JPH0615465B2 - Whitening cosmetics - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 （技術分野） 本発明は、皮膚安全性に優れ、色黒の皮膚を予防する効
果と、色黒の皮膚を速かに淡色化する効果を有する美白
化粧料に関する。TECHNICAL FIELD The present invention relates to a whitening cosmetic composition having excellent skin safety, an effect of preventing dark skin, and an effect of rapidly lightening dark skin.

（従来技術） 日焼けによる色黒の皮膚は、皮膚内に存在するチロシン
がチロシナーゼの作用により酸化されてメラニン色素と
なり、このメラニンが過剰に生成することに基因すると
されている。この色素沈着を予防或いは治療すべく、従
来よりＬ−アスコルビン酸及びその誘導体、コロイド状
流黄、過酸化水素、ハイドロキノン等を配合してなる美
白化粧料が提案されている。しかし、これらの美白化粧
料は、保存安定性が不充分であるか、或いは美白効果が
充分に認められないものであったり、または、色黒の皮
膚を淡色化する効果を認められるが、皮膚安全性上に問
題が生じるものであって、優れた美白化粧料を得ること
は困難であった。(Prior Art) It is said that the dark skin due to sunburn is due to the fact that tyrosine present in the skin is oxidized by the action of tyrosinase to become a melanin pigment, and this melanin is excessively produced. In order to prevent or treat this pigmentation, whitening cosmetics containing L-ascorbic acid and its derivatives, colloidal rhododendron, hydrogen peroxide, hydroquinone, etc. have been proposed. However, these whitening cosmetics have insufficient storage stability, or have insufficient whitening effect, or have the effect of lightening dark skin, It causes a problem in safety and it is difficult to obtain an excellent whitening cosmetic composition.

（発明の開示） そこで、本発明者らは、表皮に過剰に存在するメラニ
ンを速かに排除すること、新たに皮膚内にメラニンが
生成することを抑制すること、しかも、皮膚安全性上
に問題がないこと等を満足する美白化粧料を目的とし
て、鋭意研究した結果、リボ核酸、デオキシリボ核酸及
びそれらの塩類（以下、「核酸類」と略記する）の群か
ら選択された少なくとも１つと、ジイソプロピルアミン
ジクロロアセテートとを配合してなる美白化粧料が上記
の目的を達成することを見出し、本発明を完成した。DISCLOSURE OF THE INVENTION Therefore, the inventors of the present invention promptly eliminate excess melanin present in the epidermis, suppress the generation of new melanin in the skin, and, in terms of skin safety, As a result of intensive research aimed at a whitening cosmetic satisfying no problem, at least one selected from the group consisting of ribonucleic acid, deoxyribonucleic acid and salts thereof (hereinafter abbreviated as “nucleic acid”), The present invention has been completed by finding that a whitening cosmetic composition containing diisopropylamine dichloroacetate achieves the above object.

（発明の目的） 即ち、本発明の目的は、皮膚刺激がなく、メラニン色素
形成抑制効果と色黒の皮膚を速やかに淡色化する効果を
有する優れた美白化粧料を提供するにある。(Object of the Invention) That is, an object of the present invention is to provide an excellent whitening cosmetic composition which has no dermal irritation, an effect of suppressing melanin pigment formation, and an effect of rapidly lightening dark skin.

（発明の構成） 本発明はリボ核酸、デオキシリボ核酸及びそれらの塩類
の群から選択された少なくとも１つと、ジイソプロピル
アミンジクロロアセテートとを配合してなる美白化粧料
である。(Structure of the Invention) The present invention is a whitening cosmetic composition comprising at least one selected from the group consisting of ribonucleic acid, deoxyribonucleic acid and salts thereof, and diisopropylamine dichloroacetate.

（構成の具体的な説明） 本発明に係るジイソプロピルアミンジクロロアセテート
は公知の物質であって、特開昭５３−１３６５２８号公
報には、皮膚組織賦活作用による皮膚老化防止効果を有
することが記載されている。(Detailed Description of Structure) Diisopropylamine dichloroacetate according to the present invention is a known substance, and it is described in JP-A-53-136528 that it has a skin aging-preventing effect by a skin tissue activating effect. ing.

また、リボ核酸、デオキシリボ核酸及びそれらの塩類
（「核酸類」）は公知の物質であって、それらの塩類と
してはリボ核酸またはデオキシリボ核酸と、無機塩基ま
たは有機塩基とからなる塩が適用され、好ましくはリボ
核酸またはデオキシリボ核酸のナトリウム塩、カリウム
塩、特に好ましくはリジン塩、アルギニン塩が適用され
る。In addition, ribonucleic acid, deoxyribonucleic acid and salts thereof (“nucleic acids”) are known substances, and salts thereof include ribonucleic acid or deoxyribonucleic acid and a salt composed of an inorganic base or an organic base, Preferably, the sodium or potassium salt of ribonucleic acid or deoxyribonucleic acid, particularly preferably the lysine salt or arginine salt, is applied.

本発明者らは、化粧料基剤中に共存する「核酸類」とジ
イソプロピルアミンジクロロアセテートが、従来より知
られているこれらの個々の作用効果とくらべて、顕著に
優れた相乗効果を発揮することを確認し本発明を完成す
るに至った。The present inventors show that "nucleic acids" and diisopropylamine dichloroacetate coexisting in a cosmetic base exert a remarkably excellent synergistic effect as compared with the conventionally known individual effects thereof. It was confirmed that the present invention was completed.

即ち、ジイソプロピルアミンジクロロアセテートの皮膚
組織を賦活して、角質層のターンオーバ速度を促進し、
かつメラニンを角質層と共に速かに排除して色黒の皮膚
を淡色化する効果と、「核酸類」の潜在する皮膚のメラ
ニン形成能を抑制し、新たに色黒の皮膚となることを予
防する効果とが相乗して、皮膚生理学上に好ましい条件
下で色黒の皮膚を淡色化する効果を発現することが新た
に認められた。That is, by activating the skin tissue of diisopropylamine dichloroacetate, promoting the turnover rate of the stratum corneum,
In addition, it quickly removes melanin together with the stratum corneum to lighten dark skin, and suppresses the latent melanin-forming ability of nucleic acids to prevent new dark skin. It has been newly found that the effect of lightening the effect of lightening the dark skin under conditions favorable for skin physiology is synergistically exerted.

よって、本発明の美白化粧料は、太陽光に曝された後の
色黒になる以前の皮膚または色黒となった皮膚を対象と
して、特に皮膚生理学上不安定となった皮膚に塗布し、
皮膚刺激を生じることなく、皮膚色が黒色化すること或
いは色黒の皮膚を淡色化することに於いて、顕著な効果
を呈するものである。Therefore, the whitening cosmetic composition of the present invention is applied to the skin that has become dark or dark after being exposed to sunlight, especially to the skin that has become unstable in skin physiology,
It has a remarkable effect in blackening the skin color or lightening the black skin without causing skin irritation.

本発明の美白化粧料は、ジイソプロピルアミンジクロロ
アセテートと、前記の「核酸類」の群から選択された少
なくとも１つとを周知のクリーム類、乳液類、ローショ
ン類である化粧料基剤に、通常の方法にて、配合して調
製される。The whitening cosmetic composition of the present invention comprises diisopropylamine dichloroacetate and at least one selected from the group of the above-mentioned "nucleic acids" in a known cosmetic base such as creams, milky lotions and lotions. It is prepared by blending according to the method.

ジイソプロピルアミンジクロロアセテートの配合量は、
当該化粧料の総量を基準として、0.05〜3.0重量％（以
下、ｗｔ％と略記する）、また、前記「核酸類」の配合
量は、各々の単独または組合せの合計量で0.05〜3.0ｗ
ｔ％であればよい。これらの配合量の上限を超えてもそ
の超えた配合量に見合った効果は期待できず、また下限
未満の配合量では、本発明の目的を達成するに至らない
ものである。The compounding amount of diisopropylamine dichloroacetate is
Based on the total amount of the cosmetic, 0.05 to 3.0% by weight (hereinafter, abbreviated as wt%), and the compounding amount of the "nucleic acids" is 0.05 to 3.0w in total amount of each alone or in combination.
It may be t%. Even if the upper limit of these compounding amounts is exceeded, an effect commensurate with the compounding amount exceeding the upper limit cannot be expected, and if the compounding amount is less than the lower limit, the object of the present invention cannot be achieved.

尚、本発明の美白化粧料には、色素、香料、防腐剤、抗
酸化剤、界面活性剤、皮膚栄養剤、顔料等を本発明の目
的を達成する範囲内で適宜配合することができる。In addition, the whitening cosmetic of the present invention may appropriately contain a dye, a fragrance, an antiseptic, an antioxidant, a surfactant, a skin nutrient, a pigment and the like within a range in which the object of the present invention is achieved.

（実施例） 以下実施例にて本発明を説明する。(Example) Hereinafter, the present invention will be described with reference to Examples.

尚、実施例に記載の皮膚刺激試験、角質層のターン
オーバー速度測定試験皮膚色明度回復試験、美白実
用試験を下記に示す。The skin irritation test, the stratum corneum turnover speed measurement test, the skin color brightness recovery test, and the whitening practical test described in Examples are shown below.

皮膚刺激試験 夏期の太陽光に６時間（１日３時間で２日間）曝された
被検者２５名の前腕屈側部皮膚に、試料0.05ｇを直径1.
0cmの円型のリント布のついたパッチテスト用絆創膏を
用いて２４時間閉塞貼布した後、下記の判定基準に従
い、各試料について被検者２５名の皮膚の状態を評価判
定した。判定結果は、絆創膏除去１時間後及び２４時間
後のうち反応の強い方を採用し、評価が(±)以上の人の
数で示した。Skin Irritation Test A sample of 0.05 g was applied to the forearm flexor lateral skin of 25 subjects exposed to sunlight in summer for 6 hours (3 hours a day for 2 days).
After applying the patch test adhesive bandage with a 0 cm circular lint cloth for 24 hours, the skin condition of 25 subjects was evaluated for each sample according to the following criteria. As the determination result, the one having the strongest reaction was adopted 1 hour and 24 hours after the removal of the plaster, and the evaluation was shown by the number of persons with (±) or more.

角質層のターンオーバー速度測定試験 螢光色素のダンシルクロライドを白色ワセリン中に５ｗ
ｔ％配合した軟膏を作り、被検者２０名の前腕屈側部の
皮膚に２４時間閉塞貼布し、角質層にダンシルクロライ
ドを浸透結合させる。その後同じ部位に１日２回（朝、
夕）被検試料を塗布し、毎日ダンシルクロライドの螢光
をしらべ、その螢光が消滅するまでの日数を皮膚角質層
のターンオーバ速度とした。測定結果は各被検者の日数
の平均値で示した。 Turnover speed measurement test of stratum corneum 5w of fluorescent dye dansyl chloride in white petrolatum
An ointment containing t% is prepared, and occluded and applied to the skin of the flexion side of the forearm of 20 subjects for 24 hours, and dansyl chloride is permeated and bonded to the stratum corneum. Then on the same site twice a day (morning,
Evening) The test sample was applied, and the fluorescence of dansyl chloride was examined every day. The number of days until the fluorescence disappeared was defined as the turnover speed of the stratum corneum. The measurement results are shown by the average value of the number of days of each subject.

なお、通常の皮膚角質層のターンオーバー速度は、１４
〜１６日である。The normal turnover speed of the stratum corneum is 14
~ 16 days.

皮膚色明度回復試験 被試験者２０名の背部皮膚にＵＶ−Ｂ領域の紫外線を最
小紅班量の２倍量照射し、１週間の後、その照射部に試
料塗布部位と非塗布部位とを設定して各々の皮膚の基準
明度（Ｖｏ値、Vo′値）を測定した。引続いて塗布部位
には試料を１日１回ずつ３ケ月間連続塗布し、３、８、
１３週間後の塗布部位及び非塗布部位の皮膚の明度（Ｖ
ｎ…値、Vn′…値）を測定して、下記の判定基準によ
り、皮膚色の回復評価を実施した。Skin color lightness recovery test The back skin of 20 test subjects was irradiated with UV rays in the UV-B region at twice the minimum erythema dose, and one week later, the irradiated part was exposed to the sample application site and the non-application site. After setting, the standard lightness (Vo value, Vo 'value) of each skin was measured. Subsequently, the sample was continuously applied to the application site once a day for 3 months, 3,8,
Lightness of skin (V
(n ... value, Vn '... value) were measured, and skin color recovery evaluation was performed according to the following criteria.

尚、皮膚の明度（マンセル表色系Ｖ値）は高速分光色彩
計で測定して得られたＸ、Ｙ、Ｚ値より算出した。ま
た、評価は被試験者２０名の１３週間後の評価点の平均
値で示した。The brightness of the skin (V value of Munsell color system) was calculated from the X, Y, and Z values obtained by measurement with a high-speed spectrocolorimeter. The evaluation was shown by the average value of the evaluation points of 20 test subjects after 13 weeks.

美白実用試験 夏期の太陽光に３時間（１日1.5時間で２日間）曝され
た被検者２０名の前腕屈側部否膚を対象として、左前腕
屈側部には太陽光に曝された日の翌日より、また右前腕
屈側部には太陽光に曝された日の７日後より各々試料を
朝夕１回ずつ１３週間連続塗布した。 Whitening Practical Test For the forearm flexor lateral skin of 20 subjects who were exposed to sunlight in summer for 3 hours (1.5 hours a day for 2 days), the left forearm flexor side was exposed to sunlight. The samples were applied to the right forearm flexor laterally on the lateral side of the right forearm from the day 7 days after the day of exposure to sunlight, once in the morning and in the evening for 13 weeks.

評価は、試料を塗布した皮膚の部分が他の皮膚の部分よ
り色白（淡色化）となったと回答した被検者の数で示し
た。The evaluation was shown by the number of subjects who answered that the skin part to which the sample was applied became lighter (lighter) than other skin parts.

実施例１〜７、比較例１〜５ 〔二層型ローション〕 下記の組成に於いて、第１表に示す通りにジイソプロピ
ルアミンジクロロアセテートと「核酸類」の配合量を変
えて、各々の二層型ローションを調整して諸試験を実施
した。その結果を第１表右欄に示した。Examples 1 to 7 and Comparative Examples 1 to 5 [Two-layer type lotion] In the following composition, as shown in Table 1, the compounding amounts of diisopropylamine dichloroacetate and "nucleic acids" were changed, and each two Various tests were carried out by adjusting the layered lotion. The results are shown in the right column of Table 1.

(1) 組成 尚、ジイソプロピルアミンジクロロアセテートをＤＡＤ
Ａ、リボ核酸をＲＮＡ、デオキシリボ核酸をＤＮＡ、リ
ボ核酸のナトリウム塩をＲＮＡナトリウム塩とのごとく
略記する。(1) Composition In addition, Disopropyl diisopropylamine dichloroacetate
A, ribonucleic acid is abbreviated as RNA, deoxyribonucleic acid as DNA, and sodium salt of ribonucleic acid as RNA sodium salt.

(2) 調製法 (A)、(B)成分を各々均一に溶解した後、(A)成分と(B)成
分を混合撹拌分散し、次いで容器に充填する。(2) Preparation method After the components (A) and (B) are uniformly dissolved, the component (A) and the component (B) are mixed and dispersed by stirring, and then filled in a container.

使用時には内容物を均一に振盪分散して使用する。At the time of use, the contents should be evenly dispersed by shaking.

(3) 特性 第１表に示すごとく、比較例１〜５の二層型ローション
基剤及びこの基剤にＤＡＤＡ、「核酸類」を各々単独で
配合したローションでは角質層ターンオーバ速度がやや
速くなり日数が減少する効果が認められるが、皮膚色明
度回復試験及び美白実用試験に於いて充分なる効果は得
られない。実施例１〜７の本発明の美白化粧料は諸試験
の評価がすべて良好であり、特に太陽光に曝された日の
翌日より、過剰のメラニンが皮膚内に形成される以前に
試料を塗布した左前腕部の皮膚は、色黒の皮膚を予防す
る効果が明らかに認められて、右前腕部に比較して美白
効果が向上している。(3) Properties As shown in Table 1, in the two-layer lotion bases of Comparative Examples 1 to 5 and the lotion in which DADA and "nucleic acids" were individually added to the base, the stratum corneum turnover speed was slightly faster. Although the effect of reducing the number of days is recognized, sufficient effect cannot be obtained in the skin color lightness recovery test and the whitening practical test. The whitening cosmetics of the present invention of Examples 1 to 7 were all evaluated well in various tests, and in particular, the samples were applied from the day after the day of being exposed to sunlight and before excessive melanin was formed in the skin. The skin of the left forearm, which has been treated, is clearly recognized to have an effect of preventing dark skin, and the whitening effect is improved as compared with the right forearm.

実施例８〜１３、比較例６〜１１ 〔スキンクリーム〕 実施例１と同様に、下記の組成に於いて各々のスキンク
リームを調製して諸試験を実施し、その結果を第２表右
欄に示した。Examples 8 to 13 and Comparative Examples 6 to 11 [Skin cream] In the same manner as in Example 1, each skin cream having the following composition was prepared and various tests were conducted, and the results are shown in the right column of Table 2. It was shown to.

(1) 組成 (2) 調製法 (A)、(B)成分を各々均一に加熱溶解して温度を８０℃に
した後、(B)成分中に(A)成分を注入撹拌混合する。次い
で、撹拌しながら温度を３０℃迄冷却する。(1) Composition (2) Preparation method The components (A) and (B) are uniformly heated and dissolved to adjust the temperature to 80 ° C., and then the component (A) is poured into the component (B) and mixed by stirring. Then the temperature is cooled to 30 ° C. with stirring.

(3) 特性 第２表に示すごとく、比較例６〜１１に対して本発明の
美白化粧料である実施例８〜１３は諸試験に於いてすべ
て良好な結果を示し、美白効果も優れていることは明ら
かであった。また、前記実施例１〜７と同様に、特に美
白実用試験に於いては、左前腕部の塗布部分の皮膚が色
黒となることを予防する効果が向上していることが認め
られた。(3) Properties As shown in Table 2, in contrast to Comparative Examples 6 to 11, Examples 8 to 13, which are whitening cosmetics of the present invention, all showed good results in various tests, and also had an excellent whitening effect. It was clear that In addition, as in Examples 1 to 7, particularly in the whitening practical test, it was confirmed that the effect of preventing the skin of the applied portion of the left forearm from becoming dark black was improved.

（発明の効果） 以上記載の如く、本発明の美白化粧料は、皮膚安全性が
高く、メラニン色素形成抑制効果と色黒の皮膚を速やか
に淡色化する効果を有することが明らかであり、特に太
陽光等に曝された後、速やかに使用することによって、
更に一段と美白効果が向上することが認められた。 (Effects of the Invention) As described above, the whitening cosmetic composition of the present invention has high skin safety, and it is clear that it has an effect of suppressing melanin pigment formation and an effect of promptly lightening dark skin. By being used immediately after being exposed to sunlight,
It was further confirmed that the whitening effect was further improved.

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項１】リボ核酸、デオキシリボ核酸及びそれらの
塩類の群から選択された少なくとも１つと、ジイソプロ
ピルアミンジクロロアセテートとを配合してなる美白化
粧料。1. A whitening cosmetic composition comprising at least one selected from the group consisting of ribonucleic acid, deoxyribonucleic acid and salts thereof, and diisopropylamine dichloroacetate.