JPS5854956A - 無水系貼付製剤 - Google Patents
無水系貼付製剤Info
- Publication number
- JPS5854956A JPS5854956A JP15448481A JP15448481A JPS5854956A JP S5854956 A JPS5854956 A JP S5854956A JP 15448481 A JP15448481 A JP 15448481A JP 15448481 A JP15448481 A JP 15448481A JP S5854956 A JPS5854956 A JP S5854956A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- anhydrous
- cyclodextrin
- patch preparation
- acid
- Prior art date
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はサイクロデキストリンに包接させた薬物を有効
成分とする貼付製剤の改良に関するものである。即ち、
本発明は薬物の皮膚移行性にすぐれ、かつ汗だれのない
サイクロデキストリンに包接させた薬物を有効成分とす
る貼付製剤に関する。
成分とする貼付製剤の改良に関するものである。即ち、
本発明は薬物の皮膚移行性にすぐれ、かつ汗だれのない
サイクロデキストリンに包接させた薬物を有効成分とす
る貼付製剤に関する。
サイクロデキストリンにはａ、β及びＴの８種があるが
、α、β、Ｔの順に立体的によりかさだかい化合物ない
し基を包接することができ、薬物の安定化等を目的とし
てサイクロデキストリンに薬物等を包接させることが行
われている。
、α、β、Ｔの順に立体的によりかさだかい化合物ない
し基を包接することができ、薬物の安定化等を目的とし
てサイクロデキストリンに薬物等を包接させることが行
われている。
ところで、従来サイクロデキストリンに包接させた薬物
を有効成分とする貼付剤は、一般に含水系貼付剤として
使用されてきた。その理由はサイクロデキストリン包接
化合物は水溶性であるため、無水の粘着性基剤中に配合
しても溶解せず、従って皮膚へ貼布しても、薬物の皮膚
への移行量が少なく充分なる薬効が得られないためであ
る。
を有効成分とする貼付剤は、一般に含水系貼付剤として
使用されてきた。その理由はサイクロデキストリン包接
化合物は水溶性であるため、無水の粘着性基剤中に配合
しても溶解せず、従って皮膚へ貼布しても、薬物の皮膚
への移行量が少なく充分なる薬効が得られないためであ
る。
と仁ろが含水系の貼付剤は、汗で溶けて汗だれを起こし
、また水に不安定な薬物には使用できないなどの欠点を
有するため、薬物の皮膚移行性にすぐれた無水系貼付剤
の開発が切望されている。
、また水に不安定な薬物には使用できないなどの欠点を
有するため、薬物の皮膚移行性にすぐれた無水系貼付剤
の開発が切望されている。
そこで本発明者らは鋭意研究を重ねてきたところ、サイ
クロデキストリンに包接させた薬物を有効成分とする無
水系貼付製剤中に、特定の油状成分を配合すれば予想外
に速やかに薬物が皮膚へ移行する仁とを見出し本発明を
完成した。
クロデキストリンに包接させた薬物を有効成分とする無
水系貼付製剤中に、特定の油状成分を配合すれば予想外
に速やかに薬物が皮膚へ移行する仁とを見出し本発明を
完成した。
卸も、本発明はサイクロデキストリンに包接させた薬物
を有効成分とする貼付製剤において、粘着性基剤として
無水系の粘着性基剤を使用し、かつ石油系パラフィン、
脂肪酸グリセライド、脂肪酸エステルおよび非架橋液状
プリマーから選ばれた油拭物員を配合してなる無水貼付
−剤に関する。
を有効成分とする貼付製剤において、粘着性基剤として
無水系の粘着性基剤を使用し、かつ石油系パラフィン、
脂肪酸グリセライド、脂肪酸エステルおよび非架橋液状
プリマーから選ばれた油拭物員を配合してなる無水貼付
−剤に関する。
サイクロデキストリンに包接された薬物に関して、サイ
クロデキストリンはＣ１ｐ及びｒのいずれもが使用可能
であり、またこれらの混合物も枦用司能である。
クロデキストリンはＣ１ｐ及びｒのいずれもが使用可能
であり、またこれらの混合物も枦用司能である。
薬物としては、サイクロデキストリンに包接すれうる薬
物であればいずれでもよく、具体的には、たとえばｌ−
メントール、ｄ−力ンファ、＃−ル酸モノグリコール、
サリチル酸メチルなどがあげられるが、特にノニル酸バ
ニリルアミド、カブサイレン、カンタリジンの如き温感
性皮膚刺激薬にあっては、従来製剤はこれら薬物を包接
化合物とすることなくそのまま膏体中に配合したもので
あるから経日安定性に欠けると共に、温感刺激が最大に
なった時点における温感刺激が強すぎるという欠点があ
る０本発明者らはかかる温感皮膚刺激薬をサイクロデキ
ストリンに包接させて、本発明製剤に製剤化することに
より、当該薬物の経日安定性が看るしく高まると共に、
当該薬物が適度に放出されて安定した適度の温感刺激性
が長時間持続することを見出した。
物であればいずれでもよく、具体的には、たとえばｌ−
メントール、ｄ−力ンファ、＃−ル酸モノグリコール、
サリチル酸メチルなどがあげられるが、特にノニル酸バ
ニリルアミド、カブサイレン、カンタリジンの如き温感
性皮膚刺激薬にあっては、従来製剤はこれら薬物を包接
化合物とすることなくそのまま膏体中に配合したもので
あるから経日安定性に欠けると共に、温感刺激が最大に
なった時点における温感刺激が強すぎるという欠点があ
る０本発明者らはかかる温感皮膚刺激薬をサイクロデキ
ストリンに包接させて、本発明製剤に製剤化することに
より、当該薬物の経日安定性が看るしく高まると共に、
当該薬物が適度に放出されて安定した適度の温感刺激性
が長時間持続することを見出した。
従って、サイクロデキストリンに包接させたノニル酸バ
ニリルアミド、カブサイレン、カンタリジンから選ばれ
た少なくとも一種を有効成分として使用することは本発
明の好ましいｍ一様であることが理解されよう。
ニリルアミド、カブサイレン、カンタリジンから選ばれ
た少なくとも一種を有効成分として使用することは本発
明の好ましいｍ一様であることが理解されよう。
サイクロデキストリンに包接された薬物における薬物の
含有量は、従来のサイクロデキストリン包接薬物におけ
る薬物の含有量に準ずればよいが、たとえばノニル酸バ
ニリルアミドの場合及びカブサイレンの場合には２〜４
０重量％程度であり、カブサイレンの場合は０．１〜１
０重量％程度である。
含有量は、従来のサイクロデキストリン包接薬物におけ
る薬物の含有量に準ずればよいが、たとえばノニル酸バ
ニリルアミドの場合及びカブサイレンの場合には２〜４
０重量％程度であり、カブサイレンの場合は０．１〜１
０重量％程度である。
本発明製剤における基剤は水を含まない粘着性膏体とし
てはゴム及び／又は合成樹脂類を主体とする常温で感圧
接着性である接着性物質、具体的にはアクリル系共重合
物、ポリビニルアルコール系化合物、スチレン−イソプ
レン−スチレンブロック共重合体ゴム、シリコーンゴム
、ポリイソブチレンゴムなどを主体とするものが例示さ
れる。
てはゴム及び／又は合成樹脂類を主体とする常温で感圧
接着性である接着性物質、具体的にはアクリル系共重合
物、ポリビニルアルコール系化合物、スチレン−イソプ
レン−スチレンブロック共重合体ゴム、シリコーンゴム
、ポリイソブチレンゴムなどを主体とするものが例示さ
れる。
本発明製剤に配合される油状成分に関して、石油系パラ
フィンとしては常温で液状の物（たとえば流動パラフィ
ン）が好適であり、脂肪酸のグリセライドとしては、た
とえば、ラウリル酸、リノール酸、パル鴛チン酸、オレ
イン酸、カプリル酸、カプロン酸、などの炭素数６〜８
６の脂肪酸のモノ、ジ及びトリグリセライドが列挙され
、脂肪酸のアルコールエステルとしては、たとえば酪酸
、ノナン酸、パルミチン酸などの炭素数２〜８０の脂肪
酸とエタノール、オクタツール、セチルアルコールなど
の炭素数２〜８０のアルコールとのエステルが列挙され
る。また非架橋液状ポリマーとしてはポリブテン、ポリ
エチレングリコール、イソプレン（低分子）などの直鎮
状の液状ポリマーが好ましいものとして例示される。
フィンとしては常温で液状の物（たとえば流動パラフィ
ン）が好適であり、脂肪酸のグリセライドとしては、た
とえば、ラウリル酸、リノール酸、パル鴛チン酸、オレ
イン酸、カプリル酸、カプロン酸、などの炭素数６〜８
６の脂肪酸のモノ、ジ及びトリグリセライドが列挙され
、脂肪酸のアルコールエステルとしては、たとえば酪酸
、ノナン酸、パルミチン酸などの炭素数２〜８０の脂肪
酸とエタノール、オクタツール、セチルアルコールなど
の炭素数２〜８０のアルコールとのエステルが列挙され
る。また非架橋液状ポリマーとしてはポリブテン、ポリ
エチレングリコール、イソプレン（低分子）などの直鎮
状の液状ポリマーが好ましいものとして例示される。
もらろん上述の油状成分を含有する液状物質、たとえば
植物油（たとえば、ゴマ油、落下主油、オリーブ油、ヒ
マシ油、コーン油など）、動物油（たとえば、ゲイ油、
オットセイ油、トン脂、牛脂など）などを使用してもよ
い。
植物油（たとえば、ゴマ油、落下主油、オリーブ油、ヒ
マシ油、コーン油など）、動物油（たとえば、ゲイ油、
オットセイ油、トン脂、牛脂など）などを使用してもよ
い。
本発明製剤には、さらに粘着付与剤（たとえば石油系樹
脂、テルペン樹脂、ロジンなど）、充填剤（たとえば、
炭酸カルシウム、酸化チタン、カオリン、タルクなど）
、軟化剤（たとえば、フタル酸ジオクチル、フタル酸ジ
ブチル、アジピン酸ジブチルなど）、酸化防止剤（たと
えば、ＢＨ’ｌ’、ＢＨＡ、アルキル化ビスフェノール
なト）を配合してもよい。
脂、テルペン樹脂、ロジンなど）、充填剤（たとえば、
炭酸カルシウム、酸化チタン、カオリン、タルクなど）
、軟化剤（たとえば、フタル酸ジオクチル、フタル酸ジ
ブチル、アジピン酸ジブチルなど）、酸化防止剤（たと
えば、ＢＨ’ｌ’、ＢＨＡ、アルキル化ビスフェノール
なト）を配合してもよい。
油状成分の配合量は０．１〜８０重量％であり、サイク
ロデキストリンに包接させた薬物の配合量は、０．００
１＃ｒ−８０重量％である。
ロデキストリンに包接させた薬物の配合量は、０．００
１＃ｒ−８０重量％である。
本発明製剤は、一般に各成分を攪拌機等で十分混練して
、たとえばペースト状にすること一ζよって調製される
。
、たとえばペースト状にすること一ζよって調製される
。
かくして得られた本発明製剤は、そのままあるいは担持
体上に展延して患部に貼付される。また本発明製剤は担
持体上に展延し、その上に剥離被覆物（たとえばポ１１
エチレンフィルム）を貼合セても構わない。
体上に展延して患部に貼付される。また本発明製剤は担
持体上に展延し、その上に剥離被覆物（たとえばポ１１
エチレンフィルム）を貼合セても構わない。
なお担持体としては、紙、繊布、不繊布、発泡シート、
ゴムシート、プラスチックフィルムなどがあげられる。
ゴムシート、プラスチックフィルムなどがあげられる。
実施例１
ノニル酸バニリルアミドーβ−サイクロデキストワン包
接物 ０．１２５重量部流動パラフィン
８ 重量部天然ゴム ４
５ 重量部テルペン樹脂 ４７ Ｍ置部
＃酸エチル ２５ 重量部トルエン
８０ 重量部以上の成分を攪拌機に投入
し、９０分攪拌してペースト状になったところでこれを
取出し、ポリエステルフィルムに約２００ｍμに均一に
展延ｍ布し、ネル地に転写して無水系貼付製剤を得た。
接物 ０．１２５重量部流動パラフィン
８ 重量部天然ゴム ４
５ 重量部テルペン樹脂 ４７ Ｍ置部
＃酸エチル ２５ 重量部トルエン
８０ 重量部以上の成分を攪拌機に投入
し、９０分攪拌してペースト状になったところでこれを
取出し、ポリエステルフィルムに約２００ｍμに均一に
展延ｍ布し、ネル地に転写して無水系貼付製剤を得た。
当該製剤はポリエステルフィルムをはがして患部に貼付
する。
する。
比較例１
ノニル酸バニリルアミドーβ−サイクロデキストリン包
接化合物の代りにノニル酸バニリルアミドそのものを使
用した以外は実施例１と同様にして無水系貼付製剤を得
た。
接化合物の代りにノニル酸バニリルアミドそのものを使
用した以外は実施例１と同様にして無水系貼付製剤を得
た。
実験例１
実施例１及び比較例１にて得られた製剤を４０°Ｃ１湿
度６０％の条件下に、保存し企て両者の経口安定性を比
較した。その結果は第１表に示す通りであった。
度６０％の条件下に、保存し企て両者の経口安定性を比
較した。その結果は第１表に示す通りであった。
給１表
（製造直後の含有量を１００形として示す）実験例２
実施例１及び比較例１で得られた製剤をヒトの外皮に貼
付してその薬効を比較した。第１図に示すごとく比較例
１の製剤（第１図における黒丸グラフ）は１０分で効き
始め、約２０分で耐えられないほどの強刺激に達し、そ
の後徐々に薬効が低下していく、一方実施例１の製剤（
第１図における白丸印）は約１５分で適切な刺激に達し
、その刺激がほとんど変動せずに５〜６時間持続する。
付してその薬効を比較した。第１図に示すごとく比較例
１の製剤（第１図における黒丸グラフ）は１０分で効き
始め、約２０分で耐えられないほどの強刺激に達し、そ
の後徐々に薬効が低下していく、一方実施例１の製剤（
第１図における白丸印）は約１５分で適切な刺激に達し
、その刺激がほとんど変動せずに５〜６時間持続する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１） サイクロデキストリンに包接させた薬物を有
効成分とする貼付製剤において、粘着性基剤として水を
含まない粘着膏体を使用し、かつ石油系パラフィン、脂
肪酸グリセライド、脂肪酸フルフールエステル及び非架
橋液状ポリマーから麹ばれた少なくとも一極の油状物質
を配合することを特徴とする無水系貼付製剤。 （２）薬物がサイクロデキストリンに包接されうる刺激
性薬物であることを特徴とする特許請求の範囲第（１）
項記載の無水系貼付製剤。 （８） 刺激性薬物がノニル酸バニリルアミド、カブ
サイシン、カンタリジンから選ばれた少なくとも一種で
ある特許請求の範囲第（２）項記載の無水系貼付製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15448481A JPS6038369B2 (ja) | 1981-09-28 | 1981-09-28 | 無水系貼付製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15448481A JPS6038369B2 (ja) | 1981-09-28 | 1981-09-28 | 無水系貼付製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5854956A true JPS5854956A (ja) | 1983-04-01 |
| JPS6038369B2 JPS6038369B2 (ja) | 1985-08-31 |
Family
ID=15585247
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15448481A Expired JPS6038369B2 (ja) | 1981-09-28 | 1981-09-28 | 無水系貼付製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6038369B2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6185328A (ja) * | 1984-10-02 | 1986-04-30 | Kao Corp | 経皮吸収促進剤及びこれを含有する皮膚外用剤 |
| JPS6186194A (ja) * | 1984-10-04 | 1986-05-01 | 株式会社日立製作所 | ロボツトの衝突回避制御方法 |
| WO2003047557A3 (de) * | 2001-12-07 | 2003-09-18 | Norbert Hoenzelaer | Vorrichtung und pflaster zur kontrollierten freisetzung von vanillin |
| US20060165764A1 (en) * | 2005-01-26 | 2006-07-27 | Akinori Hanatani | Tape preparation |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020004462A1 (ja) | 2018-06-29 | 2020-01-02 | 三菱製紙株式会社 | 膜分離活性汚泥処理用半透膜用支持体 |
-
1981
- 1981-09-28 JP JP15448481A patent/JPS6038369B2/ja not_active Expired
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6185328A (ja) * | 1984-10-02 | 1986-04-30 | Kao Corp | 経皮吸収促進剤及びこれを含有する皮膚外用剤 |
| JPH0764754B2 (ja) * | 1984-10-02 | 1995-07-12 | 花王株式会社 | 経皮吸収促進剤及びこれを含有する皮膚外用剤 |
| JPS6186194A (ja) * | 1984-10-04 | 1986-05-01 | 株式会社日立製作所 | ロボツトの衝突回避制御方法 |
| WO2003047557A3 (de) * | 2001-12-07 | 2003-09-18 | Norbert Hoenzelaer | Vorrichtung und pflaster zur kontrollierten freisetzung von vanillin |
| US20060165764A1 (en) * | 2005-01-26 | 2006-07-27 | Akinori Hanatani | Tape preparation |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6038369B2 (ja) | 1985-08-31 |
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