JPH078784B2 - 親水性経皮投与製剤 - Google Patents
親水性経皮投与製剤Info
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- JPH078784B2 JPH078784B2 JP62035751A JP3575187A JPH078784B2 JP H078784 B2 JPH078784 B2 JP H078784B2 JP 62035751 A JP62035751 A JP 62035751A JP 3575187 A JP3575187 A JP 3575187A JP H078784 B2 JPH078784 B2 JP H078784B2
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は経皮吸収性薬物を含有する親水性経皮投与製剤
に関するものである。
に関するものである。
［従来の技術］ 従来より、簡便なる薬物の経皮投与手段として、天然お
よび合成ゴム系、アクリル系等に経皮吸収性薬物を含有
させたテープ、プラスター剤、ゼラチン、ポリビニルア
ルコール、ポリアクリル酸塩等の水溶性高分子と水を媒
体として経皮吸収性薬物を含有させたパップ剤が汎用さ
れている。
よび合成ゴム系、アクリル系等に経皮吸収性薬物を含有
させたテープ、プラスター剤、ゼラチン、ポリビニルア
ルコール、ポリアクリル酸塩等の水溶性高分子と水を媒
体として経皮吸収性薬物を含有させたパップ剤が汎用さ
れている。
［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、これらのテープ、プラスター剤やパップ
剤を用いた投与手段においては次のような問題点があ
る。
剤を用いた投与手段においては次のような問題点があ
る。
１）テープ、プラスター剤： ａ）製造方法として熱、溶剤を用いるため、含有薬物、
ゴム等の熱劣化の問題があり、また溶剤法の場合、産業
公害等の問題がある。
ゴム等の熱劣化の問題があり、また溶剤法の場合、産業
公害等の問題がある。
ｂ）粘着力が高いため、剥離時に毛を引っぱったり、発
赤、気触れ等の原因となりやすい。
赤、気触れ等の原因となりやすい。
ｃ）油性基剤のため、皮膚呼吸が妨げられ、気触れ等の
原因となる。
原因となる。
２）パップ剤： ａ）粘着力が弱いため、皮膚への貼付のための補助手段
が必要である。また、含水しているため粘着力の経時コ
ントロールが困難である。
が必要である。また、含水しているため粘着力の経時コ
ントロールが困難である。
ｂ）含水のため、加水分解等、薬物の安定保持に問題が
ある。
ある。
ｃ）揮酸性の水を使用するために、微量含有薬物のドー
ズコントロールが困難である。
ズコントロールが困難である。
そこで、以下に示すような特性を満足し得る理想的な貼
付剤の出現が望まれている。
付剤の出現が望まれている。
1.皮膚になじみの良い、生理的に安全な投与手段。
2.適度な自着性があり、強すぎる粘着等により発生する
気触れ等の物理的要因の排除。
気触れ等の物理的要因の排除。
3.生産効率、コスト、公害等の面からの簡易な製造法に
よって得られる。
よって得られる。
4.水溶性高分子を使用し、かつ粘着力の維持、薬物の安
定化、ドーズコントロールの保持。
定化、ドーズコントロールの保持。
本発明は上述の点に鑑み、これらの特性を具備する親水
性経皮投与製剤を提供することを目的として、鋭意研究
した結果、水の存在を排して構成し得る経皮投与製剤
が、上記目的を達成することを知見し本発明を完成する
に至った。
性経皮投与製剤を提供することを目的として、鋭意研究
した結果、水の存在を排して構成し得る経皮投与製剤
が、上記目的を達成することを知見し本発明を完成する
に至った。
［問題点を解決するための手段］ すなわち本発明の親水性経皮投与製剤は、カルボキシル
基および／またはヒドロキシル基を有し、かつ多価アル
コールに可溶性の水溶性高分子と、その架橋剤および多
価アルコールを含む基剤に、経皮吸収性薬物を含有して
なることを特徴とするもので、実質的に無水の経皮投与
製剤である。
基および／またはヒドロキシル基を有し、かつ多価アル
コールに可溶性の水溶性高分子と、その架橋剤および多
価アルコールを含む基剤に、経皮吸収性薬物を含有して
なることを特徴とするもので、実質的に無水の経皮投与
製剤である。
本発明に用いられる水溶性高分子とは、その分子内にカ
ルボキシル基および／またはヒドロキシル基を有し、か
つ多価アルコールに可溶性のものであり、例えばメチル
ビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、イソブチレン
−無水マレイン酸共重合体、カルボキシ変性ポリビニル
アルコール、カルボキシメチルセルロース等が挙げら
れ、中でも特にメチルビニルエーテル無水マレイン酸共
重合体、イソブチレン無水マレイン酸共重合体等が望ま
しい。
ルボキシル基および／またはヒドロキシル基を有し、か
つ多価アルコールに可溶性のものであり、例えばメチル
ビニルエーテル無水マレイン酸共重合体、イソブチレン
−無水マレイン酸共重合体、カルボキシ変性ポリビニル
アルコール、カルボキシメチルセルロース等が挙げら
れ、中でも特にメチルビニルエーテル無水マレイン酸共
重合体、イソブチレン無水マレイン酸共重合体等が望ま
しい。
この水溶性高分子の架橋剤としては、水溶性高分子のカ
ルボキシル基、ヒドロキシル基等の官能基に作用し架橋
不溶化させるもので、従来公知のものが使用できる。例
えば分子中に少なくとも２個以上のエポキシ基を有する
化合物、具体的にはポリエチレングリコールジグリシジ
ルエーテル、エチレングリコールジグリシジルエーテ
ル、グリセリンジグリシジルエーテル、グリセリントリ
グリシジルエーテル、プロピレングリコールジグリシジ
ルエーテル、グリセロールポリグリシジルエーテル等が
挙げられる。また、他の架橋剤としては多価金属化合物
であり、例えば水酸化アルミニウム、塩化アルミニウ
ム、水酸化カルシウム、塩化カルシウム、水酸化マグネ
シウム、ケイ酸アルミニウム、リン酸カルシウム、アル
ミン酸マグネシウム、アルミニウムグリシネート、ヒド
ロタルサイト、硫酸カリウムアルミニウム等が挙げられ
る。
ルボキシル基、ヒドロキシル基等の官能基に作用し架橋
不溶化させるもので、従来公知のものが使用できる。例
えば分子中に少なくとも２個以上のエポキシ基を有する
化合物、具体的にはポリエチレングリコールジグリシジ
ルエーテル、エチレングリコールジグリシジルエーテ
ル、グリセリンジグリシジルエーテル、グリセリントリ
グリシジルエーテル、プロピレングリコールジグリシジ
ルエーテル、グリセロールポリグリシジルエーテル等が
挙げられる。また、他の架橋剤としては多価金属化合物
であり、例えば水酸化アルミニウム、塩化アルミニウ
ム、水酸化カルシウム、塩化カルシウム、水酸化マグネ
シウム、ケイ酸アルミニウム、リン酸カルシウム、アル
ミン酸マグネシウム、アルミニウムグリシネート、ヒド
ロタルサイト、硫酸カリウムアルミニウム等が挙げられ
る。
これら架橋剤の好ましい配合量は、水溶性高分子100重
量部に対して0.1〜30重量部、さらに好ましくは１〜10
重量部である。架橋剤の配合量がこの範囲を逸脱する
と、凝集性、保型性が低下したり粘着がなくなり硬くな
るという問題が生じる。
量部に対して0.1〜30重量部、さらに好ましくは１〜10
重量部である。架橋剤の配合量がこの範囲を逸脱する
と、凝集性、保型性が低下したり粘着がなくなり硬くな
るという問題が生じる。
また、本発明に用いられる多価アルコールとしてはエチ
レングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレン
グリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリ
コール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、1,3
−ブチレングリコール1,4−ブチレングリコール等が挙
げられ、中でも特にグリセリン、1,3−ブチレングリコ
ール、エチレングリコールが望ましい。
レングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレン
グリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリ
コール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、1,3
−ブチレングリコール1,4−ブチレングリコール等が挙
げられ、中でも特にグリセリン、1,3−ブチレングリコ
ール、エチレングリコールが望ましい。
この多価アルコールと前記水溶性高分子との好ましい配
合比（重量比）は10:0.5〜5.0、さらに好ましくは10:1.
2〜2.5である。両者の配合比がこの範囲を逸脱すると、
保形性、凝集力が低下したり、作業性が低下するという
問題が生じる。
合比（重量比）は10:0.5〜5.0、さらに好ましくは10:1.
2〜2.5である。両者の配合比がこの範囲を逸脱すると、
保形性、凝集力が低下したり、作業性が低下するという
問題が生じる。
本発明の親水性経皮投与製剤の基剤成分としては、上記
の水溶性高分子、その架橋剤および多価アルコールから
なる必須成分に加えて、従来公知の酸化防止剤、軟化
剤、粘着付与剤、老化防止剤、無機充填剤等の配合剤が
適宜適量配合される。
の水溶性高分子、その架橋剤および多価アルコールから
なる必須成分に加えて、従来公知の酸化防止剤、軟化
剤、粘着付与剤、老化防止剤、無機充填剤等の配合剤が
適宜適量配合される。
また、本発明で用いられる経皮吸収性薬物としては特に
限定はなく、例えばサリチル酸、サリチル酸メチル、サ
リチル酸グリコール、ｌ−メントール、カンフル、ハッ
カ油、ニコチン酸ベンジルエステル、イブプロフェン、
ピロキシカム、ケトプロフェン、インドメタシン、スプ
ロフェン、ロキソプロフェン、ジクロフェナックナトリ
ウム、フルルビプロフェン並びにこれらのエステル誘導
体である皮膚刺激剤および鎮痛消炎剤、酢酸ヒドロコル
チゾン、デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、ベタメ
タゾン、酢酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、プレ
ドニゾロン、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニ
ド等の副腎皮質ホルモン剤、アミノ安息香酸エチル、塩
酸プロカイン、塩酸リドカイン等の局所麻酔剤、塩酸プ
ロプラノロール、ピンドロール、塩酸カルテオロール、
マレイン酸チモロール等のβ−ブロッカー、ニトログリ
セリン、硝酸イソソルビット、ニフェジピン、塩酸ジル
チアゼム、ジピリダモール等の冠血管拡張剤、プロカテ
ロール、塩酸イソプロテレノール、テオフィリン等の気
管支喘息治療剤、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸
クロルフェニラミン、塩酸クレミゾール等の抗ヒスタミ
ン剤、硫酸サルブタモール、塩酸プロカテロール、クロ
モグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ケトチフェン等
の鎮咳去痰剤、クロニジン等の血圧降下剤、その他抗菌
剤、プロスタグランディン類、ホルモン、生薬エキス等
が挙げられ、これら薬効成分は１種または２種以上が適
宜配合されて用いられる。
限定はなく、例えばサリチル酸、サリチル酸メチル、サ
リチル酸グリコール、ｌ−メントール、カンフル、ハッ
カ油、ニコチン酸ベンジルエステル、イブプロフェン、
ピロキシカム、ケトプロフェン、インドメタシン、スプ
ロフェン、ロキソプロフェン、ジクロフェナックナトリ
ウム、フルルビプロフェン並びにこれらのエステル誘導
体である皮膚刺激剤および鎮痛消炎剤、酢酸ヒドロコル
チゾン、デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、ベタメ
タゾン、酢酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、プレ
ドニゾロン、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニ
ド等の副腎皮質ホルモン剤、アミノ安息香酸エチル、塩
酸プロカイン、塩酸リドカイン等の局所麻酔剤、塩酸プ
ロプラノロール、ピンドロール、塩酸カルテオロール、
マレイン酸チモロール等のβ−ブロッカー、ニトログリ
セリン、硝酸イソソルビット、ニフェジピン、塩酸ジル
チアゼム、ジピリダモール等の冠血管拡張剤、プロカテ
ロール、塩酸イソプロテレノール、テオフィリン等の気
管支喘息治療剤、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸
クロルフェニラミン、塩酸クレミゾール等の抗ヒスタミ
ン剤、硫酸サルブタモール、塩酸プロカテロール、クロ
モグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ケトチフェン等
の鎮咳去痰剤、クロニジン等の血圧降下剤、その他抗菌
剤、プロスタグランディン類、ホルモン、生薬エキス等
が挙げられ、これら薬効成分は１種または２種以上が適
宜配合されて用いられる。
本発明の経皮投与製剤の支持体としては、例えばポリエ
チレン、ポリプロピレン、ポリブタジエン、エチレン酢
酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリエステル、ナ
イロン、ポリウレタン等のフィルムまたはシート、ある
いはこれらの多孔体、発泡体、さらには紙、布、不織布
等より選択される。
チレン、ポリプロピレン、ポリブタジエン、エチレン酢
酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリエステル、ナ
イロン、ポリウレタン等のフィルムまたはシート、ある
いはこれらの多孔体、発泡体、さらには紙、布、不織布
等より選択される。
次に本発明の経皮投与製剤の製造法としては、従来実施
されている方法でも良いが、その一例としてニーダー中
で多価アルコールと水溶性高分子を混合して溶解させた
後、含有薬物と架橋剤を添加して均一に分散させて、テ
ープあるいはシートからなる支持体に直接展延するか、
もしくは一旦剥離処理の施された紙、フィルム等に展延
し、その後使用する支持体に圧着転写して製造すること
もできる。
されている方法でも良いが、その一例としてニーダー中
で多価アルコールと水溶性高分子を混合して溶解させた
後、含有薬物と架橋剤を添加して均一に分散させて、テ
ープあるいはシートからなる支持体に直接展延するか、
もしくは一旦剥離処理の施された紙、フィルム等に展延
し、その後使用する支持体に圧着転写して製造すること
もできる。
［実施例］ 以下、本発明を、実施例および試験例によってさらに詳
しく述べる。
しく述べる。
実施例１ イソブチレン無水マレイン酸共重合体 （商品名；イソバン、（株）クラレ製） 18重量部 グリセリン 82重量部 を60℃にてニーダー中、40分マトリックス混合し、次い
で上記組成100重量部に対してｌ−メントール2.6重量
部、ハッカ油1.5重量部、dl−カンフル1.0重量部を添加
混合し、その後、架橋剤としてエチレングリコールジグ
リシジルエーテル1.4重量部を添加混合した後、不織布
に厚さ500μになるように展延し、さらに離型紙で覆い
所望の大きさに切断後、親水性経皮投与製剤（貼付剤）
とした。
で上記組成100重量部に対してｌ−メントール2.6重量
部、ハッカ油1.5重量部、dl−カンフル1.0重量部を添加
混合し、その後、架橋剤としてエチレングリコールジグ
リシジルエーテル1.4重量部を添加混合した後、不織布
に厚さ500μになるように展延し、さらに離型紙で覆い
所望の大きさに切断後、親水性経皮投与製剤（貼付剤）
とした。
本貼付剤を貼付したところ、良好な清涼感が持続し、貼
付中の剥がれもなく良く付着し、剥離時の毛の引っ張
り、剥離後の発赤、気触れ等も皆無であった。
付中の剥がれもなく良く付着し、剥離時の毛の引っ張
り、剥離後の発赤、気触れ等も皆無であった。
実施例２ メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体 （商品名；ガントレット、G.A.F.社） 15重量部 グリセリン 85重量部 を60℃にてニーダー中、30分間混合し、次いで上記組成
100重量部に対してサリチル酸メチル2.5重量部、ｌ−メ
ントール2.5重量部を添加混合し、その後、架橋剤とし
てエチレングリコールジグリシジルエーテル1.3重量部
を添加混合した後、不織布に厚さ500μになるように展
延し、さらに離型紙で覆い所望の大きさに切断し親水性
経皮投与製剤（貼付剤）とした。
100重量部に対してサリチル酸メチル2.5重量部、ｌ−メ
ントール2.5重量部を添加混合し、その後、架橋剤とし
てエチレングリコールジグリシジルエーテル1.3重量部
を添加混合した後、不織布に厚さ500μになるように展
延し、さらに離型紙で覆い所望の大きさに切断し親水性
経皮投与製剤（貼付剤）とした。
本貼付剤を貼付したところ、良好な清涼感が持続し、貼
付中の剥がれもなくよく付着し、剥離時の毛の引っ張
り、剥離後の発赤、気触れ等も皆無であった。
付中の剥がれもなくよく付着し、剥離時の毛の引っ張
り、剥離後の発赤、気触れ等も皆無であった。
実施例３ メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体 （商品名；ガントレット、G.A.F.社） 12重量部 1,3−ブチレングリコール 88重量部 を50℃にてニーダー中、40分間混合し、次いで上記組成
100重量部に対して、ケトプロフェン２重量部を添加混
合し、その後、架橋剤として水酸化アルミニウム1.0重
量部を添加混合した後、不織布に厚さ300μになるよう
に展延し、さらに離型紙で覆い所望の大きさに切断し親
水性経皮投与製剤とした。
100重量部に対して、ケトプロフェン２重量部を添加混
合し、その後、架橋剤として水酸化アルミニウム1.0重
量部を添加混合した後、不織布に厚さ300μになるよう
に展延し、さらに離型紙で覆い所望の大きさに切断し親
水性経皮投与製剤とした。
実施例４ イソブチレン無水マレイン酸共重合体 （商品名；イソバン、（株）クラレ製） 22重量部 グリセリン 78重量部 を55℃にてニーダー中、40分間混合し、次いで上記組成
100重量部に対してケトチフェン５重量部を添加混合
し、その後、架橋剤としてグリセロールポリグリシジル
エーテル0.66重量部を添加混合した後、ポリエステルフ
ィルムに200μになるように展延し、さらに離型紙で覆
い所望の大きさに切断し親水性経皮投与製剤とした。
100重量部に対してケトチフェン５重量部を添加混合
し、その後、架橋剤としてグリセロールポリグリシジル
エーテル0.66重量部を添加混合した後、ポリエステルフ
ィルムに200μになるように展延し、さらに離型紙で覆
い所望の大きさに切断し親水性経皮投与製剤とした。
実施例５ イソブチレン無水マレイン酸共重合体 （商品名；イソバン、（株）クラレ製） 14重量部 グリセリン 86重量部 を50℃にてニーダー中、35分間混合し、次いで上記組成
100重量部に対してクロニジン８重量部を添加混合し、
その後、架橋剤としてエチレングリコールジグリシジル
エーテル1.4重量部を添加混合した後、ポリエステルフ
ィルムに厚さ100μになるように展延し、さらに離型紙
で覆い所望の大きさに切断し親水性経皮投与製剤とし
た。
100重量部に対してクロニジン８重量部を添加混合し、
その後、架橋剤としてエチレングリコールジグリシジル
エーテル1.4重量部を添加混合した後、ポリエステルフ
ィルムに厚さ100μになるように展延し、さらに離型紙
で覆い所望の大きさに切断し親水性経皮投与製剤とし
た。
実施例６ メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体 （商品名；ガントレット、G.A.F社製） 20重量部 グリセリン 80重量部 を50℃にてニーダー中、30分間混合し、次いで上記組成
100重量部に対してエストラジオール３重量部を添加混
合し、その後、架橋剤として水酸化アルミナマグネシウ
ム1.8重量部を添加混合した後、ポリエステルフィルム
に厚さ200μになるように展延し、さらに離型紙で覆い
所望の大きさに切断し、親水性経皮投与製剤とした。
100重量部に対してエストラジオール３重量部を添加混
合し、その後、架橋剤として水酸化アルミナマグネシウ
ム1.8重量部を添加混合した後、ポリエステルフィルム
に厚さ200μになるように展延し、さらに離型紙で覆い
所望の大きさに切断し、親水性経皮投与製剤とした。
実施例７ メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体 （商品名；ガントレット、G.A.F社製） 15重量部 グリセリン 85重量部 を50℃にてニーダー中、30分間混合し、次いで上記組成
100重量部に対して硝酸イソソルビット11.5重量部を添
加混合し、その後、架橋剤としてヒドロタルサイト３重
量部を添加混合した後、ポリエステルフィルムに厚さ15
0μになるように展延し、さらに離型紙で覆い所望の大
きさに切断し、親水性経皮投与製剤とした。
100重量部に対して硝酸イソソルビット11.5重量部を添
加混合し、その後、架橋剤としてヒドロタルサイト３重
量部を添加混合した後、ポリエステルフィルムに厚さ15
0μになるように展延し、さらに離型紙で覆い所望の大
きさに切断し、親水性経皮投与製剤とした。
参考例１ メチルビニルエーテル無水マレイン酸共重合体 （商品名；ガントレット、G.A.F社） 15重量部 グリセリン 20重量部 水 65重量部 を60℃にてニーダー中、30分間混合し、ついで上記組成
100重量部に対してサリチル酸メチル2.5重量部を添加混
合し、そし後、架橋剤としてエチレングリコールジグリ
シジルエーテル1.3重量部を添加混合した後、実施例１
と同様に処理した。
100重量部に対してサリチル酸メチル2.5重量部を添加混
合し、そし後、架橋剤としてエチレングリコールジグリ
シジルエーテル1.3重量部を添加混合した後、実施例１
と同様に処理した。
参考例２ イソブチレン無水マレイン酸共重合体 （商品名；イソバン、（株）クラレ製） 14重量部 グリセリン 25重量部 水 61重量部 を50℃にてニーダー中、35分間混合し、ついで上記組成
100重量部に対してクロニジン８重量部を添加混合し、
そし後架橋剤としてエチレングリコールジグリシジルエ
ーテル1.4重量部を添加混合した後、実施例５と同様に
処理した。
100重量部に対してクロニジン８重量部を添加混合し、
そし後架橋剤としてエチレングリコールジグリシジルエ
ーテル1.4重量部を添加混合した後、実施例５と同様に
処理した。
参考例３ ポリアクリル酸ナトリウム ８重量部 カルボキシビニルポリマー 1.5重量部 グリセリン 20重量部 水 70.5重量部 を60℃にて混合、ついで上記組成100重量部に対してク
ロニジン８重量部を添加、その後架橋剤として水酸化ア
ルミニウム1.1重量部を添加混合した後、実施例５と同
様に処理した。
ロニジン８重量部を添加、その後架橋剤として水酸化ア
ルミニウム1.1重量部を添加混合した後、実施例５と同
様に処理した。
試験例１ 粘着力試験 タック試験機（ピクマタックテスター、（株）東洋精機
製）を用い実施例１〜２の貼付剤と市販の消炎鎮痛パッ
プ剤（比較例1:ゼラチン等水溶性高分子に含水させたも
の）の粘着力を比較した。その結果を下記第１表に示し
た。
製）を用い実施例１〜２の貼付剤と市販の消炎鎮痛パッ
プ剤（比較例1:ゼラチン等水溶性高分子に含水させたも
の）の粘着力を比較した。その結果を下記第１表に示し
た。
第１表より、実施例１〜２の貼付剤は、比較例１の市販
のパップ剤に比較し、優れた粘着力を有することが明ら
かである。
のパップ剤に比較し、優れた粘着力を有することが明ら
かである。
試験例２ 皮膚刺激試験 30名の被験者に、実施例１〜２の貼付剤と市販消炎鎮痛
テープ（比較例2:合成ゴム系テープ））の３種を用いて
背部に48時間貼付、剥離後１時間および24時間経過後の
皮膚変化程度を観察し、皮膚刺激度を判定した。
テープ（比較例2:合成ゴム系テープ））の３種を用いて
背部に48時間貼付、剥離後１時間および24時間経過後の
皮膚変化程度を観察し、皮膚刺激度を判定した。
その結果を第２表に示した。なお、皮膚刺激判定基準は
下記の通りである。
下記の通りである。
変化なし ；− 微弱な発赤；± 明瞭な発赤；＋ 重篤な気触； 第２表より明らかなように、実施例１〜２の貼付剤は、
比較例２の市販の消炎鎮痛テープに比較し、著しく皮膚
刺激の発現率が低く、極めて安全性の高い貼付剤として
の有用性を十分に示すものである。
比較例２の市販の消炎鎮痛テープに比較し、著しく皮膚
刺激の発現率が低く、極めて安全性の高い貼付剤として
の有用性を十分に示すものである。
試験例３ （薬物安定性試験、ドーズコントロール試験） 実施例２、実施例５、参考例１、参考例２および参考例
３を用いて、薬物安定性試験、およびドーズコントロー
ル試験を行なった。試験方法は次の通りである。
３を用いて、薬物安定性試験、およびドーズコントロー
ル試験を行なった。試験方法は次の通りである。
を測定し薬物安定率で表わした。
を測定しドーズコントロール率で表わした。
その結果を第３表に示した。
以上の結果より明らかなごとく、水を含まない実施例２
および５は、水を含む参考例１〜３に比較して製造時の
水の揮散および経時における水の影響により、ドーズコ
ントロール率、薬物残存率とも非常に不安定なものであ
り、本発明の有用さを裏付けるものである。
および５は、水を含む参考例１〜３に比較して製造時の
水の揮散および経時における水の影響により、ドーズコ
ントロール率、薬物残存率とも非常に不安定なものであ
り、本発明の有用さを裏付けるものである。
［発明の効果］ 以上のような本発明の親水性経皮投与製剤においては、
下記のごとき効果を奏する。
下記のごとき効果を奏する。
1.親水性基剤であるため、皮膚になじみ良く生理的に安
全な投与手段である。
全な投与手段である。
2.適度な自着性のため、毛の引っ張り、角質の剥離等の
物理的要因による、気触れ等の発生がない。
物理的要因による、気触れ等の発生がない。
3.生産効率、コスト、公害等の観点からも充分に満足で
きる製造法によって得られる。
きる製造法によって得られる。
4.水溶性高分子を使用し、且つ水を使用していないため
に、粘着力の維持、薬物の安定化、ドーズコントロール
が十分に図られる。
に、粘着力の維持、薬物の安定化、ドーズコントロール
が十分に図られる。
従って、本発明の親水性経皮投与製剤は広範な用途に使
用できる。
用できる。
Claims (1)
- 【請求項１】カルボキシル基および／またはヒドロキシ
ル基を有し、かつ多価アルコールに可溶性の水溶性高分
子と、その架橋剤および多価アルコールを含む基剤に、
経皮吸収性薬物を含有してなることを特徴とする実質的
に無水の親水性経皮投与製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62035751A JPH078784B2 (ja) | 1987-02-20 | 1987-02-20 | 親水性経皮投与製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62035751A JPH078784B2 (ja) | 1987-02-20 | 1987-02-20 | 親水性経皮投与製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63203613A JPS63203613A (ja) | 1988-08-23 |
| JPH078784B2 true JPH078784B2 (ja) | 1995-02-01 |
Family
ID=12450529
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62035751A Expired - Lifetime JPH078784B2 (ja) | 1987-02-20 | 1987-02-20 | 親水性経皮投与製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH078784B2 (ja) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5714165A (en) * | 1990-09-20 | 1998-02-03 | Mikkur, Inc. | Bioadhesive polyethylene glycol ointment for medicaments |
| US5112620A (en) * | 1990-09-20 | 1992-05-12 | Mikkur, Inc. | Polyethylene glycol ointment for apthous ulcers |
| KR920703033A (ko) * | 1990-11-09 | 1992-12-17 | 아카자와 소조 | 프로카테롤을 함유한 외용제 |
| WO2005046680A1 (ja) * | 2003-11-12 | 2005-05-26 | Lead Chemical Co., Ltd. | 経皮吸収型脳保護剤 |
| JP4824337B2 (ja) * | 2004-05-07 | 2011-11-30 | ロート製薬株式会社 | 皮膚外用剤 |
| JP4824336B2 (ja) * | 2004-05-07 | 2011-11-30 | ロート製薬株式会社 | 皮膚外用剤 |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58105911A (ja) * | 1981-12-14 | 1983-06-24 | メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド | 無水チキソトロピ−性組成物 |
| JPS59110614A (ja) * | 1982-12-17 | 1984-06-26 | Lion Corp | 湿布剤の製造方法 |
| JPS6087215A (ja) * | 1983-10-19 | 1985-05-16 | Mitsui Toatsu Chem Inc | 外用薬用基材 |
| JPS6099180A (ja) * | 1983-11-04 | 1985-06-03 | Lion Corp | 水性粘着剤組成物 |
-
1987
- 1987-02-20 JP JP62035751A patent/JPH078784B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58105911A (ja) * | 1981-12-14 | 1983-06-24 | メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド | 無水チキソトロピ−性組成物 |
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| JPS6099180A (ja) * | 1983-11-04 | 1985-06-03 | Lion Corp | 水性粘着剤組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS63203613A (ja) | 1988-08-23 |
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