JPH09216824A - クラミジア感染症治療剤 - Google Patents
クラミジア感染症治療剤Info
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- JPH09216824A JPH09216824A JP8002634A JP263496A JPH09216824A JP H09216824 A JPH09216824 A JP H09216824A JP 8002634 A JP8002634 A JP 8002634A JP 263496 A JP263496 A JP 263496A JP H09216824 A JPH09216824 A JP H09216824A
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Abstract
に対する新しく有効な治療剤を提供する。 【解決手段】 式(I): 【化9】 (式中、Xは酸素原子、硫黄原子またはNR(Rは水素
原子、炭素数1〜7のアルキル基または式(II): 【化10】 (式中、nは1〜3の整数を表わす)で示される基を表
わす)を表わし、R1は水素原子またはアセチル基を表
わす)で示されるリファマイシン誘導体またはその生理
的に許容される塩を有効成分として含有するクラミジア
感染症治療剤。
Description
lamydia)の感染に起因する疾患を治療するため
に用いる医薬製剤に関する。さらに詳しくは、リファマ
イシン誘導体またはその生理的に許容される塩を有効成
分として含有する、クラミジアの感染によって引きおこ
されるトラコーマ、封入体結膜炎、鼠径リンパ肉芽腫、
***、オウム病、異形肺炎、冠動脈疾患など
の治療剤に関する。
ミジアにはトラコーマ・クラミジア(クラミジア・トラ
コマティス(Chlamydia trachomat
is))とオウム病クラミジア(クラミジア・シッタシ
(Chlamydia psittaci))が知られ
ており、トラコーマ、封入体結膜炎、鼠径リンパ肉芽
腫、***、オウム病などの病原菌として知ら
れていた。最近新たに、異形肺炎の起炎菌としてクラミ
ジア・ニューモニア(Chlamydia pneum
oniae)が見出され、この菌はさらに冠動脈疾患の
原因菌であることが明らかにされつつある。既存のクラ
ミジアに起因する疾患の治療薬としては、ミノサイクリ
ンなどのテトラサイクリン系抗生物質、クラリスロマイ
シンなどのマクロライド系抗生物質が有効であることが
知られている。しかし、テトラサイクリン系の抗生物質
には、薬剤自体に金属をキレートする性質があるので、
人体のカルシウム代謝を乱し、小児に使用すると歯への
沈着、骨成長点障害および甲状腺腫の誘発などの副作用
を引きおこすばあいがあることが知られており、またマ
クロライド系の抗生物質には、壮年以上の高齢者に使用
すると肝障害、不整脈などの副作用を引きおこすばあい
があることが知られている。これらの問題点を克服し、
患者にとってより効果的な治療法を開発するためには、
新しく有効な治療薬を導入することが必要である。
(I):
R(Rは水素原子、炭素数1〜7のアルキル基または式
(II):
される基を表わす)を表わし、R1は水素原子またはア
セチル基を表わす)で示されるリファマイシン誘導体が
クラミジアに対してきわめて強い抗菌活性を有すること
を見出し本発明を完成した。
(I):
R(Rは水素原子、炭素数1〜7のアルキル基または式
(II):
される基を表わす)を表わし、R1は水素原子またはア
セチル基を表わす)で示されるリファマイシン誘導体ま
たはその生理的に許容される塩を有効成分として含有す
るクラミジア感染症治療剤に関する。
導体(I)において、Xは酸素原子、硫黄原子またはN
R(Rは水素原子、炭素数1〜7のアルキル基または式
(II):
される基を表わす)を表わし、R1は水素原子またはア
セチル基を表わす。
としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロ
ピル基、シクロプロピル基、ブチル基、イソブチル基、
sec−ブチル基、tert−ブチル基、シクロブチル
基、シクロプロピルメチル基、ペンチル基、イソペンチ
ル基、sec−ペンチル基、tert−ペンチル基、
1,2−ジメチルプロピル基、1−エチルプロピル基、
シクロペンチル基、シクロブチルメチル基、ヘキシル
基、4−メチルペンチル基、シクロヘキシル基、3−メ
チルシクロペンチル基、ヘプチル基、イソヘプチル基な
どの直鎖状、分枝鎖状または環状のアルキル基があげら
れ、好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、イソ
プロピル基、イソブチル基である。
I'):
は表1に示すものがあげられる。
る疾患の治療剤として提供される式(I)で示されるリ
ファマイシン誘導体は、特公平5−57275号公報、
特開平3−007291号公報、特開平3−10168
1号公報、特開平4−103589号公報、ケミカル・
アンド・ファーマシューティカル・ブリティン(Che
m.Pharm.Bull.)、第41巻、148頁
(1993年)などに開示された方法によりうることが
できる。
は、酸または塩基のいずれとも塩を形成することが可能
であり、塩を形成するために用いることができる酸また
は塩基としては、式(I)で示されるリファマイシン誘
導体と造塩可能な任意のものを選ぶことができる。具体
的な塩基との塩の例としては、(1)金属塩、とくにア
ルカリ金属、アルカリ土類金属との塩、(2)アンモニ
ウム塩、(3)アミン塩、とくにメチルアミン、エチル
アミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、ピロリジ
ン、モルホリン、ヘキサメチレンイミンなどとの塩があ
げられる。また、酸との塩の例としては、(1)硫酸、
塩酸などの鉱酸との塩、(2)p−トルエンスルホン
酸、トリフルオロ酢酸、酢酸などの有機酸との塩があげ
られる。
疾患に治療薬として用いることができるリファマイシン
誘導体の生理的に許容される塩をうるには、前述の塩の
中から生理的に許容されるものを選択すればよい。
のクラミジアに対する強い抗菌活性は試験管内試験1〜
3、およびマウスを用いる感染治療試験により明らかに
した。
に対する強い抗菌活性を、培養細胞を用いるクラミジア
の封入体形成に対するリファマイシン誘導体の効果によ
り明らかにした。
のうち、X=NR=NCH2CH(CH3)2であり、R1
=COCH3、すなわち、アセチル基である化合物(表
2の化合物4)の試験管内での抗菌活性を次のようにし
て測定した。
セラピー(Chemotherapy)、第40巻、3
03頁(1992年))にしたがい、被験クラミジアを
接種したHeLa 229細胞を被験薬剤の存在下、3
7℃、3日間、8%熱非働化牛胎児血清を含むイーグル
最小必須培地で培養し、封入体形成を阻止する最小薬剤
濃度(MIC)を求めた。
マティス(Chlamydia trachomati
s)F/UW−6/CxおよびD/UW−3/Cx株を
用い、両菌株とも104個の封入体を形成するクラミジ
アを接種し、試験を実施したところ、化合物4のMIC
値は両菌株とも0.000125μg/mlであり、き
わめて低濃度でクラミジアの発育を阻止することが認め
られた。対照薬とした既存薬リファンピシンのまったく
同様の条件で試験した両菌株に対するMIC値は同一の
値、すなわち、0.004μg/mlであり、化合物4
に比べておよそ30倍の高い濃度であった。このこと
は、本発明の化合物4が既存薬に比べきわめて低濃度で
有効であることを示すものである。
変えて、次のようにして測定した。
(アンチミクロビアル・エージェント・アンド・ケモセ
ラピー(Antimicrobial Agents
andChemotherapy)、第32巻、257
頁(1988年))にしたがい、被験クラミジアを接種
したHeLa 229細胞を薬剤存在下35℃、3日
間、10%牛胎児血清を含むイーグル最小必須培地で培
養し、封入体形成を阻止する最小薬剤濃度(MIC)を
求めた。
モニア(Chlamydia pneumoniae)
TW−183株およびクラミジア・トラコマティス(C
hlamydia trachomatis)B/TW
−5/OT株を用い、両菌株とも0.6×104〜1.
2×104個の封入体を形成するクラミジアを接種し、
3回の試験を実施したところ、化合物4の両菌株に対す
るMIC値はともに0.000125〜0.00025
μg/mlであり、きわめて低濃度でクラミジアの発育
を阻止することが認められた。
lamydia pneumoniae)TW−183
株およびクラミジア・ニューモニア(Chlamydi
a pneumoniae)AR−39株を用い、TW
−183株は3.0×104〜4.0×104個の封入体
を形成するクラミジアを、AR−39株は2.3×10
4〜5.3×104個の封入体を形成するクラミジア、す
なわち、前記試験管内試験2でのおよそ5倍量のクラミ
ジアを接種し、前記試験管内試験2と同様の方法によ
り、2回ないし3回の試験を実施した。前記2回ないし
3回の試験でえられたMICのうちで、最も高い濃度を
その化合物のMICとした。ただし、対照薬のアジスロ
マイシンのMICは1回の試験による結果である。結果
を表2に示す。
験法である日本化学療法学会標準法(ケモセラピー(C
hemotherapy)、第40巻、303頁(19
92年))で試験したクラミジア・ニューモニア(Ch
lamydia pneumoniae)TW−183
株に対するMIC値は、既存薬の中で最も有効とされる
ミノサイクリンで0.016〜0.031μg/ml、
クラリスロマイシンで0.008〜0.031μg/m
lであるとされている。さらに、クラミジア・トラコマ
ティス(Chlamydia trachomati
s)D/UW−3/Cx株およびクラミジア・シッタシ
(Chlamydia psittaci)ブドゲリガ
ー(Budgerigar)No.1株について、試験
された結果、MICは両菌においては同一の値、すなわ
ち、ミノサイクリンで0.016〜0.063μg/m
l、クラリスロマイシンで0.008〜0.031μg
/mlであることが判明している。
よそ5倍量のクラミジアを接種した試験管内試験3にお
いても、本発明によるリファマイシン誘導体はきわめて
強い抗菌力を示すことは、対照薬として試験したアジス
ロマイシンに比較しても明らかである。
る抗菌性物質に対する感受性の差が少ないことが知られ
ており、本発明によるリファマイシン誘導体の抗菌活
性、すなわち、MIC値が既存薬と比べきわめて小さい
ことは、本発明による化合物がクラミジア感染症に対す
る優れた治療薬となることを示すものである。
ブスター(Swiss−Webster)マウスを用
い、マウス1匹あたりクラミジア・ニューモニア(Ch
lamydia pneumoniae)AR−39株
が108個の封入体を形成するクラミジアを点鼻接種し
た肺炎モデルを作製し、これを用いて実施した。
内に表2の化合物4を1mg/kg/日の割合で3日間
連続して投与し、対照群のマウスには同様の操作で生理
食塩水を投与し、両群を比較することにより被験薬剤の
効果を調べた。薬剤の効果は肺組織からクラミジアを再
分離することにより評価した。
マウスを用い、3ないし6匹のマウスを用いてその肺か
らクラミジアの再分離を試みた。
開始後、2日目、7日目および9日目に、それぞれ1
匹、2匹および2匹の死亡が見られたが、治療群のマウ
スには死亡例は観察されなかった。対照群のマウスは感
染14日目、すなわち、治療終了10日目相当日まで菌
の再分離が観察されるのに対し、治療群のマウスは治療
終了3日目に1群5匹のマウスの内1匹のみに菌の再分
離が観察されたのみで、治療終了5日目以降は菌の再分
離は観察されなかった。
の死亡と菌の排出が、薬剤の投与、すなわち、本発明に
よる化合物4の投与により強く阻止されることがわか
る。
00mg/kgの割合でマウスに経口投与したが、何ら
の毒性を示さず、式(I)で示されるリファマイシン誘
導体は低毒性であることが確認された。
イシン誘導体またはその生理的に許容される塩を有効成
分とするクラミジアの感染に起因する疾患の治療剤とし
ては、水性懸濁注射剤、油性懸濁注射剤、乳濁性注射剤
などの注射剤をあげることができる。本発明による注射
製剤の溶媒としては水、水溶性溶媒、油性溶媒があげら
れる。前記水溶性溶媒としては、水と自由に混合するエ
タノール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、グリセリンなどを用いることができる。前記油性
溶媒としては、植物油、脂肪酸エステルなどで常温で液
体のものを用いることができ、植物油としては精製した
オリーブ油、落花生油、ゴマ油、椿油などをあげること
ができる。製剤中の本発明のクラミジア感染症治療剤
(有効成分)の割合は0.2〜50重量%の間で変化さ
せることができる。注射製剤の投与法としては、皮内注
射、皮下注射、筋肉注射、腹腔内注射などを選ぶことが
できる。
イシン誘導体またはその生理的に許容される塩を有効成
分とするクラミジアの感染に起因する疾患の治療剤とし
ては、さらに、散剤、錠剤、カプセル剤、糖衣錠剤、顆
粒剤およびシロップ剤などの経口用医薬製剤をあげるこ
とができる。本発明によるクラミジア感染症治療剤の製
剤の担体としては、経口投与に適した有機または無機の
固体または液体の、通常は不活性な薬学的担体材料が用
いられる。具体的には、たとえば結晶性セルロース、ゼ
ラチン、乳糖、澱粉、ステアリン酸マグネシウム、タル
ク、植物性および動物性脂肪および油、ガム、ポリアル
キレングリコールなどがあげられる。製剤中の担体に対
する本発明のクラミジア感染症治療剤(有効成分)の割
合は0.2〜100重量%の間で変化させることができ
る。また、本発明によるクラミジア感染症治療剤は、こ
れと両立性のほかのクラミジア感染症治療剤および/ま
たはそのほかの医薬を含むことができる。いうまでもな
く、このばあい、本発明によるクラミジア感染症治療剤
が、その製剤中に主成分でなくてもよい。
一般に所望の作用が副作用を伴うことなく達成される投
与量で投与される。その具体的な量は医師の判断で決定
されるべきであるが、一般に成人1人につき1日あたり
10mg〜10g、好ましくは20mg〜5g程度で投
与されるのが普通であろう。なお、本発明のクラミジア
感染症治療剤は有効成分として1mg〜5g、好ましく
は3mg〜1g単位の薬学的製剤として投与することが
できる。
的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものでは
ない。
=NR=NCH3およびR1=COCH3の式(I)で示
される本発明の化合物)200gを精製したゴマ油80
0gに懸濁した。これを褐色アンプルに2gづつ充填、
ついでアンプルを溶封し、1g当たり200mgの化合
物2を含む油性懸濁注射剤をえた。
=NR=NCH2CH(CH3)2およびR1=COCH3
の式(I)で示される本発明の化合物)200gを精製
したゴマ油800gに懸濁した。これを褐色アンプルに
2gづつ充填、ついでアンプルを溶封し、1gあたり2
00mgの化合物4を含む油性懸濁注射剤をえた。
粉41gの混合物を水20mlと練合したのち、16メ
ッシュのスクリーンを通して押し出し、40℃で乾燥し
て顆粒化した。ついで、えられた顆粒をステアリン酸マ
グネシウム4gと均一に混合し、常法により打錠して1
錠200mg中に100mgの化合物2を含む錠剤をえ
た。
41gの混合物を水20mlと練合したのち、16メッ
シュのスクリーンを通して押し出し、40℃で乾燥して
顆粒化した。ついで、えられた顆粒をステアリン酸マグ
ネシウム4gと均一に混合し、常法により打錠して1錠
200mg中に100mgの化合物4を含む錠剤をえ
た。
よびR1=Hの式(I)で示される本発明の化合物)の
100g、乳糖55g、および乾燥馬鈴薯澱粉41gの
混合物を水20mlと練合したのち、16メッシュのス
クリーンを通して押し出し、40℃で乾燥して顆粒化し
た。ついで、えられた顆粒をステアリン酸マグネシウム
4gと均一に混合し、常法により打錠して1錠200m
g中に100mgの化合物5を含む錠剤をえた。
マグネシウム4gと混合したのち、これを200mgず
つ、2号カプセルに充填し、1カプセルに化合物2を1
00mg含む硬カプセル剤をえた。
マグネシウム4gと混合したのち、これを200mgず
つ、2号カプセルに充填し、1カプセルに化合物4を1
00mg含む硬カプセル剤をえた。
ース4.5g、ステアリン酸マグネシウム1.5gをよ
く混合して、1g中に化合物2を100mg含む散剤を
えた。
ース4.5g、ステアリン酸マグネシウム1.5gをよ
く混合して、1g中に化合物4を100mg含む散剤を
えた。
ース4.5g、ステアリン酸マグネシウム1.5gをよ
く混合して、1g中に化合物5を100mg含む散剤を
えた。
たはその生理的に許容される塩を有効成分とする、クラ
ミジアの感染により引きおこされる疾患に対する新しく
有効な治療剤が提供される。
Claims (1)
- 【請求項1】 式(I): 【化1】 (式中、Xは酸素原子、硫黄原子またはNR(Rは水素
原子、炭素数1〜7のアルキル基または式(II): 【化2】 (式中、nは1〜3の整数を表わす)で示される基を表
わす)を表わし、R1は水素原子またはアセチル基を表
わす)で示されるリファマイシン誘導体またはその生理
的に許容される塩を有効成分として含有するクラミジア
感染症治療剤。
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DE (1) | DE69612465T2 (ja) |
ES (1) | ES2155566T3 (ja) |
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