JPH06501241A - 臨床医学で使用されるヒスタミン受容体h3の新規な拮抗作用化合物と、その受容体の拮抗物質として作用する医薬組成物と、その製造方法 - Google Patents
臨床医学で使用されるヒスタミン受容体h3の新規な拮抗作用化合物と、その受容体の拮抗物質として作用する医薬組成物と、その製造方法Info
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Abstract
Description
Claims (12)
- 1.下記一般式; ▲数式、化学式、表等があります▼ (ここで、R5、R6、R8は各々水素原子またはメチル基を表すか、または、 R5とR6が一緒になってメチレン基を形成し、R7は水素原子、メチル基また はカルボキシル基を表し、R5、R6、R7、R8は同時に水素を表すことはな い) で表されヒスタミン誘導体から得られる化合物であって、このアミンの第1アミ ン官能基に、中性媒でゆっくりと加水分解する結合を決定する基が結合されてい ることを特徴とするヒスタミン誘導体H3に対して強い親和力を有するヒスタミ ンから誘導される化合物。
- 2.ヒスタミン誘導体の第1アミン官能基にケトンまたはアルデヒド、特に環状 ケトンまたはアルデヒドの残基が結合されている請求項1に記載の化合物。
- 3.下記一般式で表されるアゾメチンまたはその塩、特に塩酸塩またはマレイン 酸塩で構成される請求項1または2に記載の化合物: ▲数式、化学式、表等があります▼ (ここで、 R5、R6、R7、R8は請求項1に記載の意味を表し、R2は環状アリールま たはヘテロアリール基であり、場合によってはR3に結合されていてもよく、場 合によってはR4と一緒にモノ置換または多置換されていてもよく、R3はH、 任意の適業な置換基または脂肪族、環状または芳香族のチェーンであり、R2ま たはR4と同じでもよく、R4はH、OH、CH3、OR3、COOR3、ハロ ゲン、CF3、アルキル(置換されていてもよい)等の任意の適当な置換基であ る)
- 4.上記化合物を得るヒスタミン誘導体が(R)a−メチルヒスタミンである請 求項3に記載の化合物。
- 5.上記化合物を得るヒスタミン誘導体がa,a−ジメチルヒスタミンである請 求項3に記載の化合物。
- 6.上記化合物を得るヒスタミン誘導体がa,β−ジメチルヒスタミンである請 求項3に記載の化合物。
- 7.R2がフェニル基であり、このフェニル基は、ヒドロキシ、メトキシ、ハロ ゲンまたはCOO−CH3を表すR4基でモノ置換または多置換されていてもよ く、R3がフェニル基を表す請求項3に記載の化合物。
- 8.R2がフェニル基であり、このフェニル基は、ヒドロキシ、メチル、ハロゲ ンまたはジメチルアミノを表すR4基でモノ置換または多置換されていてもよく 、R3が水素原子またはメチルを表す請求項3に記載の化合物。
- 9.R2がイミダゾリル基を表し、R3とR4が水素原子を表す請求項3に記載 の化合物。
- 10.請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物と、薬理上許容されるビヒー クルまたは賦形剤腕で構成される医薬組成物。
- 11.請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物を用いたヒスタミンまたはH 3受容体によって調節される他の中間物の合成腕放出を阻害する医薬、特に鎮静 、睡眠調節、抗けいれん、抗めまい、抗うつ、抗アレルギー、抗喘息、止痒、抗 炎症(胃腸の範囲も含む)、抗分泌または抗潰瘍作用を有する医薬。
- 12.中性媒体中でゆっくりと加水分解される結合を与える下記式: ▲数式、化学式、表等があります▼ (ここで、R2、R3、R4は請求項3で定義のもの)で表される基がアミンの 第1アミン官能基に結合された、ヒスタミン受容体H3に強い親和性を有するア ミンR−NH3から得られる化合物を含む、鎮静、睡眠調節、抗けいれん、抗め まい、抗うつ、抗アレルギー、抗喘息、止痒、抗炎症(胃腸の範囲も含む)、抗 分泌または抗潰瘍作用を有するヒスタミンまたはH3受容体によって調節される 他の中間体の合成と放出を阻害する医薬。
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