JPH1036276A - 抗アレルギー剤及びこれを含有する抗アレルギー性化粧料並びに食品 - Google Patents
抗アレルギー剤及びこれを含有する抗アレルギー性化粧料並びに食品Info
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- JPH1036276A JPH1036276A JP8207945A JP20794596A JPH1036276A JP H1036276 A JPH1036276 A JP H1036276A JP 8207945 A JP8207945 A JP 8207945A JP 20794596 A JP20794596 A JP 20794596A JP H1036276 A JPH1036276 A JP H1036276A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 抗アレルギー剤、特に肥満細胞及び／又は好
塩基球から遊離されるヒスタミン，セロトニン，ロイコ
トリエンなどのケミカルメディエーターの遊離を抑制す
ることにより、アレルギー反応に起因する疾患を予防
し、或いは治療することができ、且つ安全な抗アレルギ
ー剤及びこれらを有効成分として含有する化粧料並びに
食品を得る。 【解決手段】 阿仙薬，山椒，丁子，営実，地楡，枇杷
葉，規那，虎耳草の生薬、シラカンバ属植物の抽出物、
ブドウ抽出物から選ばれる１種又は２種以上を有効成分
とする抗アレルギー剤は、肥満細胞及び／又は好塩基球
から、ヒスタミン，セロトニン，ロイコトリエン等のケ
ミカルメディエーターの遊離を抑制する作用を有し、ア
レルギー反応による、皮膚や粘膜のかゆみ、鼻汁過剰や
くしゃみなどの症状を抑制する効果を有する。
塩基球から遊離されるヒスタミン，セロトニン，ロイコ
トリエンなどのケミカルメディエーターの遊離を抑制す
ることにより、アレルギー反応に起因する疾患を予防
し、或いは治療することができ、且つ安全な抗アレルギ
ー剤及びこれらを有効成分として含有する化粧料並びに
食品を得る。 【解決手段】 阿仙薬，山椒，丁子，営実，地楡，枇杷
葉，規那，虎耳草の生薬、シラカンバ属植物の抽出物、
ブドウ抽出物から選ばれる１種又は２種以上を有効成分
とする抗アレルギー剤は、肥満細胞及び／又は好塩基球
から、ヒスタミン，セロトニン，ロイコトリエン等のケ
ミカルメディエーターの遊離を抑制する作用を有し、ア
レルギー反応による、皮膚や粘膜のかゆみ、鼻汁過剰や
くしゃみなどの症状を抑制する効果を有する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】この発明は、抗アレルギー剤、特
に肥満細胞及び／又は好塩基球から遊離されるヒスタミ
ン，セロトニン，ロイコトリエンなどのケミカルメディ
エーターの遊離を抑制することにより、アレルギー反応
に起因する疾患を予防し、或いは治療する薬剤及びこれ
らを有効成分として含有する化粧料並びに食品に関する
ものである。
に肥満細胞及び／又は好塩基球から遊離されるヒスタミ
ン，セロトニン，ロイコトリエンなどのケミカルメディ
エーターの遊離を抑制することにより、アレルギー反応
に起因する疾患を予防し、或いは治療する薬剤及びこれ
らを有効成分として含有する化粧料並びに食品に関する
ものである。
【０００２】
【従来の技術】アレルゲンの炎症刺激により、肥満細胞
及び好塩基球からヒスタミン，セロトニン，ロイコトリ
エンなどのケミカルメディエーターが遊離し、血管透過
性亢進，平滑筋収縮，粘液分泌亢進及び免疫細胞遊走亢
進等のアレルギー反応が起こる。
及び好塩基球からヒスタミン，セロトニン，ロイコトリ
エンなどのケミカルメディエーターが遊離し、血管透過
性亢進，平滑筋収縮，粘液分泌亢進及び免疫細胞遊走亢
進等のアレルギー反応が起こる。
【０００３】そこで、アレルギー反応による炎症の治療
剤として、ヒスタミンレセプター阻害剤，ヒスタミン拮
抗剤等の抗ヒスタミン剤が用いられてきた。しかしなが
ら、化学合成品からなる抗ヒスタミン剤そのものには、
眠気やめまいを催したり、倦怠感が起こるといった副作
用を生じやすいという問題があった。
剤として、ヒスタミンレセプター阻害剤，ヒスタミン拮
抗剤等の抗ヒスタミン剤が用いられてきた。しかしなが
ら、化学合成品からなる抗ヒスタミン剤そのものには、
眠気やめまいを催したり、倦怠感が起こるといった副作
用を生じやすいという問題があった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明では、上記のよ
うな副作用が生じず、安全性の高い抗アレルギー剤を得
ることを目的とした。
うな副作用が生じず、安全性の高い抗アレルギー剤を得
ることを目的とした。
【０００５】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決する手段
として発明者らは、広く天然物より抗アレルギー作用を
有する物質のスクリーニングを行った結果、特定の生薬
及び植物の抽出物に肥満細胞及び好塩基球からのケミカ
ルメディエーター遊離阻害作用に基づく抗アレルギー作
用を有することを見い出し、本発明を完成させるに至っ
た。
として発明者らは、広く天然物より抗アレルギー作用を
有する物質のスクリーニングを行った結果、特定の生薬
及び植物の抽出物に肥満細胞及び好塩基球からのケミカ
ルメディエーター遊離阻害作用に基づく抗アレルギー作
用を有することを見い出し、本発明を完成させるに至っ
た。
【０００６】すなわち、本発明の抗アレルギー剤は、阿
仙薬，山椒，丁子，営実，地楡，枇杷葉，規那，虎耳草
から選ばれる１種又は２種以上の生薬及びシラカンバ属
植物の抽出物、ブドウ抽出物の、肥満細胞及び／又は好
塩基球からのヒスタミン，セロトニン，ロイコトリエン
等のケミカルメディエーター遊離抑制作用に基づくもの
である。
仙薬，山椒，丁子，営実，地楡，枇杷葉，規那，虎耳草
から選ばれる１種又は２種以上の生薬及びシラカンバ属
植物の抽出物、ブドウ抽出物の、肥満細胞及び／又は好
塩基球からのヒスタミン，セロトニン，ロイコトリエン
等のケミカルメディエーター遊離抑制作用に基づくもの
である。
【０００７】本発明で用いられる生薬の１種である阿仙
薬（アセンヤク）は、収れん止しゃ薬として知られてお
り、アカネ科ガンビール（Uncaria gambir Kurz.）及び
その同属植物であるウンカリア・アシダ（Uncaria acid
a Roxb.）、ウンカリア・ベルネイシイ（Uncaria berna
ysii Muell.）、ウンカリア・ダショネウラ（Uncaria d
asyoneura Korth.）、ウンカリア・ラノサ（Uncaria la
nosa Wall.）などの葉及び若枝の乾燥水製エキスであ
る。また、同類生薬である、ペグ阿仙薬（マメ科アカシ
ア・カテチュ(Acasia catechu Willd.)、アカシア・ス
マ(Acasia sumaKurz.)、シナノキ科ペンタセ・ブルマニ
カ(Pentace burmanica Kunz.)の材或いは樹皮の水製エ
キス）でも、阿仙薬と同様のケミカルメディエーター遊
離抑制作用に基づく抗アレルギー効果が得られる。
薬（アセンヤク）は、収れん止しゃ薬として知られてお
り、アカネ科ガンビール（Uncaria gambir Kurz.）及び
その同属植物であるウンカリア・アシダ（Uncaria acid
a Roxb.）、ウンカリア・ベルネイシイ（Uncaria berna
ysii Muell.）、ウンカリア・ダショネウラ（Uncaria d
asyoneura Korth.）、ウンカリア・ラノサ（Uncaria la
nosa Wall.）などの葉及び若枝の乾燥水製エキスであ
る。また、同類生薬である、ペグ阿仙薬（マメ科アカシ
ア・カテチュ(Acasia catechu Willd.)、アカシア・ス
マ(Acasia sumaKurz.)、シナノキ科ペンタセ・ブルマニ
カ(Pentace burmanica Kunz.)の材或いは樹皮の水製エ
キス）でも、阿仙薬と同様のケミカルメディエーター遊
離抑制作用に基づく抗アレルギー効果が得られる。
【０００８】つぎに山椒は、ミカン科サンショウ（Zant
hoxylum piperitum DC.）及びその同属植物の成熟果皮
であり、健胃薬として古くから用いられている。同属植
物としては、アサクラザンショウ（Zanthoxylum piperi
um DC. forma inerme Makino）、ヤマアサクラザンショ
ウ（Zanthoxylum piperium DC. forma brevispinosumMa
kino）、カショウ（Zanthoxylum bungeanum Sieb.et Zu
cc.）、イヌザンショウ（Zanthoxylum schinifolium Si
eb.et Zucc.）、フユザンショウ（Zanthoxylum avicenn
ae DC.、Zanthoxylum simulans Hance、Zanthoxylum pl
anispinum Sieb.et Zucc.）等が例示される。
hoxylum piperitum DC.）及びその同属植物の成熟果皮
であり、健胃薬として古くから用いられている。同属植
物としては、アサクラザンショウ（Zanthoxylum piperi
um DC. forma inerme Makino）、ヤマアサクラザンショ
ウ（Zanthoxylum piperium DC. forma brevispinosumMa
kino）、カショウ（Zanthoxylum bungeanum Sieb.et Zu
cc.）、イヌザンショウ（Zanthoxylum schinifolium Si
eb.et Zucc.）、フユザンショウ（Zanthoxylum avicenn
ae DC.、Zanthoxylum simulans Hance、Zanthoxylum pl
anispinum Sieb.et Zucc.）等が例示される。
【０００９】丁子は、フトモモ科チョウジ（Syzygium a
romaticum L.、Eugenia caryophyllata Thunb.、Eugeni
a aromatica Baill.non Berg.）のつぼみで、古くから
健胃薬として用いられ、皮膚炎治療効果を有することも
開示されている（特開平５−２４６８７４）。
romaticum L.、Eugenia caryophyllata Thunb.、Eugeni
a aromatica Baill.non Berg.）のつぼみで、古くから
健胃薬として用いられ、皮膚炎治療効果を有することも
開示されている（特開平５−２４６８７４）。
【００１０】営実は、バラ科ノイバラ（Rosa multiflor
a Thunb.、Rosa polvantha Sieb.etZucc.var.genuina N
akai）又はその近縁植物の偽果又は果実であり、利尿解
毒剤として古くから用いられており、ヒアルロニダーゼ
失活効果（特開平２−１１５２０）がすでに知られてい
る。近縁植物としては、テリハノイバラ（Rosa wichura
iana Creign var.anpullicarpa Honda）、フジイバラ
（Rosa fujisanensisMakino）、ヤマハマナス（Rosa da
vurica Pallas、Rosa willdenowii Sprengel）等が挙げ
られる。
a Thunb.、Rosa polvantha Sieb.etZucc.var.genuina N
akai）又はその近縁植物の偽果又は果実であり、利尿解
毒剤として古くから用いられており、ヒアルロニダーゼ
失活効果（特開平２−１１５２０）がすでに知られてい
る。近縁植物としては、テリハノイバラ（Rosa wichura
iana Creign var.anpullicarpa Honda）、フジイバラ
（Rosa fujisanensisMakino）、ヤマハマナス（Rosa da
vurica Pallas、Rosa willdenowii Sprengel）等が挙げ
られる。
【００１１】地楡は、バラ科ワレモコウ（Sanguisorba
officinalis L.、Sanguisorba tenuifolia Fisch et Li
nk、Sanguisorba applanata、Sanguisorba alpina）の
根及び根茎で、止血収れん剤として古くから利用されて
きた。ワレモコウには、ヒアルロニダーゼ失活効果（特
開平２−１１５２０）及び抗プラスミン効果（特開平１
−６１４１５）がすでに知られている。
officinalis L.、Sanguisorba tenuifolia Fisch et Li
nk、Sanguisorba applanata、Sanguisorba alpina）の
根及び根茎で、止血収れん剤として古くから利用されて
きた。ワレモコウには、ヒアルロニダーゼ失活効果（特
開平２−１１５２０）及び抗プラスミン効果（特開平１
−６１４１５）がすでに知られている。
【００１２】枇杷葉は、バラ科ビワ（Eriobotrya japon
ica）の葉で、古くから利尿、清涼剤として用いられて
きた。
ica）の葉で、古くから利尿、清涼剤として用いられて
きた。
【００１３】規那は、アカネ科アカキナノキ（Cinchona
succirubra Pavon et Klotzsch、Cinchona pubescens
Vahl.）又はその同属植物の樹皮であり、健胃強壮薬と
して古くから用いられている。アカキナノキの同属植物
としては、シンコナ・カリサタ（Cinchona calysata W
edd.）、ボリビアキナノキ（Cinchona ledgeriana）、
シンコナ・オフィシナリス（Cinchona officinalis
L.）、シンコナ・ピタエンシス（Cinchona pitayensis
Wedd.）、シンコナ・マリチア（Cinchona maritima）、
レミジア・ペドゥンクラタ（Remijia pedunculata Tria
na）、レミジア・プルジェアナ（Remijia purdieana）
等が挙げられる。
succirubra Pavon et Klotzsch、Cinchona pubescens
Vahl.）又はその同属植物の樹皮であり、健胃強壮薬と
して古くから用いられている。アカキナノキの同属植物
としては、シンコナ・カリサタ（Cinchona calysata W
edd.）、ボリビアキナノキ（Cinchona ledgeriana）、
シンコナ・オフィシナリス（Cinchona officinalis
L.）、シンコナ・ピタエンシス（Cinchona pitayensis
Wedd.）、シンコナ・マリチア（Cinchona maritima）、
レミジア・ペドゥンクラタ（Remijia pedunculata Tria
na）、レミジア・プルジェアナ（Remijia purdieana）
等が挙げられる。
【００１４】虎耳草は、ユキノシタ科ユキノシタ（Saxi
fraga stolonifera Meerburg、Saxfraga sarmentosa
L.）の全草で、解熱，解毒剤として古くから用いられて
おり、美白作用を有することも知られている（特開平５
−１３９９５１）。
fraga stolonifera Meerburg、Saxfraga sarmentosa
L.）の全草で、解熱，解毒剤として古くから用いられて
おり、美白作用を有することも知られている（特開平５
−１３９９５１）。
【００１５】カバノキ科シラカンバ属植物としては、シ
ラカンバ（Betula platyphylla Sukatchev var.japonic
a Hara）、ダケカンバ（Betula ermanii Cham.）、ジゾ
ウカンバ（Betula globispica Shirai）、ヤエガワカン
バ（Betula davurica Pall.）、ウダイカンバ（Betula
maximowicziana Regel.）、アズサ（Betula grossaSie
b. et Zucc. var. ulmifolia）、ホワイトバーチ（Betu
la pendula Roth.）等が例示される。シラカンバ属植物
としてさらに好ましい例としては、シラカンバ、ダケカ
ンバ、ホワイトバーチであり、その中でもシラカンバが
特に好ましい。抽出物を得るための抽出部位は、特に限
定されないが、根、根茎、心材、樹皮、葉等が好まし
い。この中でも特に樹皮からの抽出物が抗アレルギー作
用の点から好ましい。
ラカンバ（Betula platyphylla Sukatchev var.japonic
a Hara）、ダケカンバ（Betula ermanii Cham.）、ジゾ
ウカンバ（Betula globispica Shirai）、ヤエガワカン
バ（Betula davurica Pall.）、ウダイカンバ（Betula
maximowicziana Regel.）、アズサ（Betula grossaSie
b. et Zucc. var. ulmifolia）、ホワイトバーチ（Betu
la pendula Roth.）等が例示される。シラカンバ属植物
としてさらに好ましい例としては、シラカンバ、ダケカ
ンバ、ホワイトバーチであり、その中でもシラカンバが
特に好ましい。抽出物を得るための抽出部位は、特に限
定されないが、根、根茎、心材、樹皮、葉等が好まし
い。この中でも特に樹皮からの抽出物が抗アレルギー作
用の点から好ましい。
【００１６】ブドウ（Vitis venifera L.）抽出物を得
るための抽出部位は、果実、果皮、葉が好ましく、この
中でも葉からの抽出物が効果の点で特に好ましい。
るための抽出部位は、果実、果皮、葉が好ましく、この
中でも葉からの抽出物が効果の点で特に好ましい。
【００１７】これらの生薬及び植物の抽出物を得る溶媒
としては、水，エタノール，１，３−ブチレングリコー
ル，プロピレングリコール，グリセリン，ジグリセリン
から選ばれる１種又は２種以上が好ましいが、使用する
生薬及び植物の種類によって、さらに好ましい溶媒が限
定される。阿仙薬，営実，地楡，枇杷葉，規那，虎耳
草，シラカンバ属植物及びブドウから有効成分を抽出す
る際に最も好ましい抽出溶媒は、水，エタノール及び
１，３−ブチレングリコールから選ばれた１種又は２種
以上であり、さらに好ましくは５０重量％エタノール水
溶液又は５０％１，３−ブチレングリコール水溶液であ
る。また、丁子，山椒から有効成分を抽出する際にはエ
タノール及び／又は水が好ましく、最も好ましい抽出溶
媒は、５０重量％エタノール水溶液である。シラカンバ
属植物及びブドウから有効成分を抽出する際の抽出溶媒
としては、水，１，３−ブチレングリコール，エタノー
ル，ポリエチレングリコールから選ばれた１種又は２種
以上が好ましく、さらには５０％１，３−ブチレングリ
コール水溶液が最も好ましい。
としては、水，エタノール，１，３−ブチレングリコー
ル，プロピレングリコール，グリセリン，ジグリセリン
から選ばれる１種又は２種以上が好ましいが、使用する
生薬及び植物の種類によって、さらに好ましい溶媒が限
定される。阿仙薬，営実，地楡，枇杷葉，規那，虎耳
草，シラカンバ属植物及びブドウから有効成分を抽出す
る際に最も好ましい抽出溶媒は、水，エタノール及び
１，３−ブチレングリコールから選ばれた１種又は２種
以上であり、さらに好ましくは５０重量％エタノール水
溶液又は５０％１，３−ブチレングリコール水溶液であ
る。また、丁子，山椒から有効成分を抽出する際にはエ
タノール及び／又は水が好ましく、最も好ましい抽出溶
媒は、５０重量％エタノール水溶液である。シラカンバ
属植物及びブドウから有効成分を抽出する際の抽出溶媒
としては、水，１，３−ブチレングリコール，エタノー
ル，ポリエチレングリコールから選ばれた１種又は２種
以上が好ましく、さらには５０％１，３−ブチレングリ
コール水溶液が最も好ましい。
【００１８】抽出の際の植物と溶媒との比率は特に限定
されるものではないが、植物１に対して溶媒２〜１００
０重量倍、特に抽出操作、効率の点で５〜１００重量倍
が好ましい。また、抽出温度は室温−常圧下で、溶剤の
沸点以下の範囲とするのが便利であり、抽出時間は抽出
温度などによって異なるが、２時間〜２週間の範囲とす
るのが好ましい。
されるものではないが、植物１に対して溶媒２〜１００
０重量倍、特に抽出操作、効率の点で５〜１００重量倍
が好ましい。また、抽出温度は室温−常圧下で、溶剤の
沸点以下の範囲とするのが便利であり、抽出時間は抽出
温度などによって異なるが、２時間〜２週間の範囲とす
るのが好ましい。
【００１９】また、このようにして得られた植物抽出物
は、抽出物をそのまま用いることもでき、また抗アレル
ギー作用を失わない範囲内で脱臭，精製等の操作を加え
てから配合することもでき、さらにはカラムクロマトグ
ラフィー等を用いて分画物としてもよい。さらに、これ
らの抽出物や脱臭，精製物、分画物は、これらから溶媒
を除去することによって乾燥物とすることもでき、さら
にアルコールなどの溶媒に可溶化した形態、或いは乳剤
の形態で提供することができる。
は、抽出物をそのまま用いることもでき、また抗アレル
ギー作用を失わない範囲内で脱臭，精製等の操作を加え
てから配合することもでき、さらにはカラムクロマトグ
ラフィー等を用いて分画物としてもよい。さらに、これ
らの抽出物や脱臭，精製物、分画物は、これらから溶媒
を除去することによって乾燥物とすることもでき、さら
にアルコールなどの溶媒に可溶化した形態、或いは乳剤
の形態で提供することができる。
【００２０】
【発明の実施の形態】本発明に係る抗アレルギー剤は、
食品，医薬品，化粧料などに添加，配合して用いること
ができる。食品においては、油脂製品や乳化製品、清涼
飲料等に添加することができる。医薬品では経口剤，外
用剤，注射剤，吸入剤，点鼻・点眼剤等に添加すること
ができ、これらの使用方法に応じて、錠剤，液剤，注射
剤，軟膏，クリーム，ローション，エアゾール剤，座剤
等の所望の剤型にすることができる。また、必要に応じ
て賦形剤，基剤，乳化剤，安定剤，溶解助剤，矯味剤，
保存剤，芳香剤，着色剤，コーティング剤などを適宜配
合することができる。化粧料としては、化粧水，乳液，
クリーム等に添加することができ、必要に応じて油分，
保湿剤，紫外線吸収剤，水溶性高分子，酸化防止剤，界
面活性剤，金属イオン封鎖剤，抗菌防腐剤等が配合でき
る。さらに他の抗炎症，抗アレルギー性化粧品原料例え
ば、グリチルリチン酸類，水溶性アズレン，塩酸ジフェ
ンヒドラミン，ｄｌ−α−トコフェロール及びその誘導
体，ビタミンＢ2及びＢ6等と共に用いることによりさら
にその効果を高めることもできる。
食品，医薬品，化粧料などに添加，配合して用いること
ができる。食品においては、油脂製品や乳化製品、清涼
飲料等に添加することができる。医薬品では経口剤，外
用剤，注射剤，吸入剤，点鼻・点眼剤等に添加すること
ができ、これらの使用方法に応じて、錠剤，液剤，注射
剤，軟膏，クリーム，ローション，エアゾール剤，座剤
等の所望の剤型にすることができる。また、必要に応じ
て賦形剤，基剤，乳化剤，安定剤，溶解助剤，矯味剤，
保存剤，芳香剤，着色剤，コーティング剤などを適宜配
合することができる。化粧料としては、化粧水，乳液，
クリーム等に添加することができ、必要に応じて油分，
保湿剤，紫外線吸収剤，水溶性高分子，酸化防止剤，界
面活性剤，金属イオン封鎖剤，抗菌防腐剤等が配合でき
る。さらに他の抗炎症，抗アレルギー性化粧品原料例え
ば、グリチルリチン酸類，水溶性アズレン，塩酸ジフェ
ンヒドラミン，ｄｌ−α−トコフェロール及びその誘導
体，ビタミンＢ2及びＢ6等と共に用いることによりさら
にその効果を高めることもできる。
【００２１】医薬品として利用する場合の植物抽出物の
投与量は、使用する植物の種類，精製の程度や、患者の
年齢，症状等により大きく変動するが、一般には、経口
投与の場合、乾燥重量として５〜５００mg/日の範囲で
ある。食品や化粧品に配合する場合は、その効果や添加
した際の香り、色調の点から考え、０．００１〜５重量
％の濃度範囲とすることが望ましい。また、製剤化にあ
たっては、１種類の植物の抽出物等を用いてもよいが、
２種類以上の植物の抽出物等を混合して用いることによ
り相乗効果が期待できる。
投与量は、使用する植物の種類，精製の程度や、患者の
年齢，症状等により大きく変動するが、一般には、経口
投与の場合、乾燥重量として５〜５００mg/日の範囲で
ある。食品や化粧品に配合する場合は、その効果や添加
した際の香り、色調の点から考え、０．００１〜５重量
％の濃度範囲とすることが望ましい。また、製剤化にあ
たっては、１種類の植物の抽出物等を用いてもよいが、
２種類以上の植物の抽出物等を混合して用いることによ
り相乗効果が期待できる。
【００２２】
【実施例】本発明の特徴について、実施例により詳細に
説明する。
説明する。
【００２３】実施例の説明に先立ち、各実施例で使用し
た植物抽出物の調製方法を述べる。植物の特定の部位の
乾燥物１００ｇを、１０００ｇの溶媒中に室温にて７日
間浸漬し、上清を濾過した。各植物の抽出部位及び溶媒
を表１に示す。
た植物抽出物の調製方法を述べる。植物の特定の部位の
乾燥物１００ｇを、１０００ｇの溶媒中に室温にて７日
間浸漬し、上清を濾過した。各植物の抽出部位及び溶媒
を表１に示す。
【００２４】
【表１】
【００２５】実施例１〜１０の生薬及び植物の抽出物の
ヒスタミン遊離抑制効果をラット由来好塩基球白血病細
胞（ＲＢＬ−２Ｈ３）から遊離されるヒスタミンを指標
とする抗アレルギー作用試験法を用いて評価した。
ヒスタミン遊離抑制効果をラット由来好塩基球白血病細
胞（ＲＢＬ−２Ｈ３）から遊離されるヒスタミンを指標
とする抗アレルギー作用試験法を用いて評価した。
【００２６】ＲＢＬ−２Ｈ３を４８穴プレートに２．５
×１０5細胞／穴となるように細胞を播種し、２４時間
培養（二酸化炭素５％，３７度）後、放出溶媒（１１７
ｍＭ，ＮａＣｌ、５.４ｍＭ，ＫＣｌ、２.０ｍＭ，Ｃａ
Ｃｌ2、０.８ｍＭ，ＭｇＳＯ4、５．６ｍＭ，Ｄ−グル
コース、２５ｍ，Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン
−Ｎ’−２−エタンスルホン酸緩衝液及び１ｍｇ／ｍ
ｌ，牛血清アルブミンを含む溶液、ｐＨ７.７）５００
μｌで２回洗浄した後、反応液を加えて３７度で６０分
培養した。細胞外液１００μｌを取り出し、残液を吸引
除去した。しかる後、０.２％Ｔｒｉｔｏｎ Ｘ−１０
０を３００μｌ／穴を加え、２０分後に細胞溶解液（細
胞内液）１００μｌを取り出した。また、未反応の反応
液も細胞外液及び細胞内液について１００μｌずつ取り
出し、対照とした。反応液の組成を表２に示す。
×１０5細胞／穴となるように細胞を播種し、２４時間
培養（二酸化炭素５％，３７度）後、放出溶媒（１１７
ｍＭ，ＮａＣｌ、５.４ｍＭ，ＫＣｌ、２.０ｍＭ，Ｃａ
Ｃｌ2、０.８ｍＭ，ＭｇＳＯ4、５．６ｍＭ，Ｄ−グル
コース、２５ｍ，Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン
−Ｎ’−２−エタンスルホン酸緩衝液及び１ｍｇ／ｍ
ｌ，牛血清アルブミンを含む溶液、ｐＨ７.７）５００
μｌで２回洗浄した後、反応液を加えて３７度で６０分
培養した。細胞外液１００μｌを取り出し、残液を吸引
除去した。しかる後、０.２％Ｔｒｉｔｏｎ Ｘ−１０
０を３００μｌ／穴を加え、２０分後に細胞溶解液（細
胞内液）１００μｌを取り出した。また、未反応の反応
液も細胞外液及び細胞内液について１００μｌずつ取り
出し、対照とした。反応液の組成を表２に示す。
【００２７】
【表２】
【００２８】このようにして取り出した細胞外液，細胞
内液及び対照中の化学伝達物質として、ヒスタミン量の
定量を、高速液体クロマトグラフを用いたポストカラム
法にて行った（免疫実験操作法２、右田俊介,紺田進,本
庶佑,濱岡利之編集、南江堂、１９９５年、１０３７ヘ゜ー
シ゛）。ヒスタミンの遊離率及びヒスタミン遊離阻害率
は、式１及び式２を用いて算出した。実施例１〜１０の
ヒスタミン遊離阻害率を表３に示す。
内液及び対照中の化学伝達物質として、ヒスタミン量の
定量を、高速液体クロマトグラフを用いたポストカラム
法にて行った（免疫実験操作法２、右田俊介,紺田進,本
庶佑,濱岡利之編集、南江堂、１９９５年、１０３７ヘ゜ー
シ゛）。ヒスタミンの遊離率及びヒスタミン遊離阻害率
は、式１及び式２を用いて算出した。実施例１〜１０の
ヒスタミン遊離阻害率を表３に示す。
【００２９】
【数１】 式１中Ａは細胞内液のヒスタミン量、Ｂin及びＢoutは
対照の細胞内液及び細胞外液のヒスタミン量、Ｃは細胞
外液のヒスタミン量を示す。
対照の細胞内液及び細胞外液のヒスタミン量、Ｃは細胞
外液のヒスタミン量を示す。
【００３０】
【数２】 式２中、Ｄは試料添加時のヒスタミン遊離率、Ｅはポジ
ティブコントロールにおけるヒスタミン遊離率、Ｆはネ
ガティブコントロールにおけるヒスタミン遊離率を示
す。
ティブコントロールにおけるヒスタミン遊離率、Ｆはネ
ガティブコントロールにおけるヒスタミン遊離率を示
す。
【００３１】
【表３】
【００３２】表３に示したとおり、実施例１〜１０の生
薬及び植物抽出物がヒスタミンの遊離を抑制することが
明らかである。
薬及び植物抽出物がヒスタミンの遊離を抑制することが
明らかである。
【００３３】 実施例１１〜２０ 油中水型軟膏 (１)ミツロウ ３．０(重量％) (２)水素添加ラノリン ８．０ (３)スクワラン ３４．０ (４)固形パラフィン ２．０ (５)マイクロクリスタリンワックス ９．０ (６)白色ワセリン ５．０ (７)アジピン酸ヘキシルデシル １２．８ (８)セスキオレイン酸ソルビタン ３．５ (９)ポリオキシエチレン(50)硬化ヒマシ油 １．０ (10)グリセリン １０．０ (11)精製水 １０．０ (12)エタノール １．０ (13)実施例１〜１０の生薬及び植物抽出物 ０．５ (14)パラオキシ安息香酸メチル ０．２ 製法；(１)〜(９)の油相及び(10)〜(11)の水相成分をそ
れぞれ７５℃に加熱し混合均一化した後、油相に水相を
添加し乳化する。冷却後４０℃で(12)〜(14)を混合均一
化したものを練り込む。
れぞれ７５℃に加熱し混合均一化した後、油相に水相を
添加し乳化する。冷却後４０℃で(12)〜(14)を混合均一
化したものを練り込む。
【００３４】実施例１１〜２０の油中水型軟膏を１７〜
３０歳のアトピー性皮膚炎患者女性に、それぞれ朝夕２
回継続して２週間顔に塗布し、表４に示す結果を得た。
同時に植物抽出物を配合していない軟膏を調製し、比較
例１とした。なお使用期間中、抗ヒスタミン剤など別の
抗アレルギー剤の使用は中止させた。
３０歳のアトピー性皮膚炎患者女性に、それぞれ朝夕２
回継続して２週間顔に塗布し、表４に示す結果を得た。
同時に植物抽出物を配合していない軟膏を調製し、比較
例１とした。なお使用期間中、抗ヒスタミン剤など別の
抗アレルギー剤の使用は中止させた。
【００３５】
【表４】
【００３６】本発明による生薬及び植物抽出物を含有し
た実施例１１〜２０は、全てアトピー性皮膚炎の症状改
善に有効であり、塗布期間中に症状の悪化した患者は一
人もいなかった。それに対して、生薬及び植物抽出物を
配合していない比較例１では、顕著な効果が認められた
患者は一人もおらず、逆に悪化した患者が４人もいた。
た実施例１１〜２０は、全てアトピー性皮膚炎の症状改
善に有効であり、塗布期間中に症状の悪化した患者は一
人もいなかった。それに対して、生薬及び植物抽出物を
配合していない比較例１では、顕著な効果が認められた
患者は一人もおらず、逆に悪化した患者が４人もいた。
【００３７】 実施例２１ 水中油型乳液状美容液 (１)ミツロウ ０．５(重量％) (２)ワセリン ２．０ (３)スクワラン ５．０ (４)ソルビタンセスキオレエート ０．８ (５)ショ糖脂肪酸エステル １．２ (６)１，３−ブチレングリコール １０．０ (７)グリセリン ５．０ (８)精製水 ５５．０ (９)カルボキシメチルセルロースナトリウム ２０．０ （１重量％水溶液） (10)実施例２の抽出物 ０．３ (11)実施例３の抽出物 ０．２ 製法：(１)〜(４)の油相及び(５)〜(８)の水相成分をそ
れぞれ７５℃に加熱し混合均一化した後、水相に油相を
添加し攪拌しながら予備乳化し、さらに、７０℃に加熱
した(９)の成分を添加した後ホモミキサーにて乳化す
る。４０℃まで冷却し(10)及び(11)の成分を添加し、混
合する。
れぞれ７５℃に加熱し混合均一化した後、水相に油相を
添加し攪拌しながら予備乳化し、さらに、７０℃に加熱
した(９)の成分を添加した後ホモミキサーにて乳化す
る。４０℃まで冷却し(10)及び(11)の成分を添加し、混
合する。
【００３８】 実施例２１ 水中油型乳剤 (１)ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 １．０(重量％) (２)グリセリン １０．０ (３)１，３−ブチレングリコール ５．０ (４)パラオキシ安息香酸メチル ０．３ (５)精製水 ５１．３ (６)スクワラン １０．０ (７)モノステアリン酸グリセリル １．０ (８)カルボキシビニルポリマー（１重量％水溶液） １５．０ (９)水酸化ナトリウム（１重量％水溶液） ６．０ (10)実施例４の抽出物 ０．２ (11)実施例５の抽出物 ０．１ (12)実施例６の抽出物 ０．１ 製法：(１)〜(５)の水相及び(６)，(７)の油相成分をそ
れぞれ７５℃に加熱し混合均一化した後、水相に油相を
添加し攪拌しながら予備乳化し、さらに、７０℃に加熱
した(８)の成分を添加した後ホモミキサーにて乳化す
る。冷却後４０℃で、(９)の成分を添加し混合した後、
(10)〜(12)の成分を添加混合する。
れぞれ７５℃に加熱し混合均一化した後、水相に油相を
添加し攪拌しながら予備乳化し、さらに、７０℃に加熱
した(８)の成分を添加した後ホモミキサーにて乳化す
る。冷却後４０℃で、(９)の成分を添加し混合した後、
(10)〜(12)の成分を添加混合する。
【００３９】 実施例２２ ローション (１)パラオキシ安息香酸メチル ０．２(重量％) (２)エタノール ５．０ (３)グリセリン １０．０ (４)実施例７の抽出物 ０．５ (５)精製水 ８４．３ 製法；(２)に(１)を溶解した後、(３)〜(５)を順次添加
し、溶解均一化した。
し、溶解均一化した。
【００４０】 実施例２３ 化粧水 (１)実施例８の抽出物 ０．５(重量％) (２)１，３−ブチレングリコール ２５．０ (３)ポリオキシエチレン(50)硬化ヒマシ油 １．０ (４)精製水 ７３．５ 製法；(１)〜(４)成分を、混合溶解均一化する。
【００４１】 実施例２４ 油中水型乳液 (１)ミツロウ ２．０(重量％) (２)マイクロクリスタリンワックス １．０ (３)ラノリン ２．０ (４)流動パラフィン ３０．０ (５)ステアリン酸アルミニウム ０．２ (６)ソルビタンセスキオレエート ４．０ (７)ショ糖脂肪酸エステル １．０ (８)グリセリン ２０．０ (９)パラオキシ安息香酸メチル ０．５ (10)精製水 ３８．８ (11)実施例９の抽出物 ０．５ 製法；(１)〜(６)の油相及び(７)〜(11)の水相成分をそ
れぞれ７５℃に加熱し混合均一化した後、油相に水相を
添加し乳化する。
れぞれ７５℃に加熱し混合均一化した後、油相に水相を
添加し乳化する。
【００４２】 実施例２５ 水中油型乳化クリーム (１)ミツロウ ６．０(重量％) (２)セチルアルコール ５．０ (３)水素添加ラノリン ８．０ (４)スクワラン ３０．０ (５)ステアリン酸モノグリセリル ４．０ (６)セスキオレイン酸ソルビタン ２．０ (７)ポリオキシエチレン(50)硬化ヒマシ油 ２．０ (８)精製水 ３２．２ (９)パラオキシ安息香酸メチル ０．３ (10)グリセリン ５．０ (11)エタノール ５．０ (12)実施例１０の抽出物 ０．５ 製法；(１)〜(７)の油相及び(８)の成分をそれぞれ７５
℃に加熱し混合均一化した後、油相を(８)に添加し、乳
化する。冷却後４０℃で、(９)〜(12)の成分を溶解均一
化して添加する。
℃に加熱し混合均一化した後、油相を(８)に添加し、乳
化する。冷却後４０℃で、(９)〜(12)の成分を溶解均一
化して添加する。
【００４３】 実施例２６ キャンデー (１)白糖 ６０．０(重量％) (２)水飴 ３９．５ (３)実施例３の抽出物 ０．１ (４)実施例１０の抽出物 ０．３ (５)香料 ０．１ 製法；(１)と(２)を加熱混合均一化した後冷却し、７０
℃で(３)〜(５)の成分を添加し、混合均一化した後成型
する。
℃で(３)〜(５)の成分を添加し、混合均一化した後成型
する。
【００４４】実施例２７ 錠剤 実施例１で得たアセンヤク抽出物を減圧下濃縮乾固し、
乾燥物を得た。この乾燥物１５０ｇを、同量の乳糖及び
ステアリン酸マグネシウム５ｇと混合し、打錠機にて直
径１０mm、重量３００mgの錠剤を製造した。この錠剤を
１日２錠、２週間、花粉症患者２０名に服用させた。ア
センヤク抽出物を含有せず、乳糖とステアリン酸マグネ
シウムのみからなる錠剤を同時に調製し、比較例２とし
て花粉症患者２０名に服用させた。なお服用期間中、抗
ヒスタミン剤など別のアレルギー剤の使用は中止させ
た。服用後３日目，７日目及び１４日目の状態をアンケ
ートに答えてもらい、抗アレルギー効果を評価した。な
お、評価開始時は被験者全員が花粉症によるアレルギー
症状を呈しており、目のかゆみや鼻汁過剰、くしゃみの
症状を訴えていた。
乾燥物を得た。この乾燥物１５０ｇを、同量の乳糖及び
ステアリン酸マグネシウム５ｇと混合し、打錠機にて直
径１０mm、重量３００mgの錠剤を製造した。この錠剤を
１日２錠、２週間、花粉症患者２０名に服用させた。ア
センヤク抽出物を含有せず、乳糖とステアリン酸マグネ
シウムのみからなる錠剤を同時に調製し、比較例２とし
て花粉症患者２０名に服用させた。なお服用期間中、抗
ヒスタミン剤など別のアレルギー剤の使用は中止させ
た。服用後３日目，７日目及び１４日目の状態をアンケ
ートに答えてもらい、抗アレルギー効果を評価した。な
お、評価開始時は被験者全員が花粉症によるアレルギー
症状を呈しており、目のかゆみや鼻汁過剰、くしゃみの
症状を訴えていた。
【００４５】
【表５】
【００４６】表５に示したように実施例２７の錠剤を投
与することにより、目のかゆみや鼻汁過剰等の症状が軽
減した。なおその効果は、１週間以上の連続使用により
顕著であることが示された。それに対して、アセンヤク
抽出物を配合していない比較例２では、症状が大幅に改
善した患者は１人もおらず、逆に悪化した患者が５〜７
人いた。また、実施例２７を使用した患者で、眠気やめ
まいを催したり、倦怠感が起こるといった副作用を訴え
た人は認められなかった。
与することにより、目のかゆみや鼻汁過剰等の症状が軽
減した。なおその効果は、１週間以上の連続使用により
顕著であることが示された。それに対して、アセンヤク
抽出物を配合していない比較例２では、症状が大幅に改
善した患者は１人もおらず、逆に悪化した患者が５〜７
人いた。また、実施例２７を使用した患者で、眠気やめ
まいを催したり、倦怠感が起こるといった副作用を訴え
た人は認められなかった。
【００４７】
【発明の効果】以上詳述したように、阿仙薬，山椒，丁
子，営実，地楡，枇杷葉，規那，虎耳草から選ばれる１
種又は２種以上の生薬、シラカンバ属植物の抽出物、ブ
ドウ抽出物を有効成分とする抗アレルギー剤は、肥満細
胞及び／又は好塩基球から、ヒスタミン，セロトニン，
ロイコトリエン等のケミカルメディエーターの遊離を抑
制する作用を有し、アレルギー反応による、皮膚や粘膜
のかゆみ、鼻汁過剰やくしゃみなどの症状を抑制する効
果を有する。
子，営実，地楡，枇杷葉，規那，虎耳草から選ばれる１
種又は２種以上の生薬、シラカンバ属植物の抽出物、ブ
ドウ抽出物を有効成分とする抗アレルギー剤は、肥満細
胞及び／又は好塩基球から、ヒスタミン，セロトニン，
ロイコトリエン等のケミカルメディエーターの遊離を抑
制する作用を有し、アレルギー反応による、皮膚や粘膜
のかゆみ、鼻汁過剰やくしゃみなどの症状を抑制する効
果を有する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ２３Ｌ 1/221 Ａ２３Ｌ 1/221 Ｃ 1/30 1/30 Ｂ Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｋ Ｗ 7/48 7/48
Claims (9)
- 【請求項１】阿仙薬，山椒，丁子，営実，地楡，枇杷
葉，規那，虎耳草から選ばれる１種又は２種以上の生薬
を有効成分とする抗アレルギー剤。 - 【請求項２】シラカンバ属植物抽出物を有効成分とする
抗アレルギー剤。 - 【請求項３】ブドウ抽出物を有効成分とする抗アレルギ
ー剤。 - 【請求項４】阿仙薬，山椒，丁子，営実，地楡，枇杷
葉，規那，虎耳草から選ばれる１種又は２種以上の生薬
を有効成分とする肥満細胞及び／又は好塩基球からのケ
ミカルメディエーター遊離抑制剤。 - 【請求項５】シラカンバ属植物抽出物を有効成分とする
肥満細胞及び／又は好塩基球からのケミカルメディエー
ター遊離抑制剤。 - 【請求項６】ブドウ抽出物を有効成分とする肥満細胞及
び／又は好塩基球からのケミカルメディエーター遊離抑
制剤。 - 【請求項７】ケミカルメディエーターが、ヒスタミン，
セロトニン，ロイコトリエンから選ばれる１種又は２種
以上であることを特徴とする請求項４〜請求項６に記載
のケミカルメディエーター遊離抑制剤。 - 【請求項８】請求項１〜請求項３に記載の抗アレルギー
剤を有効成分として含有する抗アレルギー性化粧料。 - 【請求項９】請求項１〜請求項３に記載の抗アレルギー
剤を有効成分として含有する抗アレルギー性食品。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8207945A JPH1036276A (ja) | 1996-07-17 | 1996-07-17 | 抗アレルギー剤及びこれを含有する抗アレルギー性化粧料並びに食品 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8207945A JPH1036276A (ja) | 1996-07-17 | 1996-07-17 | 抗アレルギー剤及びこれを含有する抗アレルギー性化粧料並びに食品 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1036276A true JPH1036276A (ja) | 1998-02-10 |
Family
ID=16548147
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8207945A Pending JPH1036276A (ja) | 1996-07-17 | 1996-07-17 | 抗アレルギー剤及びこれを含有する抗アレルギー性化粧料並びに食品 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1036276A (ja) |
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|---|---|---|---|---|
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- 1996-07-17 JP JP8207945A patent/JPH1036276A/ja active Pending
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