JPS61257920A - 抗真菌外用ゲル剤 - Google Patents
抗真菌外用ゲル剤Info
- Publication number
- JPS61257920A JPS61257920A JP9970485A JP9970485A JPS61257920A JP S61257920 A JPS61257920 A JP S61257920A JP 9970485 A JP9970485 A JP 9970485A JP 9970485 A JP9970485 A JP 9970485A JP S61257920 A JPS61257920 A JP S61257920A
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- JP
- Japan
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- tolnaftate
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- external gel
- glycol
- acid
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は抗真菌外用ゲル剤に関するものである。
従 来 技 術
今日、トルナフテート及びウンデシレン酸が外皮用抗真
苗剤として繁用されている。
苗剤として繁用されている。
トルナフテート、すなわちN−メチル−N−(3−トリ
ル)チオカルバミン酸−2−ナフチルエステルは抗真菌
外用とくに白石閑に対しすぐれた外用を示す。
ル)チオカルバミン酸−2−ナフチルエステルは抗真菌
外用とくに白石閑に対しすぐれた外用を示す。
また、ウンデシレ/酸は人間の汗の中に含まれ、生理的
に生じる脂肪酸であり、人体に対する外用は温和である
が、白癖菌に対しては、10、力/シダ症には10 程
度の濃度で抑制外用を示し、いずれも水虫、いんきんた
むし、ぜにたむしの治療薬として用いられている。
に生じる脂肪酸であり、人体に対する外用は温和である
が、白癖菌に対しては、10、力/シダ症には10 程
度の濃度で抑制外用を示し、いずれも水虫、いんきんた
むし、ぜにたむしの治療薬として用いられている。
一般に、ゲル剤は透明でゼリー伏の外用剤であり、生薬
の皮膚への浸透性が大であり、塗布した場合べとつきが
少ないという特徴を存している。
の皮膚への浸透性が大であり、塗布した場合べとつきが
少ないという特徴を存している。
しかし、生薬を溶解させなければならないため、その溶
媒の選択がむづかしくなる。
媒の選択がむづかしくなる。
トルナフテートは各種極性溶媒に対して難病性であり、
溶解可能な溶媒は限定され、その含仔製剤はマクロゴー
ル軟膏、乳剤性軟膏、溶剤が主であり、一部に外用ゲル
剤がある。
溶解可能な溶媒は限定され、その含仔製剤はマクロゴー
ル軟膏、乳剤性軟膏、溶剤が主であり、一部に外用ゲル
剤がある。
一方、ウンデシレン酸は溶媒に対する溶解性には問題が
ないが、これをゲル基剤に配合するとゲルを破壊し粘度
が低下する。したがって現在ウンデシンン酸含有の抗真
菌外用ゲル剤は市販されていない。
ないが、これをゲル基剤に配合するとゲルを破壊し粘度
が低下する。したがって現在ウンデシンン酸含有の抗真
菌外用ゲル剤は市販されていない。
トルナフテートを溶解させる溶媒としてはメチルエチル
ケトンがあり、またマクロゴール軟膏に用いられている
ポリエチレングリコール類が公知である。
ケトンがあり、またマクロゴール軟膏に用いられている
ポリエチレングリコール類が公知である。
たとえば、特開昭55−45682号公報にはトルナフ
テート溶解型外用ゲル剤が開示されている。すなわち該
公報に於てはメチルエチルケトンとポリエチレングリコ
ールにトルナフテートを溶解させゲル化剤を加え、さら
にトルナフテートが析出しない程度に水、アルコールを
加えている。
テート溶解型外用ゲル剤が開示されている。すなわち該
公報に於てはメチルエチルケトンとポリエチレングリコ
ールにトルナフテートを溶解させゲル化剤を加え、さら
にトルナフテートが析出しない程度に水、アルコールを
加えている。
しかし、ポリエチレングリコールを配合しているため、
塗布面にべたつきを生じて使用感がわるく、さらにトル
ナフテートを皮膚に浸透させる溶媒としてポリエチレン
グリコールはすぐれたものとはいえず、ゲル基剤として
の特徴を充分に生かしたものではない。
塗布面にべたつきを生じて使用感がわるく、さらにトル
ナフテートを皮膚に浸透させる溶媒としてポリエチレン
グリコールはすぐれたものとはいえず、ゲル基剤として
の特徴を充分に生かしたものではない。
発明の構成
本発明者らは、トルナフテート、ウンデシレン酸の皮膚
浸透性を重視し、外用ゲル剤について鋭意研究を行ない
、数多くの知見を得て本発明による抗真菌外用ゲル剤を
完成させたものである。
浸透性を重視し、外用ゲル剤について鋭意研究を行ない
、数多くの知見を得て本発明による抗真菌外用ゲル剤を
完成させたものである。
本発明に係わる抗真閉外用ゲル剤はトルナフテート及び
/又はつ/デシレン酸、プロピレングリコール又は1.
3−ブチレングリコール、ケトン類、水、カルボキシビ
ニルポリマー及び中和剤よりなるものであり、好ましく
は鎮剤に対して1〜4重量%のトルナフテート及び/又
は3〜1oilII量%のウンデシレン酸が含任された
ものである。
/又はつ/デシレン酸、プロピレングリコール又は1.
3−ブチレングリコール、ケトン類、水、カルボキシビ
ニルポリマー及び中和剤よりなるものであり、好ましく
は鎮剤に対して1〜4重量%のトルナフテート及び/又
は3〜1oilII量%のウンデシレン酸が含任された
ものである。
本発明による外用ゲル剤に配合するグリコール類として
は、プロピレングリコール、l、3−ブチレングリコー
ルあるいはそれらの混合物であり、その配合量は鎮剤に
対して3〜60重量%、好ましくは10〜45重量%で
ある。
は、プロピレングリコール、l、3−ブチレングリコー
ルあるいはそれらの混合物であり、その配合量は鎮剤に
対して3〜60重量%、好ましくは10〜45重量%で
ある。
本発明による外用ゲル剤に配合するケトン類としては、
好ましくはメチルエチルケトン、アセトンあるいはそれ
らの混合物であり、その配合量、は゛鎮剤に対して10
〜60重量%、好ましくは15〜55重量%である。
好ましくはメチルエチルケトン、アセトンあるいはそれ
らの混合物であり、その配合量、は゛鎮剤に対して10
〜60重量%、好ましくは15〜55重量%である。
本発明に於て水の含有量は1〜35重景%、好ましくは
5〜30重量%である。
5〜30重量%である。
また、本発明による抗真菌外用ゲル剤に配合するカルボ
キシビニルポリマーは酸性高分子化合物で、主としてア
クリル酸重合体であり、市販品としてはカーボボール(
B、 F、 Goodrich Chemical
C帆装)あるいはへイビスワコー(和光純薬工業株式会
社製)等が使用される。カルボキシビニルポリマーの配
合量は鎮剤に対して0.3〜5ffi量%、好ましくは
0.5〜2.5重量%である。
キシビニルポリマーは酸性高分子化合物で、主としてア
クリル酸重合体であり、市販品としてはカーボボール(
B、 F、 Goodrich Chemical
C帆装)あるいはへイビスワコー(和光純薬工業株式会
社製)等が使用される。カルボキシビニルポリマーの配
合量は鎮剤に対して0.3〜5ffi量%、好ましくは
0.5〜2.5重量%である。
通常、カルボキシビニルポリマーは、必要に応じて塩基
性物質で中和して適当なゲルを得る。この塩基性物質と
してはアミン類、たとえばモノエチルアミン、ジエチル
アミ/、トリエチルアミン、モノエタノールアミン、ジ
ェタノールアミン、トリエタノールアミン、モノインプ
ロパツールアミン、ジインプロパツールアミン、トリイ
ソプロパツールアミン、トリブチルアミン、トリオフチ
ルアミツ等;アンモニア;アルカリ金属環、たとえば水
酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ホウ酸ナトリウム、
炭酸カリウム等が挙げられ、これらのうちアミン類がと
くに好ましく使用される。中和剤は外用ゲル剤のpHが
4〜10になるように使用される。
性物質で中和して適当なゲルを得る。この塩基性物質と
してはアミン類、たとえばモノエチルアミン、ジエチル
アミ/、トリエチルアミン、モノエタノールアミン、ジ
ェタノールアミン、トリエタノールアミン、モノインプ
ロパツールアミン、ジインプロパツールアミン、トリイ
ソプロパツールアミン、トリブチルアミン、トリオフチ
ルアミツ等;アンモニア;アルカリ金属環、たとえば水
酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ホウ酸ナトリウム、
炭酸カリウム等が挙げられ、これらのうちアミン類がと
くに好ましく使用される。中和剤は外用ゲル剤のpHが
4〜10になるように使用される。
実 施 例
以下に実施例により本発明を具体的に詳述する。
実施例1
トルナフテートを使用した第1表に示す如き抗真菌外用
ゲル剤をヘヤレスマウスの背部政府に塗布しトルナフテ
ート透過量測定を行った。
ゲル剤をヘヤレスマウスの背部政府に塗布しトルナフテ
ート透過量測定を行った。
結果は第1表に示す通りであった。
第1表の結果が示す通り、プロビレ/グリコール及び】
、3−ブチレングリコールを配合した本発明による抗真
菌外用ゲル剤はポリエチレングリコールを配合した従来
例に比しその透過性にすぐれていた。またプロピレング
リコールあるいは1.3−ブチレングリコールを配合し
たものは塗布した場合ポリエチレングリコールを配合し
た従来例と異なり塗布面がべとつかず、使用感がとくに
良好であった。
、3−ブチレングリコールを配合した本発明による抗真
菌外用ゲル剤はポリエチレングリコールを配合した従来
例に比しその透過性にすぐれていた。またプロピレング
リコールあるいは1.3−ブチレングリコールを配合し
たものは塗布した場合ポリエチレングリコールを配合し
た従来例と異なり塗布面がべとつかず、使用感がとくに
良好であった。
実施例2
ウンデシレン酸を使用したfi2表に示す如き抗真菌外
用ゲル剤のウンデシレン酸透過量を実施例1と同様にし
て測定した。
用ゲル剤のウンデシレン酸透過量を実施例1と同様にし
て測定した。
結果は第2表に示す通りであった。
第2表の結果が示す通り、ウンデシレyl配合のプロピ
レングリコールあるいは1,3−ブチレングリコール含
育の抗真菌外用ゲル剤はポリエチレングリコール配合の
従来例に比しとくにその透過性にすぐれていた。またプ
ロピレングリコールあるいは113−チレングリコール
を配合したものは塗布した際その塗布面が従来例と異な
ってべとつかず、使用感もとくに良好であった。
レングリコールあるいは1,3−ブチレングリコール含
育の抗真菌外用ゲル剤はポリエチレングリコール配合の
従来例に比しとくにその透過性にすぐれていた。またプ
ロピレングリコールあるいは113−チレングリコール
を配合したものは塗布した際その塗布面が従来例と異な
ってべとつかず、使用感もとくに良好であった。
実施例3
トルナフテート及びウンデシレン酸を併用配合した第3
表に示す抗’f4菌外用ゲル剤のトルナフテート及びウ
ンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定した
。結果は第3表に示す通りであった。
表に示す抗’f4菌外用ゲル剤のトルナフテート及びウ
ンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定した
。結果は第3表に示す通りであった。
ウンデシレン酸 3.0g
3.0g 3.0gプロピレングリコール
40.Og −−−−1,3
−ブチレングリコール − 4
0.0g −ポリエチレングリコール400
−− −− 40.0gメチルエチ
ルケトン 35.0g 35
.0g 35.0gカーボボール940
2.0g 2.0g 2−0
gジイソプロパツールアミン 0.8g
0.8g 0.8g第3表の結果より、ト
ルナフテート及びウンデシレン酸を併用配合したプロピ
レングリコール、1.3−ブチレングリコール含育の抗
真菌外用ゲル剤はポリエヂレングリコール含仔のそれよ
りその抗菌スペクトルが拡大し、さらに治療効果を期待
できる。
3.0g 3.0gプロピレングリコール
40.Og −−−−1,3
−ブチレングリコール − 4
0.0g −ポリエチレングリコール400
−− −− 40.0gメチルエチ
ルケトン 35.0g 35
.0g 35.0gカーボボール940
2.0g 2.0g 2−0
gジイソプロパツールアミン 0.8g
0.8g 0.8g第3表の結果より、ト
ルナフテート及びウンデシレン酸を併用配合したプロピ
レングリコール、1.3−ブチレングリコール含育の抗
真菌外用ゲル剤はポリエヂレングリコール含仔のそれよ
りその抗菌スペクトルが拡大し、さらに治療効果を期待
できる。
すなわち、トルナフテートとウンデシレン酸を併用する
と、トルナフテート1.0gにプロピレングリコールあ
るいは1.3−ブチレングリコールを40.0g配合し
たもののトルナフテート透過量がそれぞれ18.8、+
7.9、μg/πcJ/24hrであるのに対し、第1
表に示す如(トルナフテート単独使用の場合はトルナフ
トール2.0gにプロピレングリコールあるいは1.3
−ブチレングリコールを45.0g配合したもののトル
ナフテートの透過量がそれぞれIG、8.17.3μg
/πcj/24hrであり、トルナフテート及びグリコ
ール類の配合量がいずれも少ないにもかかわらず、併用
の場合の方が単独使用よりその透過量に於てすぐれ、こ
の傾向はウンデシレン酸に於ても全く同様であった。
と、トルナフテート1.0gにプロピレングリコールあ
るいは1.3−ブチレングリコールを40.0g配合し
たもののトルナフテート透過量がそれぞれ18.8、+
7.9、μg/πcJ/24hrであるのに対し、第1
表に示す如(トルナフテート単独使用の場合はトルナフ
トール2.0gにプロピレングリコールあるいは1.3
−ブチレングリコールを45.0g配合したもののトル
ナフテートの透過量がそれぞれIG、8.17.3μg
/πcj/24hrであり、トルナフテート及びグリコ
ール類の配合量がいずれも少ないにもかかわらず、併用
の場合の方が単独使用よりその透過量に於てすぐれ、こ
の傾向はウンデシレン酸に於ても全く同様であった。
併用配合の場合もプロピレングリコール、L3−ブチレ
ングリコールを使用するととくにその透過量に於てすぐ
れていた。
ングリコールを使用するととくにその透過量に於てすぐ
れていた。
実施例4
トルナフテート及びウンデシレン酸を併用する本発明に
よる下記配合の抗真菌外用ゲル剤のトルナフテート及び
ウンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定し
た。
よる下記配合の抗真菌外用ゲル剤のトルナフテート及び
ウンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定し
た。
結果は第4表に示す通りであった。
トルナフテート 1.0重量%ウン
デシレン酸 3.0〃ジフエンヒドラ
ミン 0.5〃プロピレングリコール
25.0 //メチルエチルケトン
50.0 //カーボボール940
2.4 nトリインプロパツールアミン 0.7
〃アジピン酸ジインプロピル 3.0〃精製水を
加えて全ffl 100.On実施例5 トルナフテート及びウンデシレン酸を併用する本発明に
よる下記配合の外用ゲル剤のトルナフテート及びウンデ
シレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定した。結
果は第4表に示す通りであった。
デシレン酸 3.0〃ジフエンヒドラ
ミン 0.5〃プロピレングリコール
25.0 //メチルエチルケトン
50.0 //カーボボール940
2.4 nトリインプロパツールアミン 0.7
〃アジピン酸ジインプロピル 3.0〃精製水を
加えて全ffl 100.On実施例5 トルナフテート及びウンデシレン酸を併用する本発明に
よる下記配合の外用ゲル剤のトルナフテート及びウンデ
シレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定した。結
果は第4表に示す通りであった。
トルナフテート 1.0重量%ウン
デシレン酸 3.0〃ジフエンヒドラ
ミン 0.5〃尿 索
3.0//グリチル
レチン酸 0.3〃1.3−ブチレング
リコール 35.01/メチルエチルケト7
35.0 /)カーボボール940
1,5 uメトローズ60S+1−400(
信越化学> 1.5/Jトリエタノールアミン
0,5〃ジエチルセバケート
3.0〃香 料
yi量精精製水加えて全量 1
00.0重量%実施例6 トルナフテート単独配合の本発明による下記外用ゲル剤
のトルナフテートの透過量を実施例1と同様にして測定
した。結果は第4表に示す通りであった。
デシレン酸 3.0〃ジフエンヒドラ
ミン 0.5〃尿 索
3.0//グリチル
レチン酸 0.3〃1.3−ブチレング
リコール 35.01/メチルエチルケト7
35.0 /)カーボボール940
1,5 uメトローズ60S+1−400(
信越化学> 1.5/Jトリエタノールアミン
0,5〃ジエチルセバケート
3.0〃香 料
yi量精精製水加えて全量 1
00.0重量%実施例6 トルナフテート単独配合の本発明による下記外用ゲル剤
のトルナフテートの透過量を実施例1と同様にして測定
した。結果は第4表に示す通りであった。
トルナフテート 4.0重量%リド
カイン 2.0〃グリチルレチ
ン酸 0.5〃メチルエチルケトン
55.0 /)1.3−ブチレングリコール
15.0 /1カーボボール940
2.0 //トリエタノールアミン
0.8〃精製水を加えて全ff1100.0 //実
施例7 ウンデシレン酸単独配合の本発明による下記外用ゲル剤
のウンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定
した。結果は第4表に示す通りであった。
カイン 2.0〃グリチルレチ
ン酸 0.5〃メチルエチルケトン
55.0 /)1.3−ブチレングリコール
15.0 /1カーボボール940
2.0 //トリエタノールアミン
0.8〃精製水を加えて全ff1100.0 //実
施例7 ウンデシレン酸単独配合の本発明による下記外用ゲル剤
のウンデシレン酸の透過量を実施例1と同様にして測定
した。結果は第4表に示す通りであった。
ウンデシンン酸 10.0重ユ%サリ
チル酸メチル 2.o〃メチルエチルケ
トン 1g、0 //プロピレングリコー
ル 50.0 /1カーボボール940
2,5 //メ・トローズ60S!1−40
00(信越化学)2.0//トリイソプロパツールアミ
ン o、5〃精製水を加えて全量 10
0.Q n第4表の結果より本発明によるプロピレング
リコールあるいは1.3−ブチレングリコール配合の抗
真菌外用ゲル剤のトルナフテート及びつ/デシレン酸は
ポリエチレングリコール配合の比較例A及びBに比し、
その透過性に於てすぐれていることが明らかであった。
チル酸メチル 2.o〃メチルエチルケ
トン 1g、0 //プロピレングリコー
ル 50.0 /1カーボボール940
2,5 //メ・トローズ60S!1−40
00(信越化学)2.0//トリイソプロパツールアミ
ン o、5〃精製水を加えて全量 10
0.Q n第4表の結果より本発明によるプロピレング
リコールあるいは1.3−ブチレングリコール配合の抗
真菌外用ゲル剤のトルナフテート及びつ/デシレン酸は
ポリエチレングリコール配合の比較例A及びBに比し、
その透過性に於てすぐれていることが明らかであった。
本発明による抗真菌外用ゲル剤には、実施例に示す如く
必要に応じてジフェ/ヒトラミy等のm痒剤、リドカイ
7等の鎮痛剤、尿素等の角質溶解剤、グリチルレチン酸
等の抗炎症剤、エデト酸ナトリウム、抗酸化剤等の安定
化剤、ジエチルセバケート、アジピン酸ジイソプロピル
等の浸透促進剤、メチルセルロース等の増結剤及び香料
等を適宜配合することができる。
必要に応じてジフェ/ヒトラミy等のm痒剤、リドカイ
7等の鎮痛剤、尿素等の角質溶解剤、グリチルレチン酸
等の抗炎症剤、エデト酸ナトリウム、抗酸化剤等の安定
化剤、ジエチルセバケート、アジピン酸ジイソプロピル
等の浸透促進剤、メチルセルロース等の増結剤及び香料
等を適宜配合することができる。
発明の効果
本発明による抗真菌外用ゲル剤は、トルナフテート、ウ
ンデシレン酸の溶解性にすぐれ、低温下長期保存に於て
も主薬の析出がなく、皮膚中への浸透性にと(にすぐれ
、塗布した場合にべとつくことがなく、高い治療効果を
発揮するものである。
ンデシレン酸の溶解性にすぐれ、低温下長期保存に於て
も主薬の析出がなく、皮膚中への浸透性にと(にすぐれ
、塗布した場合にべとつくことがなく、高い治療効果を
発揮するものである。
Claims (6)
- (1)トルナフテート及び/又はウンデシレン酸、プロ
ピレングリコール又は1,3−ブチレングリコール、ケ
トン類、水、カルボキシビニルポリマー及び中和剤より
なる抗真菌外用ゲル剤。 - (2)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
該剤に対して1〜4重量%のトルナフテート及び/又は
3〜10重量%のウンデシレン酸が含有されている抗真
菌外用ゲル剤。 - (3)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
プロピレングリコール又は1,3−ブチレングリコール
の含有量が外用ゲル剤に対し3〜60重量%である抗真
菌外用ゲル剤。 - (4)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
ケトン類がメチルエチルケトン又はアセトンであり、そ
の含有量が外用ゲル剤に対し10〜60重量%である抗
真菌外用ゲル剤。 - (5)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
水の含有量が外用ゲル剤に対して1〜35重量%である
抗真菌外用ゲル剤。 - (6)特許請求の範囲(1)記載の外用ゲル剤に於て、
カルボキシビニルポリマーの含有量が外用ゲル剤に対し
て0.3〜5重量%である抗真菌外用ゲル剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9970485A JPS61257920A (ja) | 1985-05-13 | 1985-05-13 | 抗真菌外用ゲル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9970485A JPS61257920A (ja) | 1985-05-13 | 1985-05-13 | 抗真菌外用ゲル剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS61257920A true JPS61257920A (ja) | 1986-11-15 |
JPH0226603B2 JPH0226603B2 (ja) | 1990-06-12 |
Family
ID=14254446
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP9970485A Granted JPS61257920A (ja) | 1985-05-13 | 1985-05-13 | 抗真菌外用ゲル剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS61257920A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS63270614A (ja) * | 1986-12-27 | 1988-11-08 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 透明ゲル基剤 |
JP2001523273A (ja) * | 1998-02-09 | 2001-11-20 | マクロケム・コーポレーシヨン | 抗真菌性爪ラッカーおよびそれの使用方法 |
KR20020089279A (ko) * | 2002-11-06 | 2002-11-29 | 전상문 | 운데실렌산 용액 |
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