JPS62205024A - エストロゲン欠乏症治療用組成物 - Google Patents
エストロゲン欠乏症治療用組成物Info
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- JPS62205024A JPS62205024A JP62041570A JP4157087A JPS62205024A JP S62205024 A JPS62205024 A JP S62205024A JP 62041570 A JP62041570 A JP 62041570A JP 4157087 A JP4157087 A JP 4157087A JP S62205024 A JPS62205024 A JP S62205024A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔背 景〕
エストロゲン欠乏に伴う閉経明症状例えば骨孔症および
その他の症状の治療は古くから行われている。典型的に
は、かかる治療のための既知の組成物は天然エストロゲ
ンまたはその他のエストロゲン性の成分を唯一ホルモン
成分として含有している。エストロゲンのみを含むこれ
らのタイプの組成物でエストロゲンを置換すると子宮内
膜の腺腫となるということには証拠がある。
その他の症状の治療は古くから行われている。典型的に
は、かかる治療のための既知の組成物は天然エストロゲ
ンまたはその他のエストロゲン性の成分を唯一ホルモン
成分として含有している。エストロゲンのみを含むこれ
らのタイプの組成物でエストロゲンを置換すると子宮内
膜の腺腫となるということには証拠がある。
エストロゲン性物質と共に天然プロゲステロンまたはそ
の他のプロゲストゲン性剤を用いると、エストロゲン性
剤の単独使用に伴う様々な望ましからぬ副作用が抑えら
れることが分かつている。
の他のプロゲストゲン性剤を用いると、エストロゲン性
剤の単独使用に伴う様々な望ましからぬ副作用が抑えら
れることが分かつている。
本発明者は、エストロゲン性剤とプロゲストゲン性剤と
の一定の組合せにより副作用を最小限に抑えつつ閉経期
症状を治療することができることを見出した。好ましい
−1様においては、一定量1よのエチニルエストラジオ
ール(すなわちo、oos〜0.051111F)を一
定量1のノルエチンドロンアセテート(すなわち0.1
〜1.0■)と共に含む組成物を28日シーケンスで投
与すると患者内に許容し得るエストロゲンレベルが得ら
れる。
の一定の組合せにより副作用を最小限に抑えつつ閉経期
症状を治療することができることを見出した。好ましい
−1様においては、一定量1よのエチニルエストラジオ
ール(すなわちo、oos〜0.051111F)を一
定量1のノルエチンドロンアセテート(すなわち0.1
〜1.0■)と共に含む組成物を28日シーケンスで投
与すると患者内に許容し得るエストロゲンレベルが得ら
れる。
従って、本発明は、一定のエストロゲン/プロゲスチン
比を含む組成物を女性に投与し、それによってエストロ
ゲン欠乏に伴う骨孔症およびその池の症状を治療するこ
とより成る組成物および方法に関する。
比を含む組成物を女性に投与し、それによってエストロ
ゲン欠乏に伴う骨孔症およびその池の症状を治療するこ
とより成る組成物および方法に関する。
〔長 所〕
本発明の組成物および方法は、当技術分野において既に
知られているものに比べいくつかの長所を有する。それ
らの長所のうち、主なものは次のとおりである: 1、 本組成物は、一定、すなわち不変(コンスタント
)あるいは単一の蛍のエストロゲン性剤およびプロゲス
トゲン性剤双万全含πする。
知られているものに比べいくつかの長所を有する。それ
らの長所のうち、主なものは次のとおりである: 1、 本組成物は、一定、すなわち不変(コンスタント
)あるいは単一の蛍のエストロゲン性剤およびプロゲス
トゲン性剤双万全含πする。
これによって製造、貯蔵および包装が111ffi早と
なる。
なる。
2、連続用量化された製品を用いることにより患者の適
応問題が最小限に抑えられる。
応問題が最小限に抑えられる。
3、一定量のホルモン剤を含む単一の組合せを投与する
ことは、心理学的に有益である。更にまた、低用憧のこ
のホルモン組合せにヨリ、しばしば、1ケ月毎の急減出
血というやっかいな副作用を伴わない無月経状態がつく
られることも、実証された。
ことは、心理学的に有益である。更にまた、低用憧のこ
のホルモン組合せにヨリ、しばしば、1ケ月毎の急減出
血というやっかいな副作用を伴わない無月経状態がつく
られることも、実証された。
本発明の他の而および長所は、以下の記述、および特許
請求の範囲から明らかとなろう。
請求の範囲から明らかとなろう。
本発明の組成物および方法は、合成エストロゲン性およ
びプロゲストゲン性成分の新しい組合せの使用に基づい
ている。
びプロゲストゲン性成分の新しい組合せの使用に基づい
ている。
本組成物は、一般的に、約0.001〜約0.1重量部
、好ましくは約o、oos〜約0.05重量部のエスト
ロゲン性成分および約0,1〜約2.0重3y1部、好
ましくけ約0.1〜約1.0重量部のプロゲストゲン性
成分を含有する。
、好ましくは約o、oos〜約0.05重量部のエスト
ロゲン性成分および約0,1〜約2.0重3y1部、好
ましくけ約0.1〜約1.0重量部のプロゲストゲン性
成分を含有する。
一般的に、本組成物中のニス)oゲン性成分ニブ四ゲス
トゲン性成分重量比は約0.005:1〜約1=1、好
ましくは約0.05?1〜約0.2:1である。
トゲン性成分重量比は約0.005:1〜約1=1、好
ましくは約0.05?1〜約0.2:1である。
、測定単位としてはミリグラムが好ましいが、活性ホル
モン成分比が一定に保たれそして前述の重量比に適して
いればいかなるスケールを用いてもよい。
モン成分比が一定に保たれそして前述の重量比に適して
いればいかなるスケールを用いてもよい。
本発明組成物のニス)aゲン性の成分は、任意の合成エ
ストロゲンまたはその官能性誘導体であってよい。エス
トロゲン性の物質としてはエチニルエストラジオールが
好ましいが、その他の有用な物質としては、接合(oo
njugated )エストロゲン類、エストロンサル
フェート、ベータエストラジオール、キンニストロール
(quin−eatrol−)などが挙げられる。混合
物も使用できる。
ストロゲンまたはその官能性誘導体であってよい。エス
トロゲン性の物質としてはエチニルエストラジオールが
好ましいが、その他の有用な物質としては、接合(oo
njugated )エストロゲン類、エストロンサル
フェート、ベータエストラジオール、キンニストロール
(quin−eatrol−)などが挙げられる。混合
物も使用できる。
プロゲストゲン性の成分は一般に合成プロゲストゲンで
あるが、天然プロゲスチンを用いてもよい。有用なプロ
ゲストゲン性の物質としてはメトロキシプロゲステロン
アセテートなどが挙げられる。ノルエチンドロンアセテ
ートが好ましい。混合物を用いることもできる。
あるが、天然プロゲスチンを用いてもよい。有用なプロ
ゲストゲン性の物質としてはメトロキシプロゲステロン
アセテートなどが挙げられる。ノルエチンドロンアセテ
ートが好ましい。混合物を用いることもできる。
合成エストロゲンおよびプロゲスチンを組成物中の唯一
の薬学的活性成分とするのが好ましいが、その他の薬物
および/または他の点で有益な物質を本発明組成物に用
いることも考えられる。
の薬学的活性成分とするのが好ましいが、その他の薬物
および/または他の点で有益な物質を本発明組成物に用
いることも考えられる。
慣用の薬学的担体を用いることも考えられる。
その他の賦形剤例えば香料、着色料、安定剤、充項剤な
ども用いることができる。
ども用いることができる。
本発明組成物は穂々な経路で投与することができる。連
続用量剤型で投与できる任意の方法または複数の方法の
組合せを用いることができる。経口投与量剤型が好まし
い。
続用量剤型で投与できる任意の方法または複数の方法の
組合せを用いることができる。経口投与量剤型が好まし
い。
経口投与量剤型を用いる場合、それらは固体または半固
体であるのが一般的に好ましい。しかしながら液体組成
物も考えられる。
体であるのが一般的に好ましい。しかしながら液体組成
物も考えられる。
本発明の1つの而は、連続投与のために、本発明組成物
を、固体投与量剤型として、ピルケースまたはコンパク
ト中に包装することより成る。すなわち、避妊ピル、錠
剤などの分与に特待用いられるものと同様の包装体を用
いることができる。従って本発明組成物を摂取しようと
する人はその包装体中に提供される順序に従って毎日の
摂取法の中でピル、錠剤および/またはカプセルを服用
するだけでよい。
を、固体投与量剤型として、ピルケースまたはコンパク
ト中に包装することより成る。すなわち、避妊ピル、錠
剤などの分与に特待用いられるものと同様の包装体を用
いることができる。従って本発明組成物を摂取しようと
する人はその包装体中に提供される順序に従って毎日の
摂取法の中でピル、錠剤および/またはカプセルを服用
するだけでよい。
一般に、約30〜約35日の全サイクルにわたり約20
〜約30日間、好ましくは約288間、組成物が少くと
も1日1回投与されるのであればどのような投与量剤型
および包装方式を用いてもよい。1つの極めて好ましい
摂取例では、本組成物を女性に対し、約50日サイクル
の約28日間連続投与することを要する。
〜約30日間、好ましくは約288間、組成物が少くと
も1日1回投与されるのであればどのような投与量剤型
および包装方式を用いてもよい。1つの極めて好ましい
摂取例では、本組成物を女性に対し、約50日サイクル
の約28日間連続投与することを要する。
本発明組成物は、それらの多くが閉経期に経験される骨
孔痛、急減出血およびその他の一般にエストロゲン欠乏
に関連した障害および症状の治療に有用である。
孔痛、急減出血およびその他の一般にエストロゲン欠乏
に関連した障害および症状の治療に有用である。
本発明を以下の実類例により説明する。
実施例 1
1、009のエチニルエストラジオールU、S、P。
(米国局方) (O,S希釈、5%過剰)を、補力俸(
1ntensi、fier bar )付きの適当な液
体/固体PKプレンター中で、0.5gのノルエチンド
ロンアセテートU 、S 、P 、、8.66りのHy
drous IFast IFl。
1ntensi、fier bar )付きの適当な液
体/固体PKプレンター中で、0.5gのノルエチンド
ロンアセテートU 、S 、P 、、8.66りのHy
drous IFast IFl。
ラクトースU、S、P、および7.0 O9のコーンス
ターチN、IP、 (国民医薬品集)と組合せた。それ
ら成分を5分間ブレンドした。特に断りのない限り、混
合はすべて補力俸を用いて行った。
ターチN、IP、 (国民医薬品集)と組合せた。それ
ら成分を5分間ブレンドした。特に断りのない限り、混
合はすべて補力俸を用いて行った。
17.50!i+の微品質セルロースN7粉末を得られ
たプレノドに添加し、そして5分間混合した。
たプレノドに添加し、そして5分間混合した。
34.64りのEydroua IFast TP1o
ラクトースU、S、P。
ラクトースU、S、P。
を添加し、そしてすべての成分を5分間ブレンドした。
次に、0.70gのステアリン酸カルシウムNF粉末を
添加し、そして補力俸を用いて1分間、そしてそれを用
いないで1分間ブレンドした。
添加し、そして補力俸を用いて1分間、そしてそれを用
いないで1分間ブレンドした。
最終混合物を7/321FIFB1Cバンチ(4〜6〜
硬度および約0.085“−7−ジ)で70Wずつ圧縮
した。
硬度および約0.085“−7−ジ)で70Wずつ圧縮
した。
前記組成物から1000個の錠剤を製造した。
実施例 2〜4
前記と同じ手順を用いて、以下の成分から錠剤を製造し
た。
た。
ffi (9)
成 分 実施例2 実施例6 実施例4
ノルエチンドロンアセテート、USP O,50
1,001,00ラクトース、Hydrous Fa
atFloSUSF 初期量: 8.46 8.56
8.36追加量: 55.84 54.
24 55.44:l−7スp−f、N?
7.00 7.00 7.00微晶質セル
o−ス17.50 17.50 17.50ステアリン
酸カルシウム 0.70 0.70
0.70当業者に想起されるような合理的な改変は、本
発明の範囲を通説することなく行うことができる。
ノルエチンドロンアセテート、USP O,50
1,001,00ラクトース、Hydrous Fa
atFloSUSF 初期量: 8.46 8.56
8.36追加量: 55.84 54.
24 55.44:l−7スp−f、N?
7.00 7.00 7.00微晶質セル
o−ス17.50 17.50 17.50ステアリン
酸カルシウム 0.70 0.70
0.70当業者に想起されるような合理的な改変は、本
発明の範囲を通説することなく行うことができる。
特許出願人 ワーナーーランバート・コンパニー外2
名
名
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1)一定の組合せ、すなわち、 (a)約0.001〜約0.1重量部の少くとも1種の
合成エストロゲン性成分;および (b)約0.05〜約2.0重量部の少くとも1種の合
成プロゲストゲン性成分 より成るエストロゲン欠乏症の治療に有用な組成物。 2)成分(a)がエチニルエストラジオールを含み、そ
して成分(b)がノルエチンドロンアセテートを含む特
許請求の範囲第1項記載の組成物。 3)特許請求の範囲第1項記載の組成物を患者に投与す
ることより成る骨孔症の治療方法。 4)組成物がエチニルエストラジオールおよびノルエチ
ンドロンアセテートを含有する特許請求の範囲第3項記
載の方法。 5)特許請求の範囲第1項記載の組成物を投与すること
より成るエストロゲン欠乏症の治療方法。 6)組成物がエチニルエストラジオールおよびノルエチ
ンドロンアセテートを含有する特許請求の範囲第5項記
載の方法。 7)投与が約28日間にわたつて毎日行われる特許請求
の範囲第6項記載の方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US83426386A | 1986-02-27 | 1986-02-27 | |
US834263 | 1986-02-27 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
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JP2942560B2 JP2942560B2 (ja) | 1999-08-30 |
Family
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Family Applications (1)
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---|---|---|---|
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Country Status (12)
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---|---|
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JP (1) | JP2942560B2 (ja) |
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AU (1) | AU599082B2 (ja) |
CA (1) | CA1300017C (ja) |
DE (1) | DE3787386T2 (ja) |
DK (1) | DK174892B1 (ja) |
ES (1) | ES2059403T3 (ja) |
HK (1) | HK182795A (ja) |
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HUT52382A (en) * | 1988-03-14 | 1990-07-28 | Sandoz Ag | Process for producing pharmaceutical compositions comprising as active ingredient unsubstituted progestin in 19-position and estrogen in the given case |
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AU640112B2 (en) * | 1989-11-03 | 1993-08-19 | Warner-Lambert Company | Estrogen and progestogen containing oral dosage forms |
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FR2754179B1 (fr) | 1996-10-08 | 1998-12-24 | Theramex | Nouvelle composition hormononale et son utilisation |
WO2001030356A1 (fr) | 1999-10-25 | 2001-05-03 | Laboratoire Theramex | Composition hormonale a base d'un progestatif et d'un estrogene et son utilisation |
Citations (1)
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---|---|---|---|---|
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-
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- 1987-01-16 ZA ZA87332A patent/ZA87332B/xx unknown
- 1987-02-12 CA CA000529564A patent/CA1300017C/en not_active Expired - Fee Related
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- 1987-02-23 AU AU69130/87A patent/AU599082B2/en not_active Ceased
- 1987-02-23 DE DE87810103T patent/DE3787386T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1987-02-23 EP EP87810103A patent/EP0235090B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-02-23 AT AT87810103T patent/ATE94392T1/de not_active IP Right Cessation
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- 1987-02-26 DK DK198700999A patent/DK174892B1/da not_active IP Right Cessation
- 1987-09-22 MY MYPI87001878A patent/MY101855A/en unknown
-
1995
- 1995-11-30 HK HK182795A patent/HK182795A/xx not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-02-09 NL NL300004C patent/NL300004I1/nl unknown
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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JPS60100520A (ja) * | 1983-08-05 | 1985-06-04 | プリ ジエイ ホールディングス リミテッド | 周閉経期、閉経期および閉経期後の障害をホルモン的に治療する医薬品組成物 |
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---|---|
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ZA87332B (en) | 1987-08-26 |
MY101855A (en) | 1992-01-31 |
DK99987A (da) | 1987-08-28 |
DE3787386D1 (de) | 1993-10-21 |
ATE94392T1 (de) | 1993-10-15 |
NL300004I1 (nl) | 2000-04-03 |
AU6913087A (en) | 1987-09-03 |
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HK182795A (en) | 1995-12-08 |
JP2942560B2 (ja) | 1999-08-30 |
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ES2059403T3 (es) | 1994-11-16 |
DK99987D0 (da) | 1987-02-26 |
CA1300017C (en) | 1992-05-05 |
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