KR20050072476A - 위십이지장 동통을 치료하기 위한 약제를 제조하기 위한 산2-[ｎ,ｎ-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실레이트의 디스트론튬염의 용도 - Google Patents

위십이지장 동통을 치료하기 위한 약제를 제조하기 위한 산2-[ｎ,ｎ-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실레이트의 디스트론튬염의 용도 Download PDF

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Abstract

본 발명은 위십이지장 동통을 치료하기 위한 약제를 제조하기 위한 산 2-[N,N-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실레이트의 디스트론튬염의 용도에 관한 것이다.

Description

위십이지장 동통을 치료하기 위한 약제를 제조하기 위한 산 2-[Ｎ,Ｎ-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실레이트의 디스트론튬염의 용도 {USE OF THE DISTRONTIUM SALT OF THE ACID 2-[N,N-DI(CARBOXYMETHYL)AMINO]-3-CYANO-4-CARBOXYMETHYL-THIOPHENE-5-CARBOXYLATE FOR THE PRODUCTION OF MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF GASTRO-DUODENAL PAIN}
본 발명은 위십이지장 동통을 치료하기 위한 약제를 수득하는 데에 사용되는 2-[N,N-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실산의 디스트론튬염의 용도에 관한 것이다.
2-[N,N-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실산의 디스트론튬염은 특허 명세서 EP 0 415 850에 기재되어 있다. 이의 항-골다공 특성은 이러한 화합물이 골다공증과 같은 골 질병에서 사용될 수 있게 해준다. 또한, 이는 피부 및 혈관 노화, 간 질환 및 치과계 질환의 치료에 사용될 수 있다.
2-[N,N-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실산의 디스트론튬염은 또한 특허 명세서 EP 0 813 869에 기재된 바와 같이 관절증의 치료에서 이를 유용하게 해주는 항-관절(anti-arthrosic) 특성을 지닌다.
본 출원인은 하기 화학식(I)의 2-[N,N-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실산의 디스트론튬염 및 이의 수화물이 위십이지장 동통을 치료하기 위한 약제를 수득하는 데에 있어서 이들을 사용할 수 있게 하는 위 보호 특성을 지닌다는 것을 발견하였다:
실제로, 스트론튬 라넬레이트로도 일컬어지는 화학식(I)의 화합물은 위 동통에서 현저한 개선을 초래할 수 있는 것으로 임상 실험에서 밝혀졌다.
이러한 결과는 또 다른 스트론튬염 (스트론튬 클로라이드)로 수행된 생체내 실험 동안, 스트론튬 클로라이드가 처리된 동물에서 표면 출혈성 병변을 매우 신속히 야기한다는 것이 관찰되었다는 점에서 더욱 더 의외이다.
당업자가 또 다른 스트론튬염 (이 경우, 스트론튬 라넬레이트)이 역효과를 일으킬 수 있음을 짐작하지 못했음은 의심할 나위가 없다.
따라서, 이러한 완전히 의외의 결과는 위십이지장 동통, 특히 위염 및 십이지장염 및 급성 또는 만성인 위점막의 염증의 치료에 사용되는 약제학적 조성물을 수득하는 데에 있어서 스트론튬 라넬레이트 및 이의 수화물을 사용하는 것을 고려할 수 있게 한다.
위염 및 십이지장염은 식사에 따른 리듬에서 매일 복부 동통을 수반하는 소화 점막의 자극 상태에 해당한다. 이들은 다양한 유형의 음식 또는 알코올성 음료에 의해 악화된다. 이들은 궤양의 발병에 앞서 나타날 수 있다. 이들은 점막을 보호하거나 산 분비를 감소시키기 위한 다양한 처치의 적용을 정당화시킨다.
약제학적 조성물은 경구, 비경구, 경피, 비강, 직장 또는 경설(perlingual) 경로에 의해 투여하기에 적합한 형태, 특히 주사용 제제, 정제, 설하정, 글로세트(glossette), 젤라틴 캡슐, 캡슐, 로젠지, 좌약, 크림, 연고, 피부용 젤 등의 형태로 제공될 것이다.
스트론튬 라넬레이트 또는 적합한 경우, 이의 수화물 이외에, 본 발명에 따른 약제학적 조성물은 희석제, 윤활제, 결합제, 붕해제, 흡수제, 착색제, 감미제 등으로부터 선택된 하나 이상의 부형제 또는 비히클을 포함한다.
비제한적인 예로서, 각각의 부형제 또는 비히클에 대해 하기 물질이 언급될 수 있다:
ㆍ희석제: 락토오스, 덱스트로오스, 수크로오스, 만니톨, 소르비톨, 셀룰로오스, 글리세롤.
ㆍ윤활제: 실리카, 탈크, 스테아르산 및 이의 마그네슘 및 칼슘염, 폴리에틸렌 글리콜.
·결합제: 알루미늄 실리케이트, 마그네슘 실리케이트, 전분, 젤라틴, 트라가칸트, 메틸셀룰로오스, 나트륨 카르복시메틸셀룰로오스 및 폴리비닐피롤리돈.
·붕해제: 아가, 알긴산 및 이의 나트륨염, 발포성 혼합물.
유용한 용량은 환자의 성별, 연령 및 체중, 투여 경로, 질환의 성질 및 임의의 관련 치료에 따라 달라지며, 24시간 당 25mg 내지 6g의 스트론튬 라넬레이트, 예를 들어 24시간 당 100mg 내지 4g의 화합물이다.
스트론튬 라넬레이트의 일일 투여량은 바람직하게는 일 당 2g 이다.
임상 실험:
본 실험을 1649명의 환자에 대해 수행하였다. 719명은 스트론튬 라넬레이트로 처리하고, 723명은 위약으로 처리하였다. 처리 기간은 1101 ± 321일이었다. 투여된 스트론튬 라넬레이트의 용량은 일 당 2g이었다.
처리 후, 위 동통이 위약으로 처리된 환자의 군과 비교하여 스트론튬 라넬레이트로 처리된 환자의 군에서 현저하게 감소 (30% 이상)된 것으로 관찰되었다.

Claims (3)

  1. 위십이지장 동통을 치료하기 위한 약제를 수득하는 데에 사용되는 2-[N,N-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실산의 디스트론튬염 또는 이의 수화물의 용도.
  2. 제 1항에 있어서, 약제가 위염을 치료하기 위한 것임을 특징으로 하는 용도.
  3. 제 1항에 있어서, 약제가 십이지장염을 치료하기 위한 것임을 특징으로 하는 용도.
KR1020057007989A 2002-11-05 2003-11-04 위십이지장 동통을 치료하기 위한 약제를 제조하기 위한 산2-[ｎ,ｎ-디(카르복시메틸)아미노]-3-시아노-4-카르복시메틸-티오펜-5-카르복실레이트의 디스트론튬염의 용도 KR100735348B1 (ko)

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