KR20030058959A - 알츠하이머병을 치료하기 위한 화합물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 알츠하이머병 및 기타 유사 질병을 치료하는데 유용한 하기 화학식 (XV)의 치환된 아민에 관한 것이다:

Description

알츠하이머병을 치료하기 위한 화합물{COMPOUNDS TO TREAT ALZHEIMER'S DISEASE}
관련 기술의 설명
알츠하이머병(AD)은 주로 노화와 관련된 뇌의 진행성 퇴행성 질병이다. AD의 임상 증후는 기억력, 인지력, 추리력, 판단력, 및 지남력의 상실을 특징으로 한다. 질병이 진행됨에 따라, 다수의 인식 기능의 전체적인 장애가 일어날 때까지 운동, 지각 및 언어 능력도 손상된다. 이러한 인식력 상실은 단계적으로 일어나지만, 전형적으로 4년 내지 12년 이내에 심각한 장애 및 궁극적으로는 사망을 초래한다.
알츠하이머병은 뇌의 두가지 주된 병리학적 소견을 특징으로 한다: 신경섬유 농축제(neurofibrillary tangles), 및 A 베타로 알려진 펩티드 단편의 집합체로 주로 이루어진 베타 아밀로이드(또는 신경염증성) 플라크. AD 환자는 뇌의 특징적인베타 아밀로이드 침착(베타 아밀로이드 플라크) 및 뇌혈관의 특징적인 베타 아밀로이드 침착(베타 아밀로이드 혈관병증) 및 심경섬유 농축제를 나타낸다. 신경섬유 농축제는 알츠하이머병 뿐만 아니라 다른 치매 유도성 질환에서 일어난다. 부검시에, 다수의 이러한 병변이 기억력 및 인지력에 중요한 사람 뇌의 영역에서 일반적으로 발견된다.
임상적인 AD를 갖지 않는 대부분의 노인의 뇌에는 보다 소수의 이러한 병변이 보다 한정된 해부학적 분포로 발견된다. 아밀로이드성 플라크 및 혈관성 아밀로이드 혈관병증 또한 트리소미 21(다운 증후군), 네덜란드-타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈(HCHWA-D), 및 다른 신경퇴행성 질환을 갖는 개체의 뇌의 특징이다. 베타 아밀로이드는 AD를 정의하는 특징이고, 현재 상기 질병의 발병에서 원인이 되는 전구체 또는 인자로 간주된다. 인지 활동을 담당하는 뇌의 영역에서 A 베타의 침착은 AD의 발병에서 중요한 인자이다. 베타 아밀로이드 플라크는 주로 아밀로이드 베타 펩티드(A 베타, 종종 베타 A4로도 지칭)로 이루어져 있다. A 베타 펩티드는 아밀로이드 전구체 단백질(APP)의 단백질분해에 의해 유래되며, 39 내지 42개의 아미노산으로 이루어져 있다. 세크레타제(secretase)라고 불리우는 수가지 프로테아제가 APP의 프로세싱에 관여한다.
베타-세크레타제에 의한 A 베타 펩티드의 N 말단에서의 APP의 절단 및 하나 이상의 감마-세크레타제에 의한 C-말단에서의 APP의 절단이 베타 아밀로이드 생성 경로, 즉 A 베타가 형성되는 경로를 구성한다. 알파-세크레타제에 의한 APP의 절단은 베타 아밀로이드 플라크 형성을 초래하지 않는 APP의 분비형인 알파-sAPP를생성한다. 이러한 교대 경로는 A 베타 펩티드의 형성을 방해한다. APP의 단백질 분해 프로세싱 단편에 관한 설명은 예를 들어, 미국 특허 제 5,441,870호, 제 5,721,130호 및 제 5,942,400호에서 찾아볼 수 있다.
아스파르틸 프로테아제는 베타-세크레타제 절단 부위에서 APP의 프로세싱을 담당하는 효소로서 확인되었다. 베타-세크레타제 효소는 BACE, Asp, 및 메맙신 (Memapsin)을 포함하여 다양한 명명법을 사용하여 기술되어 왔다 [참조: Sinha et. al., 1999, Nature 402: 537-554 (p501) 및 PCT 출원 공보 WO00/17369].
몇가지 증거들은 베타-아밀로이드 펩티드(A 베타)의 진행성 뇌 침착이 AD의 병인에 근본적인 역할을 하며 인식 증상에 수년 또는 수십년 앞설 수 있음을 나타낸다 [참조: Selkoe, 1991, Neuron 6: 487]. 배양액에서 성장한 신경 세포로부터 A 베타의 방출 및 정상인 개체 및 AD 환자 둘 모두의 뇌척수액(CSF) 중의 A 베타의 존재가 입증되었다 [참조: Seubert et al., 1992, Nature 359: 325-327].
A 베타 펩티드는 베타-세크레타제에 의한 APP의 프로세싱 결과 축적되기 때문에, 이 효소의 활성 억제는 AD의 치료에 바람직한 것으로 제안되었다. 베타 세크레타제 절단 부위에서 APP의 생체내 프로세싱은 A 베타 생성에서 율속 단계인 것으로 생각되며, 따라서 AD 치료에 대한 치료 표적이 된다 [참조: Sabbagh, M., et al., 1997, Alz. Dis. Rev. 3,1-19].
BACE1 녹아웃 마우스는 A 베타를 생성하지 못하며, 정상적인 표현형을 나타낸다. APP를 과발현하는 트랜스제닉 마우스와 교배시에, 자손은 대조 동물과 비교하여 뇌 추출물에서 A 베타의 양이 감소됨을 나타낸다 [참조: Luo et. al., 2001Nature Neuroscience 4: 231-232]. 이러한 증거는 베타-세크레타제 활성의 억제 및 뇌중의 A 베타의 감소가 AD 및 다른 베타 아밀로이드 질환의 치료 방법을 제공한다는 제안을 추가로 지지한다.
PCT 공개 특허 공보 WO00/47618호[제목: Beta-Secretase Enzyme Compositions and Methods]는 베타-세크레타제 효소 및 이의 사용 방법을 확인한다. 이 공보는 또한 상기 효소의 활성 부위에 결합하고 상기 효소의 친화성 컬럼 정제에 유용한 올리고펩티드 억제제를 기술하고 있다. 또한, WO00/77030호는 스타틴(statine) 분자에 기초한 베타-세크레타제 활성의 테트라펩티드 억제제를 기술하고 있다.
다양한 약제가 알츠하이머병의 치료에 제안되었지만, 실질적으로 성공한 약제는 없다. 미국 특허 제 5,175,281호는 21개의 아미노스테로이드가 알츠하이머병을 치료하는데 유용한 것으로 기술하고 있다. 미국 특허 제 5,502,187호는 바이사이클릭 헤테로사이클릭 아민이 알츠하이머병을 치료하는데 유용한 것으로 기술하고 있다.
미국 특허 제 4,616,088호 및 제 4,665,193호는 레닌을 억제하는 능력 때문에 항고혈압제로서 하이드록시에틸아민 화합물을 기술하고 있다.
미국 특허 제 4,636,491호는 레닌 억제제로서 유용한 다양한 테트라펩티드를 기술하고 있다.
미국 특허 제 4,749,792호는 엔케팔린 분해 아미노펩티다제를 억제하는 능력 때문에 진통제로서 유용한 아미노 화합물을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,142,056호는 C2-대칭 디하이드록시에틸렌 코어를 갖는 펩티드 유도체를 레트로바이러스 프로테아제 억제제로서 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,461,067호 및 제 5,753,652호는 레트로바이러스 프로테아제 억제제의 합성을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,475,138호 및 제 5,631,405호는 선택된 프로테아제 억제제의 합성에 유용한 방법 및 다양한 중간생성물을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,502,061호는 C-말단에서 불포화 카르보사이클 또는 헤테로사이클을 함유하는 HIV 프로테아제 억제제를 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,545,640호는 HIV 프로테아제 활성을 억제하는 화합물을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,516,784호는 HIV를 포함하는 레트로바이러스에 대해 활성인 화합물을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,602,175호는 하이드록시에틸아민 화합물을 레트로바이러스 프로테아제 억제제로서 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,631,405호는 선택된 프로테아제 억제제의 합성에 유용한 중간생성물의 형성 방법을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,733,882호 및 국제 공개 공보 제 WO 93/02057호 및 제 WO 93/17003호는 디펩티드 유사체를 레트로바이러스 프로테아제 억제제로서 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,760,076호는 하이드록시에틸아미노 설폰아미드 화합물을 레트로바이러스 프로테아제 억제제로서 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,807,870호는 HIV 프로테아제 억제용 하이드록시에틸아민 화합물을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,827,891호는 HIV 프로테아제 억제제를 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,830,897호는 하이드록시에틸아미노 설폰아미드 화합물을 레트로바이러스 프로테아제 억제제로서 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,831,117호는 레트로바이러스 프로테아제 억제제 중간생성물로 유용한 방법 및 중간생성물을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,847,169호는 아미노디올의 말단 하이드록실의 활성화를 포함하는 아미노에폭시드를 제조하는 방법을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,849,911호는 아미노기중 하나와 함께 하이드라진을 형성하고, 상기 아미노기는 또한 알킬화되어 있어야 하는 하이드록시에틸아민 HIV 프로테아제 억제제를 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,922,770호는 성장 호르몬의 결핍으로 인한 질환을 치료하는데 유용한 펩티드 유도체를 기술하고 있다.
미국 특허 제 6,013,658호는 성장 호르몬의 결핍으로 인한 질환을 치료하는데 유용한 펩티드 화합물을 기술하고 있다.
미국 특허 제 6,022,872호는 하이드록시에틸아미노 설포닐우레아 화합물을 HIV 프로테아제 억제제로서 기술하고 있다.
미국 특허 제 6,060,476호는 하이드록시에틸아미노 설폰아미드 화합물을 HIV 프로테아제 억제제로서 기술하고 있다.
국제 공개 공보 제 WO 89/01488호는 레닌 기질 안지오텐시노겐의 10,11-위치에서 하이드록시에틸렌 또는 디하이드록시에틸렌 동배체를 갖는 레닌 억제 펩티드를 기술하고 있다.
국제 공개 공보 제 W092/00750호는 레트로바이러스 프로테아제 억제제를 기술하고 있다.
국제 공개 공보 제 WO 94/04492호는 HIV와 같은 레트로바이러스 질환의 치료에 유용한 하이드록시에틸아민 중간생성물을 기술하고 있다. 상기 공보는 또한 에폭시드를 레트로바이러스 억제제에 대한 중간생성물로서 제시하고 있다.
국제 공개 공보 제 WO 95/06030호는 아민상에 단일 보호기를 갖고 알킬, 니트로, 니트릴, 알콕시 및 티오알콕시로 치환된 아릴알킬 측쇄를 가지며, 바람직하한 측쇄는 4-플루오로페닐메틸인 HIV 프로테아제 억제제에 대한 중간생성물로서 제조된 에폭시드, 클로로메틸 케톤, 및 알코올을 기술하고 있다.
국제 공개 공보 제 W098/29401호는 아미노알데히드가 동일계내에서 생성된 할로메틸 유기금속성 시약을 함유하는 혼합 구역으로 연속적으로 유동하는, 아미노알데히드로부터 아미노에폭시드를 제조하는 방법을 기술하고 있다.
국제 공개 공보 제 W098/33795호는 카텝신 D의 비펩티드성 억제제를 기술하고 있다.
국제 공개 공보 제 W098/50342호는 비스 아미노메틸 카르보닐 화합물을 시스테인 및 세린 프로테아제의 억제제로서 기술하고 있다.
국제 공개 공보 제 WO00/056335호는 아스파르틸 프로테아제의 비펩티드성 억제제를 기술하고 있다. 이들 화합물은 아밀로이드 전구체 단백질 APP의 프로세싱에 영향을 미친다.
EP 0 609 625호는 단지 하나의 비고리화된 질소 원자만을 갖는 HIV 프로테아제 억제제를 기술하고 있다.
문헌[Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 5, 721-726 (1995)]은 하이드록시에틸아민 화합물의 C 말단 질소가 링 시스템에 혼입되어 질소 다음에 아미드 치환기를 갖는 피페리딘 링이 형성되는, HIV 프로테아제의 억제에 유용한 화합물의 합성을 기술하고 있다.
본 발명의 화합물에 존재하는 하이드록시에틸아민 "핵" 또는 동배체는 HIV 프로테아제 억제 분야에서 성공적으로 사용되었다. 이들 하이드록시에틸아민 화합물의 대다수 및 이들을 제조하는 방법은 공지되어 있다 [참조: J. Am. Chem. Soc., 93,288-291 (1993), Tetrahedron Letters, 28 (45) 5569-5572 (1987), J. Med. Chem., 38 (4), 581-584 (1994), Tetrahedron Letters, 38 (4), 619-620 (1997)].
미국 특허 제 5,648,511호는 이보호된(diprotected) 아르알킬 에폭시드를 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,482,947호; 제 5,508,294호; 제 5,510,349호; 제 5,510,388호; 제 5,521,219호; 제 5,610,190호; 제 5,639,769호; 제 5,760,064호; 및 제 5,965,588호는 일보호된(치환된) 아르알킬 에폭시드를 기술하고 있다.
문헌[Tetrahedron Lett., 30 (40), 5425-5428 (1989)]은 이중 보호된 알파-아미노 알데히드가 상응하는 아미노알킬 에폭시드로 전환되는 방법을 기술하고 있다.
문헌[J. Med. Chem., 36, 2300 (1993)]은 아지드 치환된 벤질 에폭시드를 기술하고 있다.
문헌[Tetrahedron Lett., 38,3175 (1997)]은 보호된 아미노산 에스테르로부터 N-BOC 보호된 에폭시드의 제조 방법을 기술하고 있다.
문헌[J. Med. Chem., 35, 2525 (1992)]은 HIV 프로테아제의 하이드록시에틸아민 억제제를 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,481,011호는 아미노기가 카르바메이트 작용기에 의해 보호된 아릴알킬 아미노 에폭시드를 기술하고 있다.
문헌[Synlett, 6,902 (2000)]은 아미노보호된 (치환된) 벤질 에스테르의 알파-클로로케톤의 제조를 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,648,511호는 이보호된 아르알킬 알코올을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,482,947호; 제 5,508,294호; 제 5,510,349호; 제 5,510,388호; 제 5,521,219호; 제 5,610,190호; 제 5,639,769호; 제 5,760,064호; 및 제 5,965,588호는 일보호된 (치환된) 아르알킬 알코올을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,482,947호; 제 5,508,294호; 제 5,510,349호; 제 5,510,388호; 제 5,521,219호; 제 5,610,190호; 제 5,639,769호; 제 5,760,064호; 및 제 5,965,588호는 유리 아미노 알코올 생성물을 아민염으로서 수득하기 위하여, 일보호된 (치환된) 아르알킬 알코올의 보호기를 제거하는 방법을 기술하고 있다.
미국 특허 제 5,648,511호는 유리 아미노-알코올을 수득하기 위해, 보호된 아미노-알코올의 아미노 보호기를 제거하는 것을 기술하고 있다.
미국 특허 제 6,150,344호는 알츠하이머병을 치료하는데 유용한 포스페이트 함유 화합물을 기술하고 있다.
EP 652 009 Al호는 세포 배양액 및 생체내에서 베타-아밀로이드 펩티드 생성을 억제하는 아스파르틸 프로테아제의 억제제를 기술하고 있다. 세포내 베타-아밀로이드 펩티드 생성을 억제하는 화합물은 알츠하이머병을 치료하는데 유용하다.
제 WO00/69262호는 새로운 베타-세크레타제 및 알츠하이머병에 대한 잠재적인 약물 후보물질을 스크리닝하는 검정에서 베타-세크레타제의 용도를 기술하고 있다.
제 WO01/00663호는 메맙신 2(사람 베타-세크레타제) 및 촉매 활성인 재조합 효소를 기술하고 있다. 또한, 메맙신 2의 억제제를 확인하는 방법 및 2종의 억제제가 기술되어 있다. 기술된 2종의 억제제는 펩티드이다.
제 WO01/00665호는 알츠하이머병을 치료하는데 유용한 메맙신 2의 억제제를 기술하고 있다.
제 WO01/19797호는 알츠하이머병을 치료하는데 유용한 화학식 -C-C-CO-N-락탐-W-X-Y-Z의 락탐을 기술하고 있다.
EP 98/14450호 및 문헌[J. Med. Chem., 41(18), 3387-3401 (1998)]은 HIV 억제제의 아자 유사체를 기술하고 있다.
현재, 알츠하이머병의 진행을 정지, 예방, 또는 역전시키는데 효과적인 치료제는 없다. 따라서, 알츠하이머병의 진행을 지연하고/거나 처음부터 알츠하이머병을 예방할 수 있는 약제가 절박하게 요구된다.
APP의 베타-세크레타제 매개 절단을 억제하는 베타-세크레타제의 효과적인 억제제이고/거나 A 베타 생성의 효과적인 억제제이고/거나 아밀로이드 베타 침착 또는 플라크를 감소시키는데 유효한 화합물이 AD와 같은 아밀로이드 베타 침착 또는 플라크를 특징으로 하는 질병의 치료 및 예방에 요구된다.
발명의 배경
발명의 분야
본 발명은 알츠하이머병 및 유사 질병의 치료에 유용한 화합물에 관한 것이다.
발명의 요약
본 발명은 하기 화학식 (XV)의 치환된 아민 및 이의 약제학적으로 허용되는 염을 설명한다:
(XV)
상기 식에서, R1은
(I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
(III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
(IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
(A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
(F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
(G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
(H) -OH,
(I) -C≡N,
(J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
(K) -CO-(C1-C4알킬),
(L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
(N) -SO2-(C1-C4알킬)],
(VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
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테트라졸릴 N-옥사이드,
벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
(1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
(6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
(7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
(8) -OH,
(9) -C≡N,
(10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
(11) -CO-(C1-C4알킬),
(12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
(13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
(14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
(VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
모르폴리닐,
티오모르폴리닐,
티오모르폴리닐 S-옥사이드,
티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
피페라지닐,
호모피페라지닐,
피롤리디닐,
피롤리닐,
테트라하이드로피라닐,
피페리디닐,
테트라하이드로푸라닐,
테트라하이드로티에닐,
호모피페리디닐,
호모모르폴리닐,
호모티오모르폴리닐,
호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
옥사졸리디노닐,
디하이드로피라졸릴,
디하이드로피롤릴,
디하이드로피라지닐,
디하이드로피리디닐,
디하이드로피리미디닐,
디하이드로푸릴,
디하이드로피라닐,
테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
(1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
(5) C1-C6알콕시,
(6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
(7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
(8) -OH,
(9) -C≡N,
(10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
(11) -CO-(C1-C4알킬),
(12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
(13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
(14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
(15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
상기 식에서, R2는
(I) -H,
(II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
(VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
상기 식에서, R3는 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
(I) -H,
(II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
(VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 하기 정의하는 바와 같고;
상기 식에서, RN은
(I) RN-1-XN-[여기서, XN은
(A) -CO-,
(B) -SO2-,
(C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
(D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
(E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
(1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(2) -OH,
(3) -NO2,
(4) -F, -Cl, -Br, -I,
(5) -CO-OH,
(6) -C≡N,
(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(a) -H,
(b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(d) -C3-C7사이클로알킬,
(e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
(f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
(g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
(h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
(i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
(j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
(8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
(9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
(10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
(11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
(12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
(16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(a) C1-C6알킬
(b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
(d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
(e) C3-C7사이클로알킬 및
(f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
(18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
(19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
(20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
(21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
(28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(35) C3-C7사이클로알킬,
(36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
(39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
(B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
피리디닐,
피리미디닐,
퀴놀리닐,
벤조티에닐,
인돌릴,
인돌리닐,
피리다지닐,
피라지닐,
이소인돌릴,
이소퀴놀릴,
퀴나졸리닐,
퀴녹살리닐,
프탈라지닐,
이미다졸릴,
이속사졸릴,
피라졸릴,
옥사졸릴,
티아졸릴,
인돌리지닐,
인다졸릴,
벤조티아졸릴,
벤즈이미다졸릴,
벤조푸라닐,
푸라닐,
티에닐,
피롤릴,
옥사디아졸릴,
티아디아졸릴,
트리아졸릴,
테트라졸릴,
옥사졸로피리디닐,
이미다조피리디닐,
이소티아졸릴,
나프티리디닐,
신놀닐,
카르바졸릴,
베타-카르볼리닐,
이소크로마닐,
크로마닐,
테트라하이드로이소퀴놀리닐,
이소인돌리닐,
이소벤조테트라하이드로푸라닐,
이소벤조테트라하이드로티에닐,
이소벤조티에닐,
벤족사졸릴,
피리도피리디닐,
벤조테트라하이드로푸라닐,
벤조테트라하이드로티에닐,
퓨리닐,
벤조디옥솔릴,
트리아지닐,
페녹사지닐,
페노티아지닐,
프테리디닐,
벤조티아졸릴,
이미다조피리디닐,
이미다조티아졸릴,
디하이드로벤즈이속사지닐,
벤즈이속사지닐,
벤족사지닐,
디하이드로벤즈이소티아지닐,
벤조피라닐,
벤조티오피라닐,
쿠마리닐,
이소쿠마리닐,
크로모닐,
크로마노닐,
피리디닐-N-옥사이드,
테트라하이드로퀴놀리닐,
디하이드로퀴놀리닐,
디하이드로퀴놀리노닐,
디하이드로이소퀴놀리노닐,
디하이드로쿠마리닐,
디하이드로이소쿠마리닐,
이소인돌리노닐,
벤조디옥사닐,
벤족사졸리노닐,
피롤릴 N-옥사이드,
피리미디닐 N-옥사이드,
피리다지닐 N-옥사이드,
피라지닐 N-옥사이드,
퀴놀리닐 N-옥사이드,
인돌릴 N-옥사이드,
인돌리닐 N-옥사이드,
이소퀴놀릴 N-옥사이드,
퀴나졸리닐 N-옥사이드,
퀴녹살리닐 N-옥사이드,
프탈라지닐 N-옥사이드,
이미다졸릴 N-옥사이드,
이속사졸릴 N-옥사이드,
옥사졸릴 N-옥사이드,
티아졸릴 N-옥사이드,
인돌리지닐 N-옥사이드,
인다졸릴 N-옥사이드,
벤조티아졸릴 N-옥사이드,
벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
피롤릴 N-옥사이드,
옥사디아졸릴 N-옥사이드,
티아디아졸릴 N-옥사이드,
트리아졸릴 N-옥사이드,
테트라졸릴 N-옥사이드,
벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
(1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
(2) -OH,
(3) -NO2,
(4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
(5) -CO-OH,
(6) -C≡N,
(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(a) -H,
(b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(d) -C3-C7사이클로알킬,
(e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
(f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
(g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
(h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
(i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
(j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
(8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
(9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
(10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
(11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
(12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
(16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(a) C1-C6알킬
(b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
(d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
(e) C3-C7사이클로알킬 및
(f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
(18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
(19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
(20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
(21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
(28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(35) C3-C7사이클로알킬,
(36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
(39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
(C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
(D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-헤테로아릴및 RN-1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴및 RN-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다), 및
(K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-헤테로사이클및 RN-1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
(II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
(A) -OH,
(B) -C1-C6알콕시,
(C) -C1-C6티오알콕시,
(D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
(E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(G) -SO2-(C1-C8알킬),
(H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
(J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -O-CO-(C1-C6알킬),
(N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
(P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
(R) -F 또는 -Cl),
(III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
(A) -OH,
(B) -C1-C6알콕시,
(C) -C1-C6티오알콕시,
(D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
(E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(G) -SO2-(C1-C8알킬),
(H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
(J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -O-CO-(C1-C6알킬),
(N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
(P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
(R) -F 또는 -Cl),
(IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
(A) -OH,
(B) -C1-C6알콕시,
(C) -C1-C6티오알콕시,
(D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(G) -SO2-(C1-C8알킬),
(H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
(J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -O-CO-(C1-C6알킬),
(N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
(P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
(R) -F 또는 -Cl),
(V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(A) -H,
(B) C1-C6알킬,
(C) C3-C7사이클로알킬,
(D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
(VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
(A) -(CH2)0-4-OH,
(B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
(C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
(D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
(E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
(H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
(J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -O-CO-(C1-C6알킬),
(N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
(P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
(R) -F 또는 -Cl)이고;
상기 식에서, RA는
(I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
(II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
(III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
(A) -H,
(B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
(C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
(D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
(F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
(G) 페닐이고,
여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
(IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
(A) -H,
(B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
(F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
(H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기정의한 바와 같다) 및
(O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
RA-3는 동일하거나 상이하며
(A) -H,
(B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
(XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
(XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
(XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
(XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
(XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
(XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
(XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
(XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
(XXVIII) -H,
(XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
(XXX)
-C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
-C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
-C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
-SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
(여기서, R6는
수소
C1-C3알킬,
페닐,
티오알콕시알킬,
알킬 치환된 아릴,
사이클로알킬,
사이클로알킬알킬,
하이드록시알킬,
알콕시알킬,
아릴옥시알킬,
할로알킬,
카르복시알킬,
알콕시카르보닐알킬,
아미노알킬,
(N-보호된)아미노알킬,
알킬아미노알킬,
((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
디알킬아미노알킬,
구아니디노알킬,
저급 알케닐,
헤테로사이클릭,
(헤테로사이클릭)알킬,
아릴티오알킬,
아릴설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)티오알킬,
(헤테로사이클릭)설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)옥시알킬,
아릴알콕시알킬,
아릴티오알콕시알킬
아릴알킬설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)알콕시알킬,
(헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
(헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
사이클로알킬옥시알킬,
사이클로알킬티오알킬,
사이클로알킬설포닐알킬,
사이클로알킬알콕시알킬,
사이클로알킬티오알콕시알킬,
사이클로알킬알킬설포닐알킬,
아미노카르보닐,
알킬아미노카르보닐,
디알킬아미노카르보닐,
아로일알킬,
(헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
폴리하이드록시알킬,
아미노카르보닐알킬,
알킬아미노카르보닐알킬,
디알킬아미노카르보닐알킬,
아릴옥시알킬 또는
알킬설포닐알킬이고,
여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
R7은
C1-C3알킬,
페닐,
티오알콕시알킬,
(아릴)알킬,
사이클로알킬,
사이클로알킬알킬,
하이드록시알킬,
알콕시알킬,
아릴옥시알킬,
할로알킬,
카르복시알킬,
알콕시카르보닐알킬,
아미노알킬,
(N-보호된)아미노알킬,
알킬아미노알킬,
((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
디알킬아미노알킬,
구아니디노알킬,
저급 알케닐,
헤테로사이클릭,
(헤테로사이클릭)알킬,
아릴티오알킬,
아릴설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)티오알킬,
(헤테로사이클릭)설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)옥시알킬,
아릴알콕시알킬,
아릴티오알콕시알킬,
아릴알킬설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)알콕시알킬,
(헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
(헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
사이클로알킬옥시알킬,
사이클로알킬티오알킬,
사이클로알킬설포닐알킬,
사이클로알킬알콕시알킬,
사이클로알킬티오알콕시알킬,
사이클로알킬알킬설포닐알킬,
아미노카르보닐,
알킬아미노카르보닐,
디알킬아미노카르보닐,
아로일알킬,
(헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
폴리하이드록시알킬,
아미노카르보닐알킬,
알킬아미노카르보닐알킬,
디알킬아미노카르보닐알킬,
아릴옥시알킬 또는
알킬설포닐알킬이고,
여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이고,
상기 식에서, X는 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재하며; X가 N인 경우, RB는
(I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
(II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
(III) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-x및 RB-y는
(A) -H,
(B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
(C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
(D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
(F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
(G) 페닐이고,
여기서, RB-x및 RB-y는 이들이 결합된 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 1개의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 상기 정의한 바와 같고, RB-아릴은 RN-아릴과 동일하며 상기 정의한 바와 같다),
(IV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(V) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-아릴(여기서, RB-아릴,RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-아릴, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-아릴(여기서, RB-헤테로아릴,RB-아릴, RB-x및 RB-y는상기 정의한 바와 같다),
(VIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(IX) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, 여기서 RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(X) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로아릴, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XIV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XV) -[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2(여기서, RB-1및 RB-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(A) -H,
(B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
(F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(G) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 R1-아릴에 대해 상기 정의한 바와 같다),
(H) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(J) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(M) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB'-아릴(여기서, RB-4는 -O-, -S- 또는 -NRB-5-이고, 여기서 RB-5는 C1-C6알킬이고, 여기서 RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(N) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-4및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(O) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
여기서, RB-3는 동일하거나 상이하며:
(A) -H,
(B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(F) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(G) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(H) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(J) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(XVI) -CH(RB-아릴)2(여기서, RB-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(XVII) -CH(RB-헤테로아릴)2(여기서, RB-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(XVIII) -CH(RB-아릴)(RB-헤테로아릴)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(XIX) -RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클(여기서, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
(XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
(XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
(XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RBB-아릴(여기서, RB-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RC-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
(XXII) -(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴및 RC-6는 상기 정의한 바와 같다),
(XXIII) -CH(-RB-아릴또는 RB-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
(XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
(XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
(XXVIII) -H 또는
(XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)이다.
알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키고, 최소인지장애(MCI)를 앓는 환자를 치료하고, MCI에서 AD로 진행될 환자들의 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키는데 도움을 주고, 다운증후군을 치료하고, 네덜란드 타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈에 걸린 사람을 치료하고, 대뇌 아밀로이드 혈관병증을 치료하고, 이의 잠재적인 결과, 즉 1회성 및 재발성 엽상 출혈을 예방하고, 혼합된 혈관성 및 퇴행성 기원의 치매, 파킨슨병과 관련된 치매, 진행성 핵상마비와 관련된 치매, 피질 기저 변성과 관련된 치매를 포함하는 다른 퇴행성 치매를 치료하기 위한, 알츠하이머병, 알츠하이머병의 미만성 루이체 타입으로 구성된 군으로부터 선택된 질병 또는 질환에 걸린 환자를 치료하거나 상기 질병 또는 질환의 발병을 예방하기 위한 약제의 제조에서, 하기 화학식 (ⅩⅤ)의 화합물 및 이것의 약제학적으로 허용되는 염의 용도를 밝혀내었다:
(XV)
상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 화학식 (ⅩⅤ)에 대해 정의된 바와 같다.
본 발명은 아밀로이드 전구체 단백질(APP)의 베타-세크레타제-매개된 절단을 억제하는 화합물, 조성물, 키트 및 방법을 제공한다. 더욱 상세하게는, 본 발명의 화합물, 조성물 및 방법은 A 베타 펩티드의 생성을 억제하고, A 베타 펩티드의 병리학적 형태와 관련된 사람 또는 동물(veterinary) 질병 또는 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적이다.
본 발명의 화합물, 조성물 및 방법은 알츠하이머병(AD)를 앓고 있는 사람을 치료하고, AD의 개시를 예방하거나 지연시키는 것을 돕고, 경도인지장애(MCI)를 갖는 환자를 치료하고, MCI에서 AD로 진행될 환자들의 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키고, 다운증후군을 치료하고, 네덜란드 타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈에 걸린 사람을 치료하고, 대뇌 아밀로이드 혈관병증을 치료하고, 이의 잠재적인 결과, 즉 1회성 및 재발성 엽상 출혈을 예방하고, 혼합된 혈관성 및 퇴행성 기원의 치매, 파킨슨병과 관련된 치매, 진행성 핵상마비와 관련된 치매, 피질 기저 변성과 관련된 치매를 포함하는 다른 퇴행성 치매, 및 미만성 루이체 타입의 알츠하이머병을 치료하는데 유용하다.
본 발명의 방법에 사용된 화합물은 베타-세크레타제 억제 활성을 갖는다. 본 발명의 방법에 사용된 화합물의 억제 활성은 예를 들어, 본원에 설명되어 있거나 당해분야에 공지된 한가지 이상의 검정법에 의해 용이하게 입증된다.
발명의 상세한 설명
본 발명은 알츠하이머병을 치료하고 예방하는데 유용한 화학식 (ⅩⅤ)의 화합물을 포함한다. 화학식 (ⅩⅤ)의 항-알츠하이머 화합물은 당업자에게 공지된 출발 화합물로부터 당업자에게 공지된 방법에 의해 제조된다. 화학 공정은 당업자에게 널리 공지되어 있다. 화학식 (ⅩⅤ)의 다양한 화합물의 제조법의 예는 챠트 A-C에 포함되어 있다. 당업자는 이들이 유기 화학에 널리 공지된 반응이라는 것을 이해할 것이다. 본 발명의 화학식 (ⅩⅤ)의 생물학적으로 활성인 화합물의 화학 구조를 인지하고 있는 당해분야의 숙련된 화학자는 상기 화합물을 공지된 출발 물질로부터 공지된 방법에 의해 추가적인 정보없이도 제조할 수 있을 것이다. 따라서, 하기 설명이 필요하지 않지만, 본 발명의 화합물을 제조하기를 원하는 당업자를 돕고자 하는 것이다.
챠트 A는 본 발명의 화합물의 일반적인 합성법에 대해 설명하고 있다. 화학식 (ⅩⅤ)의 항-알츠하이머 화합물은 상응하는 에폭시드 (Ⅰ)으로 출발하여 제조된다. 에폭시드 (Ⅰ)은 당업자에게 널리 공지되어 있거나, 당업자에게 널리 공지된 방법에 의해 공지된 화합물로부터 용이하게 제조될 수 있다. 본 발명의 화학식 (ⅩⅤ)의 화합물은 4가지의 에난티오머를 제공하는 2개 이상의 에난티오머 센터를 갖는다. 제 1 에난티오머 센터는 에폭시드 출발물질 (Ⅰ)로부터 유래된다. 에난티오머적으로 불순한 혼합물을 생성시킨 다음 원하는 에난티오머를 분리하는 것 보다는 원하는 에난티오머가 바람직하다면, 원하는 에난티오머(S 또는 R)를 생성시키거나 구입하는 것이 바람직하다. 에폭시드 (Ⅰ)에 있어서, R1은 다음과 같다:
(I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬임), 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같음)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
(III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
(IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬임)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 갖는 C2-C6알케닐,
(V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬임)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 갖는 C2-C6알키닐,
(VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 하기 치환기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
(A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같음)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬임)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬임)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
(F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
(G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같음),
(H) -OH,
(I) -C≡N,
(J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬임)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
(K) -CO-(C1-C4알킬),
(L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같음),
(M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같음), 또는
(N) -SO2-(C1-C4알킬)],
(VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고, R1-헤테로아릴은
피리디닐,
피리미디닐,
퀴놀리닐,
벤조티에닐,
인돌릴,
인돌리닐,
피리다지닐,
피라지닐,
이소퀴놀릴,
퀴나졸리닐,
퀴녹살리닐,
프탈라지닐,
이미다졸릴,
이속사졸릴,
피라졸릴,
옥사졸릴,
티아졸릴,
인돌리지닐,
인다졸릴,
벤조티아졸릴,
벤즈이미다졸릴,
벤조푸라닐,
푸라닐,
티에닐,
피롤릴,
옥사디아졸릴,
티아디아졸릴,
트리아졸릴,
테트라졸릴,
옥사졸로피리디닐,
이미다조피리디닐,
이소티아졸릴,
나프티리디닐,
신놀리닐,
카르바졸릴,
베타-카르볼리닐,
이소크로마닐,
크로마닐,
테트라하이드로이소퀴놀리닐,
이소인돌리닐,
이소벤조테트라하이드로푸라닐,
이소벤조테트라하이드로티에닐,
이소벤조티에닐,
벤족사졸릴,
피리도피리디닐,
벤조테트라하이드로푸라닐,
벤조테트라하이드로티에닐,
퓨리닐,
벤조디옥솔릴,
트리아지닐,
페녹사지닐,
페노티아지닐,
프테리디닐,
벤조티아졸릴,
이미다조피리디닐,
이미다조티아졸릴,
디하이드로벤즈이속사지닐,
벤즈이속사지닐,
벤족사지닐,
디하이드로벤즈이소티아지닐,
벤조피라닐,
벤조티오피라닐,
쿠마리닐,
이소쿠마리닐,
크로모닐,
크로마노닐,
피리디닐-N-옥사이드,
테트라하이드로퀴놀리닐,
디하이드로퀴놀리닐,
디하이드로퀴놀리노닐,
디하이드로이소퀴놀리노닐
디하이드로쿠마리닐,
디하이드로이소쿠마리닐,
이소인돌리노닐,
벤조디옥사닐,
벤족사졸리노닐,
피롤릴 N-옥사이드,
피리미디닐 N-옥사이드,
피리다지닐 N-옥사이드,
피라지닐 N-옥사이드,
퀴놀리닐 N-옥사이드,
인돌릴 N-옥사이드,
인돌리닐 N-옥사이드,
이소퀴놀릴 N-옥사이드,
퀴나졸리닐 N-옥사이드,
퀴녹살리닐 N-옥사이드,
프탈라지닐 N-옥사이드,
이미다졸릴 N-옥사이드,
이속사졸릴 N-옥사이드,
옥사졸릴 N-옥사이드,
티아졸릴 N-옥사이드,
인돌리지닐 N-옥사이드,
인다졸릴 N-옥사이드,
벤조티아졸릴 N-옥사이드,
벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
피롤릴 N-옥사이드,
옥사디아졸릴 N-옥사이드,
티아디아졸릴 N-옥사이드,
트리아졸릴 N-옥사이드,
테트라졸릴 N-옥사이드,
벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
벤조티오피라닐 S,S-디옥시드로 구성된 군으로부터 선택되고,
R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
(1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
(6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
(7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
(8) -OH,
(9) -C≡N,
(10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
(11) -CO-(C1-C4알킬),
(12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
(13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
(14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
(VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
모르폴리닐,
티오모르폴리닐,
티오모르폴리닐 S-옥사이드,
티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
피페라지닐,
호모피페라지닐,
피롤리디닐,
피롤리닐,
테트라하이드로피라닐,
피페리디닐,
테트라하이드로푸라닐,
테트라하이드로티에닐,
호모피페리디닐,
호모모르폴리닐,
호모티오모르폴리닐,
호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
옥사졸리디노닐,
디하이드로피라졸릴,
디하이드로피롤릴,
디하이드로피라지닐,
디하이드로피리디닐,
디하이드로피리미디닐,
디하이드로푸릴,
디하이드로피라닐,
테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
(1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
(5) C1-C6알콕시,
(6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
(7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
(8) -OH,
(9) -C≡N,
(10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
(11) -CO-(C1-C4알킬),
(12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
(13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
(14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
(15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이다.
R1이 R1-헤테로아릴또는 R1-헤테로사이클인 경우, R1-헤테로아릴또는 R1-헤테로사이클기의 -(CH2)n1- 기로의 결합은, 이러한 결합이 하전된 종 또는 불안정한 원자가를 초래하지 않는다면 유효 원자가를 갖는 임의의 링 원자로부터 이루어질 수 있다. 즉, R1-헤테로아릴또는 R1-헤테로사이클기가 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴또는 R1-헤테로사이클기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-로 결합되어, R1-헤테로아릴또는 R1-헤테로사이클기로의 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대신한다.
또한, 에폭시드 (Ⅰ)은 R2및 R3기를 함유한다. 에폭시드 (Ⅰ)에서, R2및 R3은 각각 독립적으로,
(Ⅰ) -H,
(Ⅱ) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의된 바와 같음)로 구성된 군으로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 치환기에 의해 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(Ⅲ) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 상기 정의된 바와 같은 R1-아릴및 R1-헤테로아릴임),
(Ⅳ) 1 또는 2개의 이중 결합을 갖는 C2-C6알케닐,
(Ⅴ) 1 또는 2개의 삼중 결합을 갖는 C2-C6알키닐, 또는
(Ⅵ) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, =CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 H 또는 C1-C6알킬임)로 구성된 군으로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 치환기에 의해 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이며,
여기서, R2및 R3은 이들의 결합되는 탄소와 함께 4, 5, 6 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-(여기서, RN-2는 하기 정의된 바와 같음)로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환될 수 있거나 치환되지 않는다.
R2및 R3둘 모두가 -H인 것이 바람직하다. R2및 R3이 동일하지 않다면, 추가적인 에난티오머 센터가 분자에 첨가된다.
합성이 개시되기 전에, 에폭시드 (Ⅰ)의 유리 아미노기는 아미노 보호기로 보호되어야 한다. 이러한 단계를 달성하기 위한 많은 방법들이 당업자에게는 널리 공지되어 있다. 아미노 보호기는 당업자에게 널리 공지되어 있다. 예를 들어, 문헌["Protecting Groups in Organic Synthesis", John Wiley and sons, New York, N.Y., 1981, Cahpter 7; "Protecting Groups in Organic Chemistry", PlenumPress, New York, N.Y., 1973, Chapter 2.]을 참조하시오. 아미노 보호기의 기능은 에폭시드(Ⅰ)에서의 후속 반응 동안 유리 아미노 작용기(-NH2)를 보호하는 것이며, 이는 잘 진행되지 않는데, 그 이유는 아미노기가 반응하여, 후속 반응에 대해 유리될 필요성과 일치하지 않는 방식으로 작용하거나, 유리 아미노기가 반응을 방해하기 때문이다. 아미노 보호기가 더 이상 필요하지 않는 경우, 이는 당업자에게 널리 공지된 방법에 의해 제거된다. 아미노 보호기는 당업자에게 공지된 바와 같이 당업자에게 널리 공지된 방법에 의해 용이하게 제거가능하여야 한다.
적합한 아미노 보호기는 t-부톡시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 포르밀, 트리틸, 아세틸, 트리클로로아세틸, 디클로로아세틸, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 디플루오로아세틸, 플루오로아세틸, 4-페닐벤질옥시카르보닐, 2-메틸벤질옥시카르보닐, 4-에톡시벤질옥시카르보닐, 4-플루오로벤질옥시카르보닐, 4-클로로벤질옥시카르보닐, 3-클로로벤질옥시카르보닐, 2-클로로벤질옥시카르보닐, 2,4-디클로로벤질옥시카르보닐, 4-브로모벤질옥시카르보닐, 3-브로모벤질옥시카르보닐, 4-니트로벤질옥시카르보닐, 4-시아노벤질옥시카르보닐, 2-(4-제닐)이소프로폭시카르보닐, 1,1-디페닐에트-1-일옥시카르보닐, 1,1-디페닐프로프-1-일옥시카르보닐, 2-페닐프로프-2-일옥시카르보닐, 2-(p-톨루일)프로프-2-일옥시카르보닐, 사이클로펜타닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로펜타닐옥시카르보닐, 사이클로헥사닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-(4-톨루일설포닐)에톡시카르보닐, 2-(메틸설포닐)에톡시카르보닐, 2-(트리페닐포스피노)에톡시카르보닐, 플루오레닐메톡시카르보닐, 2-(트리메틸실릴)에톡시카르보닐, 알릴옥시카르보닐, 1-(트리메틸실릴메틸)프로프-1-에닐옥시카르보닐, 5-벤지속살릴메톡시카르보닐, 4-아세톡시벤질옥시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐, 2-에티닐-2-프로폭시카르보닐, 사이클로프로필메톡시카르보닐, 4-(데실옥실)벤질옥시카르보닐, 이소보르닐옥시카르보닐, 1-피페리딜옥시카르보닐, 9-플루오레닐메틸 카르보네이트, -CH-CH=CH2및 페닐-C(=N-)-H로 구성된 군으로부터 선택된다. 바람직하게는, 보호기는 t-부톡시카르보닐(BOC) 및 벤질옥시카르보닐(CBZ)이며, 더욱 바람직하게는, 보호기는 t-부톡시카르보닐이다. 당업자는 t-부톡시카르보닐 또는 벤질옥시카르보닐 보호기를 도입시키는 바람직한 방법을 이해할 것이며, 추가로 문헌[T.W. Green and P.G.M. Wuts in "Protective Groups in Organic Chemistry," John Wiley and Sons, 1991]을 참조할 수 있다.
에폭시드(Ⅰ)가 보호되면, 합성이 보호된 에폭시드(Ⅰ)와 하이드라진의 반응으로 개시된다. 하이드라진은 최종 화합물(ⅩⅤ)에서 존재하는 RA및 RB를 제공한다. 하이드라진에 있어서, RA는 다음과 같다:
(I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
(II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
(III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
(A) -H,
(B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
(C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
(D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
(F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
(G) 페닐이고,
여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
(IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
(A) -H,
(B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
(F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
(H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
RA-3는 동일하거나 상이하며
(A) -H,
(B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
(XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
(XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
(XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
(XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
(XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
(XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
(XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
(XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
(XXVIII) -H,
(XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
(XXX)
-C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
-C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
-C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
-SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
(여기서, R6는
수소
C1-C3알킬,
페닐,
티오알콕시알킬,
알킬 치환된 아릴,
사이클로알킬,
사이클로알킬알킬,
하이드록시알킬,
알콕시알킬,
아릴옥시알킬,
할로알킬,
카르복시알킬,
알콕시카르보닐알킬,
아미노알킬,
(N-보호된)아미노알킬,
알킬아미노알킬,
((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
디알킬아미노알킬,
구아니디노알킬,
저급 알케닐,
헤테로사이클릭,
(헤테로사이클릭)알킬,
아릴티오알킬,
아릴설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)티오알킬,
(헤테로사이클릭)설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)옥시알킬,
아릴알콕시알킬,
아릴티오알콕시알킬
아릴알킬설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)알콕시알킬,
(헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
(헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
사이클로알킬옥시알킬,
사이클로알킬티오알킬,
사이클로알킬설포닐알킬,
사이클로알킬알콕시알킬,
사이클로알킬티오알콕시알킬,
사이클로알킬알킬설포닐알킬,
아미노카르보닐,
알킬아미노카르보닐,
디알킬아미노카르보닐,
아로일알킬,
(헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
폴리하이드록시알킬,
아미노카르보닐알킬,
알킬아미노카르보닐알킬,
디알킬아미노카르보닐알킬,
아릴옥시알킬 또는
알킬설포닐알킬이고,
여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
R7은
C1-C3알킬,
페닐,
티오알콕시알킬,
(아릴)알킬,
사이클로알킬,
사이클로알킬알킬,
하이드록시알킬,
알콕시알킬,
아릴옥시알킬,
할로알킬,
카르복시알킬,
알콕시카르보닐알킬,
아미노알킬,
(N-보호된)아미노알킬,
알킬아미노알킬,
((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
디알킬아미노알킬,
구아니디노알킬,
저급 알케닐,
헤테로사이클릭,
(헤테로사이클릭)알킬,
아릴티오알킬,
아릴설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)티오알킬,
(헤테로사이클릭)설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)옥시알킬,
아릴알콕시알킬,
아릴티오알콕시알킬,
아릴알킬설포닐알킬,
(헤테로사이클릭)알콕시알킬,
(헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
(헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
사이클로알킬옥시알킬,
사이클로알킬티오알킬,
사이클로알킬설포닐알킬,
사이클로알킬알콕시알킬,
사이클로알킬티오알콕시알킬,
사이클로알킬알킬설포닐알킬,
아미노카르보닐,
알킬아미노카르보닐,
디알킬아미노카르보닐,
아로일알킬,
(헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
폴리하이드록시알킬,
아미노카르보닐알킬,
알킬아미노카르보닐알킬,
디알킬아미노카르보닐알킬,
아릴옥시알킬 또는
알킬설포닐알킬이고,
여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이다.
또한 하이드라진은 최종 화합물 (XV)에서 RB를 제공한다. 하이드라진에 있어서, RB는
(I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
(II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
(III) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-x및 RB-y는
(A) -H,
(B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
(C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
(D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
(F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
(G) 페닐이고,
여기서, RB-x및 RB-y는 이들이 결합된 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 1개의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 상기 정의한 바와 같고, RB-아릴은 RN-아릴과 동일하며 상기 정의한 바와 같다),
(IV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(V) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-아릴(여기서, RB-아릴,RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-아릴, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-아릴(여기서, RB-헤테로아릴,RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(VIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(IX) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, 여기서 RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(X) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로아릴, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XIV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
(XV) -[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2(여기서, RB-1및 RB-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(A) -H,
(B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
(F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(G) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 R1-아릴에 대해 상기 정의한 바와 같다),
(H) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(J) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(M) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB'-아릴(여기서, RB-4는 -O-, -S- 또는 -NRB-5-이고, 여기서 RB-5는 C1-C6알킬이고, 여기서 RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(N) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-4및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(O) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
여기서, RB-3는 동일하거나 상이하며:
(A) -H,
(B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
(F) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(G) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(H) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(J) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(XVI) -CH(RB-아릴)2(여기서, RB-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(XVII) -CH(RB-헤테로아릴)2(여기서, RB-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(XVIII) -CH(RB-아릴)(RB-헤테로아릴)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(XIX) -RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클(여기서, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
(XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
(XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시,-O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
(XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RBB-아릴(여기서, RB-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RC-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
(XXII) -(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴및 RC-6는 상기 정의한 바와 같다),
(XXIII) -CH(-RB-아릴또는 RB-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
(XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
(XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
(XXVIII) -H 또는
(XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)이다.
RA및 RB가 독립적으로 C1-8알킬, (CH2)0-3-(C3-C7)사이클로알킬, (CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, (CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, (CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실 링인 것이 바람직하다. -(CH2)0-3-(C3-C7)사이클로알킬, (CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, (CRA-xRA-y)-RA-헤테로아릴, (CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실 링이 보다 바람직하다. RB가 (CRC-xRC-y)0-4-RC-아릴, (CRC-xRC-y)0-4-RC-헤테로아릴, RC-아릴또는 RC-헤테로아릴또는 RC-헤테로사이클과 융합된 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실 링이 가장 바람직하다.
에폭시드(I)는 비치환된 질소의 알킬화로 생성된 하이드라진(II)을 선택적으로 형성하는 고온의 이소프로판올 중에서 하이드라진과 결합된다[참조: M. Nakakata, Tetrahedron Letters 1993, 6095-6098]. 벤질옥시카르보닐 클로라이드 또는 그밖의 아실화제로 하이드라진 -NH-NH를 모노알킬화시키면, (III)이 얻어지며, 아실기가 먼저 결합되는 하이드라진 질소와는 무관하게 추가의 아실화에 대한 이러한 기의 반응성이 감소된다[참조: B. Gisin, Helv. Chim. Acta 1970, vol 53, 1030-1043, S. Shinagawa, Chem. Pharm. Bull. 1981, vol 29, 3630-3638]. (III)의 3차-부톡시카르보닐 보호기를 제거하면 유리 아민(IV)가 얻어지는데, 이것이 RN을 제공하는 화합물에 결합된다. RN은 하기와 같다:
(I) RN-1-XN-[여기서, XN은
(A) -CO-,
(B) -SO2-,
(C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
(D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
(E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
(1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
(2) -OH,
(3) -NO2,
(4) -F, -Cl, -Br, -I,
(5) -CO-OH,
(6) -C≡N,
(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(a) -H,
(b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(d) -C3-C7사이클로알킬,
(e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
(f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
(g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
(h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
(i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
(j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
(8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
(9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
(10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
(11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
(12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
(16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(a) C1-C6알킬
(b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
(d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
(e) C3-C7사이클로알킬 및
(f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
(18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
(19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
(20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
(21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
(28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(35) C3-C7사이클로알킬,
(36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
(39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
(B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
피리디닐,
피리미디닐,
퀴놀리닐,
벤조티에닐,
인돌릴,
인돌리닐,
피리다지닐,
피라지닐,
이소인돌릴,
이소퀴놀릴,
퀴나졸리닐,
퀴녹살리닐,
프탈라지닐,
이미다졸릴,
이속사졸릴,
피라졸릴,
옥사졸릴,
티아졸릴,
인돌리지닐,
인다졸릴,
벤조티아졸릴,
벤즈이미다졸릴,
벤조푸라닐,
푸라닐,
티에닐,
피롤릴,
옥사디아졸릴,
티아디아졸릴,
트리아졸릴,
테트라졸릴,
옥사졸로피리디닐,
이미다조피리디닐,
이소티아졸릴,
나프티리디닐,
신놀닐,
카르바졸릴,
베타-카르볼리닐,
이소크로마닐,
크로마닐,
테트라하이드로이소퀴놀리닐,
이소인돌리닐,
이소벤조테트라하이드로푸라닐,
이소벤조테트라하이드로티에닐,
이소벤조티에닐,
벤족사졸릴,
피리도피리디닐,
벤조테트라하이드로푸라닐,
벤조테트라하이드로티에닐,
퓨리닐,
벤조디옥솔릴,
트리아지닐,
페녹사지닐,
페노티아지닐,
프테리디닐,
벤조티아졸릴,
이미다조피리디닐,
이미다조티아졸릴,
디하이드로벤즈이속사지닐,
벤즈이속사지닐,
벤족사지닐,
디하이드로벤즈이소티아지닐,
벤조피라닐,
벤조티오피라닐,
쿠마리닐,
이소쿠마리닐,
크로모닐,
크로마노닐,
피리디닐-N-옥사이드,
테트라하이드로퀴놀리닐,
디하이드로퀴놀리닐,
디하이드로퀴놀리노닐,
디하이드로이소퀴놀리노닐,
디하이드로쿠마리닐,
디하이드로이소쿠마리닐,
이소인돌리노닐,
벤조디옥사닐,
벤족사졸리노닐,
피롤릴 N-옥사이드,
피리미디닐 N-옥사이드,
피리다지닐 N-옥사이드,
피라지닐 N-옥사이드,
퀴놀리닐 N-옥사이드,
인돌릴 N-옥사이드,
인돌리닐 N-옥사이드,
이소퀴놀릴 N-옥사이드,
퀴나졸리닐 N-옥사이드,
퀴녹살리닐 N-옥사이드,
프탈라지닐 N-옥사이드,
이미다졸릴 N-옥사이드,
이속사졸릴 N-옥사이드,
옥사졸릴 N-옥사이드,
티아졸릴 N-옥사이드,
인돌리지닐 N-옥사이드,
인다졸릴 N-옥사이드,
벤조티아졸릴 N-옥사이드,
벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
피롤릴 N-옥사이드,
옥사디아졸릴 N-옥사이드,
티아디아졸릴 N-옥사이드,
트리아졸릴 N-옥사이드,
테트라졸릴 N-옥사이드,
벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
(1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
(2) -OH,
(3) -NO2,
(4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
(5) -CO-OH,
(6) -C≡N,
(7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(a) -H,
(b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
(d) -C3-C7사이클로알킬,
(e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
(f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
(g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
(h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
(i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
(j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
(8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
(9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
(10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
(11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
(12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
(16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(a) C1-C6알킬
(b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
(d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
(e) C3-C7사이클로알킬 및
(f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
(17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
(18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
(19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
(20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
(21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
(26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
(28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
(29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
(34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(35) C3-C7사이클로알킬,
(36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
(39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
(C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
(D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-헤테로아릴및 RN-1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
(I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
(J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴및 RN-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다), 및
(K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-헤테로사이클및 RN-1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
(II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
(A) -OH,
(B) -C1-C6알콕시,
(C) -C1-C6티오알콕시,
(D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
(E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(G) -SO2-(C1-C8알킬),
(H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
(J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -O-CO-(C1-C6알킬),
(N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
(P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
(R) -F 또는 -Cl),
(III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
(A) -OH,
(B) -C1-C6알콕시,
(C) -C1-C6티오알콕시,
(D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
(E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(G) -SO2-(C1-C8알킬),
(H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
(J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -O-CO-(C1-C6알킬),
(N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
(P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
(R) -F 또는 -Cl),
(IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
(A) -OH,
(B) -C1-C6알콕시,
(C) -C1-C6티오알콕시,
(D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(G) -SO2-(C1-C8알킬),
(H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
(J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -O-CO-(C1-C6알킬),
(N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
(P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
(R) -F 또는 -Cl),
(V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
(A) -H,
(B) C1-C6알킬,
(C) C3-C7사이클로알킬,
(D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
(E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
(F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
(G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
(VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
(A) -(CH2)0-4-OH,
(B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
(C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
(D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
(E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
(H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
(J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
(K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
(M) -O-CO-(C1-C6알킬),
(N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
(O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
(P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
(Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
(R) -F 또는 -Cl)이다.
RN의 공급원인 화합물은 임의의 널리 공지된 커플링제, 예컨대 카르보디이미드와 커플링될 수 있다. 아실하이드라진이 절단되어 화합물 (XV)가 형성된다.
챠트 A'는 본 발명의 화합물(XV)을 합성하는 한 방법의 보다 구체적인 실시예를 제시한다. 화학식(XV)의 항알츠하이머 화합물은 상응하는 에폭시드(I)로 출발함으로써 제조된다. 에폭시드(I)는 당업자들에게 널리 공지되어 있거나, 공지의 화합물로부터 당업자들에게 널리 공지된 방법에 의해 용이하게 제조될 수 있다. 본 발명의 화학식(XV)의 화합물은 두개 이상의 에난티오머 센터를 가져 네개의 에난티오머를 제공한다. 이러한 에난티오머 센터중 첫번째는 에폭시드 출발 물질(I)로부터 유도된다. 요망되는 에난티오머가 바람직한 경우, 에난티오머적으로 순수하지 않은 혼합물을 생성시킨 다음에 목적하는 에난티오머를 분리시키기 보다는 목적하는 에난티오머(S 또는 R)을 구입하거나 생성시키는 것이 바람직하다.
상기 예시적 합성은 에폭시드(I)를 고온의 이소프로판올 중에서 방향족 하이드락신과 반응시킴으로써 개시되어 비치환된 질소의 알킬화에 의해 생기는 하이드라진(II)을 선택적으로 형성되게 한다[참조: M. Nakakata,Tetrahedron Letters1993, 6095-6098]. 하이드라진-NH-NH-의 벤질옥시카르보닐 클로라이드 또는 그 밖의 아실화제와의 모노아실화는 화합물(III)을 형성시키고, 첫번째 아실 기가 결합하게 되는 하이드라진 질소와 무관하게 추가의 아실화에 대해 상기 기의 반응성을 감소시킨다[참조: B. Gisin,helv. Chim. Acta1970, vol 53, 1030-1043. S. Shinagawa,Chem. Pharm. Bull.1981, vol 29, 3630-3638]. 화합물(III)의 3차-부톡시카르보닐 보호기의 제거는 유리 아민(IV)을 제공할 것이며, 유리 아민(IV)은 카르보디이미드 또는 그 밖의 널리 공지되어 있는 커플링제를 사용하여 이소프탈산(XIV)에 커플링된다. 아실하이드라진 결합의 절단은 본 발명의 화합물(XV)을 제공한다.
챠트 B는 본 발명의 화합물을 제조하는데 사용될 수 있는 방법의 또 다른 예를 제시한다. 치환된 질소 상의 메틸하이드라진의 선택적 아실화(D. Butler,J. Medicinal Chemistry1971, vol. 14, 1052-1054)는 아실 하이드라진(VI)을 형성시킬 것이다. 이러한 하이드라지드를 고온 이소프로판올 중의 에폭시드(I)로 처리하면 부가 생성물(VII)을 형성시킬 것이다[참조: S. Wang,J. Medicinal Chemistry1997, vol 40, 937-941. G. Bold,J. Medicinal Chemistry1998, vol 41, 3387-3401]. 3차-부톡시카르보닐 보호기의 절단 및 이소프탈산(XIV)의 커플링은 본 발명의 화합물(XV)을 형성시킬 것이다.
챠트 C는 X가 O인 본 발명의 화합물(XV)을 제조하는 일반적인 방법을 제시한다. X가 O인 본 발명의 화합물(XV)을 합성하는 일반적인 방법은 보호된 에폭시드(I)로 개시된다. 에폭시드(I)는 최종 생성물(XV)의 R1, R2및 R3를 제공하는 역할을 하며, 상기 제시된 이들 화합물에 대한 설명은 여기에서도 동일하게 적용된다. 에폭시드는 화학식이 RA-O-NH2인 하이드록실아민으로 개방된다. 이 하이드록실아민은 에폭시드 링을 개방시키고, 최종 생성물(XV)에 RA를 제공하는 역할을 한다. 하이드록실아민이 에폭시드(I)와 반응하면, 부가 생성물(XI)이 형성된다. 부가생성물(XI)은 본 발명의 화합물(XV)의 R1, R2, R3및 RA를 갖는다. R1, R2, R3및 RA뿐만 아니라 상기 논의된 보호기에 대해서는 역시 부가생성물(XI)에 대해서는 동일하게 적용될 수 있다. X가 O인 본 발명의 화합물(XV)의 합성에서 이 다음 단계는 보호기의 절단이다. 상기 논의된 보호기 및 이들을 절단하는 방법은 이들 화합물에 대해서도 유사하게 적용된다. 보호기가 부가생성물(XI)로부터 절단된 후, 이 다음 단계는 RN의공급원으로 아실화시키는 것을 포함한다.
챠트 C'는 X가 O인 본 발명의 화합물(XV)을 제조하는 한 방법의 또 다른 보다 구체적인 예시적 예를 제시한다. O-벤질하이드록실아민으로 개방되는 에폭시드(I)는 부가 생성물(XI)을 형성시킨다[참조: S. Rosenberg,J. Medicinal Chemistry1990, vol 33, 1582-1590]. 3차-부톡시카르보닐 보호기의 절단 및 이소프탈산에 의한 아실화(예를 들어, 하기 방법에 의해 제조되는)는 목표 화합물(XIII)을 형성시킨다.
상기 합성에서 사용하기 위한 이소프탈산의 제조는 예를 들어, 하기 챠트 D와 관련하여 하기 합성에 의해 달성될 수 있다. 메틸 이소프탈레이트(1당량, 11.1mmol)을 50:50 THF:DMF(20ml)에 용해시킨 후1,1'-카르보닐디이미다졸(CDI)(1.2당량, 13.3mmol)을 주위 온도에서 첨가하였다. CDI를 첨가하자, 무색에서 황색으로 변색하였고, 뿐만 아니라 가스(CO2)의 방출이 관찰되었다. 가스 방출이 진정된 후(약 1분 이하), 아민(1.2당량, 13.3mmol)을 DMF에 용해시키고, 디이소프로필에틸 아민(1.2당량, 13.3mmol)을 첨가하였다. 주위 온도에서 12시간을 교반한 후, 반응물을 포화된 NH4Cl과 에틸 아세테이트 사이에서 분배시키고, 수성층을 에틸 아세테이트로 2회 더 추출하였다. 이후, 유기층을 NaHCO3및 NaCl의 포화된 수성 용액으로 세척하고, 무수 MgSO4또는 NaSO4상에서 건조시켰다. 건조제의 여과 및 진공하 용매의 제거로 미정제 백색 고체 또는 투명한 오일을 얻었다. 필요에 따라 이들 화합물을, 헥산 중에서 30 내지 40% 에틸 아세테이트를 사용하여 실리카 겔 상에서 크로마토그래피에 의해 정제하였다(80-90% 수율).
이후, 메틸 이소프탈레이트 모노-알킬 또는 디-알킬 아미드(1당량, 11.1mmol)을 최소량의 1:2:1의 THF:MeOH:H2O 중의 LiOHㆍH2O(3당량, 33.3mmol)로 처리하고, 주위 온도에서 밤새 교반되게 하였다. 12시간 후, 용매를 진공 하에 제거하고, 이어서 H2O와 에틸 아세테이트 사이에서 분배시켰다. 에멀션이 두 층의 분리를 방해하면, 소량의 염수를 분리를 위해 첨가하였다. 수성층을 에틸 아세테이트(미반응된 출발 물질을 제거하기 위해)로 한번 더 추출하였다. 이후, 수성 층을 pH가 3이하가 될때까지 진한 HCl로 산성화시켰다. 이에 따라 얻어진 탁한 백색 산성수용액을 에틸 아세테이트로 3회 추출하였다. 이러한 합친 유기층을 무수 MgSO4또는 Na2SO4상에서 건조시켰다. 건조제를 여과하고 진공 하에 용매를 제거하여 미정제 백색 고형물을 수득하였다. 이 모노- 또는 디-알킬 아미드 이소프탈레이트를 다음 반응에서 미정제 상태로 사용하였다(90-100% 수율).
본 발명의 화합물은 기하 이성질체 또는 광학 이성질체 뿐만 아니라 호변이성질체를 포함할 수 있다. 따라서, 본 발명은 E 및 Z 기하 이성질체 뿐만 아니라 이들의 혼합물과 같은 모든 호변이성질체 및 순수한 기하 이성질체를 포함한다. 추가로, 본 발명은 순수한 에난티오머 및 부분입체이성질체 뿐만 아니라 라세미 혼합물을 포함하는 이들의 혼합물을 포함한다. 개개의 기하 이성질체, 에난티오머 또는 부분입체이성질체는 당해 공지된 방법에 의해 제조되거나 분리될 수 있다.
화학식(XV)로 표시된 입체화학을 갖는 본 발명의 화합물은 라세미 혼합물을 포함하여, 다른 에난티오머, 부분입체이성질체, 기하 이성질체 또는 호변이성질체와의 혼합물에 포함될 수 있다. 따라서, 화학식(XV)로 표시되는 입체화학을 지닌 본 발명의 화합물은 전형적으로 이러한 혼합물에 50%를 초과하여 존재한다. 바람직하게는, 화학식(XV)로 표시되는 입체화학을 지닌 본 발명의 화합물은 이러한 화합물에 80%를 초과하여 존재한다. 가장 바람직하게는, 화학식(XV)로 표시되는 입체화학을 지닌 본 발명의 화합물은 이러한 혼합물에 90%를 초과하여 존재한다.
(S,R)-치환된 아민 (XV)은 아민이고, 산과 반응하는 경우 그 자체로 염을 형성한다. 약제학적으로 허용되는 염이 상응하는 (S,R)-치환된 아민 (XV)에 비해 바람직한데, 이는 이들이 더욱 수용성이고 안정하고/거나 더욱 결정성인 화합물을 생성시키기 때문이다.
약제학적으로 허용되는 염은 모 화합물의 활성을 보유하며 이것이 투여되는 피검자에게 이것이 투여되는 상황에서 임의의 유해하거나 바람직하지 못한 효과를 미치지 않는 임의의 염이다. 약제학적으로 허용되는 염은 무기산 및 유기산 둘 모두의 염을 포함한다. 바람직한 약제학적으로 허용되는 염은 아세트산, 아스파르트산, 벤젠설폰산, 벤조산, 비카르본산, 비설푸르산, 비타르타르산, 부티르산, 칼슘 에데테이트, 캄실산, 카르본산, 클로로벤조산, 시트르산, 에데트산, 에디실산, 에스톨산, 에실, 에실산, 포름산, 푸마르산, 글루셉트산, 글루콘산, 글루탐산, 글리콜릴라르사닐산, 헥삼산, 헥실레소르시노산, 하이드라밤산, 브롬산, 염산, 요오드산, 하이드록시나프토산, 이세티온산, 락트산, 락토비온산, 말레산, 말산, 말론산, 만델산, 메탄설폰산, 메틸니트르산, 메틸설푸르산, 묵산, 무콘산, 나프실산, 니트르산, 옥살산, p-니트로메탄설폰산, 파모산, 판토텐산, 인산, 일수소인산, 이수소인산, 프탈산, 폴리갈락토우론산, 프로피온산, 살리실산, 스테아르산, 숙신산, 설팜산, 설파닐산, 설폰산, 설푸르산, 탄산, 타르타르산, 테오클산 및 톨루엔설폰산의 염을 포함한다. 그 밖의 허용가능한 염에 대해서는, 문헌[Int. J. Pharm., 33, 201-217 (1986) 및 J. Pharm.Sci., 66(1), 1, (1977)]을 참조하라.
본 발명은 베타-세크레타제 효소 활성 및 A 베타 펩티드 생성을 억제하기 위한 화합물, 조성물, 키트 및 방법을 제공한다. 베타-세크레타제 효소 활성의 억제는 APP로부터의 A 베타의 생성을 정지시키거나 감소시키며, 뇌에서의 베타-아밀로이드 침착물의 형성을 감소시키거나 제거시킨다.
본 발명의 방법
본 발명의 방법에 사용되는 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용되는 염은 베타-아밀로이드 플라크와 같은 베타-아밀로이드 펩티드의 병리학적 형태를 특징으로 하는 질환에 걸린 사람 또는 동물을 치료하는 데에 유용하고, 이러한 질환의 발병을 예방하거나 지연시키는 것을 돕는 데에 유용하다. 예를 들어, 본 발명의 화합물은 알츠하이머병을 치료하고, 알츠하이머병의 발병을 예방하거나 지연시키고, MCI (경도인지장애)에 걸린 환자를 치료하고, MCI에서 AD로 진행하는 환자에게서 알츠하이머병의 발병을 예방하거나 지연시키고, 다운증후군을 치료하고, 네덜란트 타입의 아밀로이드증성 유전성뇌출혈을 앓는 사람을 치료하고, 대뇌 아밀로이드 혈관병증을 치료하고 이의 잠재적 결과, 즉, 1회성 및 재발성 엽성 출혈을 예방하고, 혼합 혈관성 및 퇴행성 기원의 치매, 파킨슨병과 관련된 치매, 진행성 핵상 마비와 관련된 치매, 피질 기저 변성과 관련된 치매를 포함하는 그 밖의 퇴행성 치매 및 알츠하이머병의 미만성 루이체 타입을 치료하는 데에 유용하다. 본 발명의 화합물 및 조성물은 알츠하이머병을 치료하거나 예방하는 데에 특히 유용하다. 이들 질병을 치료하거나 예방하는 경우, 본 발명의 화합물은 환자에게 최적이 되도록 개별적으로 또는 조합된 형태로 사용될 수 있다.
본원에 사용된 용어 "치료"는 본 발명의 화합물이 적어도 질병의 시험적 진단과 관련하여 사람에게 사용될 수 있음을 의미한다. 본 발명의 화합물은 질병의 진행을 지연시키거나 늦춤으로써 개체에게 보다 긴 유효 수명을 제공해준다.
"예방"이란 용어는 본 발명의 화합물이 투여시에 아마도 질병에 걸린 것으로 진단되지 않았지만 보통 질병을 일으키리라고 예상되거나 질병에 걸릴 위험이 커진 환자에게 투여된 경우 유용함을 의미한다. 본 발명의 화합물은 질병 증상의 발생을 늦추거나, 질병의 발병을 지연시키거나, 아예 개체가 질병을 일으키는 것을 예방해준다. 예방은 또한 본 발명의 화합물을, 연령, 가족력, 유전적 또는 염색체 비정상으로 인해 및/또는 뇌조직 또는 뇌유체에서의 APP 또는 APP 절단 생성물의 공지된 유전적 돌연변이와 같은 질병에 대한 하나 이상의 생물학적 마커의 존재로 인해, 질병에 걸리기 쉬운 것으로 생각되는 개체에게 투여하는 것을 포함한다.
상기 질병을 치료하거나 예방하는 데에 있어서, 본 발명의 화합물은 치료적 유효량으로 투여된다. 치료적 유효량은 사용되는 특정 화합물 및 투여 경로에 따라 달라질 것이며, 이는 당업자에게 공지되어 있다.
진단된 상기 질환 중 어느 하나를 나타내는 환자를 치료하는 데에 있어서, 의사는 본 발명의 화합물을 즉시 투여하고, 필요에 따라 투여를 무기한 지속할 수 있다. 알츠하이머병에 걸린 것으로 진단되지 않지만 알츠하이머병에 걸릴 상당한 위험이 있는 것으로 믿어지는 환자를 치료하는 데에 있어서, 의사는 환자가 노화와 관련된 기억 또는 인지 문제와 같은 초기 프리-알츠하이머 (pre-Alzheimer) 증상을 최초로 경험할 때에 치료를 시작하는 것이 바람직하다. 또한, APOE4와 같은 유전적 마커 또는 알츠하이머병의 전조가 되는 그 밖의 생물학적 지표의 검출을 통해 알츠하이머를 발병시킬 위험이 있는 것으로 결정될 수 있는 몇몇 환자가 있다. 이러한 경우, 환자가 질병의 증상을 지니지 않더라도, 본 발명의 화합물의 투여는 증상이 나타나기 전에 시작될 수 있고, 치료는 질병의 발병을 예방하거나 지연시키기 위해 무기한 지속될 수 있다.
투여 형태 및 양
본 발명의 방법에 사용된 화합물은 경구, 비경구 (IV, IM, 데포(depo)-IM, SQ 및 데포 SQ), 설하, 비내 (흡입), 수막강내, 국소 또는 직장 경로로 투여될 수 있다. 당업자에게 공지된 제형은 본 발명의 화합물의 전달에 적합하다.
치료적 유효량의 본 발명의 화합물을 함유하는 조성물이 제공된다. 본 발명의 화합물은 경구 투여용의 정제, 캡슐 또는 엘릭서, 또는 비경구 투여용의 멸균 용액 또는 현탁액과 같은 적합한 약제학적 제제로 포뮬레이션되는 것이 바람직하다. 전형적으로, 상기 기재된 화합물은 당 분야에 널리 공지된 기술 및 절차를 사용하여 약제학적 조성물로 포뮬레이션된다.
약 1 내지 500㎎의 본 발명의 화합물 또는 이들의 혼합물 또는 생리적으로 허용되는 염 또는 에스테르가 허용되는 약제 실무에 의해 요망되는 단위 투여 형태로 생리적으로 허용되는 비히클, 캐리어, 부형제, 결합제, 방부제, 안정제, 향미제 등과 조제된다. 상기 조성물 또는 제제 중의 활성 물질의 양은 표시된 범위의 적합한 용량이 수득되도록 하는 정도이다. 조성물은 단위 투여 형태로 포뮬레이션되는 것이 바람직하며, 각각의 투여량은 약 2 내지 약 100㎎, 더욱 바람직하게는 약 10 내지 약 30㎎의 활성 성분을 함유한다. 용어 "단위 투여 형태"는 사람 피검자 및 그 밖의 포유류에 대한 단위 용량으로서 적합한 물리적으로 별개의 단위를 의미하며, 각각의 단위는 원하는 치료 효과를 생성시키도록 계산된 소정량의 활성물질을 적합한 약제학적 부형제와 함께 함유한다.
본 발명의 조성물을 제조하기 위해, 1종 이상의 본 발명의 화합물을 적합한 약제학적으로 허용되는 캐리어와 혼합시킨다. 화합물(들)의 혼합 또는 첨가시에, 생성된 혼합물은 용액, 현탁액, 에멀션 등일 수 있다. 리포솜 현탁액은 약제학적으로 허용되는 캐리어로서 또한 적합할 수 있다. 이들은 당업자에게 공지된 방법에 따라 제조될 수 있다. 생성된 혼합물의 형태는 의도된 투여 방식 및 선택된 캐리어 또는 비히클 중의 화합물의 용해도를 포함하는 다수의 인자에 좌우된다. 유효 농도는 치료하려는 질병, 장애 또는 질환의 하나 이상의 증상을 완화시키거나 개선시키기에 충분한 농도이며, 이는 경험적으로 측정될 수 있다.
본원에 제공된 화합물의 투여에 적합한 약제학적 캐리어 또는 비히클은 특정한 투여 방식에 적합한 것으로 당업자에게 공지된 임의의 캐리어를 포함한다. 또한, 활성물질은 원하는 작용을 약화시키지 않는 그 밖의 활성물질, 또는 원하는 작용을 보충해주거나 또 다른 작용을 지니는 물질과 또한 혼합될 수 있다. 본 발명의 화합물은 조성물 중에 유일한 약제학적 활성 성분으로서 포뮬레이션될 수 있거나, 그 밖의 활성 성분과 혼합될 수 있다.
화합물이 불충분한 용해도를 나타내는 경우, 가용화 방법이 사용될 수 있다. 이러한 방법은 공지되어 있으며, 디메틸설폭시드 (DMSO)와 같은 조용매의 사용, 트윈(Tween?)과 같은 계면활성제의 사용 및 수성 중탄산나트륨 중에서의 용해를 포함하지만 이들에 제한되지 않는다. 또한, 염 또는 전구약물과 같은 화합물의 유도체를 사용하여 유효한 약제학적 조성물을 포뮬레이션할 수 있다.
화합물의 농도는 투여시에 이 화합물이 투여되는 장애의 하나 이상의 증상을 완화시키거나 개선시키는 양을 전달하기에 유효한 농도이다. 전형적으로, 조성물은 1회 용량 투여를 위해 포뮬레이션된다.
본 발명의 화합물은 신체로부터 신속히 제거되지 않도록 해주는 캐리어, 예를 들어 시간-방출 포뮬레이션 또는 코팅과 함께 제조될 수 있다. 이러한 캐리어는 마이크로캡슐화된 전달 시스템을 포함하지만 이에 제한되지 않는 조절 방출 포뮬레이션을 포함한다. 활성 화합물은 바람직하지 못한 부작용없이 치료하려는 환자에 대해 치료적으로 유용한 효과를 나타내기에 충분한 양으로 약제학적으로 허용되는 캐리어에 포함된다. 치료적 유효 농도는 치료되는 장애에 대한 공지된 시험관내 및 생체내 모델 시스템에서 화합물을 시험함으로써 경험적으로 측정될 수 있다.
본 발명의 화합물 및 조성물은 다회 또는 1회 투여량 용기에 넣어질 수 있다. 넣어진 화합물 및 조성물은, 예를 들어 조립되어 사용될 수 있는 구성 요소를 포함하는 키트로 제공될 수 있다. 예를 들어, 동결건조된 형태의 화합물 억제제 및 적합한 희석제가 사용전 혼합을 위해 별도의 요소로서 제공될 수 있다. 키트는 동시투여를 위해 화합물 억제제 및 제 2 치료제를 포함할 수 있다. 억제제 및 제 2 치료제는 별도의 구성 요소로서 제공될 수 있다. 키트는 다수의 용기를 포함할 수 있며, 각각의 용기는 본 발명의 화합물의 하나 이상의 단위 투여량을 보유한다. 용기는 경구 투여용의 정제, 젤 캡슐, 지연 방출형 캡슐 등; 비경구 투여용의 디폿 (depot) 생성물, 사전 충전된 시린지, 앰플, 바이알 등; 및 국소 투여용의 패치,메디패드 (medipad), 크림 등을 포함하지만 이들에 제한되지 않는 원하는 투여 방식에 맞도록 되는 것이 바람직하다.
약물 조성물 중의 활성 화합물의 농도는 활성 화합물의 흡수, 비활성화 및 배출 속도, 투여 스케줄, 및 투여량 뿐만 아니라 당업자에게 공지된 그 밖의 인자에 좌우될 것이다.
활성 성분은 한 번에 투여되거나, 시간 간격을 두고 투여되도록 다수의 소규모 투여량으로 분할될 수 있다. 정확한 용량 및 치료 기간은 치료하려는 질병의 함수이며 공지된 시험 프로토콜을 사용하거나 생체내 또는 시험관내 시험 데이터로부터의 외삽에 의해 경험적으로 측정될 수 있는 것으로 이해된다. 농도 및 용량값은 완화시키려는 질환의 심각도에 따라 또한 달라질 수 있다는 것을 주목해야 한다. 임의의 특정 피검자의 경우, 특정한 투여 방법은 개인적인 요구 및 조성물을 투여하거나 이의 투여를 감독하는 자의 전문적인 판단에 따라 시간이 지나면서 조정되어야 하며, 본원에 제시된 농도 범위는 예시적일 뿐이고 청구하고자 하는 조성물의 범위 또는 실시를 제한하도록 의도된 것이 아니라는 것이 추가로 이해될 것이다.
경구 투여가 바람직한 경우, 화합물은 위의 산성 환경으로부터 이를 보호해주는 조성물로 제공되어야 한다. 예를 들어, 조성물은 위에서 이의 온전성을 유지하고 장에서 활성 화합물을 방출시키는 장용 코팅으로 포뮬레이션될 수 있다. 조성물은 제산제 또는 그 밖의 이러한 성분과 조합된 형태로 또한 포뮬레이션될 수 있다.
경구용 조성물은 일반적으로 비활성 희석제 또는 식용 캐리어를 포함하며, 정제로 압축되거나 젤라틴 캡슐에 넣어질 수 있다. 경구 요법적 투여를 위해, 활성 화합물(들)은 부형제와 혼합될 수 있고, 정제, 캡슐 또는 트로키 형태로 사용될 수 있다. 약제학적으로 적합한 결합제 및 보조제 물질이 조성물의 일부로서 포함될 수 있다.
정제, 알약, 캡슐, 트로키 등은 유사한 성질을 지닌 하기 성분 또는 화합물 중 어느 하나를 함유할 수 있다: 검 트라가칸트, 아카시아, 옥수수 전분 또는 젤라틴을 포함하지만 이들에 제한되지 않는 결합제; 미세결정성 셀룰로오스, 전분 또는 락토오스와 같은 부형제; 알긴산 및 옥수수 전분을 포함하지만 이들에 제한되지 않는 붕괴제; 마그네슘 스테아레이트를 포함하지만 이에 제한되지 않는 윤활제; 콜로이드성 이산화 실리콘을 포함하지만 이에 제한되지 않는 길던트 (gildant); 수크로오스 또는 사카린과 같은 감미제; 및 페퍼민트, 메틸 살리실레이트, 또는 과일 착향물질과 같은 착향제.
투여 단위 형태가 캡슐인 경우에, 이는 상기 유형의 물질에 더하여 지방 오일과 같은 액체 캐리어를 함유한다. 또한, 투여 단위 형태는 다양한 다른 물질을 함유하는데, 이는 투여 단위의 물리적인 형태 예를 들어, 당의 코팅제 및 다른 장내 제제를 개질한다. 이러한 화합물은 또한 엘릭서, 현탁액, 시럽, 웨이퍼, 츄윙 검 등으로서 투여될 수 있다. 시럽은 활성 화합물에 더하여 감미제로서 수크로오스 및 임의의 보존제, 염료 및 착색제, 및 향미료를 함유할 수 있다.
활성 물질은 또한 요망되는 작용을 약화시키지 않는 다른 활성 물질 또는 요망되는 작용을 보조하는 물질과 함께 혼합될 수 있다.
비경구, 피내, 피하 또는 국소적인 적용을 위하여 사용되는 용액 또는 현탁액은 하기 화합물중 임의의 화합물을 포함할 수 있다: 주사용 물과 같은 멸균 희석수, 식염수, 비휘발성유, 참기름, 야자유, 낙화생유, 면실유 등과 같은 천연 식물성 기름, 또는 에틸 올레에이트 등과 같은 합성 지방 비히클, 폴리에틸렌 글리콜, 글리세린, 프로필렌 글리콜 또는 다른 합성 용매; 벤질 알코올 및 메틸 파라벤과 같은 항미생물제; 아스코르브산 및 나트륨 비설피트와 같은 산화방지제; 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA)와 같은 킬레이팅제; 아세테이트, 시트레이트 및 포스페이트와 같은 완충액; 및 염화 나트륨 및 덱스트로오스와 같은 삼투성 조절제. 비경구적 제제는 앰플, 1회용 시린지, 또는 유리, 플라스틱 또는 다른 적합한 물질로 만들어진 다회 투여 바이알을 포함할 수 있다. 완충액, 보존제, 산화방지제 등은 필요에 따라 혼입될 수 있다.
정맥내 투여의 경우에, 적합한 캐리어에는 생리식염수, 인산완충염수(PBS) 및 글루코오스, 폴리에틸렌 글리콜, 폴리프로필렌글리콜 및 이들의 혼합물과 같은 증점제 및 용해제를 함유하는 용액이 포함된다. 조직-표적 리포솜을 포함하는 리포솜 현탁액 또한 약제학적으로 허용되는 캐리어로서 적합할 수 있다. 이들은 예컨대 미국 특허 제 4,522,811호에 기술된 바와 같이 공지된 방법에 따라 제조될 수 있다.
활성 화합물은 시간에 따른 방출 포뮬레이션 또는 코팅과 같이 화합물이 체외로 빠르게 제거되는 것에 대해 화합물을 보호하는 캐리어와 함께 제조될 수 있다. 이러한 캐리어는 임플란트 및 미세캡슐형 전달 시스템를 포함하나 이에 한정되지 않는 조절 방출형 포뮬레이션, 및 콜라겐, 에틸렌 비닐 아세테이트, 폴리무수물, 폴리글리콜산, 폴리오르토에스테르, 폴리락트산 등과 같은 생분해성, 생체적합성 중합체를 포함한다. 이러한 포뮬레이션의 제조 방법은 당업자에게 공지되어 있다.
본 발명의 화합물은 경구, 비경구(IV, IM, 데포-IM, SQ 및 데포-SQ), 설하, 비강내(흡입), 수막강내, 국소적 또는 직장으로 투여될 수 있다. 당업자에게 공지된 투여 형태는 본 발명의 화합물의 전달에 적합하다.
본 발명의 화합물은 장 또는 비경구적으로 투여될 수 있다. 경구로 투여될 경우에, 본 발명의 화합물은 당업자에 널리 공지된 경구 투여를 위한 통상적인 투여 형태로 투여될 수 있다. 상기 투여 형태에는 정제 및 캡슐과 같은 통상의 고체형 단위 투여 형태 및 용액, 현탁액 및 엘릭서와 같은 액상 투여 형태가 포함된다. 고체형 투여 형태가 사용된 경우에, 이들은 본 발명의 화합물이 1일 1회 또는 2회 투여되도록 지속 방출형인 것이 바람직하다.
경구 투여 형태는 환자에게 1일 1, 2, 3 또는 4회 투여된다. 본 발명의 화합물은 1일 3회 이하, 보다 바람직하게는 1회 또는 2회 투여되는 것이 바람직하다. 따라서, 본 발명의 화합물은 경구 투여 형태인 것이 바람직하다. 어떤 경구 투여 형태가 사용되던 간에 위의 산성 환경으로부터 본 발명의 화합물을 보호하도록 디자인되는 것이 바람직하다. 장용 코팅정은 당업자에게 널리 공지되어 있다. 또한 산성인 위로부터 보호하기 위하여 각각 코팅된 작은 구형으로 충전된 캡슐 또한 당업자에게 널리 공지되어 있다.
경구로 투여된 경우에, 베타-세크레타제 활성의 억제, A 베타 생성의 억제, A 베타 침착의 억제, 또는 AD의 치료 또는 예방을 위한 치료학적으로 유효한 투여량은 약 0.1㎎/일 내지 약 1000㎎/일이다. 경구 투여는 약 1㎎/일 내지 약 100㎎/일인 것이 바람직하다. 경구 투여는 약 5㎎/일 내지 약 50㎎/일인 것이 더욱 바람직하다. 환자는 1회 투여량으로 출발될 수 있으나, 투여량은 환자의 상태 변화에 따른 시간 경과에 따라 달라질 수 있는 것으로 이해된다.
본 발명의 화합물은 또한 나노 결정 분산 포뮬레이션으로 투여되는 것이 유리할 수 있다. 상기 포뮬레이션의 제조는 예를 들어 미국 특허 제 5,145,684호에 기술되어 있다. HIV 프로티아제 억제제의 나노 결정 분산제 및 이들의 사용 방법은 미국 특허 제 6,045,829호에 기술되어 있다. 나노 결정 포뮬레이션은 통상적으로 약물 화합물의 보다 큰 생체이용율을 제공한다.
본 발명의 화합물은 예를 들어, IV, IM, 데포(depo)-IM, SC, 또는 데포-SC에 의하여 비경구적으로 투여될 수 있다. 비경구적으로 투여되는 경우에, 약 0.5 내지 약 100㎎/일, 바람직하게는 약 5 내지 약 50㎎/일의 치료학적 유효량이 전달되어야 한다. 데포(depot) 포뮬레이션이 한달에 1회 또는 2주에 1회 주사용으로 사용되는 경우에, 투여량은 약 0.5㎎/일 내지 약 50㎎/일 이거나, 약 15㎎ 내지 약 1,500㎎의 한달치 투여량이어야 한다. 부분적으로 알츠하이머병에 걸린 환자의 건망증 때문에 비경구 투여 형태는 데포 포뮬레이션인 것이 바람직하다.
본 발명의 화합물은 설하로 투여될 수 있다. 설하로 투약되는 경우에, 본발명의 화합물은 IM 투여를 위해 상기에 기술된 양으로 1일에 1 내지 4회 투약되어야 한다.
본 발명의 화합물은 비내적으로 투여될 수 있다. 이 경로로 투여되는 경우에, 적합한 투여 형태는 당업자에게 공지된 비내 스프레이 또는 건조 분말이다. 비내적 투여를 위한 본 발명의 화합물의 투여량은 IM 투여를 위해 상기에 기술된 양이다.
본 발명의 화합물은 수막강내로 투여될 수 있다. 이 경로로 투약될 경우에, 적합한 투여 형태는 당업자에게 공지된 비경구 투여 형태이다. 수막강내 투여를 위한 본 발명의 화합물의 투여량은 IM 투여를 위해 상기에 기술된 양이다.
본 발명의 화합물은 국소적으로 투여될 수 있다. 이 경로로 투약될 경우에, 적합한 투여 형태는 크림, 연고 또는 패치이다. 투여되는 본 발명의 화합물의 양으로 인해 패치가 바람직하다. 국소적으로 투여되는 경우에, 투여량은 약 0.5㎎/일 내지 약 200㎎/일이다. 패치에 의해 전달될 수 있는 양은 제한적이기 때문에, 둘 이상의 패치가 사용될 수 있다. 패치의 수와 크기는 중요하지 않고, 중요한 것은, 본 발명의 화합물의 치료학적 유효량이 당업자에게 공지된 바와 같이 전달되는 것이다. 본 발명의 화합물은 당업자에게 공지된 바와 같이 좌약에 의해 직장으로 투여될 수 있다. 좌약에 의해 투여되는 경우에, 치료학적 유효량은 약 0.5㎎ 내지 약 500㎎이다.
본 발명의 화합물은 당업자에게 공지된 바와 같이, 임플란트에 의해 투여될 수 있다. 임플란트에 의해 본 발명의 화합물이 투여되는 경우에, 치료학적 유효량은 데포 투여를 위해 상기에 기술된 양이다.
본원에서 본 발명은 본 발명의 신규한 화합물 및 본 발명의 화합물을 사용하는 방법이다. 본 발명의 특정 화합물 및 요망되는 투여 형태를 고려하면, 당업자는 적합한 투여 형태를 제조하고 투여하는 방법을 알 것이다.
본 발명의 화합물은, MCI(경도 인지 장애)를 가진 환자를 치료하거나 질환을 예방하고, MCI로부터 AD로 진행되는 환자에게서 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키고; 다운증후군을 치료하거나 예방하고; 네델란드-타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈에 걸린 사람을 치료하고; 대뇌 아밀로이드 혈관병증을 치료하고 이의 잠재적인 결과 예를 들어, 1회성 및 재발성 엽성 출혈을 예방하고, 혼합 혈관성 및 퇴행성 기원의 치매, 파킨슨병과 관련된 치매, 진행성 핵상마비와 관련된 치매, 피질 기저 변성과 관련된 치매를 포함하는 다른 퇴행성 치매, 및 알츠하이머병의 미만성 루이체 타입을 치료하기 위하여, 상기에 기술된 바와 같은 약제학적 투여 형태 및 투여 스케쥴을 사용하여 동일한 투여 경로에 의해 동일한 방식으로 사용된다.
본 발명의 화합물들은 상기 나열된 질환을 치료하거나 예방하기 위하여 서로 배합되거나 사용된 다른 치료제 또는 치료법과 함께 혼합하여 사용될 수 있다. 이러한 제제 또는 접근법에는, 아세틸콜린 에스테라제 억제제 예를 들어, 타크린(테트라하이드로아미노아크리딘, COGNEX?로 판매됨), 도네페질 하이드로클로라이드(Aricept?로 판매됨) 및 리바스티그민(Exelon?으로 판매됨); 감마-세크레타제 억제제; 항염증제 예를 들어, 사이클로옥시게나제 Ⅱ 억제제; 산화방지제 예를 들어, 비타민 E 및 진코리드(ginkolide); 면역적 접근법 예를 들어, A 베타 펩티드로 면역화하거나 항-A 베타 펩티드 항체의 투여와 같은 접근법; 스타틴; 및 직접 또는 간접적인 신경영양제 예를 들어, Cerebrolysin?, ATT-082(참고 문헌: Emilieu, 2000, Arch, Neurol. 57: 454) 및 미래의 다른 신경영양제가 포함된다.
정확한 투여량 및 투여 빈도는 당업자인 투여 의사에게 널리 공지된 바와 같이, 투여된 본 발명의 화합물, 치료될 특정 질환, 치료될 질환의 경중, 특정 환자의 나이, 체중, 전체적인 신체 상태 및 개체가 복용중일 수 있는 다른 약제에 따라 다를 것이다.
APP 절단의 억제
본 발명의 화합물은 APP695 이소폼 또는 이들의 돌연변이체의 Met595와 Asp596 사이, 또는 APP751 또는 APP770과 같은 상이한 이소폼, 또는 이들의 돌연변이체의 상응하는 부위(종종 "베타 세크레타제 부위"라고 함)에서 APP의 절단을 억제한다. 특정 이론에 구애되고 싶진 않지만, 베타-세크레타제 활성의 억제는 베타 아밀로이드 펩티드(A 베타)의 생산을 억제하는 것으로 생각된다. 억제 활성은 다양한 억제 검정 중 하나에서 증명되고, 이에 의하여 베타-세크라타제 효소의 존재시 APP 기질의 절단은 베타-세크레타제 절단 부위에서 절단을 유발하기에 평균적으로 충분한 조건하에서 억제 화합물의 존재하에 분석된다. 처리되지 않거나 불활성 대조군과 비교하여 베타-세크레타제 절단 위치에서 APP 절단이 감소한 것은 억제 활성과 관련된다. 본 발명의 화합물의 억제제의 효능을 증명하기 위하여 사용될수 있는 검정 시스템은 공지되어 있다. 대표적인 검정 시스템은 예를 들어 미국 특허 번호 제 5,942,400호, 제 5,744,346호 및 하기 실시예에 기술되어 있다.
베타-세크레타제의 효소 활성 및 A 베타의 생성은, 천연, 돌연변이 및/또는 합성 APP 기질, 천연, 돌연변이 및/또는 합성 효소, 및 시험 화합물을 사용하여 시험관내 또는 생체내에서 분석될 수 있다. 이러한 분석은 네이티브, 돌연변이체 및/또는 합성 APP 및 효소를 발현하는 일차 또는 이차 세포, 네이티브 APP 및 효소를 발현하는 동물 모델을 포함할 수 있거나, 기질 및 효소를 발현하는 유전자이식 동물 모델을 이용할 수 있다. 효소 활성의 검출은 하나 이상의 절단 생성물의 분석 예를 들어, 면역 검정, 형광측정 또는 색소생성 검정, HPLC 또는 다른 검출 방법에 의할 수 있다. 억제성 화합물은, 억제성 화합물의 부재하에서 반응 시스템에서 베타-세크레타제 매개된 절단이 관찰되고 측정되는 대조군과 비교하여, 생성된 베타-세크레타제 절단 생성물의 양을 감소시키는 능력을 가지는 것들로서 결정된다.
베타-세크레타제
베타 세크레타제 효소의 다양한 형태가 공지되어 있고, 효소 활성 검정 및 효소 활성 억제를 위해 입수가능하고 유용하다. 이들에는 효소의 천연, 재조합 및 합성 형태가 포함된다. 사람 베타-세크레타제는 베타 부위 APP 절단 효소(BACE), Asp2 및 메맙신 2로 공지되어 있고, 예를 들어 미국 특허 제 5,744,346호 및 공개된 PCT 특허 출원 WO98/22597, WO00/03819, WO01/23533 및 WO00/17369, 및 공개 문헌(Hussain et al., 1999, Mol.Cell.Neurosci. 14:419-427; Vassar et al., 1999,Science 286:735-741; Yan et al., 1999, Nature 402:533-537; Sinha et al., 1999, Nature 40:537-540; 및 Lin et al., 2000, PNAS USA 97:1456-1460)에 특성이 규명되어 있다. 상기 효소의 합성 형태 또한 기재되어 있다(WO98/22597 및 WO00/17369). 베타-세크레타제는 사람 뇌 조직으로부터 추출되어 정제될 수 있고, 세포 예를 들어, 재조합 효소를 발현하는 포유류 세포에서 생산될 수 있다.
유용한 억제성 화합물은 50 마이크로몰, 바람직하게는 10 마이크로몰 이하, 보다 바람직하게는 1 마이크로몰 이하 및 가장 바람직하게는 10 나노몰 이하의 농도로 베타-세크레타제 효소 활성의 50%를 억제하는데 효과적이다.
APP 기질
APP의 베타-세크레타제-매개 절단의 억제를 증명하기 위한 검정은 문헌(Kang et al., 1987, Nature 325:733-6)에 기술되어 있는 695 아미노산의 "정상" 이소타입, 문헌(Kitaguchi et al., 1981, Nature 331:530-532)에 기술된어 있는 770 아미노산의 이소타입 및 스웨덴 돌연변이(KM670-1NL)(APP-SW), 런던 돌연변이(V7176F) 등과 같은 변이체를 포함하는, APP의 임의의 공지된 형태를 사용할 수 있다. 공지된 변이체 돌연변이를 검토하기 위해서는, 예를 들어 미국 특허 번호 제 5,766,846호 및 문헌(Hardy, 1992, Nature Genet. 1:233-234)을 참조할 수 있다. 추가의 유용한 기질에는 예를 들어 WO 00/17369에 공개된 이염기성 아미노산 변형, APP-KK, APP의 단편 및 미국 특허 번호 제 5,942,400호 및 WO 00/03819에 기술되어 있는 베타-세크레타제 절단 부위를 함유하는 합성 펩티드, 야생형(WT) 또는 돌연변이형, 예를 들어 SW가 포함된다.
APP 기질은 APP(KM-DA 또는 NL-DA) 예를 들어, 완전한 APP 펩티드 또는 변이체, APP 단편, 재조합 또는 합성 APP 또는 융합 단백질의 베타-세크레타제 절단 부위를 함유한다. 바람직하게는 융합 펩티드는 효소 검정에 유용한 부분 예를 들어, 단리 및/또는 검출 특성을 가지는 펩티드와 융합된 베타-세크레타제 절단 부위를 포함한다. 유용한 부분은 항체 결합을 위한 항원 에피토프, 표지 또는 다른 검출 부분, 결합 기질 등일 수 있다.
항체
APP 절단에 특징적인 생성물은 예를 들어 문헌(Pirttila et al., 1999, Neuro.Lett. 249:21-4) 및 미국 특허 제 5,612,486호에 기술된, 다양한 항체를 사용하는 면역검정에 의해 측정될 수 있다. A 베타를 검출하기 위한 유용한 항체에는 예를 들어, A 베타 펩티드의 아미노산 1 내지 16상의 에피토프를 특이적으로 인식하는 모노클로날 항체 6E10(Senetek, St. Louis, MO); 사람 A 베타 1 내지 40 및 1 내지 42 각각에 특이적인 항제 162 및 164(New York State Institute for Basic Research, Staten Island, NY); 및 미국 특허 제 5,593,846호에 기술된 바와 같이 베타-아밀로이드 펩티드의 접합 영역인 잔기 16과 17 사이의 부위를 인식하는 항체가 포함된다. APP의 잔기 591 내지 596의 합성 펩티드에 대해 발생된 항체 및 스웨덴 돌연변이의 590 내지 596에 대해 발생된 SW192 항체는 또한, 미국 특허 제 5,604,102호 및 제 5,721,130호에 기술된 바와 같이 APP 및 이의 절단 생성물의 면역 검정에 유용하다.
검정 시스템
베타-세크레타제 절단 부위에서 APP 절단을 측정하는 검정은 당 기술분야에 널리 공지되어 있다. 전형적인 검정은 예를 들어 미국 특허 제 5,744,346호 및 제 5,942,400호와 하기 실시예에 기술되어 있다.
무세포 검정
본 발명의 화합물의 억제 활성을 증명하는 데 사용될 수 있는 전형적인 검정은 예를 들어, WO 00/17369, WO 00/03819 및 미국 특허 제 5,942,400호 및 제 5,744,346에 기술되어 있다. 이러한 검정은 베타-세크레타제를 발현하는 세포 및 베타-세크레타제 절단 부위를 가지는 APP 기질을 사용하여 세포 인큐베이션 또는 무세포 인큐베이션에서 수행될 수 있다.
APP 예를 들어, 완전한 APP 또는 변이체, APP 단편 또는 재조합체의 베타-세크레타제 절단 부위를 함유하는 APP 기질, 또는 KM-DA 또는 NL-DA의 아미노산 서열을 함유하는 합성 APP 기질은, 효소의 절단 활성에 적합한 인큐베이션 조건하에서, 베타-세크레타제 활성을 가지고 APP의 베타-세크레타제 절단 위치를 절단하는데 효과적인 베타-세크레타제 효소, 이의 단편, 또는 합성 또는 재조합 폴리펩티드 변이체의 존재하에서 인큐베이션된다. 적합한 기질은 임의로 펩티드 또는 이의 베타-세크레타제 절단 생성물의 정제 또는 검출을 용이하게 하는데 유용한 변형 및 기질 펩티드를 함유하는 융합 단백질 또는 펩티드일 수 있는 유도체를 포함한다. 유용한 변형에는 항체 결합을 위한 공지된 항원 에피토프의 삽입; 표지 또는 검출 가능한 부분의 연결, 결합 기질의 연결 등이 포함된다.
무세포 시험관내 검정을 위해 적합한 인큐베이션 조건은, 예를 들어 약 10분내지 3시간동안, 약 37℃에서 약 4 내지 7의 pH로, 수용액 중에서, 약 200 나노몰 내지 10 마이크로몰의 기질, 약 10 내지 200 피코몰의 효소 및 약 0.1 나노몰 내지 10 마이크로몰의 억제성 화합물을 인큐베이션하는 것을 포함한다. 상기 인큐베이션 조건은 단지 예를 든 것이고, 특정한 검정 구성 요소 및/또는 요망되는 측정 시스템을 위해 필요한 것에 따라 다를 수 있다. 특정한 검정 구성 요소를 위한 인큐베이션 조건의 최적화를 위해서는 사용된 특이적 베타-세크레타제 효소 및 이의 최적 pH, 임의의 추가 효소 및/또는 검정에 사용될 수 있는 마커 등이 설명되어야 한다. 이러한 최적화는 통상적이고 과도한 실험이 필요하지 않을 것이다.
하나의 유용한 검정은 APP-SW의 C-말단 125 아미노산에 융합된 말토오스 결합 단백질(MBP)를 가지는 융합 단백질을 사용한다. MBP 부분은 항-MBP 포착 항체에 의해 검정 기질에 포착된다. 베타-세크레타제의 존재하에서 포착된 융합 단백질의 인큐베이션은 베타-세크레타제 절단 부위에서 기질의 절단을 초래한다. 절단 활성의 분석은 예를 들어 절단 생성물의 면역 검정에 의할 수 있다. 이러한 면역 검정은 예를 들어 항체 SW192를 사용하여 절단된 융합 단백질의 카르복시 말단에 노출된 독특한 에피토프를 검출한다. 이러한 검정은 예를 들어 미국 특허 제 5,942,400호에 기술되어 있다.
세포 검정
많은 세포-기재 검정은 베타-세크레타제 활성 및/또는 A 베타를 방출하도록 하는 APP의 프로세싱을 분석하는데 사용될 수 있다. 본 발명의 화합물의 존재 또는 부재시의 세포내에서의 APP 기질과 베타-세크레타제 효소의 접촉은 화합물의 베타-세크레타제 억제 활성을 증명하는 데 사용될 수 있다. 바람직하게는, 유용한 억제성 화합물의 존재하에서의 검정은 억제되지 않은 대조군과 비교하여 약 30% 이상, 가장 바람직하게는 약 50% 이상의 효소 활성의 억제를 제공한다.
하나의 구체예에서, 천연적으로 베타-세크레타제를 발현하는 세포가 사용된다. 대안적으로, 세포는 상기 논의된 재조합 베타-세크레타제 또는 합성 변이체 효소를 발현하도록 변형된다. APP 기질은 배양 배지에 첨가될 수 있고, 바람직하게는 세포내에서 발현된다. 발현된 APP가 효소와 접촉되고 효소 절단 활성이 분석될 수 있다면, APP, APP의 변이체 또는 돌연변이체 형태를 천연적으로 발현하는 세포, APP의 이소폼, 돌연변이체 또는 변이체 APP, 재조합 또는 합성 APP, APP 단편, 또는 베타-세크레타제 APP 절단 부위를 함유하는 합성 APP 펩티드 또는 융합 단백질을 발현하도록 형질 전환된 세포가 사용될 수 있다.
APP로부터 A 베타를 정상적으로 프로세싱하는 사람 세포주는 본 발명의 화합물의 억제 활성을 검정하는 유용한 수단을 제공한다. 배양 배지로 A 베타 및/또는 다른 절단 생성물의 생성 및 방출은 예를 들어 웨스턴 블롯 또는 ELISA와 같은 효소 면역 검정(EIA)과 같은 면역 검정에 의해 측정될 수 있다.
APP 기질 및 활성 베타-세크레타제를 발현하는 세포는 대조군과 비교하여 효소활성의 억제를 증명하기 위해 화합물 억제제의 존재하에 인큐베이션될 수 있다. 베타-세크레아제의 활성은 APP 기질의 하나 이상의 절단 생성물을 분석함으로써 측정될 수 있다. 예를 들어, 기질 APP에 대한 베타-세크레타제 활성의 억제는 A 베타와 같은 특이적 베타-세크레타제 유도된 APP 절단 생성물의 방출을 감소시킬 것이라 예측된다.
신경 세포 및 비신경 세포 둘 모두가 A베타를 프로세싱하고 방출하지만, 내인성 베타-세크레타제 활성의 수준은 낮고 종종 EIA에 의해 검출되기 어렵다. 따라서, 증가된 베타-세크레타제 활성, 증가된 APP의 A 베타로의 프로세싱 및/또는 A 베타의 증가된 생성을 가진다고 공지된 세포 유형의 사용이 바람직하다. 예를 들어, APP의 스웨덴 돌연변이체(APP-SW); APP-KK; 또는 APP-SW-KK로 세포를 트랜스펙션시키는 것은 증가된 베타-세크레타제 활성을 가지고 용이하게 측정될 수 있는 A 베타의 양을 생산하는 세포를 제공한다.
상기 검정에서, 예를 들어 APP 및 베타-세크레타제를 발현하는 세포는 APP상의 이의 절단 부위에서 베타-세크레타제 효소 활성에 적합한 조건하에서 배양 배지 중에서 인큐베이션한다. 세포를 화합물 억제제에 노출시키는 경우에, 배지로 방출되는 A 베타의 양 및/또는 세포 용해질 내의 APP의 CTF99 단편의 양은 대조군과 비교하여 감소되었다. APP의 절단 생성물은 예를 들어 상기 기술된 바와 같이 특이적 항체와의 면역 반응에 의하여 분석될 수 있다.
베타-세프레타제 활성의 분석을 위한 바람직한 세포에는 일차 사람 신경 세포, 트랜스유전자가 APP인 일차 트랜스제닉 동물 신경세포, 및 APP를 발현하는 안정한 293 세포주의 세포 예를 들어, APP-SW와 같은 다른 세포가 포함된다.
생체내 검정: 동물 모델
다양한 동물 모델은 상기 기술된 바와 같이 베타-세크레타제 활성 및/또는 A 베타를 방출하기 위한 APP의 프로세싱을 분석하기 위하여 사용될 수 있다. 예를들어, APP 기질 및 베타-세크레타제 효소를 발현하는 트랜스제닉 동물이 본 발명의 화합물의 억제성 활성을 증명하기 위하여 사용될 수 있다. 특정 트랜스제닉 동물 모델은 예를 들어, 미국 특허 제 5,877,399호; 제 5,612,486호; 제 5,387,742호; 제 5,720,936호; 제 5,850,003호; 제 5,877,015호 및 제 5,811,633호, 문헌(Ganes et al., 1995, Nature 373:523)에 기술되어 있다. AD의 병리생리학과 관련된 특성을 보이는 동물이 바람직하다. 본 발명의 화합물 억제제를 본원에 기술된 트랜스제닉 마우스에 투여하는 것은 화합물의 억제 활성을 증명하는데 대안적인 방법을 제공한다. 약제학적으로 유효한 캐리어중의 화합물을 적합한 치료량으로 표적 조직에 도달하게하는 투여 경로를 통하여 투여하는 것이 또한 바람직하다.
베타-세크레타제 절단 부위에서의 APP의 베타-세크레타제 매개된 절단 및 A 베타 방출의 억제는 뇌 유체 또는 조직과 같은 동물 체액에서 절단 단편을 측정하여 상기 동물에서 분석될 수 있다. A 베타 침착물 또는 플라크에 대한 뇌 조직의 분석이 바람직하다.
APP의 효소 매개 절단 및/또는 기질로부터 A 베타의 방출을 허용하기에 충분한 조건으로 본 발명의 억제성 화합물의 존재하에 APP기질을 베타-세크레타제 효소에 접촉시키는 경우에, 본 발명의 화합물은 베타-세크레타제 절단 부위에서의 베타-세크라타제 매개 절단을 감소시키기에 효과적이고/거나 A 베타의 방출량을 감소시키기에 효과적이다. 이러한 접촉이 예를 들어 상기에 기술된 바와 같이 동물 모델에 본 발명의 억제성 화합물을 투여하는 것인 경우에, 동물의 뇌 조직에 A 베타 침착물을 감소시키고 베타 아밀로이드 플라크의 수 및/또는 크기를 감소시키기에 효과적이다. 상기 투여가 사람 피검자에 대한 것인 경우에, 화합물은 A 베타의 증가된 양을 특징으로 하는 질환의 진행을 억제하거나 느리게 하는 것, AD의 진행을 느리가 하는 것, 및/또는 상기 질환에 걸릴 위험에 있는 환자에서 AD의 개시 또는 발병을 예방하는 데에 효과적이다.
달리 규정되지 않는다면, 본원에 사용된 모든 과학적이고 기술적인 용어는 본 발명이 속하는 기술 분야의 통상의 지식을 가진 자가 통상적으로 이해하는 것과 동일한 의미를 가진다. 본원에서 인용한 모든 특허 및 공개문헌은 모든 목적을 위하여 참고로 인용될 수 있다.
정의 및 규약
하기의 정의 및 설명은 명세서 및 청구범위 둘 모두를 포함하는 전체 문서를 통하여 사용된 용어에 대한 것이다.
I. 화학식에 대한 규약 및 변수의 정의
명세서 및 청구범위의 다양한 화합물 또는 분자 단편을 나타내는 화학식은 명확히 정의된 구조적 특징에 더해 다양한 치환기를 함유할 수 있다. 상기 다양한 치환기는 문자 또는 숫자인 아래첨자가 있는 문자, 예를 들어 "Z1" 또는 i가 정수인 "Ri"에 의해 식별된다. 상기 다양한 치환기는 1가 또는 2가이다, 다시 말해서 이들은 1개 또는 2개의 화학 결합에 의해 화학식에 결합된 기를 나타낸다. 예를 들어, Z1기는 화학식 CH3-C(=Z1)H에 결합된 경우에 2가 변수를 나타낼 것이다. Ri및 Rj기는 화학식 CH3-CH2-C(Ri)(Rj)H2에 결합된 경우에 1가의 가변 치환기를 나타낼 것이다. 상기와 같이 화학식이 선형으로 도시되는 경우에 괄호안의 가변 치환기는 괄호안에 기술된 가변 치환기의 바로 왼쪽의 원자에 결합된다. 두개 이상의 연속적인 가변 치환기가 괄호안에 기술된 경우에 연속적인 가변 치환기 각각은 괄호안에 기술되지 않은, 왼쪽에 바로 선행하는 원자에 결합된다. 따라서, 상기 화학식에서 Ri및 Rj둘 모두가 선행하는 탄소 원자에 결합된다. 또한 스테로이드와 같은 확립된 탄소 원자 넘버링을 가지는 임의의 분자에 대하여, 이러한 탄소는 Ci로서 표시되고, 여기서 "i"는 탄소 원자 번호에 해당하는 정수이다. 예를 들어, C6은 6 위치를 나타내거나 스테로이드 화학 분야의 당업자에 의해 통상적으로 지정되는 스테로이드 핵내의 탄소 원자수를 나타낸다. 마찬가지로, "R6"란 용어는 C6위치에서의 가변 치환기 (1가 또는 2가)를 나타낸다.
선형 방식으로 표시되는 화학식 또는 이의 일부는 선형 사슬 형태의 원자들을 나타낸다. 기호 "-"는 일반적으로 사슬내의 두 원자 사이의 결합을 나타낸다. 따라서, CH3-O-CH2-CH(Ri)-CH3는 2-치환된-1-메톡시프로판 화합물을 나타낸다. 유사한 방식으로, 기호 "="는 이중 결합을 나타내며 (예: CH2=C(Ri)-O-CH3), 기호" ≡"는 삼중 결합을 나타낸다 (예: HC ≡C-CH(Ri)-CH2-CH3). 카르보닐기는 -CO- 또는 -C(=O)- 중 하나로 표현되며, -CO- 가 편의상 바람직하다.
사이클릭 (링) 화합물 또는 분자 단편의 화학식은 선형 방식으로 표현될 수있다. 따라서, 화합물 4-클로로-2-메틸피리딘은 N*=C(CH3)-CH=CCl-CH=C*H로 선형 방식으로 표현될 수 있으며, 별표(*)가 붙은 원자들은 서로 결합하여 링을 형성한다는 것을 규약으로 한다. 마찬가지로, 사이클릭 분자 단편인 4-(에틸)-1-피페라지닐은 -N*-(CH2)2-N(C2H5)-CH2-C*H2로 표현될 수 있다.
본원의 임의의 화합물에 대한 견고한 사이클릭 (링) 구조는 견고한 사이클릭 화합물의 각각의 탄소 원자에 결합된 치환기에 대한 링의 평면과 관련하여 배향을 규정짓는다. 사이클릭 시스템의 일부인 탄소 원자에 결합된 2개의 치환기를 지닌 (-C(X1)(X2)-) 포화 화합물의 경우, 2개의 치환기는 링에 대해 축 또는 적도 위치에 존재할 수 있고, 축/적도 사이에서 변할 수 있다. 그러나, 링 및 서로에 대한 2개의 치환기의 위치는 고정된 상태이다. 어느 하나의 치환기가 때때로 평면의 위쪽 또는 아래쪽 (축) 보다는 링의 평면 (적도)에 존재할 수 있지만, 하나의 치환기는 항상 다른 하나 보다 위쪽에 존재한다. 이러한 화합물을 도시하는 화학 구조식에 있어서, 또 다른 치환기 (X2)의 "아래쪽"에 있는 치환기 (X1)은 알파 배치인 것으로 확인될 것이며, 이는 탄소 원자에 파선, 띠선 또는 점선을 덧붙임으로써, 즉, 기호 "- - -" 또는 "..." 에 의해 확인된다. 다른 하나 (X1) 보다 "위쪽"에 결합된 상응하는 치환기 (X2)는 베타 배치인 것으로 확인되며, 탄소 원자에 온전한 선을 덧붙임으로써 표시된다.
가변 치환기가 2가인 경우, 원자가들은 가변 치환기의 정의에 함께 또는 개별적으로 채택되거나 둘 모두의 형태로 채택될 수 있다. 예를 들어, -C(=Ri)- 로서 탄소 원자에 결합된 가변기 Ri는 2가일 수 있으며, 옥소 또는 케토 (이로써 카르보닐기 (-CO-)를 형성함)로서 규정되거나 2개의 개별적으로 결합된 1가 가변 치환기 알파-Ri-j및 베타-Ri-k로서 규정될 수 있다. 2가 가변기 Ri가 2개의 1가 가변 치환기로 구성되는 것으로 규정된 경우, 2가 가변기를 규정하기 위해 사용된 규약은 "알파-Ri-j:베타-Ri-k"의 형태 또는 이의 몇몇 변형체로 이루어진다. 이러한 경우, 알파-Ri-j및 베타-Ri-k둘 모두는 탄소 원자에 결합되어 -C(알파-Ri-j)(베타-Ri-k)를 생성시킨다. 예를 들어, 2가 가변기 R6인 -C(=R6)-가 2개의 1가 가변 치환기로 구성되는 것으로 규정된 경우, 2개의 1가 가변 치환기는 알파-R6-1:베타-R6-2, .... 알파-R6-9:베타-R6-10등이어서 -C(알파-R6-1)(베타-R6-2)-, .... -C(알파-R6-9)(베타-R6-10)- 등을 생성시킨다. 마찬가지로, 2가 가변기 R11이 -C(=R11)- 인 경우, 2개의 1가 가변 치환기는 알파-R11-1:베타-R11-2이다. 별개의 알파 및 베타 배향이 존재하지 않는 링 치환기의 경우 (예를 들어, 링내의 탄소 탄소 이중 결합의 존재로 인해) 및 링의 부분이 아닌 탄소 원자에 결합된 치환기의 경우, 상기 규약이 여전히 사용되지만, 알파 및 베타 표시는 생략된다.
2가 가변기가 2개의 별개의 1가 가변 치환기로서 규정될 수 있으므로, 2개의별개의 1가 가변 치환기는 함께 결합하여 2가 가변기를 형성하는 것으로 규정될 수 있다. 예를 들어, 화학식 -C1(Ri)H-C2(Rj)H- (C1및 C2는 각각 임의로 제 1 탄소 원자 및 제 2 탄소 원자를 규정함)에 있어서, Ri및 Rj는 함께 결합하여 (1) C1및 C2사이에 제 2의 결합을 형성하거나 (2) 옥사 (-O-)와 같은 2가 기를 형성하여 화학식이 에폭시드를 나타내도록 규정될 수 있다. Ri및 Rj가 함께 결합하여 더욱 복잡한 기, 예를 들어 -X-Y-를 형성하는 경우, 이 기의 배향은 상기 화학식 중의 C1이 X에 결합하고 C2가 Y에 결합하도록 되어 있다. 따라서, 규약에 의해, "... Ri및 Rj가 함께 결합하여 -CH2-CH2-O-CO- 를 형성한다... "는 표현은 카르보닐이 C2에 결합되어 있는 락톤을 의미한다. 그러나, "... Rj및 Ri가 함께 결합하여 -CO-O-CH2-CH2- 를 형성한다"고 표현된 경우, 규약은 카르보닐이 C1에 결합되어 있는 락톤을 의미한다.
가변 치환기의 탄소 원자 함량은 2가지 방법 중 하나로 표시된다. 첫 번째 방법은 "C1-C4"와 같이 가변기의 전체 명칭앞에 접두어로 사용하는 것이며, 여기서 "1" 및 "4"는 가변기 중의 탄소 원자의 최소수 및 최대수를 나타내는 정수이다. 접두어는 간격에 의해 가변기와 분리된다. 예를 들어, "C1-C4알킬"은 1 내지 4개의 탄소 원자를 나타낸다 (명백한 반대 표시가 없는 한 이의 이성질체 형태를 포함함). 이러한 하나의 접두어가 주어질 때마다, 접두어는 규정되는 가변기의 전체탄소 원자 함량을 나타낸다. 따라서, C2-C4알콕시카르보닐은 기 CH3-(CH2)n-0-CO- 를 나타내며, 여기서 n은 0, 1 또는 2 이다. 두 번째 방법에 의해, 정의 중의 각각의 부분만의 탄소 원자 함량은 "Ci-Cj" 표시를 괄호로 묶고 이를 규정되는 정의 부분 바로 앞에 (사이의 공백없이) 놓음으로써 개별적으로 표시된다. 이러한 임의적인 규약에 의해, (C1-C3)알콕시카르보닐은 C2-C4알콕시카르보닐과 동일한 의미를 지니는데, 이는 "C1-C3"가 알콕시기의 탄소 원자 함량만을 의미하기 때문이다. 유사하게는, C2-C6알콕시알킬 및 (C1-C3)알콕시(C1-C3)알킬이 2개 내지 6개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시알킬기를 규정하지만, 2가지 정의는 상이한데, 이는 전자의 정의가 알콕시 또는 알킬 부분 단독이 4개 또는 5개의 탄소 원자를 함유하도록 하는 반면 후자 정의는 이들 기를 3개의 탄소 원자로 제한시키기 때문이다.
청구의 범위가 매우 복잡한 (사이클릭) 치환기를 함유하는 경우, 상기 특정 치환기를 명명/표시하는 문구의 말미에 상기 특정 치환기의 화학 구조식을 또한 나타내는 챠트 중의 하나에 기재된 동일한 명칭/표시에 상응하는 표기가 (괄호)로 존재할 것이다.
II. 정의
모든 온도는 섭씨 온도로 표시된다.
TLC는 박층 크로마토그래피를 의미한다.
psi는 파운드/in2을 의미한다.
HPLC는 고압 액체 크로마토그래피를 의미한다.
THF는 테트라하이드로푸란을 의미한다.
DMF는 디메틸포름아미드를 의미한다.
EDC는 에틸-1-(3-디메틸아미노프로필)카르보디이미드 또는 1-(3-디메틸아미노프로필)-3-에틸카르보디이미드 하이드로클로라이드를 의미한다.
HOBt는 1-하이드록시 벤조트리아졸 하이드레이트를 의미한다.
NMM은 N-메틸모르폴린을 의미한다.
NBS는 N-브로모숙신이미드를 의미한다.
TEA는 트리에틸아민을 의미한다.
BOC는 1,1-디메틸에톡시 카르보닐 또는 t-부톡시카르보닐, 즉, -CO-O-C(CH3)3를 의미한다.
CBZ는 벤질옥시카르보닐, 즉, -CO-O-CH2-φ를 의미한다.
FMOC는 9-플루오레닐메틸 카보네이트를 의미한다.
TFA는 트리플루오르아세트산, 즉, CF3-COOH를 의미한다.
CDI는 1,1'-카르보닐디이미다졸을 의미한다.
식염수는 포화 염화나트륨 수용액을 의미한다.
크로마토그래피 (컬럼 및 플래시 크로마토그래피)는 (지지제, 용리제)로서 표현된 화합물의 정제/분리를 의미한다. 적합한 분획이 풀링되고 농축되어 요망되는 화합물(들)을 제공하는 것으로 이해된다.
CMR은 C-13 자기 공명 분광법을 의미하며, 화학적 시프트는 TMS로부터 다운필드 (downfield)에서 ppm (δ)으로 보고된다.
NMR은 핵 (양성자) 자기 공명 분광법을 의미하며, 화학적 시프트는 TMS로부터 다운필드에서 ppm (d)으로 보고된다.
IR은 적외선 분광법을 의미한다.
MS는 m/e, m/z 또는 질량/단위전하로서 표현되는 질량 분광법을 의미한다. MH+는 모체 (parent)의 양이온 + 수소 원자를 의미한다. EI는 전자 충격을 의미한다. CI는 화학적 이온화를 의미한다. FAB는 고속 원자 충격을 의미한다.
HRMS는 고해상 질량 분광법을 의미한다.
에테르는 디에틸 에테르를 의미한다.
"약제학적으로 허용되는"이란 약리학적/독성학적 관점에서 환자에게 허용되고, 조성물, 포뮬레이션, 안정성, 환자 용인성 및 생체이용률에 관한 물리적/화학적 관점에서 약제 제조사에게 허용되는 특성 및/또는 물질을 의미한다.
용매가 쌍으로 사용되는 경우, 사용되는 용매의 비는 부피/부피 (v/v) 이다.
용매 중의 고형물의 용해도가 사용되는 경우, 용질 대 용매의 비는 중량/부피 (wt/v) 이다.
BOP는 벤조트리아졸-1-일옥시-트리스(디메틸아미노)포스포늄 헥사플루오로포스페이트를 의미한다.
TBDMSCl은 t-부틸디메틸실릴 클로라이드를 의미한다.
TBDMSOTf는 t-부틸디메틸실릴 트리플루오로설폰산 에스테르를 의미한다.
트리소미 (Trisomy) 21은 다운증후군을 의미한다.
하기 용어들은 아미드 형성제 (IX)에 대해 사용된다 (실시예 321개 및 그 밖의 부분에서):
"PHTH"는 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-페닐-CO-OH를 의미하고, -페닐- 링에 대한 결합부분은 1,3- 이고;
"5-Me-PHTH"는 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-(CH3-)페닐-CO-OH를 의미하고, -페닐- 링에 대한 결합부분은 카르보닐기에 대해 1,3- 이며 메틸기에 대해 5- 이고;
"3,5-피리디닐"은 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-(피리디닐)-CO-OH를 의미하고, -피리디닐- 링에 대한 결합부분은 카르보닐기에 대해 3,5- 이고;
"-SO2-"는 (CH3-CH2-CH2-)2CH-SO2-페닐-CO-OH를 의미하고, -페닐- 링에 대한 결합부분은 1,3- 이고;
"5-OMe-PHTH"는 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-(CH3-O-)페닐-CO-OH를 의미하고, -페닐- 링에 대한 결합부분은 카르보닐기에 대해 1,3- 이며 메톡시기에 대해 5- 이고;
"5-Cl-PHTH"는 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-(Cl-)페닐-CO-OH를 의미하고, -페닐- 링에 대한 결합부분은 카르보닐기에 대해 1,3- 이며 염소 원자에 대해 5- 이고;
"5-F-PHTH"는 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-(F-)페닐-CO-OH를 의미하고, -페닐- 링에 대한 결합부분은 카르보닐기에 대해 1,3- 이며 불소 원자에 대해 5- 이고;
"티에닐"은 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-티에닐-CO-OH를 의미하고, 티오펜 링에 대한 결합부분은 -2,5 이고;
"2,4-피리디닐"은 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-(피리디닐)-CO-OH를 의미하고, -피리디닐- 링에 대한 결합부분은 카르보닐기에 대해 2,4- 이고;
"4,6-피리미디닐"은 (CH3-CH2-CH2-)2N-CO-(피리미디닐-)페닐-CO-OH를 의미하고, -피리미디닐-1 링에 대한 결합부분은 카르보닐기에 대해 4,6- 이고;
"모르폴리닐"은 모르폴리닐-CO-페닐-CO-OH를 의미하며, -페닐- 링에 대한 결합부분은 카르보닐기에 대해 1,3 이다.
APP (아밀로이드 전구체 단백질)은, 예를 들어 미국 특허 제 5,766, 846호에 기재된, APP 변이체, 돌연변이, 및 이소폼을 포함하는 임의의 APP 폴리펩티드로서 규정된다.
A 베타 (아밀로이드 베타 펩티드)는 39, 40, 41, 42 및 43 아미노산의 펩티드를 포함하는 APP의 베타-세크레타제 매개성 절단으로부터 생성되고 베타-세크레타제 절단 부위에서 아미노산 39, 40, 41, 42 또는 43에 이르는 임의의 펩티드로서 규정된다.
베타-세크레타제 (BACE1, Asp2, Memapsin 2)는 A 베타의 아미노-말단 가장자리에서 APP의 절단을 매개하는 아스파르틸 프로테아제이다. 사람 베타-세크레타제는 예를 들어 WO00/17369호에 기재되어 있다.
치료적 유효량은 치료하려는 질병의 한 가지 이상의 증상을 감소시키거나,질병의 하나 이상의 임상적 마커 또는 증상의 개시를 감소시키거나 지연시키기에 효과적인 양으로서 규정된다.
본 발명은 베타-세크레타제 효소 활성 및 A 베타 펩티드 생성을 억제시키기 위한 화합물, 조성물 및 방법을 제공한다. 베타-세크레타제 효소 활성의 억제는 APP로부터의 A 베타의 생성을 정지시키거나 감소시키고, 뇌에서의 베타-아밀로이드 침착물의 형성을 감소시키거나 제거시킨다.
화학적 실시예
전형적인 본 발명의 화합물
본 발명에 속하는 화합물의 예는 하기 기재된 화합물을 포함하지만 이들에 제한되지 않는다.
실시예 1, N-[1-(3,5-디플루오로-벤질)-2-하이드록시-3-(N'-메틸-N'-페닐-하이드라지노)-프로필]-5-메틸-N',N'-디프로필-이소프탈아미드
실시예 2, N-{1-(3,5-디플루오로-벤질)-2-하이드록시-3-[N'-메틸-N'-(4-메틸-펜타노일)-하이드라지노]-프로필}-5-메틸-N',N'-디프로필-이소프탈아미드
실시예 3, N-[1-(3,5-디플루오로-벤질)-2-하이드록시-3-페녹시아미노-프로필]-5-메틸-N',N'-디프로필-이소프탈아미드
챠트 A
챠트 A' (계속)
챠트 B
챠트 C
챠트 C' (계속)
챠트 D
챠트 D
생물학적 실시예
실시예 A
효소 억제 검정
본 발명의 화합물을 MBP-C125 검정을 사용하여 억제 활성에 대해 분석하였다. 본 검정은 처리되지 않은 대조군과 비교하여 검정된 화합물에 의한 모델 APP 기질인 MBP-C125SW의 베타-세크레타제 절단의 상대적 억제를 측정한다. 검정 파라미터의 상세한 설명은 예를 들어 미국 특허 제 5,942,400호에서 찾아볼 수 있다. 요약하면, 기질은 말토오스 결합 단백질 (MBP) 및 APP-SW (스웨덴 돌연변이)의 카르복시 말단 125개 아미노산으로 형성된 융합 펩티드이다. 베타-세크레타제 효소는 문헌 [Sinha et. al, 1999, Nature 40:537-540]에 기재된 바와 같이 사람 뇌조직으로부터 유래되거나 전장 효소 (아미노산 1-501)로서 재조합적으로 생성되며, WO00/47618호에 기재된 바와 같이 예를 들어 재조합 cDNA를 발현하는 293 세포로부터 제조될 수 있다.
효소의 억제는, 예를 들어 효소의 절단 생성물의 면역검정에 의해 분석된다. 한 가지 전형적인 ELISA는 사전코팅되고 블록킹된 96-웰 고수준 결합성 플레이트상에 침착되는 항-MBP 포획 항체를 사용하고, 이어서 희석된 효소 반응 상층액과 인큐베이션시키고, 바이오티닐화된 항-SW192 리포터 항체와 같은 특정 리포터 항체와 인큐베이션시키고, 스트렙타비딘/알칼리 포스파타제와 추가로 인큐베이션시킨다. 이러한 검정에 있어서, 온전한 MBP-C125SW 융합 단백질의 절단은 트렁케이팅된 아미노-말단 단편을 생성시켜서, 카르복시 말단에서 새로운 SW-192 항체-포지티브 에피토프를 노출시킨다. 검출은 포스파타제에 의한 절단시에 형광성 기질 시그널에 의해 이루어진다. ELISA는 기질의 APP-SW 751 돌연변이 부위에서 Leu 596 이후의 절단만을 검출해낸다.
구체적인 검정 절차:
화합물을 시험되는 화합물 당 하나의 96-플레이트 열에서 일련의 1:1 희석으로 6-포인트 농도 곡선 (농도 당 2개의 웰)까지 희석시킨다. 각각의 시험 화합물을 DMSO 중에 준비하여 10 밀리몰 원액을 형성한다. 원액을 DMSO 중에 연속 희석시켜서 6-포인트 희석 곡선의 상부 포인트에서 200 마이크로몰의 최종 화합물 농도를 수득한다. 각각의 희석물 10 마이크로리터를, 190 마이크로리터의 52 밀리몰 NaOAc, 7.9% DMSO, pH 4.5를 미리 첨가시킨 상응하는 V형 바닥 플레이트의 C열상의 2개의 웰 각각에 첨가한다. NaOAc 희석된 화합물 플레이트를 스핀-다운 (spin down)시켜서 침전물을 펠렛화시키고, 웰 당 20 마이크로리터를, 30 마이크로리터의 빙냉 효소-기질 혼합물 (30 마이크로리터 당 2.5 마이크로리터의 MBP-C125SW 기질, 0.03 마이크로리터의 효소 및 24.5 마이크로리터의 빙냉 0.09% TX100)을 첨가시킨 상응하는 평평한 바닥 플레이트로 옮긴다. 최고 곡선 포인트에서의 200 마이크로리터 화합물의 최종 반응 혼합물은 5% DMSO, 20 밀리몰 NaAc, 0.06% TX100 (pH 4.5)에 함유되어 있다.
플레이트를 37℃로 가온시키면 효소 반응이 시작한다. 37℃에서 90분간 정치시킨 후, 웰 당 200 마이크로리터의 차가운 표본 희석물을 첨가하여 반응을 정지시키고, 포획을 위해 웰 당 20 마이크로리터를 웰 당 80 마이크로리터의 표본 희석물을 함유하는 상응하는 항-MBP 항체 코팅된 ELISA 플레이트에 옮긴다. 이 반응물을 4℃에서 밤새 인큐베이션시키고, 다음날 항-192SW 항체에 이어 스트렙타비딘-AP 컨쥬게이트 및 형광성 기질과 2시간 인큐베이션시킨 후 ELISA를 현상시킨다. 시그널을 형광 플레이트 판독기로 판독한다.
상대적 화합물 억제 효능은 화합물을 첨가하지 않은 대조 웰에서의 효소 반응 시그널과 비교하여 검출된 시그널의 50% 감소 (IC50)를 나타내는 화합물의 농도를 계산함으로써 측정된다. 이러한 검정에 있어서, 본 발명의 화합물은 50 마이크로몰 미만의 IC50를 나타내었다.
실시예 B
합성 APP 기질을 이용하는 무세포성 억제 검정
베타-세크레타제에 의해 절단될 수 있고 N-말단 바이오틴을 지니며 Cys 잔기에서의 오레곤 그린 (oregon green)의 공유결합에 의해 형광을 나타내는 합성 APP 기질을 사용하여 본 발명의 억제성 화합물의 존재 또는 부재하에서 베타-세크레타제 활성을 검정한다. 유용한 기질로 하기 기질이 있다:
바이오틴-SEVNL-DAEFR[오레곤 그린]KK[SEQ ID NO:1]
바이오틴-SEVKM-DAEFR[오레곤 그린]KK[SEQ ID NO:2]
바이오틴-GLNIKTEEISEISY-EVEFRC[오레곤 그린]KK[SEQ ID NO:3]
바이오틴-ADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNL-DAEF[오레곤 그린]KK [SEQ ID NO:4]
바이오틴-FVNQHLCoxGSHLVEALY-LYCoxGERGFFYTPKA[오레곤 그린]KK [SEQ ID NO: 5]
효소 (0.1 나노몰) 및 시험 화합물 (0.001 내지 100 마이크로몰)을 37℃에서 30분간 사전블록킹된 저친화도 블랙 플레이트 (384 웰)에서 인큐베이션시킨다. 반응을 150 밀리몰 기질을 웰 당 30 마이크로리터의 최종 부피에 첨가함으로써 개시시킨다. 최종 검정 조건은 0.001 내지 100 마이크로몰의 화합물 억제제; 0.1 몰의나트륨 아세테이트 (pH 4.5); 150 나노몰의 기질; 0.1 나노몰의 가용성 베타-세크레타제; 0.001% 트윈 20, 및 2% DMSO 이다. 검정 혼합물을 37℃에서 3시간 동안 인큐베이션시키고, 반응을 포화 농도의 이뮤노퓨어 스트렙타비딘를 첨가함으로써 종결시킨다. 실온에서 15분간 스트렙타비딘과 인큐베이션시킨 후, 형광 분극을 예를 들어 LJL Acqurest (Ex485 nm/Em530 nm)를 사용하여 측정한다. 베타-세크레타제 효소의 활성은 기질이 효소에 의해 절단되는 경우에 일어나는 형광 분극의 변화에 의해 검출한다. 화합물 억제제의 존재 또는 부재하에서의 인큐베이션은 이의 합성 APP 기질의 베타-세크레타제 효소적 절단의 특이적 억제를 입증해준다. 이러한 검정에 있어서, 본 발명의 화합물은 50 마이크로몰 미만의 IC50을 나타내었다.
실시예 C
베타-세크레타제 억제: P26-P4'SW 검정
예를 들어 공개 PCT 출원 WO00/47618호에 기재된 방법을 사용하여 베타-세크레타제 활성을 검정하기 위해 APP의 베타-세크레타제 절단 부위를 함유하는 합성 기질을 사용한다. P26-P4'SW 기질은 서열 : (바이오틴)CGGADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNLDAEF [SEQ ID NO:6]의 펩티드이다. P26-P1 표준물질은 서열 : (바이오틴)CGGADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNL [SEQ ID NO:7]을 지닌다.
요약하면, 바이오틴-커플링된 합성 기질을 이러한 검정에서 약 0 내지 약 200 마이크로몰의 농도로 인큐베이션시킨다. 억제성 화합물을 시험하는 경우, 약1.0 마이크로몰의 기질 농도가 바람직하다. DMSO에 희석된 시험 화합물을 5%의 최종 DMSO 농도가 되도록 반응 혼합물에 첨가한다. 대조군은 또한 5%의 최종 DMSO 농도를 함유한다. 반응 중에 베타 세크레타제 효소의 농도는 변화하여, 희석 후, ELISA 검정의 선형 범위를 지니면서 약 125 내지 2000 피코몰의 생성물 농도를 제공한다.
반응 혼합물은 또한 20 밀리몰의 나트륨 아세테이트 (pH 4.5), 0.06% 트리톤 X100을 포함하며, 37℃에서 약 1시간 내지 3시간 동안 인큐베이션된다. 그 후, 샘플을 검정 완충액 (예를 들어, 145.4 나노몰의 염화나트륨, 9.51 밀리몰의 인산나트륨, 7.7 밀리몰의 아지드나트륨, 0.05% 트리톤 X405, 6g/ℓ우혈청 알부민, pH 7.4)에 희석시켜서 반응을 켄칭시킨 후, 절단 생성물의 면역검정을 위해 추가로 희석시킨다.
절단 생성물은 ELISA에 의해 검정할 수 있다. 희석된 샘플 및 표준물질을 4℃에서 약 24시간 동안 SW192와 같은 포획 항체로 코팅된 검정 플레이트에서 인큐베이션시킨다. TTBS 완충액 (150 밀리몰의 염화나트륨, 25 밀리몰의 Tris, 0.05% 트윈 20, pH 7.5) 중에서 세척한 후, 샘플을 제조업자의 지시에 따라 스트렙타비딘-AP와 인큐베이션시킨다. 실온에서 1시간 인큐베이션시킨 후, 샘플을 TTBS 중에서 세척하고, 형광성 기질 용액 A (31.2 g/ℓ2-아미노-2-메틸-1-프로판올, 30㎎/ℓ, pH 9.5)와 인큐베이션시킨다. 스트렙타비딘-알칼리 포스페이트와의 반응은 형광에 의한 검출을 가능하게 해준다. 베타-세크레타제 활성의 효과적인 억제제인 화합물은 대조군과 비교하여 기질의 절단 감소를 나타낸다.
실시예 D
합성 올리고펩티드-기질을 사용한 검정
베타-세크레타제의 공지된 절단 부위, 및 임의로 형광성 부분 또는 색소생산성 (chromogenic) 부분과 같은 검출성 태그를 포함하는 합성 올리고펩티드를 제조한다. 이러한 펩티드의 예, 뿐만 아니라 이들의 생성 및 검출 방법은 본원에 참조로 포함된 미국 특허 제 5,942,400호에 기재되어 있다. 절단 생성물은, 당 분야에 널리 공지된 방법에 따라, 고성능 액체 크로마토그래피를 사용하거나 검출하려는 펩티드에 적합한 형광 또는 색소생산성 검출 방법을 사용하여 검출될 수 있다.
예로서, 이러한 하나의 펩티드는 서열 SEVNL-DAEF [SEQ ID NO:8]을 지니며, 절단 부위는 잔기 5와 6 사이이다. 또 다른 바람직한 기질은 서열 ADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNL-DAEF [SEQ ID NO:9]을 지니며, 절단 부위는 잔기 26과 27 사이이다.
이러한 합성 APP 기질을 기질의 베타-세크레타제 매개성 절단을 일으키기에 충분한 조건하에서 베타-세크레타제의 존재하에서 인큐베이션시킨다. 화합물 억제제의 존재하에서의 절단 결과와 대조군 결과의 비교는 화합물의 억제 활성의 척도를 제공해준다.
실시예 E
베타-세크레타제 활성의 억제 - 세포성 검정
베타-세크레타제 활성의 억제의 분석을 위한 전형적인 검정은, USPN 5,604,102호에 기재된 바와 같이, 스웨덴 돌연변이로 일반적으로 일컬어지고 A 베타를 과잉생성하는 것으로 밝혀진 (Citron et.al., 1992, Nature 360:672-674) 천연 2중 돌연변이 Lys651Met52 →Asn651Leu652 (APP751에 대해 넘버링됨)를 함유하는 APP751로 트랜스펙션된 사람 배아 신장 세포주 HEKp293 (ATCC Accession No. CRL-1573)을 이용한다.
세포를 요망되는 농도, 일반적으로 1㎖ 당 10 마이크로그램 이하의 농도에서 억제성 화합물 (DMSO에 희석됨)의 존재/부재하에서 인큐베이션시킨다. 처리 기간의 종료시에, 컨디셔닝 (conditioning)된 배지를 예를 들어 절단 단편의 분석에 의해 베타-세크레타제 활성에 대해 분석한다. A 베타를 특이적 검출 항체를 사용하여 면역검정에 의해 분석할 수 있다. APP 기질의 베타-세크레타제 매개성 절단의 특이적 억제를 입증하기 위해 효소 활성을 화합물 억제제의 존재 및 부재하에서 측정한다.
실시예 F
AD의 동물 모델에서의 베타-세크레타제의 억제
다양한 동물 모델을 사용하여 베타-세크레타제 활성의 억제에 대해 스크리닝할 수 있다. 본 발명에서 유용한 동물 모델의 예는 마우스, 기니아 피그, 개 등을 포함하지만 이들에 제한되지 않는다. 사용된 동물은 야생형 모델, 유전자이식 모델, 또는 녹아웃 모델일 수 있다. 또한, 포유류 모델은 본원에 기재된 APP695-SW 등과 같은 APP의 돌연변이를 발현시킬 수 있다. 사람 이외의 유전자이식 포유류 모델의 예는 미국 특허 제 5,604,102호, 제 5,912,410호 및 제 5,811,633호에 기재되어 있다.
문헌 [Games et.al., 1995, Nature 373:523-527]에 기재된 바와 같이 제조된 PDAPP 마우스는 추정 억제성 화합물의 존재하에서 A 베타 방출의 생체내 억제를 분석하는 데에 유용하다. USPN 6,191,166호에 기재된 바와 같이, 4개월령 PDAPP 마우스에게 옥수수 오일과 같은 비히클 중에 포뮬레이션된 화합물을 투여한다. 마우스에게 화합물 (1-30 ㎎/㎖; 바람직하게는 1-10 ㎎/㎖)을 투여한다. 그 후 (예를 들어, 3 내지 10시간 후), 동물을 치사시키고, 뇌를 꺼내 분석한다.
유전자이식 동물에게 선택된 투여 방식에 적합한 캐리어 중에 포뮬레이션된 화합물 억제제 일정량을 투여한다. 대조 동물은 처리하지 않거나, 비히클로 처리하거나, 비활성 화합물로 처리한다. 투여는 급성 (즉, 1일에 1회 투여 또는 다회 투여)이거나, 만성 (즉, 일정 기간 동안 매일 반복 투여)일 수 있다. 시간이 0일때부터 시작하여, 뇌 조직 또는 뇌 유체를 선택된 동물로부터 수득하고, 예를 들어 A 베타 검출을 위한 특이적 항체를 사용하는 면역검정에 의해, A 베타를 포함하는 APP 절단 펩티드의 존재에 대해 분석한다. 시험 기간의 종료시에, 동물을 치사시키고, 뇌 조직 또는 뇌 유체를 A 베타 및/또는 베타-아밀로이드 플라크의 존재에 대해 분석한다. 조직을 또한 괴사에 대해 분석한다.
본 발명의 화합물 억제제를 투여받은 동물은 처리되지 않은 대조군과 비교하여 뇌 조직 또는 뇌 유체에서의 A 베타 감소 및 뇌 조직에서의 베타 아밀로이드 플라크 감소를 나타내는 것으로 예상된다.
실시예 G
사람 환자에서의 A 베타 생성의 억제
알츠하이머병 (AD)에 걸린 환자는 뇌에서의 A 베타의 양이 증가함을 나타낸다. AD 환자에게 선택된 투여 방식에 적합한 캐리어 중에 포뮬레이션된 화합물 억제제를 일정량 투여한다. 시험 기간 동안 매일 투여를 반복한다. 0일째부터 시작하여, 인식 및 기억 시험을 예를 들어 1개월에 1회 실행한다.
화합물 억제제를 투여받은 환자는, 처리되지 않은 대조 환자와 비교하여, 하기 질병 파라미터 중 하나 이상의 변화에 의해 분석되는 바와 같이 질병 진행의 지체 또는 안정화를 나타내는 것으로 예상된다: CSF 또는 혈장에 존재하는 A 베타; 뇌 또는 해마 용적; 뇌에서의 A 베타 침착; 뇌 중의 아밀로이드 플라크; 및 인식 및 기억 기능에 대한 스코어.
실시예 H
AD에 걸릴 위험이 있는 환자에서의 A 베타 생성의 억제
AD에 걸리기 쉽거나 발병할 위험이 있는 환자는, 스웨덴 돌연변이의 존재와 같은 가족 유전 패턴의 인식에 의해 및/또는 진단적 파라미터를 모니터링함으로써 확인된다. AD에 걸리기 쉽거나 이를 발병할 위험이 있는 것으로 확인된 환자에게 선택된 투여 방식에 적합한 캐리어 중에 포뮬레이션된 화합물 억제제를 일정량 투여한다. 시험 기간 동안 매일 투여를 반복한다. 0일째부터 시작하여, 인식 및 기억 시험을 예를 들어 1개월에 1회 실행한다.
화합물 억제제를 투여받은 환자는, 처리되지 않은 대조 환자와 비교하여, 하기 질병 파라미터 중 하나 이상의 변화에 의해 분석되는 바와 같이 질병 진행의 지체 또는 안정화를 나타내는 것으로 예상된다: CSF 또는 혈장에 존재하는 A 베타;뇌 또는 해마 용적; 뇌에서의 A 베타 침착; 뇌 중의 아밀로이드 플라크; 및 인식 및 기억 기능에 대한 스코어.
본 명세서 및 첨부된 청구의 범위에서 사용되는 바와 같이, 단수 형태로 기재된 지시대상은 명백히 상반된 표시가 없는 한 복수 형태를 포함함을 주목해야 한다. 따라서, 예를 들어 "화합물"을 함유하는 조성물을 언급하는 경우 이는 둘 이상의 화합물의 혼합물을 포함한다. 용어 "또는"은 명백히 상반된 표시가 없는 한 "및/또는"을 포함하는 견지에서 일반적으로 사용됨을 또한 주목해야 한다.
달리 규정되지 않는 한, 본원에 사용된 모든 과학적 및 기술적 술어는 본 발명에 속하는 기술 분야의 당업자에 의해 일반적으로 이해되는 의미와 동일한 의미를 지닌다.
본원에 언급된 모든 특허 및 간행물은 포괄적인 목적을 위해 본원에 참조로 포함되어 있다.
본 발명은 다양한 특정하고 바람직한 구체예 및 기술을 참조로 하여 설명되었다. 그러나, 본 발명의 사상 및 범위내에서 다수의 변화 및 변형이 이루어질 수 있는 것으로 이해되어야 한다.

Claims (183)

  1. 하기 화학식 (XV)의 치환된 아민 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:
    (XV)
    상기 식에서, R1은
    (I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
    (A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (H) -OH,
    (I) -C≡N,
    (J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (K) -CO-(C1-C4알킬),
    (L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (N) -SO2-(C1-C4알킬)],
    (VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀리닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
    (VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
    모르폴리닐,
    티오모르폴리닐,
    티오모르폴리닐 S-옥사이드,
    티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    피페라지닐,
    호모피페라지닐,
    피롤리디닐,
    피롤리닐,
    테트라하이드로피라닐,
    피페리디닐,
    테트라하이드로푸라닐,
    테트라하이드로티에닐,
    호모피페리디닐,
    호모모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    옥사졸리디노닐,
    디하이드로피라졸릴,
    디하이드로피롤릴,
    디하이드로피라지닐,
    디하이드로피리디닐,
    디하이드로피리미디닐,
    디하이드로푸릴,
    디하이드로피라닐,
    테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
    테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
    호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (5) C1-C6알콕시,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
    (15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
    상기 식에서, R2는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
    상기 식에서, R3는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
    여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합 및 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택되고;
    상기 식에서, RN은
    (I) RN-1-XN-[여기서, XN은
    (A) -CO-,
    (B) -SO2-,
    (C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
    (D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
    (E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br, -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
    (B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소인돌릴,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
    여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
    (C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
    (D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴,
    (G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클,
    (I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴및
    (K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
    (II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C6알킬,
    (C) C3-C7사이클로알킬,
    (D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
    (VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -(CH2)0-4-OH,
    (B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
    (C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
    (E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl)이고;
    상기 식에서, RA는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
    (IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    RA-3는 동일하거나 상이하며
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
    (XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시,-O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H,
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (XXX)
    -C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
    -SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
    (여기서, R6는
    수소
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    알킬 치환된 아릴,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노,알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
    R7은
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    (아릴)알킬,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬,
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이고,
    상기 식에서, X는 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재하며; X가 N인 경우, RB는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-x및 RB-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RB-x및 RB-y는 이들이 결합된 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 1개의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 상기 정의한 바와 같고, RB-아릴은 RN-아릴과 동일하며 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-아릴(여기서, RB-아릴,RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-아릴, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-아릴(여기서, RB-헤테로아릴,RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, 여기서 RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로아릴, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2(여기서, RB-1및 RB-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 R1-아릴에 대해 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB'-아릴(여기서, RB-4는 -O-, -S- 또는 -NRB-5-이고, 여기서 RB-5는 C1-C6알킬이고, 여기서 RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-4및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    여기서, RB-3는 동일하거나 상이하며:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (XVI) -CH(RB-아릴)2(여기서, RB-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RB-헤테로아릴)2(여기서, RB-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RB-아릴)(RB-헤테로아릴)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) -RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클(여기서, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RBB-아릴(여기서, RB-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RC-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴및 RC-6는 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RB-아릴또는 RB-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H 또는
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)이다.
  2. 제 1항에 있어서, R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RN이 RN-1-XN- 또는 -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)이고, 여기서 XN은 -CO- 및 -SO2-로 구성된 군으로부터 선택되고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    X가 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재하고; X가 N인 경우, RB는 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  3. 제 2항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    X가 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재하고; X가 N인 경우, RB는 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  4. 제 3항에 있어서, RA가 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    RB가 -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, 또는 RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  5. 제 1항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴)이고, 여기서 R1-아릴은 페닐임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  6. 제 1항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴)이고, 여기서 R1-아릴은 2개의 -F로 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  7. 제 6항에 있어서, -F 치환이 3,5-디플루오로벤질임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  8. 제 1항에 있어서, R2가 -H임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  9. 제 1항에 있어서, R3가 -H임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  10. 제 1항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-아릴이고, 여기서 RN-아릴은 1개의 -CO-NRN-2RN-3으로 1,3-위치에서 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  11. 제 10항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 C3알킬임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  12. 제 1항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-아릴이고, 여기서 RN-아릴은 1개의 C1알킬 및 1개의 -CO-NRN-2RN-3으로 1,3,5-위치에서 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  13. 제 12항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 C3알킬임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  14. 제 1항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-헤테로아릴이고, 여기서 RN-헤테로아릴은 1개의 -CO-NRN-2RN-3으로 치환됨을 특징으로 하는 치환된 아민.
  15. 제 14항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 -C3알킬임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  16. 제 1항에 있어서, RA가 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 페닐이다), -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  17. 제 16항에 있어서, RA가 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴이고, 여기서 RA-아릴이 페닐임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  18. 제 17항에 있어서, 페닐이 3-위치 또는 3,5-위치에서 치환됨을 특징으로 하는 치환된 아민.
  19. 제 16항에 있어서, RA가 -(CH2)-RA-헤테로아릴임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  20. 제 16항에 있어서, RA가 -(CH2)-RA-헤테로사이클임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  21. 제 16항에 있어서, RA가 페닐 링과 융합된 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  22. 제 1항에 있어서, RB가 -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-아릴은 페닐이다), -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  23. 제 22항에 있어서, RB가 -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴이고, 여기서 RB-아릴이 페닐임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  24. 제 23항에 있어서, 페닐이 3-위치 또는 3,5-위치에서 치환됨을 특징으로 하는 치환된 아민.
  25. 제 22항에 있어서, RB가 -(CH2)-RB-헤테로아릴임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  26. 제 22항에 있어서, RB가 -(CH2)-RB-헤테로사이클임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  27. 제 22항에 있어서, RB가 페닐 링과 융합된 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치환된 아민.
  28. 제 1항에 있어서, RB가 부재함을 특징으로 하는 치환된 아민.
  29. 제 1항에 있어서, N-[1-(3,5-디플루오로-벤질)-2-하이드록시-3-(N'-메틸-N'-페닐-하이드라지노)-프로필]-5-메틸-N',N'-디프로필-이소프탈아미드, N-{1-(3,5-디플루오로-벤질)-2-하이드록시-3-[N'-메틸-N'-(4-메틸-펜타노일)-하이드라지노]-프로필}-5-메틸-N',N'-디프로필-이소프탈아미드 및 N-[1-(3,5-디플루오로-벤질)-2-하이드록시-3-페녹시아미노-프로필]-5-메틸-N',N'-디프로필-이소프탈아미드로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 치환된 아민.
  30. 제 1항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 염이 아세트산, 아스파르트산, 벤젠설폰산, 벤조산, 비카르본산, 비설푸르산, 비타르타르산, 부티르산, 칼슘 에데테이트, 캄실산, 카르본산, 클로로벤조산, 시트르산, 에데트산, 에디실산, 에스톨산, 에실, 에실산, 포름산, 푸마르산, 글루셉트산, 글루콘산, 글루탐산, 글리콜릴라르사닐산, 헥삼산, 헥실레소르시노산, 하이드라밤산, 브롬산, 염산, 요오드산, 하이드록시나프토산, 이세티온산, 락트산, 락토비온산, 말레산, 말산, 말론산, 만델산, 메탄설폰산, 메틸니트르산, 메틸설푸르산, 묵산, 무콘산, 나프실산, 니트르산, 옥살산, p-니트로메탄설폰산, 파모산, 판토텐산, 인산, 일수소 인산, 이수소 인산, 프탈산, 폴리갈락토우론산, 프로피온산, 살리실산, 스테아르산, 숙신산, 설팜산, 설파닐산, 설폰산, 설푸르산, 탄산, 타르타르산, 테오클산 및 톨루엔설폰산의 염으로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 치환된 아민.
  31. 보호된 하기 화학식 (II)의 화합물:
    (II)
    상기 식에서, R1은
    (I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
    (A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (H) -OH,
    (I) -C≡N,
    (J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (K) -CO-(C1-C4알킬),
    (L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (N) -SO2-(C1-C4알킬)],
    (VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀리닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
    (VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
    모르폴리닐,
    티오모르폴리닐,
    티오모르폴리닐 S-옥사이드,
    티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    피페라지닐,
    호모피페라지닐,
    피롤리디닐,
    피롤리닐,
    테트라하이드로피라닐,
    피페리디닐,
    테트라하이드로푸라닐,
    테트라하이드로티에닐,
    호모피페리디닐,
    호모모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    옥사졸리디노닐,
    디하이드로피라졸릴,
    디하이드로피롤릴,
    디하이드로피라지닐,
    디하이드로피리디닐,
    디하이드로피리미디닐,
    디하이드로푸릴,
    디하이드로피라닐,
    테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
    테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
    호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (5) C1-C6알콕시,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
    (15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
    상기 식에서, R2는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
    상기 식에서, R3는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
    여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합 및 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택되고;
    상기 식에서, RN은
    (I) RN-1-XN-[여기서, XN은
    (A) -CO-,
    (B) -SO2-,
    (C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
    (D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
    (E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br, -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
    (B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소인돌릴,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
    여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
    (C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
    (D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴,
    (G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클,
    (I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴및
    (K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
    (II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C6알킬,
    (C) C3-C7사이클로알킬,
    (D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
    (VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -(CH2)0-4-OH,
    (B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
    (C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
    (E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl)이고;
    상기 식에서, RA는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
    (IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    RA-3는 동일하거나 상이하며
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
    (XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H,
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (XXX)
    -C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
    -SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
    (여기서, R6는
    수소
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    알킬 치환된 아릴,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
    R7은
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    (아릴)알킬,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬,
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이고,
    RB는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-x및 RB-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RB-x및 RB-y는 이들이 결합된 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 1개의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 상기 정의한 바와 같고, RB-아릴은 RN-아릴과 동일하며 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-아릴(여기서, RB-아릴,RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-아릴, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-아릴(여기서, RB-헤테로아릴,RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, 여기서 RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로아릴, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2(여기서, RB-1및 RB-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 R1-아릴에 대해 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB'-아릴(여기서, RB-4는 -O-, -S- 또는 -NRB-5-이고, 여기서 RB-5는 C1-C6알킬이고, 여기서 RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-4및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    여기서, RB-3는 동일하거나 상이하며:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (XVI) -CH(RB-아릴)2(여기서, RB-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RB-헤테로아릴)2(여기서, RB-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RB-아릴)(RB-헤테로아릴)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) -RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클(여기서, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RBB-아릴(여기서, RB-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RC-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴및 RC-6는 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RB-아릴또는 RB-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H 또는
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)이고;
    상기 식에서, 보호기는 t-부톡시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 포르밀, 트리틸, 아세틸, 트리클로로아세틸, 디클로로아세틸, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 디플루오로아세틸, 플루오로아세틸, 4-페닐벤질옥시카르보닐, 2-메틸벤질옥시카르보닐, 4-에톡시벤질옥시카르보닐, 4-플루오로벤질옥시카르보닐, 4-클로로벤질옥시카르보닐, 3-클로로벤질옥시카르보닐, 2-클로로벤질옥시카르보닐, 2,4-디클로로벤질옥시카르보닐, 4-브로모벤질옥시카르보닐, 3-브로모벤질옥시카르보닐, 4-니트로벤질옥시카르보닐, 4-시아노벤질옥시카르보닐, 2-(4-제닐)이소프로폭시카르보닐, 1,1-디페닐에트-1-일옥시카르보닐, 1,1-디페닐프로프-1-일옥시카르보닐, 2-페닐프로프-2-일옥시카르보닐, 2-(p-톨루일)프로프-2-일옥시카르보닐, 사이클로펜타닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로펜타닐옥시카르보닐, 사이클로헥사닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-(4-톨루일설포닐)에톡시카르보닐, 2-(메틸설포닐)에톡시카르보닐, 2-(트리페닐포스피노)에톡시카르보닐, 플루오레닐메톡시카르보닐, 2-(트리메틸실릴)에톡시카르보닐, 알릴옥시카르보닐, 1-(트리메틸실릴메틸)프로프-1-에닐옥시카르보닐, 5-벤즈이속살릴메톡시카르보닐, 4-아세톡시벤질옥시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐, 2-에티닐-2-프로폭시카르보닐, 사이클로프로필메톡시카르보닐, 4-(데실옥실)벤질옥시카르보닐, 이소보르닐옥시카르보닐, 1-피페리딜옥시카르보닐, 9-플루오레닐메틸 카르보네이트, -CH-CH=CH2및 페닐-C(=N-)-H로 구성된 군으로부터 선택된다.
  32. 제 31항에 있어서, R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RN이 RN-1-XN- 또는 -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)이고, 여기서 XN은 -CO- 및 -SO2-로 구성된 군으로부터 선택되고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    RB가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  33. 제 31항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    RB가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  34. 제 31항에 있어서, 보호기가 t-부톡시카르보닐임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  35. 제 31항에 있어서, 보호기가 벤질옥시카르보닐임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  36. 하기 화학식 (III)의 보호된 화합물:
    (III)
    상기 식에서, R1은
    (I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
    (A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (H) -OH,
    (I) -C≡N,
    (J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (K) -CO-(C1-C4알킬),
    (L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (N) -SO2-(C1-C4알킬)],
    (VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀리닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
    (VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
    모르폴리닐,
    티오모르폴리닐,
    티오모르폴리닐 S-옥사이드,
    티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    피페라지닐,
    호모피페라지닐,
    피롤리디닐,
    피롤리닐,
    테트라하이드로피라닐,
    피페리디닐,
    테트라하이드로푸라닐,
    테트라하이드로티에닐,
    호모피페리디닐,
    호모모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    옥사졸리디노닐,
    디하이드로피라졸릴,
    디하이드로피롤릴,
    디하이드로피라지닐,
    디하이드로피리디닐,
    디하이드로피리미디닐,
    디하이드로푸릴,
    디하이드로피라닐,
    테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
    테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
    호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (5) C1-C6알콕시,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
    (15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
    상기 식에서, R2는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
    상기 식에서, R3는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
    여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합 및 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택되고;
    상기 식에서, RN은
    (I) RN-1-XN-[여기서, XN은
    (A) -CO-,
    (B) -SO2-,
    (C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
    (D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
    (E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br, -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
    (B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소인돌릴,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
    여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
    (C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
    (D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴,
    (G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클,
    (I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴및
    (K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
    (II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C6알킬,
    (C) C3-C7사이클로알킬,
    (D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
    (VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -(CH2)0-4-OH,
    (B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
    (C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
    (E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl)이고;
    상기 식에서, RA는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
    (IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    RA-3는 동일하거나 상이하며
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
    (XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H,
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (XXX)
    -C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
    -SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
    (여기서, R6는
    수소
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    알킬 치환된 아릴,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
    R7은
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    (아릴)알킬,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬,
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이고,
    RB는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-x및 RB-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RB-x및 RB-y는 이들이 결합된 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 1개의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 상기 정의한 바와 같고, RB-아릴은 RN-아릴과 동일하며 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-아릴(여기서, RB-아릴,RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-아릴, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-아릴(여기서, RB-헤테로아릴,RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, 여기서 RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로아릴, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2(여기서, RB-1및 RB-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 R1-아릴에 대해 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB'-아릴(여기서, RB-4는 -O-, -S- 또는 -NRB-5-이고, 여기서 RB-5는 C1-C6알킬이고, 여기서 RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-4및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    여기서, RB-3는 동일하거나 상이하며:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (XVI) -CH(RB-아릴)2(여기서, RB-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RB-헤테로아릴)2(여기서, RB-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RB-아릴)(RB-헤테로아릴)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) -RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클(여기서, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RBB-아릴(여기서, RB-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RC-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴및 RC-6는 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RB-아릴또는 RB-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H 또는
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)이고;
    상기 식에서, 보호기는 t-부톡시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 포르밀, 트리틸, 아세틸, 트리클로로아세틸, 디클로로아세틸, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 디플루오로아세틸, 플루오로아세틸, 4-페닐벤질옥시카르보닐, 2-메틸벤질옥시카르보닐, 4-에톡시벤질옥시카르보닐, 4-플루오로벤질옥시카르보닐, 4-클로로벤질옥시카르보닐, 3-클로로벤질옥시카르보닐, 2-클로로벤질옥시카르보닐, 2,4-디클로로벤질옥시카르보닐, 4-브로모벤질옥시카르보닐, 3-브로모벤질옥시카르보닐, 4-니트로벤질옥시카르보닐, 4-시아노벤질옥시카르보닐, 2-(4-제닐)이소프로폭시카르보닐, 1,1-디페닐에트-1-일옥시카르보닐, 1,1-디페닐프로프-1-일옥시카르보닐, 2-페닐프로프-2-일옥시카르보닐, 2-(p-톨루일)프로프-2-일옥시카르보닐, 사이클로펜타닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로펜타닐옥시카르보닐, 사이클로헥사닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-(4-톨루일설포닐)에톡시카르보닐, 2-(메틸설포닐)에톡시카르보닐, 2-(트리페닐포스피노)에톡시카르보닐, 플루오레닐메톡시카르보닐, 2-(트리메틸실릴)에톡시카르보닐, 알릴옥시카르보닐, 1-(트리메틸실릴메틸)프로프-1-에닐옥시카르보닐, 5-벤즈이속살릴메톡시카르보닐, 4-아세톡시벤질옥시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐, 2-에티닐-2-프로폭시카르보닐, 사이클로프로필메톡시카르보닐, 4-(데실옥실)벤질옥시카르보닐, 이소보르닐옥시카르보닐, 1-피페리딜옥시카르보닐, 9-플루오레닐메틸 카르보네이트, -CH-CH=CH2및 페닐-C(=N-)-H로 구성된 군으로부터 선택된다.
  37. 제 36항에 있어서, R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RN이 RN-1-XN- 또는 -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)이고, 여기서 XN은 -CO- 및 -SO2-로 구성된 군으로부터 선택되고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    RB가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  38. 제 37항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    RB가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  39. 제 36항에 있어서, 보호기가 t-부톡시카르보닐임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  40. 제 36항에 있어서, 보호기가 벤질옥시카르보닐임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  41. 하기 화학식 (IV)의 보호된 화합물:
    (IV)
    상기 식에서, R1은
    (I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
    (A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (H) -OH,
    (I) -C≡N,
    (J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (K) -CO-(C1-C4알킬),
    (L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (N) -SO2-(C1-C4알킬)],
    (VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀리닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
    (VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
    모르폴리닐,
    티오모르폴리닐,
    티오모르폴리닐 S-옥사이드,
    티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    피페라지닐,
    호모피페라지닐,
    피롤리디닐,
    피롤리닐,
    테트라하이드로피라닐,
    피페리디닐,
    테트라하이드로푸라닐,
    테트라하이드로티에닐,
    호모피페리디닐,
    호모모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    옥사졸리디노닐,
    디하이드로피라졸릴,
    디하이드로피롤릴,
    디하이드로피라지닐,
    디하이드로피리디닐,
    디하이드로피리미디닐,
    디하이드로푸릴,
    디하이드로피라닐,
    테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
    테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
    호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (5) C1-C6알콕시,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
    (15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
    상기 식에서, R2는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
    상기 식에서, R3는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
    여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합 및 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택되고;
    상기 식에서, RN은
    (I) RN-1-XN-[여기서, XN은
    (A) -CO-,
    (B) -SO2-,
    (C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
    (D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
    (E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br, -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
    (B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소인돌릴,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
    여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
    (C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
    (D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴,
    (G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클,
    (I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴및
    (K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
    (II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C6알킬,
    (C) C3-C7사이클로알킬,
    (D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
    (VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -(CH2)0-4-OH,
    (B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
    (C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
    (E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl)이고;
    상기 식에서, RA는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
    (IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    RA-3는 동일하거나 상이하며
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
    (XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H,
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (XXX)
    -C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
    -SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
    (여기서, R6는
    수소
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    알킬 치환된 아릴,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
    R7은
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    (아릴)알킬,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬,
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이고,
    RB는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-x및 RB-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RB-x및 RB-y는 이들이 결합된 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 1개의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 상기 정의한 바와 같고, RB-아릴은 RN-아릴과 동일하며 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-아릴(여기서, RB-아릴,RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-아릴, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-아릴(여기서, RB-헤테로아릴,RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, 여기서 RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로아릴, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2(여기서, RB-1및 RB-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 R1-아릴에 대해 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB'-아릴(여기서, RB-4는 -O-, -S- 또는 -NRB-5-이고, 여기서 RB-5는 C1-C6알킬이고, 여기서 RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-4및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    여기서, RB-3는 동일하거나 상이하며:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (XVI) -CH(RB-아릴)2(여기서, RB-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RB-헤테로아릴)2(여기서, RB-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RB-아릴)(RB-헤테로아릴)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) -RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클(여기서, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RBB-아릴(여기서, RB-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RC-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴및 RC-6는 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RB-아릴또는 RB-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H 또는
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)이고;
    상기 식에서, 보호기는 t-부톡시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 포르밀, 트리틸, 아세틸, 트리클로로아세틸, 디클로로아세틸, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 디플루오로아세틸, 플루오로아세틸, 4-페닐벤질옥시카르보닐, 2-메틸벤질옥시카르보닐, 4-에톡시벤질옥시카르보닐, 4-플루오로벤질옥시카르보닐, 4-클로로벤질옥시카르보닐, 3-클로로벤질옥시카르보닐, 2-클로로벤질옥시카르보닐, 2,4-디클로로벤질옥시카르보닐, 4-브로모벤질옥시카르보닐, 3-브로모벤질옥시카르보닐, 4-니트로벤질옥시카르보닐, 4-시아노벤질옥시카르보닐, 2-(4-제닐)이소프로폭시카르보닐, 1,1-디페닐에트-1-일옥시카르보닐, 1,1-디페닐프로프-1-일옥시카르보닐, 2-페닐프로프-2-일옥시카르보닐, 2-(p-톨루일)프로프-2-일옥시카르보닐, 사이클로펜타닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로펜타닐옥시카르보닐, 사이클로헥사닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-(4-톨루일설포닐)에톡시카르보닐, 2-(메틸설포닐)에톡시카르보닐, 2-(트리페닐포스피노)에톡시카르보닐, 플루오레닐메톡시카르보닐, 2-(트리메틸실릴)에톡시카르보닐, 알릴옥시카르보닐, 1-(트리메틸실릴메틸)프로프-1-에닐옥시카르보닐, 5-벤즈이속살릴메톡시카르보닐, 4-아세톡시벤질옥시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐, 2-에티닐-2-프로폭시카르보닐, 사이클로프로필메톡시카르보닐, 4-(데실옥실)벤질옥시카르보닐, 이소보르닐옥시카르보닐, 1-피페리딜옥시카르보닐, 9-플루오레닐메틸 카르보네이트, -CH-CH=CH2및 페닐-C(=N-)-H로 구성된 군으로부터 선택된다.
  42. 제 41항에 있어서, R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    RB가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  43. 제 42항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    RB가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  44. 제 41항에 있어서, 보호기가 t-부톡시카르보닐임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  45. 제 41항에 있어서, 보호기가 벤질옥시카르보닐임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  46. 하기 화학식 (XI)의 보호된 화합물:
    (XI)
    상기 식에서, R1은
    (I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
    (A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (H) -OH,
    (I) -C≡N,
    (J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (K) -CO-(C1-C4알킬),
    (L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (N) -SO2-(C1-C4알킬)],
    (VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀리닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
    (VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
    모르폴리닐,
    티오모르폴리닐,
    티오모르폴리닐 S-옥사이드,
    티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    피페라지닐,
    호모피페라지닐,
    피롤리디닐,
    피롤리닐,
    테트라하이드로피라닐,
    피페리디닐,
    테트라하이드로푸라닐,
    테트라하이드로티에닐,
    호모피페리디닐,
    호모모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    옥사졸리디노닐,
    디하이드로피라졸릴,
    디하이드로피롤릴,
    디하이드로피라지닐,
    디하이드로피리디닐,
    디하이드로피리미디닐,
    디하이드로푸릴,
    디하이드로피라닐,
    테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
    테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
    호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (5) C1-C6알콕시,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
    (15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
    상기 식에서, R2는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
    상기 식에서, R3는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
    여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합 및 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택되고;
    상기 식에서, RN은
    (I) RN-1-XN-[여기서, XN은
    (A) -CO-,
    (B) -SO2-,
    (C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
    (D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
    (E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br, -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
    (B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소인돌릴,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
    여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
    (C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
    (D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴,
    (G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클,
    (I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴및
    (K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
    (II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C6알킬,
    (C) C3-C7사이클로알킬,
    (D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
    (VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -(CH2)0-4-OH,
    (B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
    (C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
    (E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl)이고;
    상기 식에서, RA는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F,-Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
    (IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    RA-3는 동일하거나 상이하며
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
    (XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H,
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (XXX)
    -C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
    -SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
    (여기서, R6는
    수소
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    알킬 치환된 아릴,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
    R7은
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    (아릴)알킬,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬,
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이고,
    상기 식에서, 보호기는 t-부톡시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 포르밀, 트리틸, 아세틸, 트리클로로아세틸, 디클로로아세틸, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 디플루오로아세틸, 플루오로아세틸, 4-페닐벤질옥시카르보닐, 2-메틸벤질옥시카르보닐, 4-에톡시벤질옥시카르보닐, 4-플루오로벤질옥시카르보닐, 4-클로로벤질옥시카르보닐, 3-클로로벤질옥시카르보닐, 2-클로로벤질옥시카르보닐, 2,4-디클로로벤질옥시카르보닐, 4-브로모벤질옥시카르보닐, 3-브로모벤질옥시카르보닐, 4-니트로벤질옥시카르보닐, 4-시아노벤질옥시카르보닐, 2-(4-제닐)이소프로폭시카르보닐, 1,1-디페닐에트-1-일옥시카르보닐, 1,1-디페닐프로프-1-일옥시카르보닐, 2-페닐프로프-2-일옥시카르보닐, 2-(p-톨루일)프로프-2-일옥시카르보닐, 사이클로펜타닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로펜타닐옥시카르보닐, 사이클로헥사닐옥시카르보닐, 1-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-메틸사이클로헥사닐옥시카르보닐, 2-(4-톨루일설포닐)에톡시카르보닐, 2-(메틸설포닐)에톡시카르보닐, 2-(트리페닐포스피노)에톡시카르보닐, 플루오레닐메톡시카르보닐, 2-(트리메틸실릴)에톡시카르보닐, 알릴옥시카르보닐, 1-(트리메틸실릴메틸)프로프-1-에닐옥시카르보닐, 5-벤즈이속살릴메톡시카르보닐, 4-아세톡시벤질옥시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐, 2-에티닐-2-프로폭시카르보닐, 사이클로프로필메톡시카르보닐, 4-(데실옥실)벤질옥시카르보닐, 이소보르닐옥시카르보닐, 1-피페리딜옥시카르보닐, 9-플루오레닐메틸 카르보네이트, -CH-CH=CH2및 페닐-C(=N-)-H로 구성된 군으로부터 선택된다.
  47. 제 46항에 있어서, R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  48. 제 47항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  49. 제 46항에 있어서, 보호기가 t-부톡시카르보닐임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  50. 제 46항에 있어서, 보호기가 벤질옥시카르보닐임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  51. 하기 화학식 (XII)의 화합물:
    (XII)
    상기 식에서, R1은
    (I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
    (A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진C2-C6알케닐,
    (C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (H) -OH,
    (I) -C≡N,
    (J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (K) -CO-(C1-C4알킬),
    (L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (N) -SO2-(C1-C4알킬)],
    (VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀리닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
    (VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
    모르폴리닐,
    티오모르폴리닐,
    티오모르폴리닐 S-옥사이드,
    티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    피페라지닐,
    호모피페라지닐,
    피롤리디닐,
    피롤리닐,
    테트라하이드로피라닐,
    피페리디닐,
    테트라하이드로푸라닐,
    테트라하이드로티에닐,
    호모피페리디닐,
    호모모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    옥사졸리디노닐,
    디하이드로피라졸릴,
    디하이드로피롤릴,
    디하이드로피라지닐,
    디하이드로피리디닐,
    디하이드로피리미디닐,
    디하이드로푸릴,
    디하이드로피라닐,
    테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
    테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
    호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (5) C1-C6알콕시,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
    (15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
    상기 식에서, R2는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
    상기 식에서, R3는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
    여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합 및 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택되고;
    상기 식에서, RN은
    (I) RN-1-XN-[여기서, XN은
    (A) -CO-,
    (B) -SO2-,
    (C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
    (D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
    (E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br, -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
    (B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소인돌릴,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
    여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
    (C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
    (D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴,
    (G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클,
    (I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴및
    (K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
    (II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C6알킬,
    (C) C3-C7사이클로알킬,
    (D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
    (VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -(CH2)0-4-OH,
    (B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
    (C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
    (E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl)이고;
    상기 식에서, RA는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F,-Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
    (IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    RA-3는 동일하거나 상이하며
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
    (XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H,
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (XXX)
    -C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
    -SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
    (여기서, R6는
    수소
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    알킬 치환된 아릴,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
    R7은
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    (아릴)알킬,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬,
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이다.
  52. 제 51항에 있어서, R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  53. 제 51항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 보호된 화합물.
  54. 치료학적 유효량의 하기 화학식 (XV)의 치환된 아민으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 투여하는 것을 포함하여, 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키는데 도움이 되고, 경도인지장애(MCI)에 걸린 환자를 치료하고, MCI로부터 AD로 진행되는 환자에게서 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키고, 다운 증후군을 치료하고, 네덜란드-타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈에 걸린 사람을 치료하고, 대뇌 아밀로이드 혈관병증을 치료하고 이의 잠재적인 결과, 즉, 1회성 및 재발성 대엽 출혈을 예방하고, 혼합된 혈관성 및 퇴행성 기원의 치매, 파킨슨병과 관련된 치매, 진행성 핵상 마비와 관련된 치매, 피질 기저 변성과 관련된 치매를 포함하는 다른 퇴행성 치매를 치료하기 위한, 알츠하이머병, 알츠하이머병의 미만성 루이체 타입으로 구성된 군으로부터 선택된 질병 또는 질환에 걸린 환자를 치료하거나 질병 또는 질환의 발생을 예방하는 방법:
    (XV)
    상기 식에서, R1은
    (I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
    (A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (H) -OH,
    (I) -C≡N,
    (J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (K) -CO-(C1-C4알킬),
    (L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (N) -SO2-(C1-C4알킬)],
    (VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀리닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
    (VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
    모르폴리닐,
    티오모르폴리닐,
    티오모르폴리닐 S-옥사이드,
    티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    피페라지닐,
    호모피페라지닐,
    피롤리디닐,
    피롤리닐,
    테트라하이드로피라닐,
    피페리디닐,
    테트라하이드로푸라닐,
    테트라하이드로티에닐,
    호모피페리디닐,
    호모모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    옥사졸리디노닐,
    디하이드로피라졸릴,
    디하이드로피롤릴,
    디하이드로피라지닐,
    디하이드로피리디닐,
    디하이드로피리미디닐,
    디하이드로푸릴,
    디하이드로피라닐,
    테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
    테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
    호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (5) C1-C6알콕시,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
    (15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
    상기 식에서, R2는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
    상기 식에서, R3는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
    여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합 및 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택되고;
    상기 식에서, RN은
    (I) RN-1-XN-[여기서, XN은
    (A) -CO-,
    (B) -SO2-,
    (C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
    (D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
    (E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br, -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
    (B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소인돌릴,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
    여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
    (C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
    (D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴,
    (G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클,
    (I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴및
    (K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
    (II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C6알킬,
    (C) C3-C7사이클로알킬,
    (D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
    (VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -(CH2)0-4-OH,
    (B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
    (C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
    (E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl)이고;
    상기 식에서, RA는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
    (IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    RA-3는 동일하거나 상이하며
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
    (XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H,
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (XXX)
    -C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
    -SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
    (여기서, R6는
    수소
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    알킬 치환된 아릴,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
    R7은
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    (아릴)알킬,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬,
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이고,
    상기 식에서, X는 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재하며; X가 N인 경우, RB는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-x및 RB-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RB-x및 RB-y는 이들이 결합된 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 1개의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 상기 정의한 바와 같고, RB-아릴은 RN-아릴과 동일하며 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-아릴(여기서, RB-아릴,RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-아릴, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-아릴(여기서, RB-헤테로아릴,RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, 여기서 RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로아릴, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2(여기서, RB-1및 RB-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 R1-아릴에 대해 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB'-아릴(여기서, RB-4는 -O-, -S- 또는 -NRB-5-이고, 여기서 RB-5는 C1-C6알킬이고, 여기서 RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-4및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    여기서, RB-3는 동일하거나 상이하며:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (XVI) -CH(RB-아릴)2(여기서, RB-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RB-헤테로아릴)2(여기서, RB-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RB-아릴)(RB-헤테로아릴)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) -RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클(여기서, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시,-O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RBB-아릴(여기서, RB-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RC-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴및 RC-6는 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RB-아릴또는 RB-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H 또는
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)이다.
  55. 제 54항에 있어서, 질병이 알츠하이머병임을 특징으로 하는 치료 방법.
  56. 제 54항에 있어서, 방법이 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키는데 도움이 됨을 특징으로 하는 치료 방법.
  57. 제 54항에 있어서, 질병이 경도인지장애임을 특징으로 하는 치료 방법.
  58. 제 54항에 있어서, 질병이 다운 증후군임을 특징으로 하는 치료 방법.
  59. 제 54항에 있어서, 질병이 네덜란드-타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈임을 특징으로 하는 치료 방법.
  60. 제 54항에 있어서, 질병이 대뇌 아밀로이드 혈관병증임을 특징으로 하는 치료 방법.
  61. 제 54항에 있어서, 질병이 퇴행성 치매임을 특징으로 하는 치료 방법.
  62. 제 54항에 있어서, 질병이 알츠하이머병의 미만성 루이체 타입임을 특징으로 하는 치료 방법.
  63. 제 54항에 있어서, 방법이 기존 질병을 치료함을 특징으로 하는 치료 방법.
  64. 제 54항에 있어서, 방법이 질병의 발생을 예방함을 특징으로 하는 치료 방법.
  65. 제 54항에 있어서, 경구 투여를 위한 치료학적 유효량이 약 0.1 mg/일 내지 약 1,000 mg/일이고; 비경구, 설하, 비내, 수막강내 투여를 위해서는 약 0.5 mg/일 내지 약 100 mg/일이고; 데포(depo) 투여 및 이식을 위해서는 약 0.5 mg/일 내지 약 50 mg/일이고; 국소 투여를 위해서는 약 0.5 mg/일 내지 약 200 mg/일이고; 직장 투여를 위해서는 약 0.5 mg/일 내지 약 500 mg/일임을 특징으로 하는 치료 방법.
  66. 제 65항에 있어서, 치료학적 유효량이 경구 투여를 위해서는 약 1 mg/일 내지 약 100 mg/일이고 비경구 투여를 위해서는 약 5 mg/일 내지 약 50 mg/일임을 특징으로 하는 치료 방법.
  67. 제 66항에 있어서, 경구 투여를 위한 치료학적 유효량이 약 5 mg/일 내지 약 50 mg/일임을 특징으로 하는 치료 방법.
  68. 제 54항에 있어서,
    R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RN이 RN-1-XN- 또는 -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)이고, 여기서 XN은 -CO- 및 -SO2-로 구성된 군으로부터 선택되고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA및 RB가 각각 독립적으로 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    X가 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재함을 특징으로 하는 치료 방법.
  69. 제 68항에 있어서,
    R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA및 RB가 각각 독립적으로 -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    X가 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재함을 특징으로 하는 치료 방법.
  70. 제 69항에 있어서, RA및 RB가 각각 독립적으로 -(CRC-xRC-y)0-4-RC-아릴, -(CRC-xRC-y)0-4-RC-헤테로아릴, RC-아릴또는 RC-헤테로아릴또는 RC-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  71. 제 54항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴)이고, 여기서 R1-아릴은 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  72. 제 71항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴)이고, 여기서 R1-아릴은 2개의 -F로 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  73. 제 72항에 있어서, -F 치환이 3,5-디플루오로벤질임을 특징으로 하는 치료 방법.
  74. 제 54항에 있어서, R2가 -H임을 특징으로 하는 치료 방법.
  75. 제 54항에 있어서, R3가 -H임을 특징으로 하는 치료 방법.
  76. 제 54항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-아릴이고, 여기서 RN-아릴은 1개의 -CO-NRN-2RN-3로 1,3-위치에서 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  77. 제 76항에 있어서, RN-2및 RN-3이 동일하고 C3알킬임을 특징으로 하는 치료 방법.
  78. 제 54항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-아릴이고, 여기서 RN-아릴은 1개의 C1알킬 및 1개의 -CO-NRN-2RN-3로 1,3,5-위치에서 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  79. 제 78항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 C3알킬임을 특징으로 하는 치료 방법.
  80. 제 54항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-헤테로아릴이고, 여기서 RN-헤테로아릴은 1개의 -CO-NRN-2RN-3으로 치환됨을 특징으로 하는 치료 방법.
  81. 제 80항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 -C3알킬임을 특징으로 하는 치료 방법.
  82. 제 54항에 있어서, RA가 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 페닐이다), -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  83. 제 82항에 있어서, RA가 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴이고, 여기서 RA-아릴은 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  84. 제 83항에 있어서, 페닐이 3-위치 또는 3,5-위치에서 치환됨을 특징으로 하는 치료 방법.
  85. 제 82항에 있어서, RA가 -(CH2)-RA-헤테로아릴임을 특징으로 하는 치료 방법.
  86. 제 82항에 있어서, RA가 -(CH2)-RA-헤테로사이클임을 특징으로 하는 치료 방법.
  87. 제 86항에 있어서, RA가 페닐 링과 융합된 사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  88. 제 54항에 있어서, RB가 -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-아릴은 페닐이다), -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  89. 제 88항에 있어서, RB가 -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴이고, 여기서 RB-아릴은 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  90. 제 89항에 있어서, 페닐이 3-위치 또는 3,5-위치에서 치환됨을 특징으로 하는 치료 방법.
  91. 제 88항에 있어서, RB가 -(CH2)-RB-헤테로아릴임을 특징으로 하는 치료 방법.
  92. 제 88항에 있어서, RB가 -(CH2)-RB-헤테로사이클임을 특징으로 하는 치료 방법.
  93. 제 88항에 있어서, RB가 -페닐 링과 융합된 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  94. 제 54항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 염이 아세트산, 아스파르트산, 벤젠설폰산, 벤조산, 비카르본산, 비설푸르산, 비타르타르산, 부티르산, 칼슘 에데테이트, 캄실산, 카르본산, 클로로벤조산, 시트르산, 에데트산, 에디실산, 에스톨산, 에실, 에실산, 포름산, 푸마르산, 글루셉트산, 글루콘산, 글루탐산, 글리콜릴라르사닐산, 헥삼산, 헥실레소르시노산, 하이드라밤산, 브롬산, 염산, 요오드산, 하이드록시나프토산, 이세티온산, 락트산, 락토비온산, 말레산, 말산, 말론산, 만델산, 메탄설폰산, 메틸니트르산, 메틸설푸르산, 묵산, 무콘산, 나프실산, 니트르산, 옥살산, p-니트로메탄설폰산, 파모산, 판토텐산, 인산, 일수소 인산, 이수소 인산, 프탈산, 폴리갈락토우론산, 프로피온산, 살리실산, 스테아르산, 숙신산, 설팜산, 설파닐산, 설폰산, 설푸르산, 탄산, 타르타르산, 테오클산 및 톨루엔설폰산의 염으로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 치료 방법.
  95. 베타-세크레타제를 억제 유효량의 하기 화학식 (XV)의 화합물에 노출시키는것을 포함하여, 베타-세크레타제 활성을 억제시키는 방법:
    (XV)
    상기 식에서, R1은
    (I) C1-C3알킬, C1-C7알킬(C1-C3알킬 및 C1-C3알콕시로 치환되거나 치환되지 않음), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다) 및 -OC=O NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (II) -CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (III) -CH2-CH2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (VI) -(CH2)n1-(R1-아릴)[여기서, n1은 0 또는 1이고 R1-아릴은 아릴 링상에서 1개, 2개, 3개 또는 4개의 하기 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸 및 인다닐, 인데닐, 디하이드로나프탈릴 또는 테트랄리닐이다:
    (A) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (B) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (C) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진C2-C6알키닐,
    (D) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (F) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (G) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (H) -OH,
    (I) -C≡N,
    (J) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (K) -CO-(C1-C4알킬),
    (L) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (N) -SO2-(C1-C4알킬)],
    (VII) -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로아릴은
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀리닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로아릴기는 R1-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로아릴기의 임의의 링 원자에 의해 -(CH2)n1-에 결합되며, 여기서 헤테로아릴은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (14) -SO2-(C1-C4알킬), 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로아릴은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]; 또는
    (VIII) -(CH2)n1-(R1-헤테로사이클)[여기서, n1은 상기 정의한 바와 같고 R1-헤테로사이클은
    모르폴리닐,
    티오모르폴리닐,
    티오모르폴리닐 S-옥사이드,
    티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    피페라지닐,
    호모피페라지닐,
    피롤리디닐,
    피롤리닐,
    테트라하이드로피라닐,
    피페리디닐,
    테트라하이드로푸라닐,
    테트라하이드로티에닐,
    호모피페리디닐,
    호모모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐,
    호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드,
    옥사졸리디노닐,
    디하이드로피라졸릴,
    디하이드로피롤릴,
    디하이드로피라지닐,
    디하이드로피리디닐,
    디하이드로피리미디닐,
    디하이드로푸릴,
    디하이드로피라닐,
    테트라하이드로티에닐 S-옥사이드,
    테트라하이드로티에닐 S,S-디옥사이드 및
    호모티오모르폴리닐 S-옥사이드로 구성된 군으로부터 선택되고,
    R1-헤테로사이클기는 R1-헤테로사이클기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 R1-헤테로사이클기의 임의의 원자에 의해 결합되며, 여기서 헤테로사이클은 다음중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (3) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (4) -F, Cl, -Br 또는 -I,
    (5) C1-C6알콕시,
    (6) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알콕시,
    (7) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 하기 정의하는 바와 같다),
    (8) -OH,
    (9) -C≡N,
    (10) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C3-C7사이클로알킬,
    (11) -CO-(C1-C4알킬),
    (12) -SO2-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -CO-NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -SO2-(C1-C4알킬) 또는
    (15) =O, 단, n1이 0인 경우 R1-헤테로사이클은 질소에 의해 탄소 사슬에 결합되지 않는다]이고;
    상기 식에서, R2는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고;
    상기 식에서, R3는
    (I) -H,
    (II) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (III) -(CH2)0-4-R2-1(여기서, R2-1은 R1-아릴또는 R1-헤테로아릴이고, 여기서 R1-아릴및 R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (V) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐 또는
    (VI) -F, -Cl, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 -H 또는 C1-C6알킬이다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬이고,
    여기서, R2및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합 및 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택되고;
    상기 식에서, RN은
    (I) RN-1-XN-[여기서, XN은
    (A) -CO-,
    (B) -SO2-,
    (C) -(CR'R")1-6(여기서, R' 및 R"는 동일하거나 상이하며 -H 및 C1-C4알킬이다),
    (D) -CO-(CR'R")1-6-XN-1(여기서, XN-1은 -O-, -S- 및 -NR'-로 구성된 군으로부터 선택되고, R' 및 R"는 상기 정의한 바와 같다) 및
    (E) 단일 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RN-1은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) RN-아릴(여기서, RN-아릴은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 테트랄리닐, 인다닐, 6,7,8,9-테트라하이드로-5H-벤조[a]사이클로헵테닐, 또는 동일하거나 상이할 수 있는 하기 치환기중 1개, 2개 또는 3개로 치환되거나 치환되지 않은 디하이드로나프틸이다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br, -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다)
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬),
    (B) -RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    피리디닐,
    피리미디닐,
    퀴놀리닐,
    벤조티에닐,
    인돌릴,
    인돌리닐,
    피리다지닐,
    피라지닐,
    이소인돌릴,
    이소퀴놀릴,
    퀴나졸리닐,
    퀴녹살리닐,
    프탈라지닐,
    이미다졸릴,
    이속사졸릴,
    피라졸릴,
    옥사졸릴,
    티아졸릴,
    인돌리지닐,
    인다졸릴,
    벤조티아졸릴,
    벤즈이미다졸릴,
    벤조푸라닐,
    푸라닐,
    티에닐,
    피롤릴,
    옥사디아졸릴,
    티아디아졸릴,
    트리아졸릴,
    테트라졸릴,
    옥사졸로피리디닐,
    이미다조피리디닐,
    이소티아졸릴,
    나프티리디닐,
    신놀닐,
    카르바졸릴,
    베타-카르볼리닐,
    이소크로마닐,
    크로마닐,
    테트라하이드로이소퀴놀리닐,
    이소인돌리닐,
    이소벤조테트라하이드로푸라닐,
    이소벤조테트라하이드로티에닐,
    이소벤조티에닐,
    벤족사졸릴,
    피리도피리디닐,
    벤조테트라하이드로푸라닐,
    벤조테트라하이드로티에닐,
    퓨리닐,
    벤조디옥솔릴,
    트리아지닐,
    페녹사지닐,
    페노티아지닐,
    프테리디닐,
    벤조티아졸릴,
    이미다조피리디닐,
    이미다조티아졸릴,
    디하이드로벤즈이속사지닐,
    벤즈이속사지닐,
    벤족사지닐,
    디하이드로벤즈이소티아지닐,
    벤조피라닐,
    벤조티오피라닐,
    쿠마리닐,
    이소쿠마리닐,
    크로모닐,
    크로마노닐,
    피리디닐-N-옥사이드,
    테트라하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리닐,
    디하이드로퀴놀리노닐,
    디하이드로이소퀴놀리노닐,
    디하이드로쿠마리닐,
    디하이드로이소쿠마리닐,
    이소인돌리노닐,
    벤조디옥사닐,
    벤족사졸리노닐,
    피롤릴 N-옥사이드,
    피리미디닐 N-옥사이드,
    피리다지닐 N-옥사이드,
    피라지닐 N-옥사이드,
    퀴놀리닐 N-옥사이드,
    인돌릴 N-옥사이드,
    인돌리닐 N-옥사이드,
    이소퀴놀릴 N-옥사이드,
    퀴나졸리닐 N-옥사이드,
    퀴녹살리닐 N-옥사이드,
    프탈라지닐 N-옥사이드,
    이미다졸릴 N-옥사이드,
    이속사졸릴 N-옥사이드,
    옥사졸릴 N-옥사이드,
    티아졸릴 N-옥사이드,
    인돌리지닐 N-옥사이드,
    인다졸릴 N-옥사이드,
    벤조티아졸릴 N-옥사이드,
    벤즈이미다졸릴 N-옥사이드,
    피롤릴 N-옥사이드,
    옥사디아졸릴 N-옥사이드,
    티아디아졸릴 N-옥사이드,
    트리아졸릴 N-옥사이드,
    테트라졸릴 N-옥사이드,
    벤조티오피라닐 S-옥사이드 및
    벤조티오피라닐 S,S-디옥사이드,
    여기서, RN-헤테로아릴기는 RN-헤테로아릴기에 대한 새로운 결합이 수소 원자 및 이의 결합을 대체하도록 수소에 의해 치환된 모 RN-헤테로아릴기의 임의의 원자에 의해 결합되고, 여기서 헤테로아릴은 하기중 1개, 2개, 3개 또는 4개로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (1) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C6알킬,
    (2) -OH,
    (3) -NO2,
    (4) -F, -Cl, -Br 또는 -I,
    (5) -CO-OH,
    (6) -C≡N,
    (7) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3은 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) -H,
    (b) (i) -OH 및 (ii) -NH2로 구성된 군으로부터 선택된 1개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (c) 1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (d) -C3-C7사이클로알킬,
    (e) -(C1-C2알킬)-(C3-C7사이클로알킬),
    (f) -(C1-C6알킬)-O-(C1-C3알킬),
    (g) 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 -C2-C6알케닐,
    (h) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 -C2-C6알키닐,
    (i) 1개의 이중 결합과 1개의 삼중 결합을 가진 -C1-C6알킬 사슬,
    (j) -R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (k) -R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다))
    (8) -(CH2)0-4-CO-(C1-C12알킬),
    (9) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 이중 결합을 가진 C2-C12알케닐),
    (10) -(CH2)0-4-CO-(1개, 2개 또는 3개의 삼중 결합을 가진 C2-C12알키닐),
    (11) -(CH2)0-4-CO-(C3-C7사이클로알킬),
    (12) -(CH2)0-4-CO-R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (13) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로아릴(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (14) -(CH2)0-4-CO-R1-헤테로사이클(여기서, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (15) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 호모모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐, 호모티오모르폴리닐 S-옥사이드, 호모티오모르폴리닐 S,S-디옥사이드, 피롤리닐 및 피롤리디닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서 각각의 기는 1개, 2개, 3개 또는 4개의 C1-C6알킬로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (16) -(CH2)0-4-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (a) C1-C6알킬
    (b) -(CH2)0-2-(R1-아릴)(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (c) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (d) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐,
    (e) C3-C7사이클로알킬 및
    (f) -(CH2)0-2-(R1-헤테로아릴)(여기서, R1-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)),
    (17) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 상기 정의한 바와 같다),
    (18) -(CH2)0-4-SO-(C1-C8알킬),
    (19) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12알킬),
    (20) -(CH2)0-4-SO2-(C3-C7사이클로알킬),
    (21) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-O-RN-5(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (22) -(CH2)0-4-N(H 또는 RN-5)-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (23) -(CH2)0-4-N-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (24) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-CO-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (25) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다),
    (26) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (27) -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6알킬),
    (28) -(CH2)0-4-O-P(O)-(ORN-아릴-1)2(여기서, RN-아릴-1은 -H 또는 C1-C4알킬이다),
    (29) -(CH2)0-4-O-CO-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (30) -(CH2)0-4-O-CS-N(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (31) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (32) -(CH2)0-4-O-(RN-5)2-COOH(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (33) -(CH2)0-4-S-(RN-5)2(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다),
    (34) -(CH2)0-4-O-(1개, 2개, 3개, 4개 또는 5개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (35) C3-C7사이클로알킬,
    (36) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (37) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3알콕시 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (38) -(CH2)0-4-N(-H 또는 RN-5)-SO2-RN-2(여기서, RN-5및 RN-2는 동일하거나 상이할 수 있으며 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (39) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬)),
    (C) RN-아릴-W-RN-아릴(여기서, RN-아릴은 동일하거나 상이할 수 있다),
    (D) RN-아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (E) RN-아릴-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, RN-1-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (F) RN-헤테로아릴-W-RN-아릴,
    (G) RN-헤테로아릴-W-RN-헤테로아릴,
    (H) RN-헤테로아릴-W-RN-1-헤테로사이클,
    (I) RN-헤테로사이클-W-RN-아릴(여기서, RN-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클과 동일하고, R1-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같고, RN-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) RN-헤테로사이클-W-RN-헤테로아릴및
    (K) RN-헤테로사이클-W-RN-1-헤테로사이클(여기서, W는 (1) -(CH2)0-4-, (2) -O-, (3) -S(O)0-2-, (4) -N(RN-5)-(여기서, RN-5는 상기 정의한 바와 같다) 또는 (5) -CO-)],
    (II) -CO-(C1-C10알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (III) -CO-(C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 -페닐이다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (IV) -CO-(C1-C6알킬)-S-(C1-C6알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -OH,
    (B) -C1-C6알콕시,
    (C) -C1-C6티오알콕시,
    (D) -CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (E) -CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl),
    (V) -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)(여기서, RN-아릴및 RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같고, RN-10은 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C6알킬,
    (C) C3-C7사이클로알킬,
    (D) 1개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (E) 1개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (F) R1-아릴(여기서, R1-아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (G) RN-헤테로아릴(여기서, RN-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다)) 또는
    (VI) -CO-(C3-C8사이클로알킬)(여기서, 알킬은 하기로 구성된 군으로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다:
    (A) -(CH2)0-4-OH,
    (B) -(CH2)0-4-C1-C6알콕시,
    (C) -(CH2)0-4-C1-C6티오알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 -H, C1-C6알킬 또는 페닐이다),
    (E) -(CH2)0-4-CO-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (F) -(CH2)0-4-CO-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -(CH2)0-4-SO2-(C1-C8알킬),
    (H) -(CH2)0-4-SO2-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(CH2)0-4-NH-CO-(C1-C6알킬),
    (J) -NH-CO-O-RN-8(여기서, RN-8은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(CH2)0-4-NRN-2RN-3(여기서, RN-2및 RN-3는 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (L) -(CH2)0-4-RN-4(여기서, RN-4는 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -O-CO-(C1-C6알킬),
    (N) -O-CO-NRN-8RN-8(여기서, RN-8은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (O) -O-(C1-C5알킬)-COOH,
    (P) -O-(1개, 2개 또는 3개의 -F, -Cl, -Br 또는 -I로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6알킬),
    (Q) -NH-SO2-(C1-C6알킬) 및
    (R) -F 또는 -Cl)이고;
    상기 식에서, RA는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-x및 RA-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RA-x및 RA-y는 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하며, 여기서 하나의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2-로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며 RA-아릴은 RN-아릴과 동일하다)
    (IV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고 RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-아릴(여기서, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로사이클, RA-헤테로아릴, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클, RA-x및 RA-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RA-1)(RA-2)]1-3-CO-N-(RA-3)2(여기서, RA-1및 RA-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 R1-아릴에 대해 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA'-아릴(여기서, RA-4는 -O-, -S- 또는 -NRA-5-이고, 여기서 RA-5는 C1-C6알킬이고, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RA-4-(CH2)0-4-RA-헤테로아릴(여기서, RA-4및 RA-헤테로아릴은 상기정의한 바와 같다) 및
    (O) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    RA-3는 동일하거나 상이하며
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RA'-아릴(여기서, RA'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RA-헤테로사이클(여기서, RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)이다)
    (XVI) -CH(RA-아릴)2(여기서, RA-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RA-헤테로아릴)2(여기서, RA-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RA-아릴)(RA-헤테로아릴)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) RA-아릴, RA-헤테로아릴, RA-헤테로사이클(여기서, RA-아릴, RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의 1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RA-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRA-6-(CH2)0-1-RA-헤테로아릴(여기서, RA-헤테로아릴및 RA-6은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RA-아릴또는 RA-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RA-아릴및 RA-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H,
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 또는
    (XXX)
    -C=OC(HR6)NHR7(여기서, R6및 R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다),
    -C=OOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다) 또는
    -SOOR7(여기서, R7은 하기 정의하는 바와 같다)
    (여기서, R6는
    수소
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    알킬 치환된 아릴,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며;
    R7은
    C1-C3알킬,
    페닐,
    티오알콕시알킬,
    (아릴)알킬,
    사이클로알킬,
    사이클로알킬알킬,
    하이드록시알킬,
    알콕시알킬,
    아릴옥시알킬,
    할로알킬,
    카르복시알킬,
    알콕시카르보닐알킬,
    아미노알킬,
    (N-보호된)아미노알킬,
    알킬아미노알킬,
    ((N-보호된)(알킬)아미노)알킬,
    디알킬아미노알킬,
    구아니디노알킬,
    저급 알케닐,
    헤테로사이클릭,
    (헤테로사이클릭)알킬,
    아릴티오알킬,
    아릴설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알킬,
    (헤테로사이클릭)설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)옥시알킬,
    아릴알콕시알킬,
    아릴티오알콕시알킬,
    아릴알킬설포닐알킬,
    (헤테로사이클릭)알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)티오알콕시알킬,
    (헤테로사이클릭)알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬옥시알킬,
    사이클로알킬티오알킬,
    사이클로알킬설포닐알킬,
    사이클로알킬알콕시알킬,
    사이클로알킬티오알콕시알킬,
    사이클로알킬알킬설포닐알킬,
    아미노카르보닐,
    알킬아미노카르보닐,
    디알킬아미노카르보닐,
    아로일알킬,
    (헤테로사이클릭)카르보닐알킬,
    폴리하이드록시알킬,
    아미노카르보닐알킬,
    알킬아미노카르보닐알킬,
    디알킬아미노카르보닐알킬,
    아릴옥시알킬 또는
    알킬설포닐알킬이고,
    여기서, 헤테로사이클릭은 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 푸라닐, 티에닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로티에닐 및 테트라하이드로[2H]피라닐이고, 헤테로사이클은 하이드록시, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시, 폴리알콕시, 할로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아릴알킬, COOH, -SO3H, 저급 알케닐 또는 저급 알킬로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않는다)이고,
    상기 식에서, X는 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재하며; X가 N인 경우, RB는
    (I) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -OC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -S(=O)0-2R1-a(여기서, R1-a는 상기 정의한 바와 같다), -NR1-aC=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다), -C=O NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다) 및 -S(=O)2NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C10알킬,
    (II) -(CH2)0-3-(C3-C8) 사이클로알킬(여기서, 사이클로알킬은 C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐, -CO-OH, -CO-O-(C1-C4알킬) 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환될 수 있거나 치환되지 않는다),
    (III) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-x및 RB-y는
    (A) -H,
    (B) 1개 또는 2개의 -OH로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알킬,
    (C) 1개, 2개 또는 3개의 -F로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C4알콕시,
    (D) -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (E) 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C6알케닐,
    (F) 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C6알키닐 또는
    (G) 페닐이고,
    여기서, RB-x및 RB-y는 이들이 결합된 탄소와 함께 3개, 4개, 5개, 6개 또는 7개의 탄소 원자로 구성된 카르보사이클을 형성하고, 여기서 1개의 탄소 원자는 -O-, -S-, -SO2- 및 -NRN-2로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 RN-2는 상기 정의한 바와 같고, RB-아릴은 RN-아릴과 동일하며 상기 정의한 바와 같다),
    (IV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 RN-헤테로아릴과 동일하고, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (V) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-아릴(여기서, RB-아릴,RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-아릴, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (VII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-아릴(여기서, RB-헤테로아릴,RB-아릴, RB-x및 RB-y는상기 정의한 바와 같다),
    (VIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (IX) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 R1-헤테로사이클로서 정의되고, 여기서 RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (X) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로아릴, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XI) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로사이클, RB-헤테로아릴, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIII) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XIV) -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클, RB-x및 RB-y는 상기 정의한 바와 같다),
    (XV) -[C(RB-1)(RB-2)]1-3-CO-N-(RB-3)2(여기서, RB-1및 RB-2는 동일하거나 상이하며 하기로 구성된 군으로부터 선택된다:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) -(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6알킬),
    (F) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (G) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 R1-아릴에 대해 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (M) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB'-아릴(여기서, RB-4는 -O-, -S- 또는 -NRB-5-이고, 여기서 RB-5는 C1-C6알킬이고, 여기서 RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (N) -(CH2)1-4-RB-4-(CH2)0-4-RB-헤테로아릴(여기서, RB-4및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다) 및
    (O) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    여기서, RB-3는 동일하거나 상이하며:
    (A) -H,
    (B) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -C1-C6알킬,
    (C) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 이중 결합을 가진 C2-C6알케닐,
    (D) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은, 1개 또는 2개의 삼중 결합을 가진 C2-C6알키닐,
    (E) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 -NR1-aR1-b(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH2)0-4-C3-C7사이클로알킬,
    (F) -RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (G) -RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (H) -RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (I) -(C1-C4알킬)-RB'-아릴(여기서, RB'-아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (J) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (K) -(C1-C4알킬)-RB-헤테로사이클(여기서, RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다),
    (XVI) -CH(RB-아릴)2(여기서, RB-아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVII) -CH(RB-헤테로아릴)2(여기서, RB-헤테로아릴은 동일하거나 상이하며 상기 정의한 바와 같다),
    (XVIII) -CH(RB-아릴)(RB-헤테로아릴)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XIX) -RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클(여기서, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클은 상기 정의한 바와 같다)과 융합된 -사이클로펜틸, -사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸 링(여기서, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸의1개의 탄소는 NH, NRN-5, O 또는 S(=O)0-2로 치환되거나 치환되지 않으며, 여기서 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 -사이클로헵틸은 1개 또는 2개의 -C1-C3알킬, -F, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, =O 또는 -NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 치환되거나 치환되지 않는다),
    (XX) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 이중 결합을 함유하는 C2-C10알케닐,
    (XXI) C1-C3알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C6알콕시, -O-페닐 및 NR1-aR1-b(여기서 R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 군으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 1개 또는 2개의 삼중 결합을 함유하는 C2-C10알키닐,
    (XXI) -(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-RBB-아릴(여기서, RB-아릴은 상기 정의한 바와 같고 RC-6는 -(CH2)0-6-OH이다),
    (XXII) -(CH2)0-1-CHRB-6-(CH2)0-1-RB-헤테로아릴(여기서, RB-헤테로아릴및 RC-6는 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIII) -CH(-RB-아릴또는 RB-헤테로아릴)-CO-O(C1-C4알킬)(여기서, RB-아릴및 RB-헤테로아릴은 상기 정의한 바와 같다),
    (XXIV) -CH(-CH2-OH)-CH(-OH)-마이크로-NO2,
    (XXV) (C1-C6알킬)-O-(C1-C6알킬)-OH,
    (XXVII) -CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2,
    (XXVIII) -H 또는
    (XXIX) -(CH2)0-6-C(=NR1-a)(NR1-aR1-b)(여기서, R1-a및 R1-b는 상기 정의한 바와 같다)이다.
  96. 제 95항에 있어서, R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RN이 RN-1-XN- 또는 -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)이고, 여기서 XN은 -CO- 및 -SO2-로 구성된 군으로부터 선택되고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    X가 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재하고; X가 N인 경우, RB는 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  97. 제 96항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA가 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    X가 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재하고; X가 N인 경우, RB는 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로사이클, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  98. 제 97항에 있어서, RA가 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    RB가 -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴, -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, 또는 RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  99. 제 95항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴)이고, 여기서 R1-아릴은 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  100. 제 95항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴)이고, 여기서 R1-아릴은 2개의 -F로 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  101. 제 100항에 있어서, -F 치환기가 3-위치 및 5-위치에 존재함을 특징으로 하는 치료 방법.
  102. 제 95항에 있어서, R2가 -H임을 특징으로 하는 치료 방법.
  103. 제 95항에 있어서, R3가 -H임을 특징으로 하는 치료 방법.
  104. 제 95항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-아릴이고, 여기서 RN-아릴은 1개의 -CO-NRN-2RN-3으로 1,3-위치에서 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  105. 제 104항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 C3알킬임을 특징으로 하는 치료 방법.
  106. 제 95항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-아릴이고, 여기서 RN-아릴은 1개의 C1알킬 및 1개의 -CO-NRN-2RN-3으로 1,3,5-위치에서 치환된 페닐임을 특징으로 하는 치료 방법.
  107. 제 106항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 C3알킬임을 특징으로 하는 치료 방법.
  108. 제 95항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-헤테로아릴이고, 여기서 RN-헤테로아릴은 1개의 -CO-NRN-2RN-3으로 치환됨을 특징으로 하는 치료 방법.
  109. 제 108항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 -C3알킬임을 특징으로 하는 치료 방법.
  110. 제 95항에 있어서, RA및 RB가 각각 독립적으로 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 페닐이다), -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 치료 방법.
  111. 제 95항에 있어서, 베타-세크레타제가 시험관내에서 상기 화합물에 노출됨을 특징으로 하는 방법.
  112. 제 95항에 있어서, 베타-세크레타제가 세포내에서 상기 화합물에 노출됨을 특징으로 하는 방법.
  113. 제 95항에 있어서, 세포가 동물체내에 존재함을 특징으로 하는 방법.
  114. 제 113항에 있어서, 동물이 사람임을 특징으로 하는 방법.
  115. 억제 유효량의 하기 화학식 (XV)의 화합물에 반응 혼합물을 노출시키는 것을 포함하여, 반응 혼합물중의 아밀로이드 전구체 단백질(APP)이 APP-695 아미노산 이소타입의 Met596과 Asp597 사이의 부위; 또는 이의 이소타입 또는 돌연변이체의 상응하는 부위에서 절단되는 것을 억제시키는 방법:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  116. 제 115항에 있어서, 절단 부위가 APP-751 이소타입의 Met652와 Asp653 사이; APP-770 이소타입의 Met671과 Asp672 사이; APP-695 스웨덴 돌연변이의 Leu596과 Asp597 사이; APP-751 스웨덴 돌연변이의 Leu652와 Asp653 사이; 또는 APP-770 스웨덴 돌연변이의 Leu671과 Asp672 사이임을 특징으로 하는 방법.
  117. 제 115항에 있어서, 반응 혼합물이 시험관내에서 노출됨을 특징으로 하는 방법.
  118. 제 115항에 있어서, 반응 혼합물이 세포내에서 노출됨을 특징으로 하는 방법.
  119. 제 118항에 있어서, 세포가 동물 세포임을 특징으로 하는 방법.
  120. 제 119항에 있어서, 세포가 사람 세포임을 특징으로 하는 방법.
  121. 억제 유효량의 하기 화학식 (XV)의 화합물을 세포에 투여하는 것을 포함하여, 세포내에서 아밀로이드 베타 펩티드(A 베타)의 생성을 억제시키는 방법:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  122. 제 121항에 있어서, 투여가 동물에게 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  123. 제 122항에 있어서, 투여가 사람에게 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  124. 억제 유효량의 하기 화학식 (XV)의 화합물을 동물에게 투여하는 것을 포함하여, 동물에게서 베타-아밀로이드 플라크의 생성을 억제시키는 방법:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  125. 제 124항에 있어서, 동물이 사람임을 특징으로 하는 방법.
  126. 치료학적 유효량의 하기 화학식 (XV)의 하이드록시에틸렌 화합물을 환자에게 투여하는 것을 포함하여 뇌내에 베타-아밀로이드 침착을 특징으로 하는 질병을 치료하거나 예방하는 방법:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  127. 제 126항에 있어서, 치료학적 유효량이 약 0.1 내지 약 1000 mg/일임을 특징으로 하는 방법.
  128. 제 126항에 있어서, 치료학적 유효량이 약 15 내지 약 1500 mg/일임을 특징으로 하는 방법.
  129. 제 128항에 있어서, 치료학적 유효량이 약 1 내지 약 100 mg/일임을 특징으로 하는 방법.
  130. 제 129항에 있어서, 치료학적 유효량이 약 5 내지 약 50 mg/일임을 특징으로 하는 방법.
  131. 제 126항에 있어서, 질병이 알츠하이머병임을 특징으로 하는 방법.
  132. 제 126항에 있어서, 질병이 경도인지장애, 다운 증후군 또는 네덜란드 타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈임을 특징으로 하는 방법.
  133. 하기 화학식 (XV)의 화합물과 복합된 베타-세크레타제를 포함하는 조성물:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  134. 베타-세크레타제 복합체를 생성시키기에 적합한 조건하에서 반응 혼합물중의 하기 화학식 (XV)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염에 베타-세크레타제를 노출시키는 것을 포함하여 베타-세크레타제 복합체를 생성시키는 방법:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  135. 제 134항에 있어서, 노출이 시험관내에서 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  136. 제 133항에 있어서, 반응 혼합물이 세포임을 특징으로 하는 방법.
  137. 조립할 수 있는 성분 부분을 포함하는 키트로서, 1종 이상의 성분 부분이 용기에 동봉된 하기 화학식 (XV)의 화합물을 포함하는 키트:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  138. 제 137항에 있어서, 화합물이 동결건조되고 1종 이상의 추가 성분 부분이 희석제를 포함함을 특징으로 하는 키트.
  139. 다수의 용기를 포함하는 키트로서, 각 용기가 1회 이상의 단위 용량의 하기 화학식 (XV)의 화합물을 포함하는 키트:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  140. 제 139항에 있어서, 각 용기가 경구 전달을 위해 적당하고 정제, 겔 또는 캡슐을 포함함을 특징으로 하는 키트.
  141. 제 140항에 있어서, 각 용기가 비경구 전달을 위해 적당하고 데포(depot) 생성물, 시린지, 앰플 또는 바이알을 포함함을 특징으로 하는 키트.
  142. 제 141항에 있어서, 각 용기가 국소 전달을 위해 적당하고 패치, 메디패드, 연고 또는 크림을 포함함을 특징으로 하는 키트.
  143. 하기 화학식 (XV)의 화합물 및 산화방지제, 항염증제, 감마 세크레타제 억제제, 신경영양제, 아세틸콜린에스테라제 억제제, 스타틴, A 베타 펩티드 및 안티-A 베타 항체로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 치료제를 포함하는 키트:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  144. 하기 화학식 (XV)의 화합물 및 비활성 희석제 또는 식용 캐리어를 포함하는 조성물:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  145. 제 144항에 있어서, 캐리어가 오일임을 특징으로 하는 조성물.
  146. 하기 화학식 (XV)의 화합물 및 결합제, 부형제, 붕괴제, 윤활제 또는 길던트(gildant)를 포함하는 조성물:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  147. 크림, 연고 또는 패치에 배치되는 하기 화학식 (XV)의 화합물을 포함하는 조성물:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  148. 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키는데 도움이 되고, 경도인지장애(MCI)에 걸린 환자를 치료하고, MCI로부터 AD로 진행되는 환자에게서 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키고, 다운 증후군을 치료하고, 네덜란드-타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈에 걸린 사람을 치료하고, 대뇌 아밀로이드 혈관병증을 치료하고 이의 잠재적인 결과, 즉, 1회성 및 재발성 대엽 출혈을 예방하고, 혼합된 혈관성 및 퇴행성 기원의 치매, 파킨슨병과 관련된 치매, 진행성 핵상 마비와 관련된 치매, 피질 기저 변성과 관련된 치매를 포함하는 다른 퇴행성 치매를 치료하기 위한, 알츠하이머병, 알츠하이머병의 미만성 루이체 타입으로 구성된 군으로부터 선택된 질병 또는 질환에 걸린 환자를 치료하거나 질병 또는 질환의 발생을 예방하는데 사용하기 위한 약제를 제조하기 위한 하기 화학식(XV)의 치환된 아민 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 용도:
    (XV)
    상기 식에서, R1, R2, R3, RN, RA, RB및 X는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  149. 제 148항에 있어서, 질병이 알츠하이머병임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  150. 제 148항에 있어서, 방법이 알츠하이머병의 개시를 예방하거나 지연시키는데 도움이 됨을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  151. 제 148항에 있어서, 질병이 경도인지장애임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  152. 제 148항에 있어서, 질병이 다운 증후군임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  153. 제 148항에 있어서, 질병이 네덜란드-타입의 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  154. 제 148항에 있어서, 질병이 대뇌 아밀로이드 혈관병증임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  155. 제 148항에 있어서, 질병이 퇴행성 치매임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  156. 제 148항에 있어서, 질병이 알츠하이머병의 미만성 루이체 타입임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  157. 제 148항에 있어서, R1이 -(CH2)0-1-(R1-아릴) 또는 -(CH2)n1-(R1-헤테로아릴)이고;
    RN이 RN-1-XN- 또는 -CO-CH(-(CH2)0-2-O-RN-10)-(CH2)0-2-RN-아릴/RN-헤테로아릴)이고, 여기서 XN은 -CO- 및 -SO2-로 구성된 군으로부터 선택되고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA및 RB가 각각 독립적으로 -C1-C8알킬, -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    X가 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재함을 특징으로 하는 화학식(XV)의 치환된 아민의 용도.
  158. 제 148항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴) 또는 -(CH2)-(R1-헤테로아릴)이고;
    R2가 -H이고;
    R3가 -H이고;
    RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 -RN-아릴및 -RN-헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;
    RA및 RB가 각각 독립적으로 -(CH2)0-3-(C3-C7) 사이클로알킬, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로사이클, 또는 RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링이고;
    X가 -N 또는 -O이고, 단 X가 O인 경우, RB는 부재함을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  159. 제 171항에 있어서, RA및 RB가 각각 독립적으로 -(CRC-xRC-y)0-4-RC-아릴, -(CRC-xRC-y)0-4-RC-헤테로아릴, RC-아릴또는 RC-헤테로아릴또는 RC-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  160. 제 148항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴)이고, 여기서 R1-아릴은 페닐임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  161. 제 160항에 있어서, R1이 -(CH2)-(R1-아릴)이고, 여기서 R1-아릴은 2개의 -F로 치환된 페닐임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  162. 제 161항에 있어서, -F 치환이 3,5-디플루오로벤질임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  163. 제 148항에 있어서, R2가 -H임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  164. 제 148항에 있어서, R3가 -H임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  165. 제 148항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-아릴이고, 여기서 RN-아릴은 1개의 -CO-NRN-2RN-3로 1,3-위치에서 치환된 페닐임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  166. 제 165항에 있어서, RN-2및 RN-3이 동일하고 C3알킬임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  167. 제 148항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-아릴이고, 여기서 RN-아릴은 1개의 C1알킬 및 1개의 -CO-NRN-2RN-3로 1,3,5-위치에서 치환된 페닐임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  168. 제 167항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 C3알킬임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  169. 제 148항에 있어서, RN이 RN-1-XN-이고, 여기서 XN은 -CO-이고, RN-1은 RN-헤테로아릴이고, 여기서 RN-헤테로아릴은 1개의 -CO-NRN-2RN-3으로 치환됨을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  170. 제 169항에 있어서, RN-2및 RN-3가 동일하고 -C3알킬임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  171. 제 148항에 있어서, RA가 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴(여기서, RA-아릴은 페닐이다), -(CRA-xRA-y)0-4-RA-헤테로아릴, RA-아릴또는 RA-헤테로아릴또는 RA-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  172. 제 171항에 있어서, RA가 -(CRA-xRA-y)0-4-RA-아릴이고, 여기서 RA-아릴은 페닐임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  173. 제 172항에 있어서, 페닐이 3-위치 또는 3,5-위치에서 치환됨을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  174. 제 171항에 있어서, RA가 -(CH2)-RA-헤테로아릴임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  175. 제 171항에 있어서, RA가 -(CH2)-RA-헤테로사이클임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  176. 제 175항에 있어서, RA가 페닐 링과 융합된 사이클로헥실 링임을 특징으로하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  177. 제 148항에 있어서, RB가 -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴(여기서, RB-아릴은 페닐이다), -(CRB-xRB-y)0-4-RB-헤테로아릴, RB-아릴또는 RB-헤테로아릴또는 RB-헤테로사이클과 융합된 -사이클로펜틸 또는 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  178. 제 177항에 있어서, RB가 -(CRB-xRB-y)0-4-RB-아릴이고, 여기서 RB-아릴은 페닐임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  179. 제 178항에 있어서, 페닐이 3-위치 또는 3,5-위치에서 치환됨을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  180. 제 179항에 있어서, RB가 -(CH2)-RB-헤테로아릴임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  181. 제 177항에 있어서, RB가 -(CH2)-RB-헤테로사이클임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  182. 제 177항에 있어서, RB가 -페닐 링과 융합된 -사이클로헥실 링임을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
  183. 제 148항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 염이 아세트산, 아스파르트산, 벤젠설폰산, 벤조산, 비카르본산, 비설푸르산, 비타르타르산, 부티르산, 칼슘 에데테이트, 캄실산, 카르본산, 클로로벤조산, 시트르산, 에데트산, 에디실산, 에스톨산, 에실, 에실산, 포름산, 푸마르산, 글루셉트산, 글루콘산, 글루탐산, 글리콜릴라르사닐산, 헥삼산, 헥실레소르시노산, 하이드라밤산, 브롬산, 염산, 요오드산, 하이드록시나프토산, 이세티온산, 락트산, 락토비온산, 말레산, 말산, 말론산, 만델산, 메탄설폰산, 메틸니트르산, 메틸설푸르산, 묵산, 무콘산, 나프실산, 니트르산, 옥살산, p-니트로메탄설폰산, 파모산, 판토텐산, 인산, 일수소 인산, 이수소 인산, 프탈산, 폴리갈락토우론산, 프로피온산, 살리실산, 스테아르산, 숙신산, 설팜산, 설파닐산, 설폰산, 설푸르산, 탄산, 타르타르산, 테오클산 및 톨루엔설폰산의 염으로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 화학식 (XV)의 치환된 아민의 용도.
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