JPH07196526A - コラゲナーゼ阻害剤 - Google Patents

コラゲナーゼ阻害剤

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JPH07196526A
JPH07196526A JP6001039A JP103994A JPH07196526A JP H07196526 A JPH07196526 A JP H07196526A JP 6001039 A JP6001039 A JP 6001039A JP 103994 A JP103994 A JP 103994A JP H07196526 A JPH07196526 A JP H07196526A
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JP
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leaf
collagenase
leaves
plant
flower
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JP6001039A
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Akira Kawakami
晃 川上
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Takano Co Ltd
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Takano Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 敏感な皮膚に直接付着し得る天然物から得ら
れるコラゲナーゼ阻害剤を提供する。 【構成】 ザクロ実、レモンバーム実及び葉、ゲンノシ
ョウコ葉、キンミズヒキ葉、オレガノ葉、ウツボグサ
葉、トラノヲ花及び葉、アブラチャン実、ノイバラ花、
サルトリイバラ花、クリ葉、マツヨイ草花、及びワレモ
コウ葉から成る植物群から選ばれた少なくとも一種の原
料植物から得られた植物乾燥粉末であって、該植物乾燥
粉末を水抽出して得られた抽出液中に、コラーゲンの分
解酵素であるコラゲナーゼの活性を阻害するコラゲナー
ゼ阻害成分が含有されていることを特徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明はコラゲナーゼ阻害剤に関
し、更に詳細にはコラーゲンの分解酵素であるコラゲナ
ーゼの活性を阻害するコラゲナーゼ阻害成分が含有され
ているコラゲナーゼ阻害剤に関する。
【0002】
【従来の技術】人間の皮膚や関節を取り巻く筋肉は、コ
ラーゲンなるタンパク質とエラスチンなるタンパク質と
の編目構造によって、その形状等が保持されている。こ
のため、紫外線の照射や自己消化によってコラーゲンが
分解され、コラーゲン繊維を再生するに充分なコラーゲ
ンが補充されなかったとき、皮膚の弛みやシワの原因と
なる。また、リューマチ性関節炎は、免疫代謝異常によ
る自己消化によって、関節のコラーゲン繊維が分解され
るために起こるとされている。ところで、コラーゲンの
消失は、体内に存在するコラーゲンの分解酵素であるコ
ラゲナーゼによってもなされる。従って、選択的に皮膚
真皮や目的部位にて、コラゲナーゼの活性を阻害するこ
とができれば、皮膚の弛みやシミの進行、或いはリュー
マチ症状の進行の遅延を期待できる。かかる観点からコ
ラゲナーゼの阻害剤について、化粧品素材や医薬品材料
として研究されている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】この様に、コラゲナー
ゼ阻害剤が配合された化粧品等によれば、コラゲーンの
不足に因る皮膚の弛み等を防止し、皮膚の張り等の維持
を期待し得る。しかしながら、現在研究されている殆ど
のコラゲナーゼ阻害剤が合成品であるため、敏感な皮膚
に直接付着する化粧品等に合成品のコラゲナーゼ阻害剤
を配合することには問題がある。そこで、本発明の目的
は、敏感な皮膚に直接付着し得る天然物から得られ、コ
ラゲナーゼ阻害成分を含有するコラゲナーゼ阻害剤を提
供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者は、前記目的を
達成すべく種々の植物を使用して抽出した抽出物のコラ
ゲナーゼ阻害率を調査した結果、ザクロ実、レモンバー
ム葉等の特定の植物を凍結乾燥し粉砕した植物粉砕物を
水抽出して得られた水抽出物は、コラゲナーゼ阻害率が
高いことを見出し、本発明に到達した。
【0005】即ち、本発明は、ザクロ実、レモンバーム
実及び葉、ゲンノショウコ葉、キンミズヒキ葉、オレガ
ノ葉、ウツボグサ葉、トラノヲ花及び葉、アブラチャン
実、ノイバラ花、サルトリイバラ花、クリ葉、マツヨイ
草花、及びワレモコウ葉から成る植物群から選ばれた少
なくとも一種の原料植物から得られた植物乾燥粉末であ
って、該植物乾燥粉末を水抽出して得られた抽出液中
に、コラーゲンの分解酵素であるコラゲナーゼの活性を
阻害するコラゲナーゼ阻害成分が含有されていることを
特徴とするコラゲナーゼ阻害剤にある。かかる構成を有
する本発明において、植物乾燥粉末100gから水又は
温水200リットルによって抽出して得られた水抽出液
のコラゲナーゼ阻害率が10%以上であるとき、コラゲ
ナーゼ阻害能を有する入浴剤として、当該植物乾燥粉末
を使用することができる。また、植物乾燥粉末が、原料
植物を凍結乾燥した後に粉砕して得られた植物乾燥粉末
であることによって、乾燥途中のコラゲナーゼ阻害成分
の損失を可及的に少なくできる。
【0006】
【作用】本発明によれば、コラゲナーゼ阻害率の高い抽
出液を得ることができ、しかもかかる抽出液中に含有さ
れているコラゲナーゼ阻害成分は、天然物である植物か
ら抽出されたものであって、合成品ではない。このた
め、本発明によって得られた抽出液は、直接皮膚に付け
ることができ、化粧品や入浴剤として使用できる。
【0007】
【発明の概要】本発明では、ザクロ実、レモンバーム実
及び葉、ゲンノショウコ葉、キンミズヒキ葉、オレガノ
葉、ウツボグサ葉、トラノヲ花及び葉、アブラチャン
実、ノイバラ花、サルトリイバラ花、クリ葉、マツヨイ
草花、及びワレモコウ葉から成る植物群から選ばれた少
なくとも一種を原料として使用することが大切である。
前記植物群において、ザクロ実、レモンバーム葉、ゲン
ノショウコ葉、キンミズヒキ葉、アブラチャン実、オレ
ガノ葉、及びウツボグサ葉から成る植物群から得られば
れた少なくとも一種を原料として使用することが、コラ
ゲナーゼ阻害成分を充分に含有する抽出液を得ることが
でき好ましい。就中、ザクロ実及び/又はレモンバーム
葉を原料として使用することが、入浴剤等に使用した場
合、香り及び使用量等の観点から好ましい。一方、前記
植物群以外の植物を原料として使用した場合、コラゲナ
ーゼ阻害成分を充分に含有する抽出液を得るためには、
大量の原料植物を必要とする。
【0008】また、本発明では、原料植物を乾燥して得
られた植物乾燥粉末を、水又は温水によって抽出する。
この乾燥操作としては、凍結乾燥を採用することが好ま
しい。乾燥途中において、原料植物中に存在するコラゲ
ナーゼ阻害成分の損失を可及的に少なくできるためであ
る。ここで、原料植物を乾燥することなく水又は温水抽
出しても、コラゲナーゼ阻害成分の抽出は可能である。
しかし、抽出液中のコラゲナーゼ阻害成分を所定量以上
とするには、大量の原料植物を必要とし、抽出作業を煩
雑なものとする。尚、本発明において言う「温水抽出」
とは、温度が35〜45℃程度の温水を使用して行う抽
出をいう。
【0009】本発明においては、植物乾燥粉末100g
から水又は温水200リットルによって抽出して得られ
た水抽出液のコラゲナーゼ阻害率が10%以上であるこ
とが、植物乾燥粉末を入浴剤として好適に使用できる。
また、植物乾燥粉末を水抽出して得られた抽出液を、必
要に応じて固液分離した分離液を濃縮した濃縮液又は固
形物にしてもよい。この濃縮液又は固形物を入浴剤とし
て使用する場合には、必要に応じて水や温水に再溶解し
て使用することができる。かかる濃縮液又は固形物は、
2〜20g、好ましくは5gを、水又は温水200リッ
トル中に添加した際に、200リットルの水又は温水に
おけるコラゲナーゼ阻害率が10%以上となるように、
コラゲナーゼ阻害成分の濃縮度を調整することが好まし
い。
【0010】以上、述べてきた本発明において言う「コ
ラゲナーゼ阻害率」は、下記の方法で測定したものであ
る。本発明でのコラゲナーゼ阻害率は、Wunsch等のコラ
ゲナーゼ阻害活性試験方法[E.Wunsch et al.,Hoppe-Sey
er's Z.Physiol Chem.,333,149〜151(1963)]に基づいて
測定した。つまり、合成基質(4-Phenylazobenzyloxycar
bonyl-Pro-Leu-Gly-Pro- D Arg)を、Clostridium histo
lyticum由来のコラエナーゼによって分解し、合成基質
の分解率を測定した。この測定は、本発明において得ら
れた植物乾燥粉末から水抽出された抽出液に合成基質を
加えた被試験溶液に、コラエナーゼを加え、37℃で1
5分間保持した後、コラエナーゼを酸性化失活させた。
次いで、コラエナーゼの作用で生じた分解物(4-Phenyla
zobenzyloxycarbonyl-Pro-Leu)を酢酸エチルによって抽
出し、抽出液の320nmにおける吸光度(A1)を測
定した。更に、合成基質に蒸留水のみを加えた合成基質
溶液についても、A1の測定と同様にして吸光度(B
1)を測定した。
【0011】また、被試験溶液に酸性化失活させたコラ
エナーゼを加えた他は、A1と同様にして吸光度(A
2)を測定すると共に、合成基質溶液についても、A2
と同様にして吸光度(B2)を測定した。測定した吸光
度(A1、A2、B1、B2)を用い、下記式によって
コラゲナーゼ阻害率(C)を算出した。 C(%)=〔(B1−B2)−(A1−A2)〕/(A
1−A2)×100 上記式において、コラエナーゼの活性が阻害されない場
合には、コラゲナーゼ阻害率(C)は0%となり、コラ
エナーゼの活性が完全に阻害された場合には、コラゲナ
ーゼ阻害率(C)は100%となる。
【0012】
【実施例】
実施例1 採取した種々の植物片を冷凍した後、24時間の真空乾
燥を施し、水分含有率0.1%未満の乾燥物とした。そ
の後、この乾燥物を1mm画以下の粉末に粉砕してから
冷凍保存した。次いで、冷凍保存した粉末の0.5gを
採取し、蒸留水40ccを加えて15分間の攪拌抽出
(2000rpm、25℃)を行った。更に、攪拌抽出
が終了した後、遠心分離機によって遠心分離(1200
0rpm、15分間)を行い、上澄液を被測定原液とし
た。また、被測定原液を5倍に希釈した5倍希釈液、1
0倍に希釈した10倍希釈液も、被測定液とした。この
様にして得られた被測定原液、5倍希釈液、及び10倍
希釈液の各々について、上述した測定方法によってコラ
ゲナーゼ阻害率(C)を測定し、下記表1に示した。
【0013】 表1 サンプル名 コラゲナーゼ阻害率(C)〔単位:%〕 被測定原液 5倍希釈液 10倍希釈液 ザクロ 実 100 76 39 レモンバーム 葉 80 55 38 ゲンノショウコ葉 100 95 32 キンミズヒキ 葉 96 74 24 アブラチャン 実 100 49 24 ノイバラ 花 97 50 23 オレガノ 葉 91 53 10 ウツボグザ 葉 100 82 10 トラノヲ 花葉 100 59 9 クリ 葉 94 52 8 マツヨイ草 花 91 54 7 ワレモコウ 葉 86 54 7 サルトリイバラ花 100 58 6 レモンバーム 実 100 51 6 ハッカ 葉 63 58 −3 タイム 葉 76 58 −11
【0014】表1から明らかな様に、ザクロ実、レモン
バーム実及び葉、ゲンノショウコ葉、キンミズヒキ葉、
オレガノ葉、ウツボグサ葉、トラノヲ花及び葉、アブラ
チャン実、ノイバラ花、サルトリイバラ花、クリ葉、マ
ツヨイ草花、又はワレモコウ葉、特にザクロ実、レモン
バーム葉、ゲンノショウコ葉、キンミズヒキ葉、オレガ
ノ葉、アブラチャン実、又はウツボグサ葉を原料植物と
して使用して得られた抽出液においては、被測定原液、
5倍希釈液、及び10倍希釈液において良好なコラゲナ
ーゼ阻害率を示した。
【0015】実施例2 実施例1において得られた植物粉末を温水200リット
ルに添加・抽出して得られた抽出液中のコラゲナーゼ阻
害率を測定し、コラゲナーゼ阻害率が10%以上とする
に必要な植物粉末量を測定した。その結果を下記の表2
に示す。 表2 サンプル名 必要な粉末量(g) ザクロ 実 19 レモンバーム 葉 14 ゲンノショウコ葉 22 キンミズヒキ 葉 44 アブラチャン 実 48 ノイバラ 花 67 オレガノ 葉 101 ウツボグザ 葉 103 トラノヲ 花葉 74 クリ 葉 96 マツヨイ草 花 107 ワレモコウ 葉 101 サルトリイバラ花 114 レモンバーム 実 109 かかる植物粉末を入浴剤として使用する場合、植物粉末
の添加量を50g以下とすることが好ましく、ザクロ
実、レモンバーム葉、ゲンノショウコ葉、キンミズヒキ
葉、又はアブラチャン葉が好ましい。特に、ザクロ実又
はレモンバーム葉が香り等の点からも好適である。
【0016】実施例3 実施例1において得られた植物粉末100gを水1リッ
トルにて15分間の攪拌抽出(200rpm、25℃)
した後、遠心分離機を使用して遠心分離(6000rp
m、30分間)して上澄液を得た。この上澄液を温水2
00リットルに添加してコラゲナーゼ阻害率を測定し、
コラゲナーゼ阻害率が10%以上とするに必要な上澄液
量を測定した。その結果を下記の表3に示す。 表3 サンプル名 必要な上澄液量(cc) ザクロ 実 200 レモンバーム 葉 150 ゲンノショウコ葉 250 キンミズヒキ 葉 500 アブラチャン 実 500 ノイバラ 花 700 オレガノ 葉 1000 ウツボグザ 葉 1000 トラノヲ 花葉 750 クリ 葉 1000 マツヨイ草 花 1000 ワレモコウ 葉 1000 サルトリイバラ花 1000 レモンバーム 実 1000
【0017】実施例4 実施例1において得られたレモンバーム葉の粉末100
gを水1リットルにて15分間の攪拌抽出(200rp
m、25℃)した後、遠心分離機を使用して遠心分離
(6000rpm、30分間)して上澄液を得た。次い
で、この上澄液を凍結乾燥して10gの固形物とした。
得られた固形物の1.5gを温水200リットルに溶解
すると、温水のコラゲナーゼ阻害率を10%することが
できた。
【0018】
【発明の効果】本発明のコラゲナーゼ阻害剤中のコラゲ
ナーゼ阻害成分は、天然物であるため、皮膚に直接付け
ることができる。このため、本発明のコラゲナーゼ阻害
剤を入浴剤等として使用することによって、皮膚真皮や
目的部位にて、コラゲナーゼの活性を阻害し、皮膚の弛
みやシミの進行、或いはリューマチ症状の進行の遅延を
期待できる。
【手続補正書】
【提出日】平成7年3月29日
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0002
【補正方法】変更
【補正内容】
【0002】
【従来の技術】人間の皮膚や関節を取り巻く筋肉は、コ
ラーゲンなるタンパク質とエラスチンなるタンパク質と
の編目構造によって、その形状等が保持されている。
かるコラーゲンは、紫外線の照射や自己消化によって分
解されるものであって、リューマチ性関節炎は、免疫代
謝異常による自己消化によって、関節のコラーゲン繊維
が分解されるために起こるとされている。ところで、コ
ラーゲンの消失は、体内に存在するコラーゲンの分解酵
素であるコラゲナーゼによってもなされる。従って、選
択的に皮膚真皮や目的部位にて、コラゲナーゼの活性を
阻害することができれば、リューマチ症状の進行の遅延
を期待できる。かかる観点からコラゲナーゼの阻害剤に
ついて、化粧品素材や医薬品材料として研究されてい
る。
【手続補正2】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0003
【補正方法】変更
【補正内容】
【0003】
【発明が解決しようとする課題】この様に、コラゲナー
ゼ阻害剤が配合された化粧品等によれば、コラゲーンの
不足によって発生する種々の問題の解決、例えばリュー
マチ症状の進行の遅延を可能とすることが期待し得る。
しかしながら、現在研究されている殆どのコラゲナーゼ
阻害剤が合成品であるため、敏感な皮膚に直接付着する
化粧品等に合成品のコラゲナーゼ阻害剤を配合すること
には問題がある。そこで、本発明の目的は、敏感な皮膚
に直接付着し得る天然物から得られ、コラゲナーゼ阻害
成分を含有するコラゲナーゼ阻害剤を提供することにあ
る。
【手続補正3】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0018
【補正方法】変更
【補正内容】
【0018】
【発明の効果】本発明のコラゲナーゼ阻害剤中のコラゲ
ナーゼ阻害成分は、天然物であるため、皮膚に直接付け
ることができる。このため、本発明のコラゲナーゼ阻害
剤を入浴剤等として使用することによって、皮膚真皮や
目的部位にて、コラゲナーゼの活性を阻害し、コラーゲ
ンの不足に因り発生する種々の問題の解決、例えばリュ
ーマチ症状の進行の遅延を期待できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/50

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ザクロ実、レモンバーム実及び葉、ゲン
    ノショウコ葉、キンミズヒキ葉、オレガノ葉、ウツボグ
    サ葉、トラノヲ花及び葉、アブラチャン実、ノイバラ
    花、サルトリイバラ花、クリ葉、マツヨイ草花、及びワ
    レモコウ葉から成る植物群から選ばれた少なくとも一種
    の原料植物から得られた植物乾燥粉末であって、 該植物乾燥粉末を水抽出して得られた抽出液中に、コラ
    ーゲンの分解酵素であるコラゲナーゼの活性を阻害する
    コラゲナーゼ阻害成分が含有されていることを特徴とす
    るコラゲナーゼ阻害剤。
  2. 【請求項2】 植物乾燥粉末100gから水又は温水2
    00リットルによって抽出して得られた水抽出液のコラ
    ゲナーゼ阻害率が10%以上である請求項1記載のコラ
    ゲナーゼ阻害剤。
  3. 【請求項3】 植物乾燥粉末が、原料植物を凍結乾燥し
    た後に粉砕して得られた植物乾燥粉末である請求項1記
    載のコラゲナーゼ阻害剤。
JP6001039A 1994-01-11 1994-01-11 コラゲナーゼ阻害剤 Pending JPH07196526A (ja)

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