JPWO2022026285A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 式
Xは、N又はCHであり;
Yは、存在しないか、又は、CHR5、-CH2-CHR5-、-CH2-CHR5-CH2-、S、SO若しくはSO2であり;
Zは、NR1又はCR1R1aであり;
R1は、水素、C1-6アルキル、C1-3アルキル(C3-7シクロアルキル)、C1-3アルキル(ヘテロシクリル)、(C1-6アルキル)ORx及びC1-3ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、該シクロアルキル基は、単環式又は二環式であることができ、そして、ハロ及びRxからなる群から独立して選択される1又は2の置換基で置換されていてもよく;
R1aは、水素、C1-6アルキル、C1-3アルキル(シクロプロピル)、(C1-6アルキル)ORx及びC1-3ハロアルキルからなる群から選択され;
R2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、ここで、該アリールは、単環式又は二環式であることができ、ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、シクロプロピル、Rx、Ry、SRx及びORxからなる群から独立して選択される1~3の置換基で置換されていてもよく;
R3は、水素、ヒドロキシ、C1-6アルキル、ORx又はC1-3ハロアルキルであり;
又は、
R2とR3は、それらが結合している炭素原子又はヘテロ原子と一緒に、ジヒドロインデン、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン、クロマン、2,3-ジヒドロベンゾ[b]チオフェン、ジヒドロベンゾフラン又はチオクロマンを形成することができ;
R4は、水素、ヒドロキシ、N3、NH(C=O)Rx、SRx、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、O(C1-6アルキル)、O(C2-6アルケニル)、(C1-3アルキル)Ry、O(C1-3アルキル)Ry、Ry及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該アルキル基は、ハロ、Rx、Ry、ORx、シアノ及びフェニルからなる群から独立して選択される1~3の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリール基及びアルケニル基は、ハロ、Rx及び(C1-3アルキル)ORxからなる群から独立して選択される1~3の置換基で置換されていてもよく;
又は、
R2とR4は、それらが結合している炭素原子又はヘテロ原子と一緒に、ジヒドロインデン、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン、2,3-ジヒドロベンゾ[b]チオフェン、ジヒドロベンゾフラン、クロマン又はチオクロマンを形成することができ;
R4aは、水素及びC1-6アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキル基は、ハロ及びORxからなる群から独立して選択される1~3の置換基で置換されていてもよく;
又は
R4とR4aは、それらが結合している炭素原子又はヘテロ原子と一緒に、オキソ基又はC4-6シクロアルキル基[ここで、該シクロアルキル基は、単環式又は二環式であることでき、そして、ハロ、C1-3アルキル及びC1-3ハロアルキルからなる群から独立して選択される1~3の置換基で置換されていてもよい]を形成することができ;
R5は、水素、C1-6アルキル、C1-3アルキル(シクロプロピル)及び(C1-6アルキル)ORxからなる群から選択され;
R6は、水素、C1-6アルキル、SRx、NRx(C=O)C1-6アルキル又は(C2-3アルケニル)Ryであり;
又は、
R4とR6は、それらが結合している炭素原子と一緒にC4-6シクロアルキル基を形成することができ;
R7は、水素又はC1-3アルキルであり;
R8は、水素、C1-6アルキル又は(C1-6アルキル)ORxであり;
R9は、水素、シアノ又はC1-6アルキルであり、ここで、該アルキルは、1~3のハロで置換されていてもよく;
Rxは、水素及びC1-6アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルは、1~3のハロで置換されていてもよく;
Ryは、フェニル及びC3-6シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該フェニル及びシクロアルキル基は、ハロ、シアノ及びRxからなる群から独立して選択される1~3の置換基で置換されていてもよい〕
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。 - Xは、Nである、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- R1は、メチルである、請求項1又は2に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- Yは、CH2である、請求項1~3のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- R2は、フェニルであり、ここで、該フェニルは、ハロ、CH3、CF3、OCHF2及びOCH3からなる群から独立して選択される1又は2の置換基で置換されていてもよい、請求項1~4のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- R3は、水素、メチル、エチル又はヒドロキシである、請求項1~5のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- R4は、水素、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロエチル、CH2CH2OH、CH2CH2OCH3又はシクロプロピルメチルである、請求項1~6のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- R4とR6は、それらが結合している炭素原子と一緒にC4-6シクロアルキル基を形成することができる、請求項1~7のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- 請求項1~9のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
- キャップ依存性エンドヌクレアーゼを有するウイルスによって引き起こされる疾患の治療用の、請求項10に記載の医薬組成物。
- ウイルスにおけるキャップ依存性エンドヌクレアーゼの阻害用の、請求項10に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物におけるインフルエンザの治療用の、請求項10に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物におけるインフルエンザの予防用の、請求項10に記載の医薬組成物。
- 前記哺乳動物がヒトである、請求項13に記載の医薬組成物。
- 前記哺乳動物がヒトである、請求項14に記載の医薬組成物。
- インフルエンザを治療又は予防するための薬剤の製造における、請求項1~9のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
- 療法において使用するための、請求項1~9のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
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