JPH10175855A

JPH10175855A - 肉体疲労改善剤

Info

Publication number: JPH10175855A
Application number: JP9275646A
Authority: JP
Inventors: Michio Komai; 三千夫駒井; Yuji Furukawa; 勇次古川; Kazusane Osada; 和実長田; Hideaki Kitajima; 秀明北島; Kenji Tsunoda; 健司角田
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-10-16
Filing date: 1997-10-08
Publication date: 1998-06-30

Abstract

(57)【要約】【課題】効力および安全性の双方を満足できる肉体疲
労改善剤の提供を目的とする。【解決手段】２−ケトグルタル酸を有効成分として含
有することを特徴とする肉体疲労改善剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、肉体疲労を改善す
る薬剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、肉体疲労改善剤としては特開平６
−３０５９６３号に記載されているビオチンを有効成分
とするものなどが知られている。

【０００３】クエン酸回路上の重要な中間代謝物である
ことが知られている２−ケトグルタル酸は、特表平６−
５０９３６２号公報、特表平９−５０４９４５号公報に
記載されるようにエネルギー源としての用途が知られて
いる。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、効力
および安全性の双方を満足できる疲労改善剤の提供を目
的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記目的
の達成のため種々検討した結果、２−ケトグルタル酸が
肉体疲労を改善する効果を有することを見出した。ま
た、２−ケトグルタル酸は、肉体疲労により低下した運
動機能を改善する効果、肉体疲労による運動機能低下を
抑制する効果を併せ持つことを見出し本発明を完成し
た。

【０００６】すなわち本発明は、２−ケトグルタル酸を
有効成分として含有することを特徴とする肉体疲労改善
剤である。

【０００７】本発明の有効成分である２−ケトグルタル
酸は、α−ケトグルタル酸、２−オキソグルタル酸とも
いわれるものであり、前述したような代謝中間体、エネ
ルギー源となることは知られているが、肉体疲労の改善
効果を有することは従来知られていなかった。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明の有効成分である２−ケト
グルタル酸の投与量は、成人で１日１ｍｇ〜５０００ｍ
ｇ、好ましくは１０ｍｇ〜２５００ｍｇであり、その投
与量の範囲で１日１回〜数回に分けて経口投与する。本
発明の２−ケトグルタル酸は安全性が十分確保されてい
る成分であるので、医薬品、食品などに配合することが
できる。

【０００９】本発明においては、前記必須成分の他、ビ
オチン、カルニチン、パントテン酸、ニコチン酸、チア
ミンもしくはその誘導体などの水溶性ビタミン、カフェ
インなどのキサンチン誘導体などを配合すると、肉体疲
労の改善効果の点で好ましい。

【００１０】本発明の疲労改善剤は有効成分をそのま
ま、あるいは必要に応じて他の添加剤、例えば賦形剤、
ｐＨ調製剤、清涼化剤、懸濁化剤、消泡剤、粘稠剤、溶
解補助剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーテ
ィング剤、着色剤、橋味橋臭剤、界面活性剤、可塑剤、
香料などを混合して、常法により液剤、錠剤、顆粒剤、
散剤、カプセル剤、ドライシロップ剤などの経口製剤と
することができる。

【００１１】本発明に使用できる添加剤は、賦形剤とし
てはＤ−ソルビトール、Ｄ−マンニトール、キシリトー
ルなどの糖アルコール、ブドウ糖、白糖、乳糖、果糖な
どの糖類、結晶セルロース、カルメロースナトリウム、
りん酸水素カルシウム、コムギデンプン、コメデンプ
ン、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、デキ
ストリン、βーシクロデキストリン、軽質無水ケイ酸、
酸化チタン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムなどが
使用できる。

【００１２】ｐＨ調製剤としてはクエン酸、リンゴ酸、
リン酸水素ナトリウム、リン酸二カリウムなどが使用で
きる。

【００１３】清涼化剤としてはｌ−メントール、ハッカ
水などが使用できる。

【００１４】懸濁化剤としてはカオリン、カルメロース
ナトリウム、キサンタンガム、メチルセルロース、トラ
ガントなどが使用できる。

【００１５】消泡剤としてはジメチルポリシロキサン、
シリコン消泡剤などが使用できる。

【００１６】粘稠剤としてはキサンタンガム、トラガン
ト、メチルセルロース、デキストリンなどが使用でき
る。

【００１７】溶解補助剤としてはエタノール、ショ糖脂
肪酸エステル、マクロゴールなどが使用できる。

【００１８】崩壊剤としては低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピ
ルスターチ、部分アルファー化デンプンなどが使用でき
る。

【００１９】結合剤としてはメチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、ポリビニールピロリドン、ゼラチン、アラビ
アゴム、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、プ
ルラン、アルファー化デンプン、カンテン、トラガン
ト、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コールエステルなどが使用できる。

【００２０】滑沢剤としてはステアリン酸、ステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン
酸ポリオキシル、セタノール、タルク、硬化油、ショ糖
脂肪酸エステル、ジメチルポリシロキサン、ミツロウ、
サラシミツロウなどが使用できる。

【００２１】抗酸化剤としてはジブチルヒドロキシトル
エン（ＢＨＴ）、没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシ
アニソール（ＢＨＡ）、トコフェロール、クエン酸など
が使用できる。

【００２２】コーティング剤としてはヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、
メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピル
メチルセルロースアセテートサクシネート、カルボキシ
メチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、ポ
リビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アミノ
アルキルメタアクリレートコポリマー、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースアセテートサクシネート、メタア
クリル酸コポリマー、ポリビニルアセタートジエチルア
ミノアセテート、セラックなどが使用できる。

【００２３】着色剤としてはウコン抽出液、リボフラビ
ン、酸化チタン、カロチン液などが使用できる。

【００２４】矯味剤としてはアスパルテーム、アスコル
ビン酸、ステビア、メントール、カンゾウ粗エキス、単
シロップなどが使用できる。

【００２５】界面活性剤としてはポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油、モノステアリン酸グリセリン、モノステア
リン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレン、ポリソルベート
類、ラウリル硫酸ナトリウム、マクロゴール類、ショ糖
脂肪酸エステルなどが使用できる。

【００２６】可塑剤としては、クエン酸トリエチル、ポ
リエチレングリコール、トリアセチン、セタノールなど
が使用できる。

【００２７】

【発明の効果】後述の試験例から明らかなように、本発
明の有効成分である２−ケトグルタル酸は肉体疲労の改
善効果を有するので有効、かつ、安全な疲労改善剤の提
供が可能になった。

【００２８】

【実施例】以下実施例および試験例をあげ、本発明を具
体的に説明する。

【００２９】実施例１２−ケトグルタル酸１０００mg タウリン２０００mg フルスルチアミン５mg 上記成分ならびにショ糖１４ｇ、Ｄ−ソルビトール液７
ｇ、安息香酸２５mgおよびポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油１０mgを蒸留水で溶解し、全量１００ｍｌの液剤と
した。

【００３０】実施例２２−ケトグルタル酸５００mg タウリン２０００mg ビタミンＢ₁ ５mg ビタミンＢ₂ ５mg ビタミンＢ₆ ５mg ニコチン酸アミド２０mg イノシトール５０mg 塩化カルニチン５０mg ビオチン７５μｇアスパラギン酸カリウム１００mg アスパラギン酸マグネシウム１００mg グルコン酸カルシウム２００mg 無水カフェイン５０mg 上記成分ならびにショ糖８ｇ、Ｄ−ソルビトール液２．
５ｇ、安息香酸１０mgおよびポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油５mgを蒸留水で溶解し、全量５０ｍｌの液剤とし
た。

【００３１】実施例３２−ケトグルタル酸１００mg フマル酸第１鉄４．８mg パントテン酸カルシウム６．５mg 無水カフェイン２５mg ビタミンＢ₁ ４．５mg ビタミンＢ₂ ２mg ビタミンＢ₆ ５mg ビタミンＢ₁₂ ０．５mg ビタミンＥ１２mg 炭酸マグネシウム９８．８mg 炭酸カルシウム１０３ｍｇ塩化カルニチン
２０mg ビオチン０．１５mg ビタミンＣ５０mg ニコチン酸アミド７５mg 上記成分ならびにマンニット１０mg、ヒドロキシプロピ
ルセルロース２０mg、軽質無水ケイ酸１０mg、炭酸水素
ナトリウム５０mg、エロジール５mg、アスパルテーム２
mg、ステアリン酸マグネシウム４mgおよび香料を、均一
に混合した後打錠して錠剤１錠を得た。

【００３２】実施例４２−ケトグルタル酸２５０mg クエン酸１５０mg ビオチン５００μｇパントテン酸ナトリウム５０mg タウリン１５００mg ニコチン酸アミド３０mg ビタミンＢ₁誘導体５mg ビタミンＢ₂ ５mg ビタミンＢ₆ ５mg 人参６００mg 鹿茸１０mg 枸杞子２００mg 牛黄１mg ローヤルゼリー１００mg 無水カフェイン３０mg 上記成分ならびにショ糖１２ｇ、Ｄ−ソルビトール液２
ｇ、安息香酸１０mgおよびポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油１０mgを蒸留水に溶解し、全量５０ｍｌの液剤とし
た。

【００３３】実施例５２−ケトグルタル酸４５０mg クエン酸ナトリウム１００mg ビオチン５００μｇ塩化カルニチン５０mg パントテン酸ナトリウム５０mg ビタミンＢ₁誘導体５mg ビタミンＢ₂ ５mg ビタミンＢ₆ ５mg ニコチン酸アミド３０mg タウリン２０００mg 無水カフェイン５０mg 上記成分ならびにショ糖１４ｇ、Ｄ−ソルビトール液７
ｇ、安息香酸２０mgおよびポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油１０mgを蒸留水に溶解し、全量１００ｍｌの液剤と
した。

【００３４】実施例６２−ケトグルタル酸５００mg クエン酸１００mg 酒石酸水素ナトリウム１５０mg アスパラギン酸マグネシウム１００mg アスパラギン酸カルシウム２００mg ビタミンＢ₁ ５mg ビタミンＢ₂ ５mg ビタミンＢ₆ ５mg タウリン１０００mg 無水カフェイン５０mg 上記成分ならびにショ糖１４ｇ、Ｄ−ソルビトール液７
ｇ、安息香酸２０mgおよびポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油１０mgそれぞれ適量を蒸留水に溶解し、全量１００
ｍｌの液剤とした。

【００３５】実施例７２−ケトグルタル酸２０００mg ビタミンＡ２０００I.U. ビタミンＤ１００I.U. ビタミンＥ１２mg ビタミンＢ₁ ２．５mg ビタミンＢ₂ ５mg ビタミンＢ₆ ５mg ビタミンＢ₁₂ ５mg ビタミンＣ１２５mg ニコチン酸アミド２０mg パントテン酸カルシウム１０mg 葉酸０．２mg ビオチン７５μｇ塩化カルニチン５０mg 炭酸カルシウム１５０mg 炭酸マグネシウム１３０mg 硫酸鉄３５mg タウリン５００mg イノシトール３０mg 無水カフェイン５０mg 上記成分ならびに炭酸水素ナトリウム７０mg、ポリビニ
ルピロリドン１０mg、軽質無水ケイ酸１０mg、ステアリ
ン酸マグネシウム２mg、ポリエチレングリコール１０m
g、アスパルテーム１０mg、ポリソルベート８０５mgお
よび香料を均一に混合した後、打錠して錠剤１錠を得
た。

【００３６】試験例１体重約２５０ｇの雄性Sprague-Dawley系ラットを２１頭
用いて以下の実験を行った。尚、飼料は市販のＦ−２飼
料を自由摂取とし、飲料水は水道水を与えて１週間予備
飼育した。予備飼育後、各７頭ずつの３群に分け、
（１）生理食塩水、（２）５０ｍＭアジピン酸、
（３）５０ｍＭ２−ケトグルタル酸、を各々１ｍｌず
つ経口投与し、強制水泳を２時間行い運動負荷を加え
た。その負荷の前後２４時間の運動量をアニメックス
（活動量測定装置）により測定した。

【００３７】各群の強制水泳後の運動量を図１に示し
た。

【００３８】図１から明らかなように２−ケトグルタル
酸投与群は、生理食塩水投与群およびアジピン酸投与群
と比較して、運動量が有意に高かった。

【００３９】試験例２体重約２５０ｇの雄性Sprague-Dawley系ラットを１０頭
用いて以下の実験を行った。尚、飼料は市販のＦ−２飼
料を自由摂取とし、飲料水は水道水を与えて、１週間予
備飼育した。予備飼育後、各５頭ずつ２群に分け、実験
群では強制水泳を２時間、４日間行い、運動負荷を加え
たのち、二瓶選択法で水と２ｍＭ２−ケトグルタル酸
水溶液の選択実験を行った。一方、対象群では運動負荷
を行わなかった。２−ケトグルタル酸の運動群および非
運動群の溶液摂取量を図２に示した。

【図面の簡単な説明】

【図１】強制水泳前後の２４時間の総移動距離の平均
値を示したものである。

【図２】運動負荷群および対象群の２−ケトグルタル
酸溶液の摂取量を示したものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者北島秀明東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内 (72)発明者角田健司東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】２−ケトグルタル酸を有効成分として含有
することを特徴とする肉体疲労改善剤。
【請求項２】２−ケトグルタル酸および生理学上許容さ
れる担体からなる肉体疲労改善剤。
【請求項３】２−ケトグルタル酸を有効成分とする、肉
体疲労による運動機能低下抑制剤。
【請求項４】２−ケトグルタル酸を有効成分とする、肉
体疲労により低下した運動機能改善剤。