JPH09118630A - 活性酸素消去剤 - Google Patents

活性酸素消去剤

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JPH09118630A
JPH09118630A JP7300721A JP30072195A JPH09118630A JP H09118630 A JPH09118630 A JP H09118630A JP 7300721 A JP7300721 A JP 7300721A JP 30072195 A JP30072195 A JP 30072195A JP H09118630 A JPH09118630 A JP H09118630A
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JP
Japan
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active oxygen
scavenger
solvent
oxygen scavenger
essence
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JP7300721A
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Masaharu Takatori
正治 高取
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Pola Chemical Industries Inc
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 キャットニップのエッセンスからなる活性酸
素消去剤。食品、老化防止化粧料、医薬品に配合する。 【効果】 本発明の組成物は生体内酸化に起因する、老
化、過酸化脂質の増加などの好ましくない反応を良く抑
制する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品、食品、化
粧料に好適な活性酸素消去剤に関する。
【0002】
【従来の技術】一般的に、活性酸素が生体に及ぼす影響
としては、コラーゲン線維の架橋や、DNA螺旋の部分
開裂、連鎖的ラジカルの発生による組織の損傷が挙げら
れ、その結果としてシワや弾力消失、脱毛といった皮膚
や生体の老化、気管支喘息等のアレルギー反応の惹起と
ヒスタミン放出による炎症の惹起、虚血性疾患である心
筋梗塞に於ける平滑筋の損傷、肝臓障害などの疾患の悪
化、又、脳組織の破壊による痴呆の誘発等が引き起こさ
れることが知られている。更に、詳細な原因は不明であ
るがリューマチの発症にも活性酸素が関与していると言
われている。
【0003】従って、生体内に於いて活性酸素の発生を
抑制することは、これらの疾患を治療或いは予防する点
で非常に重要なことであり、このため、従来より生体内
に発生した活性酸素を消去する作用のある物質の探索が
広く行われてきていた。
【0004】例えば、この様な作用を有する薬剤とし
て、従来より用いられてきたものとしては、天然物由来
のものでは、脂溶性のトコフェロール(ビタミンE)、
水溶性のアスコルビン酸(ビタミンC)が挙げられ、合
成化合物では、BHT(ブチルヒドロキシトルエン)、
BHA(ブチルヒドロキシアニリン)等が挙げられる。
しかし、これらの薬剤は活性酸素消去作用が充分ではな
く、合成化合物に於いては、BHTもBHAも発癌性の
疑いが持たれており、何れも活性酸素消去剤としては実
用的とは言い難かった。
【0005】又、最近では、充分な薬効と安全性を求め
て、生薬抽出物から活性酸素消去作用を有する物質を得
ようとする試みも数多く為されており、例えば、特開昭
60−224629号、特開昭 61−24522号、
特開平2−193930号、特開平2−243632
号、特開平2−264727号、特開平3−15362
9号、特開平3−221587号、特開平4−6934
3号、特開平4−202138号、特開平4−2470
10号、等これらは何れも生薬由来の活性酸素消去作用
を有する物質を利用したものである。しかし、これらの
生薬抽出物では、安全性に問題がないものの、活性酸素
消去作用の点から言えば、未だ充分なものは得られてい
なかった。
【0006】更に、生体内の酵素の一つスパーオキサイ
ドデスムターゼ(SOD)を投与することにより、生体
内に発生する活性酸素を消去する試みも為されてきてい
るが、SODはタンパク質であるため、その入手が困難
であるばかりでなく、消化されてしまうが故に、経口投
与は不可能であり、又、注射による投与に於いても、血
中半減期が短く満足の行くものではなかった。
【0007】一方、シソ科キャットニップのエッセンス
が、活性酸素を消去する作用を有することは全く知られ
ていなかった。更に、化粧料、医薬品或いは食品等に含
有させて、上述した様な様々な疾患の予防や治療、老化
の防止、改善に用いる試みはされていなかった。
【0008】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、かかる状況
を鑑みて為されたものであり、生体内に発生する活性酸
素を充分に消去する作用を有し、且つ、安全性が高い活
性酸素消去剤及びこれを含有する組成物を提供すること
を課題とする。
【0009】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題を
解決するために、活性酸素消去作用を指標に各種植物由
来の化合物を広くスクリーニングした結果、シソ科キャ
ットニップのエッセンスが優れた活性酸素消去作用を有
することを見いだし、本発明を完成させるに至った。
【0010】以下、本発明を詳細に説明する。
【0011】(1)本発明の活性酸素消去剤 本発明の活性酸素消去剤はシソ科キャットニップのエッ
センスからなる。ここで、本発明で言うエッセンスと
は、植物体それ自身、それを乾燥させたり、生の植物体
或いは乾燥物を粉砕したり細切したり加工したもの、植
物体又は加工物を溶媒などを用いて抽出したもの、抽出
物より溶媒を除去したもの等の総称を意味する。これら
の内最も好ましいものは、溶媒抽出物の溶媒除去物であ
る。ここで、溶媒抽出物であるが、用いる溶媒として
は、通常抽出作業に用いられている溶媒であれば特段の
限定はされずに用いることができ、例えば、水、メタノ
ールやエタノール等のアルコール類、アセトンやメチル
エチルケトン等のケトン類、ジエチルエーテルやテトラ
ヒドロフラン等のエーテル類、クロロホルムや塩化メチ
レン等のハロゲン化炭化水素類、アセトニトリル等のニ
トリル類、グリセリンや1,3−ブタンジオール等の多
価アルコール類等が例示できる。これらは単独で用いて
も良いし、数種を組み合わせて混合して用いても良い。
これらの溶剤の内最も好ましいものは、安全性と抽出効
率に優れる水とアルコールの混合溶媒である。これらの
溶剤を、植物体或いはその加工物に1〜20倍量加え、
室温であれば数日、沸点付近の温度であれば数時間浸漬
すれば良い。適宜攪拌を加えても良い。必要に応じて、
浸漬した後不溶分を濾過等で除去したり、減圧濃縮や凍
結乾燥などにより抽出溶媒を除去することもできる。
【0012】(2)本発明の活性酸素消去剤を含有する
組成物 本発明の組成物は、上記活性酸素消去剤を常法により配
合したものであり、具体的には、化粧料、医薬品、食
品、飲料等が例示できる。
【0013】本発明の活性酸素消去剤を化粧料に剤形化
する場合、化粧料剤形としては特に限定されないが、化
粧水、乳液、クリーム等の基礎化粧料、ファンデーショ
ン、アンダーメークアップ、白粉等のメークアップ料、
ヘアトニック、ヘアリキッド、シャンプー、リンス等の
頭髪用化粧料等が例示できる。これらの製剤は、本発明
の活性酸素消去剤と化粧料用の任意成分を常法により製
剤化する事により得られる。任意成分としては、ワセリ
ン、流動パラフィン等の炭化水素類、ホホバ油、カルナ
バワックス等のエステル類、オリーブ油、牛脂等のトリ
グリセライド類、ステアリルアルコール、ベヘニルアル
コール等のアルコール類、ステアリン酸、ベヘン酸等の
脂肪酸類、グリセリルモノステアレート、ポリオキシエ
チレンステアリン酸、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、ポリオキシエチレンステアリルエーテル等のノニオ
ン界面活性剤、石鹸、硫酸エステル等のアニオン界面活
性剤、ステアリルアミン等のカチオン界面活性剤、アル
キルベタイン等の両性界面活性剤、グリセリン、プロピ
レングリコール等の多価アルコール類、増粘剤、防腐
剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤等が挙げられる。更に、
SOD等の活性酸素消去作用を有する物質を、本発明の
活性酸素消去剤と共に配合しても構わない。
【0014】化粧料に於いては、本発明の活性酸素消去
剤は、活性酸素を消去することによって、シワを防いだ
り、脱毛を予防したり、体臭等の好ましくない匂いの発
生を防いだりする作用を有する。化粧料に於ける、本発
明の活性酸素消去剤の好適な含有量は、この作用が効果
的に発現する、0.01〜10重量%である。即ち、
0.01%未満ではこれらの効果は発現しない場合があ
り、10重量%を越えて配合しても効果が頭打ちになり
経済的でない場合が多い。更に好ましい含有量は0.1
〜1重量%である。
【0015】本発明の活性酸素消去剤を医薬品として製
剤化する場合、剤形は特に限定されないが、例えば、注
射剤、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、液剤等通常用
いられている各種剤形へ、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑
沢剤、矯味矯臭剤、増量剤、被服剤等の医薬品で通常用
いられる任意成分と共に、通常の方法に従って剤形化で
きる。
【0016】上記医薬品の投与量に関しては、疾患の種
類、症状、患者の年令、体重等により異なるが、成人1
人1日あたり、本化合物の量として、10mg〜100
0mgを1回ないしは数回に分けて経口投与するか、5
mg〜500mgを注射で投与するのが適当である。注
射剤の投与方法としては、静脈内投与、動脈内投与、門
脈内投与、腹腔内投与、筋肉内投与、皮下投与等が例示
できる。
【0017】本発明の活性酸素消去剤を食品に配合する
場合、特に留意することはなく、種々の食品へ、食品で
用いられる任意成分と共に配合できる。例えば、キャン
ディー、やグミ、ゼリーと言ったお菓子類やジュースの
様なドリンク類、パン等の主食が例示できる。配合量は
食品の種類により異なるが、食品の味を損なわず、活性
酸素消去作用が期待できる0.01〜10重量%が好ま
しく、更に好ましくは0.1〜1重量%である。
【0018】(3)作用 本発明の活性酸素消去剤及びこれを含有する組成物は、
その有効成分である本化合物及び/又はその塩の優れた
活性酸素消去作用により、上述したような活性酸素が関
与しているとされている、シワの形成、体臭の発生、脱
毛、炎症、老人性痴呆、心筋梗塞等の虚血性疾患、或い
はアレルギー性疾患、肝臓障害、リューマチ等様々な疾
病の治療や皮膚などの生体老化の改善に対して有効に働
くものである。
【0019】又、本発明の活性酸素消去剤及びこれを含
有する組成物は、上記疾病や生体老化の老化の予防のた
めにも有効に使用できる。これは、活性酸素消去作用を
有するシソ科キャットニップのエッセンスを予め生体内
に存在させることにより、生体内で発生した活性酸素を
素早く消去し、無毒化することが出来るためである。
【0020】
【発明の実施の態様】
例1(キャンディー) 表1の処方に従って、キャンディーを作成した。即ち、
A成分を150℃で加熱溶解し、120℃に冷却後、B
成分を添加、攪はん後、均一にしたものを成形後冷却し
キャンディーを得た。
【0021】
【表1】
【0022】例2(グミ) 表2の成分を110℃で加熱溶解し、別途膨潤させたB
成分を添加し、更にC成分を添加し、型に流し込み、一
昼夜放置後型から外してグミを得た。
【0023】
【表2】
【0024】例3(ジュース) 表3の成分を良く攪拌可溶化し、滅菌、無菌充填、密閉
してジュースを製造した。
【0025】
【表3】
【0026】例4(ホットケーキ) 表4の成分を良く混ぜ合わせ、油を引いたフライパンで
焼き上げホットケーキを作成した。
【0027】
【表4】
【0028】例5(顆粒剤) 表5のA成分を良く混合し、これに100mlの20%
エタノール水溶液に溶かしたB成分を練合させながら徐
々に加え増粒した。これを40℃で2昼夜送風乾燥さ
せ、篩過、整粒し顆粒剤を得た。
【0029】
【表5】
【0030】例6(注射剤) 表6の成分を溶解、濾過、滅菌し、アンプル中へ無菌充
填し封入し、注射剤を得た。
【0031】
【表6】
【0032】例7(化粧水) 表7の成分を室温で攪拌可溶化し、化粧水を得た。
【0033】
【表7】
【0034】例8(乳液) 表8のA、B、Cをそれぞれ80℃で加熱溶解し、Aに
Bを加え、更にCを加え粗乳化し、ホモゲナイザーで均
一に乳化し冷却して乳液を得た。
【0035】
【表8】
【0036】例9(ヘアトニック) 表9の成分を室温で攪拌可溶化し、ヘアトニックを得
た。
【0037】
【表9】
【0038】例10(シャンプー) 下記の表10に従ってシャンプーを作成した。即ち、処
方成分を秤込み加熱溶解させ、冷却してシャンプーを得
た。
【0039】
【表10】
【0040】
【実施例】以下に実施例を挙げて更に詳しく本発明につ
いて説明するが、本発明がこれら実施例に何等限定を受
けないことは言うまでもない。
【0041】実施例1 製造例 キャットニップの乾燥物1Kgを粉砕し、これに50%
エタノール水溶液10lを加え80℃で2時間加熱攪拌
し、不溶物を濾別した後、濃縮し活性酸素消去剤1を2
10g得た。このうち100gをクロロホルム2lと水
2lで液液抽出し、クロロホルム層を溶媒溜去し活性酸
素消去剤2を42g得た。水層を減圧濃縮し活性酸素消
去剤3を57g得た。更に活性酸素消去剤3の20gを
水1lとブタノール1lで液液抽出し、水層及びブタノ
ール層を濃縮し、それぞれ活性酸素消去剤4を7g、活
性酸素消去剤5を10g得た。
【0042】実施例2 急性毒性試験(腹腔内投与) 1群5匹のICR雄性マウス(体重25〜30g)の腹
腔内に、実施例1で得られた5種の活性酸素消去剤を
0.1%CMC生理食塩水溶液で溶解・分散したものを
1000mg/Kgの割合で投与した。投与後14日に
生死を判定したが何れの群に於いても死亡例を認めなか
った。従って、腹腔内投与によるLD50値は1000
mg/Kgより大きいものと推定される。従って本発明
の活性酸素消去剤は何れも安全性に優れていることが判
る。
【0043】実施例3 急性毒性試験(経口投与) 1群6匹のICR雄性マウス(体重25〜30g)の経
口投与で、実施例1で得られた5種の活性酸素消去剤を
0.1%CMC生理食塩水溶液で溶解・分散したものを
1000mg/Kgの割合で経口投与した。投与後14
日に生死を判定したが何れの群に於いても死亡例を認め
なかった。従って、経口投与によるLD50値は100
0mg/Kgより大きいものと推定される。従って、本
発明の活性酸素消去剤は何れも安全性に優れていること
が判る。
【0044】実施例4 活性酸素消去作用の測定(イン・ビトロ) 化2に示す反応式に基づき、キサンチン−キサンチンオ
キシダーゼ(XOD)系により活性酸素の一つであるス
ーパーオキシドアニオン(O2 -)を発生させ、発生した
2 -の生成率を亜硝酸法により測定し、この値をキサン
チンオキシダーゼ阻害率値で補正して活性酸素消去作用
値を求めた。
【0045】
【化2】
【0046】上記実施例1で得られた本発明の5種の活
性酸素消去剤を各種の濃度で含有する活性酸素消去剤水
溶液0.1mlを、65mM燐酸2水素カリウム、35
mMホウ酸ナトリウム、0.5mMEDTA2ナトリウ
ム水溶液(以下、緩衝液Aと言う)0.2ml、0.5
mMキサンチン溶液0.2ml、10mMヒドロキシル
アミン塩酸塩水溶液0.1ml、純水0.2mlの混合
液に、加えてよく攪拌し試験液とした。同様にして、活
性酸素消去剤の代わりに純水0.1mlを用いたコント
ロールの溶液を作成した。
【0047】上記試験液及びコントロール溶液に、キサ
ンチンオキシダーゼを1μl/ml濃度で含有する緩衝
液Aを0.2ml加えて攪はんした後、37℃で30分
インキュベーションした。ブランクとして、上記と同様
に調整された試験液及びコントロール溶液に、キサンチ
ンオキシダーゼを含まない緩衝液Aを0.2ml加え、
上記と同様に処理した溶液を用意した。
【0048】この様にして得られた各溶液のそれぞれ
に、30μMのN−1−ナフチルエチレンジアミン塩酸
塩、3mMのスルファニル酸、25%氷酢酸混液2ml
を加え、30分間室温で放置した後、各溶液について5
50nmの吸光度で活性酸素の発生量を、295nmの
吸光度で尿酸の発生量を測定した。
【0049】得られた値を用いて、以下の式に基づき、
活性酸素消去活性値を算出した。この値を非線形最小自
乗法プログラムにかけ、IC50値を算出した。結果は
表12に示す。これより、本発明の活性酸素消去剤であ
るシソ科キャットニップのエッセンスが優れた活性酸素
消去活性を有していることが判る。
【0050】(活性酸素消去活性を求める式) 活性酸素発生率=[(A550-3−A550-4)/(A550-1
−A550-2)]*100 尿素生成率=[(A295-3−A295-4)/(A295-1−A
295-2)]*100 活性酸素消去活性=100ー(活性酸素発生率/尿酸生
成率)*100 但し、式中の記号は、表11に示す条件で調整された各
溶液の吸光度の値とする。
【0051】
【表11】
【0052】
【表12】
【0053】実施例5 過酸化脂質の生成抑制作用 ICRマウス(雄性、5週齢)1群10匹に例3のジュ
ースを一日1ml経口投与し24ヶ月飼育した後採血し
てTBA法により血液の過酸化物価を測定した。尚、コ
ントロールには本発明の活性酸素消去剤を含まない果汁
のみを経口投与した。結果を表13に示す。このことよ
り、本発明の活性酸素消去剤であるシソ科キャットニッ
プのエッセンスは過酸化脂質生成を抑制していることが
判る。更に、これらを含有する食品は体内で生成する活
性酸素を消去し、過酸化脂質の生成を抑制し、老化や疾
病の予防・改善に有用であることが判る。
【0054】
【表13】
【0055】実施例6 シャンプーの評価 例10のシャンプーについて、1群10名のパネラーを
用いて、1ヶ月連続しように於ける、髪質の改善効果を
アンケートにより求めた。改善効果は、+:改善した、
±:やや改善した、−:改善しない又は悪化したの3段
階評価で行った。又、比較例としてはシソ科キャットニ
ップのエッセンスを水に置き換えたものを用いた。結果
を表14に示す。これより、本発明の活性酸素消去剤に
より、髪が光などにより発生した活性酸素により痛むこ
とが抑制されていることが判る。
【0056】
【表14】
【0057】
【発明の効果】本発明の活性酸素消去剤は活性酸素消去
作用に優れる上、安全性も高い。従って、これを配合し
た、医薬品、食品、或いは飲料等の組成物は活性酸素が
関与する疾患の予防と治療に大変有益である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A23L 1/30 A23L 1/30 B 2/52 A61K 7/00 K A61K 7/00 7/06 7/06 7/075 7/075 7/48 7/48 A23L 2/00 F

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 シソ科キャットニップのエッセンスから
    なる活性酸素消去剤。
  2. 【請求項2】 エッセンスが極性溶媒抽出物又はその溶
    媒除去物である、請求項1記載の活性酸素消去剤。
  3. 【請求項3】 請求項1又は2記載の活性酸素消去剤を
    含有する組成物。
JP7300721A 1995-10-25 1995-10-25 活性酸素消去剤 Pending JPH09118630A (ja)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH11292753A (ja) * 1998-04-14 1999-10-26 Dowa Yakushou Kk 頭部皮膚外用剤

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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