DK174724B1 - Anvendelse af et præparat omfattende et østrogen og et progestogen til fremstilling af en dosisform til tilvejebringelse af hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præmenopausen samt pakning til tilvejebringelse af præparatet - Google Patents
Anvendelse af et præparat omfattende et østrogen og et progestogen til fremstilling af en dosisform til tilvejebringelse af hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præmenopausen samt pakning til tilvejebringelse af præparatet Download PDFInfo
- Publication number
- DK174724B1 DK174724B1 DK198703518A DK351887A DK174724B1 DK 174724 B1 DK174724 B1 DK 174724B1 DK 198703518 A DK198703518 A DK 198703518A DK 351887 A DK351887 A DK 351887A DK 174724 B1 DK174724 B1 DK 174724B1
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- days
- estradiol
- progestogen
- dose
- dosage form
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
- A61K31/567—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in position 17 alpha, e.g. mestranol, norethandrolone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
i DK 174724 B1
Den foreliggende opfindelse angår hormonerstatnings-terapi og kontraceptionsbeskyttelse for kvinder i præmenopausen med behov derfor, nemlig anvendelse af et præparat omfattende et østrogen og et progestogen til fremstilling 5 af en dosisform til tilvejebringelse af hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præmenopausen samt en pakning til tilvejebringelse af præparatet. Sådan behandling og kontraceptionsbeskyttelse tilvejebringes ved en kombinationsdosisform, som omfatter en lav dosis af et østro-10 gen kombineret med en særdeles lav dosis af et progestogen.
En foretrukken kombinationsdosisform omfatter 0,75-1,50 mg 17 β-østradiol og 0,035-0,085 mg levonorgestrel. Kombinationsdosisformen indgives i de første 23-26 dage af menstrua-tionscyclen, fulgt af 2-5 tabletfri dage eller dage med 15 placebotabletter, i ialt 28 dage i indgiftscyclen. Den foretrukne indgiftscyclus er 24 dage med kombinationsdosisformen og 4 dage uden dosisform.
Præmenopausen defineres som det tidsrum omkring 40 årsalderen, hvor kvinder rimeligvis kan siges at nærme sig 20 menopausen (den sidste menstruationsperiode), eller det tidsrum, hvor kvinden føler, at menopausen nærmer sig, ved at opleve præmenopauselignende uregelmæssigheder i menstrua-tionscyclus eller andre hypoøstrogene symptomer.
Kvinden over 40 er i en overgangsperiode, i hvilken 25 hendes hormonniveauer er aftagende. Hun har stadig ægløsning, og alligevel oplever hun mange af den hypoøstrogene kvindes symptomer, såsom søvnløshed, hedeture og irritabilitet. Det faktum, at disse kvinder stadig menstruerer, har ført til den uvidende holdning, at deres klager er af psykosomatisk 30 oprindelse.
Klimakteriet markeres af mange ændringer på grund af den naturlige ældningsproces, som alle er modificerede af individuel livsstil. Både naturlig og kirurgisk menopause synes at være knyttet til skadelige ændringer i metaboliske 35 parametre og i hormonniveauer. Eksempelvis kan den metaboliske ændring i blodlipidprofilen hos en kvinde i post-meno- DK 174724 B1 2 pausen fører til udviklingen af atherosclerose, hypertension og koronar hjertesygdom, jf. M. Notelovitz, S.K. Graig, V. Rappaport et al., "Menopausal status associated with increased inhibition of blood coagulation," Am. J. Obstet.
5 Gynecol. 141:149 (1981); M. Notelovitz, H.B.W. Greig, "Natural estrogen and anti-thrombin III activity in postmenopausal women," J. Reprod. Med. 1S:87 (1976); F.H. Nielsen, E. Honoré, K. Kristoffersen, et al., "Changes in serum lipids during treatment with norgestrel, estradiol-valerate and 10 cycloprogynon®, Acta Obstet. Gynecol. Scand. 56:367 (1977), og M.E.L. Paterson, D.W. Sturdee, B. Moore, "The effect of various regimens of hormone therapy on serum cholesterol and triglyceride concentrations in postmenopausal women,"
Br. J. Obstet. Gynecol. 87:552 (1980).
15 Skadelige ændringer i hormonniveauer hos kvinden i postmenopausen er knyttet til livmoder- og bryst-cancer og til osteoporose, jf. R.D. Gambrell Jr-, C.A. Bagnell, R.B. Greenblatt, "Role of estrogens and progesterone in the etiology and prevention of endometrial cancer: Review," Am. J.
20 Obstet. Gynecol. 146:696 (1983); R.D. Gambrell Jr., "The prevention of endometrial cancer in postmenopausal women with progestogen,", Maturitas 1:107 (1978); og L.E. Nachti-gall, R.H. Nachtigall, R.D. Nachtigall, et al. , "Estrogen replacement therapy: I. A 10-year prospective study in the 25 relationship to osteoporosis," Obstet. Gynecol. 53:277, (1979).
I årene efter 40 opleves et stadig stigende antal cycler uden ægløsning, hvilket lader kvinden tilbage stadig med menstruation, men udsat for varierende perioder af uop-30 poneret østrogen. Det er umuligt at forudsige, hvilke cycler, som vil være med ægløsning, eller hvilke cycler, som vil være uden ægløsning, på grund af fraværet af ethvert konsistent mønster. Således er kvinder i præmenopausen ligeledes i konstant behov for kontraception. Hvis man betragter døde-35 ligheden for den aldrende kvinde på grund af barnefødsler i sen alder, bliver dette behov for kontraception af altover- DK 174724 B1 3 skyggende betydning. Derfor skal opmærksomheden, af hensyn til en hensigtsmæssig hormonbehandling for kvinder i præmenopausen, være fokuseret på virkningerne af en sådan behandling på metaboliske parametre samt på reproduktive målorganer.
5 Hos kvinden i præmenopausen er det nødvendigt, at en sådan behandling ligeledes er kontraceptiv.
I det første aspekt angår opfindelsen anvendelsen af et præparat omfattende et østrogen valgt blandt 0,75-1,50 mg 17S-østradiol, 10 0,012-0,025 mg ethinyl-østradiol og 0,025-0,050 mg mestranol, og et progestogen valgt blandt 0,035-0,085 mg levonorgestrel, 0,015-0,060 mg gestoden, 15 0,035-0,085 mg desogestrel, 0,035-0,085 mg 3-ketodesogestrel og 0,10-0,30 mg norethindron, til fremstilling af en dosisform ’til tilvejebringelse af hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præ-20 menopausen ved indgift af dosisformen i 23-26 dage, begyndende på menstruationscyclens første dag, fulgt af 2-5 tabletfri dage eller dage med placebotabletter, i ialt 28 dage i indgiftscyclen.
Desuden angår opfindelsen en pakning til tilveje- 25 bringelse af en hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præmenopausen, og denne pakning er ejendommelig ved, at den omfatter (a) 23-26 dosisformer, som hver omfatter et østrogen valgt blandt 30 0,75-1,50 mg 17ft-østradiol, 0,012-0,025 mg ethinyl-østradiol og 0,025-0,050 mg mestranol, og et progestogen valgt blandt 0,035-0,085 mg levonorgestrel, 35 0,015-0,060 mg gestoden, 0,035-0,085 mg desogestrel, 4 DK 174724 B1 0,035-0,085 mg 3-ketodesogestrel og 0,10-0,30 mg norethindron, og (b) 2-5 placebotabletter eller andre indikationer til angivelse af, at den daglige indgift af de 23-26 5 dosisformer skal følges af 2-5 tabletfri dage eller dage med placebotabletter, i alt 28 dage i indgifts-cyclen.
For begge aspekter af opfindelsen er det foretrukne østrogen 176-østradiol, og det foretrukne progestogen er 10 levonorgestrel. Gestoden er ligeledes et særligt foretrukket progestogen. En særligt foretrukken kombipationsdosisform for begge aspekter af opfindelsen er en kombination, hvori østrogenet foreligger i en dosis på 1 mg 17S-østradiol eller en ækvivalent dosis ethinyl-østradiol eller mestranol, og 15 progestogenet foreligger i en dosis på 0,050 mg levonorgestrel eller en ækvivalent dosis gestoden, desogestrel eller 3-keto-desogestrel. En yderligere især foretrukken kombinationsdosisform for begge aspekter af opfindelsen er en kombination, hvori østrogen foreligger i en dosis på 1 20 mg 17fe-østradiol eller en ækvivalent dosis ethinyl-østradiol eller mestranol, og progestogenet foreligger i en dosis på 0,075 mg levonorgestrel eller en ækvivalent dosis gestoden, desogestrel eller 3-ketodesogestrel. Et foretrukket indgiftsforløb for begge aspekter af opfindelsen er indgift af kom-25 binationsdosisformen ifølge opfindelsen i de første 24 dage af menstruationscyclen og ingen dosisform (dvs. tabletfri) eller placebodosisform i de sidste 4 dage af menstruationscyclen. Et yderligere foretrukket indgiftsforløb for begge aspekter af opfindelsen er indgiften af kombinationsdosis-30 formen i de første 23 dage af menstruationscyclen og ingen dosisform (dvs. tabletfri) eller placebodosisform i de sidste 5 dage af menstruationscyclen. De foretrukne doser, der er ækvivalente med 1 mg 17S-østradiol, er tilnærmet: ethinyl-estradiol 0,015 mg og mestranol 0,030 mg. De foretrukne 35 doser, der er ækvivalente med 0,050 mg levonorgestrel, er tilnærmet: gestoden 0,035 mg, desogestrel og 3-ketodeso- 5 DK 174724 B1 gestrel 0,050 mg og norethindron 0,175 mg. De foretrukne doser, der er ækvivalente med 0,075 mg levonorgestrel, er tilnærmet: gestoden 0,052 mg, desogestrel og 3-ketodeso- gestrel 0,075 mg og norethindron 0,25 mg. Sådanne ækviva-5 lente doser kan variere afhængigt af den ønskede fysiologiske virkning og den anvendte analysemetode.
For begge aspekter af opfindelsen er den foretrukne indgiftscyclus indgift af kombinationsdosisformen i de første 24 dage af menstruationscyclen og ingen indgift af dosis-10 former eller indgift af placebodosisform i de sidste 4 dage af menstruationscyclen, eller man foretrækker ligeledes indgift af kombinationsdosisformen i de første 23 dage af menstruationscyclen og ingen dosisform eller indgift af en placebodosisform i de sidste 5 dage. En foretrukken dosis 15 af ethinylestradiol, der er ækvivalent med den foretrukne dosis på 1 mg 17S-østradiol, er 0,015 mg. Den ækvivalente foretrukne dosis af mestranol er 0,030 mg. De foretrukne ækvivalente doser af desogestrel og 3-ketodesogestrel, som er ækvivalente med de foretrukne doser af levonorgestrel, 20 dvs. 0,050 mg og 0,075 mg, er ligeledes 0,050 mg og 0,075 mg. De ækvivalente foretrukne doser af gestoden, svarende til 0,050 mg og 0,075 mg levonorgestrel, er 0,035 mg og 0,052 mg.
Det vil forstås, at ifølge nærværende beskrivelse 25 med krav kan man anvende norgestrel i stedet for levonorgestrel, men med en dobbelt så stor dosis som den for levonorgestrel angivne dosis. Kravene skal opfattes i overensstemmelse hermed. Norgestrel er en racemisk forbindelse, medens levonorgestrel er en af de optisk aktive isomere. Levonorge-30 strel foretrækkes især.
Progestogenet levonorgestrel er velkendt og er blevet markedsført i orale kontraceptionspræparater (i doser fra 0,15 mg og højere) i mange år. Dets kemiske betegnelse er (-}-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-en-20-yn-3-on.
35 Norgestrel's systematiske betegnelse er 17or-ethynyl-l8-homo--19-nor-testosteron. Gestoden, degostrel og 3-ketodesogestrel 6 DK 174724 B1 er nyere progestogener på forskellige stadier af klinisk udvikling og anvendelse. Den nye forbindelse, gestoden, adskiller sig fra nogestrel ved en dobbeltbinding i 15-stil-lingen og er progestationalt aktiv per se, medens desogestrel 5 menes at være inaktivt ligesom grundmolekylet og menes at gennemgå to metaboliske trin til opnåelse af progestational aktivitet. Desogestrel menes først at blive metaboliseret til dannelse af det biologisk aktive 3E-hydroxydesogestrel med østrogen/androgen aktivitet, og derpå til dannelse af 10 3-ketodesogestrel, som har progestogen aktivitet. Det adskiller sig fra norgestrel ved en methylengruppe i 11-stillingen. Norethindron's kemiske betegnelse er 17-hydroxy-19--nor-pregn-4-en-20-yn-3-on. Det er ligeledes kendt som 19--nor-ethisteron eller norethisteron. Man kan anvende nore-15 thindron-acetat i stedet for norethindron, og følgelig skal udtrykket "norethindron" i kravene forstås som henvisende til enten den frie alkohol eller acetatet deraf.
17S-Østradiol er det mest potente naturligt forekommende østrogen i pattedyr. Dets kemiske betegnelse er østra-20 -1,3,5 (10)-trien-3,17-diol. 17S-Østradiol (eller β-østradiol) er trivialnavnet. Ethinyl-østradiol og mestranol er begge syntetiske østrogener, som har en ethynylgruppe i 17-stillingen i østradiolringstrukturen. Mestranol har desuden en methoxygruppe i stedet for en hydroxygruppe i 3-stillingen 25 af østradiolringstrukturen. Ethinyl-østradiol og mestranol anvendes i orale kontraceptionspræparater. Sammensætningen af sådanne markedsførte orale kontraceptionsmidler er vist i tabel XV-2 på side 454 i kapitel 15 i "Fertility Control and its Complications" af Bruce R. Carr og James E. Griffin 30 i Williams Textbook of Endocrinology, 7. udgave, (Jean D. Wilson, M.D., og Daniel W. Foster, M.D. (W.B. Saunders Company, Philadelphia, 1985).
Et eksempel på en pakning, som kan anvendes ifølge det andet aspekt af opfindelsen eller til tilvejebringelse af 35 dosisformer til anvendelse for patienter i andre aspekter ifølge opfindelsen, er en blisterpakningsprodukttype, som 7 DK 174724 B1 den almindeligvis anvendes sammen med orale kontraceptions-produkter. Et sådant produkt omfatter normalt et passende antal dosistabletter i en forseglet blisterpakning i et pap-, karton- eller plasthylster med et beskyttende låg 5 eller en æske. Hver enkelt kombinationsdosistabletblister-beholder kan være nummereret eller på anden måde mærket til de første 23-26 dage af menstruationscyclen, [som eksempelvis ordineret af patientens læge] . De resterende 2-5 (tabletfrie) dage af indgiftscyclen på 28 dage kan indeholde placebotab-10 letter eller tomme blister eller andre mærkede anordninger for at hjælpe patienten til at følge den ordinerede indgifts-cyclus. Kombinationsøstrogen- og -progestogen-dosisformerne ifølge opfindelsen fremstilles fortrinsvis som tabletter, "capletter" eller kapsler på kendt måde. På lignende måde 15 er en placebotablet sædvanligvis en tablet, "caplet" eller kapsel, som ikke indeholder nogen aktive hormonmidler. Andre orale eller parenterale dosispræparater eller -pakninger kan fremstilles ifølge teknikkens stade.
Claims (17)
1. Anvendelse af et præparat omfattende et østrogen valgt blandt 0,75-1,50 mg 17£-østradiol, 5 0,012-0,025 mg ethinyl-østradiol og 0,025-0,050 mg mestranol, og et progestogen valgt blandt 0,035-0,085 mg levonorgestrel, 0,015-0,060 mg gestoden, 10 0,035-0,085 mg desogestrel, 0,035-0,085 mg 3-ketodesogestrel og 0,10-0,30 mg norethindron, til fremstilling af en dosisform til tilvejebringelse af hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præme-15 nopausen ved indgift af dosisformen i 23-26 dage, begyndende på menstruationscyclens første dag, fulgt af 2-5 tabletfri dage eller dage med placobotabletter, i ialt 28 dage i ind-giftcyclen.
2. Anvendelse ifølge krav 1, hvor østrogenet er 17β-20 -østradiol.
3. Anvendelse ifølge krav 1 eller 2, hvor progestoge-net er levonorgestrel.
4. Anvendelse ifølge krav 1 eller 2, hvor progestoge-net er gestoden, desogestrel eller 3-ketodesogestrel.
5. Anvendelse ifølge krav 4, hvor progestogenet er gestoden.
6. Anvendelse ifølge krav 1, hvor østrogenet foreligger i en dosis på 1 mg 17S-østradiol eller en ækvivalent dosis af ethinyl-østradiol eller mestranol, og progestogenet 30 foreligger i en dosis på 0,050 mg levonorgestrel eller en ækvivalent dosis af gestoden, desogestrel eller 3-ketodesogestrel .
7. Anvendelse ifølge krav 1, hvor østrogenet foreligger i en dosis på 1 mg 17S-østradiol eller en ækvivalent 35 dosis af ethinyl-østradiol eller mestranol, og progestogenet foreligger i en dosis på 0,075 mg levonorgestrel eller en DK 174724 B1 ækvivalent dosis af gestoden, desogestrel eller 3-ketodeso-gestrel.
8. Pakning til tilvejebringelse af en hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præmonopausen, 5 kendetegnet ved, at pakningen omfatter (a) 23-26 dosisformer, som hver omfatter et østrogen valgt blandt 0,75-1,50 mg 17S-østradiol, 0,012-0,025 mg ethinyl-østradiol og 10 0,025-0,050 mg mestranol, og et progestogen valgt blandt 0,035-0,085 mg levonorgestrel, 0,015-0,060 mg gestoden, 0,035-0,085 mg desogestrel, 15 0,035-0,085 mg 3-ketodesogestrel og 0,10-0,30 mg norethindron, og (b) 2-5 placebotabletter eller andre indikationer til angivelse af, at den daglige indgift af de 23-26 dosisformer skal følges af 2-5 tabletfri dage eller dage med 20 placebotabletter, i ialt 28 dage i indgiftcyclen.
9. Pakning ifølge krav 8, kendetegnet ved, at det valgte østrogen er 17S-østradiol.
10. Pakning ifølge krav 8 eller 9, kendetegnet ved, at det valgte progestogen er levonorgestrel.
11. Pakning ifølge krav 8, kendetegnet ved, at progestogenet er gestoden.
12. Pakning ifølge krav 8, kendetegnet ved, at østrogenet foreligger i en dosis på 1 mg 17S-østra-diol eller en ækvivalent dosis af ethinyl-østradiol eller me- 30 stranol, og at progestogenet foreligger i en dosis på 0,050 mg levonorgestrel eller en ækvivalent dosis af gestoden, desogestrel eller 3-ketodesogestrel.
13. Pakning ifølge krav 8, kendetegnet ved, at østrogenet foreligger i en dosis på 1 mg 17S-østra- 35 diol eller en ækvivalent dosis af ethinyl-østradiol eller mestranol, og progestogenet foreligger i en dosis på 0,075 DK 174724 B1 mg levonorgestrel eller en ækvivalent dosis af gestoden, desogestrel eller 3-ketodesogestrel.
14. Pakning ifølge ethvert af kravene 8-13, kendetegnet ved, at den omfatter 24 dosisformer og 4 5 placebotabletter eller andre indikationer til angivelse af, at der ikke indgives nogen dosisform eller en placebotablet i de sidste 4 dage af menstruationscyclen.
15. Pakning ifølge ethvert af kravene 8-13, kendetegnet ved, at den omfatter 23 dosisformer og 5 10 placebotabletter eller andre indikationer til angivelse af, at der ikke indgives nogen dosisform eller en placebotablet i de sidste 5 dage af menstruationscyclen.
16. Pakning ifølge krav 8, kendetegnet ved, at den omfatter 24 dosisformer, der hver indeholder 1 15 mg 17iS-østradiol og 0,050 mg eller 0,075 mg levonorgestrel, og 4 placebotabletter eller andre indikationer til angivelse af, at der ikke indgives nogen dosisform eller en placebotablet i de sidste 4 dage af menstruationscyclen.
17. Pakning ifølge krav 8, kendetegnet 20 ved, at den omfatter 23 dosisformer, der hver indeholder 1 mg 17S-østradiol og 0,050 mg eller 0,075 mg levonorgestrel, og 5 placebotabletter eller andre indikationer til angivelse af, at der ikke indgives nogen dosisform eller en placebotablet i de sidste 5 dage af menstruationscyclen. 25
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US88597186A | 1986-07-15 | 1986-07-15 | |
| US88597186 | 1986-07-15 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK351887D0 DK351887D0 (da) | 1987-07-08 |
| DK351887A DK351887A (da) | 1988-01-16 |
| DK174724B1 true DK174724B1 (da) | 2003-10-06 |
Family
ID=25388101
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK198703518A DK174724B1 (da) | 1986-07-15 | 1987-07-08 | Anvendelse af et præparat omfattende et østrogen og et progestogen til fremstilling af en dosisform til tilvejebringelse af hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præmenopausen samt pakning til tilvejebringelse af præparatet |
| DK365887A DK365887D0 (da) | 1986-07-15 | 1987-07-14 | Kombinationsdoseringsform til hormonbehandling af kvinder i prae-menopausen |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK365887A DK365887D0 (da) | 1986-07-15 | 1987-07-14 | Kombinationsdoseringsform til hormonbehandling af kvinder i prae-menopausen |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0253607B2 (da) |
| JP (1) | JP2645510B2 (da) |
| KR (1) | KR960001371B1 (da) |
| AT (1) | ATE75401T1 (da) |
| AU (1) | AU597084B2 (da) |
| CY (1) | CY1725A (da) |
| DE (1) | DE3778599D1 (da) |
| DK (2) | DK174724B1 (da) |
| ES (1) | ES2033850T5 (da) |
| GB (1) | GB2192542B (da) |
| GR (1) | GR3004472T3 (da) |
| HK (1) | HK67393A (da) |
| IE (1) | IE61236B1 (da) |
| LU (1) | LU90634I2 (da) |
| NL (1) | NL300025I2 (da) |
| PH (1) | PH25944A (da) |
| PT (1) | PT85305B (da) |
| SG (1) | SG55093G (da) |
| WO (1) | WO1988000469A1 (da) |
| ZA (1) | ZA875010B (da) |
Families Citing this family (58)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4816258A (en) * | 1987-02-26 | 1989-03-28 | Alza Corporation | Transdermal contraceptive formulations |
| CH674618A5 (da) * | 1987-04-02 | 1990-06-29 | Ciba Geigy Ag | |
| ES2024010B3 (es) * | 1987-07-06 | 1992-02-16 | Akzo Nv | Unidad de dosis farmaceutica. |
| NZ226316A (en) * | 1987-09-24 | 1991-10-25 | Jencap Research Ltd | Pharmaceutical contraceptive preparations and packages containing from 20-35 unit dosages comprising an estrogen and a progestin; the unit dosages having alternating estrogen and progestin dominance |
| US5276022A (en) * | 1987-09-24 | 1994-01-04 | Jencap Research Ltd. | Hormone preparation and method |
| DE3916112A1 (de) * | 1989-05-16 | 1990-11-22 | Schering Ag | Dihydrospirorenon als antiandrogen |
| US5043331A (en) * | 1989-06-15 | 1991-08-27 | Orion-Yhtyma Oy | Treatment of postmenopausal disorders |
| IE71203B1 (en) * | 1990-12-13 | 1997-02-12 | Akzo Nv | Low estrogen oral contraceptives |
| IE62665B1 (en) * | 1990-12-17 | 1995-02-22 | Akzo Nv | Contraceptive regimen |
| US7704983B1 (en) | 1992-03-02 | 2010-04-27 | Eastern Virginia Medical School | Antiprogestin method for reducing side effects associated with low dosage HRT and oral contraception |
| MX9301121A (es) | 1992-03-02 | 1993-09-01 | Schering Ag | Metodo y equipo para la contracepcion oral y regulacion de la menstruacion con estrogeno/progestina/aniprogestina. |
| DE4227989A1 (de) * | 1992-08-21 | 1994-06-09 | Schering Ag | Mittel zur transdermalen Applikation enthaltend 3-Keto-desogestrel |
| DE4344462C2 (de) | 1993-12-22 | 1996-02-01 | Schering Ag | Zusammensetzung für die Empfängnisverhütung |
| US5552394A (en) * | 1994-07-22 | 1996-09-03 | The Medical College Of Hampton Roads | Low dose oral contraceptives with less breakthrough bleeding and sustained efficacy |
| US5922349A (en) * | 1995-09-28 | 1999-07-13 | Schering Aktiengesellschaft | Hormone replacement therapy method and hormone dispenser |
| US5747480A (en) * | 1996-05-08 | 1998-05-05 | American Home Products Corporation | Oral contraceptive |
| US6479475B1 (en) | 1996-07-26 | 2002-11-12 | Wyeth | Oral contraceptive |
| US5858405A (en) * | 1996-07-26 | 1999-01-12 | American Home Products Corporation | Oral contraceptive |
| US5888543A (en) * | 1996-07-26 | 1999-03-30 | American Home Products Corporation | Oral contraceptives |
| US6451778B1 (en) | 1996-07-26 | 2002-09-17 | Wyeth | Oral contraceptive |
| KR100518102B1 (ko) * | 1996-07-26 | 2005-10-04 | 와이어쓰 | 프로게스틴과 에스트로겐의 혼합물을 포함하는 단일상 피임약 키트 |
| US6511970B1 (en) | 1996-09-13 | 2003-01-28 | New Life Pharmaceuticals Inc. | Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-beta and/or apoptosis in the ovarian epithelium |
| US6028064A (en) | 1996-09-13 | 2000-02-22 | New Life Pharmaceuticals Inc. | Prevention of ovarian cancer by administration of progestin products |
| US6765002B2 (en) | 2000-03-21 | 2004-07-20 | Gustavo Rodriguez | Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-β and/or apoptosis in the ovarian epithelium |
| US6034074A (en) | 1996-09-13 | 2000-03-07 | New Life Pharmaceuticals Inc. | Prevention of ovarian cancer by administration of a Vitamin D compound |
| FR2754179B1 (fr) | 1996-10-08 | 1998-12-24 | Theramex | Nouvelle composition hormononale et son utilisation |
| WO2001030355A1 (fr) | 1999-10-25 | 2001-05-03 | Laboratoire Theramex | Medicament contraceptif a base d'un progestatif et d'un estrogene et son mode de preparation |
| US5898032A (en) | 1997-06-23 | 1999-04-27 | Medical College Of Hampton Roads | Ultra low dose oral contraceptives with less menstrual bleeding and sustained efficacy |
| WO1999009993A1 (en) * | 1997-08-27 | 1999-03-04 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Combinations of endometrial sparing progestins and endometrial atrophizing progestins with estrogens, in oral contraception |
| US6787531B1 (en) | 1999-08-31 | 2004-09-07 | Schering Ag | Pharmaceutical composition for use as a contraceptive |
| US20020132801A1 (en) * | 2001-01-11 | 2002-09-19 | Schering Aktiengesellschaft | Drospirenone for hormone replacement therapy |
| FR2832065B1 (fr) | 2001-11-13 | 2004-11-05 | Besins Int Belgique | Composition pharmaceutique a base de progesterone micronisee son procede de preparation et ses utilisations |
| NZ570295A (en) | 2001-12-05 | 2011-05-27 | Teva Womens Health Inc | 28 day oral contraceptive regime package |
| US7772219B2 (en) | 2003-05-02 | 2010-08-10 | Teva Women's Health, Inc. | Methods of hormonal treatment utilizing extended cycle contraceptive regimens |
| CA2771944A1 (en) | 2003-07-16 | 2005-01-27 | Teva Women's Health, Inc. | Methods of hormonal treatment utilizing contraceptive regimens with continuous estrogen administration |
| DE602004017045D1 (de) | 2003-11-14 | 2008-11-20 | Warner Chilcott Co Inc | Graduierte östrogen-kontrazeptiva |
| EP1535618A1 (en) | 2003-11-26 | 2005-06-01 | Schering Aktiengesellschaft | Pharmaceutical preparation for continuous hormonal treatment over a period of longer than 21-28 days comprising two estrogen and/or progestin compositions |
| DE102004019743B4 (de) | 2004-04-20 | 2008-11-27 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis eines natürlichen Estrogens |
| DE102004026671A1 (de) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Grünenthal GmbH | Darreichungsform zur hormonalen Kontrazeption |
| DE102004026670A1 (de) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Grünenthal GmbH | Hormonales Kontrazeptivum enthaltend eine Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat |
| DE102004026679A1 (de) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Grünenthal GmbH | Hormonales Kontrazeptivum enthaltend eine Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat |
| US20070111975A1 (en) | 2004-10-07 | 2007-05-17 | Duramed Pharmaceuticals, Inc. | Methods of Hormonal Treatment Utilizing Ascending-Dose Extended Cycle Regimens |
| CA2582530A1 (en) | 2004-10-07 | 2006-04-20 | Duramed Pharmaceuticals, Inc. | Methods of hormonal treatment utilizing ascending-dose extended cycle regimens |
| UY29527A1 (es) * | 2005-05-13 | 2006-12-29 | Schering Ag | Composicinn farmaccutica que contienen gestrgenos y/o estrngenos y 5-metil - (6s) - tetrhidrofolato. |
| US8153616B2 (en) | 2005-10-17 | 2012-04-10 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Combination preparation for oral contraception and oral therapy of dysfunctional uterine bleeding containing estradiol valerate and dienogest and method of using same |
| EP2289486A1 (en) | 2005-12-27 | 2011-03-02 | Teva Women's Health, Inc. | Conjugated estrogen compositions, applicators, kits, and methods of making and use thereof |
| US8617597B2 (en) | 2006-07-06 | 2013-12-31 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Pharmaceutical composition containing a tetrahydrofolic acid |
| EP1930010A1 (de) | 2006-10-20 | 2008-06-11 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Verwendung von Estradiolvalerat oder 17ß-Estradiol in Kombination mit Dienogest zur oralen Therapie für den Erhalt und/oder die Steigerung der weiblichen Libido |
| TW200840595A (en) * | 2006-12-12 | 2008-10-16 | Organon Nv | Oral contraceptive spray |
| RU2465907C2 (ru) * | 2006-12-20 | 2012-11-10 | Тева Вимен'С Хелс, Инк. | Распадающиеся в полости рта твердые дозированные формы, содержащие прогестин, и способы получения и применение указанных дозированных форм |
| EP2234491A4 (en) | 2007-12-20 | 2010-12-22 | Teva Womens Health Inc | DOSAGE SCHEMES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND PACKAGING FOR EMERGENCY CONTRACEPTION |
| TW200946542A (en) * | 2008-03-10 | 2009-11-16 | Vladimir Hanes | New drospirenone/17β-estradiol regimen, pharmaceutical combination product and kit for performing this regimen |
| WO2010042612A1 (en) | 2008-10-08 | 2010-04-15 | Agile Therapeutics, Inc. | Transdermal delivery |
| EP2343963B1 (en) | 2008-10-08 | 2019-04-10 | Agile Therapeutics, Inc. | Transdermal delivery |
| US9192614B2 (en) | 2008-10-08 | 2015-11-24 | Agile Therapeutics, Inc. | Contraceptive transdermal delivery of hormones |
| EP2410859A4 (en) | 2009-03-27 | 2013-03-13 | Agile Therapeutics Inc | TRANSDERMAL ADMINISTRATION |
| EP3297634A1 (en) * | 2015-05-18 | 2018-03-28 | Agile Therapeutics, Inc. | Contraceptive compositions and methods for improved efficacy and modulation of side effects |
| EP3272333A1 (en) | 2016-07-22 | 2018-01-24 | Chemo Research, S.L. | Vaginal composition comprising a combination of estrogen and vitamin d |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3669502A (en) † | 1971-01-05 | 1972-06-13 | Simpson Timber Co | Pneumatic spreader stoker |
| US3836651A (en) * | 1972-02-22 | 1974-09-17 | Biolog Concepts Inc | Novel oral contraceptive combination |
| DE2310963A1 (de) † | 1972-04-14 | 1974-09-05 | Schering Ag | Methode zur kontrazeption durch verabfolgung von stufenkombinationspraeparaten |
| DE2365103C3 (de) † | 1973-12-21 | 1980-08-28 | Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen | V erwendung von Hormonen zur Kontrazeption |
| NL8001593A (nl) * | 1980-03-18 | 1981-10-16 | Akzo Nv | Meerfasisch combinatiepreparaat voor orale anticonceptie. |
| US4425339A (en) * | 1981-04-09 | 1984-01-10 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Treatment of menopausal symptoms |
| US4826831A (en) * | 1983-08-05 | 1989-05-02 | Pre Jay Holdings Limited | Method of hormonal treatment for menopausal or post-menopausal disorders involving continuous administration of progestogens and estrogens |
| US4544554A (en) * | 1983-09-26 | 1985-10-01 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Triphasic oral contraceptive |
| DE3347125A1 (de) * | 1983-12-22 | 1985-07-11 | Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen | Mehrstufenkombinationspraeparat und seine verwendung zur oralen kontrazeption |
| ZA87332B (en) † | 1986-02-27 | 1987-08-26 | Warner Lambert Co | Compositions containing fixed combinations |
-
1987
- 1987-07-08 IE IE183387A patent/IE61236B1/en active Protection Beyond IP Right Term
- 1987-07-08 DK DK198703518A patent/DK174724B1/da not_active IP Right Cessation
- 1987-07-09 AU AU75379/87A patent/AU597084B2/en not_active Expired
- 1987-07-09 ZA ZA875010A patent/ZA875010B/xx unknown
- 1987-07-10 JP JP62504480A patent/JP2645510B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1987-07-10 PH PH35524A patent/PH25944A/en unknown
- 1987-07-10 WO PCT/US1987/001646 patent/WO1988000469A1/en unknown
- 1987-07-10 PT PT85305A patent/PT85305B/pt unknown
- 1987-07-10 KR KR1019880700286A patent/KR960001371B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1987-07-13 EP EP87306174A patent/EP0253607B2/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-07-13 GB GB8716431A patent/GB2192542B/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-07-13 ES ES87306174T patent/ES2033850T5/es not_active Expired - Lifetime
- 1987-07-13 AT AT87306174T patent/ATE75401T1/de active
- 1987-07-13 DE DE8787306174T patent/DE3778599D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1987-07-14 DK DK365887A patent/DK365887D0/da not_active Application Discontinuation
-
1992
- 1992-04-30 GR GR920400741T patent/GR3004472T3/el unknown
-
1993
- 1993-04-29 SG SG55093A patent/SG55093G/en unknown
- 1993-07-15 HK HK673/93A patent/HK67393A/xx not_active IP Right Cessation
-
1994
- 1994-05-06 CY CY172594A patent/CY1725A/xx unknown
-
2000
- 2000-09-06 LU LU90634C patent/LU90634I2/fr unknown
- 2000-11-03 NL NL300025C patent/NL300025I2/nl unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ATE75401T1 (de) | 1992-05-15 |
| EP0253607B1 (en) | 1992-04-29 |
| KR960001371B1 (ko) | 1996-01-26 |
| JP2645510B2 (ja) | 1997-08-25 |
| GR3004472T3 (da) | 1993-03-31 |
| AU7537987A (en) | 1988-01-21 |
| SG55093G (en) | 1993-07-09 |
| DK351887A (da) | 1988-01-16 |
| ZA875010B (en) | 1989-02-22 |
| GB8716431D0 (en) | 1987-08-19 |
| NL300025I1 (nl) | 2001-01-02 |
| ES2033850T5 (es) | 2001-07-01 |
| IE61236B1 (en) | 1994-10-19 |
| PH25944A (en) | 1991-12-19 |
| JPH01500431A (ja) | 1989-02-16 |
| EP0253607A1 (en) | 1988-01-20 |
| GB2192542B (en) | 1990-05-02 |
| DE3778599D1 (de) | 1992-06-04 |
| HK67393A (en) | 1993-07-23 |
| DK365887D0 (da) | 1987-07-14 |
| EP0253607B2 (en) | 2001-05-23 |
| ES2033850T3 (es) | 1993-04-01 |
| WO1988000469A1 (en) | 1988-01-28 |
| LU90634I2 (fr) | 2000-12-15 |
| KR880701553A (ko) | 1988-11-03 |
| CY1725A (en) | 1994-05-06 |
| AU597084B2 (en) | 1990-05-24 |
| PT85305B (pt) | 1990-03-30 |
| NL300025I2 (nl) | 2004-08-02 |
| DK351887D0 (da) | 1987-07-08 |
| PT85305A (en) | 1987-08-01 |
| GB2192542A (en) | 1988-01-20 |
| IE871833L (en) | 1988-01-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK174724B1 (da) | Anvendelse af et præparat omfattende et østrogen og et progestogen til fremstilling af en dosisform til tilvejebringelse af hormonerstatningsterapi og kontraception til kvinder i præmenopausen samt pakning til tilvejebringelse af præparatet | |
| FI110307B (fi) | Estrogeeni/progestiini/antiprogestiinia sisältävä ehkäisyvalmiste ja pakkaus | |
| US5108995A (en) | Hormone preparation and method | |
| US5382573A (en) | Hormone preparation and method | |
| EP0559240B1 (en) | Contraceptive packages containing oestrogen and progestin | |
| DK165390C (da) | Anvendelse af et progestogen og et østrogen til fremstllling af et terapeutisk produkt til hormonbehandling af postmenopausale lidelser hos kvinder samt et sådant terapeutisk produkt | |
| US5256421A (en) | Hormone preparation and method | |
| CZ296387B6 (cs) | Antikoncepcní prípravek | |
| US3836651A (en) | Novel oral contraceptive combination | |
| JP2012107052A (ja) | 妊娠を防ぎ、月経前総合的症状を減少させるための経口避妊薬 | |
| CZ302568B6 (cs) | Trífázový orální antikoncepcní prostredek | |
| Foster et al. | Estradiol and dydrogesterone: a review of their combined use as hormone replacement therapy in postmenopausal women | |
| JPS60100520A (ja) | 周閉経期、閉経期および閉経期後の障害をホルモン的に治療する医薬品組成物 | |
| DK174181B1 (da) | Farmaceutisk præparat til hormonbehandling | |
| BG106443A (bg) | Мезопрогестини (прогестерон рецептор модулатори) като компонент на състави за хормонозаместваща терапия | |
| US20040202713A1 (en) | Means and method for hormonal contraception | |
| IE84449B1 (en) | Contraceptive packages containing oestrogen and progestin | |
| IE83631B1 (en) | Hormone preparation and method | |
| AU2005201151A1 (en) | Low dose estrogen interrupted hormone replacement therapy |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| CTFF | Application for supplementary protection certificate (spc) filed |
Spc suppl protection certif: CA 2003 00026 Filing date: 20031105 Expiry date: 20120708 |
|
| PUP | Patent expired | ||
| CTFG | Supplementary protection certificate (spc) issued |
Free format text: PRODUCT NAME: GESTODEN, ETHINYLESTRADIOL Spc suppl protection certif: CA 2003 00026 Filing date: 20031105 |
|
| CTFL | Supplementary protection certificate (spc) lapsed |
Free format text: PRODUCT NAME: GESTODEN, ETHINYLESTRADIOL Spc suppl protection certif: CA 2003 00026 Filing date: 20031105 |