JPH0725658B2

JPH0725658B2 - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH0725658B2
Application number: JP59155472A
Authority: JP
Inventors: 直二福地; 信夫菅沼; 誠吉江; 聡伊藤
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1984-07-27
Filing date: 1984-07-27
Publication date: 1995-03-22
Anticipated expiration: 2010-03-22
Also published as: JPS6136210A

Description

【発明の詳細な説明】産業上の利用分野本発明は、トリフェロール（ビタミンＥ）又はそのエス
テル誘導体を配合した練歯磨等の口腔用組成物に関し、
更に詳述すると、トコフェロール又はその誘導体の保存
安定性に優れた口腔用組成物に関する。

従来の技術及び発明が解決しようとする課題従来より、トコフェロール（ビタミンＥ）又は酢酸トコ
フェロール等のエステル誘導体を練歯磨等の口腔用組成
物に配合し、その血行促進作用等の薬理効果によって歯
周疾患の予防や治療を行なうことが提案されている。

しかしながら、本発明者らの検討によると、発泡剤とし
てラウリン硫酸ナトリウム等の高級アルキルエステルの
水溶性塩（以下、単にアルキル硫酸エステル塩という）
を用いた口腔用組成物にトコフェロール又はそのエステ
ル誘導体を配合した場合、トコフェロール又はそのエス
テル誘導体が加水分解し易くなり、その保存安定性が低
下するものであった。特に、この傾向は口腔用組成物を
高温保存した場合に著しく、高温化で長期間保存した後
のトコフェロール類の残存率が極めて低くなるという問
題がある。

この場合、アルキル硫酸エステル塩が配合されていなけ
ればトコフェロール類は比較的安定であるが、口腔用組
成物の使用感、特に泡立ちの点からアルケル硫酸エステ
ル塩を配合することが必要であり、このためアルキル硫
酸エステル塩を含有する練歯磨等の口腔用組成物にトコ
フェロール又はそのエステル誘導体を安定に配合するこ
とが望まれる。

課題を解決するための手段及び作用本発明者らは、上記事情に鑑み、アルキル硫酸エステル
塩を含有する口腔用組成物にトコフェロール又はそのエ
ステル誘導体を配合した場合にトコフェロール又はその
誘導体が加水分解することを防止し、その保存安定性を
高めることにつき種々研究を行なった結果、ラウリン酸
ジエタノールアミドをアルキル硫酸エステル塩とトコフ
ェロール又はそのエステル誘導体とを含有する口腔用組
成物に配合した場合、意外にもトコフェロール類の加水
分解、しかも高温保存時における加水分解が効果的に制
御され、上記目的が効果的に達成されることを知見し、
本発明をなすに至ったものである。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、トコフェロール又はその
エステル誘導体とアルキル硫酸エステル塩とを含有する
口腔用組成物に対し、ラウリン酸ジエタノールアミドを
配合してなるもので、練歯磨、潤製歯磨、液状歯磨等の
歯磨類、マウスウォッシュなどとして使用されるもので
ある。

この場合、本発明において、アルキル硫酸エステル塩と
しては、アルキル基の炭素数が８〜18であるものが好ま
しく、なかでもラウリル硫酸ナトリウムが有効に使用し
得る。アルキル硫酸エステル塩の配合量は組成物全体の
0.1〜５％（重量％、以下同じ）、特に0.3〜３％とする
ことが好ましく、0.1％より少ないと組成物の泡立ちが
悪くなることがあり、５％より多いと組成物の安定性、
安全性に問題が生じることがある。なお、本発明の組成
物には、アルキル硫酸エステル塩に加えてラウロイルサ
ルコシンナトリウム等の他のアニオン活性剤を配合し得
る。

また、トコフェロールのエステル誘導体としては酢酸ト
コフェロール、ニコチン酸トコフェロール等が挙げられ
る。なお、本発明においてはトコフェロール及びそのエ
ステル誘導体の１種を単独で又は２種以上を併用して用
いることができる。その配合量は組成物全体の0.01〜５
％、特に0.05〜２％とすることが好ましく、0.01％より
少ないと十分な薬理効果を示さないことがあり、５％よ
り多いと組成物の香味に悪影響を与えることがある。

また、ラウリン酸ジエタノールアミドの配合量は組成物
全体の0.1〜５％とすることが好ましく、0.1％より少な
いとトコフェロール類の保存安定性に問題が生じること
があり、５％より多いと組成物の起泡速度が遅くなり、
使用感が悪くなることがある。

なお、本発明においてはアルキル硫酸エステル塩とラウ
リン酸ジエタノールアミドとを10:1〜1:10、特に5:1〜
1:5の重量比で併用することが好ましく、これによりト
コフェロール類の保存安定性をいっそう高めることがで
きる。

本発明の他の成分としては、口腔用組成物の種類、使用
目的等に応じて通常使用される適宜な成分が配合され得
る。

例えば、歯磨類の場合には、第２リン酸カルシウム・２
水和物及び無水物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
酸化チタン、アルミナ、水和アルミナ、沈降性シリカ、
その他のシリカ系研磨剤、ケイ酸アルミニウム、不溶性
メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、第
３リン酸マグネシウム、炭酸マグシウム、硫酸カルシウ
ム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジ
ルコニウム、合成樹脂等の１種又は２種以上を配合し得
る（配合量は通10％〜99％、練歯磨の場合には10％〜75
％）。

また、練歯磨等のペースト形態の口腔用組成物の場合に
は、粘着剤としてカラゲナン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロ
ースナトリウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナ
トリウムなどのアルカリ金属アルギネード、アルギン酸
プロピレングリコールエステル、キサンタンガン、トラ
ガカントガム、カラヤガム、アラビアガムなどのガム
類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウ
ム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン
などの合成粘結剤、ゲル化性シリカ、ゲル化性アルミニ
ウムシリカ、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤等
の１種又は２種以上が配合され得る（配合量は通常0.5
〜５％）。

更に、歯磨類、その他の口腔用組成物の製造において、
粘稠剤としてソルビット、グリセリン、エチレングリコ
ール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、ポリエチルングリコール、ポリプロピレングリコー
ル、キシリット、マルチット、ラクチット等の１種又は
２種以上を配合し得る（配合量は通常10〜70％）。な
お、この場合本発明においては第１級アミン塩、第４級
アミン塩などのカチオン活性剤及びベタイン型、アミノ
酸型などの両性活性剤や他のアニオン活性剤、他のノニ
オン活性剤の１種又は２種以上を配合しても差支えな
い。

更に、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘ
スペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラ
ルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニンメ
チルエステル、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒド、
ショ糖、乳糖、果糖、サイクラミン酸ナトリウムなどの
甘味剤（０〜１％、好ましくは0.01〜0.5％）、更に必
要によりｐ−ヒドロキシメチルベンゾイックアシド、ｐ
−ヒドロキシエチルベンゾイックアシド、ｐ−ヒドロキ
シプロピルベンゾイックアシド、ｐ−ヒドロキシブチル
ベンゾイックアシド、安息香酸ナトリウム、低級脂肪酸
モノグリセライドなどの防腐剤、ウインターグリーン
油、スペアミント油、ペパーミント油、サッサフラス
油、丁字油、ユーカリ油などの香料、ゼラチン、ペプト
ン、アルギニン塩酸塩、アルブミン、カゼインのなどの
増白剤、シリコーン、色素、殺菌剤、その他の成分を配
合し得る。更に、有効成分としてトコフェロール類に加
えアラントイン類、イプシロンアミノカプロン酸、トラ
ネキサム酸、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテア
ーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素、リテックエ
ンザイム等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モ
ノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフル
オロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化アンモニ
ウム、フッ化第１錫等のフッ化物、クロルヘキシジン塩
類、ジヒドロコレステロール、グリセロホスフェード、
クロロフィル、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合
物、他のビタミン類、歯石防止剤、歯垢阻止剤等の１種
又は２種以上配合し得る。

発明の効果以上説明したように、本発明に係る口腔用組成物は、ト
コフェロール又はそのエステル誘導体とアルキル硫酸エ
ステル塩とを含有する口腔葉組成物に対し、ラウリン酸
ジタノールアミドを配合してなることにより、トコフェ
ロール又はそのエステル誘導体の保存安定性が高く、高
温保存した場合でも上記トコフェロール類の加水分解が
良好に抑制され、トコフェロール類の薬理効果が充分有
効に発揮されるものである。

次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に示す。

［実験例］ラウニル硫酸ナトリウムを配合すると共に、酢酸トコフ
ェロールを配合した下記組成の練歯磨に対し、ラウリン
酸ジエタノールアミドを組成物全体の0.3％、0.5％又は
0.1％配合した試料練歯磨をそれぞれ調製してチューブ
に充填する。次に、これら練歯磨を50℃の恒温室におい
て１カ月保存した後の酢酸トコフェロール残存率を測定
した。また、比較対照のためラウリン酸ジエタノールア
ミドを配合しない練歯磨についても同様の実験を行なっ
た。結果を第１表に示す。なお、酢酸トコフェロール残
存率は下記方法により測定した。

練歯磨組成第２リン酸カルシウム・２水和物 45％無水ケイ酸 2.0 プロピレングリコール 2.5 ソルビット 25 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.5 カラゲナン 0.5 ラウリン硫酸ナトリウム 0.7 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3 ラウリン酸ジエタノールアミド第１表に示す量酢酸トコフェロール 0.1 香料 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 精製水残合計 100.0％酢酸トコフェロール残存率測定方法試料練歯磨2.0gをメタノール100mlに分散し、これを100
00rpmで10分間遠心分離した後、上澄液10gを採取して液
体クロマトグラフにより上澄み液中の酢酸トコフェロー
ルの定量を行ない、残存率を計算した。

第１表の結果により、酢酸トコフェロール及びラウリル
硫酸ナトリウムを含有する練歯磨に対してラウリル酸ジ
エタノールアミドを配合した場合、練歯磨を高温で長時
間保存しても酢酸トコフェロールの分解が良好に制御さ
れ、酢酸トコフェロールの保存安定性が高いことが認め
られた。また、ラウリン酸ジエタノールアミドを0.5％
以上配合することによって酢酸トコフェロールの安定化
がいっそう確実になされることが知見された。これに対
し、ラウリン酸ジエタノールアミドを配合しない練歯磨
は、高温で長期保存した場合に酢酸トコフェロールが加
水分解し、保存安定性が劣るものであった。

以下、実施例を示す。

なお、下記において、高級アルキル硫酸ナトリウム（C
₁₀〜C₁₆）は、 C₁₀: 0〜20％ C₁₂:50〜80％ C₁₄:10〜30％ C₁₆: 0〜15％ものが全炭素数分布のうち98％以上であるものを示す。

［実施例１］練歯磨水酸化アルミニウム 40％炭化カルシウム２カラゲナン１ソルビット 30 高級アルキル硫酸ナトリウム（C₁₀〜C₁₆）１ラウリン酸ジエタノールアミド 1.5 ミリスリン酸ジエタノールアミド 0.5 ニコチン酸トコフェロール 0.1 デキストラナーゼ 2000U/g歯磨グルコン酸クロルヘキシジン 0.001 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 ブチルパラベン 0.02 安息香酸ナトリウム 0.5 ステビオサイド 0.1 香料１精製水残合計 100.0％［実施例２］練歯磨炭酸カルシウム 45％カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.5 ソルビット 20 グリセリン５プリピレングリコール２ラウリル硫酸ナトリウム２ラウリン酸ジエタノールアミド 0.3 ミリスチン酸ジエタノールアミド 0.3 パルミチン酸ジエタノールアミド 0.3 酢酸トコフェロール 0.1 トラネキサム酸 0.03 塩酸クロルヘキシジン 0.001 ブチルパラベン 0.1 安息香酸ナトリウム 0.5 アスパラチーム 0.1 香料１精製水残合計 100.0％［実施例３］練歯磨無水ケイ酸 30％カルボキシメチルセルロースナトリウム１ソルビット 10 グリセリン 25 ポリエチレングリコール５ラウリル硫酸ナトリウム 0.3 ラウロイルカルコシンナトリウム 0.5 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.5 ミリスチン酸ジエタノールアミド 0.5 ショ糖ラウリン酸モノエステル１ニコチン酸トコフェロール 0.05 アラントイネート 0.01 塩酸クロルヘキシジン 0.001 フッ化第１錫 0.4 エチルパラベン 0.02 安息香酸ナトリウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 香料１精製水残合計 100.0％［実施例４］練歯磨ピロリン酸カルシウム 50％不溶性メタリン酸ナトリウム３ヒドロキシエチルセルロース１ソルビット 10 グリセリン 15 プロピレングリコール２ラウリル酸ナトリウム１ラウリン酸ジエタノールアミド 0.5 ヤシ油酸脂肪ジエタノールアミド２ POEソルビタミンモノラウレート 0.3 酢酸トコフェロール 0.5 塩酸クロルヘキシジン 0.01 フッ化ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.1 安息香酸ナトリウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 香料１精製水残合計 100.0％［実施例５］潤製歯磨炭酸カルシウム 70％ソルビット３グリセリン７ラウリン硫酸ナトリウム 1.5 ラウリル酸ジエタノールアミド１酢酸トコフェロール 0.1 イプシロンアミノカプロン酸 0.03 サッカリンナトリウム 0.1 香料１精製水残合計 100.0％［実施例６］液状歯磨グリセリン 35％プロピレングリコール５ポリアクリル酸ナトリウム３ラウリル酸ナトリウム１ラウリン酸ジエタノールアミド２サッカリンナトリウム 0.2 香料５酢酸トコフェロール 0.5 精製水残合計 100.0％［実施例７］マウスウォッシュエタノール（96％） 20％サッカリンナトリウム 0.3 POE硬化ヒマシ油 0.5 ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 ラウリン酸ジエタノールアミド１香料 3.5 酢酸トコフェロール 0.1 精製水残合計 100.0％上述した実施例１〜の口腔用組成物は、いずれもトコフ
ェロール類が高温保存時においても安定に配合されるも
のであった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献特開昭58−96012（ＪＰ，Ａ) 特開昭58−118506（ＪＰ，Ａ) 特開昭58−118507（ＪＰ，Ａ) 特開昭60−146814（ＪＰ，Ａ) 特公昭46−10437（ＪＰ，Ｂ１)

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】トコフェロール又はそのエステル誘導体と
高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩と含有する口腔用
組成物に対し、ラウリン酸ジタノールアミドを配合して
なることを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】トコフェロール又はそのエステル誘導体の
配合量が組成物全体の0.01〜５重量％である特許請求の
範囲第１項記載の口腔用組成物。
【請求項３】高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩の配
合量が組成物全体の0.1〜５重量％である特許請求の範
囲第１項又は第２項記載の口腔用組成物。
【請求項４】ラウリン酸ジエタノールアミドの配合量が
組成物全体の0.1〜５重量％である特許請求の範囲第１
項乃至第３項いずれか１項に記載の口腔用組成物。