KR100356720B1 - 멜라닌생성억제및피부미백화장품 - Google Patents

Abstract

본 발명은 인삼알칼로이드를 주성분으로 함유하고 여기에 화장품에 통상으로 사용되는 부형제 및 필요하면 복령분말, 비타민 C 및 비타민 E에서 선택된 1종이상의 성분을 함유하는 화장품을 제공하는 것이며 본 발명의 화장품은 탁월한 멜라니색소 생성억제 및 피부미백효과를 가진다.

Description

멜라닌 생성억제 및 피부 미백 화장품

본 발명은 멜라닌 생성억제 및 피부 미백화장품에 관한 것이다.

특히 본 발명은 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물을 주성분으로 함유하는 멜라닌 생성억제 및 피부 미백화장품에 관한 것이다.

본 발명자들은 석유에테르 추출 및 분획물(인삼알칼로이드의 혼합물)을 주성분으로 함유하는 면역증강제 조성물을 발명하여 특허공고 제 96-4028호로 출원공고되었다.

상기의 발명에 의하여, 근래에 생체내의 면역반응을 강화시키거나 방어체계를 활성화하는 중계자에 작용하여 숙주에 방어능력을 증가시키는 기전 및 각종의 종양세포나 기타 숙주면역체계에 대한 감수성을 높여 숙주의 항종양효과를 나타내거나 종양세포 또는 이종의 세포에 작용하여 변이세포의 변이도를 낮추거나 미분화된 종양세포를 촉진시켜서 분열하지 않은 성숙된 세포로 만드는 기전이외에도 종양에 대한항암화학요법 및 방사선요법에 따르는 생체의 세포독성에 대한 피해를 경감시킴으로서 종양세포 치료효과를 증강시키는 기전 등을 밝혔다. 이러한 기전을 나타내는 물질을 생체반응조절물질(Biological Response Modifier:BRM)이라 칭하고 있으며, 이들은 합성된 화학요법제와는 달리 생체의 생물학적 반응에 영향을 미쳐 세포의 변이도를 낮추거나 종양에 대한 억제효과를 나타내므로서 그 효과를 증대시킬 수있는 사실을 발견하였다. 또한 면역증강효과를 발휘함으로서 후천성 면역결핍증, 방사선 피폭 등에도 좋은 효를 기대할 수 있었다.

상기의 발명은 인삼알칼로이드 20 - 70중량부, 피극엑기스 15 - 45중량부, 모려분말 2 - 5중량부 및 복령분말 10 - 25중량부를 혼합하여 제조된 면역증강조성물을 제공하는 것이다.

피부(皮腐)는 표피(表皮:Epidermis)와 진피(眞皮:Dermis)로 나누어지며 피하지방(皮下脂肪:Hypodermis)에 밀착되어 있다. 표피는 피부의 바깥층인데 진피를 덮고 있는 일종의 락카(Lacquer)층과 같은 것으로서 피부색을 결정하는 요인이 된다.표피는 여러층으로 된 상피조직(上皮組織:Epithelium)으로서 그 주성분은 주로 케라틴(Keratin)이다. 표피에는 혈관이나 신경조직이 없다. 진피는 근저를 이루는 피부층으로서 교직상태로 된 결합조직막으로 탄력섬유의 활발한 네트워크로 강화되어있다. 진피에는 또한 수많은 혈관과 말초신경이 광범위하게 퍼져있다. 그리고 진피층에는 모낭(毛囊: Follicular Ostiums)과 피지선(皮脂腺: Sebaceous Glands) 및 한선(汗腺: Sudoriferous Glands)이 자리잡고 있는 근간이 되기도 한다.

피하층(皮下層: Hypodermis)은 진피로부터 뿌리내리고 있는 결합조직을 내포하고 있는데, 이 결합조직들이 혈관 및 신경과 서로 교차하듯 복잡하게 뒤엉켜 있고 잉여지방질을 지방세포의 형태로 함유하고 있다. 피하층은 피부근육과 밀착되어 있어 근육이 진피층에 연결되도록 해 주고 있다.

피부의 색소체계는 아직도 알려져 있지 않은 부분이 많은 미스테리에 속한다. 지금도 이 분야에 대한 연구가 계속되고 있다. 지금까지 많은 연구가 진행되고 있으나 아직도 여러가지의 가설단계에 머물고 있는 실정이다. 피부의 색소체계가 과연 어떠한 생리적 메카니즘에 의하여 피부색소(멜라닌:Melanin)을 생성하여 표피에 분포시키게 하는 가에 대하여 지금까지 알려진 사실들 및 가설들을 종합하여 도표로 나타내면 제 1도와 같다.

제 1도에서 피부세포(皮腐細胞:멜라노사이트)가 자외선의 영향으로 피부색소(멜라닌)을 생성하여 표피층에 침착시켜서 피부의 색깔을 나타내게 하거나, 기미나 주근깨와 같은 피부미용상의 문제를 일으키는 과정은 (1) - (2) - (3) - (4) - (5)의 순서로 나타나고 그 시초부터 체내의 호르몬에 관여하는 과정은 (6) - (7) - (9)의 순서를 보여주고 있다.

사람의 피부나 모발이 특정한 색깔을 띠는 것은 피부나 모발에 분포되어 있는 멜라닌(Melanins)이라는 색소 때문이다. 멜라닌은 매우 강력한 색소로서 극히 적은량으로도 피부색이나 모발 전체를 결정하게 된다. 예를 들면 백인에 비하여 흑인의 피부에 분포되어 있는 멜라닌의 양이 엄청나게 많으리라고 짐작되나 사실은 흑인의 피부에서 모든 멜라닌을 추출해 낸다 하여도 전체의 무게가 겨우 1g정도에지나지 않는다. 산업용으로 사용되고 있는 어떠한 강력한 색소도 1g정도의 미량으로 사람의 피부색 전체를 흑인피부처럼 염색하기는 불가능하다. 이렇게 강력한 침착력을 가진 멜라닌 색소는 표피의 맨아래층인 기저층(Basal layer of the epidermis)에 존재하는 멜라노싸이트(Melanocytes)라는 색소세포에서 생성된다. 멜라노싸이트세포에서 생성된 멜라닌 색소는 피부바깥쪽으로 이동하여 결국 각질층 케라티노싸이트(Keratinocytes: 각질세포:角質細包)에 분포함으로써 피부색을 나타내게 된다. 멜라닌 색소가 케라티노싸이트에 분포된 정도에 따라서 인종간 또는 개인간의 피부색이 달라지게 된다. 멜라노싸이트 세포는 표피세포의 5 - 10%에 불과하지만 그 강력한 색소침착력으로 인하여 사람의 피부색을 결정하는데 충분한 역할 을 할 수 있다. 멜라닌 색소는 케라티노싸이트에 분포하여 피부색을 나타낼 뿐만 아니라 가시광선 및 자외선의 흡수를 차단하는 기능을 가지고 있다. 맬라닌의 이러한 기능때문에 해로운 광선으로부터 보호를 받게되고 광유발성 피부암이나 광노화현상을 어느정도 피할 수 있다.

기미/주근깨(freckles)는 멜라닌색소가 피부에 침착되어 좁쌀크기로부터 쌀알크기의 담갈색 또는 갈색반점들이 군집하여 피부에 나타난 반점들을 주근깨라고 하며 어릴 때부터 나타나는 유전성의 것이 많으나, 반점으로 보이기 전에 아주 미세한 입자들이 거무스레하게 피부에 나타난 것을 기미라 한다. 기미가 발전하여 좀더 큰반점들로 모여서 주근깨 또는 피부반점을 형성하기도 한다.

본 발명자들은 특허공고 제 96-4028호 발명의 주성분인 인삼알칼로이드가 면역증강작용, 세포부활작용, 변이세포의 변이도를 낮추거나 변이세포를 정상세포로환원하는 작용 및 세포독성에 대한 피해를 경감시키는 작용이 있음을 확인하고, 페부에 색소가 이상적으로 침착되는 현상도 결국은 피부노화 및 피부세포의 변이에 의한 것이 아닌 것인가에 대한 의문을 갖고 이를 규명하기 위하여 오랜 연구를 행하여, 인삼의 석유에테르와 같은 유기용매의 추출 및 분획물(인삼알칼로이드의 혼합물)이 멜라닌의 생성을 억제하고 피부미백효과가 탁월함을 발견하여 본 발명을 완성하였다.

따라서 본 발명은 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물(인삼알칼로이드의 혼합물)를 주성분으로 함유하는 멜라닌의 생성을 억제하고 피부미백효과를 가지는 화장품을 제공하는 것이다.

본 발명의 조성물은 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 0.01 - 5%(중량)를 함유하고, 통상의 외피용 화장품에 통상으로 사용되는 부형제 또는 보조제와 함께 통상의 방법으로 조제하여 제조한다.

본 발명에서는 크림제, 화장수, 팩, 유액제, 로오숀제, 리니멘트제, 연고제 및 기타 외형제의 형태로 제형화할 수 있다.

본 발명에서는 기본 베이스 및 보조제 이외에 부형제, 안정제, 안료, 향료, 자외선흡수제, 산화방지제, 방부제, 금속붕해제 및 흡수를 촉진하기 위한 유기산 등을 함유하여도 좋다.

본 발명에서는 또한 비타민 E, 비타민 C 유도체, 복령 등을 더 첨가하여 제조할 수도 있다.

다음에 실시예로서 본 발명을 더욱 상세히 설명한다.

[실시예 1]

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물의 제조:

백삼 50kg을 분말화하고 석유에테르로 통상의 방법으로 추출한 후 감압농축시켜서 얻어진 잔류물을 5% 염산을 가하여 가수분해시켜서 얻어진 가수분해물을 암모니아수로 중화시켜서 얻어진 액을 클로로포름으로 추출하고 감압농축시켜서 인삼알카로이드 분획물을 2.6g 얻는다.

인삼알카로이드는 Np-포르밀-1-메틸-베타-카르볼린(Np-formyl-1-methy1-β -carboline), 1-카르보부톡시-베타-카르볼린(1-carbobntoxy-β-carboline), 1-카르보에톡시-베타-카르볼린(1-carboethoxy-β-carboline), 1-카르보메톡시-β-카르볼린(1-carbomethoxy-β-carboline),1-(5-하이드록시메틸-2-푸르푸릴)-베타-카르볼린[1-(5-hydroxymethy1-2-furfuryl)-β-carboline], 노르하만(norhaman), 하 만(harman)등의 혼합물임이 밝혀졌다. 제 2도는 인삼알칼로이드의 박층크로마토그램을 나타낸것이다.

대표적인 인삼알칼로이드인 1-카르보에톡시-β-카르볼린은 다음의 구조식을 가진다.

[실험예 1]

본 발명의 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물(인삼알칼로이드의 혼합물)을 제 1표에 나타낸 농도에 첨가한 소의 태아혈청 10%을 함유하는 이-글 MEM 배양배지에 마우스 흑색종 유래의 B-16 배양세포를 접종하여 37 C, 5% CO₂조건하에 5일간 배양한 후 세포를 트립신으로 분산하여 1,000rpm x 5분간 원심분리하여 세포를 모아 그 흑색도를 육안으로 보아 판정하였다.

판정의 기준은 다음과 같다.

-: 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물을 첨가하지 않은 것과 같은 정도

+: 약간 백색화

++: 상당히 백색화

+++: 대부분 백색화

표 1:

인삼석유에테르 추출 및 분획물의 양(농도:중량%) 결과

대조군 - -

0.01 +-

0.1 +

0.3 ++

0.5 ++

0.7 ++

1.0 +++

상기의 결과에서 확인되는 바와 같이, 본 발명의 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물(알칼로이드의 혼합물)은 흑색종유래의 맬라닌색소의 백색화효과가 탁월함을 알 수 있다.

[실험예 2]

피시험자(건강한 남성, 여성 지원자 각각 15명 계 30명)의 상 우완 내측부의 부위에 2x2cm의 부위를 설정하고 피시험 부위를 온수로 잘 세정한 후 피시험부위에만 자외선이 조사되도록 알루미늄 포-일로 다른 부위를 마스킹시키고 1Ocm 거리에서 도시바(주)제품 FL20SBLB 램프 및 FL20S E-30램프를 각 2개 동시에 0.8X10erg/cm³/회/일로 연속 3회 조사(照射)하였다. 조사후, 그 부위에 다음의 표 2에 나타낸 시료를 일일 3회(아침, 낮, 밤) 도포하였다. 평가는 육안으로 3주간후의 색소침착도를 판정하고 그 개선도를 현저한 효력, 유효, 무효의 3단계로 평가하였다· 그 결과는 다음의 표 3과 같다.

표 2:

성 분 농도(중량부)

인삼석유에테르 추출 및 분획물 0.5

폴리옥시에틸렌(40)모노스테아레이트 2.0

글리세롤모노스테아레이트 5.0

스테아린산 5.0

베헤닐알콜 1.0

유동파라핀 1.0

그리세릴트리옥타노에이트 10.0

1.3-부틸렌글리콜 5.0

정제수 적량

1,3-부틸렌글리콜 및 정제수를 제외한 성분을 가열용해하고(油狀), 별도로 1,3-부틸렌글리콜과 정제수를 혼합가열하였다(液狀). 유상에 액상을 첨가하고 교반하여 유화시킨 후 냉각시켜서 바니싱크림을 제조하였다.(인삼알카로이드 바니싱크림)

별도로 표 2에서 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물(알칼로이드의 혼합물)만을 제외하고 바니싱크림을 제조하여 대조로 사용하였다.

그 결과는 다음 표 3과 같다.

표 3:

성 분 저효(명) 유효(명) 무효(명)

인삼알칼로이드 크림 15 11 4

대 조 0 3 27

상기의 실험결과로부터 본 발명의 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물(알카로이드혼합물)을 함유하는 화장품이 탁월한 멜라닌생성의 억제효과를 가진 것임을 알 수있다.

본 제조예에서 사용되는 모든 %는 중량%이다.

[제조예 1]

크림의 제조:

인삼 석유에테르 추출 및 분획물 0.5%

밀납 7.0%

세틸알콜 6.8%

환원라놀린 9.0%

스콸란 31.5%

지방산글리세린 4.0%

친유형 모노스테아린산 글리세린 2.0%

폴리옥시에틸렌소르비탄 모노라우린산 에스테르 2.0%

프로필렌글리콜 5.0%

향료 적량

산화방지제 적량

정제수 적량(전체 100%)

상기의 성분을 통상의 크림제 제조방법에 따라서 크림제를 제조한다.

[제조예 2]

크림제의 제조:

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 1.0%

밀납 6.0%

세틸알콜 5.8%

환원라놀린 8.0%

스콸란 30.0%

지방산 글리세린 4.0%

친유형 모노스테아린산 글리세린 2.0%

폴리옥시에틸렌소르비탄모노라우린산에스테르 2.0%

향료 적량

산화방지제 적량

정제수 적량(전체:100%)

상기의 성분을 통상의 크림제의 제조방법에 따라서 크림을 제조한다.

[실시예 3]

유액제의 제조:

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 0.5%

스콸란 6.0%

바셀린 2.5%

밀납 0.5%

소르비탄세스키올레인산 에스테르 0.8%

폴리옥시에틸렌올레일에테르 1.2%

프로필렌글리콜 6.0%

에탄올 5.0%

카르복시비닐폴리머(1%수용액) 20.0%

수산화칼륨 0.1%

향료 적량

방부제 적량

산화방지제 적량

정제수 적량(전체 100%)

상기의 성분을 통상의 유액제의 제조방법에 따라서 유액제를 제조하였다.

[제조예 4]

유액제:

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 1.0%

비타민 C O.01%

스콸란 5.0%

바셀린 2.05

밀랍 0.5%

소르비탄세스키올레인산 에스테르 0.8%

폴리옥시에틸렌올레일 에테르 1.2%

프로필렌글리콜 5.0%

에탄올 5.0%

카르복시비닐폴리머(1%수용액) 20.0%

수산화칼륨 0.5%

향료 적량

산화방지제 적량

정제수 적량(전체 100%)

상기의 성분을 통상의 유액제의 제조방법에 따라서 유액제를 제조하였다.

[제조예 5]

팩의 제조:

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 1.5%

비이검 5.0%

스콸란 2.0%

프로필렌글리콜 5.0%

복령분말 2.0%

산화아연 8.0%

카올린 10.0%

에탄올 5.0%

향료 적량

방부제 적량

정제수 적량(전체 100%)

상기의 성분을 통상의 팩의 제조방법에 따라서 팩을 제조하였다.

[제조예 6]

팩의 제조

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 2.0%

비이검 5.0

스콸란 2.0%

프로필렌글리콜 5.0%

산화아연 10.0%

카올린 10.0%

에탄올 5.0%

향료 적량

방부제 적량

정제수 적량 (전체 100%)

상기의 성분을 통상의 팩의 제조방법에 따라서 팩을 제조하였다.

[제조예 7]

화장수의 제조:

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 2.0%

구연산 0.3%

복령분말 2.0%

비타민 E 0.01%

에탄올 5.0%

프로필렌글리콜 10.0%

향료 적량

정제수 적량(전체 100%)

상기의 성분을 통상의 화장수의 제조방법에 따라서 화장수를 제조하였다.

[제조예 8]

팩의 제조:

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 1.5%

사과산 0.5%

탄산칼슘 0.3%

복령분말 1.0%

에탄올 5.0%

프로필렌글리콜 9.0%

향료 적량

방부제 적량

정제수 적량(전체 100%)

상기의 성분을 통상의 팩의 제조방법에 따라서 팩을 제조하였다.

[제조예 9]

로숀제의 제조:

인삼의 석유에테르 추출 및 분획물 1.0%

수소화된 폴리옥시에틸렌(60)피마자유 1.0%

에탄올 15.0%

구연산 0.1%

구연산 나트륨 0.1%

1,3-부틸렌 글리콜 4.0%

테트라-0-아세틸 글루코사민 0.5%

방부제 적량

향료 적량

정제수 적량(전체 100%)

상기의 성분을 통상의 로숀제의 제조방법에 따라서 로숀제를 제조하였다.

제 1도는 멜라닌색소 생성 메카니즘을 나타낸 도면이며,

제 2도는 인삼의 석유에테르추출 및 분획물(인삼알칼로이드 혼합물)의 박층크로마토그램을 나타낸 도면이다.

Claims (3)

1. 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물(인삼알칼로이드의 혼합물)을 주성분으로 함유하고 통상의 부형제를 함유하는 멜라닌 생성억제 및 피부미백용 화장품.
2. 제 1항에서 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물(인삼알칼로이드의 혼합물)을 0.01 - 5.0%(중량)를 주성분으로 함유하고 통상의 부형제를 함유함을 특징으로 하는 멜라닌 생성억제 및 피부미백용 화장품.
3. 인삼의 석유에테르 추출 및 분획물(인삼알칼로이드의 혼합물) 및 비타민 C, 비타민 E 및 복령에서 선택된 1종 이상의 성분 및 통상의 부형제를 함유하는 멜라닌 생성억제 및 피부미백용 화장품.