KR20130109670A - 진세노사이드 Rg3를 고농도로 함유한 인삼 가공물을 사용한 모발성장, 탈모방지 외용제 조성물 - Google Patents

진세노사이드 Rg3를 고농도로 함유한 인삼 가공물을 사용한 모발성장, 탈모방지 외용제 조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 진세노사이드Rg3가 고농도로 농축되어 5%-100% 함유된 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물을 단독 사용 또는 남성호르몬 억제작용이 있는 Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt 등과 복합하여 사용하여 모발성장, 탈모방지 작용을 갖는 외용 발모제 조성물에 관한 것으로, 수용액 또는 외용제 상에서 안정성을 유지한 채로 뛰어난 모발성장, 탈모방지 효과를 가지며, 혈관확장작용과 남성호르몬 억제작용에 의하여 새로운 모발이 성장되도록 하며, 탈모를 방지하는 효과가 있으며, 두피에 부작용이 없는 장점이 있다.
진세노사이드 Rg3 , 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물, Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt, 모발성장, 탈모방지, 발모제

Description

진세노사이드 Rg3를 고농도로 함유한 인삼 가공물을 사용한 모발성장, 탈모방지 외용제 조성물{Topical composition for hairloss treatment containing processed ginseng with highly concentrated ginsenoside Rg3}
본 발명은 모발 성장촉진, 탈모방지를 위하여 진세노사이드 Rg3가 고농도로 농축되어 5%-100% 함유된 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물을 단독 사용 또는 남성호르몬 억제작용이 있는 Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt 등과 복합하여 함유하는 발모제 조성물에 관한 것으로, 진세노사이드 Rg3의 혈관확장작용을 이용한 혈류촉진작용으로 탈모현상으로 인한 장기간의 위축되어 있는 모낭을 활성화시키고, 활성화된 모낭에 영양원으로 혈류를 공급함으로서 모낭세포의 분열을 왕성하게하고, 탈모방지가 되는 과정에 따라 모낭을 재형성(reformation)하는 휴지기 타파작용에 의한 새로운 모발의 성장방법과 탈모방지는 물론 확실한 발모효과를 갖고 더욱 인체에 부작용이 없는 발모제 조성물을 제공하는 것이다.
두피로부터 모발이 빠지는 탈모증은 여러 가지 요인에 의해 발생되는 것으로, 유전적인 체질이나 남성 호르몬의 작용과 같은 내적인 요인 또는 일상생활에서의 정신적인 스트레스, 두피에서의 과산화지질의 축적과 같은 외적인 요인이 있으 며 이러한 요인들이 복잡하게 관여하여 탈모증상을 나타내는 것으로 알려져 있다. 최근에는 남성형 탈모뿐만 아니라 여성들의 비만성 탈모를 비롯하여 젊은 층에서의 탈모가 점차 확산되어가는 추세에 있으며, 이러한 탈모현상을 개선하기위해 많은 종류의 모발성장 또는 육모제가 시판되고 있다.
시판중인 모발성장 또는 육모제에 사용되는 주요 성분으로는 두피에 충분한 혈액을 순환시키기 위한 염화카프로니움, 미녹시딜 및 각종 식물의 추출물 등의 혈관 확장제나 모유두(毛乳頭)에 부착하여 모발을 탈락시키는 남성호르몬의 작용을 억제하기위한 에스트로겐, 에스트라지올, 프로게스테론 등의 여성 호르몬제 또는 펜타데칸산, 피나스테라이드 등의 남성 호르몬 활성화 억제제가 있다. 예를 들면, 미국의 식품의약국(FDA)으로부터 탈모치료제로 허가를 받은 약물은 두 종류로써 바르는 치료제인 미녹시딜은 혈관 확장작용에 의해 그리고, 경구용인 프로페시아는 피나스테라이드를 주제로 한 남성 호르몬의 활성화 억제작용에 의해 탈모방지 효과가 우수한 제제로많이 이용되고 있다. 그러나 전술한 대부분의 모발성장, 육모제들은 탈모의 방지에는 어느 정도의 효과를 나타내지만 발모와 관련된 효과는 반드시 만족할만한 것이 아니었다. 즉 이들 제제는 모근이 활성화 되어있는 부위에서만 효과를 나타내므로 탈모방지 효과는 상당하지만 장기간의 휴지기 상태에 있는 모발의 성장 즉 발모효과는 미미하여서, 이미 탈모가 진행되어버려 모낭이 위축된 대머리에는 전혀 효과가 없는 것으로 알려져 있다.
두피의 하나 또는 몇 개의 영역에서 모발이 돌연 없어지는 원형 탈모증의 경우에는 면역계의 변조에 의해 모낭이 임파구에 의해 공격을 받아 발육상태가 갑자 기 중단되면서 발생하는 것으로 알려져 있다. 이와 관련하여 일부 과학자들은 대머리를 원형 탈모와 같은 '자가면역질환'의 하나로 보고 있으며 남성 호르몬(디하이드로테스토스테론, DHT)이 면역반응을 일으켜 모근을 파괴시킨다는 설을 제시하고 있다. 즉, 탈모증상이 나타난 사람들의 경우 체내에서 백혈구가 모낭을 제거해야 하는 외부 단백질로 인식하면서 자기항체를 생성하여 모낭을 공격하게 된다는 것이다. 자기항체가 생성되면 흉선이 위축되어 면역계의 기능이 약화되고 그 결과의 하나로 모낭이 위축되면서 머리카락이 가늘어지고 조밀성이 감소하면서 빠져나가게 된다는 것이다. 일본공개특허공보 제2002-080494호에 의하면 대두(大豆)로부터 추출한 펩타이드가 갖는 혈관확장증강작용이 항암제 사용에 따른 부작용으로 인해 발생하는 탈모의 방지에 우수한 효과가 있다고 보고하고 있다. 또한 탈모현상을 일으키는 주요 원인의 하나로 피지의 역할도 강조되고 있다. 성장기에 있는 모낭으로부터 두피로 분비된 피지는 활성산소나 자외선조사에 의해 두피 층에 과산화지질을 생성하면서 굳어지는 성질이 있어서, 굳어진 피지가 모공을 막아버리므로 모발의 정상적인 성장을 방해하거나 세포구성물의 괴사를 가져와 탈모를 촉진하게 된다는 것이다.
머리털은 성장기→ 퇴행기→ 휴지기→ 성장기라고 하는 모주기(hair cycle)를 반복하는 것으로 탈모증은 휴지기가 길고 성장기가 짧은 상태를 말하고 휴지기가 정상적인 상태(2∼4개월) 보다 훨씬 장기간이 되는 탈모상태가 계속되면 모낭이 위축되거나 축소화되어 현재까지는 모발성장이 거의 불가능하다는 것이 당 분야의 일반적인 인식이었다.
따라서, 본 발명의 목적은 진세노사이드Rg3가 고농도로 농축되어 5%-100% 함유된 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물을 단독 사용 또는 남성호르몬 억제작용이 있는 Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt 등과 복합 사용하여 두피 혈류촉진과 남성호르몬 억제효과를 이용하여 발모효과를 향상시키면서 일정수준 이상의 발모가 진행된 후에도 육모효과가 지속되도록 하는 발모제 조성물을 제공하는 것이며, 또 다른 목적은 진세노사이드Rg3가 고농도로 농축되어 5%-100% 함유된 함유한 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물을 단독 사용 또는 남성호르몬 억제작용이 있는 Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt 등과 복합하여 외용제를 제조할 때 안정화, 가용화 시킴으로서 발모촉진 탈모방지작용을 갖는 외용 발모제 조성물을 제공하는 것이다.
인삼 사포닌중 특히 Ginsenoside Rg3는 여타의 사포닌 대비 수배에서 수십배의 혈관확장 효과를 갖으며 혈관의 이완작용에 의하여 두피의 혈류순환을
Figure 112012501080618-PAT00001
촉진하고 모낭주위의 모세혈관을 자극하여 혈류를 원활하게 한다. Rg3를 포함한 여타의 인삼사포닌은 세포성장을 촉진하여 모발의 재생에 도움이 된다. Copper Peptide는 5α-Reductase 1,2형 억제한다. Type 1은 'cutaneous type'으로 피부의 sebocyte 에서 가장 많이 분포하지만 표피와 모낭의 케라티노사이트, 진피의 유두세포와 땀샘뿐 아니라 섬유아세포에도 분포한다. Type2는 정낭, 전립선, 모낭의 내근초에 분포한다. Propecia(Finasteride)는 2형에 더 높은 친화력을 보이며, 전립선비대증에 매우 적합하다. 또한 경구형태의 약으로 전신에 영향을 미친다. 반면에 copper ion은 피부에서 DHT를 우선적으로 생성하는 1형을 억제하는데 더 효과가 있으며 피부에 국소적으로 투여될 수 있다. 이러한 copper ion은 높은 농도에서 5-alpha reductase 2형을 억
Figure 112012501080618-PAT00002
제하는데도 우수한 효과가 있는 것으로 밝혀졌다. (Sugimoto, 1995)
Zinc의 존재하에 모발성장 탈모방지에 효능이 있다고 알려진 pyridoxal phosphate는 비타민 B6의 인체내 활성형이며 남성호르몬등을 포함한 호르몬에 의한 유전자발현을 감소시킨다고 알려져 있다.
Polyquaternium-61은 50nm의 나노에멀젼을 형성하여 조성성분의 피부침투와 모공으로의 집적을 촉진하여 효과를 증진하며 또한, 모발에 라멜라 구조를 형성하여 손상된 모발을 회복시키고 정전기를 방지하며 모발색을 선명하게 유지한다.
상기한 유효 성분들중 진세노사이드 Rg3를 5%-100% 고농도로 함유한 인삼추출가공물은 극단적인 수불용성을 갖는다. 이를 발모제로 사용하기 위하여는 가용화 시켜야 하며 가용화하지 않으면 외용제로써 효과를 갖을 수가 없다. 따라서 본발명자는 이를 가용화, 안정화 시키고 획기적인 흡수촉진을 위한 용매 시스템과 또는 폴리머를 사용한 나노에멀젼 기술을 개발하고 활용하였다.
또한, 극단적인 수불용성을 갖는 진세노사이드 Rg3를 5%-100% 고농도로 함 유한 인삼추출가공물을 단독 사용 또는 극단적인 수용성을 갖는 Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt 등과 복합하여 발모제로 가장 유용한 제형인 스프레이 액제, 로션제, 수용성 크림제로 제제화하기 위하여는 특별히 고안된 용매시스템 또는 나노에멀젼 기술을 활용하여 스프레이액제, 샴푸, 로션, 크림등의 외용제로의 응용이 필수적이다.
보다 구체적으로는 Ginsenoside Rg3가 5%-100% 함유된 인삼 가공물을 사용하여 Ginsenoside Rg3로서 0.2% 이상 함유된 스프레이액제, 샴푸, 로션, 크림등의 외용제를 의미하며 copper peptide 1ppm 이상, pyridoxal phosphate 0.5%이상, zinc acetate 0.01% 이상, polyquaternium-61 0.05%이상 중 하나 이상을 복합하여 사용하여 효과를 높일 수있다.
실시례 1.
Rg3 고농도 인삼추출물 1% (Ginsenoside Rg3 20% up/g)
Copper Peptide 4% (100ppm/L)
Pyridoxal Phosphate 0.5%
Zinc Acetate 0.01%
Magnesium Ascobyl Phosphate 0.8%
1,2-hexanediol 3%
propyleneglycol 11%
butyleneglycol 1%
ethanol 18%
glycerine 3%
정제수 57.69%
상기 조성물중 Rg3 고농도 인삼추출물을 상온에서 가용화 시키고 다른 조성물들을 용해하여 외용제를 제조한다.
실시례 2.
Rg3 고농도 인삼추출물 2% (Ginsenoside Rg3 10% up/g)
Copper Peptide 4% (100ppm/L)
Polyquaternium-61 0.5% (Nano Emulsion)
Pyridoxal Phosphate 0.5%
Zinc Acetate 0.01%
Magnesium Ascobyl Phosphate 0.8%
1,2-hexanediol 3%
propyleneglycol 8%
butyleneglycol 1%
ethanol 15%
glycerine 3%
정제수 62.19%
상기 조성물중 Rg3 고농도 인삼추출물을 50-60도씨에서 가용화 시키고 Polyquaternium-61을 사용하여 나노에멀젼을 형성시킨 다음 다른 조성물들을 용해하여 외용제를 제조한다.
실시례 3.
Rg3 고농도 인삼추출물 4% (Ginsenoside Rg3 5% up/g)
Copper Peptide 4% (100ppm/L)
Pyridoxal Phosphate 0.5%
Zinc Acetate 0.01%
Magnesium Ascobyl Phosphate 0.8%
1,2-hexanediol 3%
propyleneglycol 10%
butyleneglycol 1%
ethanol 18%
glycerine 3%
정제수 55.69%
상기 조성물중 Rg3 고농도 인삼추출물을 상온에서 가용화 시키고 다른 조성물들을 용해하여 외용제를 제조한다.
3. 모발성장촉진 비교시험
3-1. 비교시험
시험제품 : 본 발명의 실시례에 따른 제품
대조제품 : 미녹시딜 5% 시판품
Negative Control 군 : 생리식염수
시험동물 : BJ mouse
시험기간 25일간
3-2. 시험결과
전기면도기와 제모제 (thioglycolic acid)를 사용하여 완전 제모한 mouse를 털이 관찰되는 단계를 5단계로 분류하여 개체별로 스코어를 내고 각군별로 평균치를 구하여 평가한바 본 발명의 실시례에 따른 제품은 발모 관찰 시작 시점 발모상태 전개의 5단계의 과정이 미녹시딜 5%와 유사한 패턴을 보이고 총 스코어가 미녹시딜 5%와 동일한 수준을 보여 주었다.
Figure 112012501080618-PAT00003
A1: 본 발명의 실시례에 따른 제품, AP: 미녹시딜 5%, AN: 생리식염수
Minoxidil 5% 시판품 대조군
Figure 112012501080618-PAT00004
본 발명의 실시례에 따른 제품 시험군
Figure 112012501080618-PAT00005
이상에서 살펴본 바와 같이, 본 발명에 의하면 진세노사이드Rg3가 고농도로 농축되어 5%-100% 함유된 함유한 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물을 단독 사용 또는 남성호르몬 억제작용이 있는 Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt 등과의 복합사용을 이용하여 확실한 탈모방지 및 발모효과가 기대되고 두피에 대해 부작용이 없는 우수한 발모제로 이용할 수 있다..

Claims (4)

  1. 진세노사이드Rg3가 고농도로 농축되어 5%-100% 함유된 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물을 사용하여 진세노사이드 Rg3로서 0.2% 이상을 함유하도록한 외용 발모제, 탈모방지제 조성물
  2. 제 1항에 있어서,
    상기 진세노사이드Rg3가 고농도로 농축되어 5%-100% 함유된 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물을 단독 사용 또는 남성호르몬 억제작용이 있는 Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt 로부터 선택된 하나 이상인 것을 복합하여 사용하는 외용 발모제, 탈모방지제 조성물.
  3. 제 1항에 있어서,
    상기 진세노사이드Rg3가 고농도로 농축되어 5%-100% 함유된 함유한 인삼추출, 발효, 정제에 의한 가공물을 단독 사용 또는 남성호르몬 억제작용이 있는 Copper Peptide, pyridoxal phosphate, zinc salt을 복합하여 사용하고 가용화 및 안정화를 위하여 1,2-hexanediol, ehtanol, propylene glycol, butyleneglycol, polyquaternium-61 로부터 선택된 하나 이상인 것을 특징으로 하는 외용 발모제, 탈모방지제 조성물.
  4. 제 1항, 제 2항, 제3항 에서 선택되는 어느 한 항에 따른 발모제 조성물을 함유하는 스프레이 액제, 헤어토닉, 헤어로션, 헤어크림, 샴푸, 린스로부터 선택되는 외용 발모제, 탈모방지제 조성물.
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