JPH11246386A - Elastase inhibitor - Google Patents
Elastase inhibitorInfo
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- JPH11246386A JPH11246386A JP10067794A JP6779498A JPH11246386A JP H11246386 A JPH11246386 A JP H11246386A JP 10067794 A JP10067794 A JP 10067794A JP 6779498 A JP6779498 A JP 6779498A JP H11246386 A JPH11246386 A JP H11246386A
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は、エラスターゼ阻害
剤に関し、さらに詳しくは、皮膚のハリや弾力を保持
し、若々しい肌の状態を維持することのできるエラスタ
ーゼ阻害剤に関する。本発明のエラスターゼ阻害剤は、
基礎化粧品をはじめ、メイクアップ化粧品、頭髪用化粧
品、浴剤などに好適に使用しうるものである。The present invention relates to an elastase inhibitor, and more particularly, to an elastase inhibitor capable of maintaining skin firmness and elasticity and maintaining a youthful skin condition. The elastase inhibitor of the present invention,
It can be suitably used for basic cosmetics, makeup cosmetics, hair cosmetics, bath additives, and the like.
【０００２】[0002]
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】従
来、抗老化剤の必要性が考慮されてきていたが、老化に
関するメカニズム、定義などが明らかではなかったた
め、一般的には、肌の潤いとして保湿状態の計測や肌の
弾力の計測を行ったり、肌の色を視覚的に観察して判定
してきた。ところが近年、老化に関する研究が進めら
れ、皮膚老化の原因としてはマクロ的にみれば加齢が重
要な因子であり、さらに乾燥、酸化、太陽光（紫外線）
による影響等も皮膚老化に関わる直接的な因子として挙
げられてきている。皮膚老化の具体的な現象としては、
皮膚真皮におけるコラーゲンやエラスチンの減少、ヒア
ルロン酸をはじめとするムコ多糖類の減少、紫外線によ
る細胞の損傷などが知られている。このうちエラスチン
は、互いに架橋を作って組織の弾性に寄与しているもの
であるが、紫外線暴露や加齢により、エラスチン破壊酵
素であるエラスターゼが過剰発現することによってエラ
スチンが変性・破壊されることが、皮膚の弾力性低下に
つながると考えられている。従って、エラスターゼの働
きを抑えて、皮膚に弾力やハリを与えるエラスチンの変
性・破壊を防止することが皮膚の老化防止に重要であ
る。即ち、本発明は、エラスターゼの活性を抑えて皮膚
のハリ・弾力を回復・維持することで、皮膚の老化を防
止し、若々しい肌の状態を維持する効果を奏することを
目的とする。2. Description of the Related Art Conventionally, the necessity of an anti-aging agent has been considered, but the mechanism and definition of aging have not been clarified. The measurement of the moisturizing state and the measurement of the elasticity of the skin have been performed, and the skin color has been visually observed for judgment. However, in recent years, research on aging has been advanced, and aging is an important factor as a cause of skin aging macroscopically, and furthermore, drying, oxidation, sunlight (ultraviolet rays)
The effects of aging have also been cited as direct factors related to skin aging. Specific phenomena of skin aging include:
It is known that collagen and elastin in skin dermis are reduced, mucopolysaccharides such as hyaluronic acid are reduced, and cells are damaged by ultraviolet rays. Of these, elastin forms crosslinks and contributes to the elasticity of tissues.However, elastin, which is an elastin-disrupting enzyme, is overexpressed by UV exposure and aging, and elastin is denatured and destroyed. However, it is thought to lead to a decrease in skin elasticity. Therefore, it is important to prevent the aging of the skin by suppressing the action of elastase and preventing denaturation / destruction of elastin which gives the skin elasticity and firmness. That is, an object of the present invention is to suppress the activity of elastase to restore and maintain the firmness and elasticity of the skin, thereby preventing the skin from aging and maintaining the youthful skin condition.
【０００３】[0003]
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
に鑑み、広く種々の物質についてエラスターゼ阻害活性
を調べた結果、ユキノシタ（学名：Saxifrage stolonif
era Meerburg）の溶媒抽出物が優れたエラスターゼ阻害
活性を有していることを見い出し、本発明を完成するに
至った。Means for Solving the Problems In view of the above problems, the present inventors have studied elastase inhibitory activity on a wide variety of substances, and as a result, have found that Saxifrage stolonif (scientific name: Saxifrage stolonif)
era Meerburg) has been found to have excellent elastase inhibitory activity, and the present invention has been completed.
【０００４】即ち、本発明は、ユキノシタ（学名：Saxi
frage stolonifera Meerburg）の溶媒抽出物を有効成分
とすることを特徴とするエラスターゼ阻害剤である。[0004] That is, the present invention relates to a flower of Saxifraga (scientific name: Saxi
An elastase inhibitor comprising a solvent extract of Fage stolonifera Meerburg) as an active ingredient.
【０００５】以下、本発明の構成について詳細に説明す
る。本発明に用いられるユキノシタ（学名：Saxifrage
stolonifera Meerburg）の抽出物は、上記植物の全草か
ら抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した後、濾過し、
濃縮して得られる。本発明に用いられる抽出溶媒は、通
常抽出に用いられる溶媒であれば何でもよく、特にメタ
ノール、エタノールあるいは１，３−ブチレングリコー
ル等のアルコール類、含水アルコール類、アセトン、酢
酸エチルエステル等の有機溶媒を単独あるいは組み合わ
せて用いることができる。Hereinafter, the configuration of the present invention will be described in detail. Saxifrage (scientific name: Saxifrage) used in the present invention
stolonifera Meerburg) extract is immersed or heated under reflux with the extraction solvent from the whole plant of the above plant, then filtered,
It is obtained by concentration. The extraction solvent used in the present invention may be any solvent as long as it is a solvent usually used for extraction, and in particular, alcohols such as methanol, ethanol or 1,3-butylene glycol, aqueous alcohols, and organic solvents such as acetone and ethyl acetate. Can be used alone or in combination.
【０００６】本発明におけるユキノシタの抽出物の配合
量は、外用剤全量中、乾燥物として０．０００５〜２
０．０重量％、好ましくは０．００１〜１０．０重量％
である。０．０００５重量％未満であると、本発明でい
う効果が十分に発揮されず、２０．０重量％を超えると
製剤化が難しいので好ましくない。また、１０．０重量
％以上配合してもさほど大きな効果の向上はみられな
い。[0006] The amount of the extract of Saxifraga in the present invention is 0.0005-2% as dry matter in the total amount of the external preparation.
0.0% by weight, preferably 0.001 to 10.0% by weight
It is. If the amount is less than 0.0005% by weight, the effects of the present invention cannot be sufficiently exerted. Further, even if the content is 10.0% by weight or more, the effect is not so much improved.
【０００７】本発明に用いられるユキノシタの抽出物
は、ヒトの肌に対してすぐれたエラスターゼ阻害活性を
奏するものであるので、該ユキノシタの抽出物が配合さ
れた抗老化剤は、肌の老化を防ぎ、若々しく健康な肌の
状態を維持しうるものである。[0007] Since the extract of Saxifraga used in the present invention has an excellent elastase inhibitory activity on human skin, the anti-aging agent containing the extract of Saxifraga is effective in reducing skin aging. It can prevent and maintain youthful and healthy skin condition.
【０００８】本発明のエラスターゼ阻害剤を抗老化剤と
して応用する場合には、通常化粧品や医薬品等の皮膚外
用剤に用いられる成分、例えば、美白剤、保湿剤、酸化
防止剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘
剤、アルコール類、粉末成分、色材、水性成分、水、各
種皮膚栄養剤等と適宜組み合わせて配合することができ
る。When the elastase inhibitor of the present invention is applied as an anti-aging agent, components usually used in external preparations for skin such as cosmetics and pharmaceuticals, for example, whitening agents, humectants, antioxidants, oily components, ultraviolet rays It can be appropriately combined with an absorbent, a surfactant, a thickener, an alcohol, a powder component, a coloring material, an aqueous component, water, various skin nutritional agents and the like.
【０００９】その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、トラネキサム
酸およびその誘導体、甘草抽出物、グラブリジン、火棘
の果実の熱水抽出物、各種生薬、酢酸トコフェロール、
グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等の薬
剤、ビタミンＣ、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、
アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸等の
他の美白剤、グルコース、フルクトース、マンノース、
ショ糖、トレハロース等の糖類なども適宜配合すること
ができる。In addition, sequestering agents such as disodium edetate, trisodium edetate, sodium citrate, sodium polyphosphate, sodium metaphosphate, gluconic acid, caffeine, tannin, verapamil, tranexamic acid and derivatives thereof, and licorice extract Products, glabridine, hot water extract of fire thorn fruit, various crude drugs, tocopherol acetate,
Drugs such as glycyrrhizic acid and its derivatives or salts thereof, vitamin C, magnesium ascorbate phosphate,
Other whitening agents such as ascorbic acid glucoside, arbutin, kojic acid, glucose, fructose, mannose,
Sugars such as sucrose and trehalose can also be appropriately blended.
【００１０】本発明は、外皮に適用される化粧料、医薬
部外品等、特に好適には化粧料に広く適用することが可
能であり、その剤型も水溶液系、可溶化系、乳化系、粉
末系、油液系、ゲル系、軟膏系、エアゾール系、水−油
２層系、水−油−粉末３層系等、幅広い剤型を採り得
る。すなわち、基礎化粧品であれば、洗顔料，化粧水，
乳液、クリーム、ジェル、エッセンス（美容液）、パッ
ク、マスク等の形態に、上記の多様な剤型において広く
適用可能である。また、メーキャップ化粧品であれば、
ファンデーション等、トイレタリー製品としてはボディ
ソープ、石けん等の形態に広く適用可能である。さら
に、医薬部外品であれば、各種の軟膏剤等の形態に広く
適用が可能である。そして、これらの剤型及び形態に、
本発明の抗老化剤の採り得る形態が限定されるものでは
ない。The present invention can be widely applied to cosmetics and quasi-drugs applied to the outer skin, particularly preferably cosmetics, and its dosage form is also aqueous solution type, solubilizing type and emulsifying type. A wide range of dosage forms can be used, such as powder, oil-liquid, gel, ointment, aerosol, water-oil two-layer systems, water-oil-powder three-layer systems, and the like. In other words, if it is a basic cosmetic, face wash, lotion,
It can be widely applied to various forms such as emulsions, creams, gels, essences (packs, masks), etc. In addition, if it is makeup cosmetics,
As a toiletry product such as a foundation, it can be widely applied to forms such as body soap and soap. Furthermore, quasi-drugs can be widely applied to various ointments and the like. And in these dosage forms and forms,
The form that the anti-aging agent of the present invention can take is not limited.
【００１１】[0011]
【実施例】次に、本発明のエラスターゼ阻害剤を実施例
に基づいてさらに詳細に説明するが、本発明はかかる実
施例のみに限定されるものではない。配合量は重量％で
ある。実施例に先立ち、本発明の植物抽出物のエラスタ
ーゼ阻害活性に関する試験方法とその結果について説明
する。EXAMPLES Next, the elastase inhibitor of the present invention will be described in more detail with reference to Examples, but the present invention is not limited to only these Examples. The compounding amount is% by weight. Prior to the examples, a test method for the elastase inhibitory activity of the plant extract of the present invention and the results thereof will be described.
【００１２】１．試料の調製 ユキノシタ２００ｇに精製水６００ｇ及びエタノール６
００ｇを加え、５０℃にて加熱溶解させる。冷後濾過し
溶媒抽出した抽出物２０ｇを得た。この抽出物をＤＭＳ
Ｏに２％溶かし、この溶液を希釈して濃度を調整し、こ
れを用いて以下の実験を行った。1. Preparation of sample 600 g of purified water and 200 g of ethanol
Add 00g and heat dissolve at 50 ° C. After cooling, filtration and solvent extraction gave 20 g of an extract. This extract is combined with DMS
2% was dissolved in O, the solution was diluted to adjust the concentration, and the following experiment was performed using the solution.
【００１３】２．エラスターゼ阻害活性に関する試験方
法とその結果 エラスターゼ活性測定はFujie らの方法に従って、以下
の通り行った。また、反応用緩衝液として、０．１Ｍ
ＨＥＰＥＳ、０．５Ｍ ＮａＣｌ（ｐＨ７．４）を用い
て行った。エラスターゼ基質として、Methoxy-succinyl
-alanyl-alanyl-prolyl-valine-p-nitroanilide （ＢＡ
ＣＨＥＭＦＥＩＮＣＨＥＭＩＫＡＬＩＥＮ ＡＧ）を、
８０ｍＭになるようにＤＭＳＯに溶解し、２０μｌづつ
分注して冷凍保存（−８０℃）した。使用時には、反応
緩衝液で、８ｍＭになるように希釈して使用した。エラ
スターゼはヒト白血球由来のエラスターゼ（ＥＬＡＳＴ
ＩＮ ＰＲＯＤＵＣＴ ＣＯ.,ＩＮＣ. ）を使用し、２
００μｇ／ｍｌになるように反応緩衝液に溶解し、１０
μｌづつ分注して冷凍保存（−８０℃）した。使用時に
は、反応緩衝液で５μｇ／ｍｌになるように希釈して使
用した。９６穴プレート（ＣＯＲＮＩＮＧ 25860）に、
それぞれ、８ｍＭのエラスターゼ基質を２５μｌづつ分
注し、さらに５０μｌの阻害剤を添加した。次に、氷上
で５μｇ／ｍｌのエラスターゼを２５μｌ加えて、直ち
に３７℃で２０分間インキュベーションした。その後、
４１５ｎｍで吸光度を測定した。ただし、阻害率は以下
の関数による。2. Test Method for Elastase Inhibitory Activity and Results The elastase activity was measured as follows according to the method of Fujie et al. As a reaction buffer, 0.1 M
This was performed using HEPES, 0.5 M NaCl (pH 7.4). Methoxy-succinyl as an elastase substrate
-alanyl-alanyl-prolyl-valine-p-nitroanilide (BA
CHEMFEINCHEMIKALIEN AG)
It was dissolved in DMSO to 80 mM, dispensed in 20 μl aliquots, and stored frozen (−80 ° C.). At the time of use, it was used after being diluted to 8 mM with a reaction buffer. Elastase is elastase derived from human leukocytes (ELAST).
IN PRODUCT CO., INC.)
And dissolved in a reaction buffer to give a concentration of 10 μg / ml.
The resulting solution was dispensed in aliquots and stored frozen (-80 ° C). At the time of use, it was diluted to 5 μg / ml with a reaction buffer and used. 96-well plate (CORNING 25860)
In each case, 25 μl of 8 mM elastase substrate was dispensed, and 50 μl of the inhibitor was further added. Next, 25 μl of 5 μg / ml elastase was added on ice, and the mixture was immediately incubated at 37 ° C. for 20 minutes. afterwards,
The absorbance was measured at 415 nm. However, the inhibition rate is based on the following function.
【００１４】[0014]
【数１】阻害率( ％) ＝１００−（阻害物質存在下／阻
害物なし）×１００## EQU1 ## Inhibition rate (%) = 100− (in the presence of inhibitor / no inhibitor) × 100
【００１５】その結果を図１に表示した。また、参考例
として、エラスターゼ阻害活性を示す生体内物質、牛胎
児血清（ＧＩＢＣＯ社製）についても上記と同様の試験
を行い比較した。その結果を併せて図１に示す。The results are shown in FIG. In addition, as a reference example, a test substance similar to that described above was used for an in vivo substance exhibiting elastase inhibitory activity and fetal bovine serum (manufactured by GIBCO) and compared. FIG. 1 also shows the results.
【００１６】以下に、種々の剤型の本発明によるエラス
ターゼ阻害剤の配合例を実施例として説明する。Examples of the formulation of various types of elastase inhibitors according to the present invention will be described below as examples.
【００１７】 実施例１ クリーム （処方） ステアリン酸 ３．０ 重量％ ステアリルアルコール ５．０ イソプロピルミリステート １８．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ３．０ プロピレングリコール １０．０ ユキノシタ抽出物 ０．０１ 苛性カリ ０．２ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ 防腐剤 適量 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールとユキノ
シタ抽出物と苛性カリを加え溶解し、加熱して７０℃に
保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に
保つ（油相）。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わ
ってからしばらくその温度に保ち反応を起こさせる。そ
の後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜなが
ら３０℃まで冷却する。Example 1 Cream (Formulation) Stearic acid 3.0% by weight Stearyl alcohol 5.0 Isopropyl myristate 18.0 Glycerin monostearate 3.0 Propylene glycol 10.0 Saxifraga extract 0.01 Caustic potash 0.0 2 Sodium bisulfite 0.01 Preservatives Appropriate amount Fragrance Appropriate amount Ion-exchanged water Residue (Preparation method) Add propylene glycol, Saxifraga extract and caustic potash to ion-exchanged water, dissolve and heat to 70 ° C (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is gradually added to the water phase, and after the addition is completed, the temperature is maintained for a while to cause a reaction. Thereafter, the mixture is uniformly emulsified with a homomixer and cooled to 30 ° C. while stirring well.
【００１８】 実施例２ クリーム （処方） ステアリン酸 ２．０ 重量％ ステアリルアルコール ７．０ 水添ラノリン ３．０ スクワラン ４．０ ２−オクチルドデシルアルコール ６．０ ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル ３．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ プロピレングリコール ６．０ ユキノシタ抽出物 ０．０５ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備
乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくか
きまぜながら３０℃まで冷却する。Example 2 Cream (Formulation) Stearic acid 2.0% by weight Stearyl alcohol 7.0 Hydrogenated lanolin 3.0 Squalane 4.0 2-Octyldodecyl alcohol 6.0 Polyoxyethylene (25 mol) cetyl alcohol ether 3.0 Glycerin monostearate 2.0 Propylene glycol 6.0 Saxifraga extract 0.05 Sodium bisulfite 0.03 Ethylparaben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchanged water Residue (Production method) Add propylene glycol to ion-exchanged water ,
Heat and maintain at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is added to the water phase, pre-emulsified, homogenized with a homomixer, and cooled to 30 ° C. with good stirring.
【００１９】 実施例３ クリーム （処方） 固形パラフィン ５．０ 重量％ ミツロウ １０．０ ワセリン １５．０ 流動パラフィン ４１．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル ２．０ 石けん粉末 ０．１ 硼砂 ０．２ ユキノシタ抽出物 ０．１ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃ま
で冷却する。Example 3 Cream (Formulation) Solid paraffin 5.0% by weight Beeswax 10.0 Vaseline 15.0 Liquid paraffin 41.0 Glycerin monostearate 2.0 Polyoxyethylene (20 mol) sorbitan monolaurate 2 0.0 Soap powder 0.1 Borax 0.2 Saxifraga extract 0.1 Sodium bisulfite 0.03 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchanged water residue (Production method) Add soap powder and borax to ion-exchanged water and heat and dissolve And maintain at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is gradually added to the aqueous phase while stirring to carry out the reaction. After completion of the reaction, the mixture is uniformly emulsified with a homomixer, and cooled to 30 ° C. while stirring well after emulsification.
【００２０】 実施例４ 乳液 （処方） ステアリン酸 ２．５ 重量％ セチルアルコール １．５ ワセリン ５．０ 流動パラフィン １０．０ ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステル ２．０ ポリエチレングリコール１５００ ３．０ トリエタノールアミン １．０ カルボキシビニルポリマー ０．０５ （商品名：カーボポール941 ，B.F.Goodrich Chemical company ） ユキノシタ抽出物 ３．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。Example 4 Emulsion (Formulation) Stearic acid 2.5% by weight Cetyl alcohol 1.5 Vaseline 5.0 Liquid paraffin 10.0 Polyoxyethylene (10 mol) monooleate 2.0 Polyethylene glycol 1500 0 Triethanolamine 1.0 Carboxyvinyl polymer 0.05 (trade name: Carbopol 941, BFGoodrich Chemical company) Saxifraga extract 3.0 Sodium bisulfite 0.01 Ethylparaben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchange water residue (Preparation method ) The carboxyvinyl polymer is dissolved in a small amount of ion-exchanged water (phase A). Polyethylene glycol 1500 and triethanolamine are added to the remaining ion-exchanged water, dissolved by heating, and kept at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is added to the water phase, pre-emulsification is performed, the phase A is added, and the mixture is uniformly emulsified with a homomixer.
【００２１】 実施例５ 乳液 （処方） マイクロクリスタリンワックス １．０ 重量％ 密ロウ ２．０ ラノリン ２０．０ 流動パラフィン １０．０ スクワラン ５．０ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ４．０ ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル １．０ プロピレングリコール ７．０ ユキノシタ抽出物 １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加
熱融解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜなが
らこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化
する。乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。Example 5 Emulsion (Formulation) Microcrystalline wax 1.0% by weight Beeswax 2.0 Lanolin 20.0 Liquid paraffin 10.0 Squalane 5.0 Sorbitan sesquioleate 4.0 Polyoxyethylene (20 mol) ) Sorbitan monooleate 1.0 Propylene glycol 7.0 Saxifraga extract 10.0 Sodium bisulfite 0.01 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion exchange water Residue (Preparation method) Add propylene glycol to ion exchange water,
Heat and maintain at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, heated and melted and kept at 70 ° C. (oil phase). While stirring the oil phase, the aqueous phase is gradually added thereto, and the mixture is uniformly emulsified with a homomixer. After emulsification, cool to 30 ° C with good stirring.
【００２２】 実施例６ ゼリー （処方） 重量％ 95% エチルアルコール １０．０ ジプロピレングリコール １５．０ ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテル ２．０ カルボキシビニルポリマー １．０ （商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ） 苛性ソーダ ０．１５ Ｌ−アルギニン ０．１ ユキノシタ抽出物 ７．０ 2-ヒドロキシ-4- メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム ０．０５ エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水 ０．０５ メチルパラベン ０．２ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、一方、９５％エタノールにユキノシタ抽出物、ポ
リオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエー
テルを溶解し、水相に添加する。次いで、その他の成分
を加えたのち苛性ソーダ、Ｌ−アルギニンで中和させ増
粘する。Example 6 Jelly (Formulation) Weight% 95% Ethyl alcohol 10.0 Dipropylene glycol 15.0 Polyoxyethylene (50 mol) Oleyl alcohol ether 2.0 Carboxyvinyl polymer 1.0 (Product name: Carbopol) 940, BFGoodrich Chemical company) Caustic soda 0.15 L-arginine 0.1 Saxifraga extract 7.0 Sodium 2-hydroxy-4-methoxybenzophenonesulfonate 0.05 Ethylenediaminetetraacetate trisodium 2 water 0.05 Methylparaben 0 .2 Perfume Appropriate amount Ion-exchanged water Residue (Preparation method) Carbopol 940 was uniformly dissolved in ion-exchanged water, while Sakinoshita extract and polyoxyethylene (50 mol) oleyl alcohol ether were dissolved in 95% ethanol. To be added. Next, after adding other components, the mixture is neutralized with caustic soda and L-arginine to increase the viscosity.
【００２３】 実施例７ 美容液 （処方） 重量％ （Ａ相） エチルアルコール（95% ） １０．０ ポリオキシエチレン（２０モル）オクチルドデカノール １．０ パントテニールエチルエーテル ０．１ ユキノシタ抽出物 １．５ メチルパラベン ０．１５ （Ｂ相） 水酸化カリウム ０．１ （Ｃ相） グリセリン ５．０ ジプロピレングリコール １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ カルボキシビニルポリマー ０．２ （商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ） 精製水 残余 （製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。次いでＢ相を加えたのち充填を
行う。Example 7 Essence (Prescription) Weight% (A phase) Ethyl alcohol (95%) 10.0 Polyoxyethylene (20 mol) octyldodecanol 1.0 Pantothenyl ethyl ether 0.1 Saxifraga extract 1 0.5 methyl paraben 0.15 (phase B) potassium hydroxide 0.1 (phase C) glycerin 5.0 dipropylene glycol 10.0 sodium bisulfite 0.03 carboxyvinyl polymer 0.2 (trade name: Carbopol 940, BFGoodrich Chemical company) Purified water residue (Preparation method) Dissolve A phase and C phase uniformly,
Add phases and solubilize. Next, after adding the phase B, filling is performed.
【００２４】 実施例８ パック 重量％ （処方） （Ａ相） ジプロピレングリコール ５．０ ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油 ５．０ （Ｂ相） ユキノシタ抽出物 ０．０１ オリーブ油 ５．０ 酢酸トコフェロール ０．２ エチルパラベン ０．２ 香料 ０．２ （Ｃ相） 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ ポリビニルアルコール １３．０ （ケン化度９０、重合度２，０００） エタノール ７．０ 精製水 残余 （製法）Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれをＣ相に加え
たのち充填を行う。Example 8 Pack weight% (Formulation) (A phase) Dipropylene glycol 5.0 Polyoxyethylene (60 mol) hydrogenated castor oil 5.0 (Phase B) Saxifraga extract 0.01 Olive oil 5.0 Acetic acid Tocopherol 0.2 Ethylparaben 0.2 Fragrance 0.2 (Phase C) Sodium bisulfite 0.03 Polyvinyl alcohol 13.0 (Saponification degree 90, Polymerization degree 2,000) Ethanol 7.0 Purified water residue (Production method) A phase, B phase, and C phase are each dissolved uniformly,
Add phase B to phase and solubilize. Next, this is added to the C phase and then filled.
【００２５】 実施例９ 固形ファンデーション （処方） 重量％ タルク ４３．１ カオリン １５．０ セリサイト １０．０ 亜鉛華 ７．０ 二酸化チタン ３．８ 黄色酸化鉄 ２．９ 黒色酸化鉄 ０．２ スクワラン ８．０ イソステアリン酸 ４．０ モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン ３．０ オクタン酸イソセチル ２．０ ユキノシタ抽出物 １．０ 防腐剤 適量 香料 適量 （製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、ユキノシタ抽出物、防腐剤、香料を加え良
く混練した後、容器に充填、成型する。Example 9 Solid Foundation (Formulation)% by Weight Talc 43.1 Kaolin 15.0 Sericite 10.0 Zinc White 7.0 Titanium Dioxide 3.8 Yellow Iron Oxide 2.9 Black Iron Oxide 0.2 Squalane 8 0.0 Isostearic acid 4.0 POE sorbitan monooleate 3.0 Isocetyl octoate 2.0 Saxifrage extract 1.0 Preservatives Appropriate amount Flavors Appropriate amount (Production method) Powdery components of talc to black iron oxide are sufficiently mixed in a blender. The oily components of squalane to isocetyl octanoate, saxifrage extract, preservatives, and fragrance are added to the mixture, kneaded well, and the mixture is filled into a container and molded.
【００２６】 実施例１０ 乳化型ファンデーション（クリームタイプ） （処方） 重量％ （粉体部） 二酸化チタン １０．３ セリサイト ５．４ カオリン ３．０ 黄色酸化鉄 ０．８ ベンガラ ０．３ 黒色酸化鉄 ０．２ （油相） デカメチルシクロペンタシロキサン １１．５ 流動パラフィン ４．５ ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン ４．０ （水相） 精製水 ５０．０ １，３−ブチレングルコール ４．５ ユキノシタ抽出物 １．５ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ３．０ 防腐剤 適量 香料 適量 （製法）水相を加熱撹拌後、十分に混合粉砕した粉体部
を添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油
相を加えてホモミキサー処理した後、撹拌しながら香料
を添加して室温まで冷却する。Example 10 Emulsion type foundation (cream type) (prescription) wt% (powder part) Titanium dioxide 10.3 Sericite 5.4 Kaolin 3.0 Yellow iron oxide 0.8 Bengala 0.3 Black iron oxide 0.2 (oil phase) Decamethylcyclopentasiloxane 11.5 Liquid paraffin 4.5 Polyoxyethylene-modified dimethylpolysiloxane 4.0 (aqueous phase) Purified water 50.0 1,3-butylene glycol 4.5 Yukinoshita Extract 1.5 Sorbitan sesquioleate 3.0 Preservatives Appropriate amount Flavors Appropriate amount (Preparation method) After heating and stirring the aqueous phase, a well-mixed and pulverized powder portion is added, followed by homomixer treatment. Further, the oil phase mixed by heating is added, and the mixture is treated with a homomixer. Then, a fragrance is added with stirring, and the mixture is cooled to room temperature.
【００２７】比較例１ 実施例１０の処方中のユキノシタ抽出物を水に置換して
調製したものを比較例１とした。実施例１０、比較例１
で得られた各化粧料について、それぞれ以下に示すモニ
ターテストを行った。その結果を表１に示す。Comparative Example 1 Comparative Example 1 was prepared by replacing the saxifrage extract in the formulation of Example 10 with water. Example 10, Comparative Example 1
Each of the cosmetics obtained in the above was subjected to the following monitor test. Table 1 shows the results.
【００２８】モニターテスト 無作為に抽出した年齢２５〜５７歳の健常な成人女性１
００名を被験者とし、各化粧料を顔面の皮膚に連日１カ
月間使用したのちの、シワ、小ジワに対する改善効果に
ついて調べた。Monitor test A healthy adult woman 1 randomly selected from the ages of 25 to 57 years
With 00 subjects as subjects, the improvement effect on wrinkles and fine wrinkles after using each cosmetic on the facial skin for one month every day was examined.
【００２９】（イ）シワ・小ジワに対する効果 皮膚の状態を目視にて観察し、以下の評価基準に基づい
て評価した。 （評価基準） Ａ：きれいに消えた。 Ｂ：少し目立たなくなった。 Ｃ：変化がない。 Ｄ：少し増えた。 Ｅ：増えた。(A) Effect on wrinkles and fine wrinkles The condition of the skin was visually observed and evaluated based on the following evaluation criteria. (Evaluation criteria) A: Disappeared cleanly. B: Slightly less noticeable. C: No change. D: Increased a little. E: Increased.
【００３０】（ロ）肌のハリ・タルミに対する効果 皮膚の状態を目視にて観察し、以下の評価基準に基づい
て評価した。 （評価基準） Ａ：非常に改善された。 Ｂ：改善された。 Ｃ：変化がない。 Ｄ：やや目立つようになった。 Ｅ：目立つようになった。(B) Effect on skin firmness and tarmi The condition of the skin was visually observed and evaluated based on the following evaluation criteria. (Evaluation criteria) A: Very improved. B: Improved. C: No change. D: It became somewhat noticeable. E: It became noticeable.
【００３１】なお、かかるモニターテストにおいて、実
施例１０、比較例１で得られた化粧料を用いた際に、皮
膚に異常が生じた被験者は１名もなかった。In the above monitor test, when using the cosmetics obtained in Example 10 and Comparative Example 1, no subject had any abnormal skin.
【表１】 ──────────────────────────────────── シワ・小ジワに ハリ・タルミに 対する効果（人） 対する効果（人） ─────────────── ────────────── Ａ Ｂ Ｃ Ｄ Ｅ Ａ Ｂ Ｃ Ｄ Ｅ ──────────────────────────────────── 実施例10 18 42 35 5 0 11 40 38 11 0 比較例１ 0 32 61 1 6 0 5 51 26 18 ────────────────────────────────────[Table 1] ──────────────────────────────────── Wrinkles and small wrinkles Effect (person) Effect (person) ─────────────── ────────────── ABCD EABCDE ── ────────────────────────────────── Example 10 18 42 35 5 0 11 40 38 11 0 Comparative Example 1 0 32 61 1 6 0 5 51 26 18 ────────────────────────────────────
【００３２】表１に示した結果から明らかなように、実
施例１０で得られた化粧料を用いた場合には、比較例１
で得られた化粧料を用いた場合よりもシワ・小ジワおよ
び肌のハリ・タルミの点で改善されていることが認めら
れる。このことは、ユキノシタ抽出物を有効成分として
配合することが極めて有用な処方であることを示してい
る。As is clear from the results shown in Table 1, when the cosmetic obtained in Example 10 was used, Comparative Example 1 was used.
It is recognized that wrinkles and fine wrinkles and skin firmness and skin thinning were improved as compared with the case where the cosmetic obtained in the above was used. This indicates that it is an extremely useful formulation to mix the saxifrage extract as an active ingredient.
【００３３】[0033]
【発明の効果】以上説明したように、本発明によれば、
ユキノシタ抽出物を有効成分として含むことにより、優
れたエラスターゼ阻害剤が提供され得る。すなわち、ユ
キノシタ抽出物はエラスターゼ阻害活性を奏すること
で、弾力線維であるエラスチンの変性を抑制して、弾力
があり、シワやたるみのない皮膚を維持することがで
き、皮膚の老化を防止し、若々しい肌の状態を維持する
といったすぐれた化粧効果を奏する抗老化剤が提供され
る。As described above, according to the present invention,
By including the Saxifraga extract as an active ingredient, an excellent elastase inhibitor can be provided. In other words, the Saxifraga extract exerts elastase inhibitory activity, thereby suppressing the degeneration of elastin, which is an elastic fiber, and can maintain elastic, wrinkle- and sagging skin, preventing skin aging, An anti-aging agent having an excellent cosmetic effect of maintaining a youthful skin condition is provided.
【図１】ユキノシタ抽出物のエラスターゼ阻害活性を牛
胎児血清と比較して示す図である。FIG. 1 is a graph showing the elastase inhibitory activity of a Saxifraga extract compared with fetal calf serum.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ // Ａ６１Ｋ 7/035 Ａ６１Ｋ 7/035 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. 6 Identification code FI // A61K 7/035 A61K 7/035
Claims (1)
era Meerburg）の溶媒抽出物を有効成分とすることを特
徴とするエラスターゼ阻害剤。[Claim 1] Saxifrage stolonif (scientific name: Saxifrage stolonif
An elastase inhibitor comprising a solvent extract of era Meerburg) as an active ingredient.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10067794A JPH11246386A (en) | 1998-03-03 | 1998-03-03 | Elastase inhibitor |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10067794A JPH11246386A (en) | 1998-03-03 | 1998-03-03 | Elastase inhibitor |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11246386A true JPH11246386A (en) | 1999-09-14 |
Family
ID=13355226
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10067794A Withdrawn JPH11246386A (en) | 1998-03-03 | 1998-03-03 | Elastase inhibitor |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11246386A (en) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002003358A (en) * | 2000-06-23 | 2002-01-09 | Shiseido Co Ltd | Skin care preparation |
| JP2002308791A (en) * | 2001-04-11 | 2002-10-23 | Pias Arise Kk | Ceramidase activity inhibitor, skin care preparation containing the activity inhibitor, cosmetic, and quasi-drug |
| WO2010091893A1 (en) | 2009-02-16 | 2010-08-19 | Lipotec, S.A. | Peptides used in the treatment and/or care of the skin, mucous membranes and/or scalp and their use in cosmetic or pharmaceutical compositions |
| WO2012017555A1 (en) | 2010-08-06 | 2012-02-09 | 株式会社資生堂 | Elastase inhibitor |
| JP2020105125A (en) * | 2018-12-28 | 2020-07-09 | ポーラ化成工業株式会社 | Anti-aging method and anti-aging agent |
| KR20220035328A (en) | 2019-07-23 | 2022-03-22 | 모리카와 켄코도 컴퍼니 리미티드 | Royal jelly with elastase inhibitory action |
-
1998
- 1998-03-03 JP JP10067794A patent/JPH11246386A/en not_active Withdrawn
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002003358A (en) * | 2000-06-23 | 2002-01-09 | Shiseido Co Ltd | Skin care preparation |
| JP2002308791A (en) * | 2001-04-11 | 2002-10-23 | Pias Arise Kk | Ceramidase activity inhibitor, skin care preparation containing the activity inhibitor, cosmetic, and quasi-drug |
| WO2010091893A1 (en) | 2009-02-16 | 2010-08-19 | Lipotec, S.A. | Peptides used in the treatment and/or care of the skin, mucous membranes and/or scalp and their use in cosmetic or pharmaceutical compositions |
| US8710011B2 (en) | 2009-02-16 | 2014-04-29 | Lipotec, S.A. | Cosmetic or pharmaceutical peptides containing uncoded amino acids and their use in the treatment and/or care of the skin, mucous membranes, or scalp |
| WO2012017555A1 (en) | 2010-08-06 | 2012-02-09 | 株式会社資生堂 | Elastase inhibitor |
| JP2020105125A (en) * | 2018-12-28 | 2020-07-09 | ポーラ化成工業株式会社 | Anti-aging method and anti-aging agent |
| KR20220035328A (en) | 2019-07-23 | 2022-03-22 | 모리카와 켄코도 컴퍼니 리미티드 | Royal jelly with elastase inhibitory action |
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