 다음으로부터 선택된 1-3 치환체에 의하여 선택적으로 치환된다; 1-3 히드록시, C1-C6알콕시, 카르복시, 할로, 아미노, C1-C6알킬아미노 또는 디(C1-C6) 알킬아미노 기로 선택적으로 치환된 C1-C6알킬, 히드록시, C1-C6, 알콕시, C1-C6알카노일옥시, 아미노, C1-C6알킬아미노, 디(C1-C6) 알킬아미노, C1-C6알카노일아미노, 카르복시, C1-C6알콕시 카르보닐, 할로, 옥소 또는 페닐; 상기 헤테로 시클릭고리는 C5-C6카르복시클릭고리,페닐고리, 5-6부재의 헤테로 시클릭 고리 또는 5-6부재의 헤테로 아딜고리와 결합되는데 상기 모든 고리는고리에서 참조된 1-3 치환체에 의하여 선택적으로 치환된다. R2´는 종래의, 제거가 용이한 카르복스 보호기이다. X는 반대음 이온이다.C C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 3 -C 6 cyclo containing 3-6 carbon atoms in the cycloalkyl ring, 1-6 carbon atoms in the alkyl moiety Alkyl and cycloalkylalkyl, the alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl groups are hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkanoyloxy, carboxy, C 1 -C 6 alkoxycarbo Bonyl, amino, C 1 -C 6 alkylamino di (C 1 -C 6 ) alkylamino, C 1 -C 6 alkanoylamino, phenyl, 1-3 halo, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 Alkyl, carboxy, carboxy (C 1 -C 6 ) alkyl, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 ) alkylamino or di (C 1 -C 6 ) alkylamino (C 1 -C 6 ) phenyl, halo or oxo substituted with alkyl; ⒝ 1-3 halo, phenyl optionally substituted with C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkyl, carboxy, amino, C 1 -C 6 alkylamino or di (C 1 -C 6 ) alkylamino; ⒞ a heterocyclic moiety is a 4-6 membered ring containing 1-3 heteroatoms selected from 0, N and S and the alkyl moiety is heterocyclyl or heterocyclylalkyl containing 1-6 carbon atoms, the heterocyclyl or Heterocyclyl alkylcycle is optionally substituted with 1-3 C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy groups; ⒟ a heterocyclic moiety containing 5-6 members of the aromatic ring containing 1-3 heteroatoms selected from 0, N and S and a heteroaryl or hetero aralkyl containing 1-6 carbon atoms, said hetero aryl or hetero Aralkyl ring is 1-3 C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, carboxy, carboxy (C 1 -C 6 ) alkyl, amino, C 1 -C 6 alkylimino, di (C 1 -C 6 ) optionally substituted with alkylamino, amino (C 1 -C 6 ) alkyl or di (C 1 -C 6 ) alkylamino (C 1 -C 6 ) alkyl groups; R 10 and R 11 are the S to which they are attached Is a 4-6 membered sulfur-containing heterocyclic ring containing a 0-2 strain double bond, 0-2 additional heteroatoms selected from 0, N and S. The ring is attached to A via a sulfur atom. To form a sulfonium group, wherein the heterocyclic ring is optionally substituted by 1-3 substituents selected from: 1 to 3 hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, carboxy, halo, amino, C 1 -C 6 alkylamino or di (C 1 -C 6) alkylamino groups, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, hydroxyl, Roxy, C 1 -C 6 , alkoxy, C 1 -C 6 alkanoyloxy, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di (C 1 -C 6 ) alkylamino, C 1 -C 6 alkanoylamino, carboxy , C 1 -C 6 alkoxy carbonyl, halo, oxo or phenyl; The heterocyclic ring Is combined with a C 5 -C 6 carboxy ring, a phenyl ring, a 5-6 membered heterocyclic ring or a 5-6 membered hetero aryl ring, all of which are Optionally substituted by 1-3 substituents referenced in the ring. R 2 ′ is a conventional, easily removable carbox protecting group. X Is the counterion ion.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.