JPS61257920A - 抗真菌外用ゲル剤 - Google Patents

抗真菌外用ゲル剤

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JPS61257920A
JPS61257920A JP9970485A JP9970485A JPS61257920A JP S61257920 A JPS61257920 A JP S61257920A JP 9970485 A JP9970485 A JP 9970485A JP 9970485 A JP9970485 A JP 9970485A JP S61257920 A JPS61257920 A JP S61257920A
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tolnaftate
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glycol
acid
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Yasunori Morimoto
雍憲 森本
Kenji Sugibayashi
堅次 杉林
Kazuo Aikawa
相川 一男
Shuichi Hara
修一 原
Shigeo Morioka
森岡 茂夫
Taizo Okada
泰三 岡田
Tsukasa Kajino
梶野 司
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Sato Pharmaceutical Co Ltd
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Sato Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は抗真菌外用ゲル剤に関するものである。
従  来  技  術 今日、トルナフテート及びウンデシレン酸が外皮用抗真
苗剤として繁用されている。
トルナフテート、すなわちN−メチル−N−(3−トリ
ル)チオカルバミン酸−2−ナフチルエステルは抗真菌
外用とくに白石閑に対しすぐれた外用を示す。
また、ウンデシレ/酸は人間の汗の中に含まれ、生理的
に生じる脂肪酸であり、人体に対する外用は温和である
が、白癖菌に対しては、10、力/シダ症には10 程
度の濃度で抑制外用を示し、いずれも水虫、いんきんた
むし、ぜにたむしの治療薬として用いられている。
一般に、ゲル剤は透明でゼリー伏の外用剤であり、生薬
の皮膚への浸透性が大であり、塗布した場合べとつきが
少ないという特徴を存している。
しかし、生薬を溶解させなければならないため、その溶
媒の選択がむづかしくなる。
トルナフテートは各種極性溶媒に対して難病性であり、
溶解可能な溶媒は限定され、その含仔製剤はマクロゴー
ル軟膏、乳剤性軟膏、溶剤が主であり、一部に外用ゲル
剤がある。
一方、ウンデシレン酸は溶媒に対する溶解性には問題が
ないが、これをゲル基剤に配合するとゲルを破壊し粘度
が低下する。したがって現在ウンデシンン酸含有の抗真
菌外用ゲル剤は市販されていない。
トルナフテートを溶解させる溶媒としてはメチルエチル
ケトンがあり、またマクロゴール軟膏に用いられている
ポリエチレングリコール類が公知である。
たとえば、特開昭55−45682号公報にはトルナフ
テート溶解型外用ゲル剤が開示されている。すなわち該
公報に於てはメチルエチルケトンとポリエチレングリコ
ールにトルナフテートを溶解させゲル化剤を加え、さら
にトルナフテートが析出しない程度に水、アルコールを
加えている。
しかし、ポリエチレングリコールを配合しているため、
塗布面にべたつきを生じて使用感がわるく、さらにトル
ナフテートを皮膚に浸透させる溶媒としてポリエチレン
グリコールはすぐれたものとはいえず、ゲル基剤として
の特徴を充分に生かしたものではない。
発明の構成 本発明者らは、トルナフテート、ウンデシレン酸の皮膚
浸透性を重視し、外用ゲル剤について鋭意研究を行ない
、数多くの知見を得て本発明による抗真菌外用ゲル剤を
完成させたものである。
本発明に係わる抗真閉外用ゲル剤はトルナフテート及び
/又はつ/デシレン酸、プロピレングリコール又は1.
3−ブチレングリコール、ケトン類、水、カルボキシビ
ニルポリマー及び中和剤よりなるものであり、好ましく
は鎮剤に対して1〜4重量%のトルナフテート及び/又
は3〜1oilII量%のウンデシレン酸が含任された
ものである。
本発明による外用ゲル剤に配合するグリコール類として
は、プロピレングリコール、l、3−ブチレングリコー
ルあるいはそれらの混合物であり、その配合量は鎮剤に
対して3〜60重量%、好ましくは10〜45重量%で
ある。
本発明による外用ゲル剤に配合するケトン類としては、
好ましくはメチルエチルケトン、アセトンあるいはそれ
らの混合物であり、その配合量、は゛鎮剤に対して10
〜60重量%、好ましくは15〜55重量%である。
本発明に於て水の含有量は1〜35重景%、好ましくは
5〜30重量%である。
また、本発明による抗真菌外用ゲル剤に配合するカルボ
キシビニルポリマーは酸性高分子化合物で、主としてア
クリル酸重合体であり、市販品としてはカーボボール(
B、 F、 Goodrich Chemical  
C帆装)あるいはへイビスワコー(和光純薬工業株式会
社製)等が使用される。カルボキシビニルポリマーの配
合量は鎮剤に対して0.3〜5ffi量%、好ましくは
0.5〜2.5重量%である。
通常、カルボキシビニルポリマーは、必要に応じて塩基
性物質で中和して適当なゲルを得る。この塩基性物質と
してはアミン類、たとえばモノエチルアミン、ジエチル
アミ/、トリエチルアミン、モノエタノールアミン、ジ
ェタノールアミン、トリエタノールアミン、モノインプ
ロパツールアミン、ジインプロパツールアミン、トリイ
ソプロパツールアミン、トリブチルアミン、トリオフチ
ルアミツ等;アンモニア;アルカリ金属環、たとえば水
酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ホウ酸ナトリウム、
炭酸カリウム等が挙げられ、これらのうちアミン類がと
くに好ましく使用される。中和剤は外用ゲル剤のpHが
4〜10になるように使用される。
実  施  例 以下に実施例により本発明を具体的に詳述する。
実施例1 トルナフテートを使用した第1表に示す如き抗真菌外用
ゲル剤をヘヤレスマウスの背部政府に塗布しトルナフテ
ート透過量測定を行った。
結果は第1表に示す通りであった。
第1表の結果が示す通り、プロビレ/グリコール及び】
、3−ブチレングリコールを配合した本発明による抗真
菌外用ゲル剤はポリエチレングリコールを配合した従来
例に比しその透過性にすぐれていた。またプロピレング
リコールあるいは1.3−ブチレングリコールを配合し
たものは塗布した場合ポリエチレングリコールを配合し
た従来例と異なり塗布面がべとつかず、使用感がとくに
良好であった。
実施例2 ウンデシレン酸を使用したfi2表に示す如き抗真菌外
用ゲル剤のウンデシレン酸透過量を実施例1と同様にし
て測定した。
結果は第2表に示す通りであった。
第2表の結果が示す通り、ウンデシレyl配合のプロピ
レングリコールあるいは1,3−ブチレングリコール含
育の抗真菌外用ゲル剤はポリエチレングリコール配合の
従来例に比しとくにその透過性にすぐれていた。またプ
ロピレングリコールあるいは113−チレングリコール
を配合したものは塗布した際その塗布面が従来例と異な
ってべとつかず、使用感もとくに良好であった。
実施例3 トルナフテート及びウンデシレン酸を併用配合した第3
表に示す抗’f4菌外用ゲル剤のトルナフテート及びウ
ンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定した
。結果は第3表に示す通りであった。
ウンデシレン酸              3.0g
    3.0g   3.0gプロピレングリコール
         40.Og    −−−−1,3
−ブチレングリコール         −    4
0.0g   −ポリエチレングリコール400   
    −−    −−   40.0gメチルエチ
ルケトン           35.0g   35
.0g   35.0gカーボボール940     
       2.0g    2.0g   2−0
gジイソプロパツールアミン        0.8g
    0.8g   0.8g第3表の結果より、ト
ルナフテート及びウンデシレン酸を併用配合したプロピ
レングリコール、1.3−ブチレングリコール含育の抗
真菌外用ゲル剤はポリエヂレングリコール含仔のそれよ
りその抗菌スペクトルが拡大し、さらに治療効果を期待
できる。
すなわち、トルナフテートとウンデシレン酸を併用する
と、トルナフテート1.0gにプロピレングリコールあ
るいは1.3−ブチレングリコールを40.0g配合し
たもののトルナフテート透過量がそれぞれ18.8、+
7.9、μg/πcJ/24hrであるのに対し、第1
表に示す如(トルナフテート単独使用の場合はトルナフ
トール2.0gにプロピレングリコールあるいは1.3
−ブチレングリコールを45.0g配合したもののトル
ナフテートの透過量がそれぞれIG、8.17.3μg
/πcj/24hrであり、トルナフテート及びグリコ
ール類の配合量がいずれも少ないにもかかわらず、併用
の場合の方が単独使用よりその透過量に於てすぐれ、こ
の傾向はウンデシレン酸に於ても全く同様であった。
併用配合の場合もプロピレングリコール、L3−ブチレ
ングリコールを使用するととくにその透過量に於てすぐ
れていた。
実施例4 トルナフテート及びウンデシレン酸を併用する本発明に
よる下記配合の抗真菌外用ゲル剤のトルナフテート及び
ウンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定し
た。
結果は第4表に示す通りであった。
トルナフテート          1.0重量%ウン
デシレン酸         3.0〃ジフエンヒドラ
ミン       0.5〃プロピレングリコール  
    25.0 //メチルエチルケトン     
  50.0 //カーボボール940       
 2.4 nトリインプロパツールアミン   0.7
〃アジピン酸ジインプロピル    3.0〃精製水を
加えて全ffl       100.On実施例5 トルナフテート及びウンデシレン酸を併用する本発明に
よる下記配合の外用ゲル剤のトルナフテート及びウンデ
シレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定した。結
果は第4表に示す通りであった。
トルナフテート          1.0重量%ウン
デシレン酸         3.0〃ジフエンヒドラ
ミン       0.5〃尿    索      
                3.0//グリチル
レチン酸        0.3〃1.3−ブチレング
リコール     35.01/メチルエチルケト7 
      35.0 /)カーボボール940   
     1,5 uメトローズ60S+1−400(
信越化学>   1.5/Jトリエタノールアミン  
     0,5〃ジエチルセバケート       
3.0〃香    料               
      yi量精精製水加えて全量      1
00.0重量%実施例6 トルナフテート単独配合の本発明による下記外用ゲル剤
のトルナフテートの透過量を実施例1と同様にして測定
した。結果は第4表に示す通りであった。
トルナフテート          4.0重量%リド
カイン            2.0〃グリチルレチ
ン酸        0.5〃メチルエチルケトン  
     55.0 /)1.3−ブチレングリコール
     15.0 /1カーボボール940    
    2.0 //トリエタノールアミン     
 0.8〃精製水を加えて全ff1100.0 //実
施例7 ウンデシレン酸単独配合の本発明による下記外用ゲル剤
のウンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定
した。結果は第4表に示す通りであった。
ウンデシンン酸         10.0重ユ%サリ
チル酸メチル        2.o〃メチルエチルケ
トン       1g、0 //プロピレングリコー
ル     50.0 /1カーボボール940   
     2,5 //メ・トローズ60S!1−40
00(信越化学)2.0//トリイソプロパツールアミ
ン   o、5〃精製水を加えて全量      10
0.Q n第4表の結果より本発明によるプロピレング
リコールあるいは1.3−ブチレングリコール配合の抗
真菌外用ゲル剤のトルナフテート及びつ/デシレン酸は
ポリエチレングリコール配合の比較例A及びBに比し、
その透過性に於てすぐれていることが明らかであった。
本発明による抗真菌外用ゲル剤には、実施例に示す如く
必要に応じてジフェ/ヒトラミy等のm痒剤、リドカイ
7等の鎮痛剤、尿素等の角質溶解剤、グリチルレチン酸
等の抗炎症剤、エデト酸ナトリウム、抗酸化剤等の安定
化剤、ジエチルセバケート、アジピン酸ジイソプロピル
等の浸透促進剤、メチルセルロース等の増結剤及び香料
等を適宜配合することができる。
発明の効果 本発明による抗真菌外用ゲル剤は、トルナフテート、ウ
ンデシレン酸の溶解性にすぐれ、低温下長期保存に於て
も主薬の析出がなく、皮膚中への浸透性にと(にすぐれ
、塗布した場合にべとつくことがなく、高い治療効果を
発揮するものである。

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)トルナフテート及び/又はウンデシレン酸、プロ
    ピレングリコール又は1,3−ブチレングリコール、ケ
    トン類、水、カルボキシビニルポリマー及び中和剤より
    なる抗真菌外用ゲル剤。
  2. (2)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
    該剤に対して1〜4重量%のトルナフテート及び/又は
    3〜10重量%のウンデシレン酸が含有されている抗真
    菌外用ゲル剤。
  3. (3)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
    プロピレングリコール又は1,3−ブチレングリコール
    の含有量が外用ゲル剤に対し3〜60重量%である抗真
    菌外用ゲル剤。
  4. (4)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
    ケトン類がメチルエチルケトン又はアセトンであり、そ
    の含有量が外用ゲル剤に対し10〜60重量%である抗
    真菌外用ゲル剤。
  5. (5)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
    水の含有量が外用ゲル剤に対して1〜35重量%である
    抗真菌外用ゲル剤。
  6. (6)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
    カルボキシビニルポリマーの含有量が外用ゲル剤に対し
    て0.3〜5重量%である抗真菌外用ゲル剤。
JP9970485A 1985-05-13 1985-05-13 抗真菌外用ゲル剤 Granted JPS61257920A (ja)

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