JPS6229525A - デイルチアゼムおよびアスピリンを主成分とする血小板凝集阻害剤 - Google Patents
デイルチアゼムおよびアスピリンを主成分とする血小板凝集阻害剤Info
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- JPS6229525A JPS6229525A JP61179810A JP17981086A JPS6229525A JP S6229525 A JPS6229525 A JP S6229525A JP 61179810 A JP61179810 A JP 61179810A JP 17981086 A JP17981086 A JP 17981086A JP S6229525 A JPS6229525 A JP S6229525A
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- Japan
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- aspirin
- platelet aggregation
- coagulation inhibitor
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
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- Health & Medical Sciences (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、血小板凝集の治療を目的とする、ディルチア
ゼムとアスピリン、なかでもリジンのアセチルサリチル
酸塩を主成分とする医薬組成物に関するものである。
ゼムとアスピリン、なかでもリジンのアセチルサリチル
酸塩を主成分とする医薬組成物に関するものである。
式ＣＩ）：
で示されるディルチアゼム（ｄ ｉ ｉｔ ｉａｚｅｍ
）は、その抗アンギナ、抗高血圧、カルシウムアンタゴ
ニストおよび血小板凝集阻害活性のために知られている
。
）は、その抗アンギナ、抗高血圧、カルシウムアンタゴ
ニストおよび血小板凝集阻害活性のために知られている
。
式：
％式％
で示されるリジンとアセチルサリチル酸の塩（ＬＡＳ）
は、その鎮痛剤、抗炎症および血小板凝集阻害特性のた
めに知られている。
は、その鎮痛剤、抗炎症および血小板凝集阻害特性のた
めに知られている。
本出願人は、驚くべきことに、これら２化合物を組み合
わせて使用する場合、これらの化合物の各々の血小板凝
集阻害特性が高められるということを見い出した。
わせて使用する場合、これらの化合物の各々の血小板凝
集阻害特性が高められるということを見い出した。
本発明の医薬組成物を一連の薬理試験に付した。
以下の方法に従い、本発明組成物をイン・ビトロで試験
した： ２５０μＣセルの凝集測定器に入れた血小板と血漿の懸
濁液にこれらの化杏物を単独でまたは組み合わせて加え
、２分後、血小板凝集を誘導する薬物であるアラキドン
酸１０μＱを加える。ボーン（Ｂ ｏｒｎ）の方法［ジ
ャーナル・オブ・フィジオロジー（Ｊｏｕｒｎａｌ ｏ
ｆ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ）、±６８Ｓ １７８−１９
５（１９６３）’ｌに従い、２チャンネル経時（ｃｈｒ
ｏｎｏｌｏｇｉｃａｌ）凝集測定器中で凝集を調べる。
した： ２５０μＣセルの凝集測定器に入れた血小板と血漿の懸
濁液にこれらの化杏物を単独でまたは組み合わせて加え
、２分後、血小板凝集を誘導する薬物であるアラキドン
酸１０μＱを加える。ボーン（Ｂ ｏｒｎ）の方法［ジ
ャーナル・オブ・フィジオロジー（Ｊｏｕｒｎａｌ ｏ
ｆ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ）、±６８Ｓ １７８−１９
５（１９６３）’ｌに従い、２チャンネル経時（ｃｈｒ
ｏｎｏｌｏｇｉｃａｌ）凝集測定器中で凝集を調べる。
得られた結果を表１および表２に示す。
表七
ＬＡＳ−リジンのアセチルサリチル酸塩紅
以下の方法に従い、本発明の組成物をイン・ビポで試験
した： ディルチアゼム１０ス ／ｋｇ投与量を単独でまたは組み合わせて２匹のラット
からなる５群に経口投与する．、１時間後に血液のサン
プルを採取する。次いで、血漿と血小板の懸濁液を調製
し、２５０μρセルの凝集測定器に入れ、２分後にアラ
キドン酸（２００−２５０μ２／ｆｆｃ）を加える。ボ
ーンの方法に従い、２チャンネル経時凝集測定器中で凝
集を調べる。
した： ディルチアゼム１０ス ／ｋｇ投与量を単独でまたは組み合わせて２匹のラット
からなる５群に経口投与する．、１時間後に血液のサン
プルを採取する。次いで、血漿と血小板の懸濁液を調製
し、２５０μρセルの凝集測定器に入れ、２分後にアラ
キドン酸（２００−２５０μ２／ｆｆｃ）を加える。ボ
ーンの方法に従い、２チャンネル経時凝集測定器中で凝
集を調べる。
結果を表３に示す。
表３
これらの結果は、リジンのアセチルサリチル酸塩とディ
ルチアゼムの組み合わせ物は、各々の化合物を別個に投
与して得られる効果の和より有意に大きい血小板凝集阻
害効果を提供するということを示している。
ルチアゼムの組み合わせ物は、各々の化合物を別個に投
与して得られる効果の和より有意に大きい血小板凝集阻
害効果を提供するということを示している。
換言すると、各々の化合物、即ちＬＡＳおよびディルチ
アゼムの血小板凝集阻害活性が高められる。
アゼムの血小板凝集阻害活性が高められる。
本発明の医薬組成物は、単位投与量当たりディルデアゼ
ム３〜ＧｏｎｇとＬＡＳ Ｉ Ｏ 〜３ ０ ０Ｈを含
有することができる。
ム３〜ＧｏｎｇとＬＡＳ Ｉ Ｏ 〜３ ０ ０Ｈを含
有することができる。
本発明の医薬組成物は、適当な賦形薬を共に含有する経
口または非経口投与に好適な形態であってよい。
口または非経口投与に好適な形態であってよい。
本発明の医薬組成物は、冠動脈および脳血管の血栓、末
梢血管の症状、血小板凝集のト、ラブルおよび片頭痛の
治療に使用することができる。
梢血管の症状、血小板凝集のト、ラブルおよび片頭痛の
治療に使用することができる。
１日当たり投与量は、２〜３単位投与量であってよい。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、ディルチアゼムおよびアスピリン、とりわけリジン
のアセチルサリチル酸塩を組み合わせて含有することを
特徴とする血小板凝集阻害剤。 ２、単位投与量当たり、ディルチアゼム３〜６０ｍｇと
リジンのアセチルサリチル酸塩１０〜３００ｍｇを含有
することを特徴とする第１項に記載の血小板凝集阻害剤
。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8511603A FR2589358B1 (fr) | 1985-07-30 | 1985-07-30 | Compositions pharmaceutiques a base de diltiazem et d'aspirine |
| FR8511603 | 1985-07-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6229525A true JPS6229525A (ja) | 1987-02-07 |
| JPH0788307B2 JPH0788307B2 (ja) | 1995-09-27 |
Family
ID=9321760
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61179810A Expired - Lifetime JPH0788307B2 (ja) | 1985-07-30 | 1986-07-29 | デイルチアゼムおよびアスピリンを主成分とする血小板凝集阻害剤 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4806530A (ja) |
| EP (1) | EP0214881B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0788307B2 (ja) |
| DE (1) | DE3665811D1 (ja) |
| FR (1) | FR2589358B1 (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4724266A (en) * | 1986-07-31 | 1988-02-09 | Godecke Aktiengesellschaft | Pharmaceutical composition with antithrombotic activity |
| JPH04128233A (ja) * | 1990-09-17 | 1992-04-28 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 血小板凝集抑制組成物 |
| JPH04128232A (ja) * | 1990-09-17 | 1992-04-28 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 血小板凝集抑制組成物 |
| JPH05279257A (ja) * | 1992-02-06 | 1993-10-26 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
| JPH06183978A (ja) * | 1992-12-22 | 1994-07-05 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 血小板凝集抑制組成物 |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2611501B1 (fr) * | 1987-03-04 | 1991-12-06 | Corbiere Jerome | Nouvelles compositions pharmaceutiques pour la voie buccale a base d'acetylsalielylate de lysine et leur procede d'obtention |
| IE64128B1 (en) * | 1990-02-26 | 1995-07-12 | Byrne Rynne Holdings Ltd | A pharmaceutical composition |
| CA2049655C (en) * | 1990-09-17 | 1996-11-12 | Akio Odawara | Pharmaceutical composition for inhibiting platelet aggregation |
| CN102976962B (zh) * | 2012-11-20 | 2015-02-04 | 南京工业大学 | L-鸟氨酸阿司匹林复盐及其制备方法和应用 |
-
1985
- 1985-07-30 FR FR8511603A patent/FR2589358B1/fr not_active Expired
-
1986
- 1986-07-17 DE DE8686401592T patent/DE3665811D1/de not_active Expired
- 1986-07-17 EP EP86401592A patent/EP0214881B1/fr not_active Expired
- 1986-07-29 JP JP61179810A patent/JPH0788307B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1987
- 1987-10-21 US US07/111,151 patent/US4806530A/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4724266A (en) * | 1986-07-31 | 1988-02-09 | Godecke Aktiengesellschaft | Pharmaceutical composition with antithrombotic activity |
| JPS6335522A (ja) * | 1986-07-31 | 1988-02-16 | ゲデッケ・アクチエンゲゼルシャフト | 坑血栓作用を有する組合せ活性物質 |
| JPH04128233A (ja) * | 1990-09-17 | 1992-04-28 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 血小板凝集抑制組成物 |
| JPH04128232A (ja) * | 1990-09-17 | 1992-04-28 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 血小板凝集抑制組成物 |
| JPH05279257A (ja) * | 1992-02-06 | 1993-10-26 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
| JPH06183978A (ja) * | 1992-12-22 | 1994-07-05 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 血小板凝集抑制組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0214881A1 (fr) | 1987-03-18 |
| JPH0788307B2 (ja) | 1995-09-27 |
| DE3665811D1 (en) | 1989-11-02 |
| FR2589358B1 (fr) | 1987-12-04 |
| EP0214881B1 (fr) | 1989-09-27 |
| US4806530A (en) | 1989-02-21 |
| FR2589358A1 (fr) | 1987-05-07 |
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