JPWO2008133272A1 - 貼付剤 - Google Patents
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Abstract
Description
この中で、外用剤においては、過度の光照射による抗炎症剤の光分解反応の影響により、極稀にではあるが、皮膚炎等が生じるおそれがあった。そのため、光による皮膚炎等を抑制すべく、抗炎症剤の光分解反応を抑制する方法(特許文献1)、抗炎症剤を含有する貼付剤の支持体に紫外線吸収剤を配合する方法(特許文献2)、また、抗炎症剤含有外用剤に酸化チタンを配合する方法(特許文献3)などが開示されており、さらに近年では、かかる効果をさらに高めるため、外用剤基剤に含有する紫外線吸収剤の皮膚移行性をあげるように、皮膚移行性の高い紫外線吸収剤を配合する方法(特許文献4)、大豆レシチンを配合する方法(特許文献5)なども提案されている。
また、前記ラウリン酸ヘキシルの配合量が0.1質量%〜10質量%である貼付剤に関する。
さらに、前記抗炎症剤が、ケトプロフェンである貼付剤に関する。
また、前記紫外線吸収剤が、4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタンである貼付剤に関する。
さらに、前記粘着基剤が、さらにポリテルペン樹脂を含有する貼付剤に関する。
配合量としては、十分な薬効を示せば特に限定はされないが、0.1質量%〜10質量%、好ましくは0.2質量%〜5質量%、さらに好ましくは1質量%〜4質量%配合される。
紫外線吸収剤の配合量としては、特に限定されないが、0.01質量%〜20質量%、好ましくは1質量%〜10質量%、さらに好ましくは2質量%〜7質量%配合される。
溶解剤の配合量は特に限定されないが、製剤の物性を考慮して、0.1質量%〜10質量%、好ましくは1質量%〜5質量%配合される。
ゴム系基剤では特に限定はされず、合成ゴム、天然ゴム等のポリイソプレンゴム、スチレン−ブタジエン共重合体、スチレン−イソプレン共重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、スチレン−ブタジエン−スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレンなどから選択される。
粘着基剤に用いられるこれらの高分子の、組成全体の質量に基づく配合量は、粘着剤層の形成および十分な透過性を考慮して、5〜60質量%、好ましくは20〜55質量%、さらに好ましくは25〜50質量%である。
その配合量は特に限定されないが、製剤の物性を考慮して、0.1質量%〜30質量%、好ましくは3質量%〜20質量%、さらに好ましくは5質量%〜15質量%配合される。
薬物含有粘着層は、いずれの方法によっても製造されることができるが、例えば、薬物を含む基剤組成を熱融解させ、離型紙又は支持体に塗工後、支持体又は離型紙と張り合わせて本剤を得る。また、別の製造方法としては、薬物を含む基剤成分をトルエン、ヘキサン、酢酸エチル等の溶媒に溶解させ、離型紙又は支持体上に伸展して溶剤を乾燥除去後、支持体あるいは離型紙と張り合わせ貼付剤を得る。
またライナーは、貼付剤を皮膚に適用するまで、粘着層を保護し得るものであれば特に限定されないが、具体的には、ポリエチレンテレフタレート等のポリエステル、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン等のフィルム、上質紙とポリオレフィンとのラミネートフィルム等が挙げられる。これらのライナーにおいては、粘着層と接触する側の面にシリコーン処理を施すと、製剤からライナーを剥離する際の作業容易性が高められるので好ましい。
(大豆レシチン含有貼付剤の変色試験)
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(SIS)、ポリテルペン樹脂、ケトプロフェン、流動パラフィンを粘着基剤成分として均一な粘着基剤を調製し、140℃で保管するとき、かかる成分に大豆レシチンを含有させた場合と含有させない場合において色調の変化の有無を観察した。
試験1および2の各成分の具体的配合量は表1に示し、その結果の写真を図1および2に示す。
(付着性試験)
SIS共重合体、水添ロジングリセリンエステル、流動パラフィンを加熱攪拌して溶解物を得た。次いで、ケトプロフェン、BM−DBM、溶解剤、大豆レシチンを上記溶解物に添加し、混合して均一な溶解物としてのプラスター剤用基剤を得た。該基剤を重量が70cm2あたり1gとなるように、シリコン処理したポリエステルフィルムに展延した後、ポリエステル織布で覆い圧着転写させ、所望の大きさに裁断し、本発明のプラスター剤を得た。 試験3、試験4、および試験5の貼付剤の各成分の具体的配合量、プローブタックおよび180°剥離を観察した結果を表2に示す。
ASTM D 2979記載の試験機を使用
プローブ部先端材質:ベークライト樹脂
接着面の直径:5mm
引離し速度:5mm/sec
接着荷重:100gf/cm2
接着時間:1sec
<180°剥離試験>
試料幅20mmの貼付剤をフェノール製樹脂に貼り付け、直ちに質量850gのゴムローラーで1往復圧着し、貼付剤の一端を180°折り返して300mm/minのスピードで引き剥がす。
(BM−DBMの溶解性試験)
添加剤2gに対してBM−DBM1gを混合し、140℃で溶解後30分間室温冷却してその様子を観察した。その結果を表3に示す。30分後においてもBM−DBMの結晶析出が確認されなかったものには○、結晶析出が確認されたものには×を付した。
(BM−DBMおよびケトプロフェンのヘアレスマウスによる皮膚移行試験)
ヘアレスマウスから採取した皮膚を4等分し、生理食塩水を含ませたろ紙(7×7cm2)上に広げ、その上に直径15mmの円形(φ15mm)に裁断した製剤を貼付した。このとき、皮膚が乾燥しないようろ紙には適宜生理食塩水を追加した。また、試験は皮膚温が35℃になる様水浴上にしたプレートで行なった。貼付6時間後、製剤が中心になるようにヘアレスマウスの皮膚を直径20mmの円形(φ20mm)に切り抜いた。切り抜いた皮膚から製剤をゆっくり剥がし取り、皮膚中のBM−DBMおよびケトプロフェンの抽出処理をした。抽出処理は、以下の通りである。
冷凍保存しておいた皮膚をピンセットで持ちながら、シャーレの上でハサミを用いて細断し、10mL試験管に入れた。細断に使用したシャーレ、ハサミ、ピンセットをメタノール2mL(1mLずつ2回)で洗浄し、洗液を試験管に入れた。さらに内標準物質(ベンゾフェノン)の濃度が150μg/mlのアセトニトリル溶液2mLを正確に加え、ポリトロンで3分間ホモジナイズし、つづいて3000rpmで10分間遠心分離した。この上清をメンブランフィルターでろ過し、試料溶液とした。
抽出後、液体クロマトグラフィーを用いた内標準法により、試料溶液中のBM−DBMおよびケトプロフェンの含量を定量した。液体クロマトグラフィーの測定条件を以下に示す。
測定装置:Shimadzu LC−10A
使用カラム:TSK gel ODS−80TS(4.6I.D.×150mm)
溶離液:0.2%酢酸水溶液:アセトニトリル=15:85
溶離液流速:1.2ml/min
カラム温度:40℃
検出器:UV358nm
なお、定量した含量を、直径15mmの円形に裁断した製剤(面積177mm2)からのBM−DBMおよびケトプロフェンの移行量として、単位「μg/15mmφ」で表した。
一方、ラウリン酸ヘキシルおよびポリテルペン樹脂を用いていない比較例2貼付剤は、BM−DBM移行量およびケトプロフェンの移行量が最小の結果となった。
尚、実施例2貼付剤および比較例2貼付剤ともに、室温2ヶ月間の観察において結晶が析出するようなことはなかった。
このように、ラウリン酸ヘキシルを含有する粘着基剤に、さらにポリテルペン樹脂を配合することにより、BM−DBM移行量およびケトプロフェン移行量を至適に調整し、より効果の高い貼付剤を実現できることが示唆された。
Claims (5)
- 粘着基剤に支持体を積層した貼付剤であって、該粘着基剤に抗炎症剤、紫外線吸収剤、およびラウリン酸ヘキシルを含有する、前記貼付剤。
- ラウリン酸ヘキシルの配合量が、0.1質量%〜10質量%である、請求項1に記載の貼付剤。
- 抗炎症剤が、ケトプロフェンである、請求項1または2に記載の貼付剤。
- 紫外線吸収剤が、4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタンである、請求項1〜3のいずれかに記載の貼付剤。
- 粘着基剤が、さらにポリテルペン樹脂を含有する、請求項1〜4のいずれかに記載の貼付剤。
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