JPS59134717A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼付製剤用の膏体及びこの膏体を吹用し
た粘着性貼付製剤に関する。丈に詳しくは本発明は、粘
着性貼付製剤用として使用される粘着性物質よりなる膏
体の改良及び当該改良された膏体に更に薬物を配合して
なる粘着性貼付製剤に関する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚刺激
剤などの外皮、その下部組成に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、遅生全身作用を仙
する薬物を外皮より投与する試みがなされており、種々
の薬物の外皮投与か提案ないし試みられている。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる骨体に
薬物上配合した粘着性貼付製剤の形態にて行わ扛ている
が、ゴム系粘着性物質よりなる膏体に薬物を配合した製
剤會長期保存しｆＣ場合、薬物の分解、揮散などにより
当該製剤による治療、効果が著しく低下する傾向がある
。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこ′ｎ？
防止することができるが、上記の如き粘着性物質よりな
る膏体に配合さｎ′ｆｃ薬物、とりわけフェノール性水
酸基含有化合物、アミン系化合物などは、アルミニウム
ラミネート包装によっても薬物の分解がいぜんとして進
行し、２〜３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるもの
も少なくない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メ
チル、サリチル酸モノグリコール等のサリチル酸誘導体
、カプサイシ”ン、ノニルバニリルアミド、トウガラシ
エキス等の皮膚刺激剤、ジフェンヒドラミン等のエタノ
ールアミン系抗ヒスタミン等の経日による含量低下が著
るしい０ 従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しない
粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付製剤の開発
が望ｌｎている。

かかる実情下に、本発明者らは種々研究金賞ねてきたと
ころ、ゴム系粘着性物質↓りなゐ膏体に、クエルセチン
、オキシ酸及ヒトコフエロール？併用して配合しておけ
ば、当該膏体に薬物奮配合しても薬物が分解することな
く安定に存在すること七見出した。

本発明はかかる新知見に基づいて完成式扛たものであり
、ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、クエルセチン、オ
キシ酸及ヒトコフエロールヲ配合してなる粘着性貼付製
剤用膏体、当該膏体に芒らに薬物全配合してなる粘着性
貼付製剤に関する。

ゴム系粘着性物質としては、ゴム系粘着性貼付製剤用の
膏体として従来から使用系ｎているジエン系高分子化合
物、具体的には天然ゴム、合成ゴム、こｎらの混合物な
どがあけら扛る。合成ゴムとしテハ、スチレン−イソプ
レン−スチレンブロック共重合体ゴム、スチレン−ブタ
ジェンゴム、ポリブテンゴム、ポリインプレンゴム、ブ
チルゴム、シリコーンゴムなどがあげら扛る〇ゴム系粘
着性物質よりなる膏体中には、さらに第三成分としてテ
ルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与剤、流動パラ
フィン、動植物油（冬とえは、オリーブ油、大豆油、牛
脂、ト／脂〕、ポリブテン、低級イソプレン、ワックス
などの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜鉛、
メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸カル
シウムなどの充填剤、水及び乳化剤（たとえば、ンルビ
タンモノオレエート、ラウリルスルホン酸ナトリウムノ
、乳化助剤（ｙｃとえは、ステアリン酸マグネシウム、
ステアリン酸アルミニウムノなど葡配合してもよい。

クエルセチ／は、クエルセチ７　含有Ｉｔｓ　物−ｒ−
キスの態様で用いてもよい。かかるエキスとしては、カ
イカエキス、七ばエキスが例示１へ当該エキスとしては
通常水製エキス、アルコール（−例、メタノール、エタ
ノール、グロバノールノー水系エキスが用いらｎる。’
Ｅ７Ｃ，当該エキスは乾燥粉末好１しくけ１００メツシ
ユ以下の粉末として用いら扛る０その配合量は、ゴム系
粘着性物質に対して、クエルセチン自体の場合は、通常
０．００１〜５重量％捏度（好ましくは、０．００５〜
２重量多程度）であり、エキスの場合は、通゛材０．０
０１−１０重量慢捏Ｋ（好ましくは、０．００５〜２重
量％程度）である。

オキシ酸としては、通常炭素＆ＩＯ以下のオキシカルボ
ン酸が用いられる。オキシ酸の具体例としては、クエン
酸、リンゴ酸、酒石酸、ニリンルピン酸、アズコルヒン
酸、乳酸等が列挙される。

オキシ酸は、ゴム系粘着性物質に対して通常０．０００
１−０．　ｌ　ｗ／ｗ％、好ましくは０．００１　ｗ／
ｗ％−０，０２ｗ／ｗ％程度配合サレル。

なくとも０．００１ｗ／ｗ％、好ましくは０．００１〜
５ｗ／ｗＬ特に好筐しく　Ｉ／′ｉ０．０１〜２　ｗ／
ｗ　ｆｂである。

本発明の膏体は、外皮に過用しうる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化するととができる。而
して、本発明に係る膏体を徴用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合された薬物がか解されることなく安定に保た
れるという効果を何する。

本発明の膏体に配合される薬物は粘渣性貼伊裂創化して
投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経
皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助けによっ
て経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあげられ
る。特に、フェノール往水酸基含何化合物、アミン系化
合物なとは、従来の粘着性物質よりなる膏体中に　　　
　　　１おける含量低下が著しいので、本発明膏体にか
かる薬物を製剤化する場合に特にその意義がある。

フェノール性水酸基含有化合物としては、たとえばサリ
チル酸誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸
メチルなど）、カブサイシンなどかめ′　げられ、また
アミン系化合物としてはジフエンヒドラミンなどのエタ
ノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフェニラミン
などのエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物、リドカイ
７などがあげられる。その他の薬効成分としては、たと
えば１−メントール、ｄｔ−カッファー、チモール、ｄ
−ボルネオールなどの感冷性皮膚刺激性薬物、イツトメ
タジノ、シクロフェナックナトリウムなどの非ステロイ
ド系抗炎症性薬物、デキサメタシン、ベクメタゾノなど
のステロイド系抗炎症剤、タロルヘキシジンジグリコネ
ート、アクリノール等の殺菌剤、トウガラシエキス、ノ
ニル酸パニリルアミド、カブサイシン、ショウキョウエ
キス、カッタリスチンキ、カンタリジノなどの温感性皮
膚刺激性薬物、シコン、トウキなどの生薬類などがあげ
られる。

なお、不発明粘名性貼付製剤を調製するにあたっては粘
着性物質に、まず薬物を添加した後にクエルセチン、ト
コフェロール及びオキシ酸を添加してもよいことはいう
までもない。

捷か、本発明粘着性貼付製剤は、油層、布、プラスチッ
クフィルム等の支持体に展延して用いられる。

以下に実施例及び実験例を示して本発明をより具体的に
説明するが、不発朗はこれらに限定されるものではない
。

なお、以下の記載において「都」とめるは１重量部」を
意味する。

実施例１ スチレン−ブタジェン−スチレンゴム４３ｍ５と天然ロ
ジン２５部を、１５０°Ｃに保持されたニーダ−で２０
分間練り、これにフェルでチン１ｍ、ｄｔ−α−トコフ
ェロール１ｆｆｌ＜ａびクエンｅ　ｏ、ｏ　ｌＮｓを加
えて混合し、１００分間混練する。次にボリプデン５部
、流動パラフィン７都、酸化チタン粉末６部、タルク５
部全添加し、ｉｏ分間混練して粘着性貼付製剤用膏体を
得る。

実施例２ 実施例１で得られ゛た膏体に、９０″Ｃにてさらにサリ
チル酸モノグリコール５都、ブリチル酸メチル５都、ノ
ニル酸パニリルアミド０．０２都、ジフェンヒドラミン
０．８都を加え５分間混練りすることによって得たもの
を布の上に０．２　ａａの厚みに展延して粘着性貼付製
剤を得る。

実施例３ 実施例１の処方において、ｄｔ−α−トコフェロールを
９０％天然ビタミンＥオイルに代え、又クエン酸をリン
ゴ酸に代えたものを用いて実施例１及び２に準する手段
にて粘着性貼付製剤を得る。

比較例１ 実施例１の処方からクエルセチン、ｄｔ−α−トコフェ
ロール及びクエン酸を除き、実施例１及び２に準する手
段にて粘着性貼付製剤を得る。

Ｊス下余白 第１表　薬物の分解率（％）

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ゴム糸粘着性物質よりなる膏体に、クエルセチン、オキ
   シ酸及びトコフェロールを配合してなる粘着性貼付製剤
   用賀体。