JPS6234010B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はデキストラナーゼを安定に配合した口
腔用組成物に関するものである。 従来より、う蝕予防の有効成分として、歯垢の
形成を防止するためデキストラナーゼを歯磨等の
口腔用組成物中に配合することが提案されている
（特公昭48−34897号）が、デキストラナーゼは口
腔用組成物中の水分やアニオン活性剤等の影響で
失活し易い問題がある。このためデキストラナー
ゼの失活を可及的に防止することがデキストラナ
ーゼ含有口腔用組成物の重要な課題となつてお
り、従来からもデキストラナーゼの安定化を計る
技術が種々提案され、例えばアニオン活性剤を配
合したデキストラナーゼ含有口腔用組成物中にグ
リセリン或いはソルビツトといつた多価アルコー
ルを好ましくは10重量％以上配合することによ
り、デキストラナーゼを安定化することが提案さ
れている（特開昭53−66444号）。 本発明者らはデキストラナーゼを含有する練歯
磨組成物を製造するに当り、カラゲナン等の粘結
剤をそのまま水に加えると“ままこ”になり易い
ことから、これら粘結剤をまずプロピレングリコ
ールに分散させることを試みたが、このようなプ
ロピレングリコールが配合された系においてグリ
セリンを粘調剤として使用すると、デキストラナ
ーゼの安定性が低下することを知見した。また、
このようなプロピレングリコール−グリセリン併
用系に限らず、後述するようにプロピレングリコ
ールとソルビツト又はこれに更にグリセリンを組
合せる場合も、その併用割合によつてはデキスト
ラナーゼの安定性が低下する場合が生じることを
見い出した。 このため、本発明者らは上記問題を解決するべ
く鋭意研究を行なつた結果、例えば歯磨製造時に
粘結剤を均一に分散させる等の目的でプロピレン
グリコールを使用する場合、これにソルビツトを
特定量の割合で併用すること、即ちプロピレング
リコール１重量部に対してソルビツトを６〜60重
量部の割合で配合することがデキストラナーゼの
安定化にとつて必要があることを見い出し、本発
明をなすに至つたものである。 以下、本発明につき詳しく説明する。 本発明は練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨、液状歯
磨、マウスウオツシユ等の液状口中清涼剤、トロ
ーチ等の固形状口中清涼剤、チユーインガムなど
の口腔用組成物中にデキストラナーゼを配合する
と共に、プロピレングリコールとソルビツトとを
併用したもので、この場合プロピレングリコール
１重量部に対してソルビツトを６〜60重量部の割
合で使用する。 このようにプロピレングリコール１重量部に対
してソルビツトを６〜60重量部配合することによ
り、デキストラナーゼの安定化が達成される。こ
れに対しソルビツトの配合割合が６重量部より少
ないとデキストラナーゼの安定性が低下し、本発
明の目的が達成されない。また、ソルビツトを60
重量部より多く配合することは使用感の面から好
ましくない。なお、プロピレングリコールとグリ
セリンとを併用しただけではデキストラナーゼの
安定性が悪く、本発明の目的を達成することがで
きない。 本発明において、プロピレングリコールの配合
量は１〜５％（重量％、以下同じ）とすることが
好ましい。１％より少ない配合量では例えば歯磨
製造時においてカラゲナン等の粘結剤が分散、膨
潤し難い場合が生じる。また、プロピレングリコ
ールを使用する場合、配合量が多くなると苦味が
増すので使用感（味）の面からプロピレングリコ
ールの配合量の上限は５％とすることが望まし
い。更に、ソルビツトの配合量は、60％より多く
なるとネバツキが生じ、使用感が悪くなる場合が
生じるので、60％以下の配合量とすることが好ま
しい。 なお、本発明においてはプロピレングリコー
ル、ソルビツトに加えて更に他の多価アルコー
ル、例えばグリセリン、ポリエチレングリコー
ル、キシリトール、マンニトール、マルチトール
等を加えることができる。 本発明において、デキストラナーゼの配合量は
特に制限はないが通常口腔用組成物１ｇ当り100
〜100000単位（ｕ／ｇ口腔用組成物）、特に好ま
しくは1000〜50000u／ｇ口腔用組成物配合され
る。なお、ここで１単位とは、デキストランを基
質として反応を行なつた場合、１分間当りグルコ
ース１μｇに相当する遊離還元糖を生ずる酵素量
をいう。 この場合、本発明では、有効成分としてデキス
トラナーゼに加え、アミラーゼ、プロテアーゼ、
ムタナーゼ、リゾチーム、リテツクエンザイム等
の酵素、ソジウムモノフルオロホスフエートなど
のアルカリ金属モノフルオロホスフエート、フツ
化ナトリウム、フツ化第１錫等のフツ化物、第１
錫化合物、クロルヘキシジン塩類、イプシロンア
ミノカプロン酸、トラネキサム酸、アルミニウム
クロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレ
ステロール、グリチルリチン塩類、塩化ナトリウ
ム、水溶性無機リン酸化合物等の有効成分を１種
又は２種以上配合し得る。特に、ソジウムモノフ
ルオロホスフエートなどのアルカリ金属モノフル
オロホスフエートをデキストラナーゼと併用する
と、デキストラナーゼを安定化し、長期保存後に
おけるデキストラナーゼの歯磨組成物中での残存
率を高く維持することができるので望ましい。ま
た、デキストラナーゼとムタナーゼとを組合せる
場合、歯垢の溶解と再付着防止の相乗作用が生
じ、デキストラナーゼとリテツクエンザイムとの
組合せはリテツクエンザイムの効力を強くする等
のメリツトがある。なお、水溶性無機リン酸化合
物としては正リン酸、ピロリン酸、ポリリン酸の
カリウム塩又はナトリウム塩があるが、カリウム
塩が好ましい。 本発明に係る口腔用組成物のその他の成分とし
ては、その種類等に応じて通常使用される成分が
配合され得る。 例えば、歯磨組成物の場合であれば、研磨剤と
して水酸化アルミニウム、αアルミナ等の酸化ア
ルミニウム化合物、第２リン酸カルシウム・２水
和物及び無水物、無水ケイ酸、アルミノシリケー
ト、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、ケ
イ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウ
ム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウ
ム、硫酸カルシウム、合成樹脂等の１種又は２種
以上を通常全体の10〜90％、特に練歯磨の場合に
は20〜60％の配合量において配合し得る。 また、歯磨組成物を製造する場合、粘結剤とし
てカラゲナン、カルボキシメチルセルロースナト
リウム、アルギン酸ナトリウム、ガム類、ポリビ
ニルアルコール、ビーガム等の１種又は２種以上
が配合され得る（配合量通常0.3〜５％）。特に、
有効成分としてアルカリ金属モノフルオロホスフ
エートを配合するときは、歯磨組成物の安定性、
使用感の面からカラゲナンとアルギン酸アルカリ
金属塩とを併用することが好ましい。この場合通
常のカラゲナン（カツパ−／イオタ−混合系）に
比べてカツパ−カラゲナン（κ−カラゲナン）は
歯磨組成物の肌あれ防止の点で効果的であるか
ら、歯磨組成物の安定性の点でカラゲナンとして
κ−カラグナンを使用することが好ましい。な
お、これらの粘結剤は歯磨製造時において、プロ
ピレングリコールに予め分散させて使用すること
が好ましい。 更に、ソジウムラウリルサルフエート、ラウロ
イルザルコシネート、α−オレフインスルホネー
ト、タウレート、ラウリルモノグリセライドサル
フエート、ラウリルモノグリセライドスルホネー
ト、石けん等のアニオン活性剤、ラウリン酸ジエ
タノールアミド、ステアリルモノグリセライド、
シヨ糖脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステ
ル、ラクチトール脂肪酸エステル、マルチトール
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
モノステアレート等のノニオン活性剤、ベタイン
型、アミノ酸型等の両性活性剤などの１種または
２種以上の界面活性剤（配合量通常0.5〜７％）、
ｌ−メントール、アネトール、カルボン、オイゲ
ノールなどの香料、サツカリンナトリウム、ステ
ビオサイド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコ
ン、タウマチン、グリチルリチン、ペリラルチン
などの甘味剤、パラベンなどの防腐剤、セラチ
ン、ペプトン、その他の成分を配合し得、例えば
練歯磨を製造する場合であれば、上記した所望の
成分を適量の水と練合することにより製造し得
る。 なお、このようにして得られた練歯磨組成物
は、アルミニウムチユーブ、アルミニウム箔の両
面をプラスチツク等でラミネートしたラミネート
チユーブ、プラスチツクチユーブ、或いはボトル
状容器、エアゾール容器等の所定の容器内に収容
されて使用に供される。 また、他の口腔用組成物の場合も通常用いられ
る基材を使用し、常法に従つて製造することがで
きる。 本発明のデキストラナーゼ配合口腔用組成物
は、プロピレングリコール１重量部に対してソル
ビツトを６〜60重量％の割合で配合していること
により、口腔用組成物を長期間保存してもデキス
トラナーゼの失活を可及的に防止し得、デキスト
ラナーゼを安定に保持することができる。従つて
う蝕予防上非常に好適である。 次に実験例を示す。 実験例 １ プロピレングリコール、グリセリン、ソルビツ
トを適宜組合せた下記処方の練歯磨組成物を製造
し、製造直後及び40℃で１ケ月保存した後のデキ
ストラナーゼ量を測定し、デキストラナーゼ残存
率を求めた。結果を第１表に示す。 処 方 第２リン酸カルシウム 50.0％ アルギン酸ナトリウム 0.5 カラゲナン 0.5 サツカリンナトリウム 0.1 ソジウムラウリルサルフエート 1.0 ラウリン酸ジエタノールアミド 1.5 ラウロイルザルコシネート 0.5 香 料 1.0 ゼラチン 0.5 プロピレングリコール 第１表に示す量 グリセリン 〃 ソルビツト 〃 デキストラナーゼ 2000u／ｇ歯磨水 残 100.0％ 製造法 プロピレングリコールにアルギン酸ナトリウ
ム、カラゲナンを分散させ、粘稠剤（ソルビツト
及び／又はグリセリン）、サツカリン、ゼラチ
ン、デキストラナーゼを含む水を添加し、更に研
磨剤、活性剤、香料を加えて練歯磨組成物を製造
した。 次に、これをアルミニウムチユーブに充填し、
40℃で１ケ月保存したのち、デキストラナーゼの
活性を測定した。

【表】 実験例 ２ 粘稠剤としてプロピレングリコールとソルビツ
トを第２表に示す量において使用した以外は実験
例１と同様の処方の練歯磨組成物を製造し、実験
例１と同様にしてデキストラナーゼ残存活性を評
価した。結果を第２表に示す。

【表】 以上の結果から明らかなように、プロピレング
リコール１重量部に対してソルビツトを６重量部
以上配合することにより、デキストラナーゼを安
定化し得ることが知見された。 以下、実施例を示す。 実施例 １〜６

【表】

【表】 上記練歯磨はいずれもプロピレングリコール、
グリセリンに粘結剤を分散させ、これを他成分と
練合することにより製造した。 実施例 ７ 潤製歯磨 炭酸カルシウム 70.0％ プロピレングリコール 2.0 ソルビツト 15.0 ソジウムラウリルサルフエート 1.0 ラウロイルザルコシネート 0.5 サツカリンナトリウム 0.1 香 料 1.0 デキストラナーゼ 2000u／ｇ歯磨水 残 100.0％ 実施例 ８ マウスウオツシユ エタノール（90％） 10.0％ サツカリンナトリウム 0.3 ラウロイルザルコシネート 0.3 香 料 1.0 ゼラチン 0.3 プロピレングリコール 1.0％ ソルビツト 15.0 デキストラナーゼ 1000u／ｇマウスウオツシユ水 残 100.0％ 実施例１〜８の口腔用組成物はいずれもデキス
トラナーゼ安定性、製剤安定性が良好なものであ
る。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ プロピレングリコール１重量部に対してソル
   ビツトを６〜60重量部の割合で配合してなること
   を特徴とするデキストラナーゼ含有口腔用組成
   物。 ２ プロピレングリコールの配合量が１〜５重量
   ％である特許請求の範囲第１項記載の口腔用組成
   物。 ３ 練歯磨組成物の剤型に調製されてなり、プロ
   ピレングリコールに粘結剤を分散させ、これを他
   の成分と練合することにより製造したものである
   特許請求の範囲第１項又は第２項記載の口腔用組
   成物。