JPWO2022026285A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 式
Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；
Ｙは、存在しないか、又は、ＣＨＲ５、－ＣＨ２－ＣＨＲ５－、－ＣＨ２－ＣＨＲ５－ＣＨ２－、Ｓ、ＳＯ若しくはＳＯ２であり；
Ｚは、ＮＲ１又はＣＲ１Ｒ１ａであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－３アルキル（Ｃ３－７シクロアルキル）、Ｃ１－３アルキル（ヘテロシクリル）、（Ｃ１－６アルキル）ＯＲｘ及びＣ１－３ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、該シクロアルキル基は、単環式又は二環式であることができ、そして、ハロ及びＲｘからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－３アルキル（シクロプロピル）、（Ｃ１－６アルキル）ＯＲｘ及びＣ１－３ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、ここで、該アリールは、単環式又は二環式であることができ、ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、シクロプロピル、Ｒｘ、Ｒｙ、ＳＲｘ及びＯＲｘからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１－６アルキル、ＯＲｘ又はＣ１－３ハロアルキルであり；
又は、
Ｒ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子又はヘテロ原子と一緒に、ジヒドロインデン、１，２，３，４－テトラヒドロナフタレン、クロマン、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン、ジヒドロベンゾフラン又はチオクロマンを形成することができ；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、Ｎ３、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒｘ、ＳＲｘ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｏ（Ｃ１－６アルキル）、Ｏ（Ｃ２－６アルケニル）、（Ｃ１－３アルキル）Ｒｙ、Ｏ（Ｃ１－３アルキル）Ｒｙ、Ｒｙ及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該アルキル基は、ハロ、Ｒｘ、Ｒｙ、ＯＲｘ、シアノ及びフェニルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよく、ここで、該ヘテロアリール基及びアルケニル基は、ハロ、Ｒｘ及び（Ｃ１－３アルキル）ＯＲｘからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよく；
又は、
Ｒ２とＲ４は、それらが結合している炭素原子又はヘテロ原子と一緒に、ジヒドロインデン、１，２，３，４－テトラヒドロナフタレン、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン、ジヒドロベンゾフラン、クロマン又はチオクロマンを形成することができ；
Ｒ４ａは、水素及びＣ１－６アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキル基は、ハロ及びＯＲｘからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよく；
又は
Ｒ４とＲ４ａは、それらが結合している炭素原子又はヘテロ原子と一緒に、オキソ基又はＣ４－６シクロアルキル基［ここで、該シクロアルキル基は、単環式又は二環式であることでき、そして、ハロ、Ｃ１－３アルキル及びＣ１－３ハロアルキルからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい］を形成することができ；
Ｒ５は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－３アルキル（シクロプロピル）及び（Ｃ１－６アルキル）ＯＲｘからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１－６アルキル、ＳＲｘ、ＮＲｘ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１－６アルキル又は（Ｃ２－３アルケニル）Ｒｙであり；
又は、
Ｒ４とＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒にＣ４－６シクロアルキル基を形成することができ；
Ｒ７は、水素又はＣ１－３アルキルであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１－６アルキル又は（Ｃ１－６アルキル）ＯＲｘであり；
Ｒ９は、水素、シアノ又はＣ１－６アルキルであり、ここで、該アルキルは、１～３のハロで置換されていてもよく；
Ｒｘは、水素及びＣ１－６アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルは、１～３のハロで置換されていてもよく；
Ｒｙは、フェニル及びＣ３－６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該フェニル及びシクロアルキル基は、ハロ、シアノ及びＲｘからなる群から独立して選択される１～３の置換基で置換されていてもよい〕
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。 - Ｘは、Ｎである、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ１は、メチルである、請求項１又は２に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- Ｙは、ＣＨ２である、請求項１～３のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ２は、フェニルであり、ここで、該フェニルは、ハロ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２及びＯＣＨ３からなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい、請求項１～４のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ３は、水素、メチル、エチル又はヒドロキシである、請求項１～５のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ４は、水素、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロエチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３又はシクロプロピルメチルである、請求項１～６のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ４とＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒にＣ４－６シクロアルキル基を形成することができる、請求項１～７のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- 以下の、
から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
- 請求項１～９のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
- キャップ依存性エンドヌクレアーゼを有するウイルスによって引き起こされる疾患の治療用の、請求項１０に記載の医薬組成物。
- ウイルスにおけるキャップ依存性エンドヌクレアーゼの阻害用の、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物におけるインフルエンザの治療用の、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物におけるインフルエンザの予防用の、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 前記哺乳動物がヒトである、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記哺乳動物がヒトである、請求項１４に記載の医薬組成物。
- インフルエンザを治療又は予防するための薬剤の製造における、請求項１～９のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
- 療法において使用するための、請求項１～９のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
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