JPS63255219A - 鎮痒プラスタ− - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は鎮痒成分としてジフェンヒドラミン又はマレイ
ン酸クロルフェニラミンを配合した鎮痒プラスターに関
するものである。

［従来の技術］ ジフェンヒドラミン及びマレイン酸クロルフェニラミン
はいずれも抗ヒスタミン薬の１種であって鎮痒作用を有
する。この為皮膚疾患や虫さされ等に伴う掻痒治療薬と
して従来軟膏剤、塗布用液剤或は経口剤等の剤型で使用
されていた。尚これらの構造式はそれぞれ下記の通りで
ある。

ジフェンヒドラミン Ｃ＋ｔＨ＊ｔＯＮ　　：　　２　５　５ＣＩ６ＨＩ＠Ｎ
２Ｃ１−０４Ｈ４０４：３９０［発明が解決しようとす
る問題点］ 上記した従来の剤型としての使用には下記の様な問題点
がある。

（イ）軟膏剤においては薬剤と基剤の相溶性、が悪い場
合、薬効成分が結晶として析出することは避けられず、
その結果必要な薬効が得られないのは勿論作用の持続性
も極めて悪く、更に軟膏剤自体のべとつきによって衣服
を汚すおそれがある。

（ロ）塗布用液剤においては体温によって溶剤が揮散し
、軟膏剤の場合と同じ様に薬効成分が容易に結晶化し、
薬効は勿論その持続性も十分には得られ難い。

（ハ）経口剤においては、薬剤は腸管より吸収されて一
旦血中に入りその後患部へ運ばれるから薬剤は全身に分
散されることになる。その結果患部に到達した薬剤濃度
が低く十分な薬理効果が得られ難く、更には患部以外に
も薬剤が到達乃至通過することによる発疹、悪心、神経
過敏９頭痛或は口渇等の副作用を容易に招きやすい。

本発明はこの様な事情に鑑みてなされたものであって、
軟膏剤、！！！布用液剤、経ロ剤の使用による上記不都
合を全て解決し、薬効の十分な発現とその持続性に優れ
た鎮痒プラスターを提供しようとするものである。

［問題点を解決する為の手段］ 本発明はジフェンヒドラミン又はマレイン酸クロルフェ
ニラミンを配合したことを要旨とするものである。

［作用］ 本発明はジフェンヒドラミン及びマレイン酸クロルフェ
ニラミンがヒスタミン誘発血管透過性の先進を抑制する
作用を有することに着目して、これらの薬剤をプラスタ
ー基剤に配合することによって鎮痒効果を効率的且つ継
続的に発揮させるものである。

尚本発明においては上記薬剤に併せて局所麻酔剤、抗炎
症剤、抗菌剤、及び着香料等を添加することもできる。

この場合局所麻酔剤としてはジブカイン、リドカイン等
を使用することができる。

抗炎症剤としてはコルチゾン、酢酸コルチゾン。

ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、プレドニゾ
ロン、デキサメタシン、ペンタメタシン等の副腎皮質ホ
ルモンを使用することができる。抗菌剤としてはグルコ
ン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩化デ
ヵリウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザ
ルコニウム、塩化ベンゼトニウム等を使用することがで
きる。また着香料としてはメントール等を使用すること
ができる。

第１図は イ　　　　　　ロ　　　　ハ ヒドロコルチゾン　　０．５　ｇ　　０．２５ｇ　　Ｏ
ｇクロタミトン　　　　５．０ｇ　　２．５ｇ　　０ｇ
ジフェンヒドラミン　１．Ｏｇ　　０．５ｇ　　Ｏｇジ
ブカイン　　　　　３．０ｇ　　１．５ｇ　　０ｇ１−
メントーＡｚ　　　　５．０ｇ　　２．５ｇ　　Ｏｇを
溶融練合して得られたプラスターを２時間貼付した場合
のヒスタミン誘発血管透過性の先進抑制率を調査したも
のである。第１図から明らかな様にイ及び口の抑制率は
８０％程度であってブラセボに比べて確実に優れた薬効
を示すことがわかる。

また第２図は下記成分を用いた各サンプルについてヒス
タミン誘発血管透過性の先進抑制率を調査した結果を示
すものである。

（ａ）ムヒ（株式会社池田模範堂製）　　１００ｍｇ（
ｂ）　ヒドロコルチゾン　　　　０．１２５％クロタミ
トン　　　　　　２．５％ ジフェンヒドラミン　　　０．５％ ジブカイン　　　　　　　０．５％ １−メントール　　　　　２．５％ （ｃ）ジフェンヒドラミン　　　１．０％ジブカイン　
　　　　　　０．５％ ｌ−メントール　　　　　Ｓ、Ｏ％ （ｄ）マレイン酸クロルフェニラミン １．０　％ 酢酸トコフェロール　　　ｏ、ｓ％ サリチル酸ゲルコール　　１．０％ （ｅ）クロルフェニラミン　　　０．５％酢酸トコフェ
ロール　　　０．５％ サリチル酸グリコール　　１．０％ 第２図の結果から明らかな様にジフェンヒドラミン或は
マレイン酸クロルフェニラミンを使用したサンプル（ｂ
）〜（ｅ）はサンプル（ａ）に劣らない抑制率を示した
。

次にプラスター基材について説明する。本発明のプラス
ター基剤として＆門、ゴム系粘着成分に粘着力付与樹脂
、軟化剤及び抗酸化剤を添加したものを使用することが
でき、或はアクリル酸エステル系ポリマー等のアクリル
系粘着剤樹脂を用いることもできる。前者の場合ゴム系
粘着成分としては、天然ゴム、スチレン−ブタジェン共
重合体。

スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、シ
リコンゴム等の合成ゴムを使用することができる。粘着
力付与樹脂としては石油樹脂、ロジン、水添ロジン、エ
ステルガム或は脂環族飽和炭化水素樹脂等の樹脂類が使
用できる。軟化剤としてはボリブデン、ポリイソブチレ
ン、イソプロピルミリステート等の液状ゴム高級脂肪酸
エステル類或はシリコン、流動パラフィン、動植物油等
を使用することができる。抗酸化剤としてはブチルヒド
ロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、グア
ヤコールエステル類、ノルジヒドログアイアチン酸等を
使用することができる。一方後者つまりアクリル系粘着
剤を基材とする場合は、粘着成分や軟化剤等を使用しな
くても粘着性の良好なプラスターを製造することが可能
である。

従ってこの場合薬剤と基剤を練合して膏体とすればよく
、特に必要な場合のみ上記基剤のいずれかの成分を添加
すればよい。

前者の場合基材の配合量は膏体全量に対してゴム粘着成
分が２０〜５０％（重量％、以下同じ）であることが好
ましい、２０％未満の場合凝集力が不十分となり、一方
５０％を超えると他の成分の配合量が不十分となって粘
着剤として使用できない、粘着力付与樹脂が２５〜６５
％であることが好ましい、２５％未満では粘着力が不十
分であり、一方６５％を超えると粘着剤が固くなり粘着
剤としての効能が失われる。軟化剤が０．１〜４０％で
あることが好ましい、０．１％未満では添加効果がなく
、一方４０％を超えると凝集力が不十分となる。基材を
エマルジ日ンとして用いる場合はその固形分配合量が上
記配合比の範囲内であればよい、膏体を製造するに当た
フては溶剤法、ホットメルト法、エマルジ目ン法等既存
の方法を適宜用いればよいが、得られる膏体の特性や、
工程手順の簡便性を考慮して薬効成分や基材の添加順序
を適宜変更したり、或は又薬効成分の溶融を促進する目
的で加温や超音波処理等を施すことは自由である。

この様にして得られた膏体を支持体に展延し離型紙を貼
合する。

尚本発明において使用される支持体は、人体の動作に追
随し易い柔軟な材質のものが望ましく、各種の不織布、
織布、ネル或はこれらの素材にポリエチレンフィルム、
エチレンビニルアセテートフィルム、ポリウレタンフィ
ルム等をラミネートしたもの、更には塩化ビニルフィル
ム、ポリエチレンフィルム、ポリウレタンフィルム等の
単体或は複合フィルム等を用いることができる。得られ
たプラスターは適応症や適応部位等を考慮して適宜の形
状に加工すればよい。例えば発汗された水分の放散性を
考慮して支持体に孔開は加工を施すこともできる。

以下実施例について説明するが本発明は下記の実施例に
限定されるものではなく、前・後記の趣旨に徴して適宜
設計変更することは本発明の技術的範囲に含まれる。

尚実施例はいずれも全量ｔｏｏｇとし支持体１ｍ２に均
等に展延した。

［実施例］ 実施例１ スチレン−イソプレン−スチレン ブロック共重合体（カリフレックス ＴＲ１１０７：シエル化学株式会社製）　３０ｇ流動パ
ラフィン　　　　　　　　　５．５ｇ脂環族飽和炭化水
素樹脂（アルコン Ｐ−１００：荒川化学工業株式会社製）　４５ｇポリイ
ソブチレン　　　　　　　　１０ｇ、ジブチルヒドロキ
シトルエン　　　　５ｇを約１５０℃の温度で溶融練合
し、これにジフェンヒドラミン　　　　　　　１．０ｇ
ジブカイン　　　　　　　　　　　０．５８１−メント
ール　　　　　　　　　　３．０ｇを混合し薬剤膏体と
した。この膏体を離型紙上に均等に温時塗布し、冷却後
、その前面を塩化ビニルフィルムで支持することによっ
て鎮痒プラスターを得た。

以下の実施例２〜４は実施例１と同様の方法で製造した
。

実施例２ リドカイン　　　　　　　　　　　２．０ｇサリチル酸
グリコール（消炎鎮痛）　１．０　ｇマレイン酸クロル
フェニラミン　　１．０ｇ酢酸トコフェロール （末梢血管循環促進作用）０．５ｇ スチレン−イソプレン−スチレン ブロック共重合体　　　　　　　　２５ｇ流動パラフィ
ン　　　　　　　　　２．０ｇ脂環族飽和炭化水素樹脂 （アルコンｐ−ｉｏｏ）５０ｇ ポリイソブチレン　　　　　　　　ｔｔｇオレイルアル
コール（乳化剤）１．０’ｇジブチルヒドロキシトルエ
ン　　　１．５ｇプロピレングリコール　　　　　　５
．Ｏｇ実施例３ クロルフェニラミン　　　　　　　２．０ｇ酢酸ヒドロ
コルチゾン　　　　　　０．５　ｇグルコン酸クロルヘ
キシジン　　　０．５８スチレン−イソプレン−スチレ
ン ブロック共重合体　　　　　　　　４０ｇ脂環族飽和炭
化水素樹脂 （アルコンＰ−１００）５５ｇ ジブチルヒドロキシトルエン　　　　２ｇ実施例４ クロルフェニラミン　　　　　　　１．５　ｇ酢酸トコ
フェロール　　　　　　　１．５ｇサリチル酸グリコー
ル　　　　　　２．０ｇスチレン−イソプレン−スチレ
ン ブロック共重合体　　　　　　　　４３ｇ脂環族飽和炭
化水素樹脂 （アルコンＰ−１００）５０ｇ ジブチルヒドロキシトルエン　　　２．０ｇ［発明の効
果］ 本発明は以上の様に構成されているので薬効成分が結晶
として析出することがなく、薬効の十分な発現とその持
続性に優れ、しかも簡単且つ便利に使用することができ
る鎮痒プラスターが得られる。

【図面の簡単な説明】

第１図及び第２図は各薬剤サンプルにおけるヒスタミン
誘発血管透過性の先進抑制率を示す図である。 第１図

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ジフェンヒドラミン又はマレイン酸クロルフェニラミン
   を配合したことを特徴とする鎮痒プラスター。