JPH0761917A - Cosmetic - Google Patents

Abstract

PURPOSE:To obtain a cosmetic having excellent beautifying effect, capable of inhibiting a hyaluronidase activity and effective in keeping the skin from chapping by compounding sennoside, which is a component of senna and rhizome of Pheum palmatum, as an active component. CONSTITUTION:A cosmetic contains sennoside of the formula obtained by extracting senna or rhizome of Pheum palmatum with water, ethanol or their mixture as an active component. The sennoside has firstly a beautifying effect, secondly a hyaluronidase activity-inhibiting effect and thirdly an active oxygen- reducing effect. The application of the cosmetic to the skin prevents chapped skin, keeps gloss and springiness of the skin and exhibits excellent beautifying effect.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【０００１】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は美白作用が高く、ヒアル
ロニダーゼの活性を阻害し、且つ肌荒れなどを予防する
のに有効な化粧品に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a cosmetic which has a high whitening effect, inhibits the activity of hyaluronidase, and is effective in preventing rough skin.

【０００２】[0002]

【従来の技術】化粧料の原料として使用できる美白作用
のある物質としては、種々の物質が知られているが、合
成品は短期間の安全は調べられても、長期間人間の肌に
適用した場合の安全性の保証がないため、使用が制限さ
れつつある。そこで人の肌に対する安全性の面から、天
然物で、多年、人が薬用として使用して来り、食したり
して、安全性の面で保証された物質で、しかも美白作用
が強く、更に皮膚に対する他の効果も合わせてもつ物質
が求められていた。2. Description of the Related Art Various substances are known as substances having a whitening effect that can be used as a raw material for cosmetics, but synthetic products are applied to human skin for a long period of time even if their short-term safety is investigated. If there is no guarantee of safety, the use is being restricted. Therefore, from the viewpoint of safety for human skin, it is a natural product, a substance that humans have used for medicinal purposes for many years and eaten, and it is a substance that is guaranteed in terms of safety, and has a strong whitening effect. There has been a need for substances that also have other effects on the skin.

【０００３】センナ葉はカツシア アングスチフォリア
バアル（Cassia angustifoliaVahl）またはＣ．アク
チフォリア デリレ（C.acutifolia Delile マメ科）の
葉を乾燥したもので、前者からの生薬はチンネベリーセ
ンナと称し、アラビア、インドで栽培され、後者はアレ
キサンドリアセンナと称し、アフリカのスーダン地方の
野生種から得られる。有効成分はセンノサイドＡ（又は
センノシドＡ、sennoside Ａ）およびセンノサイドＢ
（又はセンノシドＢ、sennoside Ｂ）、アロエエモジ
ン、クリソファン酸、レイン、ケンフェロール、イソラ
ムネチンであるとされている。センノサイドは大黄にも
含まれている。生薬としては緩下剤として、しばしば条
虫駆除の際、セキリュウ皮と併用されているが、化粧料
として用いられたことはない。センノサイドＡ，Ｂは下
記の化１の如き構造式を有し、センノサイドＡはセンニ
ジンＡ（α形）＋Ｄ‐グルコースで融点２００〜２４０
℃（分解）、センノサイドＢはセンニジンＢ（メソ形）
＋Ｄ‐グルコースで融点１８０〜１８６℃（分解）とし
て知られている。Senna leaves are either Cassia angustifolia Vahl or C. angustifolia Vahl. Actifolia delile (C. acutifolia Delile legume) with dried leaves. The crude drug from the former is called Chinneberry senna, cultivated in Arabia and India, and the latter is called Alexandria senna, the wild in the Sudanese region of Africa. Obtained from seeds. The active ingredients are sennoside A (or sennoside A, sennoside A) and sennoside B
(Or sennoside B, sennoside B), aloe-emodin, chrysophanoic acid, rhein, kaempferol, and isorhamnetin. Sennoside is also included in rhubarb. As a laxative as a crude drug, it is often used in combination with eucalypt skin when controlling tapeworms, but has never been used as a cosmetic. The sennosides A and B have a structural formula as shown in the following chemical formula 1, and the sennoside A is sennidin A (α form) + D-glucose and has a melting point of 200 to 240.
℃ (decomposition), Sennoside B is Sennidin B (meso form)
+ D-Glucose, known as melting point 180-186 ° C (decomposition).

【０００４】[0004]

【化１】 [Chemical 1]

【０００５】[0005]

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、皮膚
に適用して長期安全性があると共に、美白作用が大きく
且つヒアルロニダーゼの活性を阻害し、更に肌荒れの予
防などに有効な成分を含んだ化粧料を提供することであ
る。DISCLOSURE OF THE INVENTION The object of the present invention is to have a long-term safety when applied to the skin, a large whitening effect, inhibit the activity of hyaluronidase, and further contain an ingredient effective for preventing rough skin. It is to provide cosmetics.

【０００６】[0006]

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の課
題を解決するため、既に多年にわたって薬用や食用に供
され、人体に対する長期安全性が確認されている植物を
スクリーニングして調べ、化粧品として利用価値のある
ものを検討した。その結果、センナや大黄の成分である
センノサイド類が非常に化粧品原料として、或いは医薬
部外品としての有効性を有することを見いだした。確認
された効果としては、美白作用、ヒアルロニダーゼ活性
阻害作用、活性酸素抑制作用、抗酸化作用が確認され
た。[Means for Solving the Problems] In order to solve the above problems, the present inventors have screened and examined plants that have been used for medicinal purposes or edibles for many years and have been confirmed to have long-term safety to humans. The cosmetics that have utility value were examined. As a result, they have found that senna and sennosides, which are components of rhubarb, are very effective as a raw material for cosmetics or as a quasi drug. As the confirmed effects, a whitening effect, a hyaluronidase activity inhibiting effect, an active oxygen suppressing effect, and an antioxidant effect were confirmed.

【０００７】すなわち本発明はセンノサイドを有効成分
として含む化粧料である。That is, the present invention is a cosmetic containing sennoside as an active ingredient.

【０００８】大黄やセンナの成分であるセンノサイド類
の利用方法としては、すでに試薬として市販されている
が大黄、センナから公知の方法で抽出すればよい。水或
いは親水性有機溶媒例えば、エタノール、メタノール、
アセトン等で抽出する。しかしながら、化粧品原料の抽
出であるから、水或いはエタノール或いはこれらの混合
溶媒での抽出が好ましいのは当然である。また、場合に
よっては、グリセリン、１，３ブチレングリコール、プ
ロピレングリコール等の多価アルコール又は多価アルコ
ールと水の混液も抽出に利用できる。またさらに凍結乾
燥して粉体として利用することも利用方法によっては有
効である。さらに、精製する場合は特開昭５２−１１４
０１１号公報、特開昭５４−１４０７０９号公報、特開
昭５４−１３８１１４号公報、特開昭６２−１７８５９
８号公報等の方法も当然利用できる。As a method for utilizing sennosides, which are components of rhubarb and senna, they are already commercially available as reagents, but may be extracted from rhubarb and senna by a known method. Water or hydrophilic organic solvent such as ethanol, methanol,
Extract with acetone. However, it is natural that extraction with water, ethanol, or a mixed solvent thereof is preferable because it is extraction of cosmetic raw materials. In some cases, a polyhydric alcohol such as glycerin, 1,3 butylene glycol, propylene glycol or the like or a mixed liquid of polyhydric alcohol and water can be used for extraction. Further, freeze-drying and using it as powder is also effective depending on the method of use. Furthermore, in the case of purification, JP-A-52-114
011 gazette, JP-A-54-140709, JP-A-54-138114, and JP-A-62-17859.
Naturally, the method described in Japanese Patent No. 8 can also be used.

【０００９】この物質を他の化粧品原料例えばスクワラ
ン、ホホバ油等の液状油、ミツロウ、セチルアルコール
等の固体油、各種の活性剤、グリセリン、１，３ブチレ
ングリコール等の保湿剤や各種薬剤等を添加してさまざ
まな剤型の化粧料を調製することができる。例えばロー
ション、クリーム、乳液、パック等で目的に応じて利用
形態を考えればよい。This substance is used as other cosmetic raw materials, for example, liquid oils such as squalane and jojoba oil, solid oils such as beeswax and cetyl alcohol, various activators, moisturizers such as glycerin and 1,3 butylene glycol, and various drugs. It can be added to prepare cosmetics of various dosage forms. For example, a lotion, a cream, a milky lotion, a pack, or the like may be used depending on the purpose.

【００１０】本発明の抽出物としての効果は、前記した
如く、第１に美白作用である。第２にヒアルロニダーゼ
活性阻害作用である。ヒアルロニダーゼは、生体中に広
く分布し、皮膚にも存在する酵素で、その名の通りヒア
ルロン酸を分解する。ヒアルロン酸はβ‐Ｄ‐Ｎ‐アセ
チルグルコサミンとβ‐Ｄ‐グルクロン酸が交互に結合
した直鎖状の高分子多糖で、コンドロイチン硫酸などと
ともに哺乳動物の結合組織に広く存在するグリコサミノ
グルカンの一種である。As described above, the effect of the extract of the present invention is, firstly, a whitening effect. Secondly, it has a hyaluronidase activity inhibitory action. Hyaluronidase is an enzyme that is widely distributed in the living body and is also present in the skin. As its name implies, it decomposes hyaluronic acid. Hyaluronic acid is a linear polymeric polysaccharide in which β-DN-acetylglucosamine and β-D-glucuronic acid are alternately linked, and is a glycosaminoglucan that exists widely in connective tissues of mammals along with chondroitin sulfate. It is a kind.

【００１１】結合組織内でのヒアルロン酸の機能とし
て、細胞間隙に水を保持し、また組織内にジェリー状の
マトリックスを形成して細胞を保持したり、皮膚の潤滑
性と柔軟性を保ち、外力（機械的障害）および細菌感染
を防止していると考えられている。皮膚のヒアルロン酸
は齢をとるにつれて減少し、その結果小ジワやかさつき
などの老化をもたらすといわれている。従って、これを
分解するヒアルロニダーゼの活性を抑制することは、製
剤に使用されているヒアルロン酸の安定性や、皮膚に塗
布した後の製剤のヒアルロン酸及び皮膚に存在していた
ヒアルロン酸の安定に寄与すると考えられる。As a function of hyaluronic acid in connective tissue, water is retained in the intercellular spaces, and a jelly-like matrix is formed in the tissue to retain cells, and the lubricity and flexibility of the skin are maintained. It is believed to prevent external forces (mechanical disorders) and bacterial infections. It is said that hyaluronic acid in the skin decreases with age, resulting in aging such as wrinkles and roughness. Therefore, suppressing the activity of hyaluronidase, which decomposes this, stabilizes the stability of hyaluronic acid used in the formulation and the stability of hyaluronic acid in the formulation after application to the skin and hyaluronic acid present in the skin. It is thought to contribute.

【００１２】第３に活性酸素抑制作用である。空気中に
は酸素があり、これがないと生物（嫌気性のものを除
く）は存在しえない。しかし酸素は紫外線や酵素等の影
響を受けて活性酸素になる。活性酸素は脂肪酸を酸化し
過酸化物を生成させる。生体の生体膜のリン脂質も酸化
させ、障害を与える。Thirdly, it has an effect of suppressing active oxygen. There is oxygen in the air, and without it, living things (except anaerobic ones) cannot exist. However, oxygen becomes active oxygen under the influence of ultraviolet rays and enzymes. Active oxygen oxidizes fatty acids and produces peroxides. It also oxidizes and damages the phospholipids of biological membranes in the body.

【００１３】その上、生成した過酸化物と活性酸素はＤ
ＮＡに損傷を与え、老化を促進するといわれている。こ
の活性酸素は、チロシンからメラニンを作る機構にも影
響を与え皮膚の黒化にも関与している。この活性酸素を
抑制することは皮膚にとって重要な、言い換えれば化粧
料に求められる重要な要素である。本発明のセンノサイ
ドは又この活性酸素抑制作用も有している。In addition, the generated peroxide and active oxygen are D
It is said to damage NA and accelerate aging. This active oxygen also influences the mechanism of making melanin from tyrosine and is also involved in the blackening of the skin. Suppressing this active oxygen is an important factor for the skin, in other words, an important factor required for cosmetics. The sennoside of the present invention also has this active oxygen suppressing action.

【００１４】[0014]

【実施例】以下に実際に利用方法である実施例を記載す
るが、本発明はこの実施例によって何ら限定されるもの
ではない。 （実施例１）ローション （重量％） オリーブ油 ０．５ ポリオキシエチレン(20.E.O.)ソルビタンモノステアレート ２．０ ポリオキシエチレン(60.E.O.)硬化ヒマシ油 ２．０ エタノール １０．０ １．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 ５．０ 精製水 ８０．０ センノサイドＡ ０．５EXAMPLES The following are examples of practical use methods, but the present invention is not limited to these examples. (Example 1) Lotion (% by weight) Olive oil 0.5 Polyoxyethylene (20.EO) sorbitan monostearate 2.0 Polyoxyethylene (60.EO) hydrogenated castor oil 2.0 Ethanol 10.0 1.0 % Sodium hyaluronate aqueous solution 5.0 purified water 80.0 sennoside A 0.5

【００１５】 （実施例２）クリーム （重量％） Ａ スクワラン ２０．０ オリーブ油 ２．０ ミンク油 １．０ ホホバ油 ５．０ ミツロウ ５．０ セトステアリルアルコール ２．０ グリセリンモノステアレート １．０ ソルビタンモノステアレート ２．０ Ｂ 精製水 ４７．９ センノサイドＢ １．０ ポリオキシエチレン(20.E.O.)ソルビタンモノステアレート ２．０ ポリオキシエチレン(60.E.O.)硬化ヒマシ油 １．０ グリセリン ５．０ １．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 ５．０ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ ＡとＢをそれぞれ計量し、７０℃まで加温し、ＢにＡを
撹拌しつつ徐々に加えたのち、ゆっくり撹拌しつつ３０
℃まで冷却した。Example 2 Cream (wt%) A Squalane 20.0 Olive oil 2.0 Mink oil 1.0 Jojoba oil 5.0 Beeswax 5.0 Cetostearyl alcohol 2.0 Glycerin monostearate 1.0 Sorbitan Monostearate 2.0 B Purified water 47.9 Sennoside B 1.0 Polyoxyethylene (20.EO) sorbitan monostearate 2.0 Polyoxyethylene (60.EO) Hydrogenated castor oil 1.0 Glycerin 5.0 1.0% aqueous solution of sodium hyaluronate 5.0 Methyl paraoxybenzoate 0.1 A and B are weighed and heated to 70 ° C., A is slowly added to B while stirring, and then slowly stirred. Thirty
Cooled to ° C.

【００１６】（チロシナーゼ活性阻害試験） （試験方法）マックルバルン（Mcllvaln）緩衝液１．８
ml、０．０５％ドーパ（Dopa）溶液１．０ml、検体の３
０ｍＭジメチルスルホキシド溶液０．１mlをスクリュー
バイアルにとり、２５℃恒温水槽中で５分以上放置し
た。チロシナーゼ溶液（Sigma社製、マッシュルーム由
来、以下の測定でチロシナーゼを加えてから２分後対照
の吸光度が０．３〜０．５になるように希釈したもの）
０．１mlを加え撹拌し、セルに移し、２５℃で保温した
状態で４７５nmで吸光度をチロシナーゼを加えてから３
０秒後から１５秒おきに測定した。対照として、上記試
料液のかわりにジメチルスルホキシド０．１mlを加え同
様に測定した。この試験では試料の終濃度は１．０ｍＭ
となる。その結果を表１に示す。 （計算式） チロシナーゼ活性阻害率（％）＝（Ｂ−Ａ）／Ｂ×１０
０ 但し Ａ：試料検体の吸光度
の傾き Ｂ：対照の吸光度の傾き(Tyrosinase activity inhibition test) (Test method) Mcllvaln buffer solution 1.8
ml, 0.05% Dopa solution 1.0 ml, 3 samples
0.1 ml of 0 mM dimethyl sulfoxide solution was placed in a screw vial and left in a constant temperature water bath at 25 ° C. for 5 minutes or more. Tyrosinase solution (manufactured by Sigma, mushroom-derived, diluted 2 minutes after the addition of tyrosinase by the following measurement so that the absorbance of the control becomes 0.3 to 0.5)
Add 0.1 ml, stir, transfer to a cell, and incubate at 25 ° C with absorbance at 475 nm after adding tyrosinase to 3
The measurement was performed every 15 seconds after 0 seconds. As a control, 0.1 ml of dimethyl sulfoxide was added instead of the above sample solution and the same measurement was performed. The final concentration of the sample in this test is 1.0 mM
Becomes The results are shown in Table 1. (Calculation formula) Tyrosinase activity inhibition rate (%) = (B−A) / B × 10
0 where A: slope of absorbance of sample specimen B: slope of absorbance of control

【００１７】[0017]

【表１】 [Table 1]

【００１８】（ヒアルロニダーゼ活性抑制試験） （試験方法）０．４％ヒアルロン酸ナトリウム０．１Ｍ
（ｐＨ６．０）リン酸緩衝溶液を６ｇはかりとり、３７
℃の恒温水槽で５分間放置後、検体の３０ｍＭジメチル
スルホキシド溶液０．１mlと精製水０．９mlを加え撹拌
し、０．０１％ヒアルロニダーゼ（シグマ社製牛睾丸
製、タイプＩ−Ｓ）０．１Ｍ（ｐＨ６．０）リン酸緩衝
溶液を１ml加えて直ちに撹拌し、６mlを３７℃の恒温水
槽に入れたオストワルド粘度計に入れた。これを１分
後、５分後、１０分後、２０分後、４０分後に粘度を測
定した。対照として、上記試料液のかわりにジメチルス
ルホキシド溶液０．１mlと精製水０．９mlを加え同様に
測定した。この試験では試料の終濃度は０．３７５ｍＭ
となる。１分後の粘度を１００として、結果を表２に示
す。(Hyaluronidase activity inhibition test) (Test method) 0.4% sodium hyaluronate 0.1M
(PH 6.0) Weigh 6 g of phosphate buffer solution, and
After standing for 5 minutes in a constant temperature water bath at 0 ° C., 0.1 ml of a 30 mM dimethyl sulfoxide solution of the sample and 0.9 ml of purified water were added and stirred, and 0.01% hyaluronidase (manufactured by Sigma, testis type I-S) was added. 1 ml of a 1 M (pH 6.0) phosphate buffer solution was added and immediately stirred, and 6 ml was placed in an Ostwald viscometer placed in a 37 ° C. constant temperature water bath. The viscosity was measured after 1 minute, 5 minutes, 10 minutes, 20 minutes, and 40 minutes. As a control, 0.1 ml of dimethyl sulfoxide solution and 0.9 ml of purified water were added instead of the above sample solution, and the same measurement was performed. The final concentration of the sample in this test is 0.375 mM
Becomes The results are shown in Table 2 with the viscosity after 1 minute being 100.

【００１９】[0019]

【表２】 [Table 2]

【００２０】（活性酸素抑制試験効果）活性酸素を抑制
する効果を測定する方法は各種あるが、今回和光純薬の
ＳＯＤテストワコーを用いて実験した。発色試薬を１．
０ml、試料（検体の３０ｍＭジメチルスルホキシド溶
液）を０．１mlとり３７℃で恒温にしたのち、酵素液
１．０mlを加えて撹拌したのち、３７℃、２０分間放置
後、反応停止液を２．０ml加えて５６０ｎｍで吸光度を
測定した。この試験では試料の終濃度は０．７５ｍＭと
なる。その結果を表３に示す。(Effect of Active Oxygen Suppression Test) There are various methods for measuring the effect of suppressing active oxygen, but this time an experiment was carried out using SOD Test Wako of Wako Pure Chemical. Use the coloring reagent 1.
After taking 0 ml and 0.1 ml of a sample (30 mM dimethylsulfoxide solution of the sample) to incubate at 37 ° C., 1.0 ml of enzyme solution was added and stirred, and after leaving at 37 ° C. for 20 minutes, the reaction stop solution was 2. 0 ml was added and the absorbance was measured at 560 nm. In this test, the final concentration of the sample is 0.75 mM. The results are shown in Table 3.

【００２１】[0021]

【表３】 [Table 3]

【００２２】（使用テスト）女性９名にパネルとなって
もらい、顔面を左右に分け、一方に実施例として、実施
例１のローションと実施例２のクリームを併用してもら
った。他方、比較例としては、実施例１のセンノサイド
Ａを水にかえたローションを、比較例１、実施例２のセ
ンノサイドＢを水にかえたクリームを比較例２とし、比
較例１のローションと比較例２のクリームを併用して、
他方の顔面に使用してもらった。毎日、１回以上使用し
てもらって、３ケ月後、下記の判定基準により評点を出
してもらい、評点の合計値をもって評価した。判定基準
は以下のようで評点の合計値をまとめたのが以下の表４
である。 実施例の方が非常によい ３ 実施例の方がかなりよい ２ 実施例の方がややよい １ 差がない ０ 比較例の方がややよい −１ 比較例の方がかなりよい −２ 比較例の方が非常によい −３(Use test) Nine women were asked to form a panel, their faces were divided into right and left, and one of them was given a combination of the lotion of Example 1 and the cream of Example 2 as an example. On the other hand, as a comparative example, a lotion prepared by replacing sennoside A in Example 1 with water was used, and a cream prepared by replacing sennoside B in Example 1 and Example 2 in water was prepared as Comparative Example 2 and compared with the lotion prepared in Comparative Example 1. Using the cream of Example 2 together,
I used it on the other face. They were used once or more every day, and after 3 months, they were asked to give a score according to the following criteria, and the total score was used for evaluation. The judgment criteria are as follows, and the sum of the scores is summarized in Table 4 below.
Is. Example is very good 3 Example is considerably good 2 Example is slightly good 1 No difference 0 Comparative example is good −1 Comparative example is good −2 Comparative example Is very good -3

【００２３】[0023]

【表４】 [Table 4]

【００２４】[0024]

【発明の効果】チロシナーゼ活性阻害試験、ヒアルロニ
ダーゼ活性抑制試験、活性酸素抑制試験および実際の使
用テストの結果より明らかなように、センノサイドは美
白作用があり、ヒアルロニダーゼの活性を強く抑制し、
活性酸素の生成を極めて強力に抑制する。そして実際に
肌に適用して、肌荒れを防止し、肌のつややはりを保
ち、しかも優れた美白作用を有しており、化粧料に配合
して極めて有効である。As is clear from the results of the tyrosinase activity inhibition test, the hyaluronidase activity inhibition test, the active oxygen inhibition test and the actual use test, sennoside has a whitening effect and strongly inhibits the activity of hyaluronidase.
Extremely strongly suppresses the generation of active oxygen. It is actually applied to the skin to prevent rough skin, keep the skin glossy, and has an excellent whitening effect, and it is extremely effective when incorporated into cosmetics.

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項１】 センノサイドを有効成分として含む化粧
料。1. A cosmetic containing sennoside as an active ingredient.