JPH0725763A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH0725763A JPH0725763A JP5174576A JP17457693A JPH0725763A JP H0725763 A JPH0725763 A JP H0725763A JP 5174576 A JP5174576 A JP 5174576A JP 17457693 A JP17457693 A JP 17457693A JP H0725763 A JPH0725763 A JP H0725763A
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Abstract
植物のエキスを併用することによって、コウジ酸又はそ
の誘導体が本来有する薬効持続性を高め、かつ、使用感
に優れた皮膚外用剤を提供する。 【構成】 コウジ酸及び/又はその誘導体と、イラク
サ、オランダカラシ、カラシナ、カンタリス、ニンジ
ン、コエンドロ、ゴボウ、セイヨウネズ、セイヨウハッ
カ、セイヨウワサビ、トモシリソウ、ハッカ、ヒナゲシ
からなる群から選ばれる植物のエキスの一種又は二種以
上とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
Description
規の皮膚外用剤に関し、さらに詳しくは、コウジ酸及び
/又はその誘導体と、特定の植物のエキスを併用するこ
とによって、コウジ酸及び/又はその誘導体の薬効持続
性を高めるとともに、肌のほてりを鎮める使用感に優れ
た皮膚外用剤に関する。
かす等の斑点は、主にユウメラニンの沈着によってもた
らされることが知られている。このような、しみやそば
かすの原因となるメラニンの生成を抑制し、更に皮膚全
体の色白を目的とした各種の化粧料の研究も古くから行
なわれている。それらの例としては、過酸化水素や、過
ホウ酸亜鉛等の過酸化物を化粧料に配合することや、ビ
タミンC、システイン、コロイド硫黄等を化粧料中に配
合すること等が試みられていたが、いずれも保存性や色
白効果の点で満足すべき効果は得られていない。
膚に現れる、しみやそばかすなどの斑点を除去し、皮膚
全体の色白作用を高めるための外用剤についての研究を
重ねており、正常のヒトの皮膚の色に関与する因子とし
て、メラニン、カロチン量、血流量(酸化、還元ヘモグ
ロビン)、皮膚の厚さや透明度があり、光がこれらの因
子によって反射、吸収、散乱して皮膚の色となるもので
あるが、これらのなかでは主としてメラニン、特に褐色
や黒色のユウメラニンが最も大きな色素沈着の要因であ
ることを解明し、このメラニンの生成を抑制する物質を
模索してきた。
−2−オキシメチル−γ−ピロン)及びその誘導体が極
めて優れたメラニン生成抑制作用を示すことを見い出
し、これらを有効成分とする色白化粧料並びに外用剤を
発明した(特公昭56−18569号公報、特開昭54
−92632号公報、特開昭56−79616号公報、
特開昭56−77272号公報、特開昭56−7776
号公報、特開昭56−7710号公報、特開昭56−2
0330号公報、特公昭63−24968号公報)。
ム、ローション、乳液、パック、化粧水、軟膏剤、パッ
プ剤などの商品形態で使用に供せられ、いずれも優れた
メラニン生成を抑制し、色白効果を奏する化粧料ないし
外用剤として使用されている。また、コウジ酸は、前記
の色白作用の他、例えば、紫外線吸収作用、鎮痛消炎作
用、抗酸化作用、消臭作用、皮膚弾力線維症防止作用等
の種々の特性を有する化合物であることも知られてい
る。
酸やコウジ酸誘導体を有効成分とするこれらの化粧料な
いし外用剤は、通常の使用においては全く問題にならな
いことであるが、例えば皮膚に塗布した後の色白効果の
持続性にやや劣る傾向があり、特に重篤な色素沈着症の
患者のコンプライアンスを確保するのには適さない場合
があった。
は、コウジ酸やコウジ酸誘導体が本来有する色白作用等
の薬効を持続し、かつ、使用感に優れた皮膚外用剤を提
供することにある。
成するために提案されたものであって、コウジ酸及び/
又はその誘導体を含有する皮膚外用剤中に、特定の植物
のエキスを併用すれば、肌のほてりを鎮め、さらにコウ
ジ酸及び/又はその誘導体が本来有する色白作用等の薬
理作用の持続性が高められるという本発明者によって得
られた知見に基づいて完成されたものである。
/又はその誘導体と、イラクサ、オランダカラシ、カラ
シナ、カンタリス、ニンジン、コエンドロ、ゴボウ、セ
イヨウネズ、セイヨウハッカ、セイヨウワサビ、トモシ
リソウ、ハッカ、ヒナゲシからなる群から選ばれる植物
のエキスの一種又は二種以上とを含有することからな
る、薬効持続性を高め、肌のほてりを鎮める使用感に優
れた皮膚外用剤が提供される。
酸(5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロン)とし
ては、5−オキシ−2−オキシメチル−γ−ピロンの純
品、コウジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得ら
れるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮
液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したも
の等が使用される。
60−10005号公報、特公平1−45472号公
報、特公平3−74229号公報に開示されたもの、あ
るいは特公昭58−22151号公報、特公昭58−2
2152号公報に開示されているコウジ酸のエステル化
物及びコウジ酸の2位の−CH2 OH基に糖類を結合さ
せることによって、コウジ酸分子を安定化させたコウジ
酸誘導体など公知のものを単独又は二種以上を組み合わ
せて用いることができる。
る特定の植物エキスの原料としては、以下のものが例示
できる。
は、イラクサ(Urtica thunbergiana Siebold et Zucca
riniまたはUrtica dioica L.)の葉から精製水、エタノ
ール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコ
ールまたはこれらの混液で抽出して得られるエキス好適
に使用できる。
ct)としては、オランダカラシ(Nasturtium
officinalis)の葉、茎または全草を、精
製水、エタノール、プロピレングリコール、1,3−ブ
チレングリコールまたはこれらの混液にて抽出して得ら
れるものが好適に使用できる。
us)の原産地は、ペルー、メキシコであるが、現在
は、ヨーロッパ全域の庭園で広く栽培されている。葉は
ほとんど円形で、明るい緑色である。花は単生で深いオ
レンジ色である。そのエキス(Indian Cress Extract)
としては、新しい花の抽出物が好適に使用できる。
)とは、鞘翅目のマメハンミョウ科に属する甲翼虫類
であるマメハンミョウ(Epicauta gorha
miMarseul (Meloidae))を乾燥したものを
エタノールで浸出して作ったチンキ剤が好適に使用でき
る。
ng C.A.Meyer )はウコギ科の多年草で、朝鮮および
中国の原産で、各地で栽培されている。ニンジンエキス
(Ginseng Extract )としてはオタネニンジンの根か
ら、精製水、エタノール、プロピレングリコール、1,
3−ブチレングリコールなどで抽出して得られるエキス
が好適に使用できる。また、油溶性ニンジンエキス(oi
l-soluble ginseng extract )としては、ヘキサンで抽
出して得られるエキスを濃縮して、サフラワー油または
スクワランで抽出溶解したもの、あるいは、エタノール
抽出物よりエーテル可溶部を取り、サフラワー油に溶解
させたものが好適に使用できる。
tivum)は、北アフリカと近東が原産で、長い茎
と、シンプルな羽状の葉をもち、最長50cmまで成長
する植物である。そのエキス(Coriander Extract)とし
ては、実から抽出されるものが好適に使用できる。
tium Minus Extract)としては、ゴボウ(Arctiu
m lappa L.(Compositae))の根
からエタノール、精製水、プロピレングリコール、1,
3−ブチレングリコール、またはこれらの混液にて抽出
して得られるエキスが好適に使用できる。また、その油
溶性エキスとしては、パーシック油と流動パラフィンの
混液で抽出されたものが好適に使用できる。
mmunis L.)は全北半球に生育する常緑の針葉
樹で、果実は杜松実(Juniper berries )とよばれてい
る。そのエキス(Juniper Extract)としては、果実から
精製水で抽出したものが好適に使用できる。
rita L.)はヨーロッパ原産のシソ科の多年草
で、ヨーロッパ、アメリカで広く栽培されている。その
エキス(Peppermint Extract)としては、葉からプロピ
レングリコール、1,3−ブチレングリコール、エタノ
ール、精製水で抽出して得られるものが好適に使用でき
る。
stricanus,アブラナ科)は、ヨーロッパ、一
部のドイツの原野に生育し、アメリカでは栽培されてい
る。大きな円錐花房に白い花を咲かせ、大きな葉と、白
く長い果肉状の根を持つ。そのエキス(Horse Radish E
xtract)としては、根から水とプロピレングリコールの
混液で抽出したものが好適に使用できる。
fficinalis)は、中央、北部ヨーロッパで見
られる植物で、湿地帯、海のそばで生育する傾向があ
る。高さは10ないし30cmで、スプーン形の葉をつ
け、先端に小さく白い花を咲かせる。そのエキス(Scur
vy Grass Extract)としては、葉の抽出物が好適に使用
できる。
L.var.piperascens Holme
s)はシソ科の多年草である。そのエキス(Japanese P
epermint Extract)としては、ハッカの地上部のエキス
が好適に使用できる。
s)は1年草で、20ないし60cmの高さになる。枝
分れした葉柄と先のとがった葉には毛が密生している。
そのエキス(Corn Poppy Extract)としては、花から得
られる抽出物が好適に使用できる。
その誘導体と植物のエキスの配合量は、クリーム、ロー
ション、乳液、パック、化粧水、エッセンス等の化粧料
の場合と、軟膏剤、パップ剤、プラスター剤等の外用剤
として使用する場合のいずれにおいても、製剤全体に対
して、植物抽出エキスが0.0001ないし20重量
%、好ましくは0.01ないし10重量%、コウジ酸及
び/又はその誘導体が0.001ないし10重量%、好
ましくは0.1ないし5重量%の範囲で配合される。
ものであれば特に制限はなく、先に挙げたように、例え
ばパップ剤、プラスター剤、ペースト剤、クリーム、軟
膏、エアゾール剤、乳剤、ローション、乳液、エッセン
ス、パック、ゲル剤、パウダー、ファンデーション、サ
ンケア、バスソルトなどの医薬品、医薬部外品、化粧品
として公知の形態で幅広く使用に供されるものである。
られる種々の公知の有効成分、例えば塩化カルプロニウ
ム、セファランチン、ビタミンE、ビタミンEニコチネ
ート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベン
ジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの末
梢血管拡張剤、カンフル、メントールなどの清涼剤、ヒ
ノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン酸
などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、アラ
ントインなどの消炎剤、アスコルビン酸、アルブチンな
どの色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、乳酸菌培養抽出
物などの動物・植物・微生物由来の各種抽出物などを適
宜添加して使用することができる。
には公知の有効成分や界面活性剤、油脂類などの基剤成
分の他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止
剤、紫外線吸収剤・散乱剤、キレート剤、pH調整剤、
香料、着色剤など種々の添加剤を併用できる。
例を挙げるが、これらは本発明を何ら限定するものでは
ない。
実験前日に、モルモットの腹側部を脱毛した。実験時5
つの小孔(径12mm)をあけたテープを脱毛部にあ
て、紫外線ランプ(H−400−F、東芝)を20cm
の距離から40秒間照射した。照射直後に検体(下記の
クリーム基剤及びそれに表1に記載の有効成分を配合し
たもの)50mg/siteを30秒間たんねんに塗布
した(なお、本試験における植物エキスは、原植物を1
0gに溶媒100mlを加え、室温で3時間攪拌した
後、蒸発乾固したものを用いた)。紫外線照射後に肉眼
的観察を行い、照射部位が明瞭な境界を持った紅斑を3
点、不明瞭な境界を持った紅斑を2点、わずかに紅斑の
認められるものを1点、紅斑の認められないものを0点
と判定し比較した。結果を表1に示す。さらに、被検部
位にUV−Bで1日1回90秒、3日毎に計3回照射し
た。照射開始日から、検体を1日3回10日間連続塗布
を続け、10日目、20日目に皮膚の着色度及び紅斑強
度を判定した。
(B)成分に属する成分を加熱溶解した(水相)。油相
に水相を添加し、撹拌乳化後、冷却してバニシングクリ
ーム基剤を得た。
を認める。
例中、「適量」とは処方全体が100重量%になる量を
意味する。
製造した。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。 処方例1ないし7の皮膚外用剤は、いずれも本発明の目
的を満足する効果を有する製剤であることが確認され
た。
その誘導体と、特定の植物のエキスを併用した皮膚外用
剤が提供され、この外用剤は、コウジ酸またはその誘導
体が本来有する色白効果などの薬理効果を持続させるば
かりでなく、皮膚に対して使用感の優れた外用剤とな
る。
Claims (1)
- 【請求項1】 コウジ酸及び/又はその誘導体と、イラ
クサ、オランダカラシ、カラシナ、カンタリス、ニンジ
ン、コエンドロ、ゴボウ、セイヨウネズ、セイヨウハッ
カ、セイヨウワサビ、トモシリソウ、ハッカ、ヒナゲシ
からなる群から選ばれる植物のエキスの一種又は二種以
上とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
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