JPS59134716A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼付製剤用の黄体及びこの１１ｒ１；Ｆ
を１更用した粘着性貼付裂創に関する。丈に詳しくは木
兄りＪに、粘宥性貼付裂削用として開用されるゴム系粘
相性物買よりなる骨体の改良及び当該改良された黄体に
史に業物を配合してなる粘脳性貼付袈剤に関する。

従来、外皮に投与する業物ｉｄ殺−削、消毒刑、皮膚刺
激剤などの外皮、その下部組城に局＋３ｔｒ的に作用さ
せることを目的とするものであった。しかし、近年金材
作用を＠する薬物を外皮より投与する試みがなされてお
り、種々の業物の外反狡与がに木ないし試みられている
。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる電体に
薬物を配合した粘名性貼付製剤の形態にて行われている
が、ゴム糸粘着性物貞よりなる膏体に薬物を配合した製
剤を長期保存した場合、業物の分解、揮散などにより当
該製剤による治療効果が著しく低下する傾向がある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミキー
上包装等によって密刺、通光することＫよってこれを防
止することができるが、ゴム糸粘着性物質よりなる膏体
に配合された業物、とりわけフェノール性水酸基含有化
合。物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネー
ト包装によっても業物の分解がいせんとして進行し、２
〜３年の貯蔵によって飼用に耐えなくなるものも少なく
ない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、サ
リチル酸七ノグリコール等のサリチル酸訪辱体、カプサ
インン、ノニルパニリルアミド、トウカラシエキス等の
皮膚刺激剤、ジフェンヒドラミン等のエタノールアミン
糸抗ヒスタミン等、ｄｔ−α−トコフェロール等のビタ
ミンＥ等の経口による含量低下か著るしい。

従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しない
ゴム糸粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付製剤
の開発が望まれている。

かかる実情下に、本発明者らは種々研究を重ねてきたと
ころ、ゴム糸粘着性物質よりなる膏体に、を木香及び胡
桃を皮から選ばれる少なくとも一種を配合しておけば、
当該膏体忙薬物を配合しても薬物が分解することなく安
定−存在することを見出した。

本発明はかかる新知見に基づいて完成されんものであり
、ゴム糸粘名性物質よりなる膏体に、青木香及び胡桃背
反から選ばれる少なくとも一種を安定化剤として配合し
てなる粘着性貼付製剤用膏体、当該膏体にさらに薬物を
配合してなる粘着性貼付製剤に関する。

ゴム糸粘着性物質としては、ゴム系粘着性貼付製剤用の
膏体として従来から使用されているジエン糸高分子化合
物、具体的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物な
どがあげられる。合成ゴムとしては、スチレン−イソプ
レン−スチレンブロック共重合体ゴム、スチレシーブタ
ジェンゴム、ポリブテンゴム、ポリインプレンゴム、グ
チルゴム、シリコーンゴムなどがあけられる。

ゴム糸粘着性物質よりなる膏体中ＫｒＩ″ｉ、さらに第
三成分としてテルペン系樹脂、石旧糸樹脂などの粘着付
与剤、流動パラフィン、動植物油（たとえば、オμｍブ
油、大豆油、牛脂、トン廁）、ボリプデン、低級インプ
レン、ワックスなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタ
ン、酸化亜鉛、メタクイ酸アルミニウム、ｍｅカルシウ
ム、リン酸カルシウムなどの充填剤、水及び乳化剤（た
とえば、ンルとタンモノオレエート、ラウリルスルホン
酸ナトリウム）、乳化助剤（たとえば、ステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸アルミニウム）などを配合し
てもよい。

本発明にて用いられる宮木査は、クマのスズフサ科のク
マノスズクサ（Ａｒ１５ｔｏｌｏｃｈｉａ　ｄｅｂｉｌ
ｉｓＳＩＥＢ　　ｅｔ　ＺＵＣＣ）の根の乾燥物である
。

当ＢＭ木香は、アルコール（メタノール、エタノール、
プロパツールなど）、ケトン（アセトン、メチルエチル
グトンなど）などのＮ機溶媒にて抽出して製したエキス
の態様で使用してもよい。

胡桃背反はクルミ科のオニグルミ〔Ｊｕｇｌａｎｓｍａ
ｎｄｓｃｈｕｒｉｃａ　　５ｕｂｓｐ、　５ｉｅｂｏｌ
　　ｄｉａｎａ　　（ＭＡＸＩＭ）ＫＩＴＡＭＵＲＡ〕
、ノブルミ（Ｐｔｅｒｏｃａｒｙａ　５ｔｒｏｂｉｌａ
ｃｅｄ’５ＴａＢ　ｅｔ　ＺＵＣＣ）、サソグルミ（Ｐ
ｔｅｒｏｃａｒｙａｒｈｏｉｆｏｌｉａ　５ＩＥＢ、　
ｅｔ　ｚｕｃｃ　　）、テウチグルミ（Ｊｕｇｌａｎｓ
　　ｒｅｇｉａ　　Ｌ　　、ｗａｒ　　ｏｒｉｅｌＩｔ
ｉｓ　ＫＩＴ、ＡＭＬＩＲＡ）の未熟の偽果の外皮であ
る。

当該胡桃青皮も上記と同様のアルコール、ケトンなどの
何機溶媒にて抽出して裂したエキスの態様で使用しても
よい。

宵木香及び胡桃青皮並びＫそれらのエキスは、その乾燥
物の粉末、就中１００メツシユ以下の微粉末として本発
明に供するのが好ましく、その配合量はゴム糸粘着性物
質に対して、青木香は０．０１〜１５重量％程度（好ま
しくは、０．０２〜５重量％程度）が好適であり、また
胡桃宵皮ｔｉ０．０１−１０重量％程度（好ましくは０
，０５〜４重量％程度）が好適である。また、これらの
エキス態様における配合量は、ゴム糸粘着性物質に対し
て青木香エキスは０．００１〜１５Ｎ量チ程度（好まし
くは、０．００５〜２重量％程度）が好適であり、また
胡桃背反エキスＦｉ０．００２〜６重量％程度（好まし
くは、０゜、０２〜８重量％程度）が好適である。

本発明の膏体は、外皮に適用しうる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。而
して、本発明に係る膏体を使用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合された薬物が分解されることなく安定に保た
れるという効果を有する。

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤化して
投与されうる薬物であれば特に制限はなく、次とえは経
皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助けによっ
て経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあけられ
る。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系イ
し合物などは、従来の粘着性物質よりなる黄体中におけ
る含量低下が著しいので、本発明黄体は力・力・る薬物
を製剤化する場合に特にその意義７５４る。

フェノール往水酸基含量化合物としては、たとえばサリ
チル酸誘導体（サリチル酸モノグ１ノコール、サリチル
酸メチルなど）、ヒタミンＥ及びその誘導体、カブサイ
シンなどがあげられ、またアミン系化合物としてはジフ
ェンヒドラミンなどのエタノールアミン系抗ヒスタミン
薬物、クロルフェニラミンなどのエチレンシアミン系抗
ヒスタミン薬物、リドカインなどがあげられる。その他
の薬効成分としては、たとえばｔ−メントール、ｄｔ−
カンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性
皮膚刺激性薬物、インドメタシン、シクロフェナックナ
トリウムなどの非ステロイド糸抗炎症性薬物、デキサメ
タシン、ベタメタシンなどのステロイド系抗炎症剤、ク
ロルヘキシジンジグリコネート、アクリノール等の殺菌
剤、トウガラシエキス、ノニル酸パニリルアミド、カブ
サイシン、ショウキョウエキス、カンタリスチンキ、カ
ンタリジンなどの温感性皮膚刺激性薬物、シコン、トウ
キなどの生薬類などがあけられる。

なお、本発明粘着性貼付製剤を調製するにあたっては粘
着性物質に、まず薬物を添加した後に安定化剤を添加し
てもよいことはいうまでもない、。

また、本発明粘着性貼付製剤は、油層、布、プラスチッ
クフィルム等の文持俸に展延して用いられる。

以下に実施例及び実験例を示して本発明をより具体的に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。

なお、以下の記載において「都」とあるは「重量部」を
意味する。

実施例１ スチレン−ブタジェン−スチレンゴム４３都と天然ロジ
ン２５部を、１５０°Ｃに保持されたニーダ−で２０分
間練り、これに青木香末２都及び宮木香エキス（メタノ
ールＩＭＪｌ都とを加えテ混合し、１０分間混練りする
。次にボリグデン５都、流動パラフィン７部、酸化チタ
ン粉末６部、タルク５部を添加し、１０分間混練して粘
着性貼付製剤用黄体を得る。

実施例２ 実施例１で得られた黄体に、さらにサリチル酸モノグリ
コール５部、ノニル酸バニリルアミド０．０２ＳＳ、　
　ジフェンヒドラミン０８部を加え５分間混株りするこ
とによって得たものを布の上に０、２　ｖｘの厚みに展
延して粘着性貼付製剤を得る。

実施例３ 実施例１の処方中から肯木香木を除いたものを用いて実
施例１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤を得る。

実施例４ 実施例１の処方において、青木香末の代りに胡桃青皮末
を、青木香エキスの代りに胡桃肯皮エキス（エタノール
５りを用いたものを用いて実施例１及び２に準する手段
にて粘着性貼付製剤を得る。

実施例５ 実施例４の処方中から胡桃育皮エキスを除いたものを用
いて実施例１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤を
得る。

比較例１ 実施例１の処方から肯木香末及び背木査エキスを除き、
実施例１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤を得る
。

実施例 実施例２．３及び比較例１で得た！！ｉｌ！剤をアルミ
ニウムーポリエステルラξネート包装材にて迩九、密封
包装して４０　”ＣＫで３ケ月商保存した場合の薬物の
分解率（％）を調べ、その結果を第１表に示した。

双下余白 褐１表　薬物の分解率（％）

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ゴム・光粘着性ｖＡ質よりなる黄体に、宵木香及び胡桃
   へ゛皮からｉ！４はれる少なくさも一棟を配合してなる
   粘着性貼付裂刑用判゛体。