JPS5953412A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼付製剤用の膏体及びこの膏体を使用し
た粘着性貼付製剤に関する。更に詳しくは本発明は、粘
着性貼付製剤用として使用されるゴム系粘着性物質より
なる膏体の改良及び当該改良された膏体に更に薬物を配
合してなる粘着性貼付製剤に関する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚刺激
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、近年全身作用を有
する薬物をも外皮より投与する試みがなされており、種
々の薬物の外皮投与が提案ないし試みられている。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われるが、
当該骨体として、ゴム系粘着性物質よりなる膏体を使用
した製剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散などに
より、当該製剤による治療効果が著しく低下する傾向が
ある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
止することができるが、ゴム系粘着性物質よりなる膏体
に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有化
合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネート
包装によっても薬物の分解かいぜんとして進行し、２〜
３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくな
い。従って、薬物を配合しても当該薬物の分解か進行し
ないゴム系粘着性物質よりなる膏体ないしゴム系粘着性
貼付製剤の開発が望まれている。

かかる実情下に、本発用者らは種々研究を重ねてきたと
ころゴム系粘着性物質よりなる膏体に、チアミン、チア
ミン誘導体又はこれらの塩を配合しておけば当該を膏体
に薬物を配合しても当該薬物が分解されることなく安定
に存在することを見出した。

本発明はかかる新知見に基づいて完成されたものであり
、ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、チアミン、チアミ
ン誘導体及びこれらの塩よりなる群から選ばれた少なく
とも一種のチアミン系化合物を配合してなる粘着性貼付
製剤用膏体、当該膏体にさらに薬物を配合してなる粘着
性貼付製剤に関する。

本発明にて使用されるゴム系粘着性物質としては、ゴム
系粘着性貼付製剤用の膏体として従来から使用されてい
るジエン系高分子化合物、具体的には天然ゴム、合成ゴ
ム、これらの混合物などがあげられる。合成ゴムとして
は、スチレン−イソブレン−スチレンブロック共重合体
ゴム、スチレン−ブタジエンゴム、ポリブテンゴム、ポ
リイソプレンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムなどが
あげられる。ゴム系粘着性物質よりなる膏体中には、さ
らに第三成分として、テルペン系樹脂、石油系樹脂など
の粘着付与剤、硫動パラフィン、動植物油（たとえば、
オリーブ油、大豆油、牛脂、トン脂）、ポリブデン、低
級イソプレン、ワックスなどの接着力・保持力調整剤、
酸化チタン、酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸
カルシウム、リン酸カルシウムなどの充填剤、水及び乳
化剤（たとえば、ソルビタンモノオレエート、ラウリル
スルホン酸ナトリウム）、乳化助剤（たとえば、ステア
リン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム）など
を添加してもよい。

本発明にて使用されるチアミン誘導体としては、たとえ
ば活性型ビタミンＢ１と称されているジスルフイド結合
を有する化合物（アリサイアミン、Ｏ，Ｓ−ジアセチル
チアミン、Ｏ，Ｓ−ジペンゾイルチアミン、スルフルチ
アミンなど）、アミン基における誘導体（アミノメチル
チアミン、アミノフエニルチアミンなど）などかあけら
れる。チアミン及びその誘導体の塩としては、たとえば
塩酸塩、硝酸塩などの鉱酸塩、フタリン酸塩などのカル
ボン酸塩、ラウリルスルホン酸塩などの有機スルホン酸
塩などがあげられ、具体的には塩酸チアミン、硝酸チア
ミン、チアミンフタリン酸塩、チアミンラウリルホン酸
塩などがあげられる。かかるチアミン系化合物中、特に
好ましいものはゴム系粘着性物質との親和性の高いもの
、即ちたとえば流動パラフィンに０．００１重量％（２
０℃）以上の溶解性を有するものである。

チアミン系化合物の配合量は、ゴム系粘着性物質よりな
る膏体全量に対して０．００５重量％〜１０重量％程度
である。０．００５重量％以下の濃度では十二分な安定
化効果が得られず、また１０重量％以上の濃度ではその
安定化効果が飽和されるためそれ以上の濃度に配合して
も不経済である。

本発明の膏体は、外皮に適用しうる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。而
して、本発明に係る膏体を使用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合された薬物が分解されることなく安定に保た
れるという効果を有する。

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤に製剤
化して投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たと
えば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助け
によって経皮吸収されるものであってもよく、また局所
性薬物、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療
用薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあ
げられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミ
ン系化合物は従来のゴム系粘着性物質よりなる膏体中に
おける含有低下が著しいので、本発明膏体はかかる薬物
を製剤化する場合に特にその意義がある。フェノール性
水酸基含有化合物としては、たとえばサリチル酸誘導体
（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸メチルなど）
、ビタミンＥ及びその誘導体、カプサイシンなどがあげ
られ、またアミン系化合物としてはジフエンヒドラミン
などのエタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフ
エニラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物
、リドカインなどがあげられる。その他の薬効成分とし
ては、たとえばｌ−メントール、ｄｌ−カンファー、チ
モール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性皮膚刺激性薬物
、インドメタシン、シクロフエナツクナトリウムなどの
非ステロイド糸抗炎症性薬物、デキサメタゾン、ベタメ
タソンなどのステロイド糸抗炎症剤、クロルヘキシジン
ジグリコネート、アクリノール等の殺菌剤、トウガラシ
エキス、ノニル酸バニリルアミド、カプサイシン、ショ
ウキヨウエキス、カンタリスチンキ、カンタリジンなど
の温感性皮膚刺激性薬物、シコン、トウキなどの生薬類
などがあげられる。

なお、本発明粘着性貼付製剤の調製するにあたっては、
ゴム系粘着性物質に、まず薬物を添加した後にチアミン
系化合物を添加してもよいことはいうまでもない。

また、本発明粘着性貼付製剤は、通常、布、プラスチッ
クフィルム等の支持体に展延して用いられる。

以下に実施例及び実験例を示して本発明をより具体的に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。

なお、以下の記載において「部」とあるは「重量部」を
意味する。

実施例１ インプレンゴム４２部を１３０℃において２０分間ニー
ダーで素練りを行い、１２０℃に冷却後、チアミンフタ
リン酸塩５部を加え、１０分間混練りする。更に混練り
をつづけながら天然ロジン３３部を加え、１５分間混練
りし、２０℃まで冷却してから流動パラフィン７部、ミ
ツロウ８部を加えて５分間混練りすることにより目的と
する粘着性貼付製剤用の膏体を得る。

実施例２ 実施例１で得られた膏体にさらにサリチル酸メチル４．
１部、ジフエンヒドラミン０．８８部、カプサイシン０
．０２部を加えて５分間混練りして得たものを布の上に
０．２ｍｍの厚みで展延で粘着性貼付製剤を得る。

実施例３ 実施例１の処方中のチアミンフタリル酸塩の代りにＯ，
Ｓ−ジベンゾイルチアミン５部を用い、実施例１及び２
に準ずる手段にて粘着性貼付製剤を得る。

比較例１ 実施例３からＯ，Ｓ−ジベンゾイルチアミンを除いた粘
着性貼付製剤を得る。

実験例１ 実施例２、３及び比較例１で得た製剤をアルミニウム−
ポリエチレンラミネート包装材にて遮光、密封包装して
４０℃にて３ヶ月間保存した場台の薬物の分解率（％）
を調べ、その結果を第１表に示した。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、チアミン、そ
   の誘導体及びそれらの塩よりなる群から選ばれた少なく
   とも一種のチアミン系化合物を配合してなる粘着性貼付
   製剤用膏体。
2. （２）チアミン系化合物が流動パラフィンに０．００１
   重量％以上溶解するものである特許請求の範囲第（１）
   項記載の膏体。
3. （３）チアミン系化合物がＯ，Ｓ−ジベンゾイルチアミ
   ン、チアミンカルボン酸塩、チアミンアルキル硫酸塩よ
   りなる群から選ばれた少なくとも一種である特許請求の
   範囲第（１）項記載の膏体。