JP2000159631A - Collagenase inhibitor - Google Patents
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は特定の植物抽出物を
配合することにより、皮膚の老化に大きな影響を与える
コラゲナーゼ、即ちマトリックスメタロプロテアーゼ
（ＭＭＰ１）の活性阻害効果を有し、コラーゲンの変性
と退縮を防ぎ、線維を保護し、皮膚老化を防止すること
のできるコラゲナーゼ阻害剤に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention has an effect of inhibiting the activity of collagenase, ie, matrix metalloprotease (MMP1), which has a significant effect on skin aging, by incorporating a specific plant extract, and has the effect of degrading collagen. The present invention relates to a collagenase inhibitor capable of preventing regression, protecting fibers, and preventing skin aging.
【０００２】[0002]
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】従来
より、皮膚の老化に伴う変化、しわ、くすみ、きめの消
失、弾力性の低下等に、コラーゲン、エラスチン等の真
皮マトリックスの線維減少、変性が起こっていることが
知られている。近年研究が進み、この変化を誘導する因
子として、特にマトリックス金属プロテアーゼの関与が
指摘されてきている。マトリックス金属プロテアーゼの
中でも、コラゲナーゼ、即ちＭＭＰ１（マトリックスメ
タロプロテアーゼ）は、皮膚の真皮マトリックスの主な
構成成分であるタイプＩ、IIIコラーゲンを分解する酵
素として知られているが、その発現は紫外線の照射によ
り大きく増加し、紫外線によるコラーゲンの減少変性の
原因の一つとなり、皮膚のシワの形成等の大きな要因の
一つであると考えられている。コラゲナーゼ活性を阻害
することは、コラーゲンを保護し、線維を形成するマト
リックスを保護することとなり、皮膚の老化を防ぐうえ
で重要である。ところが、従来の抗老化薬剤には、線維
芽細胞を活性化し、コラーゲンの産生量を増加させる機
序を持ったものは多く認められるが、コラゲナーゼ活性
の阻害に着目したものは存在していない。そこで、我々
はより効果的な抗老化薬剤の開発をめざして、コラゲナ
ーゼ阻害剤の開発を行った。したがって、本発明の目的
は、皮膚の線維を保護し、皮膚の老化の予防や改善作用
に優れ、かつ安全性の高いコラゲナーゼ阻害剤を提供す
ることにある。2. Description of the Related Art Conventionally, there has been a decrease in the number of fibers and a degeneration of a dermal matrix such as collagen and elastin due to changes associated with aging of the skin, wrinkles, dullness, disappearance of texture, and decreased elasticity. Is known to be happening. In recent years, research has progressed, and the involvement of a matrix metalloprotease has been pointed out as a factor inducing this change. Among matrix metalloproteases, collagenase, that is, MMP1 (matrix metalloprotease) is known as an enzyme that degrades type I and III collagens, which are the main components of the dermal matrix of the skin. It is considered to be one of the causes of the degeneration and degeneration of collagen due to ultraviolet rays, and is one of the major factors such as the formation of skin wrinkles. Inhibiting collagenase activity protects collagen and protects the matrix that forms fibers, and is important in preventing skin aging. However, although many conventional anti-aging drugs have a mechanism of activating fibroblasts and increasing the amount of collagen production, none of them has focused on the inhibition of collagenase activity. Therefore, we have developed a collagenase inhibitor with the aim of developing more effective anti-aging drugs. Therefore, an object of the present invention is to provide a collagenase inhibitor which protects skin fibers, has an excellent effect of preventing and improving skin aging, and is highly safe.
【０００３】[0003]
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは以上
のような現況に鑑み、広く種々の物質についてコラゲナ
ーゼ阻害作用を検討した結果、下記の植物抽出物が優れ
たコラゲナーゼ阻害作用を有していることを見い出し、
本発明を完成するに至った。Means for Solving the Problems In view of the above situation, the present inventors have studied the collagenase inhibitory activity of various substances. As a result, the following plant extracts have an excellent collagenase inhibitory activity. Find that
The present invention has been completed.
【０００４】すなわち本発明は、アセンヤク抽出物、柿
抽出物、ワレモコウ抽出物およびペパーミント抽出物か
ら選ばれる一種または二種以上よりなることを特徴とす
るコラゲナーゼ阻害剤である。[0004] That is, the present invention is a collagenase inhibitor characterized by comprising one or more selected from an extract of Acacia catechu, a persimmon extract, an extract of Perilla and a peppermint extract.
【０００５】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明に用いられるアセンヤク抽出物は、ガンビールノキ
（Uncaria gambir Roxburgh）の地上部の水抽出物よ
り、さらに溶媒で抽出したものである。柿抽出物はカキ
ノキ（Diospyros kaki Thunberg）の果実の抽出物であ
る。ワレモコウ抽出物はワレモコウ（Sanguisorba offi
cinalis Linne）の根および根茎の抽出物である。ペパ
ーミント抽出物はセイヨウハッカ（Metha piperita Lin
ne）の葉の抽出物である。これらの植物の抽出物は、そ
れぞれの部位を抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した
後、濾過し、濃縮して得られる。本発明に用いられる抽
出溶媒は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何でもよ
く、特にエタノール等のアルコール類、含水エタノー
ル、アセトン、酢酸エチルエステル、１，３−ブチレン
グリコール、水等を単独あるいは組み合わせて用いるこ
とができる。Hereinafter, the configuration of the present invention will be described in detail. The extract of Acacia catechu used in the present invention is obtained by further extracting a water extract of the above-ground part of Gambir tree (Uncaria gambir Roxburgh) with a solvent. The persimmon extract is an extract of the fruit of persimmon (Diospyros kaki Thunberg). Welshweed extract is from Sanguisorba offi
cinalis Linne) is an extract of roots and rhizomes. Peppermint extract is from peppermint (Metha piperita Lin)
ne) Leaf extract. These plant extracts are obtained by immersing or heating and refluxing each part together with an extraction solvent, followed by filtration and concentration. The extraction solvent used in the present invention may be any solvent that is usually used for extraction, and in particular, alcohols such as ethanol, aqueous ethanol, acetone, ethyl acetate, 1,3-butylene glycol, water alone or in combination. Can be used.
【０００６】本発明のコラゲナーゼ阻害剤は主として外
用剤として用いられ、その場合の植物抽出物の配合量
は、外用剤全量中、乾燥物として０．０００１〜２０．
０重量％、好ましくは０．００１〜１０．０重量％であ
る。０．０００１重量％未満であると、本発明でいう効
果が十分に発揮されず、２０．０重量％を超えると製剤
化が難しいので好ましくない。また、１０．０重量％以
上配合してもさほど大きな効果の向上はみられない。[0006] The collagenase inhibitor of the present invention is mainly used as an external preparation. In this case, the amount of the plant extract is 0.0001-20.
0% by weight, preferably 0.001 to 10.0% by weight. If the amount is less than 0.0001% by weight, the effects of the present invention cannot be sufficiently exhibited, and if it exceeds 20.0% by weight, it is difficult to formulate the composition, which is not preferable. Further, even if the content is 10.0% by weight or more, the effect is not so much improved.
【０００７】また、本発明のコラゲナーゼ阻害剤には、
上記必須成分以外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用
剤に用いられる成分、例えば、美白剤、保湿剤、酸化防
止剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘剤、
アルコール類、粉末成分、色剤、水性成分、水、各種皮
膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。[0007] The collagenase inhibitors of the present invention include:
In addition to the above essential components, components usually used in skin external preparations such as cosmetics and pharmaceuticals, for example, whitening agents, humectants, antioxidants, oil components, ultraviolet absorbers, surfactants, thickeners,
Alcohols, powder components, coloring agents, aqueous components, water, various skin nutrients, and the like can be appropriately added as necessary.
【０００８】その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸
三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリ
ウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖
剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、トラネキサム
酸およびその誘導体、甘草抽出物、グラブリジン、カリ
ンの果実の熱水抽出物、各種生薬、酢酸トコフェロー
ル、グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等
の薬剤、ビタミンＣ、アスコルビン酸リン酸マグネシウ
ム、アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸
等の美白剤、グルコース、フルクトース、マンノース、
ショ糖、トレハロース等の糖類なども適宜配合すること
ができる。In addition, sequestering agents such as disodium edetate, trisodium edetate, sodium citrate, sodium polyphosphate, sodium metaphosphate, gluconic acid, caffeine, tannin, verapamil, tranexamic acid and derivatives thereof, and licorice extract Products, glabridine, hot water extract of karin fruit, various crude drugs, drugs such as tocopherol acetate, glycyrrhizic acid and its derivatives or salts thereof, vitamin C, magnesium ascorbate phosphate, glucoside ascorbate, arbutin, kojic acid, etc. Whitening agent, glucose, fructose, mannose,
Sugars such as sucrose and trehalose can also be appropriately blended.
【０００９】本発明のコラゲナーゼ阻害剤は、例えば軟
膏、クリーム、乳液、ローション、パック、浴用剤等、
従来皮膚外用剤に用いるものであればいずれでもよく、
剤型は特に問わない。The collagenase inhibitors of the present invention include, for example, ointments, creams, emulsions, lotions, packs, bath preparations, etc.
Any conventional skin external preparation may be used,
The dosage form is not particularly limited.
【００１０】[0010]
【実施例】次に実施例によって本発明をさらに詳細に説
明する。なお、本発明はこれにより限定されるものでは
ない。配合量は重量％である。実施例に先立ち、本発明
の植物抽出物のコラゲナーゼ活性阻害効果に関する試験
方法とその結果について説明する。Next, the present invention will be described in more detail by way of examples. Note that the present invention is not limited to this. The compounding amount is% by weight. Prior to the examples, a test method for the collagenase activity inhibitory effect of the plant extract of the present invention and the results thereof will be described.
【００１１】１．試料の調製 (1) アセンヤク抽出液 アセンヤクの地上部１０ｇを、室温で１週間エタノール
に浸漬し、抽出液を濃縮し、エタノール抽出物０．５ｇ
を得た。この抽出物をＤＭＳＯに溶解して２％溶液を作
製し、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用いて
以下の実験を行った。1. Preparation of sample (1) Asenyaku extract 10 g of as above is immersed in ethanol at room temperature for 1 week, the extract is concentrated, and 0.5 g of ethanol extract
I got This extract was dissolved in DMSO to prepare a 2% solution, and this solution was diluted to adjust the concentration, and the following experiment was performed using this.
【００１２】(2) 柿抽出液 柿の実５０ｇを、室温で１週間エタノールに浸漬し、抽
出液を濃縮し、エタノール抽出物１．５ｇを得た。この
抽出物をＤＭＳＯに溶解して２％溶液を作製し、この溶
液を希釈して濃度を調整し、これを用いて以下の実験を
行った。(2) Persimmon extract 50 g of persimmon fruit was immersed in ethanol at room temperature for 1 week, and the extract was concentrated to obtain 1.5 g of an ethanol extract. This extract was dissolved in DMSO to prepare a 2% solution, and this solution was diluted to adjust the concentration, and the following experiment was performed using this.
【００１３】(3) ワレモコウ抽出液 ワレモコウの根と根茎３０ｇを、室温で１週間エタノー
ルに浸漬し、抽出液を濃縮し、エタノール抽出物１．０
ｇを得た。この抽出物をＤＭＳＯに溶解して２％溶液を
作製し、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用い
て以下の実験を行った。(3) Warmoko extract Extract 30 g of Warmokom root and rhizome are immersed in ethanol at room temperature for 1 week, the extract is concentrated, and ethanol extract 1.0%
g was obtained. This extract was dissolved in DMSO to prepare a 2% solution, and this solution was diluted to adjust the concentration, and the following experiment was performed using this.
【００１４】(4) ペパーミント抽出液 セイヨウハッカの地上部３０ｇを、室温で１週間エタノ
ールに浸漬し、抽出液を濃縮し、エタノール抽出物０．
８ｇを得た。この抽出物をＤＭＳＯに溶解して２％溶液
を作製し、この溶液を希釈して濃度を調整し、これを用
いて以下の実験を行った。(4) Peppermint extract 30 g of the above-ground part of the peppermint is immersed in ethanol at room temperature for 1 week, and the extract is concentrated.
8 g were obtained. This extract was dissolved in DMSO to prepare a 2% solution, and this solution was diluted to adjust the concentration, and the following experiment was performed using this.
【００１５】２．試験方法およびその結果 (1) コラゲナーゼ活性阻害効果の測定 被験物質をジメチルスルホキシドに溶解し、２重量％溶
液とし、測定用緩衝液（０．４Ｍ ＮａＣｌ，１０ｍＭ
ＣａＣｌ2を含むｐＨ７．４の０．１Ｍトリス）で５０
倍又は５００倍に希釈した。コラゲナーゼ（酵素）とし
てはヒト由来細胞より抽出したもの（ヤガイ製）を用
い、基質としてはフルオレッセンイソチアネートで標識
されたＩ型コラーゲン（ヤガイ製）を用いた。被験物質
を含む希釈液５０μｌと一定量の酵素（０．３ｕｎｉｔ
〜０．５ｕｎｉｔ／ｍｌ）を含んだ酵素溶液１００μ
ｌ、そして基質溶液（１ｍｇ／ｍｌ）５０μｌを合わ
せ、一定時間（２〜４時間）３７℃でインキュベートし
た後、エタノール溶液を加えることにより、未反応のコ
ラーゲンを沈殿させ、上清に残った分解したコラーゲン
の蛍光強度を測定し、Ｉ型コラーゲンの分解率を求め
た。被験物質を含んでいない反応系でのコラーゲン分解
率に対する、被験物質を含んだ系での分解率の割合よ
り、被験物質の活性阻害率を測定した（酵素１ｕｎｉｔ
は１分間に１μｇのコラーゲンを分解する酵素量）。そ
の結果を表１に示す。また参考例として、コラゲナーゼ
阻害作用がよく知られている物質であるエチレンジアミ
ン四酢酸（ＥＤＴＡ）についても、上記と同様の試験を
行った。その結果を併せて表１に記す。2. Test Method and Results (1) Measurement of Collagenase Activity Inhibiting Effect A test substance was dissolved in dimethyl sulfoxide to make a 2% by weight solution, and a buffer for measurement (0.4 M NaCl, 10 mM
0.1M Tris pH 7.4 with CaCl 2 )
1: 500 or 1: 500 dilution. A collagenase (enzyme) extracted from a human-derived cell (manufactured by mussel) was used, and a type I collagen (manufactured by mussel) labeled with fluorescein isocyanate was used as a substrate. 50 μl of the dilution containing the test substance and a certain amount of enzyme (0.3 unit
~ 0.5 unit / ml)
1 and 50 μl of the substrate solution (1 mg / ml), and incubated at 37 ° C. for a certain period of time (2 to 4 hours). Then, unreacted collagen was precipitated by adding an ethanol solution, and the degradation remaining in the supernatant was The fluorescence intensity of the collagen thus obtained was measured, and the degradation rate of type I collagen was determined. The activity inhibition rate of the test substance was determined from the ratio of the decomposition rate in the system containing the test substance to the collagen decomposition rate in the reaction system not containing the test substance (1 unit of enzyme).
Is the amount of enzyme that degrades 1 μg of collagen per minute). Table 1 shows the results. As a reference example, the same test as described above was conducted for ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA), which is a substance whose collagenase inhibitory action is well known. Table 1 also shows the results.
【００１６】[0016]
【表１】 ―――――――――――――――――――――――――――― 試料 濃度（％） コラゲナーゼ阻害率（％） ―――――――――――――――――――――――――――― アセンヤク抽出物 0.001 49 アセンヤク抽出物 0.01 70 柿抽出物 0.001 55 柿抽出物 0.01 90 ワレモコウ抽出物 0.001 45 ワレモコウ抽出物 0.01 85 ペパーミント抽出物 0.001 15 ペパーミント抽出物 0.01 45 ―――――――――――――――――――――――――――― ＥＤＴＡ 0.005 0 ＥＤＴＡ 0.05 89 ――――――――――――――――――――――――――――[Table 1] ―――――――――――――――――――――――――――― Sample concentration (%) Collagenase inhibition rate (%) ――――――― ――――――――――――――――――――― Asenyaku extract 0.001 49 Asenyaku extract 0.01 70 Persimmon extract 0.001 55 85 Peppermint extract 0.001 15 Peppermint extract 0.01 45 ―――――――――――――――――――――――――――― EDTA 0.005 0 EDTA 0.05 89 ――――― ―――――――――――――――――――――――
【００１７】表１より明らかなように、本発明の植物抽
出物のコラゲナーゼ阻害効果は、ＥＤＴＡのコラゲナー
ゼ阻害効果より強いものであった。以下に、種々の剤型
の本発明によるコラゲナーゼ阻害剤の処方例を実施例と
して説明する。As apparent from Table 1, the collagenase inhibitory effect of the plant extract of the present invention was stronger than that of EDTA. Hereinafter, examples of the formulation of the collagenase inhibitor according to the present invention in various dosage forms will be described as examples.
【００１８】 実施例１ クリーム （処方） ステアリン酸 ５．０ 重量％ ステアリルアルコール ４．０ イソプロピルミリステート １８．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ３．０ プロピレングリコール １０．０ アセンヤク５０％１，３− ブチレングリコール水溶液抽出物 ０．０１ 苛性カリ ０．２ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ 防腐剤 適量 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールとアセン
ヤク５０％１，３−ブチレングリコール水溶液抽出物と
苛性カリを加え溶解し、加熱して７０℃に保つ（水
相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油
相）。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わってから
しばらくその温度に保ち反応を起こさせる。その後、ホ
モミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら３０℃
まで冷却する。Example 1 Cream (Formulation) Stearic acid 5.0% by weight Stearyl alcohol 4.0 Isopropyl myristate 18.0 Glycerin monostearate 3.0 Propylene glycol 10.0 Asenak 50% 1,3-butylene glycol Aqueous solution extract 0.01 Caustic potash 0.2 Sodium bisulfite 0.01 Preservatives Appropriate amount Fragrance Appropriate amount Ion-exchanged water residue (Preparation method) Propylene glycol and 50% 1,3-butylene glycol aqueous solution extract and caustic potash in ion-exchanged water Add, dissolve, heat and maintain at 70 ° C (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is gradually added to the water phase, and after the addition is completed, the temperature is maintained for a while to cause a reaction. Then, emulsify uniformly with a homomixer and stir well at 30 ° C.
Cool down to
【００１９】 実施例２ クリーム （処方） ステアリン酸 ２．０ 重量％ ステアリルアルコール ７．０ 水添ラノリン ２．０ スクワラン ５．０ ２−オクチルドデシルアルコール ６．０ ポリオキシエチレン（２５モル） セチルアルコールエーテル ３．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ プロピレングリコール ５．０ カキエタノール抽出物 ０．０５ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備
乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくか
きまぜながら３０℃まで冷却する。Example 2 Cream (Formulation) Stearic acid 2.0% by weight Stearyl alcohol 7.0 Hydrogenated lanolin 2.0 Squalane 5.0 2-Octyldodecyl alcohol 6.0 Polyoxyethylene (25 mol) Cetyl alcohol ether 3.0 Glycerin monostearate 2.0 Propylene glycol 5.0 Oyster ethanol extract 0.05 Sodium bisulfite 0.03 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchanged water Residue (Production method) Propylene glycol in ion-exchanged water In addition,
Heat and maintain at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is added to the water phase, pre-emulsified, homogenized with a homomixer, and cooled to 30 ° C. with good stirring.
【００２０】 実施例３ クリーム （処方） 固形パラフィン ５．０ 重量％ ミツロウ １０．０ ワセリン １５．０ 流動パラフィン ４１．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ ポリオキシエチレン（２０モル） ソルビタンモノラウリン酸エステル ２．０ 石けん粉末 ０．１ 硼砂 ０．２ カキアセトン抽出物 ０．０５ ワレモコウエタノール抽出物 ０．０５ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃ま
で冷却する。Example 3 Cream (Formulation) Solid paraffin 5.0% by weight Beeswax 10.0 Vaseline 15.0 Liquid paraffin 41.0 Glycerin monostearate 2.0 Polyoxyethylene (20 mol) Sorbitan monolaurate 2 0.0 Soap powder 0.1 Borax 0.2 Kakiacetone extract 0.05 Waremokou ethanol extract 0.05 Sodium bisulfite 0.03 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchanged water Residue (Production method) Soap powder in ion-exchanged water And borax, and heat and melt to maintain 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is gradually added to the aqueous phase while stirring to carry out the reaction. After completion of the reaction, the mixture is uniformly emulsified with a homomixer, and cooled to 30 ° C. while stirring well after emulsification.
【００２１】 実施例４ 乳液 （処方） ステアリン酸 ２．５ 重量％ セチルアルコール １．５ ワセリン ５．０ 流動パラフィン １０．０ ポリオキシエチレン（１０モル） モノオレイン酸エステル ２．０ ポリエチレングリコール１５００ ３．０ トリエタノールアミン １．０ カルボキシビニルポリマー ０．０５ （商品名：カーボポール941，B.F.Goodrich Chemical company） ペパーミント酢酸エチルエステル抽出物 ０．０１ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。Example 4 Emulsion (Formulation) 2.5% by weight of stearic acid Cetyl alcohol 1.5 Vaseline 5.0 Liquid paraffin 10.0 Polyoxyethylene (10 mol) Monooleate 2.0 Polyethylene glycol 1500 0 Triethanolamine 1.0 Carboxyvinyl polymer 0.05 (Product name: Carbopol 941, BFGoodrich Chemical company) Peppermint acetate ethyl ester extract 0.01 Sodium bisulfite 0.01 Ethyl paraben 0.3 Fragrance Appropriate amount Ion exchange water Residue (Preparation method) Dissolve the carboxyvinyl polymer in a small amount of ion-exchanged water (phase A). Polyethylene glycol 1500 and triethanolamine are added to the remaining ion-exchanged water, dissolved by heating, and kept at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is added to the water phase to carry out preliminary emulsification, the phase A is added, and the mixture is uniformly emulsified with a homomixer.
【００２２】 実施例５ 乳液 （処方） マイクロクリスタリンワックス １．０ 重量％ 密ロウ ２．０ ラノリン ２０．０ 流動パラフィン １０．０ スクワラン ５．０ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ４．０ ポリオキシエチレン（２０モル） ソルビタンモノオレイン酸エステル １．０ プロピレングリコール ７．０ アセンヤクアセトン抽出物 １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加
熱融解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜなが
らこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化
する。乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。Example 5 Emulsion (Formulation) Microcrystalline wax 1.0% by weight Beeswax 2.0 Lanolin 20.0 Liquid paraffin 10.0 Squalane 5.0 Sorbitan sesquioleate 4.0 Polyoxyethylene (20 mol) ) Sorbitan monooleate 1.0 Propylene glycol 7.0 Acenya acetone extract 10.0 Sodium bisulfite 0.01 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion exchange water Residue (Preparation method) Add propylene glycol to ion exchange water ,
Heat and maintain at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, heated and melted and kept at 70 ° C. (oil phase). While stirring the oil phase, the aqueous phase is gradually added thereto, and the mixture is uniformly emulsified with a homomixer. After emulsification, cool to 30 ° C with good stirring.
【００２３】 実施例６ ゼリー （処方） ９５％エチルアルコール １０．０ 重量％ ジプロピレングリコール １５．０ ポリオキシエチレン（５０モル） オレイルアルコールエーテル ２．０ カルボキシビニルポリマー １．０ （商品名：カーボポール940，B.F.Goodrich Chemical company） 苛性ソーダ ０．１５ Ｌ−アルギニン ０．１ カキ５０％エタノール水溶液抽出物 ７．０ ２−ヒドロキシ−４−メトキシ ベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム ０．０５ エチレンジアミンテトラアセテート・ ３ナトリウム・２水 ０．０５ メチルパラベン ０．２ 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、一方、９５％エタノールにカキ５０％エタノール
水溶液抽出物、ポリオキシエチレン（５０モル）オレイ
ルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加する。次い
で、その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、Ｌ−アルギ
ニンで中和させ増粘する。Example 6 Jelly (Formulation) 95% ethyl alcohol 10.0% by weight Dipropylene glycol 15.0 Polyoxyethylene (50 mol) Oleyl alcohol ether 2.0 Carboxyvinyl polymer 1.0 (Product name: Carbopol) 940, BFGoodrich Chemical company) Caustic soda 0.15 L-arginine 0.1 Oyster 50% ethanol aqueous solution extract 7.0 Sodium 2-hydroxy-4-methoxybenzophenonesulfonate 0.05 Ethylenediaminetetraacetate 3 Sodium 2 water 0 .05 Methylparaben 0.2 Perfume Appropriate amount Ion-exchange water Residue (Preparation method) Carbopol 940 is uniformly dissolved in ion-exchange water, while oyster 50% ethanol aqueous solution extract in 95% ethanol, polyoxyethylene (50 mol) oleyl alcohol Was dissolved over ether, is added to the aqueous phase. Next, after adding other components, the mixture is neutralized with caustic soda and L-arginine to increase the viscosity.
【００２４】 実施例７ 美容液 （処方） （Ａ相） エチルアルコール（９５％） １０．０ 重量％ ポリオキシエチレン（２０モル） オクチルドデカノール １．０ パントテニールエチルエーテル ０．１ ペパーミントメタノール抽出物 １．５ メチルパラベン ０．１５ （Ｂ相） 水酸化カリウム ０．１ （Ｃ相） グリセリン ５．０ ジプロピレングリコール １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ カルボキシビニルポリマー ０．２ （商品名：カーボポール940，B.F.Goodrich Chemical company） 精製水 残余 （製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。次いでＢ相を加えたのち充填を
行う。Example 7 Serum (Prescription) (A phase) Ethyl alcohol (95%) 10.0% by weight Polyoxyethylene (20 mol) Octyldodecanol 1.0 Pantothenyl ethyl ether 0.1 Peppermint methanol extract 1.5 Methylparaben 0.15 (B phase) Potassium hydroxide 0.1 (C phase) Glycerin 5.0 Dipropylene glycol 10.0 Sodium bisulfite 0.03 Carboxyvinyl polymer 0.2 (Product name: Carbopol 940) BF Goodrich Chemical company) Purified water residue (Preparation method) Dissolve A phase and C phase uniformly,
Add phases and solubilize. Next, after adding the phase B, filling is performed.
【００２５】 実施例８ パック （処方） （Ａ相） ジプロピレングリコール ５．０ 重量％ ポリオキシエチレン（60モル）硬化ヒマシ油 ５．０ （Ｂ相） アセンヤクメタノール抽出物 ０．０１ オリーブ油 ５．０ 酢酸トコフェロール ０．２ エチルパラベン ０．２ 香料 ０．２ （Ｃ相） 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ ポリビニルアルコール １３．０ （ケン化度９０、重合度２，０００） エタノール ７．０ 精製水 残余 （製法）Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれをＣ相に加え
たのち充填を行う。Example 8 Pack (Formulation) (Phase A) Dipropylene glycol 5.0% by weight Polyoxyethylene (60 mol) hydrogenated castor oil 5.0 (Phase B) Asenyaku methanol extract 0.01 Olive oil 5. 0 Tocopherol acetate 0.2 Ethyl paraben 0.2 Fragrance 0.2 (C phase) Sodium bisulfite 0.03 Polyvinyl alcohol 13.0 (Saponification degree 90, Polymerization degree 2,000) Ethanol 7.0 Purified water Residue ( Production method) A phase, B phase, and C phase are each dissolved uniformly,
Add phase B to phase and solubilize. Next, this is added to the C phase and then filled.
【００２６】 実施例９ 固形ファンデーション （処方） タルク ４３．１ 重量％ カオリン １５．０ セリサイト １０．０ 亜鉛華 ７．０ 二酸化チタン ３．８ 黄色酸化鉄 ２．９ 黒色酸化鉄 ０．２ スクワラン ８．０ イソステアリン酸 ４．０ モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン ３．０ オクタン酸イソセチル ２．０ ペパーミントエタノール抽出物 １．０ 防腐剤 適量 香料 適量 （製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、ペパーミントエタノール抽出物、防腐剤、
香料を加え良く混練した後、容器に充填、成型する。Example 9 Solid Foundation (Formulation) Talc 43.1 wt% Kaolin 15.0 Sericite 10.0 Zinc White 7.0 Titanium Dioxide 3.8 Yellow Iron Oxide 2.9 Black Iron Oxide 0.2 Squalane 8 2.0 Isostearic acid 4.0 POE sorbitan monooleate 3.0 Isocetyl octanoate 2.0 Peppermint ethanol extract 1.0 Preservatives Appropriate amount Flavoring amount Appropriate amount (Preparation method) Thorough mixing of talc and black iron oxide powder components in a blender Squalane-isocetyl octanoate oil component, peppermint ethanol extract, preservative,
After adding fragrance and kneading well, the mixture is filled into a container and molded.
【００２７】 実施例１０ 乳化型ファンデーション（クリームタイプ） （処方） （粉体部） 二酸化チタン １０．３ 重量％ セリサイト ５．４ カオリン ３．０ 黄色酸化鉄 ０．８ ベンガラ ０．３ 黒色酸化鉄 ０．２ （油相） デカメチルシクロペンタシロキサン １１．５ 流動パラフィン ４．５ ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン ４．０ （水相） 精製水 ５０．０ １，３−ブチレングルコール ４．５ アセンヤクエタノール抽出物 １．５ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ３．０ 防腐剤 適量 香料 適量 （製法）水相を加熱撹拌後、十分に混合粉砕した粉体部
を添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油
相を加えてホモミキサー処理した後、撹拌しながら香料
を添加して室温まで冷却する。Example 10 Emulsion type foundation (cream type) (prescription) (powder part) Titanium dioxide 10.3% by weight Sericite 5.4 Kaolin 3.0 Yellow iron oxide 0.8 Bengala 0.3 Black iron oxide 0.2 (oil phase) Decamethylcyclopentasiloxane 11.5 Liquid paraffin 4.5 Polyoxyethylene-modified dimethylpolysiloxane 4.0 (aqueous phase) Purified water 50.0 1,3-butylene glycol 4.5 Asene Yak ethanol extract 1.5 Sorbitan sesquioleate 3.0 Preservative proper amount Flavor proper amount Further, the oil phase mixed by heating is added, and the mixture is treated with a homomixer. Then, a fragrance is added with stirring and the mixture is cooled to room temperature.
【００２８】[0028]
【発明の効果】以上説明したように、本発明のコラゲナ
ーゼ阻害剤は、優れたコラゲナーゼ活性阻害効果を有し
ており、コラゲナーゼによるコラーゲンの分解を防止し
て、皮膚の線維成分を保護し、弾力のある、シワやたる
みのない皮膚を維持することができ、皮膚の老化を防止
し、若々しい肌の状態を維持することのできるものであ
る。As described above, the collagenase inhibitor of the present invention has an excellent collagenase activity inhibitory effect, prevents collagen from being degraded by collagenase, protects fiber components of the skin, and has elasticity. It can maintain wrinkled and slack-free skin, prevent skin aging, and maintain a youthful skin condition.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 43/00 Ａ６１Ｋ 31/00 ６４３Ｃ Ａ６１Ｋ 35/78 35/78 Ｈ Ｊ Ｆターム(参考） 4C083 AA082 AA112 AA122 AB032 AB152 AB212 AB232 AB242 AB352 AB432 AB442 AC012 AC022 AC072 AC092 AC102 AC122 AC182 AC242 AC262 AC352 AC392 AC402 AC432 AC442 AC482 AC522 AC542 AC582 AC642 AC792 AD042 AD092 AD112 AD162 AD172 AD512 AD662 CC05 CC07 CC12 DD23 DD31 DD41 EE12 EE13 4C088 AB14 AB24 AB38 AB51 AC02 AC04 AC05 AC11 BA08 BA37 CA06 CA07 CA08 MA63 NA14 ZA89 ZC20 ──────────────────────────────────────────────────の Continued on the front page (51) Int.Cl. 7 Identification symbol FI Theme coat ゛ (Reference) A61P 43/00 A61K 31/00 643C A61K 35/78 35/78 H J F term (Reference) 4C083 AA082 AA112 AA122 AB032 AB152 AB212 AB232 AB242 AB352 AB432 AB442 AC012 AC022 AC072 AC092 AC102 AC122 AC182 AC242 AC262 AC352 AC392 AC402 AC432 AC442 AC482 AC522 AC542 AC582 AC642 AC792 AD042 AD092 AD112 AD162 AD172 AD512 AD662 CC05 CC07 CC12 DD23 DD31 DD41 EE12 AB88 AC04 AC05 AC11 BA08 BA37 CA06 CA07 CA08 MA63 NA14 ZA89 ZC20
Claims (2)
ウ抽出物およびペパーミント抽出物から選ばれる一種ま
たは二種以上よりなることを特徴とするコラゲナーゼ阻
害剤。1. A collagenase inhibitor comprising one or two or more selected from an extract of Acacia catechu, a persimmon extract, a sprouts extract and a peppermint extract.
ウ抽出物およびペパーミント抽出物から選ばれる一種ま
たは二種以上の配合量が０．０００１〜２０．０重量％
である請求項１記載のコラゲナーゼ阻害剤。2. The amount of one or more selected from the extract of Acacia catechu, a persimmon extract, an extract of Waremokou and an extract of peppermint is 0.0001 to 20.0% by weight.
The collagenase inhibitor according to claim 1, which is
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10332923A JP2000159631A (en) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Collagenase inhibitor |
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| JP10332923A JP2000159631A (en) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Collagenase inhibitor |
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|---|---|
| JP2000159631A true JP2000159631A (en) | 2000-06-13 |
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ID=18260329
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|---|---|---|---|
| JP10332923A Withdrawn JP2000159631A (en) | 1998-11-24 | 1998-11-24 | Collagenase inhibitor |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000159631A (en) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002003353A (en) * | 2000-06-19 | 2002-01-09 | Kansai Koso Kk | Methionase and/or protease inhibitor and composition for oral cavity |
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| US8187841B2 (en) | 2009-06-18 | 2012-05-29 | Kao Corporation | Method for evaluating or selecting agent for preventing or curing photodamage of skin |
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-
1998
- 1998-11-24 JP JP10332923A patent/JP2000159631A/en not_active Withdrawn
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