JPH101414A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】皮膚機能を亢進させ皮膚の老化防止効果（皮膚
柔軟化効果、皮膚のはりの改善効果、皮膚のしわの改善
効果等）に優れた皮膚化粧料を提供すること。 【解決手段】線維芽細胞コラーゲン合成促進物質と線維
芽細胞コラゲナーゼ産生促進物質と表皮細胞セラミド合
成促進物質とを含有することを特徴とする皮膚化粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、線維芽細胞コラー
ゲン合成促進物質と線維芽細胞コラゲナーゼ産生促進物
質と表皮細胞セラミド合成促進物質とを含有することを
特徴とする、皮膚機能を亢進させ、皮膚の老化防止効果
（皮膚柔軟化効果、皮膚のはりの改善効果、皮膚のしわ
の改善効果等）に優れた皮膚化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】老化
した皮膚は、皮膚表面が乾燥し荒れ肌様の状態になる
が、これは角質層の水分保持機能の低下やバリヤー機能
の低下、更に皮脂分泌量の低下等に起因すると考えられ
ている。また、表皮、真皮ともに細胞数の減少を伴い、
代謝機能の低下が生じる。更に、表皮の酸化還元関連の
酵素活性や皮膚の酸素分圧が低下し、角質層のターンオ
ーバー速度が低下することが知られている。一方、皮膚
の大部分の構造を形成する成分として、コラーゲンとエ
ラスチンがあり、皮膚の弾力性と柔軟性を左右している
といわれている。加齢によりこれらの成分の可溶性分画
が減少し、架橋構造が形成され弾力性と柔軟性が低下す
ると考えられている。また、加齢によりコラーゲンの代
謝が低下すると共に、皮膚の細胞間物質であるヒアルロ
ン酸が顕著に減少し、皮膚の水分量の低下を招く。その
結果、老化皮膚は全体的に萎縮して菲薄化した状態にな
り、柔軟性、弾力性や滑かさを失い、荒れた肌となる。

【０００３】このような老化した皮膚の改善剤として、
コラーゲンやヒアルロン酸を配合した化粧料が数多く提
案されているが、表面の保湿効果が改善されるだけであ
り、本質的に老化肌を改善するものではない。その他、
皮膚細胞賦活剤としてビタミン類や生薬類が使用されて
いるが、やはり老化肌の治療にまでは至っていないのが
現状である。

【０００４】この様な現状のなか、加齢に伴うコラーゲ
ン代謝回転（一般に、コラーゲンの代謝回転はコラーゲ
ンの分解速度と合成速度により決まる）の低下を食い止
めるために、コラーゲン分解の律速酵素であるコラゲナ
ーゼを増強する方法が考えられ、既に本発明者らによ
り、コラゲナーゼの産生を促進する物質（特許第２０３
７９０７号公報、特許第１８５９６９０号公報、特開平
６−２４９３５号公報）及びそれらを含有する皮膚化粧
料（特開平４−７４１０６号公報、特開平４−９５００
８号公報）などが見出されている。

【０００５】さらに、コラーゲンの合成と分解と言う相
反する作用を同時に促し、より積極的にコラーゲンの代
謝を促進しようという考えに基づいた、アスコルビン酸
またはその誘導体と、コラゲナーゼ産生促進物質とを含
有する皮膚化粧料を、既に本発明者らは見出している
（特開平５−３２５３７号公報）。

【０００６】また、低下した角質層の水分保持機能やバ
リヤー機能を改善するために、皮膚表皮層内部の細胞自
身にセラミド合成を活発化させる方法が考えられ、既に
本発明者らにより、ニコチン酸誘導体等のセラミド合成
促進剤（特願平７−１１６３６７号公報）などが見出さ
れている。

【０００７】しかし、いずれも皮膚の一部分に着目した
機能改善であるため、皮膚の老化防止効果として未だ十
分とはいえない。

【０００８】かかる背景にあって本発明の目的は、線維
芽細胞のコラーゲン合成を促進する物質とコラゲナーゼ
産生を促進する物質が、互いの作用を妨げることなく働
き、コラーゲンの代謝回転を高めると同時に、表皮細胞
セラミド合成促進物質がセラミド合成を活発化させるこ
とにより、皮膚機能を総合的に亢進させ、皮膚の老化防
止効果（皮膚柔軟化効果、皮膚のはりの改善効果、皮膚
のしわの改善効果等）に優れた皮膚化粧料を提供するこ
とにある。

【０００９】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、
（１）線維芽細胞コラーゲン合成促進物質と線維芽細胞
コラゲナーゼ産生促進物質と表皮細胞セラミド合成促進
物質とを含有することを特徴とする皮膚化粧料、（２）
線維芽細胞コラーゲン合成促進物質が、アスコルビン酸
及びその誘導体からなる群より選ばれる一種又は二種以
上である上記（１）記載の皮膚化粧料、（３）線維芽細
胞コラゲナーゼ産生促進物質が、セリン及びその誘導体
又はエタノールアミン及びその誘導体からなる群より選
ばれる一種又は二種以上である上記（１）から（２）の
いずれかに記載の皮膚化粧料、（４）線維芽細胞コラゲ
ナーゼ産生促進物質が、分子量が５００以下の絹繊維の
硫酸加水分解物である上記（１）から（２）のいずれか
に記載の皮膚化粧料、（５）線維芽細胞コラゲナーゼ産
生促進物質が、ケイ酸関連物質及びその塩からなる群よ
り選ばれる一種又は二種以上である上記（１）から
（２）記載のいずれかに皮膚化粧料、（６）表皮細胞セ
ラミド合成促進物質が、ニコチン酸及びその誘導体から
なる群より選ばれる一種又は二種以上である上記（１）
から（５）のいずれかに記載の皮膚化粧料、（７）表皮
細胞セラミド合成促進物質が、ニコチニルアルコール及
びその塩からなる群より選ばれる一種又は二種以上であ
る上記（１）から（５）のいずれかに記載の皮膚化粧料
である。

【００１０】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態を詳述
する。本発明に用いられる線維芽細胞コラーゲン合成促
進物質としては、アスコルビン酸とその塩、アスコルビ
ン酸りん酸エステルおよび硫酸エステルとその塩、アス
コルビン酸モノステアリン酸エステル、アスコルビン酸
モノパルミチン酸エステル、アスコルビン酸ジパルミチ
ン酸エステルなどを挙げることができる。

【００１１】本発明に用いられる線維芽細胞コラーゲン
合成促進物質としてのアスコルビン酸及びその誘導体の
含有量は、本発明の皮膚化粧料の全重量に対して好まし
くは０．０１〜１０重量％（以下、単に％で示す）であ
る。含有量が０．０１％よりも少ないと効果は十分でな
く、１０％を越えてもその増量分に見合った効果は期待
できない。

【００１２】本発明に用いられる線維芽細胞コラゲナー
ゼ産生促進物質としては、プロコラゲナーゼ産生物質
（コラゲナーゼは、前駆体であるプロコラゲナーゼとし
て細胞より分泌され、生体内ではその後、蛋白分解酵素
によってコラゲナーゼに活性化されると考えられてい
る）として一般に知られているもの、例えば、セリン及
びその誘導体、エタノールアミン及びその誘導体、絹部
分水解物、ケイ酸関連物質及びその塩などを挙げること
ができる。

【００１３】セリン及びその誘導体としては、例えばＬ
−セリン、ＤＬ−セリン、Ｎ−メチル−Ｌ−セリン、Ｎ
−メチル−ＤＬ−セリン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−セリ
ン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−ＤＬ−セリンなどを挙げること
ができる。

【００１４】エタノールアミン及びその誘導体として
は、例えばモノエタノールアミン、Ｎ−メチルエタノー
ルアミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルエタノールアミン、２−ア
ミノ−１−ブタノール、２−アミノ−１−プロパノー
ル、Ｎ−メチル−２−アミノ−１−ブタノール、Ｎ−メ
チル−２−アミノ−１−プロパノールなどを挙げること
ができる。エタノールアミン及びその誘導体は、遊離の
アミンあるいはアミン塩の形で用いられる。アミン塩と
しては、例えば塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、燐酸塩等の鉱
酸の塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、リンゴ酸塩、酒
石酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、低級脂肪酸塩、高
級脂肪酸塩等の有機酸の塩などが挙げられる。

【００１５】絹部分水解物、特に、水溶性絹ペプチドは
皮膚化粧料等に用いられる公知物質であり、例えばその
製造法として特公昭５８−１７７６３号公報、特公昭５
９−３１５２０号公報、特公昭６０−４１０４３号公報
等が知られている。絹部分水解物の中でも、分子量が５
００以下の絹繊維の硫酸加水分解物が特に好ましいもの
として挙げることができる。

【００１６】ケイ酸関連物質及びその塩としては、例え
ば特開平７−１８８０３６号公報記載のケイ酸、ケイ酸
カリウム、メタケイ酸ナトリウム、オルトケイ酸ナトリ
ウムなどを挙げることができる。

【００１７】本発明に用いられる線維芽細胞コラゲナー
ゼ産生促進物質の含有量は、その剤形により異なるが、
セリン及びその誘導体、エタノールアミン及びその誘導
体またはケイ酸関連物質及びその塩を用いる場合は、そ
の含有量は本発明の皮膚化粧料の全重量に対して好まし
くは０．００１〜１０％である。また、絹繊維の硫酸加
水分解物を用いる場合は、絹繊維として０．５〜４％含
む本物質を、本発明の皮膚化粧料の全重量に対して好ま
しくは０．１〜１０％である。含有量がその下限よりも
少ないと効果は十分でなく、上限を越えてもその増量分
に見合った効果は期待できない。

【００１８】本発明に用いられる表皮細胞セラミド合成
促進物質として挙げられるニコチン酸およびその誘導体
としては、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、メチルニコ
チン酸、エチルニコチン酸、ベンジルニコチン酸、ニコ
チン酸トコフェロール、クエン酸ニカメタートなどがあ
り、ニコチニルアルコールおよびその塩としては、ニコ
チニルアルコール、酒石酸ニコチニルアルコールなどが
例示される。

【００１９】本発明に用いられる表皮細胞セラミド合成
促進物質の含有量は、本発明の皮膚化粧料の全重量に対
して好ましくは０．００１〜１０％である。含有量がそ
の下限よりも少ないと効果は十分でなく、上限を越えて
もその増量分に見合った効果は期待できない。

【００２０】本発明の皮膚化粧料は、常法に従って、ロ
ーション類、乳液類、クリーム類、軟膏類、パック類、
パウダー類等の剤形にすることが可能である。また、本
発明の皮膚化粧料には、界面活性剤、保湿剤、ｐｈ調整
剤、増粘剤、殺菌剤、防腐剤、抗酸化剤、香料、色素、
紫外線吸収剤、顔料等を、本発明の目的を達成する範囲
内で適宜配合することができる。

【００２１】

【実施例】以下、実施例によって本発明をさらに詳細に
説明する。配合量（％）は重量％を意味する。実施例に
記載の皮膚粘弾性試験、荒れ肌改善効果試験、官能テス
ト（美肌効果試験）は下記の如くである。

【００２２】（１）皮膚粘弾性試験 ウィスター系ヘアレスラット（６週齢、オス、１群５
匹）の背部を毛刈りし、右肩の２×２ｃｍの部位に、連
日試料を０．１ｇ塗布した。試験開始後２１日目に、塗
布部位および未塗布部位について、特開平４−１５５２
２３号記載の表面粘弾性測定装置を用いて皮膚粘弾性値
を測定し、各群の皮膚粘弾性値の平均値を求めた。尚、
同測定装置により表示される皮膚粘弾性値（任意単位）
は、皮膚がかたい程高い値を示す。

【００２３】（２）肌荒れ改善効果試験 下脚に荒れ肌を有する中高年被験者２０名を対象として
４週間連続塗布効果を調べた。被験者の左側下脚試験部
位に１日２回約１ｇの試料を塗布し、試験開始前及び終
了後の皮膚の状態を下記の判定基準により判定した。右
側下脚は試料を塗布せず対照とした。 ［皮膚乾燥の判定基準］ − ：正常 ± ：軽微乾燥、落屑なし ＋ ：乾燥、落屑軽度 ＋＋ ：乾燥、落屑中等度 ＋＋＋：乾燥、落屑顕著 試験前後の試験部位と対照部位の判定結果を比較し、皮
膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例えば＋→−，
＋＋→±）を「有効」、１段階改善された場合を「やや
有効」、変化がなかった場合を「無効」とした。試験結
果は「有効」、「やや有効」となった被験者の人数で示
した。

【００２４】（３）官能テスト（美肌効果試験） 荒れ肌、小皺、乾燥肌等を訴える女性被験者（３５〜５
５才）２０人に試料を１日２回（朝・夕）連続２ヶ月間
させた後、皮膚の柔軟性、はり、しわの改善について評
価した。結果は、各項目に対して「皮膚の柔軟性が向上
した」「皮膚のはりが改善された」「皮膚のしわが改善
された」と回答した人数で示した。

【００２５】実施例１、比較例１，２，３ ［スキンクリーム］表１の組成の如く本発明および比較
用のスキンクリームを調製し、前記試験を実施し、その
結果を表２に示した。 （１）組成

【００２６】

【表１】

【００２７】（２）調製法 成分（Ｃ）を約８０℃で均一に混合溶解し、約８０℃で
均一に混合溶解しておいた成分（Ａ）中に加えて乳化し
た後、約５０℃で均一に混合溶解しておいた成分（Ｂ）
を添加し、約３０℃まで冷却して調製した。 （３）結果

【００２８】

【表２】 ＊ 塗布部位の皮膚粘弾性値を、未塗布部位の値を基準（１．０）とした 相対値で示した。

【００２９】この表から分る通り、比較例１，２，３の
スキンクリームと比較して実施例１の本発明のスキンク
リームは、諸試験の全てに亘って良好なる結果を示し
た。

【００３０】実施例２、比較例４，５，６ ［スキンローション］表３の組成の如く本発明および比
較用のスキンローションを調製し、前記試験を実施し、
その結果を表４に示した。 （１）組成及び調製法

【００３１】

【表３】

【００３２】各成分を混合溶解してローションを調製し
た。 （２）結果

【００３３】

【表４】 ＊ 絹晒ノイル１０ｇを４０容量％硫酸５０ｍｌに浸積し、６０で１２時間加 熱した後、２００ｍｌの冷水を加え一夜室温で放置し、次いで、１０Ｎ水酸 化ナトリウム溶液を徐々に加えて中和した後、濾過して３３０ｍｌの上清液 （３％相当のフィブロインを含む）として得たもの。

【００３４】この表から分る通り、比較例４，５，６の
スキンローションと比較して、実施例２の本発明のスキ
ンローションは、諸試験の全てに亘って良好なる結果を
示した。

【００３５】実施例３、比較例７，８，９ ［エッセンス］表５，６の組成の如くローションとパウ
ダーからなる用時調製用の本発明のエッセンスを調製
し、使用時に１剤と２剤を適量混合して使用させ、前記
試験を実施し、その結果を表７に示した。 （１）組成及び調製法 １剤：ロ−ション

【００３６】

【表５】

【００３７】各成分を混合溶解してローションを調製し
た。 ２剤：パウダー

【００３８】

【表６】

【００３９】各成分を分散混合してパウダーを調製し
た。 （２）結果

【００４０】

【表７】

【００４１】この表から分る通り、比較例７，８，９の
エッセンスと比較して、実施例３の本発明のエッセンス
は、諸試験の全てに亘って良好なる結果を示した。

【００４２】以上記載の如く、本発明の皮膚化粧料が皮
膚機能を亢進させ、皮膚の老化防止効果（皮膚柔軟化効
果、皮膚のはりの改善効果、皮膚のしわの改善効果等）
に優れていることは明らかである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 (72)発明者 井上 紳太郎 神奈川県小田原市寿町５丁目３番28号 鐘 紡株式会社生化学研究所内

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 線維芽細胞コラーゲン合成促進物質と線
   維芽細胞コラゲナーゼ産生促進物質と表皮細胞セラミド
   合成促進物質とを含有することを特徴とする皮膚化粧
   料。
2. 【請求項２】 線維芽細胞コラーゲン合成促進物質が、
   アスコルビン酸及びその誘導体からなる群より選ばれる
   一種又は二種以上である請求項１記載の皮膚化粧料。
3. 【請求項３】 線維芽細胞コラゲナーゼ産生促進物質
   が、セリン及びその誘導体又はエタノールアミン及びそ
   の誘導体からなる群より選ばれる一種又は二種以上であ
   る請求項１から２のいずれかに記載の皮膚化粧料。
4. 【請求項４】 線維芽細胞コラゲナーゼ産生促進物質
   が、分子量が５００以下の絹繊維の硫酸加水分解物であ
   る請求項１から２のいずれかに記載の皮膚化粧料。
5. 【請求項５】 線維芽細胞コラゲナーゼ産生促進物質
   が、ケイ酸関連物質及びその塩からなる群より選ばれる
   一種又は二種以上である請求項１から２のいずれかに記
   載の皮膚化粧料。
6. 【請求項６】 表皮細胞セラミド合成促進物質が、ニコ
   チン酸及びその誘導体からなる群より選ばれる一種又は
   二種以上である請求項１から５のいずれかに記載の皮膚
   化粧料。
7. 【請求項７】 表皮細胞セラミド合成促進物質が、ニコ
   チニルアルコール及びその塩からなる群より選ばれる一
   種又は二種以上である請求項１から５のいずれかに記載
   の皮膚化粧料。