JPH0597706A - アフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害の処置方法 - Google Patents
アフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害の処置方法Info
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 アフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害を処置
するための新規かつ効果的な方法を提供すること。 【構成】 アフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害の処置
方法につき開示する。この方法は、粘膜皮膚障害を次の
生化学的／生物学的性質：媒介物放出阻止剤；５−リポ
キシゲナーゼ阻止剤；ロイコトリエン拮抗剤；および血
小板活性化因子拮抗剤を有する有効量の１種もしくはそ
れ以上の化合物を含有するペースト、溶液、ゲル、急速
崩壊性錠剤、マウスウオッシュ、軟膏、クリーム、粉
末、接着パッチ、エアロゾル化スプレー、ロゼンジ、ト
ローチ、歯磨もしくはデンタルクロスの形態の組成物と
接触させることからなっている。
するための新規かつ効果的な方法を提供すること。 【構成】 アフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害の処置
方法につき開示する。この方法は、粘膜皮膚障害を次の
生化学的／生物学的性質：媒介物放出阻止剤；５−リポ
キシゲナーゼ阻止剤；ロイコトリエン拮抗剤；および血
小板活性化因子拮抗剤を有する有効量の１種もしくはそ
れ以上の化合物を含有するペースト、溶液、ゲル、急速
崩壊性錠剤、マウスウオッシュ、軟膏、クリーム、粉
末、接着パッチ、エアロゾル化スプレー、ロゼンジ、ト
ローチ、歯磨もしくはデンタルクロスの形態の組成物と
接触させることからなっている。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、アフタ性潰瘍および他
の粘膜皮膚障害の処置方法に関するものである。
の粘膜皮膚障害の処置方法に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】しばしばカンカーソアとも呼ばれるアフ
タ性潰瘍は、口の粘膜における疼痛性疱疹を特徴とす
る。未知の病因のうち、これらは灰色滲出液により覆わ
れ、発赤領域によって包囲される。これらは直径数mm〜
２cmの寸法の範囲である。潰瘍は骨膜に結合しない口腔
粘膜、たとえば唇もしくは頬の内部に限定される。アフ
タ性潰瘍は孤立性もしくは多発性病巣として生じ、１〜
２週間で自然治癒する［ステッドマン医学辞典、第25
版、ウイリアムス・アンド・ウイルキンス出版］。
タ性潰瘍は、口の粘膜における疼痛性疱疹を特徴とす
る。未知の病因のうち、これらは灰色滲出液により覆わ
れ、発赤領域によって包囲される。これらは直径数mm〜
２cmの寸法の範囲である。潰瘍は骨膜に結合しない口腔
粘膜、たとえば唇もしくは頬の内部に限定される。アフ
タ性潰瘍は孤立性もしくは多発性病巣として生じ、１〜
２週間で自然治癒する［ステッドマン医学辞典、第25
版、ウイリアムス・アンド・ウイルキンス出版］。
【０００３】他の粘膜皮膚障害も口腔潰瘍の形成をもた
らして、著しく疼痛を有しうる。
らして、著しく疼痛を有しうる。
【０００４】口腔潰瘍の治療は、一般にたとえば潰瘍を
唾液から保護すると共に麻酔薬を該当部位に保持するよ
う設計したキャリヤで作成される製剤における、たとえ
ばベンゾカインのような局部的麻酔薬の使用を含む。ジ
ラクチンはヒドロキシプロピルセルロース、サリチル
酸、ラウリン酸およびタンニン酸で構成された粘膜付着
特性を有する局部薬剤である。この製品の作用方式はそ
の効果的な薄膜形成能力であると思われ、潰瘍を口腔内
環境から隔離する。この特徴はこの種の薄膜の効果的形
成を必要とするので、製品はその作用を最適化するのに
充分な方法で塗布するのが困難である。
唾液から保護すると共に麻酔薬を該当部位に保持するよ
う設計したキャリヤで作成される製剤における、たとえ
ばベンゾカインのような局部的麻酔薬の使用を含む。ジ
ラクチンはヒドロキシプロピルセルロース、サリチル
酸、ラウリン酸およびタンニン酸で構成された粘膜付着
特性を有する局部薬剤である。この製品の作用方式はそ
の効果的な薄膜形成能力であると思われ、潰瘍を口腔内
環境から隔離する。この特徴はこの種の薄膜の効果的形
成を必要とするので、製品はその作用を最適化するのに
充分な方法で塗布するのが困難である。
【０００５】塗布するのが一層容易でありかつ実際に潰
瘍の治癒を促進するようなアフタ性潰瘍および他の粘膜
皮膚障害の処置方法がまだ欠如している。これらの目的
は、５−リポキシゲナーゼ阻止剤、ロイコトリエン拮抗
剤および血小板活性化因子（「ＰＡＦ」）拮抗剤の使用
を含む本発明により達成される。
瘍の治癒を促進するようなアフタ性潰瘍および他の粘膜
皮膚障害の処置方法がまだ欠如している。これらの目的
は、５−リポキシゲナーゼ阻止剤、ロイコトリエン拮抗
剤および血小板活性化因子（「ＰＡＦ」）拮抗剤の使用
を含む本発明により達成される。
【０００６】上記１つもしくはそれ以上の生化学的／生
物学的活性を有する化合物は、抗アレルギー性および抗
炎症性の活性を有することが知られている［ムッサー
等、アニュアル・レポート・イン・メジシナル・ケミス
トリー、第93〜 105頁（1984）；サウンダース・アンド
・ハンドレイ、アニュアル・レビュー・ファ−マコロジ
カル・トキシコロジー、第27巻、第237〜55頁（198
7）］。これら化合物はアレルギー性喘息、アレルギー
性皮膚炎、枯草熱および人を含む哺乳動物における他の
アレルギー疾患の治療に対する予防剤および治療剤とし
て価値を有する。しかしながら、これらの物質はいずれ
も抗潰瘍活性を有すると報告されていない。ケミカル・
マーケッチング・レポーター、1989年 8月14日には、口
腔潰瘍を処置するための１つもしくはそれ以上の上記生
化学的／生物学的性質を有するアムレクサノックスの使
用を試験すべく種々の試験が行なわれていると報告され
た。
物学的活性を有する化合物は、抗アレルギー性および抗
炎症性の活性を有することが知られている［ムッサー
等、アニュアル・レポート・イン・メジシナル・ケミス
トリー、第93〜 105頁（1984）；サウンダース・アンド
・ハンドレイ、アニュアル・レビュー・ファ−マコロジ
カル・トキシコロジー、第27巻、第237〜55頁（198
7）］。これら化合物はアレルギー性喘息、アレルギー
性皮膚炎、枯草熱および人を含む哺乳動物における他の
アレルギー疾患の治療に対する予防剤および治療剤とし
て価値を有する。しかしながら、これらの物質はいずれ
も抗潰瘍活性を有すると報告されていない。ケミカル・
マーケッチング・レポーター、1989年 8月14日には、口
腔潰瘍を処置するための１つもしくはそれ以上の上記生
化学的／生物学的性質を有するアムレクサノックスの使
用を試験すべく種々の試験が行なわれていると報告され
た。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明の主たる課題
は、アフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害を処置するた
めの新規かつ効果的な方法を提供することにある。
は、アフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害を処置するた
めの新規かつ効果的な方法を提供することにある。
【０００８】本発明の他の課題は、使用するのが便利な
種々の投与形態物におけるアフタ性潰瘍および他の粘膜
皮膚障害の処置方法を提供することにある。
種々の投与形態物におけるアフタ性潰瘍および他の粘膜
皮膚障害の処置方法を提供することにある。
【０００９】本発明の他の課題は、口腔内における特定
部位に指先で施しうる或いは口腔粘膜と接触させるべく
容易に処方しうる投与形態物におけるアフタ性潰瘍およ
び他の粘膜皮膚障害の処置方法を提供することにある。
部位に指先で施しうる或いは口腔粘膜と接触させるべく
容易に処方しうる投与形態物におけるアフタ性潰瘍およ
び他の粘膜皮膚障害の処置方法を提供することにある。
【００１０】さらに本発明の課題は、より大きい効果に
つき種々の放出速度で組成物としてアフタ性潰瘍および
他の粘膜皮膚障害を処置する方法を提供することにあ
る。
つき種々の放出速度で組成物としてアフタ性潰瘍および
他の粘膜皮膚障害を処置する方法を提供することにあ
る。
【００１１】
【課題を解決するための手段】上記課題を解決するため
本発明によれば、アフタ性潰瘍または他の粘膜皮膚障害
を１つもしくはそれ以上の次の生化学的／生物学的性
質：媒介物放出阻止剤、５−リポキシゲナーゼ阻止剤、
ロイコトリエン拮抗剤およびＰＡＦ拮抗剤を有する有効
量の化合物を含有した組成物と接触させることを特徴と
するアフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害の処置方法が
提供される。
本発明によれば、アフタ性潰瘍または他の粘膜皮膚障害
を１つもしくはそれ以上の次の生化学的／生物学的性
質：媒介物放出阻止剤、５−リポキシゲナーゼ阻止剤、
ロイコトリエン拮抗剤およびＰＡＦ拮抗剤を有する有効
量の化合物を含有した組成物と接触させることを特徴と
するアフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害の処置方法が
提供される。
【００１２】本明細書において「処置剤」は、アフタ性
潰瘍または他の粘膜皮膚障害の処置に使用しうる次の生
化学的／生物学的性質の１つもしくはそれ以上を有する
１種もしくはそれ以上の化合物である：媒介物放出阻止
剤、５−リポキシゲナーゼ阻止剤、ロイコトリエン拮抗
剤およびＰＡＦ拮抗剤。
潰瘍または他の粘膜皮膚障害の処置に使用しうる次の生
化学的／生物学的性質の１つもしくはそれ以上を有する
１種もしくはそれ以上の化合物である：媒介物放出阻止
剤、５−リポキシゲナーゼ阻止剤、ロイコトリエン拮抗
剤およびＰＡＦ拮抗剤。
【００１３】媒介物放出阻止剤は限定はしないが次の化
合物を包含する：
合物を包含する：
【化６】 ５−リポキシゲナーゼ阻止剤は限定はしないが次の化合
物を包含する：
物を包含する：
【化７】 ロイコトリエン拮抗剤は限定はしないが次の化合物を包
含する：
含する：
【化８】 ＰＡＦ拮抗剤は限定はしないが次の化合物を包含する：
【化９】 ここで上記式の化合物において、ＳＲＩ ６３−１１９
は、チアゾリウム，３−（４−（２−メトキシ−３−
（（（オクタデシルアミノ）カ−ボニル）オキシ）プロ
ポキシ）ブチル）−，ブロマイド，（＋−）−（９Ｃ
ｌ）、ＳＲＩ ６３４４１は、ＤＬ−エリスロヘキシト
ール，２，５−アンヒドロ−３，４−ジデオキシ−，オ
クタデシルカ−バメイト ２−クイノリニオエチル ヒ
ドロジェンフォスファイト，ヒドロキシド，インナーソ
ルト（９Ｃｌ）、ＳＲＩ ６３−０７２は、チアゾリウ
ム，４−ヒドロキシ−３−（２−（（ヒドロキシ（（テ
トラヒドロ−２−（（（（オクタデシルアミノ）カーボ
ニル−１）オキシ）メチル）−２−フラニル）メトキ
シ）フォスフィニル）オキシ）エチル），ヒドロキシ
ド，インナーソルト，（＋−）−（９Ｃｌ）、ＯＮＯ
６２４０は、チアゾリウム，３−（７−（２−エトキシ
−３−（ヘキサデシロキシ）プロポキシ）ヘプチル）
−，（＋−）−，メタンサルフォネイト（９Ｃｌ）、及
び、ＣＶ ３９８８は、チアゾリウム，３−（４−ヒド
ロキシ−７−メトキシ−１０−オキソ−３，５，９−ト
リオキサ−１１−アザ−４−フォスファノナコ−ｓ−ｌ
−ｙｌ）−，ヒドロキシド，インナ−ソルト，Ｐ−オキ
シド，（＋−）−（９Ｃｌ）である。
は、チアゾリウム，３−（４−（２−メトキシ−３−
（（（オクタデシルアミノ）カ−ボニル）オキシ）プロ
ポキシ）ブチル）−，ブロマイド，（＋−）−（９Ｃ
ｌ）、ＳＲＩ ６３４４１は、ＤＬ−エリスロヘキシト
ール，２，５−アンヒドロ−３，４−ジデオキシ−，オ
クタデシルカ−バメイト ２−クイノリニオエチル ヒ
ドロジェンフォスファイト，ヒドロキシド，インナーソ
ルト（９Ｃｌ）、ＳＲＩ ６３−０７２は、チアゾリウ
ム，４−ヒドロキシ−３−（２−（（ヒドロキシ（（テ
トラヒドロ−２−（（（（オクタデシルアミノ）カーボ
ニル−１）オキシ）メチル）−２−フラニル）メトキ
シ）フォスフィニル）オキシ）エチル），ヒドロキシ
ド，インナーソルト，（＋−）−（９Ｃｌ）、ＯＮＯ
６２４０は、チアゾリウム，３−（７−（２−エトキシ
−３−（ヘキサデシロキシ）プロポキシ）ヘプチル）
−，（＋−）−，メタンサルフォネイト（９Ｃｌ）、及
び、ＣＶ ３９８８は、チアゾリウム，３−（４−ヒド
ロキシ−７−メトキシ−１０−オキソ−３，５，９−ト
リオキサ−１１−アザ−４−フォスファノナコ−ｓ−ｌ
−ｙｌ）−，ヒドロキシド，インナ−ソルト，Ｐ−オキ
シド，（＋−）−（９Ｃｌ）である。
【００１４】「処置剤」として使用しうる他の群の化合
物はアムレクサノックス、並びにその同族体および類似
物である。米国特許第4,143,042 号公報に開示されたよ
うに、アムレクサノックスは化合物名２−アミノ−７−
（１−メチルエチル）−５−オキソ−３Ｈ−［１］ベン
ゾピラノ（２，３−ｂ）ピリジン−３−カルボン酸を有
する化合物である。アムレクサノックス、並びにその同
族体および類似物は抗アレルギー活性を有することが知
られ、アレルギー性喘息、アレルギー性皮膚炎、枯草熱
および人を含む哺乳動物における他のアレルギー性疾患
を処置するための予防薬および治療薬として価値を有す
る。しかしながら、これらが抗潰瘍活性を有するとは決
して報告されていない。
物はアムレクサノックス、並びにその同族体および類似
物である。米国特許第4,143,042 号公報に開示されたよ
うに、アムレクサノックスは化合物名２−アミノ−７−
（１−メチルエチル）−５−オキソ−３Ｈ−［１］ベン
ゾピラノ（２，３−ｂ）ピリジン−３−カルボン酸を有
する化合物である。アムレクサノックス、並びにその同
族体および類似物は抗アレルギー活性を有することが知
られ、アレルギー性喘息、アレルギー性皮膚炎、枯草熱
および人を含む哺乳動物における他のアレルギー性疾患
を処置するための予防薬および治療薬として価値を有す
る。しかしながら、これらが抗潰瘍活性を有するとは決
して報告されていない。
【００１５】アムレクサノックス、並びにその同族体お
よび類似物は式：
よび類似物は式：
【化１０】 ［式中、Ｒ1 は水素、アルキル、フェニル、カルボキシ
ル、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシアルキル
（すなわちステル）、シアノ、アシルアミノもしくはア
ミノ基のであって未置換または２個までのアルキル基に
より置換することができ；ｍは０、１もしくは２であ
り；Ｒ2 はアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロゲ
ン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル、ブタジエニレ
ン（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−）（これは燐列する炭
素原子と一緒にベンゼン環を形成する）、シアノ、カル
ボキシアルキル、トリフルオロメチルもしくはアミノ基
であって未置換または少なくとも１個のアルキルにより
置換することができ；Ｒ3 はカルボキシル、シアノ、ア
リールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルも
しくはカルボキシアミドであって未置換または少なくと
も１個のアルキルにより置換することができる］の化合
物、並びにその塩である。
ル、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシアルキル
（すなわちステル）、シアノ、アシルアミノもしくはア
ミノ基のであって未置換または２個までのアルキル基に
より置換することができ；ｍは０、１もしくは２であ
り；Ｒ2 はアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロゲ
ン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル、ブタジエニレ
ン（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−）（これは燐列する炭
素原子と一緒にベンゼン環を形成する）、シアノ、カル
ボキシアルキル、トリフルオロメチルもしくはアミノ基
であって未置換または少なくとも１個のアルキルにより
置換することができ；Ｒ3 はカルボキシル、シアノ、ア
リールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルも
しくはカルボキシアミドであって未置換または少なくと
も１個のアルキルにより置換することができる］の化合
物、並びにその塩である。
【００１６】口腔粘膜に１種もしくはそれ以上の薬物を
供給するのに適した投与形態物はペースト、溶液、ゲ
ル、急速崩壊性錠剤、マウスウオッシュ、軟膏、クリー
ム、粉末、接着パッチ、エアロゾル化スプレー、ロゼン
ジ、トローチ、歯磨およびデンタルフロスを包含する。
これら投与形態物は全て使用するのに便利であるが、た
とえばペースト、ロゼンジ、トローチ、溶液およびゲル
のような或る種のものは口腔内の特定部位に指先で施し
うる比較的容易さのため或いはこれらを容易に口腔粘膜
と接触させるべく処方しうる容易さのため一層有利であ
ると考えられる。全ゆる投与形態物のための重要な物理
的特性は投与形態物からの処置剤の放出速度である。た
とえばニトログリセリンを含有する錠剤は、舌下で急速
に崩壊してアンギナ疼痛を緩和する薬剤能力の急速性を
得るよう処方されることが知られている。しかしなが
ら、この特徴は全ての薬剤につき望ましいとは言えな
い。局部的作用方式または口腔粘膜を介する比較的低い
吸収速度を持った薬剤を目的とする薬剤の場合、投与物
態物から薬剤をゆっくり放出させることも望ましい。こ
のような緩徐の放出速度は薬剤の嚥下を最小化させると
共に薬理学的もしくは毒物学的副作用の発生を低下させ
或いは除去する。さらに、溶解型の薬剤は一般に固体型
の薬剤よりも急速に皮膚および粘膜を介して吸収される
ことも知られている。本出願の主題である処置剤の場
合、両種類の放出速度を与えるべく両種類を処方するよ
う確立される。
供給するのに適した投与形態物はペースト、溶液、ゲ
ル、急速崩壊性錠剤、マウスウオッシュ、軟膏、クリー
ム、粉末、接着パッチ、エアロゾル化スプレー、ロゼン
ジ、トローチ、歯磨およびデンタルフロスを包含する。
これら投与形態物は全て使用するのに便利であるが、た
とえばペースト、ロゼンジ、トローチ、溶液およびゲル
のような或る種のものは口腔内の特定部位に指先で施し
うる比較的容易さのため或いはこれらを容易に口腔粘膜
と接触させるべく処方しうる容易さのため一層有利であ
ると考えられる。全ゆる投与形態物のための重要な物理
的特性は投与形態物からの処置剤の放出速度である。た
とえばニトログリセリンを含有する錠剤は、舌下で急速
に崩壊してアンギナ疼痛を緩和する薬剤能力の急速性を
得るよう処方されることが知られている。しかしなが
ら、この特徴は全ての薬剤につき望ましいとは言えな
い。局部的作用方式または口腔粘膜を介する比較的低い
吸収速度を持った薬剤を目的とする薬剤の場合、投与物
態物から薬剤をゆっくり放出させることも望ましい。こ
のような緩徐の放出速度は薬剤の嚥下を最小化させると
共に薬理学的もしくは毒物学的副作用の発生を低下させ
或いは除去する。さらに、溶解型の薬剤は一般に固体型
の薬剤よりも急速に皮膚および粘膜を介して吸収される
ことも知られている。本出願の主題である処置剤の場
合、両種類の放出速度を与えるべく両種類を処方するよ
う確立される。
【００１７】口腔ペースト処方物およびトローチは固体
結晶質処置剤を含有する。マウスウオッシュ処方物は溶
解型の処置剤を含有する。
結晶質処置剤を含有する。マウスウオッシュ処方物は溶
解型の処置剤を含有する。
【００１８】口腔ペースト 口腔内に使用するためのペーストの主たる規準は次の通
りである：（１）ペーストは所望量の処置剤が放出され
るまで粘膜に付着すべきである；（２）ペーストはその
塗布部位から移動してはならない；（３）ペーストは安
全な可食性の賦形薬で構成せねばならない；（４）味覚
を変化させてはならず或いは口腔内に残味を残してはな
らない；（５）指先での塗布を容易化させるのに充分な
粘度を持たねばならない；（６）均質であって、ざらつ
いてはならない。
りである：（１）ペーストは所望量の処置剤が放出され
るまで粘膜に付着すべきである；（２）ペーストはその
塗布部位から移動してはならない；（３）ペーストは安
全な可食性の賦形薬で構成せねばならない；（４）味覚
を変化させてはならず或いは口腔内に残味を残してはな
らない；（５）指先での塗布を容易化させるのに充分な
粘度を持たねばならない；（６）均質であって、ざらつ
いてはならない。
【００１９】ペースト処方物は次の成分を含有すること
ができる：（１）希釈剤（増量剤としても知られる）、
たとえば燐酸二カルシウム、乳糖および澱粉；（２）唾
液および水分の存在下に付着性を与える付着性物質、た
とえばゼラチン、ペクチン、アカシアゴム、キサンタン
ゴムおよび澱粉誘導体；（３）粘度ビルダー、たとえば
マイクロクリスタリンワックス、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム（ＣＭＣ−ＮａもしくはＣＭＣ Ｓｏ
ｄまたはＣＭＣと略称される）、架橋カルボキシメチル
セルロースナトリウム、ペトロレータムおよびポリエチ
レンポリマー；（４）可塑剤、たとえば鉱油および植物
油、たとえばオリーブ油、サフラワ油、落花生油、ゴマ
油およびアーモンド油；（５）陰イオン型もしくは非イ
オン型乳化剤剤もしくは湿潤剤、たとえばグリセリンモ
ノステアレート、ステアリン酸ナトリウム、ポリソルベ
ート６０、ポリソルベート８０、セテス−２０、ステア
レス−２０およびラウレス−２３；（６）香料、たとえ
ば果実もしくは植物性香料、バニラおよびチョコレー
ト；（７）甘味料、たとえば蔗糖、サッカリンナトリウ
ム、シクラメートおよびアスパルテーム；（８）抗菌性
保存料、たとえばベンジルアルコールおよび安息香酸ナ
トリウム；（９）味覚改質剤、たとえばアスコルビン酸
ナトリウム、クエン酸および酒石酸ナトリウム；並びに
（１０）着色料もしくは不透明化剤、たとえば可食性着
色料、染料および二酸化チタン。
ができる：（１）希釈剤（増量剤としても知られる）、
たとえば燐酸二カルシウム、乳糖および澱粉；（２）唾
液および水分の存在下に付着性を与える付着性物質、た
とえばゼラチン、ペクチン、アカシアゴム、キサンタン
ゴムおよび澱粉誘導体；（３）粘度ビルダー、たとえば
マイクロクリスタリンワックス、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム（ＣＭＣ−ＮａもしくはＣＭＣ Ｓｏ
ｄまたはＣＭＣと略称される）、架橋カルボキシメチル
セルロースナトリウム、ペトロレータムおよびポリエチ
レンポリマー；（４）可塑剤、たとえば鉱油および植物
油、たとえばオリーブ油、サフラワ油、落花生油、ゴマ
油およびアーモンド油；（５）陰イオン型もしくは非イ
オン型乳化剤剤もしくは湿潤剤、たとえばグリセリンモ
ノステアレート、ステアリン酸ナトリウム、ポリソルベ
ート６０、ポリソルベート８０、セテス−２０、ステア
レス−２０およびラウレス−２３；（６）香料、たとえ
ば果実もしくは植物性香料、バニラおよびチョコレー
ト；（７）甘味料、たとえば蔗糖、サッカリンナトリウ
ム、シクラメートおよびアスパルテーム；（８）抗菌性
保存料、たとえばベンジルアルコールおよび安息香酸ナ
トリウム；（９）味覚改質剤、たとえばアスコルビン酸
ナトリウム、クエン酸および酒石酸ナトリウム；並びに
（１０）着色料もしくは不透明化剤、たとえば可食性着
色料、染料および二酸化チタン。
【００２０】マウスウオッシュ １種もしくはそれ以上の処置剤は、可溶化させて所定量
の処置剤を毎日１回以上で使用しうる快適な香味のベヒ
クルに与えるマウスウオッシュとして処方することがで
きる。マウスウオッシュの明確な利点は、快適もしくは
便利な塗布方式で指先が到達しえない歯と口内の遠位領
域との間の深い亀裂に到達しうる能力にある。患者は処
方されたマウスウオッシュを口に含んで処置剤または処
置剤の組合せを喉の深部領域まで供給することが困難で
ない。
の処置剤を毎日１回以上で使用しうる快適な香味のベヒ
クルに与えるマウスウオッシュとして処方することがで
きる。マウスウオッシュの明確な利点は、快適もしくは
便利な塗布方式で指先が到達しえない歯と口内の遠位領
域との間の深い亀裂に到達しうる能力にある。患者は処
方されたマウスウオッシュを口に含んで処置剤または処
置剤の組合せを喉の深部領域まで供給することが困難で
ない。
【００２１】マウスウオッシュ処方物には次の成分を含
ませることができる：（１）希釈剤、たとえば真水また
は香味水；（２）溶媒、たとえばグリセリン、エタノー
ル、プロピレングリコールおよび他のポリオール；
（３）緩衝剤、たとえばクエン酸ナトリウムおよび燐酸
ナトリウム；（４）有機酸、たとえばクエン酸、燐酸も
しくは酒石酸；（５）甘味料、たとえば蔗糖、サッカリ
ンナトリウム、シクラメートもしくはアスパルテーム；
（６）香料；（７）着色料；（８）保存料、たとえば安
息香酸ナトリウムおよびベンジルアルコール；（９）無
機酸、たとえばｐＨを調整するための塩酸もしくは燐
酸；（１０）水溶性塩、たとえば味覚改質剤としての塩
化ナトリウムおよび収斂剤としての塩化亜鉛／クエン酸
塩；（１１）抗菌剤、たとえば法的規制により認められ
た適する濃度の塩化セチルピリジニウムもしくは塩化ベ
ンズアルコニウム。
ませることができる：（１）希釈剤、たとえば真水また
は香味水；（２）溶媒、たとえばグリセリン、エタノー
ル、プロピレングリコールおよび他のポリオール；
（３）緩衝剤、たとえばクエン酸ナトリウムおよび燐酸
ナトリウム；（４）有機酸、たとえばクエン酸、燐酸も
しくは酒石酸；（５）甘味料、たとえば蔗糖、サッカリ
ンナトリウム、シクラメートもしくはアスパルテーム；
（６）香料；（７）着色料；（８）保存料、たとえば安
息香酸ナトリウムおよびベンジルアルコール；（９）無
機酸、たとえばｐＨを調整するための塩酸もしくは燐
酸；（１０）水溶性塩、たとえば味覚改質剤としての塩
化ナトリウムおよび収斂剤としての塩化亜鉛／クエン酸
塩；（１１）抗菌剤、たとえば法的規制により認められ
た適する濃度の塩化セチルピリジニウムもしくは塩化ベ
ンズアルコニウム。
【００２２】トローチ ロゼンジもしくはパスチーユとしても知られるトローチ
は丸型円盤状の固体であって、適する着香ベースに処置
剤を含有する。このベースは、好ましくはグリセリン処
理ゼラチンまたは砂糖とたとえばアカシアもしくはトラ
ガカントのような粘性ゴムとの混合物である。処置剤は
粉末糖と粉末アカシアもしくはトラガカントとの混合物
に0.1 〜10.0重量％の濃度で分散させることができる。
粘性ガム（アカシアもしくはトラガカント）を処方物中
に 2〜10重量％の濃度で混入することができる。アカシ
アもしくはトラガカントの好適濃度は５〜８重量％であ
る。このガムの濃度は材料に充分な付着性を付与する。
この材料は、水を粉末糖とアムレクサノックスと粉末ガ
ムとの混合物にゆっくり添加して形成される。水は脆い
材料が形成されるまで添加される。この材料を綺麗なガ
ラス板上で圧延し、トローチ片をカッターにより切除す
る。或いは、この材料をシリンダまで圧延すると共に所
望重量の片まで分割することもできる。次いで、各片を
成形して包装の前に乾燥させる。他の適する機械的手段
を用いて、１種もしくはそれ以上の処置剤を含有したこ
の種のトローチを作成することもできる。
は丸型円盤状の固体であって、適する着香ベースに処置
剤を含有する。このベースは、好ましくはグリセリン処
理ゼラチンまたは砂糖とたとえばアカシアもしくはトラ
ガカントのような粘性ゴムとの混合物である。処置剤は
粉末糖と粉末アカシアもしくはトラガカントとの混合物
に0.1 〜10.0重量％の濃度で分散させることができる。
粘性ガム（アカシアもしくはトラガカント）を処方物中
に 2〜10重量％の濃度で混入することができる。アカシ
アもしくはトラガカントの好適濃度は５〜８重量％であ
る。このガムの濃度は材料に充分な付着性を付与する。
この材料は、水を粉末糖とアムレクサノックスと粉末ガ
ムとの混合物にゆっくり添加して形成される。水は脆い
材料が形成されるまで添加される。この材料を綺麗なガ
ラス板上で圧延し、トローチ片をカッターにより切除す
る。或いは、この材料をシリンダまで圧延すると共に所
望重量の片まで分割することもできる。次いで、各片を
成形して包装の前に乾燥させる。他の適する機械的手段
を用いて、１種もしくはそれ以上の処置剤を含有したこ
の種のトローチを作成することもできる。
【００２３】
【実施例】以下、本発明の方法を実施例により説明する
が、本発明はこの方法のみに限定されない。
が、本発明はこの方法のみに限定されない。
【００２４】実施例１ 表１および２は、ここに説明した方法を実施いるのに有
用であると判明した数種のペースト組成物を示してい
る。
用であると判明した数種のペースト組成物を示してい
る。
【００２５】
【表１】
【表２】 実施例２ 次の範囲の賦形薬（重量％）がベヒクルペーストに有用
であると判明した。
であると判明した。
【００２６】 賦形薬 重量％範囲 鉱油 ２７．０〜４７．５ ゼラチン １２．０〜２０．０ ペクチン １２．０〜２０．０ ペトロレータム ３．０〜１１．５ 架橋ＣＭＣナトリウム １０．０〜２０．０ ＣＭＣナトリウム（７ＨＦ） ８．０〜１０．０ ＣＭＣナトリウム（７ＭＦ） ８．０〜１０．０ マイクロクリスタリンワックス ３．０〜７．０ グリセリンモノステアレート ３．０〜１０．０ ポリエチレン ２．０〜４．５ キサンタンガム １．０〜１５．０ 二酸化チタン ０．１〜３．０ ベンジルアルコール ０．５〜３．０
【表３】 口腔ペーストの作成方法 たとえば60もしくは70メッシュ篩のような適する篩を介
し全固形物を篩分し、次いで予備秤量した量をたとえば
Ｖ−ブレンダのような適するブレンダで充分混合される
まで混合する。別の適する容器に秤量された処方量の鉱
油とペトロレータムとたとえばグリセリンモノステアレ
ートのような表面活性剤とポリソルベートとポリエチレ
ンとを添加する。この容器を絶えず撹拌しながら均質な
流体が得られるまで加熱する。連続的に撹拌してゆっく
り冷却しながら、配合された固形物を添加しかつ撹拌を
続けて、油相における固形物の均質分散物を得る。45〜
50℃にて保存料を添加し、さらに連続的に撹拌しながら
室温まで冷却する。最終の半固体生成物を軟膏ローラミ
ルに通過させて生成物をホモゲナイズする。
し全固形物を篩分し、次いで予備秤量した量をたとえば
Ｖ−ブレンダのような適するブレンダで充分混合される
まで混合する。別の適する容器に秤量された処方量の鉱
油とペトロレータムとたとえばグリセリンモノステアレ
ートのような表面活性剤とポリソルベートとポリエチレ
ンとを添加する。この容器を絶えず撹拌しながら均質な
流体が得られるまで加熱する。連続的に撹拌してゆっく
り冷却しながら、配合された固形物を添加しかつ撹拌を
続けて、油相における固形物の均質分散物を得る。45〜
50℃にて保存料を添加し、さらに連続的に撹拌しながら
室温まで冷却する。最終の半固体生成物を軟膏ローラミ
ルに通過させて生成物をホモゲナイズする。
【００２７】実施例３ 下記する処方物は特に好適なマウスウオッシュ組成物を
示す：
示す：
【表４】 上記各成分は、より適するものを得るため下記する重量
％範囲で使用することもできる：
％範囲で使用することもできる：
【表５】 マウスウオッシュの作成方法 適する容器に処方量の処置剤を添加し、次いで所定量の
トリエタノールアミンを添加する。充分に撹拌混合す
る。この混合物に撹拌しながらエタノールとグリセリン
と水と緩衝剤と香料と着色料とを添加し、充分に撹拌混
合する。
トリエタノールアミンを添加する。充分に撹拌混合す
る。この混合物に撹拌しながらエタノールとグリセリン
と水と緩衝剤と香料と着色料とを添加し、充分に撹拌混
合する。
【００２８】実施例４ 次のペースト組成物を試験し、アフタ性潰瘍の処置に有
用であることが判明した： 処方Ｎｏ．０４−２７ａ（Ａ） ＡＣ−９ホモポリマー（ポリエチレン；アライド社） ３．８％ ケイドール鉱油（粘度３４０〜３５５） ３８．９％ ペクチン、ＵＳＰ １７．４％ ゼラチン、ＮＦ １８．１％ ＣＭＣ ７ＭＦ（Ｎａ；ハーキュリース社；アクアロン） ８．７％ ＣＭＣ ７ＨＦ（Ｎａ；ハーキュリース社；アクアロン） ８．７％ 処置剤 ５．０％ 処方Ｎｏ．０４−２７ａ（Ｃ） ＡＣ−９ホモポリマー（ポリエチレン；アライド社） ４．２％ ケイドール鉱油（粘度３４０〜３５５） ３８．３％ ペクチン、ＵＳＰ １７．４％ ゼラチン、ＮＦ １７．４％ ＣＭＣ Ｎａ ７ＭＦ（ハーキュリース社） ８．７％ ＣＭＣ ７ＨＦ（ハーキュリース社） ８．７％ 処置剤 ５．０％ペースト製造法 （１）ゼラチンを微細メッシュ（好ましくは100 メッシ
ュ篩）まで篩分する。
用であることが判明した： 処方Ｎｏ．０４−２７ａ（Ａ） ＡＣ−９ホモポリマー（ポリエチレン；アライド社） ３．８％ ケイドール鉱油（粘度３４０〜３５５） ３８．９％ ペクチン、ＵＳＰ １７．４％ ゼラチン、ＮＦ １８．１％ ＣＭＣ ７ＭＦ（Ｎａ；ハーキュリース社；アクアロン） ８．７％ ＣＭＣ ７ＨＦ（Ｎａ；ハーキュリース社；アクアロン） ８．７％ 処置剤 ５．０％ 処方Ｎｏ．０４−２７ａ（Ｃ） ＡＣ−９ホモポリマー（ポリエチレン；アライド社） ４．２％ ケイドール鉱油（粘度３４０〜３５５） ３８．３％ ペクチン、ＵＳＰ １７．４％ ゼラチン、ＮＦ １７．４％ ＣＭＣ Ｎａ ７ＭＦ（ハーキュリース社） ８．７％ ＣＭＣ ７ＨＦ（ハーキュリース社） ８．７％ 処置剤 ５．０％ペースト製造法 （１）ゼラチンを微細メッシュ（好ましくは100 メッシ
ュ篩）まで篩分する。
【００２９】（２）ペクチンを微粉末まで機械磨砕す
る。
る。
【００３０】（３）ブレンダにペクチンとゼラチンとＣ
ＭＣ ７ＨＦとＣＭＣ ７ＭＦとを添加する。
ＭＣ ７ＨＦとＣＭＣ ７ＭＦとを添加する。
【００３１】（４）別の容器にＡＣ−９ホモポリマーと
鉱油とを添加し、90℃まで或いは混合物が透明かつ均質
となるまで加熱する。
鉱油とを添加し、90℃まで或いは混合物が透明かつ均質
となるまで加熱する。
【００３２】（５）熱いうちに撹拌しながら工程３〜工
程４を加え、かつ絶えず撹拌しながら室温まで冷却す
る。
程４を加え、かつ絶えず撹拌しながら室温まで冷却す
る。
【００３３】（６）工程５からの混合物を３−ロールミ
ルにて均質になるまで粉砕する。
ルにて均質になるまで粉砕する。
【００３４】この組成物は、40℃にて２週間熟成した後
に物理的に安定であると思われる。実施例５ 試験の要約 目的 この臨床試験の目的は、アフタ性潰瘍を有する患者に施
した際に本発明の付着性ペーストによる５％処置剤の耐
性および効果を評価することである。
に物理的に安定であると思われる。実施例５ 試験の要約 目的 この臨床試験の目的は、アフタ性潰瘍を有する患者に施
した際に本発明の付着性ペーストによる５％処置剤の耐
性および効果を評価することである。
【００３５】試験計画 この４日間の臨床試験は二重盲検のランダム化された不
均等の平行群マルチセンター設計を用いた。
均等の平行群マルチセンター設計を用いた。
【００３６】排除規準を全て含む或いは全く含まないア
フタ性潰瘍を有する35人の患者をこの試験に含ませた。
患者を口内粘膜、口腔不安定粘膜、口の底部または舌の
遠位半部で処置した。
フタ性潰瘍を有する35人の患者をこの試験に含ませた。
患者を口内粘膜、口腔不安定粘膜、口の底部または舌の
遠位半部で処置した。
【００３７】この試験に含ませた患者を本発明の付着性
ペーストまたはベヒクル付着性ペーストによる５％の処
置剤のいずれかで処置した。試験薬物を毎日２回の処置
につき確認された最大で３個の潰瘍に３日間にわたり施
した。耐性および効果の評価を毎日２回行ない、再び４
日目の朝にも行なった。
ペーストまたはベヒクル付着性ペーストによる５％の処
置剤のいずれかで処置した。試験薬物を毎日２回の処置
につき確認された最大で３個の潰瘍に３日間にわたり施
した。耐性および効果の評価を毎日２回行ない、再び４
日目の朝にも行なった。
【００３８】結果 統計および基礎データ データは、５％処置剤（ｔ．ａ．）の付着性ペーストも
しくはベヒクルで処置された35人の患者から得た情報よ
りなっている。
しくはベヒクルで処置された35人の患者から得た情報よ
りなっている。
【００３９】
【表６】 効果 効果データは、アフタ性潰瘍を有する患者の徴候の評価
から得た。これら評価は潰瘍寸法、紅斑の程度および疼
痛の測定を含み、さらに全体的改善の評価を含んだ。こ
れら評価は３日間にわたり毎日２回行ない、４日目の朝
に再び行なった。次表はこれら試験部位からの結果を要
約している。
から得た。これら評価は潰瘍寸法、紅斑の程度および疼
痛の測定を含み、さらに全体的改善の評価を含んだ。こ
れら評価は３日間にわたり毎日２回行ない、４日目の朝
に再び行なった。次表はこれら試験部位からの結果を要
約している。
【００４０】
【表７】 注：＝紅斑調整尺度 −４＝広範なし ０＝１日目の午前中に
変化なし −３＝顕著な減少 １＝僅かな増加 −２＝中庸の減少 ２＝中庸の増加 −１＝僅かな減少 ３＝顕著な増加
変化なし −３＝顕著な減少 １＝僅かな増加 −２＝中庸の減少 ２＝中庸の増加 −１＝僅かな減少 ３＝顕著な増加
【表８】 安全性 ５％処置剤口腔ペーストに関する安全性を、試験の際に
記録された悪作用の発生、性質および程度に基づいて評
価した。この試験を実施する際、悪作用は示されなかっ
た。
記録された悪作用の発生、性質および程度に基づいて評
価した。この試験を実施する際、悪作用は示されなかっ
た。
【００４１】中止 全部で３人の患者につき５％処置剤口腔ペーストによる
治療を中止した。これら３名の患者は、全て計画の過誤
によって中止した。
治療を中止した。これら３名の患者は、全て計画の過誤
によって中止した。
【００４２】結論 ５％処置剤により３日間にわたって毎日２回処置したア
フタ性潰瘍を有する患者は、ベヒクルペーストで測定し
た全てのパラメータにつき臨床上顕著な改善を示した。
統計的有意性が潰瘍寸法、紅斑の減少および全改善の測
定で見られた。如何なる種類の悪反応も試験の際に患者
または試験医により報告されなかった。
フタ性潰瘍を有する患者は、ベヒクルペーストで測定し
た全てのパラメータにつき臨床上顕著な改善を示した。
統計的有意性が潰瘍寸法、紅斑の減少および全改善の測
定で見られた。如何なる種類の悪反応も試験の際に患者
または試験医により報告されなかった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/34 7252−4Ｃ 31/35 7252−4Ｃ 31/365 7252−4Ｃ 31/40 7252−4Ｃ 31/41 ＡＣＢ 7252−4Ｃ 31/415 ＡＥＤ 7252−4Ｃ 31/425 ＡＤＴ 7252−4Ｃ 31/435 ＡＣＫ 7252−4Ｃ 31/495 7252−4Ｃ 31/505 ＡＤＳ 7252−4Ｃ 31/55 7252−4Ｃ 31/675 8314−4Ｃ 37/02 8314−4Ｃ (72)発明者 アトウル カンドアーラ アメリカ合衆国 07024 ニユージヤージ ー州 エツジウオーター ユニツト 310 リヴアー ロード 1055 (72)発明者 チヤールズ ジー． スミス アメリカ合衆国 92067 カリフオルニア 州 サンタフエ ランチヨ シルカ−デル スル 17323
Claims (20)
- 【請求項１】 アフタ性潰瘍または他の粘膜皮膚障害
を、１つもしくはそれ以上の次の生化学的／生物学的性
質：媒介物放出阻止剤；５−リポキシゲナーゼ阻止剤；
ロイコトリエン拮抗剤；および血小板活性因子化拮抗剤
を有する１種もしくはそれ以上の化合物からなる有効量
の処置剤を含有した所定量の組成物と接触させることを
特徴とするアフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害の処置
方法。 - 【請求項２】 処置剤の濃度が組成物の約0.1 〜約10％
である請求項１に記載の方法。 - 【請求項３】 処置剤が、媒介物放出阻止剤の生化学的
／生物学的性質を有する１種もしくはそれ以上の化合物
からなる請求項１に記載の方法。 - 【請求項４】 媒介物放出阻止剤の生化学的／生物学的
性質を有する化合物が式： 【化１】 の化合物よりなる群から選択される請求項３に記載の方
法。 - 【請求項５】 処置剤が、５−リポキシゲナーゼ阻止剤
の生化学的／生物学的性質を有する１種もしくはそれ以
上の化合物からなる請求項１に記載の方法。 - 【請求項６】 ５−リポキシゲナーゼ阻止剤の生化学的
／生物学的性質を有する化合物が式： 【化２】 の化合物よりなる群から選択される請求項５に記載の方
法。 - 【請求項７】 処置剤が、ロイコトリエン拮抗剤の生化
学的／生物学的性質を有する１種もしくはそれ以上の化
合物からなる請求項１に記載の方法。 - 【請求項８】 ロイコトリエン拮抗剤の生化学的／生物
学的性質を有する化合物が式： 【化３】 の化合物よりなる群から選択される請求項７に記載の方
法。 - 【請求項９】 処置剤が、血小板活性因子化拮抗剤の生
化学的／生物学的性質を有する１種もしくはそれ以上の
化合物からなる請求項１に記載の方法。 - 【請求項１０】 血小板活性化因子拮抗剤の生化学的／
生物学的性質を有する化合物が式： 【化４】 の化合物よりなる群から選択されるもので、ただし、こ
こで、ＳＲＩ ６３−１１９は、チアゾリウム，３−
（４−（２−メトキシ−３−（（（オクタデシルアミ
ノ）カ−ボニル）オキシ）プロポキシ）ブチル）−，ブ
ロマイド，（＋−）−（９Ｃｌ）、ＳＲＩ ６３４４１
は、ＤＬ−エリスロヘキシトール，２，５−アンヒドロ
−３，４−ジデオキシ−，オクタデシルカ−バメイト
２−クイノリニオエチル ヒドロジェン フォスファイ
ト，ヒドロキシド，インナーソルト（９Ｃｌ）、ＳＲＩ
６３−０７２は、チアゾリウム，４−ヒドロキシ−３
−（２−（（ヒドロキシ（（テトラヒドロ−２−
（（（（オクタデシルアミノ）カーボニル−１）オキ
シ）メチル）−２−フラニル）メトキシ）フォスフィニ
ル）オキシ）エチル），ヒドロキシド，インナーソル
ト，（＋−）−（９Ｃｌ）、ＯＮＯ６２４０は、チアゾ
リウム，３−（７−（２−エトキシ−３−（ヘキサデシ
ロキシ）プロポキシ）ヘプチル）−，（＋−）−，メタ
ンサルフォネイト（９Ｃｌ）、及び、ＣＶ ３９８８
は、チアゾリウム，３−（４−ヒドロキシ−７−メトキ
シ−１０−オキソ−３，５，９−トリオキサ−１１−ア
ザ−４−フォスファノナコ−ｓ−ｌ−ｙｌ）−，ヒドロ
キシド，インナ−ソルト，Ｐ−オキシド，（＋−）−
（９Ｃｌ）である請求項９に記載の方法。 - 【請求項１１】 処置剤が式： 【化５】 ［式中、Ｒ1 は水素、アルキル、フェニル、カルボキシ
ル、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシアルキル
（すなわちステル）、シアノ、アシルアミノもしくはア
ミノ基のであって未置換または２個までのアルキル基に
より置換することができ；ｍは０、１もしくは２であ
り；Ｒ2 はアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロゲ
ン、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル、ブタジエニレ
ン（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−）（これは燐列する炭
素原子と一緒にベンゼン環を形成する）、シアノ、カル
ボキシアルキル、トリフルオロメチルもしくはアミノ基
であって未置換または少なくとも１個のアルキルにより
置換することができ；Ｒ3 はカルボキシル、シアノ、ア
リールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルも
しくはカルボキシアミドであって未置換または少なくと
も１個のアルキルにより置換することができる］を有
し、またはその塩である請求項１に記載の方法。 - 【請求項１２】 Ｒ1 が適宜アルキルもしくはアシル基
により置換されたアミノ基であり、ｍが１であり、Ｒ2
が低級アルキルであり、Ｒ3 がカルボキシルであり、ま
たその塩である請求項１１に記載の方法。 - 【請求項１３】 Ｒ1 がアミノであり、ｍが１であり、
Ｒ2が７−イソプロピルであり、Ｒ3 がカルボキシルで
ある、或いはその塩である請求項１２に記載の方法。 - 【請求項１４】 接触を局部的塗布により行なう請求項
１に記載の方法。 - 【請求項１５】 組成物が処置剤とペースト、溶液、ゲ
ル、急速崩壊性錠剤、マウスウオッシュ、軟膏、クリー
ム、粉末、接着パッチ、エアロゾル化スプレー、ロゼン
ジ、トローチ、歯磨およびデンタルフロスよりなる群か
ら選択されるベヒクルとからなる請求項１に記載の方
法。 - 【請求項１６】 組成物が約90〜約99.9％のペーストベ
ヒクルと約0.1 〜約10％の処置剤とからなる請求項１５
に記載の方法。 - 【請求項１７】 ペーストベヒクルガ約27〜約48％の鉱
油と約12〜約20％のゼラチンと約12〜約20％のペクチン
と約 3〜12％のペトロレータムと約10〜約20％の架橋ナ
トリウムカルボキシメチルセルロースと約 8〜約10％の
７ＨＦと約 8〜約10％の７ＭＦと約 3〜約 7％のマイク
ロクリスタリンワックスと約 3〜約10％のグリセリンモ
ノステアリン酸エステルと約 2〜約５％のポリエチレン
と約１〜約15％のキサンタンガムと約 0.1〜約 3％の二
酸化チタンと約0.5 〜約 3％のベンジルアルコールとか
らなる請求項１６に記載の方法。 - 【請求項１８】 組成物が約98.5〜約99.9％のマウスウ
オッシュベヒクルと約0.1 〜約1.5 ％の処置剤とからな
る請求項１５に記載の方法。 - 【請求項１９】 マウスウオッシュベヒクルが約60〜約
95％の水と約 8〜約15％のエタノールと約1.5 〜約6.5
％のグリセリンと約0.1 〜約0.9 ％のクエン酸ナトリウ
ムと約0.1 〜約1.5 ％のトリエタノールアミンと約0.1
〜約1.0 ％の着香料と約0.1 〜約1.0 ％の着色料と約0.
1〜約1.5 ％の収斂剤とからなる（ここで％は全てｗ／
ｗ基準による）請求項１８に記載の方法。 - 【請求項２０】 組成物がトローチである請求項１５に
記載の方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US68234791A | 1991-04-09 | 1991-04-09 | |
| US07/682,347 | 1991-04-09 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0597706A true JPH0597706A (ja) | 1993-04-20 |
Family
ID=24739298
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4087185A Pending JPH0597706A (ja) | 1991-04-09 | 1992-04-08 | アフタ性潰瘍および他の粘膜皮膚障害の処置方法 |
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| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP0836852B1 (ja) |
| JP (1) | JPH0597706A (ja) |
| AT (1) | ATE206922T1 (ja) |
| CA (1) | CA2065496C (ja) |
| DE (1) | DE69232143T2 (ja) |
| DK (1) | DK0836852T3 (ja) |
| ES (1) | ES2166043T3 (ja) |
| PT (1) | PT836852E (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008504334A (ja) * | 2004-07-01 | 2008-02-14 | グラクソ グループ リミテッド | 歯のホワイトニング組成物 |
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|---|---|---|---|---|
| GB9707934D0 (en) * | 1997-04-18 | 1997-06-04 | Danbiosyst Uk | Improved delivery of drugs to mucosal surfaces |
| EP1035833B1 (en) | 1997-12-02 | 2005-08-31 | Archimedes Development Limited | Compositions for nasal administration |
| US6432415B1 (en) * | 1999-12-17 | 2002-08-13 | Axrix Laboratories, Inc. | Pharmaceutical gel and aerosol formulations and methods to administer the same to skin and mucosal surfaces |
| AR029489A1 (es) | 2000-03-10 | 2003-07-02 | Euro Celtique Sa | Piridinas, pirimidinas, pirazinas, triazinas sustituidas por arilo, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento |
| AR036873A1 (es) | 2001-09-07 | 2004-10-13 | Euro Celtique Sa | Piridinas aril sustituidas a, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la preparacion de un medicamento |
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| MX2019007626A (es) * | 2016-12-27 | 2019-09-06 | Colgate Palmolive Co | Producto para el cuidado bucal y metodos de uso y fabricacion de este. |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| US4228173A (en) * | 1978-08-15 | 1980-10-14 | Fisons Limited | Thiopyrano-benzopyrans, compositions and method of use thereof |
| IT1232252B (it) * | 1989-02-22 | 1992-01-28 | Rotta Research Lab | Derivati della n fenil benzamide ad attivita' antiulcera ed antiallerica e procedimento per la loro preparazione |
| EP1078629A3 (en) * | 1989-09-07 | 2001-05-23 | Glaxo Group Limited | Use of Salmeterol and salts for the treatment of inflammation and allergy |
-
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- 1992-04-09 ES ES97202524T patent/ES2166043T3/es not_active Expired - Lifetime
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008504334A (ja) * | 2004-07-01 | 2008-02-14 | グラクソ グループ リミテッド | 歯のホワイトニング組成物 |
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| EP0836852A1 (en) | 1998-04-22 |
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