JPH10298045A - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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- JPH10298045A JPH10298045A JP9126396A JP12639697A JPH10298045A JP H10298045 A JPH10298045 A JP H10298045A JP 9126396 A JP9126396 A JP 9126396A JP 12639697 A JP12639697 A JP 12639697A JP H10298045 A JPH10298045 A JP H10298045A
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Abstract
用しても安全であるタウリンの経粘膜吸収性を促進し
得、優れた歯槽骨吸収阻止効果を発揮させ、各種剤型に
調製して歯周疾患の予防及び治療に有効利用する。 【解決手段】 タウリンとタウリン誘導体型界面活性剤
とを併用して配合する。
Description
る有効成分であるタウリンの経粘膜吸収性が良好で、安
全かつ歯周疾患の予防及び治療に有効な口腔用組成物に
関する。
は歯周病原性細菌により引き起こされる歯周組織の疾患
であり、症状が進行すると歯周組織中の軟組織の炎症に
伴い、歯槽骨の吸収が生じ、最終的には歯の脱落に至る
疾患である。
ルビプロフェン(J.Periodont.Res.,
23,166−169,1988)、インドメサシン
(J.Periodont.Res.,17,90−1
00,1982)等の非ステロイド系の抗炎症剤が有効
であることが報告され、更に、特開昭60−61524
号公報にはイブプロフェン、フルルビプロフェンが歯槽
骨吸収抑制効果を有することが記載されている。
することは口腔粘膜に対して為害作用が発現することが
懸念される。慢性病である歯周病により生じる歯槽骨の
吸収の予防、阻止には、とりわけ長期間口腔内で使用し
ても安全な薬剤を使用することが望ましく、従って、長
期連用時の安全性が高く、かつ歯槽骨吸収阻止効果に優
れた薬剤の開発が必要であった。
は、長期間口腔内に使用しても安全であるタウリンの歯
槽骨吸収阻止効果が記載されている。また、タウリンの
口腔への応用は、歯の光沢付与剤(特開昭49−428
38号公報)、歯周疾患予防・治療を目的とした口腔用
組成物(特開昭63−132820号公報、特開平8−
40858号公報)などが知られている。
とって、その薬効をより向上させるためには病変部への
効率的なドラッグデリバリーが必要であるが、タウリン
は水溶性の物質であり、一般的に水溶性薬剤の経皮吸収
性・経粘膜吸収性は決して高くない。従って、唾液でい
つも洗い流されている状態にある口腔内においてタウリ
ンをより有効に適用する場合には、その経粘膜吸収性を
促進する方法や添加剤の開発が望まれる。
で、長期間口腔内に使用しても安全であるタウリンの経
粘膜吸収性を促進し得、優れた歯槽骨吸収阻止効果を発
揮することができ、歯周疾患の予防及び治療に有効な薬
効性の高い口腔用組成物を提供することを目的とする。
発明者は上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた結
果、タウリンとタウリン誘導体型界面活性剤とを併用す
ることにより、後述の実験例から明らかなようにタウリ
ンをラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルジエタノールア
ミド、ラウロイルザルコネシート等のタウリン誘導体型
以外の他の界面活性剤と併用した場合に比較して、意外
にもタウリンの経粘膜吸収性が非常に高まり、それ故、
歯周疾患の予防及び治療に有効な薬効性の高い口腔用組
成物が得られることを知見し、本発明をなすに至ったも
のである。
面活性剤を配合することは以前から知られており、特開
平1−308219号公報、特開平7−48238号公
報には歯垢形成抑制を目的としたもの、特開平2−23
3607号公報にはフッ化物の安定化配合を目的とした
もの、特開平3−38516号公報には口腔粘膜刺激改
善を目的としたもの、特開平3−200715号公報に
は発泡性・経時安定性向上を目的としたもの、特開平4
−59737号公報にはう蝕・歯周病予防抗体の安定化
配合を目的としたもの、特開平5−201878号公報
には透明歯磨の透明安定性を目的としたもの、特開平8
−175944号公報には低温安定性・長期保存後の使
用感向上を目的としたもの等が報告されている。しかし
ながら、タウリンとタウリン誘導体型界面活性剤との併
用により、特定の薬剤タウリンの経粘膜吸収性が促進さ
れることは知られておらず、本発明者の新知見である。
導体型界面活性剤とを併用してなることを特徴とする口
腔用組成物を提供する。
本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨、水歯磨、
洗口剤等の各種剤型に調製し得るもので、有効成分とし
てのタウリンとタウリン誘導体とを併用することを特徴
とする。
に対して0.001〜20%(重量%、以下同様)、特
に0.05〜10%であることが好適であり、配合量が
0.001%に満たないと十分な歯槽骨吸収阻止効果が
得られない場合があり、20%を超えると使用感が損わ
れることがある。
型界面活性剤としては、例えばN−アシルタウリン又は
その塩、N−アシルアルキルタウリン又はその塩、タウ
リン抱合胆汁酸又はその塩等が挙げられる。具体的に
は、N−アシルタウリンとしてはアシル基の炭素数8〜
18のもの、例えばN−ラウロイルタウリン、N−ミリ
ストイルタウリン等が、N−アシルアルキルタウリンと
しては、アシル基の炭素数8〜18でアルキル基の炭素
数1〜3のもの、例えばN−ラウロイルメチルタウリ
ン、N−ミリストイルメチルタウリン、N−ヤシ油脂肪
酸メチルタウリン等が、タウリン抱合胆汁酸としては、
例えばタウロコール酸、タウログリココール酸等が例示
される。また、それらの塩としては、ナトリウム、カリ
ウム等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモ
ニウム塩、有機アミン塩等が挙げられる。なお、本発明
では、これらの中でも特にN−ラウロイルタウリン塩、
N−ラウロイルメチルタウリン塩、N−ミリストイルメ
チルタウリン塩、N−パルミトイルメチルタウリン塩、
N−ヤシ油脂肪酸メチルタウリン塩、タウロコール酸塩
が好適である。
界面活性剤の1種又は2種以上が用いられ、その配合量
は、タウリン誘導体型界面活性剤/タウリンのモル比が
0.01以上、特に0.05〜2となる範囲が好適であ
り、全組成物に対する配合量は、0.01〜10%、特
に0.1〜3%が好ましい。タウリン誘導体型界面活性
剤の配合量がタウリンに対してモル比0.01に満たな
かったり、組成物に対する配合量が0.01%に満たな
いと、十分なタウリン吸収促進効果が得られない場合が
あり、また、組成物全体に対する配合量が10%を超え
ると使用感が損われることがある。
タウリンとタウリン誘導体型界面活性剤を含有するもの
で、練歯磨、液状歯磨、潤製歯磨などの歯磨類、口腔用
パスタ、軟膏剤、マウスウォッシュ、歯周ポケット剤、
貼布剤、口腔用トローチ等の剤型に調製し、適用するこ
とができる。
に加えて更にその目的組成物の種類に応じた適宜な成分
を配合することができる。
ス、ヒドロキシルプロピルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロー
ス、アルギン酸プロピレングリコールエステル、プルラ
ン、トラガントガム、キサンタンガム、キトサン、ポリ
エチレンオキシド、ポリビニルピロリドン、ポリアクリ
ル酸及びポリメタクリル酸もしくはこれらの塩類、ゼラ
チン、ペプトン、カゼイン、コラーゲン、アルブミン、
カラギーナン、アラビアガム、カラヤガム、カルボキシ
ビニルポリマー、オイドラギット(E、L、SR、S、
NE)、エチルセルロース、酢酸セルロース、ポリビニ
ルアセタール・ジメチルアミノアセテート、セルロース
アセテート・ジブチルヒドロキシルプロピルエーテル等
が配合できる。
セチルアルコール、ステアリルアルコール等の高級アル
コール、オレイン酸、イソプロピルミリステート等の脂
肪酸エステルが配合できる。
リン酸カルシウム・2水和物、第2リン酸カルシウム・
無水和物、第1リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メ
タリン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶質シリカ、ア
ルミノシリケート、酸化アルミニウム、第3リン酸マグ
ネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、酸化
チタン、結晶セルロース等が配合される。
ルアルコール、イソプロピルアルコール、ブタノール、
イソブタノール等の低級アルコール及びエチレングリコ
ール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、
ジプロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、グリセリン、1,5−ペンタジオール、ソルビッ
ト、ポリエチレングリコール等の多価アルコール等が配
合される。
のソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステ
ル、デカグリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂
肪酸エステル、プロピレングリコール・ペンタエリスリ
トール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステ
ル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレ
ンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンヒマ
シ油・硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンラノリン・ラ
ノリンアルコール・ミツロウ誘導体、ポリオキシエチレ
ンアルキルアミン・脂肪酸アミド、ポリオキシエチレン
アルキルフェニルホルムアルデヒド縮合物、単一鎖長ポ
リオキシエチレンアルキルエーテル、アニオン性のアル
キル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキル硫酸塩、N−
アシルアミノ酸及びその塩、ポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル酢酸塩、アルキルスルホカルボン酸塩、α−
オレフィンスルホン酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキ
シエチレンアルキルエーテルリン酸塩、カチオン性界面
活性剤としてはアルキルアンモニウム塩、アルキルベン
ジルアンモニウム塩、両性界面活性剤としては酢酸ベタ
イン、イミダゾリニウムベタイン、レシチン等を配合で
きる。
テビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グ
リチルリチン、ペリラルチン、p−メトキシシンナミッ
クアルデヒド、アスパルテーム等を配合できる。
等の精油、l−メントール、カルボン、オイゲノール、
アネトール等を配合できる。
E、亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、亜硫酸
水素ナトリウム、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸
プロピル、ブチルヒドロキシアニソール等を配合でき
る。
を配合してもよく、例えば、クロルヘキシジン、トリク
ロサン、塩化セチルピリジニウム、ヒノキチオールなど
の抗菌剤、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫、モノフル
オロリン酸ナトリウムなどのフッ素化合物、デキストラ
ナーゼ、ムタナーゼ、プロテアーゼなどの歯垢形成抑制
剤、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、グリチル
リチン酸、グリチルレチン酸類、アズレン、アラントイ
ン、塩化リゾチーム、オオバクエキスなどの歯肉炎予防
剤、ポリリン酸類などの歯石予防剤、塩化ナトリウムな
どの歯ぐき引き締め剤、酢酸トコフェロールなどの各種
ビタミンなどが挙げられる。
に使用しても安全であるタウリンの経粘膜吸収性を促進
し得、優れた歯槽骨吸収阻止効果を発揮することができ
るもので、各種剤型に調製して歯周疾患の予防及び治療
に有効利用可能である。
果を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限さ
れるものではない。なお、以下の例において%はいずれ
も重量%である。
ークポーチ粘膜を用いて薬剤の経粘膜吸収性を比較検討
した。
摘出したチークポーチ粘膜をフランツ型セルに装着し、
37℃でプリインキュベート後、表1に示すようにタウ
リン及び各種界面活性剤を含む試料溶液100μlを添
加した。37℃、5分間インキュベート後、セルから粘
膜を取り外して表面を水洗し、内径7.5mmのパンチ
で試料を投与した部分を切り抜き、10%トリクロロ酢
酸溶液でホモジナイズした。その混合液を遠心分離し、
上清液を高速液体クロマトグラフィーで分析し、粘膜に
吸収したタウリン量を測定した(繰り返し数n=5)。
結果を表1に示す。
面活性剤を併用することにより、他の界面活性剤との併
用と比較してタウリンの経粘膜吸収性が非常に促進され
ることが確認された。
Claims (1)
- 【請求項1】 タウリンとタウリン誘導体型界面活性剤
とを併用してなることを特徴とする口腔用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9126396A JPH10298045A (ja) | 1997-04-30 | 1997-04-30 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP9126396A JPH10298045A (ja) | 1997-04-30 | 1997-04-30 | 口腔用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH10298045A true JPH10298045A (ja) | 1998-11-10 |
Family
ID=14934119
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP9126396A Pending JPH10298045A (ja) | 1997-04-30 | 1997-04-30 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH10298045A (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20010045055A (ko) * | 1999-11-02 | 2001-06-05 | 김성진 | 타우린을 포함하는 경조직 재생촉진제 조성물 |
JP2002247965A (ja) * | 2001-02-23 | 2002-09-03 | Mogi Kosan Kk | タウリン含有抽出液 |
JP2004149481A (ja) * | 2002-10-31 | 2004-05-27 | Kao Corp | 口腔用組成物 |
WO2017110582A1 (ja) * | 2015-12-25 | 2017-06-29 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
WO2024090747A1 (ko) * | 2022-10-24 | 2024-05-02 | 전북대학교산학협력단 | 칸나비디올 및 타우린을 포함하는 치주염 예방 또는 치료용 조성물 |
-
1997
- 1997-04-30 JP JP9126396A patent/JPH10298045A/ja active Pending
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20010045055A (ko) * | 1999-11-02 | 2001-06-05 | 김성진 | 타우린을 포함하는 경조직 재생촉진제 조성물 |
JP2002247965A (ja) * | 2001-02-23 | 2002-09-03 | Mogi Kosan Kk | タウリン含有抽出液 |
JP2004149481A (ja) * | 2002-10-31 | 2004-05-27 | Kao Corp | 口腔用組成物 |
WO2017110582A1 (ja) * | 2015-12-25 | 2017-06-29 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
WO2024090747A1 (ko) * | 2022-10-24 | 2024-05-02 | 전북대학교산학협력단 | 칸나비디올 및 타우린을 포함하는 치주염 예방 또는 치료용 조성물 |
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