JPH10330220A - メラニン生成抑制剤及び美白剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 メラニン生成抑制効果に優れ、且つ安全性及
び安定性の高いメラニン生成抑制剤、及びこれを含有し
てなる美白剤を得る。 【解決手段】 ホンダワラ（Sargassum fulvellum）の
非乾燥海藻のリン酸緩衝生理食塩水（ｐＨ７．４）抽出
物の１種又は２種以上を、そのまま又は溶媒などに含有
させてメラニン生成抑制剤とする。前記抽出物は、高い
メラニン生成抑制作用を有し、これを含有する美白剤は
優れた美白効果を発揮する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、特定の海藻抽出物
を含有して成る、効果に優れ、且つ安全性及び安定性の
高いメラニン生成抑制剤、及びこれを含有して成る美白
剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、皮膚の色黒，シミ，ソバカス
等を改善する上で、美白化粧料は非常に関心の深いもの
であり、これらにおいては、アスコルビン酸，グルタチ
オン，コロイドイオウ等が有効成分として配合されてき
た。また、種々の薬用植物抽出物や、植物由来の没食子
酸，ゲラニイン等を用いた例もある。海藻抽出物の美白
作用に関する研究も盛んになされており、褐藻抽出物か
らなる化粧品配合液のメラニン生成抑制作用（特開平１
−２２４３０８号），海藻から抽出したメラニン形成阻
害物質（特開平２−８８５９２号公報），褐藻類の親水
性溶媒抽出物をチロシナーゼ阻害活性物質として含有す
る化粧料（特開平２−１２４８１０），及び紅藻類スギ
ノリ科ツノマタ属の親水性有機溶媒抽出物を含有する美
白化粧料（特開平４−９５０１３）等が公開されてい
る。さらに、コウジ酸やグルコピラノシド誘導体である
アルブチンといった美白成分も最近使用されている。か
かる美白成分としては、メラニン産生を触媒するチロシ
ナーゼの活性を阻害するチロシナーゼ活性阻害剤、チロ
シンからドーパ，ドーパキノン，ドーパクロムを経てメ
ラニンを生成する過程の一部又は全部を阻害するメラニ
ン生合成阻害剤、メラニンの代謝を正常化するメラニン
***促進剤などが知られている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、アスコ
ルビン酸は酸化されやすく不安定であり、グルタチオン
やコロイドイオウは特有の異臭や沈殿を生じるという欠
点を有する。また、従来の薬用植物抽出物や海藻抽出物
は効果が今一つ不十分であったり、品質が一定しないと
いった問題点があった。さらに、コウジ酸等においても
その安定性の維持等に配慮しなければならなかった。そ
の他にも、連用により副作用の生じるものもあった。

【０００４】本発明は、かかる課題を解決し、美白効果
に優れ、かつ安全性及び安定性の高いメラニン生成抑制
剤及び美白剤を提供することを目的とした。

【０００５】

【課題を解決するための手段】美白剤，特に美白化粧料
は毎日連用されるものであるため、これに配合する有効
成分としては、作用が穏和で連用により十分な効果を現
わし、しかも連用による副作用のないものが望まれる。
そこでわれわれは、海藻抽出物の中から、有効且つ穏和
な皮膚美白作用を有し、さらに安定性も高いものをスク
リーニングした。

【０００６】その結果、ホンダワラ（Sargassum fulvel
lum）の非乾燥海藻のリン酸緩衝生理食塩水（ｐＨ７．
４）抽出物において、高いメラニン生成抑制作用を見い
だした。この海藻抽出物においては、皮膚刺激性，皮膚
感作性といった皮膚への悪影響もなく、また美白剤に配
合したときも、メラニン生成抑制作用の不活化は起こら
ずに、品質も安定していた。

【０００７】ホンダワラ（Sargassum fulvellum）は、
褐藻類ヒバマタ目ホンダワラ科ホンダワラ属の一種であ
り、九州から青森まで日本の近海に広く分布している海
藻である。このホンダワラ（Sargassum fulvellum）の
抽出物を美白化粧料に配合することは、特開平１−２２
４３０８号公報、及び特開平２−１２４８１０号公報に
てすでに開示されている。しかしながら、特開平１−２
２４３０８号公報に記載された発明では、海藻乾燥物の
水溶性成分を有効成分として含有し、特開平２−１２４
８１０号公報に記載された発明では、抽出溶媒としてエ
タノールを用いている点で本発明とは異なっている。な
お、本発明の構成をとることにより、メラニン生成抑制
作用及び安全性が飛躍的に向上した。

【０００８】

【発明の実施の形態】ホンダワラ（Sargassum fulvellu
m）の抽出物を得るのに用いる抽出溶媒としては、リン
酸緩衝生理食塩水（ｐＨ７．４）が用いられる。リン酸
緩衝生理食塩水（ｐＨ７．４）は、塩化ナトリウム８．
０ｇ，塩化カリウム０．２ｇ，リン酸水素二ナトリウム
１．１５ｇ，リン酸二水素カリウム０．２ｇ，塩化カル
シウム０．１ｇ，塩化マグネシウム・六水和物０．１を
蒸留水に溶解して１０００ｍｌとすることにより調製で
きる。

【０００９】具体的な抽出物調製方法としては、例えば
採取したホンダワラを洗浄した後細切し、等重量のリン
酸緩衝生理食塩水（ｐＨ７．４）中に分散後ブレンダー
ミルで攪拌する。遠心分離を行い、上清を抽出物として
用いる。

【００１０】また、このようにして得られたホンダワラ
抽出物は、抽出物をそのまま用いることもでき、またメ
ラニン生成抑制作用を失わない範囲内で脱臭，脱色，濃
縮等の精製操作を加えてから配合することもでき、さら
にはカラムクロマトグラフィー等を用いて分画物として
もよい。さらに、これらの抽出物や脱臭，精製物、分画
物は、これらから溶媒を除去することによって乾燥物と
することもでき、さらにアルコールなどの溶媒に可溶化
した形態、或いは乳剤の形態でメラニン生成抑制剤とし
て提供することができる。

【００１１】本発明において、上記ホンダワラ抽出物よ
り成るメラニン生成抑制剤の美白剤への配合量は、０．
００１〜２０重量％が適当である。配合量が０．００１
重量％未満であると、十分な美白効果が得られないが、
美白作用がかなり強いため、あまり多量に配合する必要
もなく、２０重量％を超えると美白剤の安定性等に影響
を及ぼすこともある。

【００１２】本発明においては、上記のメラニン生成抑
制剤を配合して美白剤を提供しうるが、美白剤として
は、ローション，乳剤，クリーム，軟膏等の形態をとる
ことができる。またさらに、柔軟性化粧水，収れん性化
粧水，洗浄用化粧水等の化粧水類、エモリエントクリー
ム，モイスチュアクリーム，マッサージクリーム，クレ
ンジングクリーム，メイクアップクリーム等のクリーム
類、エモリエント乳液，モイスチュア乳液，ナリシング
乳液，クレンジング乳液等の乳液類、ゼリー状パック，
ピールオフパック，洗い流しパック、粉末パック等のパ
ック類、美容液、及び洗顔料といった、種々の製剤形態
の美白化粧料としても提供することができる。

【００１３】本発明においてはさらに、他の美白成分
や、保湿剤，抗炎症剤，紫外線吸収剤等、他の有効成分
を併用することもでき、日焼け止め化粧料、皮膚保護用
化粧料、荒れ肌改善用化粧料等の薬用化粧料或いは医薬
部外品等として提供することもできる。

【００１４】

【実施例】さらに本発明の特徴について、実施例により
詳細に説明する。

【００１５】［実施例１］メラニン生成抑制剤 海から採取したホンダワラを水洗した後、そのまま細切
し、等重量のリン酸緩衝生理食塩水（ｐＨ７．４）に分
散後ブレンダーミルで攪拌する。遠心分離を行い上清を
メラニン生成抑制剤とする。

【００１６】［メラニン生成抑制効果の評価］実施例１
に示したメラニン生成抑制剤を用いて、メラニン生成抑
制効果を評価した。まず、Ｂ１６Ｆ０メラノーマ細胞を
直径３５mmの培養ディッシュに、５０００CELLS/ディッ
シュの密度で５容量％牛胎仔血清含有ダルベッコ最小必
須培地を用いて播種し、３７℃で２４時間培養した。次
いで、所定濃度の藻類抽出物含有培地に交換し、さらに
６日間培養した。トリプシン処理によって細胞を剥離
し、１．５mlマイクロチューブに移した後、遠心分離に
より細胞ペレットを作成した。同時に５容量％牛胎仔血
清含有ダダルベッコ最小必須培地のみ、及びこれに５０
ｍＭの乳酸ナトリウムを添加した系に交換後培養し、対
照及びスタンダードとした。メラニン生成抑制効果は、
目視によりメラニン産生量が「スタンダードよりかなり
少ない；５点」，「スタンダードより少し少ない：４
点」，「スタンダードと同程度である：３点」，「スタ
ンダードよりは多いが対照より少ない：２点」，「対照
と同程度若しくは対照よりメラニン産生量が多い：１
点」の５段階で判定し点数化した。同時にコールターカ
ウンター法を用いて、細胞数を測定し細胞毒性が認めら
れないことを確認した。

【００１７】また、比較例として、ホンダワラの５０重
量％エタノール抽出物及びホンダワラ乾燥物の冷水抽出
物についても同様にメラニン生成抑制効果を測定し、比
較例１及び比較例２とした。

【００１８】

【表１】

【００１９】その結果、表１に示したとおり、本発明の
実施例１においては１容量％以上の濃度でスタンダード
より高いメラニン生成抑制効果が認められ、評価を行っ
た濃度範囲においては細胞毒性が認められず、安全性が
高いことが示された。これに対し、比較例１においては
１０容量％以上の高濃度でメラニン生成抑制作用が認め
られ、実施例と同程度のメラニン生成抑制作用がみられ
たのは１５容量％以上の濃度であり、その濃度では若干
の細胞毒性が認められた。また、比較例２においては、
３容量％以上の濃度でメラニン生成抑制効果が認められ
たが、３．５容量％以上の濃度では細胞毒性が認めら
れ、十分なメラニン生成抑制効果を発揮する濃度を添加
すると皮膚に悪影響を及ぼす可能性が示唆された。

【００２０】 ［実施例２］液状皮膚外用剤 (１)グリセリン ５．０(重量％) (２)プロピレングリコール ４．０ (３)エタノール １０．０ (４)メラニン生成抑制剤(実施例１) ０．５ (５)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (６)精製水 ８０．４ 製法：(５)を(３)に溶解して(６)に加え、(１),(２),
(４)を順次添加し、混合，均一化する。

【００２１】 ［実施例３］化粧水 (１)1,3-ブチレングリコール ３．０(重量％) (２)ソルビトール ２．０ (３)エタノール １０．０ (４)カルボキシビニルポリマー１重量％水溶液 １０．０ (５)メラニン生成抑制剤(実施例１) ０．５ (６)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (７)香料 ０．１ (８)精製水 ７４．３ 製法：(６),(７)を(３)に溶解して(８)に加え、(１),
(２),(４),(５)を順次添加し、混合，均一化する。

【００２２】 ［実施例４］Ｏ／Ｗ型乳剤性軟膏 (１)白色ワセリン ２５．０(重量％) (２)ステアリルアルコール １５．０ (３)ラウリル硫酸ナトリウム １．０ (４)パラオキシ安息香酸ブチル ０．１ (５)メラニン生成抑制剤(実施例１) ０．５ (６)精製水 ５８．４ 製法：(１)〜(４)の油相成分を混合し７５℃に加熱して
溶解，均一化する。７５℃に加熱した(６)に油相成分を
添加して乳化し、冷却後４０℃にて(５)を添加，混合，
均一化する。

【００２３】 ［実施例５］Ｏ／Ｗ乳化型美容液 (１)スクワラン ５．０(重量％) (２)白色ワセリン ２．０ (３)ミツロウ ０．５ (４)ソルビタンセスキオレエート ０．８ (５)ポリオキシエチレン(20EO)オレイルエーテル １．２ (６)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (７)プロピレングリコール ５．０ (８)精製水 ５９．６ (９)カルボキシビニルポリマー1.0重量％水溶液 ２０．０ (10)水酸化カリウム ０．１ (11)エタノール ５．０ (12)メラニン生成抑制剤(実施例１) ０．５ (13)香料 ０．２ 製法：(１)〜(５)の油相成分を混合し７５℃に加熱して
溶解，均一化する。一方(６)〜(８)の水相成分を混合，
溶解して７５℃に加熱し、前記の油相成分を添加して予
備乳化する。(９)を添加した後、ホモミキサーにて均一
に乳化し、(10)を加えてｐＨを調整する。冷却後、４０
℃にて(11)〜(13)を添加，混合，均一化する。

【００２４】 ［実施例６］Ｗ／Ｏ乳化型クリーム (１)ミツロウ ３．０(重量％) (２)吸着精製ラノリン １０．０ (３)スクワラン ３０．０ (４)固形パラフィン ２．０ (５)マイクロクリスタリンワックス ５．０ (６)アジピン酸ヘキシルデシル １０．０ (７)セスキオレイン酸ソルビタン ３．５ (８)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(50EO) １．０ (９)1,3-ブチレングリコール ５．０ (10)精製水 ２９．８ (11)パラオキシ安息香酸メチル ０．２ (12)メラニン生成抑制剤(実施例１) ０．５ 製法：(１)〜(８)の油相成分を混合し７５℃に加熱して
溶解，均一化する。一方(９)〜(11)の水相成分を混合，
溶解して７５℃に加熱し、前記の油相成分に添加してホ
モミキサーにて均一に乳化する。冷却後、４０℃にて(1
2)を添加，混合する。

【００２５】上記実施例２〜実施例６を用いて、使用試
験を行った。その際、海藻抽出物を配合しないものをそ
れぞれ調製し、比較例３〜７とした。パネラーは、皮膚
のシミ，ソバカス，日焼け等の色素沈着を主な症状とし
て有する者２０名を一群として選出した。各群にそれぞ
れ実施例及び比較例をブラインドにて顔面及び手に使用
させ、色素沈着の変化を観察し、評価した。使用期間は
４月から１０月の６カ月間とした。美白効果は色素沈着
症状について、「改善」，「やや改善」，「変化なし」
の３段階にて評価をし、各評価を得たパネラー数にて結
果を表２に示した。

【００２６】

【表２】

【００２７】表２に示した使用試験結果から明らかなよ
うに、ホンダワラの非乾燥海藻のリン酸緩衝生理食塩水
（ｐＨ７．４）抽出物から成るメラニン生成抑制剤を配
合した実施例を使用したパネラーでは、全員に色素沈着
の改善傾向が認められた。これに対し、比較例３〜７を
使用したパネラーでは、はっきりと改善が認められたパ
ネラーはおらず、ほとんどのパネラーで変化を認めなか
った。以上の結果より、本発明にかかるメラニン生成抑
制剤を配合することにより、美白効果を付与することが
できた。

【００２８】なお、上記の使用期間において、いずれの
実施例を使用した群においても、痛み、痒み等の皮膚刺
激感やアレルギー反応等の皮膚症状を訴えたパネラーは
いなかった。また、乳化状態の悪化や配合成分の沈降，
変質等も認められなかった。

【００２９】続いて本発明の他の実施例の処方を示す。 ［実施例７］メイクアップベースクリーム (１)ステアリン酸 １２．０(重量％) (２)セタノール ２．０ (３)グリセリルトリ2-エチルヘキサン酸エステル ２．５ (４)自己乳化型グリセリルモノステアリン酸エステル ２．０ (５)プロピレングリコール １０．０ (６)水酸化カリウム ０．３ (７)精製水 ６８．６ (８)酸化チタン １．０ (９)ベンガラ ０．１ (10)黄酸化鉄 ０．４ (11)香料 ０．１ (12)メラニン生成抑制剤(実施例１) １．０ 製法：(１)〜(４)の油相成分を混合し、７５℃に加熱し
て均一とする。一方(５)〜(７)の水相成分を混合し、７
５℃に加熱，溶解して均一とし、これに(８)〜(10)の顔
料を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。この
水相成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて乳
化した後冷却し、４０℃にて(11)，(12)を添加，混合す
る。

【００３０】 ［実施例８］乳液状ファンデーション (１)ステアリン酸 ２．０(重量％) (２)スクワラン ５．０ (３)ミリスチン酸オクチルドデシル ５．０ (４)セタノール １．０ (５)デカグリセリルモノイソパルミチン酸エステル ９．０ (６)1,3-ブチレングリコール ６．０ (７)水酸化カリウム ０．１ (８)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (９)精製水 ５３．３ (10)酸化チタン ９．０ (11)タルク ７．４ (12)ベンガラ ０．５ (13)黄酸化鉄 １．１ (14)黒酸化鉄 ０．１ (15)香料 ０．１ (16)メラニン生成抑制剤(実施例１) ０．３ 製法：(１)〜(５)の油相成分を混合し、７５℃に加熱し
て均一とする。一方(６)〜(９)の水相成分を混合し、７
５℃に加熱，溶解して均一とし、これに(10)〜(14)の顔
料を添加しホモミキサーにて均一に分散させる。この水
相成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて均一
に乳化した後冷却し、４０℃にて(15)，(16)を添加，混
合する。

【００３１】 ［実施例９］ハンドクリーム (１)セタノール ４．０(重量％) (２)ワセリン ２．０ (３)流動パラフィン １０．０ (４)グリセリルモノステアリン酸エステル １．５ (５)ポリオキシエチレン(60EO) グリセリルイソステアリン酸エステル ２．５ (６)酢酸トコフェロール ０．５ (７)グリセリン ２０．０ (８)パラオキシ安息香酸メチル ０．１ (９)精製水 ５９．０ (10)メラニン生成抑制剤(実施例１) ０．４ 製法：(１)〜(６)の油相成分を混合，溶解して７５℃に
加熱する。一方、(７)〜(９)の水相成分を混合，溶解し
て７５℃に加熱する。ついで、この水相成分に油相成分
を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳
化して冷却し、４０℃にて(10)を添加，混合する。

【００３２】

【発明の効果】以上詳述したように、ホンダワラ（Sarg
assum fulvellum）の非乾燥海藻のリン酸緩衝生理食塩
水（ｐＨ７．４）抽出物を含有するメラニン生成抑制剤
は、高いメラニン生成抑制作用を有し、さらにこれをメ
ラニン生成抑制剤として配合した美白剤は、優れた美白
作用を示し、しかも安全性、安定性も良好である。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ホンダワラ（Sargassum fulvellum）の
   非乾燥海藻のリン酸緩衝生理食塩水（ｐＨ７．４）抽出
   物の１種又は２種以上を含有することを特徴とするメラ
   ニン生成抑制剤。
2. 【請求項２】 請求項１に記載のメラニン生成抑制剤を
   含有することを特徴とする美白剤。
3. 【請求項３】 美白剤が美白化粧料であることを特徴と
   する請求項２に記載の美白剤。