JPH07291851A - スキントリートメント組成物 - Google Patents
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- JPH07291851A JPH07291851A JP7099358A JP9935895A JPH07291851A JP H07291851 A JPH07291851 A JP H07291851A JP 7099358 A JP7099358 A JP 7099358A JP 9935895 A JP9935895 A JP 9935895A JP H07291851 A JPH07291851 A JP H07291851A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン及びα−ヒド
ロキシ酸（又はその塩若しくはそのエステル）を含有す
る、皮膚のスフィンゴリピド生成増進系を含むスキント
リートメント組成物。 【作用】 哺乳類の皮膚のリピド生合成を増進する。
ロキシ酸（又はその塩若しくはそのエステル）を含有す
る、皮膚のスフィンゴリピド生成増進系を含むスキント
リートメント組成物。 【作用】 哺乳類の皮膚のリピド生合成を増進する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、Ｎ−アセチル−Ｌ−シ
ステインと組み合わせたα−ヒドロキシ酸又はそのエス
テル若しくは塩を含むスキントリートメント組成物、及
び哺乳類の皮膚のリピド生合成を増進させるための該組
成物の使用に関する。
ステインと組み合わせたα−ヒドロキシ酸又はそのエス
テル若しくは塩を含むスキントリートメント組成物、及
び哺乳類の皮膚のリピド生合成を増進させるための該組
成物の使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚の角質層にあるリピド層は、皮膚の
水分の損失を防止する「水関門」（water barrier）を
形成する。公知の角質層リピド類には、スフィンゴリピ
ド、遊離脂肪酸、ステロール及びステロールエステル、
並びにホスホリピドが含まれるが、スフィンゴリピドが
主要成分である。スフィンゴリピドは、４種の主要リピ
ド、即ち、グリコスフィンゴリピド、セラミド、スフィ
ンゴミエリン及び全スフィンゴイド塩基から構成されて
いる。セラミド及び他のスフィンゴリピドは、細胞の分
化の促進、及び従って、皮膚の乾燥及びしわの防止、低
減又は排除に重要な役割を果たす。数種の天然セラミド
が検出されているが、これらのセラミドは天然源からの
セラミドの抽出を含む手間のかかる方法によって得なけ
ればならない。従って、天然セラミドの入手可能性は限
定されており、それらの価格も非常に高い。疑似セラミ
ドとして知られている数種の天然セラミド類似物が合成
されている。疑似セラミドは、セラミドに似てはいても
セラミドと同一ではない。残念ながら、疑似セラミドは
天然セラミド程高価でないとは言え、それでもまだ高価
である。最近の研究により、培養されたケラチノサイト
のスフィンゴリピド合成能が示された。天然又は合成ス
フィンゴリピドが高価であることから、外因性のスフィ
ンゴリピドを適用する必要性を最小限若しくは排除する
ためには、スフィンゴリピド生合成を増進し得る化粧品
組成物が望ましい。
水分の損失を防止する「水関門」（water barrier）を
形成する。公知の角質層リピド類には、スフィンゴリピ
ド、遊離脂肪酸、ステロール及びステロールエステル、
並びにホスホリピドが含まれるが、スフィンゴリピドが
主要成分である。スフィンゴリピドは、４種の主要リピ
ド、即ち、グリコスフィンゴリピド、セラミド、スフィ
ンゴミエリン及び全スフィンゴイド塩基から構成されて
いる。セラミド及び他のスフィンゴリピドは、細胞の分
化の促進、及び従って、皮膚の乾燥及びしわの防止、低
減又は排除に重要な役割を果たす。数種の天然セラミド
が検出されているが、これらのセラミドは天然源からの
セラミドの抽出を含む手間のかかる方法によって得なけ
ればならない。従って、天然セラミドの入手可能性は限
定されており、それらの価格も非常に高い。疑似セラミ
ドとして知られている数種の天然セラミド類似物が合成
されている。疑似セラミドは、セラミドに似てはいても
セラミドと同一ではない。残念ながら、疑似セラミドは
天然セラミド程高価でないとは言え、それでもまだ高価
である。最近の研究により、培養されたケラチノサイト
のスフィンゴリピド合成能が示された。天然又は合成ス
フィンゴリピドが高価であることから、外因性のスフィ
ンゴリピドを適用する必要性を最小限若しくは排除する
ためには、スフィンゴリピド生合成を増進し得る化粧品
組成物が望ましい。
【０００３】乾燥し、がさがさした、しわの多い、老化
し、光損傷を受けた皮膚の外観の改善、及び皮膚の種々
の疾患、例えば、角質増殖症、魚鱗癬、皮膚のきず、に
きび、いぼ、ヘルペス、乾癬、湿疹、掻痒症の治療用成
分としてα−ヒドロキシ酸を含むスキントリートメント
組成物が知られている。
し、光損傷を受けた皮膚の外観の改善、及び皮膚の種々
の疾患、例えば、角質増殖症、魚鱗癬、皮膚のきず、に
きび、いぼ、ヘルペス、乾癬、湿疹、掻痒症の治療用成
分としてα−ヒドロキシ酸を含むスキントリートメント
組成物が知られている。
【０００４】ＰＣＴ出願ＷＯ９３／０４６６９号明細書
は、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン又はその誘導体を含
む組成物を開示している。該組成物は、哺乳類の皮膚の
しわを目立たなくしたり、予防したりすると言う。
は、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン又はその誘導体を含
む組成物を開示している。該組成物は、哺乳類の皮膚の
しわを目立たなくしたり、予防したりすると言う。
【０００５】ＰＣＴ出願ＷＯ９３／１０７５５号明細書
は、必須成分としてサリチル酸を含み、付加活性成分を
組み合わせた組成物を開示している。この付加活性成分
はＮ−アセチル−Ｌ−システイン誘導体であってもよ
い。多くの任意成分も開示されているが、中でもα−ヒ
ドロキシ酸又はその誘導体について言及している。該組
成物は、哺乳類の皮膚のしわ及び／又は萎縮を抑制する
と言う。
は、必須成分としてサリチル酸を含み、付加活性成分を
組み合わせた組成物を開示している。この付加活性成分
はＮ−アセチル−Ｌ−システイン誘導体であってもよ
い。多くの任意成分も開示されているが、中でもα−ヒ
ドロキシ酸又はその誘導体について言及している。該組
成物は、哺乳類の皮膚のしわ及び／又は萎縮を抑制する
と言う。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】上記の先行技術文献で
は、皮膚のスフィンゴリピド生合成を増大する必要性が
注目されておらず、また本発明のＮ−アセチル−Ｌ−シ
ステイン及びα−ヒドロキシ酸の特定のリピド生合成増
進系をベースとしたスキントリートメント組成物を示し
てもいない。該先行技術文献には、Ｎ−アセチル−Ｌ−
システインがリピド生合成を増進し得ること又はα−ヒ
ドロキシ酸がＮ−アセチル−Ｌ−システインの作用をさ
らに助長することについての教示も示唆もない。本発明
の一部として、ＰＣＴ出願９３／１０７５５号明細書の
組成物では統計的にみてリピド生合成の有意な増大が達
成されないことが見いだされた。
は、皮膚のスフィンゴリピド生合成を増大する必要性が
注目されておらず、また本発明のＮ−アセチル−Ｌ−シ
ステイン及びα−ヒドロキシ酸の特定のリピド生合成増
進系をベースとしたスキントリートメント組成物を示し
てもいない。該先行技術文献には、Ｎ−アセチル−Ｌ−
システインがリピド生合成を増進し得ること又はα−ヒ
ドロキシ酸がＮ−アセチル−Ｌ−システインの作用をさ
らに助長することについての教示も示唆もない。本発明
の一部として、ＰＣＴ出願９３／１０７５５号明細書の
組成物では統計的にみてリピド生合成の有意な増大が達
成されないことが見いだされた。
【０００７】従って本発明は、哺乳類の皮膚のスフィン
ゴリピド生合成を増大するスキントリートメント組成物
を提供することを目的とする。
ゴリピド生合成を増大するスキントリートメント組成物
を提供することを目的とする。
【０００８】本発明の他の目的は、水関門としての性能
を改良することにより皮膚の状態を改善する組成物を提
供することである。
を改良することにより皮膚の状態を改善する組成物を提
供することである。
【０００９】本発明の他の目的は、哺乳類の皮膚のスフ
ィンゴリピド生合成を増大し得る活性系としてＮ−アセ
チル−Ｌ−システイン及びα−ヒドロキシ酸（又はα−
ヒドロキシ酸の誘導体）を含み、且つ該活性系に及ぼさ
れる阻害作用を最小限にするか又は実質的に排除するよ
うに組成物の残りの成分を調合した組成物を提供するこ
とである。
ィンゴリピド生合成を増大し得る活性系としてＮ−アセ
チル−Ｌ−システイン及びα−ヒドロキシ酸（又はα−
ヒドロキシ酸の誘導体）を含み、且つ該活性系に及ぼさ
れる阻害作用を最小限にするか又は実質的に排除するよ
うに組成物の残りの成分を調合した組成物を提供するこ
とである。
【００１０】しわが多く、がさがさした、老化して、光
損傷を受けた皮膚の外観を改善し又は皮膚疾患を治療若
しくは予防する方法を提供することが本発明の別の目的
である。
損傷を受けた皮膚の外観を改善し又は皮膚疾患を治療若
しくは予防する方法を提供することが本発明の別の目的
である。
【００１１】本発明のさらに別の目的は、哺乳類の皮膚
のリピド生合成を増進する方法を提供することである。
のリピド生合成を増進する方法を提供することである。
【００１２】水関門としての性能を向上させることによ
り皮膚の状態を改善する方法を提供することが本発明の
他の目的である。
り皮膚の状態を改善する方法を提供することが本発明の
他の目的である。
【００１３】
【課題を解決するための手段】本発明のこれら及び他の
目的は下記の詳細な説明及び実施例によりさらに明らか
になろう。
目的は下記の詳細な説明及び実施例によりさらに明らか
になろう。
【００１４】上記の目的は、一つには、 （ｉ）本質的に、（ａ）α−ヒドロキシ酸、その塩、そ
のエステル及びそれらの混合物からなる群から選択され
る有効量の成分；及び（ｂ）Ｎ−アセチル−Ｌ−システ
イン約０．００１〜約２０％から構成されるスフィンゴ
リピド生合成増進系、並びに （ｉｉ）スフィンゴリピド生合成増進系用の化粧品上許
容可能なビヒクルを含有する無サリチル酸スキントリー
トメント組成物を含む本発明により達成される。
のエステル及びそれらの混合物からなる群から選択され
る有効量の成分；及び（ｂ）Ｎ−アセチル−Ｌ−システ
イン約０．００１〜約２０％から構成されるスフィンゴ
リピド生合成増進系、並びに （ｉｉ）スフィンゴリピド生合成増進系用の化粧品上許
容可能なビヒクルを含有する無サリチル酸スキントリー
トメント組成物を含む本発明により達成される。
【００１５】本発明は、一つには、特定の活性成分の組
み合わせが皮膚のスフィンゴリピド生合成を増進すると
いう発見に基づいている。外因的に導入されるＮ−アセ
チル−Ｌ−システインは単独で用いてもスフィンゴリピ
ド生合成を増進するが、α−ヒドロキシ酸はケラチノサ
イト増殖剤としてＮ−アセチル−Ｌ−システインが作用
する細胞をより多く供給することによりＮ−アセチル−
Ｌ−システインの作用を助長する。
み合わせが皮膚のスフィンゴリピド生合成を増進すると
いう発見に基づいている。外因的に導入されるＮ−アセ
チル−Ｌ−システインは単独で用いてもスフィンゴリピ
ド生合成を増進するが、α−ヒドロキシ酸はケラチノサ
イト増殖剤としてＮ−アセチル−Ｌ−システインが作用
する細胞をより多く供給することによりＮ−アセチル−
Ｌ−システインの作用を助長する。
【００１６】本発明はさらに、サリチル酸が、Ｎ−アセ
チル−Ｌ−システインとα−ヒドロキシ酸の二成分混合
系によるスフィンゴリピド生合成に及ぼす有益な作用を
阻害するという発見を含んでいる。従って本発明によれ
ば、リピド生合成を増進するためのスキントリートメン
ト組成物は注意深く調合されねばならない。サリチル酸
が存在すると、スフィンゴリピド生合成増進作用が実質
的に低減又は完全に消滅するので、本発明の組成物にサ
リチル酸が不在であることは、リピド生合成増進系の存
在と同じ位重要である。
チル−Ｌ−システインとα−ヒドロキシ酸の二成分混合
系によるスフィンゴリピド生合成に及ぼす有益な作用を
阻害するという発見を含んでいる。従って本発明によれ
ば、リピド生合成を増進するためのスキントリートメン
ト組成物は注意深く調合されねばならない。サリチル酸
が存在すると、スフィンゴリピド生合成増進作用が実質
的に低減又は完全に消滅するので、本発明の組成物にサ
リチル酸が不在であることは、リピド生合成増進系の存
在と同じ位重要である。
【００１７】α−ヒドロキシ酸の量は、リピド生合成の
増進に重要である。α−ヒドロキシ酸の用量が少なすぎ
ると、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン単独の作用が有意
に改良されない可能性がある。
増進に重要である。α−ヒドロキシ酸の用量が少なすぎ
ると、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン単独の作用が有意
に改良されない可能性がある。
【００１８】本発明により、Ｎ−アセチル−Ｌ−システ
イン含有組成物に有効量のα−ヒドロキシ酸が含まれ且
つサリチル酸の阻害作用が回避されるために、該組成物
の性能が実質的に改良される。
イン含有組成物に有効量のα−ヒドロキシ酸が含まれ且
つサリチル酸の阻害作用が回避されるために、該組成物
の性能が実質的に改良される。
【００１９】本発明の好ましい実施態様において、本発
明の組成物はα−ヒドロキシ酸のＬ−異性体及び／又は
α−ヒドロキシジカルボン酸を含む。
明の組成物はα−ヒドロキシ酸のＬ−異性体及び／又は
α−ヒドロキシジカルボン酸を含む。
【００２０】本発明の組成物の別の利点は、本発明のス
フィンゴリピド生合成増進系を含有する組成物に含有さ
せるセラミド及び／又は他のスフィンゴリピドの量をよ
り少なくしても、本発明の組成物の性能は本発明の系を
含まない以外は同様な配合物と性能が同等であり、組成
物の価格を最小にし得るということである。
フィンゴリピド生合成増進系を含有する組成物に含有さ
せるセラミド及び／又は他のスフィンゴリピドの量をよ
り少なくしても、本発明の組成物の性能は本発明の系を
含まない以外は同様な配合物と性能が同等であり、組成
物の価格を最小にし得るということである。
【００２１】本発明はさらに、しわが多く、がさがさし
て、老化し、光損傷を受けた皮膚の外観の改善又はかか
る症状の予防法及び皮膚疾患の治療法を包含し、該方法
は、皮膚に、α−ヒドロキシ酸とＮ−アセチル−Ｌ−シ
ステインの特定の組み合わせをベースとする活性系を含
む組成物を適用することを含む。
て、老化し、光損傷を受けた皮膚の外観の改善又はかか
る症状の予防法及び皮膚疾患の治療法を包含し、該方法
は、皮膚に、α−ヒドロキシ酸とＮ−アセチル−Ｌ−シ
ステインの特定の組み合わせをベースとする活性系を含
む組成物を適用することを含む。
【００２２】さらに本発明は、しわが多く、がさがさ
し、老化して、光損傷を受けた皮膚の外観の改善又はか
かる症状の予防用及び皮膚疾患の治療用スキンケア組成
物におけるα−ヒドロキシ酸及びＮ−アセチル−Ｌ−シ
ステインの特定の組み合わせをベースとする活性系の使
用を包含する。
し、老化して、光損傷を受けた皮膚の外観の改善又はか
かる症状の予防用及び皮膚疾患の治療用スキンケア組成
物におけるα−ヒドロキシ酸及びＮ−アセチル−Ｌ−シ
ステインの特定の組み合わせをベースとする活性系の使
用を包含する。
【００２３】本発明の組成物は、既に乾燥し、がさがさ
し、しわが多く、老化して、光損傷を受けた状態である
か、又は皮膚疾患にかかっている哺乳類の皮膚に局所的
に適用することを意図しているが、又はその代わりに皮
膚の乾燥及び皮膚の状態の悪化を予防又は低減するべく
本発明の組成物を正常で健康な皮膚に予防処置として適
用してもよい。
し、しわが多く、老化して、光損傷を受けた状態である
か、又は皮膚疾患にかかっている哺乳類の皮膚に局所的
に適用することを意図しているが、又はその代わりに皮
膚の乾燥及び皮膚の状態の悪化を予防又は低減するべく
本発明の組成物を正常で健康な皮膚に予防処置として適
用してもよい。
【００２４】本発明の組成物の第１の必須成分は、α−
ヒドロキシ酸、α−ヒドロキシ酸の塩、α−ヒドロキシ
酸のエステル及びそれらの混合物からなる群から選択さ
れる。上記にリストした全ての好適な成分は、本明細書
では集合的に「α−ヒドロキシ酸」と称する。
ヒドロキシ酸、α−ヒドロキシ酸の塩、α−ヒドロキシ
酸のエステル及びそれらの混合物からなる群から選択さ
れる。上記にリストした全ての好適な成分は、本明細書
では集合的に「α−ヒドロキシ酸」と称する。
【００２５】α−ヒドロキシ酸又はそのエステルは下記
の構造式： Ｒ2ＣＨＯＨＣＯＯＲ1 〔式中、Ｒ1及びＲ2は、Ｈ、１〜３０個の炭素原子を有
する、飽和若しくは不飽和、異性若しくは非異性、直鎖
若しくは分枝鎖又は環式形態のアルキル、アラルキル又
はアリール基であり、さらにＲ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、Ｎ、Ｓ、ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ及び１〜９個の炭
素原子を有するアルコキシ基を有していてよい〕を有し
ている。α−ヒドロキシ酸は、遊離酸若しくはエステル
の形態、又は有機塩基若しくは無機アルカリとの塩の形
態で存在してよい。Ｒ1及びＲ2の典型的なアルキル、ア
ラルキル及びアリール基には、メチル、エチル、プロピ
ル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、オクチル、ラウ
リル、ステアリル、ベンジル及びフェニルなどが含まれ
る。
の構造式： Ｒ2ＣＨＯＨＣＯＯＲ1 〔式中、Ｒ1及びＲ2は、Ｈ、１〜３０個の炭素原子を有
する、飽和若しくは不飽和、異性若しくは非異性、直鎖
若しくは分枝鎖又は環式形態のアルキル、アラルキル又
はアリール基であり、さらにＲ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｉ、Ｎ、Ｓ、ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ及び１〜９個の炭
素原子を有するアルコキシ基を有していてよい〕を有し
ている。α−ヒドロキシ酸は、遊離酸若しくはエステル
の形態、又は有機塩基若しくは無機アルカリとの塩の形
態で存在してよい。Ｒ1及びＲ2の典型的なアルキル、ア
ラルキル及びアリール基には、メチル、エチル、プロピ
ル、イソプロピル、ブチル、ペンチル、オクチル、ラウ
リル、ステアリル、ベンジル及びフェニルなどが含まれ
る。
【００２６】本発明の組成物にα−ヒドロキシ酸のＤ、
ＤＬ又はＬ型立体異性体を用いてもよい。
ＤＬ又はＬ型立体異性体を用いてもよい。
【００２７】適当なα−ヒドロキシ酸の例としては下記
のものが挙げられるが、それらには限定されない： α−ヒドロキシ酢酸（「グリコール酸」としても知られ
ている） α−ヒドロキシプロピオン酸（「乳酸」としても知られ
ている） α−ヒドロキシブタン酸 α−ヒドロキシヘキサン酸 α−ヒドロキシオクタン酸（「α−ヒドロキシカプリル
酸」としても知られている） α−ヒドロキシノナン酸 α−ヒドロキシデカン酸 α−ヒドロキシウンデカン酸 α−ヒドロキシドデカン酸（「α−ヒドロキシラウリン
酸」としても知られている） α−ヒドロキシテトラデカン酸 α−ヒドロキシヘキサデカン酸 α−ヒドロキシオクタデカン酸 α−ヒドロキシオクタエイコサン酸 α−ヒドロキシジカルボン酸： ジヒドロキシブタン二酸（酒石酸） ２−ヒドロキシブタン二酸（リンゴ酸） ２−ヒドロキシプロパン二酸 ２−ヒドロキシヘキサン二酸 ２−ヒドロキシオクタン二酸 ２−ヒドロキシデカン二酸 ２−ヒドロキシドデカン二酸 ２−ヒドロキシミリスチン二酸 ２−ヒドロキシパルミチン二酸 α−ヒドロキシトリカルボン酸： ２−ヒドロキシ−１，２，３−プロパントリカルボン酸
（クエン酸） １−ヒドロキシ−１，２，３−プロパントリカルボン酸
（イソクエン酸） 及びその混合物。
のものが挙げられるが、それらには限定されない： α−ヒドロキシ酢酸（「グリコール酸」としても知られ
ている） α−ヒドロキシプロピオン酸（「乳酸」としても知られ
ている） α−ヒドロキシブタン酸 α−ヒドロキシヘキサン酸 α−ヒドロキシオクタン酸（「α−ヒドロキシカプリル
酸」としても知られている） α−ヒドロキシノナン酸 α−ヒドロキシデカン酸 α−ヒドロキシウンデカン酸 α−ヒドロキシドデカン酸（「α−ヒドロキシラウリン
酸」としても知られている） α−ヒドロキシテトラデカン酸 α−ヒドロキシヘキサデカン酸 α−ヒドロキシオクタデカン酸 α−ヒドロキシオクタエイコサン酸 α−ヒドロキシジカルボン酸： ジヒドロキシブタン二酸（酒石酸） ２−ヒドロキシブタン二酸（リンゴ酸） ２−ヒドロキシプロパン二酸 ２−ヒドロキシヘキサン二酸 ２−ヒドロキシオクタン二酸 ２−ヒドロキシデカン二酸 ２−ヒドロキシドデカン二酸 ２−ヒドロキシミリスチン二酸 ２−ヒドロキシパルミチン二酸 α−ヒドロキシトリカルボン酸： ２−ヒドロキシ−１，２，３−プロパントリカルボン酸
（クエン酸） １−ヒドロキシ−１，２，３−プロパントリカルボン酸
（イソクエン酸） 及びその混合物。
【００２８】α−ヒドロキシ酸の適当なエステルの例と
しては下記のものが挙げられるが、それらには限定され
ない： α−ヒドロキシプロピオン酸エチルエステル α−ヒドロキシプロピオン酸プロピルエステル α−ヒドロキシブタン酸エチルエステル α−ヒドロキシヘキサン酸メチルエステル α−ヒドロキシヘキサン酸エチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸ヘキシルエステル α−ヒドロキシオクタン酸メチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸エチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸ペンチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸オクチルエステル α−ヒドロキシオクタデカン酸エチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸モノグリセリド α−ヒドロキシオクタン酸ジグリセリド α−ヒドロキシオクタン酸トリグリセリド、 α−ヒドロキシジ及びトリカルボン酸の類似するエステ
ル、並びにその混合物。
しては下記のものが挙げられるが、それらには限定され
ない： α−ヒドロキシプロピオン酸エチルエステル α−ヒドロキシプロピオン酸プロピルエステル α−ヒドロキシブタン酸エチルエステル α−ヒドロキシヘキサン酸メチルエステル α−ヒドロキシヘキサン酸エチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸ヘキシルエステル α−ヒドロキシオクタン酸メチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸エチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸ペンチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸オクチルエステル α−ヒドロキシオクタデカン酸エチルエステル α−ヒドロキシオクタン酸モノグリセリド α−ヒドロキシオクタン酸ジグリセリド α−ヒドロキシオクタン酸トリグリセリド、 α−ヒドロキシジ及びトリカルボン酸の類似するエステ
ル、並びにその混合物。
【００２９】α−ヒドロキシ酸の適当な塩には、ナトリ
ウム、カリウム、アンモニウム、トリエタノールアミ
ン、カルシウム、リチウムの塩が含まれるが、それらに
は限定されない。該塩は、市販品として入手可能である
が、当該分野において公知の方法、例えば、α−ヒドロ
キシ酸を適当な塩基、例えば、アンモニウム、カリウ
ム、ナトリウムの水酸化物塩基で中和して調製してもよ
い。
ウム、カリウム、アンモニウム、トリエタノールアミ
ン、カルシウム、リチウムの塩が含まれるが、それらに
は限定されない。該塩は、市販品として入手可能である
が、当該分野において公知の方法、例えば、α−ヒドロ
キシ酸を適当な塩基、例えば、アンモニウム、カリウ
ム、ナトリウムの水酸化物塩基で中和して調製してもよ
い。
【００３０】本発明の一部として、Ｌ型のα−ヒドロキ
シ酸はＤ型のα−ヒドロキシ酸より優れていることが見
出された。従って、少ない量のα−ヒドロキシ酸で最大
の性能を得るために、本発明の最も好ましい実施態様に
おける本発明の組成物はＬ型のα−ヒドロキシ酸を含
む。本発明の好ましい組成物は、α−ヒドロキシ酸全体
の６０重量％以上のＬ立体配置のα−ヒドロキシ酸を含
んでいる。最高の性能を達成するためには、本発明の組
成物が組成物中にヒドロキシ酸全体の６０重量％から９
９重量％を超える範囲のＬ型α−ヒドロキシ酸を含むの
が好ましく、９９重量％を上回るＬ型α−ヒドロキシ酸
を含むのが最も好ましい。
シ酸はＤ型のα−ヒドロキシ酸より優れていることが見
出された。従って、少ない量のα−ヒドロキシ酸で最大
の性能を得るために、本発明の最も好ましい実施態様に
おける本発明の組成物はＬ型のα−ヒドロキシ酸を含
む。本発明の好ましい組成物は、α−ヒドロキシ酸全体
の６０重量％以上のＬ立体配置のα−ヒドロキシ酸を含
んでいる。最高の性能を達成するためには、本発明の組
成物が組成物中にヒドロキシ酸全体の６０重量％から９
９重量％を超える範囲のＬ型α−ヒドロキシ酸を含むの
が好ましく、９９重量％を上回るＬ型α−ヒドロキシ酸
を含むのが最も好ましい。
【００３１】本発明の最も好ましい実施態様において
は、ケラチノサイト増殖の刺激に最適な性能を有してい
ることから、α−ヒドロキシジカルボン酸、特に、酒石
酸、リンゴ酸、特にそのＬ型のものが用いられている。
は、ケラチノサイト増殖の刺激に最適な性能を有してい
ることから、α−ヒドロキシジカルボン酸、特に、酒石
酸、リンゴ酸、特にそのＬ型のものが用いられている。
【００３２】最適なコストで最大の性能を達成するため
には、本発明の組成物中のα−ヒドロキシ酸の総量は、
組成物の０．００１〜２０重量％の範囲、好ましくは
０．１〜１５重量％の範囲である。一般に、特定のα−
ヒドロキシ酸のケラチノサイト増殖促進活性が高いほ
ど、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインの作用の増進に要す
るα−ヒドロキシ酸の量が少なくなる。
には、本発明の組成物中のα−ヒドロキシ酸の総量は、
組成物の０．００１〜２０重量％の範囲、好ましくは
０．１〜１５重量％の範囲である。一般に、特定のα−
ヒドロキシ酸のケラチノサイト増殖促進活性が高いほ
ど、Ｎ−アセチル−Ｌ−システインの作用の増進に要す
るα−ヒドロキシ酸の量が少なくなる。
【００３３】Ｎ−アセチル−Ｌ−システインが存在する
ことから実質的な利益を得るためには、本発明の組成物
中のα−ヒドロキシ酸の総濃度が組成物の１〜５重量％
以上であるのが好ましい。
ことから実質的な利益を得るためには、本発明の組成物
中のα−ヒドロキシ酸の総濃度が組成物の１〜５重量％
以上であるのが好ましい。
【００３４】本発明の組成物の第２の必須成分は、式
Ｉ：
Ｉ：
【００３５】
【化１】
【００３６】を有するＮ−アセチル−Ｌ−システイン
（「ＮＡＣ」）である。
（「ＮＡＣ」）である。
【００３７】ＮＡＣは、リピド生合成の増進に有効な量
で本発明の組成物に用いる。その量は一般に０．００１
％〜２０％の範囲である。厳密な量は、本発明の組成物
に含まれる特定のα−ヒドロキシ酸によって変わる。最
適なコストで最大の性能を得るためには、組成物の０．
１〜１０重量％の範囲が好ましく、０．１〜５重量％の
範囲であれば最も好ましい。
で本発明の組成物に用いる。その量は一般に０．００１
％〜２０％の範囲である。厳密な量は、本発明の組成物
に含まれる特定のα−ヒドロキシ酸によって変わる。最
適なコストで最大の性能を得るためには、組成物の０．
１〜１０重量％の範囲が好ましく、０．１〜５重量％の
範囲であれば最も好ましい。
【００３８】ＮＡＣとα−ヒドロキシ酸（ＡＨＡ）の比
率は、ＡＨＡとＮＡＣの相補作用が得られるような比率
である。特定の比率は、皮膚の状態及び用いられる特定
のＡＨＡに依存する。ＡＨＡとＮＡＣの比率は１：１０
０〜１００：１の範囲が一般的であり、１：５〜５：１
の範囲が好ましい。
率は、ＡＨＡとＮＡＣの相補作用が得られるような比率
である。特定の比率は、皮膚の状態及び用いられる特定
のＡＨＡに依存する。ＡＨＡとＮＡＣの比率は１：１０
０〜１００：１の範囲が一般的であり、１：５〜５：１
の範囲が好ましい。
【００３９】本発明の組成物はサリチル酸を含んでいな
い。サリチル酸が不在であることは、本発明の組成物の
スフィンゴリピド生合成を増進するという利点を得るた
めに重要である。サリチル酸は単独で用いるとスフィン
ゴリピド生合成を促進しない。サリチル酸をスフィンゴ
リピド生合成増進系に加えると、本発明のリピド生合成
増進系の作用を実質的に阻害又は排除する。この点で、
本発明の組成物が上記のように本質的にスフィンゴリピ
ド生合成増進系から構成されていると言ってよいであろ
う。「本質的に〜から構成される」という文言は、本発
明の組成物が付加成分を含んでいてもよいが、但しそれ
は、該付加成分が本発明の組成物の基本的且つ新規な特
徴を実質的に変性しない場合のみであることを意味す
る。「本質的に〜から構成される」という文言は、サリ
チル酸の存在を除外する。
い。サリチル酸が不在であることは、本発明の組成物の
スフィンゴリピド生合成を増進するという利点を得るた
めに重要である。サリチル酸は単独で用いるとスフィン
ゴリピド生合成を促進しない。サリチル酸をスフィンゴ
リピド生合成増進系に加えると、本発明のリピド生合成
増進系の作用を実質的に阻害又は排除する。この点で、
本発明の組成物が上記のように本質的にスフィンゴリピ
ド生合成増進系から構成されていると言ってよいであろ
う。「本質的に〜から構成される」という文言は、本発
明の組成物が付加成分を含んでいてもよいが、但しそれ
は、該付加成分が本発明の組成物の基本的且つ新規な特
徴を実質的に変性しない場合のみであることを意味す
る。「本質的に〜から構成される」という文言は、サリ
チル酸の存在を除外する。
【００４０】本発明のスキントリートメント組成物はさ
らに、不活性であり、通常最も多い量で存在し、且つ活
性又は効能成分を運搬する働きをする治療上許容可能な
ビヒクル又は担体を含んでいる。ビヒクルの量は、組成
物全体の約２〜約９９重量％の範囲、好ましくは約５〜
約８０重量％の範囲、最も好ましくは約２５〜８０重量
％の範囲である。
らに、不活性であり、通常最も多い量で存在し、且つ活
性又は効能成分を運搬する働きをする治療上許容可能な
ビヒクル又は担体を含んでいる。ビヒクルの量は、組成
物全体の約２〜約９９重量％の範囲、好ましくは約５〜
約８０重量％の範囲、最も好ましくは約２５〜８０重量
％の範囲である。
【００４１】ときに乳化剤とも称される界面活性剤を本
発明の化粧品組成物に配合してもよい。界面活性剤は、
組成物全体の約０．５〜約３０重量％の範囲、好ましく
は約１〜約１５重量％の範囲で含んでよい。界面活性剤
は、カチオン性、アニオン性、又は両性の性質のもので
あってよく、それらの組み合わせを用いてもよい。
発明の化粧品組成物に配合してもよい。界面活性剤は、
組成物全体の約０．５〜約３０重量％の範囲、好ましく
は約１〜約１５重量％の範囲で含んでよい。界面活性剤
は、カチオン性、アニオン性、又は両性の性質のもので
あってよく、それらの組み合わせを用いてもよい。
【００４２】非イオン界面活性剤の例としては、脂肪ア
ルコール、脂肪酸及びソルビタンをベースとするアルコ
キシル化化合物がある。これらの物質は、例えば、「Ｎ
ｅｏｎｄｏｌ」という名称でＳｈｅｌｌ Ｃｈｅｍｉｃ
ａｌ Ｃｏｍｐａｎｙから入手できる。「Ｐｌｕｒｏｎ
ｉｃ」という商標名で入手できるＢＡＳＦ Ｃｏｒｐｏ
ｒａｔｉｏｎから販売されているポリオキシプロピレン
−ポリオキシエチレンのコポリマーも有用な場合があ
る。同様にＨｅｎｋｅｌ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから
入手できるアルキルポリグリコシドを本発明のために用
いてもよい。
ルコール、脂肪酸及びソルビタンをベースとするアルコ
キシル化化合物がある。これらの物質は、例えば、「Ｎ
ｅｏｎｄｏｌ」という名称でＳｈｅｌｌ Ｃｈｅｍｉｃ
ａｌ Ｃｏｍｐａｎｙから入手できる。「Ｐｌｕｒｏｎ
ｉｃ」という商標名で入手できるＢＡＳＦ Ｃｏｒｐｏ
ｒａｔｉｏｎから販売されているポリオキシプロピレン
−ポリオキシエチレンのコポリマーも有用な場合があ
る。同様にＨｅｎｋｅｌ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから
入手できるアルキルポリグリコシドを本発明のために用
いてもよい。
【００４３】アニオン界面活性剤には、脂肪酸セッケン
（オレイン酸ポリグリセリル）、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム、アルキルベンゼ
ンスルホネート、酸性リン酸モノ及びジアルキルエステ
ル並びに脂肪族アシルイセチオン酸ナトリウムが含まれ
てよい。
（オレイン酸ポリグリセリル）、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム、アルキルベンゼ
ンスルホネート、酸性リン酸モノ及びジアルキルエステ
ル並びに脂肪族アシルイセチオン酸ナトリウムが含まれ
てよい。
【００４４】両性界面活性剤には、ジアルキルアミンオ
キシド及び種々のタイプのベタイン類（例えば、ココア
ミドプロピルベタイン）のような化合物が含まれる。
キシド及び種々のタイプのベタイン類（例えば、ココア
ミドプロピルベタイン）のような化合物が含まれる。
【００４５】本発明の化粧品組成物にはしばしば皮膚軟
化剤が配合される。そのような皮膚軟化剤の量は、組成
物全体の約０．５〜約５０重量％の範囲、好ましくは約
５〜３０重量％の範囲であってよい。皮膚軟化剤は、エ
ステル、脂肪酸及び脂肪アルコール、ポリオール並びに
炭化水素のような一般的な化合物のカテゴリーに分類し
得る。
化剤が配合される。そのような皮膚軟化剤の量は、組成
物全体の約０．５〜約５０重量％の範囲、好ましくは約
５〜３０重量％の範囲であってよい。皮膚軟化剤は、エ
ステル、脂肪酸及び脂肪アルコール、ポリオール並びに
炭化水素のような一般的な化合物のカテゴリーに分類し
得る。
【００４６】エステルはモノ−又はジーエステルであっ
てよい。脂肪族ジエステルの許容可能な例としては、ア
ジピン酸ジブチル、セバシン酸ジエチル、ダイマー酸ジ
イソプロピル及びコハク酸ジオクチルが挙げられる。許
容可能な分枝鎖脂肪族エステルには、ネオペンタン酸イ
ソステアリル、ミリスチン酸２−エチルヘキシル、ステ
アリン酸イソプロピル及びパルミチン酸イソステアリル
が含まれる。許容可能な三塩基酸エステルには、トリリ
ノール酸トリイソプロピル及びクエン酸トリラウリルが
含まれる。許容可能な直鎖脂肪族エステルには、オクタ
ン酸セチル、パルミチン酸ラルリル、乳酸ミリスチル、
エルカ酸オレイル及びオレイン酸ステアリルが含まれ
る。好ましいエステルとしては、ココ-カプリレート／
カプレート（ココカプリレートとココカプレートの混合
物）、プロピレングリコールミリスチルエーテルアセテ
ート、アジピン酸ジイソプロピル及びオクタン酸セチル
が挙げられる。
てよい。脂肪族ジエステルの許容可能な例としては、ア
ジピン酸ジブチル、セバシン酸ジエチル、ダイマー酸ジ
イソプロピル及びコハク酸ジオクチルが挙げられる。許
容可能な分枝鎖脂肪族エステルには、ネオペンタン酸イ
ソステアリル、ミリスチン酸２−エチルヘキシル、ステ
アリン酸イソプロピル及びパルミチン酸イソステアリル
が含まれる。許容可能な三塩基酸エステルには、トリリ
ノール酸トリイソプロピル及びクエン酸トリラウリルが
含まれる。許容可能な直鎖脂肪族エステルには、オクタ
ン酸セチル、パルミチン酸ラルリル、乳酸ミリスチル、
エルカ酸オレイル及びオレイン酸ステアリルが含まれ
る。好ましいエステルとしては、ココ-カプリレート／
カプレート（ココカプリレートとココカプレートの混合
物）、プロピレングリコールミリスチルエーテルアセテ
ート、アジピン酸ジイソプロピル及びオクタン酸セチル
が挙げられる。
【００４７】適当な脂肪アルコール及び脂肪酸には、１
０〜２０個の炭素原子を有する化合物が含まれる。特に
好ましいのは、セチル、ミリスチル、パルミチン、ステ
アリルアルコール及びこれらの酸のような化合物であ
る。
０〜２０個の炭素原子を有する化合物が含まれる。特に
好ましいのは、セチル、ミリスチル、パルミチン、ステ
アリルアルコール及びこれらの酸のような化合物であ
る。
【００４８】皮膚軟化剤として作用し得るポリオール類
の中には、直鎖及び分枝鎖のアルキルポリヒドロキシル
化合物がある。例えば、プロピレングリコール、ソルビ
トール及びグリセリンが好ましい。ポリプロピレングリ
コール及びポリエチレングリコールのような高分子ポリ
オール類も有用であり得る。
の中には、直鎖及び分枝鎖のアルキルポリヒドロキシル
化合物がある。例えば、プロピレングリコール、ソルビ
トール及びグリセリンが好ましい。ポリプロピレングリ
コール及びポリエチレングリコールのような高分子ポリ
オール類も有用であり得る。
【００４９】皮膚軟化剤として作用し得る炭化水素の例
としては、１２〜３０個の範囲の炭素原子を含む炭化水
素鎖を有するものがある。特定の例としては、鉱物油、
石油ゼリー、スクアレン及びイソパラフィンが含まれ
る。
としては、１２〜３０個の範囲の炭素原子を含む炭化水
素鎖を有するものがある。特定の例としては、鉱物油、
石油ゼリー、スクアレン及びイソパラフィンが含まれ
る。
【００５０】本発明の化粧品組成物中の他の部類の機能
性成分は増粘剤である。増粘剤は通常、組成物の０．１
〜２０重量％の範囲、好ましくは約０．５〜１０重量％
の範囲の量で存在する。増粘剤の例としては、「Ｃａｒ
ｂｏｐｏｌ」という商標名でＢ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ
Ｃｏｍｐａｎｙから入手できる架橋ポリアクリレート
化合物がある。キサンタン、カラゲナン、ゼラチン、カ
ラヤ、ペクチン及びイナゴマメゴムのようなガム質を用
いてもよい。特定の条件下では、シリコーンや皮膚軟化
剤としての働きもする化合物を用いて増粘機能を達成し
てもよい。例えば、１０センチストークより粘度の高い
シリコーンゴム及びステアリン酸グリセロールのような
エステルは両方の機能を有している。
性成分は増粘剤である。増粘剤は通常、組成物の０．１
〜２０重量％の範囲、好ましくは約０．５〜１０重量％
の範囲の量で存在する。増粘剤の例としては、「Ｃａｒ
ｂｏｐｏｌ」という商標名でＢ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ
Ｃｏｍｐａｎｙから入手できる架橋ポリアクリレート
化合物がある。キサンタン、カラゲナン、ゼラチン、カ
ラヤ、ペクチン及びイナゴマメゴムのようなガム質を用
いてもよい。特定の条件下では、シリコーンや皮膚軟化
剤としての働きもする化合物を用いて増粘機能を達成し
てもよい。例えば、１０センチストークより粘度の高い
シリコーンゴム及びステアリン酸グリセロールのような
エステルは両方の機能を有している。
【００５１】種々のタイプの活性成分が本発明の化粧品
組成物中に存在してよい。活性成分とは、皮膚軟化剤及
び単に組成物の物理的特性を改善するに過ぎない成分を
除く皮膚に有益な薬剤と定義される。一般的な例として
は、サンスクリーン、日焼け剤、他の皮膚しわ止め剤及
びにきび止め剤が含まれるが、それらには限定されな
い。
組成物中に存在してよい。活性成分とは、皮膚軟化剤及
び単に組成物の物理的特性を改善するに過ぎない成分を
除く皮膚に有益な薬剤と定義される。一般的な例として
は、サンスクリーン、日焼け剤、他の皮膚しわ止め剤及
びにきび止め剤が含まれるが、それらには限定されな
い。
【００５２】本発明の組成物はセラミド及び／又はスフ
ィンゴリピドを含んでいてよいが、本発明の組成物は皮
膚のスフィンゴリピド（セラミドを含む）生合成を増進
する。適当なセラミド及びその合成類似物が欧州特許出
願第５３４２８６号明細書、欧州特許出願第２２７９９
４号明細書、米国特許５，１７５，３２１号明細書、米
国特許第４，９８５，５４７号明細書、米国特許第５，
０２８，４１６号明細書、米国特許第５，０７１，９７
１号明細書、日本国特許出願第６３１９２７０３号明細
書、米国特許第４，４６８，５１９号明細書及び米国特
許第４，９５０，６８８号明細書に開示されており、こ
れらは全て参考文献として本明細書に含まれている。セ
ラミド又はその合成類似物を含むスフィンゴリピドは、
本発明の組成物中に、約０．００００１〜約５％の範
囲、好ましくは約０．０００１〜約１％の範囲、最適に
は約０．０１〜０．５％の範囲の量で存在してよい。
ィンゴリピドを含んでいてよいが、本発明の組成物は皮
膚のスフィンゴリピド（セラミドを含む）生合成を増進
する。適当なセラミド及びその合成類似物が欧州特許出
願第５３４２８６号明細書、欧州特許出願第２２７９９
４号明細書、米国特許５，１７５，３２１号明細書、米
国特許第４，９８５，５４７号明細書、米国特許第５，
０２８，４１６号明細書、米国特許第５，０７１，９７
１号明細書、日本国特許出願第６３１９２７０３号明細
書、米国特許第４，４６８，５１９号明細書及び米国特
許第４，９５０，６８８号明細書に開示されており、こ
れらは全て参考文献として本明細書に含まれている。セ
ラミド又はその合成類似物を含むスフィンゴリピドは、
本発明の組成物中に、約０．００００１〜約５％の範
囲、好ましくは約０．０００１〜約１％の範囲、最適に
は約０．０１〜０．５％の範囲の量で存在してよい。
【００５３】サンスクリーンには、紫外光の遮断に一般
的に用いられる化合物が含まれる。化合物の例として
は、ＰＡＢＡの誘導体、シンナメート及びサリチレート
がある。例えば、オクチルメトキシシンナメート及び２
−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（オキシベ
ンゾンとしても知られている）を用いてよい。オクチル
メトキシシンナメート及び２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンゾフェノンは、それぞれＰａｒｓｏｌ ＭＣＸ及
びＢｅｎｚｏｐｈｅｎｏｎｅ−３という商標で市販され
ている。エマルションに用いられるサンスクリーンの厳
密な量は、日光の紫外線からどの程度保護したいかによ
り変えることができる。
的に用いられる化合物が含まれる。化合物の例として
は、ＰＡＢＡの誘導体、シンナメート及びサリチレート
がある。例えば、オクチルメトキシシンナメート及び２
−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（オキシベ
ンゾンとしても知られている）を用いてよい。オクチル
メトキシシンナメート及び２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンゾフェノンは、それぞれＰａｒｓｏｌ ＭＣＸ及
びＢｅｎｚｏｐｈｅｎｏｎｅ−３という商標で市販され
ている。エマルションに用いられるサンスクリーンの厳
密な量は、日光の紫外線からどの程度保護したいかによ
り変えることができる。
【００５４】多くの化粧品組成物、特に水を含むもの
は、潜在的に有害な微生物の増殖から保護しなければな
らない。従って保存料が必要となる。適当な保存料に
は、ｐ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル、ヒダ
ントイン誘導体、プロピオン酸塩及び種々の第４級アン
モニウム化合物が含まれる。
は、潜在的に有害な微生物の増殖から保護しなければな
らない。従って保存料が必要となる。適当な保存料に
は、ｐ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル、ヒダ
ントイン誘導体、プロピオン酸塩及び種々の第４級アン
モニウム化合物が含まれる。
【００５５】本発明の特に好ましい保存料は、メチルパ
ラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル尿素、デ
ヒドロキシ酢酸ナトリウム及びベンジルアルコールであ
る。保存料は通常、組成物の約０．５〜２重量％の範囲
の量で用いられる。
ラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル尿素、デ
ヒドロキシ酢酸ナトリウム及びベンジルアルコールであ
る。保存料は通常、組成物の約０．５〜２重量％の範囲
の量で用いられる。
【００５６】さらに他の副次的な微量成分を化粧品組成
物に配合してもよい。これらの成分には、着色剤、乳白
剤及び香料が含まれてよい。これらの物質の量は、組成
物の０．００１〜２０重量％の範囲であってよい。
物に配合してもよい。これらの成分には、着色剤、乳白
剤及び香料が含まれてよい。これらの物質の量は、組成
物の０．００１〜２０重量％の範囲であってよい。
【００５７】本発明の組成物は、皮膚の水分の損失を低
減し且つ一般に皮膚の質や弾力性を高めるために、主と
してヒトの皮膚に局所的に適用するための製品、特に皮
膚が乾燥していたり又は傷んだりしている場合に皮膚の
水分の透過性を低減させる薬剤として意図されている。
減し且つ一般に皮膚の質や弾力性を高めるために、主と
してヒトの皮膚に局所的に適用するための製品、特に皮
膚が乾燥していたり又は傷んだりしている場合に皮膚の
水分の透過性を低減させる薬剤として意図されている。
【００５８】長鎖（即ち、８個を上回る炭素原子）のモ
ノ−又はジ−α−ヒドロキシ酸を含む本発明の組成物は
界面活性特性を有しており、従って、ヒトの体表面の洗
浄用に上記に定義した組成物の形態で用いることも可能
である。特に該組成物は、メイクアップ落としのための
皮膚のクレンジングに用いることが可能である。
ノ−又はジ−α−ヒドロキシ酸を含む本発明の組成物は
界面活性特性を有しており、従って、ヒトの体表面の洗
浄用に上記に定義した組成物の形態で用いることも可能
である。特に該組成物は、メイクアップ落としのための
皮膚のクレンジングに用いることが可能である。
【００５９】使用の際には、少量、例えば１〜５ｍｌの
組成物を適当な容器又はアプリケーターから皮膚の露出
領域に塗布するが、必要なら、さらに手若しくは指又は
適当な器具を用いて組成物を皮膚全体にのばしたり及び
／又はこすり込んだりする。
組成物を適当な容器又はアプリケーターから皮膚の露出
領域に塗布するが、必要なら、さらに手若しくは指又は
適当な器具を用いて組成物を皮膚全体にのばしたり及び
／又はこすり込んだりする。
【００６０】本発明の局所用スキントリートメント組成
物は、４，０００〜１０，０００ｍＰａｓの範囲の粘度
を有するローション、１０，０００〜２０，０００ｍＰ
ａｓの範囲の粘度を有する液体クリーム又は２０，００
０〜１００，０００ｍＰａｓ以上の粘度を有するクリー
ムとして処方し得る。組成物はその粘度及び消費者の使
用目的に応じた適当な容器に詰めることができる。例え
ば、ローション又は液体クリームはびん又はロールボー
ルアプリケーター（roll-ball applicator）又は推進剤
で噴射するエアゾール器具又は指による操作に適したポ
ンプを備えた容器内に詰めることができる。組成物がク
リームの場合、組成物は変形不能なびん又は絞り出し容
器、例えばチューブ又は蓋付きジャーに入れるだけでよ
い。
物は、４，０００〜１０，０００ｍＰａｓの範囲の粘度
を有するローション、１０，０００〜２０，０００ｍＰ
ａｓの範囲の粘度を有する液体クリーム又は２０，００
０〜１００，０００ｍＰａｓ以上の粘度を有するクリー
ムとして処方し得る。組成物はその粘度及び消費者の使
用目的に応じた適当な容器に詰めることができる。例え
ば、ローション又は液体クリームはびん又はロールボー
ルアプリケーター（roll-ball applicator）又は推進剤
で噴射するエアゾール器具又は指による操作に適したポ
ンプを備えた容器内に詰めることができる。組成物がク
リームの場合、組成物は変形不能なびん又は絞り出し容
器、例えばチューブ又は蓋付きジャーに入れるだけでよ
い。
【００６１】従って本発明はさらに、上記に定義したよ
うな化粧品上許容可能な組成物の入っている密閉容器を
提供する。
うな化粧品上許容可能な組成物の入っている密閉容器を
提供する。
【００６２】
【実施例】下記の特定の実施例により本発明を詳細に説
明するが、本発明は該実施例に限定されるものではな
い。
明するが、本発明は該実施例に限定されるものではな
い。
【００６３】実施例１ ケラチノサイト増殖に及ぼすα−ヒドロキシ酸の効果 ケラチノサイト増殖（皮膚の厚さと皮膚の増殖能を示
す）は年齢と共に減少する。従って、ケラチノサイト増
殖を増大させることは皮膚の老化（即ち、しわ、厚さ、
弾力性及び修復性に見られる老化）に対抗するのに有益
である。本発明によれば、増殖が増大すると、Ｎ−アセ
チル−Ｌ−システインが作用を及ぼす細胞の数が増えて
スフィンゴリピド生合成が誘発され、その結果スフィン
ゴリピド生合成を増進させるので、増殖の増大は有益で
ある。
す）は年齢と共に減少する。従って、ケラチノサイト増
殖を増大させることは皮膚の老化（即ち、しわ、厚さ、
弾力性及び修復性に見られる老化）に対抗するのに有益
である。本発明によれば、増殖が増大すると、Ｎ−アセ
チル−Ｌ−システインが作用を及ぼす細胞の数が増えて
スフィンゴリピド生合成が誘発され、その結果スフィン
ゴリピド生合成を増進させるので、増殖の増大は有益で
ある。
【００６４】ヒトケラチノサイトをマイクロ力価プレー
トのウエルに比較的低密度で接種した。翌日、カルシウ
ム０．１５ｍＭを含有するケラチノサイトベース培地
中、種々の濃度の特定のα−ヒドロキシ酸で細胞を処理
した。処理４日後に、培地を除去し、凍結と解凍を繰り
返して細胞を分解した。細胞のＤＮＡに結合する蛍光染
料によりケラチノサイト数を決定した。蛍光染料の量は
存在する細胞数に正比例する。α−ヒドロキシ酸の不存
在下に対照細胞を分析した。得られた結果を表１に要約
したが、該結果は、試験された最も有効な濃度の応答を
示している。
トのウエルに比較的低密度で接種した。翌日、カルシウ
ム０．１５ｍＭを含有するケラチノサイトベース培地
中、種々の濃度の特定のα−ヒドロキシ酸で細胞を処理
した。処理４日後に、培地を除去し、凍結と解凍を繰り
返して細胞を分解した。細胞のＤＮＡに結合する蛍光染
料によりケラチノサイト数を決定した。蛍光染料の量は
存在する細胞数に正比例する。α−ヒドロキシ酸の不存
在下に対照細胞を分析した。得られた結果を表１に要約
したが、該結果は、試験された最も有効な濃度の応答を
示している。
【００６５】
【表１】
【００６６】表１に示されているデータは、α−ヒドロ
キシ酸がケラチノサイト増殖を促進すること、及びケラ
チノサイト増殖の誘導においてＬ型のα−ヒドロキシ酸
はＤ型より著しく優れていることを示唆している。さら
に、α−ヒドロキシジカルボン酸（即ち、Ｌ−酒石酸、
Ｌ−リンゴ酸）は、モノα−ヒドロキシ酸（即ち、クエ
ン酸、グリコール酸、乳酸）より強力な増殖プロモータ
ーである。
キシ酸がケラチノサイト増殖を促進すること、及びケラ
チノサイト増殖の誘導においてＬ型のα−ヒドロキシ酸
はＤ型より著しく優れていることを示唆している。さら
に、α−ヒドロキシジカルボン酸（即ち、Ｌ−酒石酸、
Ｌ−リンゴ酸）は、モノα−ヒドロキシ酸（即ち、クエ
ン酸、グリコール酸、乳酸）より強力な増殖プロモータ
ーである。
【００６７】実施例２ Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、サリチル酸及びＤＬ−
乳酸は、ＳｉｇｍａＣｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｓｔ．
Ｌｏｕｉｓ，ＭＯから購入する。ＮＡＣ、サリチル酸
及び乳酸のストック溶液を１．０Ｍの濃度で作成し、ｐ
Ｈを７．０に調整した。処理前にストック溶液を培養基
中指定濃度に希釈した。ケラチノサイト培養基はＧＩＢ
ＣＯ ＢＲＬ，Ｇｒａｎｄ Ｉｓｌａｎｄ，ＮＹから購
入する。14Ｃ−ａｃｅｔａｔｅはＤｕＰｏｎｔ ＮＥＮ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｂｏｓｔｏ
ｎ，ＭＡから購入する。
乳酸は、ＳｉｇｍａＣｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．，Ｓｔ．
Ｌｏｕｉｓ，ＭＯから購入する。ＮＡＣ、サリチル酸
及び乳酸のストック溶液を１．０Ｍの濃度で作成し、ｐ
Ｈを７．０に調整した。処理前にストック溶液を培養基
中指定濃度に希釈した。ケラチノサイト培養基はＧＩＢ
ＣＯ ＢＲＬ，Ｇｒａｎｄ Ｉｓｌａｎｄ，ＮＹから購
入する。14Ｃ−ａｃｅｔａｔｅはＤｕＰｏｎｔ ＮＥＮ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｂｏｓｔｏ
ｎ，ＭＡから購入する。
【００６８】ＧＩＢＣＯ Ｋｅｒａｔｉｎｏｃｙｔｅ−
ＳＦＭ（塩化カルシウム０．０９ｍＭを含有する無血清
ケラチノサイト培地）中で、３７℃、５％ＣＯ2で集密
状態になるまでヒトケラチノサイトを培養し、２種の成
分（乳酸及びＮＡＣ）及び３種の成分（サリチル酸、乳
酸及びＮＡＣ）を用いてそれぞれ２４時間処理した。こ
の実験に用いた化学物質の濃度は、サリチル酸０．５ｍ
Ｍ、乳酸０．５ｍＭ、及びＮＡＣ２．０ｍＭであった。
処理中に合成された上皮リピドに14Ｃ−ａｃｅｔａｔｅ
（１０μＣｉ／ｍｌ）で標識を付けた。インキュベーシ
ョン後、細胞を収穫し、Ｂｌｉｇｈ／Ｄｙｅｒ法を用い
てリピドを抽出し、標準的なＴＬＣプレート上で分析に
かけた。次いでプレート上で分離されたリピドをＢｉｏ
ｓｃａｎ、システム２００イメージングスキャナーによ
り定量した。プレートを炭化した（ｃｈａｒｉｎｇ）後
でリピド標準物と比較して特異的な上皮リピドを同定し
た。
ＳＦＭ（塩化カルシウム０．０９ｍＭを含有する無血清
ケラチノサイト培地）中で、３７℃、５％ＣＯ2で集密
状態になるまでヒトケラチノサイトを培養し、２種の成
分（乳酸及びＮＡＣ）及び３種の成分（サリチル酸、乳
酸及びＮＡＣ）を用いてそれぞれ２４時間処理した。こ
の実験に用いた化学物質の濃度は、サリチル酸０．５ｍ
Ｍ、乳酸０．５ｍＭ、及びＮＡＣ２．０ｍＭであった。
処理中に合成された上皮リピドに14Ｃ−ａｃｅｔａｔｅ
（１０μＣｉ／ｍｌ）で標識を付けた。インキュベーシ
ョン後、細胞を収穫し、Ｂｌｉｇｈ／Ｄｙｅｒ法を用い
てリピドを抽出し、標準的なＴＬＣプレート上で分析に
かけた。次いでプレート上で分離されたリピドをＢｉｏ
ｓｃａｎ、システム２００イメージングスキャナーによ
り定量した。プレートを炭化した（ｃｈａｒｉｎｇ）後
でリピド標準物と比較して特異的な上皮リピドを同定し
た。
【００６９】得られた結果を表２に要約する。
【００７０】
【表２】
【００７１】表２の結果は、対照と比較して、本発明の
範囲内の２種の成分（乳酸及びＮＡＣ）を用いた２４時
間の処理により、セラミド生合成において１３％の増大
が誘導されたことを示している。３種の成分を用いた処
理からはセラミドレベルの増大に対する効果は殆ど見ら
れず、これは本発明の範囲には包含されない。この結果
は、乳酸とＮＡＣの組み合わせが３種成分系に比較して
実質的に高レベルでケラチノサイトセラミド生合成を刺
激したことを示している。
範囲内の２種の成分（乳酸及びＮＡＣ）を用いた２４時
間の処理により、セラミド生合成において１３％の増大
が誘導されたことを示している。３種の成分を用いた処
理からはセラミドレベルの増大に対する効果は殆ど見ら
れず、これは本発明の範囲には包含されない。この結果
は、乳酸とＮＡＣの組み合わせが３種成分系に比較して
実質的に高レベルでケラチノサイトセラミド生合成を刺
激したことを示している。
【００７２】実施例３ この実施例は、本発明のリピド生合成増進組成物を配合
した高分散相油中水滴型エマルションを示している。
した高分散相油中水滴型エマルションを示している。
【００７３】
【表３】
【００７４】実施例４ この実施例は、本発明の組成物を配合した水中油滴型ク
リームを示している。
リームを示している。
【００７５】
【表４】
【００７６】実施例５ この実施例は、本発明の組成物を配合したアルコールロ
ーションを示している。
ーションを示している。
【００７７】
【表５】
【００７８】実施例６ この実施例は、本発明の組成物を配合した別のアルコー
ルローションを示している。
ルローションを示している。
【００７９】
【表６】
【００８０】実施例７ この実施例は、本発明のリピド増進系を配合したサンケ
アクリームを示している。
アクリームを示している。
【００８１】
【表７】
【００８２】実施例８ この実施例は、本発明の組み合わせを配合した非水性ス
キンケア組成物を示している。
キンケア組成物を示している。
【００８３】
【表８】
【００８４】本明細書に示且つ記載されている本発明の
特定の形態は代表的なものに過ぎないことを理解された
い。変更は、本明細書に示唆されているものを含むがそ
れらには限定されず、開示されている本発明の明瞭な教
示から逸脱しなければ、例示されている実施態様で行っ
てよい。従って、本発明の全範囲の決定は特許請求の範
囲を参考にして行うべきものとする。
特定の形態は代表的なものに過ぎないことを理解された
い。変更は、本明細書に示唆されているものを含むがそ
れらには限定されず、開示されている本発明の明瞭な教
示から逸脱しなければ、例示されている実施態様で行っ
てよい。従って、本発明の全範囲の決定は特許請求の範
囲を参考にして行うべきものとする。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/22 9455−4Ｃ (72)発明者 ジヨン・バートローン アメリカ合衆国、コネテイカツト・06605、 ブリツジポート、バームフオース・ストリ ート・160 (72)発明者 アンソニー・ビンセント・ローリングズ アメリカ合衆国、ニユー・ジヤージー・ 07481、ワイコツフ、スペンサー・ドライ ブ・509
Claims (9)
- 【請求項１】 （ｉ）本質的に、 （ａ）α−ヒドロキシ酸、その塩、そのエステル、及び
それらの混合物からなる群から選択される有効量の成
分；及び （ｂ）Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン約０．００１〜約
２０％から構成されるスフィンゴリピド生合成増進系；
並びに （ｉｉ）スフィンゴリピド生合成増進系用の化粧品上許
容可能なビヒクルを含有する無サリチル酸スキントリー
トメント組成物。 - 【請求項２】 成分（ｂ）の量が０．１％以上である請
求項１に記載の組成物。 - 【請求項３】 成分（ａ）の量が組成物の約０．００１
〜約２０重量％の範囲である請求項１に記載の組成物。 - 【請求項４】 成分（ａ）がα−ヒドロキシジカルボン
酸である請求項１に記載の組成物。 - 【請求項５】 成分（ａ）の６０％以上がＬ立体配置の
ものである請求項１に記載の組成物。 - 【請求項６】 成分（ａ）と成分（ｂ）の重量比が１：
１００〜１００：１の範囲である請求項１に記載の組成
物。 - 【請求項７】 本質的に、 （ａ）Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン０．００１〜２０
％、及び （ｂ）α−ヒドロキシ酸、その塩、そのエステル及びそ
れらの混合物からなる群から選択される成分から構成さ
れるリピド生合成増進用スキントリートメント組成物。 - 【請求項８】 皮膚のリピド生合成増進用スキンケア組
成物におけるα−ヒドロキシ酸及びＮ−アセチル−Ｌ−
システインの使用。 - 【請求項９】 しわが多く、がさがさして、老化し、光
損傷を受けた皮膚の外観の改善又はこれらの症状の予防
用及び皮膚疾患治療用スキンケア組成物におけるα−ヒ
ドロキシ酸とＮ−アセチル−Ｌ−システインの特定の組
み合わせをベースとする活性系の使用。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/232,896 US5451405A (en) | 1994-04-25 | 1994-04-25 | Skin treatment composition |
| US232896 | 1994-04-25 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07291851A true JPH07291851A (ja) | 1995-11-07 |
Family
ID=22875036
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7099358A Pending JPH07291851A (ja) | 1994-04-25 | 1995-04-25 | スキントリートメント組成物 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5451405A (ja) |
| EP (1) | EP0684040B1 (ja) |
| JP (1) | JPH07291851A (ja) |
| CA (1) | CA2147341C (ja) |
| DE (1) | DE69524138T2 (ja) |
| ES (1) | ES2168334T3 (ja) |
| ZA (2) | ZA952356B (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH07238010A (ja) * | 1994-02-24 | 1995-09-12 | Kanebo Ltd | 皮膚化粧料 |
| JPH07291846A (ja) * | 1994-04-26 | 1995-11-07 | Kanebo Ltd | 皮膚化粧料 |
| JP2006528935A (ja) * | 2003-07-25 | 2006-12-28 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | Ｎ−アシルアミノ酸組成物を用いた哺乳類のケラチン組織の調整 |
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| JP2018503689A (ja) * | 2015-01-27 | 2018-02-08 | フローレンゲイル・エル・エル・シー | 治癒性局所用組成物 |
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| US11154535B2 (en) | 2012-07-31 | 2021-10-26 | Egis Pharmaceuticals Plc | Transdermal formulation containing COX inhibitors |
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