JP4590418B2 - 消炎鎮痛貼付剤 - Google Patents
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Description
(a)スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、
(b)テルペン系樹脂、
(c)可塑剤、
(d)酸化防止剤、
(e)フェルビナク、並びに
(f)ノニル酸ワニリルアミド及びカプサイシンからなる群より選ばれる少なくとも一種の温感刺激成分
を含有する消炎鎮痛貼付剤であって、該粘着剤層が、ロジン系樹脂、クロタミトン、及び1−メントールを含有せず、かつ、該粘着剤層が、粘着剤層を構成する全成分を基準として、ノニル酸ワニリルアミドを0.005質量%以下の割合で含有するか、及び/又は、カプサイシンを0.01質量%以下の割合で含有する消炎鎮痛貼付剤が提供される。
1.該粘着剤層が、ロジン系樹脂、クロタミトン、及び1−メントールを含有しない前記消炎鎮痛貼付剤。
ペントバルビタール麻酔下、ヘアレスマウス(雄、7週齢、3匹)の腹部皮膚を摘出し、直径20mmφの横型拡散セルに装着した。2重構造のセルに32℃の温水を循環させ、セル内部を一定の温度条件に保ち、皮膚の角質層側には、15mmφに打ち抜いた試験製剤を貼付した。レシーバー側には精製水を充満させ、撹拌子で撹拌しながら、経時的に0.5mlずつサンプリングし、サンプリングした各試料にメタノールを各0.5ml加え、撹拌後、遠心分離し、除蛋白した溶液をHPLC(高速液体クロマトグラフィ)にて定量して薬物濃度を測定することにより、皮膚透過速度を求めた。サンプリングした後のレシーバー溶液には、同量の精製水を補充した。
被験物質投与の1週間前にウサギ(雄、17週齢、6匹)の背部抜毛を電気バリカンで刈毛し、電気シェーバーで剃毛した。その後、被験物質の投与直前に、剃毛した背部に2.5cm×2.5cmの区画を1製剤につき2ケ所ずつ作り、その内の1区画に注射針〔23G、テルモ(株)〕で井桁状の損傷を入れて損傷皮膚を作製し、損傷をつけていない健常皮膚と損傷皮膚1ケ所ずつに、被験物質を投与した。被験物質の脱落を防止する目的で、投与部位をガーゼで覆い、約5×5cmの粘着包帯(エラストポア、ニチバン)で固定した。投与24時間後に試料を除去し、除去1時間後及び48時間後の皮膚反応を肉眼観察した。皮膚反応は、ドレイズ(Draize)の評価基準に従って評価した。すなわち、除去1時間後及び48時間後の評点の全て(健常皮膚及び損傷皮膚における、紅斑と痂皮形成及び浮腫形成の合計)を加え、全評点を4で割って個体毎の平均評点を算出し、次に被験物質毎に全動物での平均評点を求め、皮膚刺激指数(P.I.I.)とした。
A:紅斑と痂皮形成
評点0 紅斑なし
評点1 ごく軽度の紅斑(やっと認める程度)
評点2 明らかな紅斑
評点3 中等度から強い紅斑
評点4 強い紅斑(深紅色)に軽度の痂皮形成(深部に傷害)
B:浮腫形成
評点0 浮腫なし
評点1 ごく軽度の浮腫(やっと認める程度)
評点2 軽度の浮腫(領域の縁が明らかな盛り上がりで区別できる)
評点3 中等度の浮腫(1mm以上盛り上がる)
評点4 強い浮腫(1mm以上盛り上がり、暴露領域を越えて広がる)
皮膚一次刺激指数の安全性区分
2未満 :弱い刺激物
2から5:中等度の刺激物
5以上 :強い刺激物
被験者5名の腰部に、7cm×10cmの寸法に調製した製剤を貼付し、刺激感及び使用中(貼付時及び貼付中)のにおいを下記の基準(5段階もしくは4段階)で評価した。各被験者から得られた評点を平均して、その製剤の評価点とした。また、刺激感については、5段階評価の平均値が−1〜1であった場合をA、5段階評価の平均値は−1〜1だが最大評点が2であった場合をB、5段階評価の平均値が−1以下あるいは1以上であった場合をCと区分して評価した。
評点 −2 なし
評点 −1 やや弱い
評点 0 ちょうど良い刺激感
評点 1 やや強い
評点 2 刺激が強すぎて痛い
B:におい(4段階)
評点 0 なし
評点 1 匂いはあるが問題なし
評点 2 匂いがあり気になる
評点 3 匂いが強く嫌である
前記カレンダー法にて、フェルビナクを3.5質量%、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体としてSIS 5229〔JSR(株)製〕を30質量%、テルペン系樹脂としてYSレジンPX1150N〔ヤスハラケミカル(株)製〕を21質量%、可塑剤としてクリストールJ352〔エクソンモービル(株)製、流動パラフィン〕を45質量%、酸化防止剤としてBHT(精工化学(株)製、ジブチルヒドロキシトルエン)を0.499質量%、ノニル酸ワニリルアミドを0.001質量%の配合処方で、混練りを行い、均一な粘着剤組成物を調製した。次に、該粘着剤組成物をシリコーン処理したポリエステルフィルム(厚さ75μm)上に、150μmの厚さに展延して、粘着剤層を形成した。この粘着剤層の上に、支持体としてポリエステル系編布をラミネートし、消炎鎮痛貼付剤を作製した。
前記ホットメルト法にて、フェルビナクを5質量%、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体としてクインタック(Quintac)3460C〔日本ゼオン(株)製〕を15質量%、Quintac 3520〔日本ゼオン(株)製〕を15質量%、テルペン系樹脂としてYSレジンPX1150N〔ヤスハラケミカル(株)製〕を14.5質量%、可塑剤としてハイコールM−352〔カネダ(株)製、流動パラフィン〕を50質量%、酸化防止剤としてBHT〔精工化学(株)製、ジブチルヒドロキシトルエン〕を0.497質量%、ノニル酸ワニリルアミドを0.003質量%の配合処方で加熱撹拌を行い、均一な粘着剤組成物を調製した。次いで、該粘着剤組成物をシリコーン処理したポリエステルフィルム(厚さ75μm)上に、100μmの厚さに展延して、粘着剤層を形成した。この粘着剤層の上に支持体としてポリエステル系編布をラミネートし、消炎鎮痛貼付剤を作製した。
前記ホットメルト法にて、フェルビナクを3.5質量%、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体としてQuintac 3520〔日本ゼオン(株)製〕を20質量%とSIS 5002〔JSR(株)製〕を10質量%、テルペン系樹脂としてYSレジンPX1150N〔ヤスハラケミカル(株)製〕を20質量%、可塑剤としてハイコールM−352〔カネダ(株)製、流動パラフィン〕を46質量%、酸化防止剤としてBHT〔精工化学(株)製、ジブチルヒドロキシトルエン〕を0.495質量%、ノニル酸ワニリルアミドを0.005質量%の配合処方で加熱撹拌を行い、均一な粘着剤組成物を調製した。次いで、該粘着剤組成物をシリコーン処理したポリエステルフィルム(厚さ75μm)上に、150μmの厚さに展延して、粘着剤層を形成した。該粘着剤層の上に支持体としてポリエステル系編布をラミネートし、消炎鎮痛貼付剤を作製した。
前記カレンダー法にて、BHTの含有量を0.493質量%とし、ノニル酸ワニリルアミドの含有量を0.007質量%としたこと以外は、実施例1と同様の方法で消炎鎮痛貼付剤を作製した。
前記カレンダー法にて、テルペン系樹脂の代わりにパインクリスタルKE−311〔荒川化学(株)製、水添ロジンエステル樹脂〕を21質量%の割合で使用し、BHTの含有量を0.495質量%とし、ノニル酸ワニリルアミドの含有量を0.005質量%としたこと以外は、実施例1と同様の方法で消炎鎮痛貼付剤を作製した。
前記カレンダー法にて、テルペン系樹脂の代わりにパインクリスタルKE−311〔荒川化学(株)製、水添ロジンエステル樹脂〕を21質量%の割合で使用し、BHTの含有量を0.492質量%とし、ノニル酸ワニリルアミドの含有量を0.008質量%としたこと以外は、実施例1と同様の方法で消炎鎮痛貼付剤を作製した。
前記カレンダー法にて、可塑剤としてハイコールM−352〔カネダ(株)製、流動パラフィン〕を40質量%を用い、BHTの含有量を0.495質量%とし、ノニル酸ワニリルアミドを0.005質量%とし、さらに、薬物の溶解性を高めるためにクロタミトン〔金剛化学(株)〕を5質量%の割合で配合したこと以外は、実施例1と同様の方法で消炎鎮痛貼付剤を作製した。
前記カレンダー法にて、可塑剤としてハイコールM−352〔カネダ(株)製、流動パラフィン〕を41質量%を用い、BHTの含有量を0.495質量%とし、ノニル酸ワニリルアミドを0.005質量%とし、さらに、1−メントール〔渡辺ケミカル(株)〕を4質量%配合したこと以外は、実施例1と同様の方法で消炎鎮痛貼付剤を作製した。
上記実施例及び比較例で得た経皮吸収型貼付剤の性能評価を実施し、その結果を表1に示した。
(*2):P.I.I.の安全性区分(2未満:弱い刺激物、2以上5未満:中程度の刺激物、5以上:強い刺激物)
(*3):5段階(−2:なし、−1:やや弱い、0:ちょうど良い刺激感、1:やや強い、2:刺激が強すぎて痛い)
(*4):A……5段階評価の平均値が−1〜1、B……5段階評価の平均値は−1〜1だが最大評点が2、C……5段階評価の平均値が−1以下あるいは1以上
(*5):4段階(0:なし、1:匂いはあるが問題なし、2:匂いがあり気になる、3:匂いが強く嫌である)
表1の結果から明らかなように、粘着付与樹脂としてテルペン系樹脂のYSレジンPX1150Nを用いて作製した消炎鎮痛貼付剤(実施例1〜3)は、比較例2に示したロジン系樹脂のパインクリスタルKE−311を用いて作製した消炎鎮痛貼付剤と同水準で、フェルビナクの良好な皮膚透過性を示した。さらに、温感刺激成分であるノニル酸ワニリルアミドを0.001質量%(実施例1)、0.003質量%(実施例2)、及び0.005質量%(実施例3)配合したいずれの場合においても、刺激感は良好であり、においも評価点が小さくほとんど気にならない結果が得られた。これに対して、温感刺激成分であるノニル酸ワニリルアミドを0.007質量%配合した比較例1の貼付剤は、刺激感が強く、粘着付与樹脂としてロジン系樹脂のパインクリスタルKE−311を使用した場合は、温感刺激成分であるノニル酸ワニリルアミドの含有量が0.005質量%(比較例2)でも、刺激感がやや強く、被験者によっては強い刺激感を感じる場合があり、最大評点が付いた貼付剤となった。また、比較例3のようにノニル酸ワニリルアミドの含有量を0.008質量%に増量すると刺激感はさらに強い評点となった。薬物の溶解性の高いクロタミトンを5質量%配合した比較例4の貼付剤は、in vitro皮膚透過性及び刺激感がやや低く、冷感刺激効果を有する1−メントールを4質量%配合した比較例5の貼付剤は、in vitro皮膚透過性が低く、実用評価におけるにおいの評価も悪かった。
Claims (1)
- 支持体の片面に、フェルビナクを含有する粘着剤層が設けられた消炎鎮痛貼付剤において、該粘着剤層が、
(a)スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、
(b)テルペン系樹脂、
(c)可塑剤、
(d)酸化防止剤、
(e)フェルビナク、並びに
(f)ノニル酸ワニリルアミド及びカプサイシンからなる群より選ばれる少なくとも一種の温感刺激成分
を含有する消炎鎮痛貼付剤であって、該粘着剤層が、ロジン系樹脂、クロタミトン、及び1−メントールを含有せず、かつ、該粘着剤層が、粘着剤層を構成する全成分を基準として、ノニル酸ワニリルアミドを0.005質量%以下の割合で含有するか、及び/又は、カプサイシンを0.01質量%以下の割合で含有する消炎鎮痛貼付剤。
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