JPH07277944A

JPH07277944A - メラニン生成抑制物質

Info

Publication number: JPH07277944A
Application number: JP6098239A
Authority: JP
Inventors: Michiyo Tabuchi; 三千代田渕
Original assignee: NARISU COSMETIC CO Ltd; NARISU KESHOHIN KK
Current assignee: NARISU COSMETIC CO Ltd; NARISU KESHOHIN KK
Priority date: 1994-04-11
Filing date: 1994-04-11
Publication date: 1995-10-24
Anticipated expiration: 2021-12-27
Also published as: JP3862765B2

Abstract

(57)【要約】【目的】メラニン精製抑制効果に優れ、かつ安定性、
安全性が高い物質を提供する。【構成】絡石、沙コウ、紅花、生決明子、三稜、天花
粉、続断、黄ギ、蒲黄、草河牟、水楊梅、蒼耳、刺五
加、肉桂、沙ソウ、霊芝、威霊仙、扶芳藤、異黄ギ、馬
リン、酔馬草、蒙古沙拐トウ、旋覆花、玉竹、金果ラ
ン、苦豆子、九節菖蒲、骨碎朴、キュウキュウ、白ジュ
ツ、刺ホウ、小香蒲、生決明子、進牛膝から選ばれる植
物および植物溶媒抽出エキスを有効成分とするメラニン
生成抑制物質。【効果】この物質はメラニン生成抑制効果に優れ、か
つ安定性、安全性が高いので、美白剤として有用であ
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、メラニン生成抑制物質
に関するものであり、より詳しくは、植物及び植物溶媒
抽出エキスを配合することによる、安定かつ安全で、有
用なるメラニン生成抑制物質もしくはチロシナーゼ活性
抑制物質に関するものである。

【０００２】従って、本発明に係る物質は美白化粧品の
分野のみならず、黒皮症治療剤として医薬品の分野にお
いても有用である等々、極めて広い産業分野に利用でき
るものに関する。

【０００３】

【従来の技術】一般にシミ、ソバカス、日焼け等により
見られる皮膚の色素沈着は、すべてが解明されているわ
けではないが、一般的には皮膚内に存在するチロシンが
酵素反応によりメラニン前駆体となり、以後自動酸化に
よりメラニンを生成することに基づくとされている。そ
こでこのメラニン生成を抑制する物質は主に大きく２つ
のタイプに分けられる。その１つはメラニン生成に影響
を及ぼすチロシナーゼ酵素の活性自体を直接抑制するタ
イプ、もう１つは直接チロシナーゼ活性に対しては抑制
を示さないが、色素細胞内におけるメラニン生成を抑制
するタイプである。また両タイプをあわせ持つ物質も見
られる。現在、メラニン生成抑制物質としてアスコルビ
ン酸やグルタチオン、ハイドロキノン等が一般的に知ら
れており、その他種々の天然植物由来成分、例えば植物
生薬の水溶性抽出エキス（特開昭６１−５０９０９号）
等が提案されている。

【０００４】

【発明が解決しようとする問題】しかしながら、アスコ
ルビン酸類は安定性に問題があり、水系では不安定で変
色、変臭の原因となる。グルタチオンなどのチオール系
化合物は異臭が強い上、酸化されやすいなどの問題点が
ある。ハイドロキノンは皮膚に対する安全性に問題があ
る。コウジ酸は効果の発現がきわめて緩慢であり、又安
定性についても、変色する等の問題がある。アルブチン
は漂白効果は強いが細胞毒性が強いという重大な欠点が
ある。また、従来提案されている桑白皮や当帰などの天
然植物由来のものについても刺激性が少ない等の利点が
うたわれているものの、その安定性や効果の面で未だ満
足されるべきものではない。つまり、従来技術として知
られているメラニン生成抑制物質及びチロシナーゼ活性
抑制物質は、その効果、安全性、安定性等の観点から、
そのすべてを満足し得る物質はいまだに見い出せず、医
薬品、化粧品において、総合的に有用なメラニン生成抑
制物質もしくはチロシナーゼ活性抑制物質が要望されて
いる。

【０００５】

【問題を解決する手段】そこで本発明は、上述の点を考
慮し、多くの植物を用いてメラニン生成抑制物質を前述
の２つのタイプ、つまり直接チロシナーゼ活性を抑制す
る物質、および色素細胞内のメラニンを抑制する物質に
ついて鋭意研究を進めた結果、数多くの植物および植物
溶媒抽出エキス中にメラニン抑制効果を有するものがあ
ることを見いだしこの知見をもとに発明を完成するにい
たった。本発明のメラニン生成抑制物質において絡石(T
rachelospermum jasminoides Lemaire) 沙コウ(Artemis
iahalodendron Turcz.) 紅花(Carthamus tinctorius
L.) 生決明子(Cassia toraL.) 三稜(Sparganium stolo
niferum BuchHam) 天花粉(Trichosanthes kirilowii
Maxim) 続断(Dipsacus asper Wall) 黄ギ(Astoragatus
membranaceus Bge.) 蒲黄(Typhaangustate Borg et Cha
ub) 草河牟(Polygonum lapidopsum Kataga) 水楊梅(Rd
ina rubella Hance) 蒼耳(Xanthium sibiricum Patr.ex
Widd.) 刺五加(Acanthopanax gracilistylus W.W.Smi
th) 肉桂(Cinnamonum cassia Bl.)沙ソウ(Elaeagnus a
ngustiforia L.) 霊芝(Ganoderma japonicum Iloyd.)
威霊仙(Clematis chineusis Osbeck.) 扶芳藤(Euonymu
s fortunei Turcz.)についてはチロシナーゼ活性を抑制
する植物であり、異黄ギ(Astragalus variabilis Bung
e) 馬リン(Iris ensata Thomb) 酔馬草(Oxytoropis gla
lora DC.) 蒙古沙拐トウ(Lalligonum mongilicum) 紅
花(Carthamus tinctorius L.) 旋覆花(Inula britannic
a L.) 玉竹(Pogonatun odoratun Mill.) 金果ラン(Tin
ospora capillipes Gagn.) 威霊仙(Clematis chineusi
s Osbeck.) 苦豆子(Sophora alopeuridsSL.) 九節菖
蒲(Anemone altaica Fisch.) 骨碎朴(Drynaria fortun
ei J.) キュウキュウ(Achnatherum splendens Nevski)
白ジュツ(Atractylodes ovata DC.) 刺五加(Acantho
panax gracilistylus W.W.Smith) 刺ホウ(Salsona col
linaPall.) 小香蒲(Typha angustata B.) 生決明子(Ca
ssia tora L.) 進牛膝(Achyranthes bidentate B.)に
ついては色素細胞内のメラニン生成を抑制する植物であ
る。すなわち本発明は上述よりなる群の１種または２種
以上から選ばれた植物および１種または２種以上の植物
の溶媒抽出エキスを有効成分とするメラニン生成抑制物
質である。以下本発明について詳しく説明する。

【０００６】本発明における植物とは植物体自体をさす
が、その使用に当たっては、必要に応じて摺潰、搾汁あ
るいは粉末乾燥化等の処理を行うのが実際的であり、ま
た植物溶媒抽出エキス（以下植物抽出物という）は次の
方法によって得られる上記植物よりの溶媒抽出液、その
希釈液、その濃縮液あるいはその乾燥末を意味する。

【０００７】植物抽出物は上記植物体、好ましくは乾燥
末化したものを水もしくは有機溶媒（ヘキサン、エーテ
ル、酢酸エチル、ブタノール、アセトン、プロパノー
ル、エタノール、メタノール、プロピレングリコール、
１，３ブチレングリコール）あるいはそれらを一定の比
率で混合した溶媒、たとえば水性アルコールを用い通常
４℃〜１００℃で抽出して得られる。以上の植物および
植物抽出物は使用目的に応じて選択し、美白剤として
液、粉末またはペースト状の処方系に配合することによ
り、美白化粧料、また皮膚外用医薬品、医薬部外品を調
製することができる。一般的には配合量は０．００１〜
１００重量％、好ましくは０．０１〜１０重量％とす
る。上記用途に本発明になる素材を用いるに際しては、
それらの目的、処方に対応して最も適した素材を具体的
に検討、選択することによってより効果的なものとする
ことができる。

【０００８】

【実施例】以下、本発明による植物及び植物抽出物のメ
ラニン生成抑制効果にかかわる試験実施例を示すと共に
その素材を化粧料目的に美白化粧剤として用いた処方例
を示し、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこ
れに限定されるものではない。

【０００９】〔実施例１〕植物抽出物の調製

【００１０】植物抽出物の原材料として、各植物の乾燥
・粉末物をそれぞれ１０ｇ使用した。前記原材料１０ｇ
を円筒濾紙に入れ、イオン交換水１００ｍｌに浸し、６
０℃で８時間加熱抽出して濾液を得た。この操作を４回
繰り返し、全ての濾液を合わせ凍結乾燥して植物の水抽
出物（乾燥粉末）を得た。また、５０％エタノール水溶
液抽出物については、前記水抽出物における操作におい
て、水の代わりに５０％エタノール水溶液を使用した。
抽出操作中は還流条件の下で抽出を行った。全ての抽出
液を合わせ、可能な限りエタノールを留去した後の濃縮
抽出液を凍結乾燥して植物の５０％エタノール抽出物を
得た。低級アルコールとしてはエタノールを使用した。
植物のエタノール抽出物については、ソックスレー抽出
器を用いて８時間抽出した後溶媒を留去し、抽出物を粉
末にしてエタノール抽出物を得た。

【００１１】〔実験例２〕チロシナーゼ活性抑制率測定

【００１２】（１）試料溶液の調製前記植物抽出物を水またはポリオキシエチレン（２０）
ソルビタンモノラウレート１％水溶液等の適当な溶剤に
より１０ｍｇ／１ｍｌ濃度に希釈したものを試料溶液と
して調製する。

【００１３】（２）チロシナーゼ溶液の調製マッシュルームのチロシナーゼ（シグマ社製）を Mcllv
ain Buffer (pH 6.8)で希釈し調製した。

【００１４】（３）チロシナーゼ活性抑制率測定法（参
考文献：K.Shimao, Biochem. Biophys. Acta., 62, 205
-215, 1962)

【００１５】試験管にそれぞれＬ−チロジン溶液（０．
３ｍｇ／ｍｌ）１ｍｌと、McllvainBuffer (pH 6.8)１
ｍｌを入れ、これらの各試験管に前記試料液およびブラ
ンクテスト液を０．９ｍｌ加え、３７℃で１０分間イン
キュベートする。これに調製したチロシナーゼ溶液を
０．１ｍｌ添加し、よく撹はんし、直ちに各反応液を分
光光度計にセットし、４７５ｎｍにおける吸光度を経時
的に測定する。（各時点での吸光度値を、チロシナーゼ
溶液添加直後に対しては添字₀を、添加後Ｘ分インキュ
ベート経過後に対しては添字_Xをそれぞれ付して示す）
各吸光度値を次式に代入してチロシナーゼ活性抑制率を
算出する。なお、この発明のチロシナーゼ活性抑制率の
算出には、チロシナーゼ溶液添加１０分後の吸光度値を
使用する。

【数１】

【００１６】なお、前記吸光度値はドーパクロム（メラ
ニンの前駆物質）の生成量により測定されるものであ
る。また、チロシナーゼ活性抑制率は対照区では０％で
あり、この値が高くなるに従って、チロシナーゼ活性抑
制効果が高くなっていることを示している。

【００１７】第１表にチロシナーゼ活性抑制試験結果を
示す。

【００１８】第１表に見られるように、対照区に比べて
極めて強いチロシナーゼ活性抑制効果が認められた。

【表１】

【００１９】〔実験例３〕細胞メラニン生成抑制試験

【００２０】（１）試験溶液調製前記植物抽出物をＣＭＦ−ＰＢＳで０．１ｍｇ／ｍｌ〜
１ｍｇ／ｍｌの適当な濃度に希釈し、オートクレーブ処
理（１２１℃、１５分処理）を行ったものを試験溶液と
した。

【００２１】（２）細胞培養マウスメラノーマＢ−１６を AUTOPOW MINIMUM ESSENTI
AL MEDIUM EAGLE (MODIFIED) (Flow Laboratories 社
製) に５％の牛胎児血清を添加したもので培養した。試
験は滅菌１２穴シャーレに細胞を一定量いれ前記培地で
培養し、細胞添加２日目に前記試験溶液を添加し、その
後４日間培養を行った。

【００２２】（３）細胞メラニン生成抑制試験前記のように培養後、１２穴シャーレの培地を捨て細胞
をＣＭＦ−ＰＢＳで洗浄し、水酸化ナトリウム溶液を加
えて細胞を溶解する。この細胞溶解液のタンパク量を P
ROTEIN ASSAY液 (Bio-Rad 社製）で測定し、この値を細
胞増殖度合とし、この値をブランク値で割ったものを細
胞増殖率とした。また細胞溶解液の４００ｎｍにおける
吸光度を測定し、この４００ｎｍにおける吸光度をタン
パク量で割ったものをメラニン量とする。試験物質の効
果測定のブランクとしてＣＭＦ−ＰＢＳを使用した。メ
ラニン生成率は次式を用い、ブランクのメラニン量を１
００％とし計算を行った。

【数２】

【００２３】細胞メラニン生成抑制試験の結果を第２表
に示す。

【００２４】第２表に見られるように対照区に対してメ
ラニン生成率の減少がみられた。細胞増殖率についても
ＣＭＦ−ＰＢＳ区とほぼ同じ増殖を示しており、細胞に
毒性がなく安全性が高いものであると考えられる。ま
た、試料はすべてオートクレーブ処理（１２１℃、１５
分）を施しており、高温高圧処理を施したものにおいて
もメラニン生成抑制効果がみられており、これらの試料
はかなり安定性の高いものであると考えられる。

【表２】

【００２５】以下に本発明の美白化粧料の処方例を示
す。尚、配合割合は重量部である。

【００２６】〔処方例１〕化粧水＜組成＞（重量％）美白化粧剤 ───────────────────── ０．１グリセリン ───────────────────── ５．０ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（20E. 0）── １．５エタノール ───────────────────── １０．０防腐剤・酸化防止剤 ───────────────── 適量香料 ──────────────────────── 適量精製水 ─────────────────────── 残部

【００２７】〔処方例２〕化粧用クリーム＜組成＞（重量％）美白化粧剤 ───────────────────── ０．１ミツロウ ────────────────────── ２．０ステアリルアルコール ──────────────── ５．０ステアリン酸 ──────────────────── ８．０スクワラン ───────────────────── １０．０自己乳化型グリセリンモノステアレート ──────── ３．０ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E. 0）─────── １．０プロピレングリコール ──────────────── ５．０水酸化カリウム ─────────────────── ０．３香料 ──────────────────────── 適量防腐剤・酸化防止剤 ───────────────── 適量精製水 ─────────────────────── 残部

【００２８】〔処方例３〕乳液＜組成＞（重量％）美白化粧剤 ───────────────────── ０．１スクワラン ───────────────────── ８．０ワセリン ────────────────────── ２．０ミツロウ ────────────────────── ０．５ソルビタンセスキオレエート ───────────── ０．８ポリオキシエチレンオレイルエーテル（20E. 0）────── １．２カルボキシビニルポリマー ────────────── ０．２プロピレングリコール ──────────────── ０．５水酸化カリウム ─────────────────── ０．１エタノール ───────────────────── ７．０香料 ──────────────────────── 適量防腐剤・酸化防止剤 ───────────────── 適量精製水 ─────────────────────── 残部

【００２９】〔処方例４〕パック剤＜組成＞（重量％）美白化粧剤 ───────────────────── ０．１酢酸ビニル樹脂エマルジョン ───────────── １５．０ポリビニルアルコール ──────────────── １０．０オリーブ油 ───────────────────── ３．０グリセリン ───────────────────── ５．０酸化チタン ───────────────────── ８．０カオリン ────────────────────── ７．０エタノール ───────────────────── ５．０香料 ──────────────────────── 適量防腐剤・酸化防止剤 ───────────────── 適量精製水 ─────────────────────── 残部

【００３０】

【発明の効果】上述の植物抽出物が有する優れたメラニ
ン精製抑制効果により美白効果の高い化粧料や医薬品、
医薬部外品が実現できる等、発明目的を達成する効果を
奏する。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】絡石(Trachelospermum jasminoides Lem
aire) 沙コウ(Artemisia halodendron Turcz.) 紅花(C
arthamus tinctorius L.) 生決明子(Cassia tora L.)
三稜(Sparganium stoloniferum BuchHam) 天花粉(Tri
chosantheskirilowii Maxim) 続断(Dipsacus asper Wal
l) 黄ギ(Astoragatus membranaceus Bge.) 蒲黄(Typhaa
ngustate Borg et Chaub) 草河牟(Polygonum lapidops
umKataga) 水楊梅(Rdina rubella Hance) 蒼耳(Xanthiu
m sibiricum Patr.ex Widd.) 刺五加(Acanthopanax gr
acilistylus W.W.Smith) 肉桂(Cinnamonum cassiaBl.)
沙ソウ(Elaeagnus angustiforia L.) 霊芝(Ganoderma
japonicum Iloyd.)威霊仙(Clematis chineusis Osbec
k.) 扶芳藤(Euonymus fortunei Turcz.)異黄ギ(Astrag
alus variabilis Bunge) 馬リン(Iris ensata Thomb)
酔馬草(Oxytoropis glalora DC.) 蒙古沙拐トウ(Lalli
gonum mongilicum) 旋覆花(Inula britannica L.) 玉竹
(Pogonatun odoratun Mill.) 金果ラン(Tinospora cap
illipes Gagn.) 苦豆子(Sophora alopeuridsS L.) 九
節菖蒲(Anemone altaica Fisch.) 骨碎朴(Drynaria fo
rtunei J.) キュウキュウ(Achnatherum splendens Nev
ski) 白ジュツ(Atractylodes ovata DC.) 刺ホウ(Sal
sona collina Pall.)小香蒲(Typha angustata B.) 生
決明子(Cassia tora L.) 進牛膝(Achyranthesbidentat
e B.)よりなる群の１種または２種以上から選ばれる植
物および１種または２種以上の植物溶媒抽出エキスを有
効成分とするメラニン生成抑制物質である。
【請求項２】絡石(Trachelospermum jasminoides Lem
aire) 沙コウ(Artemisia halodendron Turcz.) 紅花(C
arthamus tinctorius L.) 生決明子(Cassia tora L.)
三稜(Sparganium stoloniferum BuchHam) 天花粉(Tri
chosantheskirilowii Maxim) 続断(Dipsacus asper Wal
l) 黄ギ(Astoragatus membranaceus Bge.) 蒲黄(Typhaa
ngustate Borg et Chaub) 草河牟(Polygonum lapidops
umKataga) 水楊梅(Rdina rubella Hance) 蒼耳(Xanthiu
m sibiricum Patr.ex Widd.) 刺五加(Acanthopanax gr
acilistylus W.W.Smith) 肉桂(Cinnamonum cassiaBl.)
沙ソウ(Elaeagnus angustiforia L.) 霊芝(Ganoderma
japonicum Iloyd.)威霊仙(Clematis chineusis Osbec
k.) 扶芳藤(Euonymus fortunei Turcz.)よりなる群の
１種または２種以上から選ばれる植物および１種または
２種以上の植物溶媒抽出エキスを有効成分とするチロシ
ナーゼ活性を抑制するメラニン生成抑制物質である。
【請求項３】異黄ギ(Astragalus variabilis Bunge)
馬リン(Iris ensata Thomb) 酔馬草(Oxytoropis glalor
a DC.) 蒙古沙拐トウ(Lalligonum mongilicum) 紅花(C
arthamus tinctorius L.) 旋覆花(Inula britannica
L.) 玉竹(Pogonatun odoratun Mill.) 金果ラン(Tinos
pora capillipes Gagn.) 威霊仙(Clematis chineusis
Osbeck.) 苦豆子(Sophora alopeuridsS L.) 九節菖蒲
(Anemone altaica Fisch.) 骨碎朴(Drynaria fortunei
J.) キュウキュウ(Achnatherum splendens Nevski)
白ジュツ(Atractylodes ovata DC.) 刺五加(Acanthopa
nax gracilistylus W.W.Smith) 刺ホウ(Salsona colli
na Pall.) 小香蒲(Typhaangustata B.) 生決明子(Cass
ia tora L.) 進牛膝(Achyranthes bidentate B.)より
なる群の１種または２種以上から選ばれた植物および１
種または２種以上の植物の溶媒抽出エキスを有効成分と
する色素細胞内のメラニン生成を抑制する植物である。