JPH11130644A

JPH11130644A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH11130644A
Application number: JP31262397A
Authority: JP
Inventors: Kenichiro Shibazaki; 顕一郎柴▲崎▼; Rumi Tanaka; るみ田中
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1997-10-29
Filing date: 1997-10-29
Publication date: 1999-05-18

Abstract

(57)【要約】【解決手段】タウリンとキシリトールとを併用するこ
とを特徴とする口腔用組成物。【効果】本発明の口腔用組成物は、歯槽骨吸収阻止効
果を有し、かつ長期間口腔内に使用しても安全であるタ
ウリンの経粘膜吸収性を促進し、歯周疾患の予防及び治
療に有効である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、歯槽骨吸収に対す
る有効成分タウリンの経粘膜吸収性が良好で、歯周疾患
の予防及び治療に有効な口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】歯周病
は歯周病原性細菌により引き起こされる歯周組織の疾患
であり、症状が進行すると歯周組織中の軟組織の炎症に
伴い、歯槽骨の吸収が生じ、最終的には歯の脱落に至る
疾患である。

【０００３】従来、歯槽骨の吸収阻止剤としては、フル
ルビプロフェン（Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔ．Ｒｅｓ．，
２３，１６６−１６９，１９８８）、インドメサシン
（Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔ．Ｒｅｓ．，１７，９０−１
００，１９８２）等の非ステロイド系の抗炎症剤が有効
であることが報告され、更に特開昭６０−６１５２４号
公報にはイブプロフェン、フルルビプロフェンが歯槽骨
吸収抑制効果を有することが記載されているが、これら
薬剤を長時間にわたり使用することは口腔粘膜に対して
為害作用が発現することが懸念される。慢性病である歯
周病により生じる歯槽骨の吸収の予防、阻止には、とり
わけ長期間口腔内で使用しても安全な薬剤を使用するこ
とが望ましく、従って、長期連用時の安全性が高く、か
つ歯槽骨吸収阻止効果に優れた薬剤の開発が必要であっ
た。

【０００４】特開平６−２４７８３４号公報には、長期
間口腔内に使用しても安全であるタウリンの歯槽骨吸収
阻止効果についての記載がある。また、タウリンの口腔
への応用は、歯の光沢付与剤（特開昭４９−４２８３８
号公報）、歯周疾患予防・治療を目的とした口腔組成物
（特開昭６３−１３２８２０号公報、特開平８−４０８
５８号公報）などが知られている。

【０００５】しかしながら、歯周組織に適用する薬剤に
とって、その薬効をより向上させるためには病変部への
効率的なドラッグデリバリーが必要であるが、タウリン
は水溶性の物質であり、一般的に水溶性薬剤の経皮吸収
性・経粘膜吸収性は決して高くない。従って、唾液でい
つも洗い流されている状態にある口腔内においてタウリ
ンを適用する場合には、その経粘膜吸収性を促進する方
法・添加剤の開発が望まれる。

【０００６】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
歯槽骨吸収阻止効果を有し、かつ長期間口腔内に使用し
ても安全であるタウリンの経粘膜吸収性を促進し、歯周
疾患の予防及び治療に有効な薬効性の高い口腔用組成物
を提供することを目的とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた結
果、タウリンとキシリトールを併用することにより、タ
ウリンの経粘膜吸収性が高まり、それ故に歯周疾患の予
防及び治療に有効な薬効性の高い口腔用組成物が得られ
ることを知見し、本発明をなすに至ったものである。

【０００８】なお、キシリトールは五価の糖アルコール
で、近年抗う蝕成分として注目を集め、食品、歯磨、洗
口剤等に配合されている。口腔に適用する剤として、特
開昭５０−１２１４４４号公報、特開平３−４８６１３
号公報、特開平８−１７５９４５号公報等でキシリトー
ルの利用が開示されているが、タウリンとの併用利用に
ついては何も記載されていない。

【０００９】従って、本発明は、タウリンとキシリトー
ルとを併用してなることを特徴とする口腔用組成物を提
供する。

【００１０】以下、本発明について更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物において、タウリンの配合量
は組成物全体に対して０．００１〜２０％（重量％、以
下同様）、特に０．０５〜１０％となることが好適であ
る。配合量が０．００１％に満たないと十分な歯槽骨吸
収阻止効果が得られない場合があり、２０％を超えると
使用感が損なわれることがある。

【００１１】また、キシリトールの配合量は、キシリト
ール／タウリンの重量比が０．１以上、特に２以上が好
適である。配合量が重量比０．１に満たないと十分なタ
ウリン吸収促進効果が得られない場合がある。なお、キ
シリトールの全組成物に対する組成比が５０％を超える
と使用感が損なわれることがある。

【００１２】本発明の口腔用組成物は、必須成分として
タウリンとキシリトールを含有するもので、練歯磨、液
状歯磨、潤製歯磨などの歯磨類、口腔用パスタ、軟膏
剤、ゲル剤、マウスウォッシュ、歯周ポケット剤、貼布
剤、口腔用トローチ等の剤型に調製し、適用することが
できる。

【００１３】本発明の口腔用組成物には、上述した成分
に加えて更にその目的、組成物の種類に応じた適宜な成
分を配合することができる。例えば、高分子としては、
メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチ
ルセルロース、アルギン酸プロピレングリコールエステ
ル、プルラン、トラガントガム、キサンタンガム、キト
サン、ポリエチレンオキシド、ポリビニルピロリドン、
ポリアクリル酸及びポリメタアクリル酸並びにこれらの
塩類、ゼラチン、ペプトン、カゼイン、コラーゲン、ア
ルブミン、キサンタンガム、カラギーナン、アラビアガ
ム、カラヤガム、カルボキシビニルポリマー、オイドラ
ギット（Ｅ、Ｌ、ＳＲ、Ｓ、ＮＥ）、エチルセルロー
ス、酢酸セルロース、ポリビニルアセタール・ジメチル
アミノアセテート、セルロースアセテート・ジブチルヒ
ドロキシプロピルエーテル等が配合できる。

【００１４】油としては、流動パラフィン、パラフィ
ン、セチルアルコール、及びステアリルアルコール等の
高級アルコール、オレイン酸、イソプロピルミリステー
ト等の脂肪酸エステルが配合できる。

【００１５】賦形剤又は研磨剤としては、水酸化アルミ
ニウム、第２リン酸カルシウム・２水和物、第２リン酸
カルシウム・無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リ
ン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウ
ム、不溶性メタリン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶
質シリカ、アルミノシリケート、酸化アルミニウム、第
３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸マグネ
シウム、酸化チタン、結晶セルロース等が配合される。

【００１６】アルコールとしては、エタノール、プロピ
ルアルコール、イソプロピルアルコール、ブタノール、
イソブタノール等の低級アルコール及びエチレングリコ
ール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、
ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコー
ル、グリセリン、１，５−ペンタジオール、ソルビッ
ト、ポリエチレングリコール等の多価アルコール等が配
合される。

【００１７】界面活性剤としては、非イオン性界面活性
剤のソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エス
テル、デカグリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン
脂肪酸エステル、プロピレングリコール・ペンタエリス
トール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸
エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステ
ル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレ
ンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンヒマ
シ油・硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンラノリン・ラ
ノリンアルコール・ミツロウ誘導体、ポリオキシエチレ
ンアルキルアミン・脂肪酸アミド、ポリオキシエチレン
アルキルフェニルホルムアルデヒド縮合物、単一鎖長ポ
リオキシエチレンアルキルエーテルなどが用いられる。
アニオン性界面活性剤としては、アルキル硫酸塩、ポリ
オキシエチレンアルキル硫酸塩、Ｎ−アシルアミノ酸及
びその塩、Ｎ−アシルメチルタウリン及びその塩、ポリ
オキシエチレンアルキルエーテル酢酸塩、アルキルスル
ホカルボン酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、アルキ
ルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン
酸塩等、カチオン性界面活性剤としては、アルキルアン
モニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩等、両性の
界面活性剤としては、酢酸ベタイン、イミダゾリニウム
ベタイン、レシチン等を配合できる。

【００１８】甘味剤としては、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、
グリチルリチン、ペリラルチン、ｐ−メトキシシンナッ
ミックアルデヒド、アスパルテーム等が配合できる。

【００１９】香料としては、ペパーミント、スペアミン
ト等の精油、ｌ−メントール、カルボン、オイゲノー
ル、アネトール等が配合できる。

【００２０】安定化剤としては、ビタミンＣ、ビタミン
Ｅ、亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、亜硫酸
水素ナトリウム、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸
プロピル、ブチルヒドロキシアニソール等が配合でき
る。

【００２１】本発明の口腔用組成物には各種の薬効成分
を配合してもよく、例えば、クロルヘキシジン、トリク
ロサン、塩化セチルピリジニウム、ヒノキチオールなど
の抗菌剤、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫、モノフル
オロリン酸ナトリウムなどのフッ素化合物、デキストラ
ナーゼ、ムタナーゼ、プロテアーゼなどの歯垢形成抑制
剤、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、グリチル
リチン酸、グリチルレチン酸類、アズレン、アラントイ
ン、塩化リゾチーム、オオバクエキスなどの歯肉炎予防
剤、ポリリン酸類などの歯石予防剤、塩化ナトリウムな
どの歯ぐき引き締め剤、酢酸トコフェロールなどの各種
ビタミンなどを配合することができる。

【００２２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、歯槽骨吸収阻
止効果を有し、かつ長期間口腔内に使用しても安全であ
るタウリンの経粘膜吸収性を促進し、歯周疾患の予防及
び治療に有効である。

【００２３】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明の効
果を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限さ
れるものではない。なお、以下の例において％はいずれ
も重量％である。

【００２４】〔実験例〕下記方法により、ハムスターチ
ークポーチ粘膜を用いて薬剤の経粘膜吸収性を比較検討
した。

【００２５】シリアンハムスター（雄性、６週齢）から
摘出したチークポーチ粘膜をフランツ型セルに装着し、
３７℃でプリインキュベート後、表１に示すタウリンと
キシリトールあるいは比較例として各種ポリオールを含
む試料溶液１００μｌを添加した。３７℃、５分間イン
キュベート後、セルから粘膜を取り外して表面を水洗
し、内径７．５ｍｍのパンチで試料を投与した部分を切
り抜き、１０％トリクロロ酢酸溶液でホモジナイズし
た。その混合液を遠心分離し、上清液を高速液体クロマ
トグラフィーで分析し、粘膜に吸収したタウリン量を測
定した（繰り返し数ｎ＝５）。結果を表１に示す。

【００２６】表１の結果より、キシリトールを併用する
ことにより、タウリンの経粘膜吸収性が促進することが
確認された。

【００２７】

【表１】

【００２８】以下、実施例を示す。〔実施例１〕練歯磨水酸化アルミニウム４５．０％ゲル化性シリカ５．０％ソルビット１５．０％カルボキシメチルセルロースナトリウム１．０％ショ糖モノパルミテート１．０％ラウリル硫酸ナトリウム１．５％パラオキシ安息香酸メチル０．１％パラオキシ安息香酸ブチル０．０１％サッカリンナトリウム０．０５％キシリトール１０．０％タウリン１．０％香料０．８％水残計１００．００％

【００２９】〔実施例２〕練歯磨沈降性シリカ４０．０％ソルビット２０．０％グリセリン２０．０％ポリビニルピロリドン１．０％ラウロイルポリグリセリンエステル１．０％ポリオキシエチレン（６０モル）０．５％ソルビタンモノラウレートラウリル硫酸ナトリウム０．５％サッカリンナトリウム０．０５％パラオキシ安息香酸エチル０．１％トラネキサム酸０．１％キシリトール９．０％タウリン０．８％香料０．８％水残計１００．００％

【００３０】〔実施例３〕液状歯磨沈降性シリカ１８．０％プロピレングリコール２．０％６０％ソルビット２０．０％グリセリン２４．０％ポリアクリル酸ナトリウム０．１％キサンタンガム０．２％ラウリル硫酸ナトリウム１．５％ポリグリセリン脂肪酸エステル１．６％パラオキシ安息香酸メチル０．１２％パラオキシ安息香酸ブチル０．０１％サッカリンナトリウム０．１％フッ化ナトリウム０．５％キシリトール１２．０％タウリン１．５％香料１．０％精製水残計１００．００％

【００３１】〔実施例４〕洗口剤エタノール１０．０％ショ糖モノパルミテート１．０％ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油１．０％パラヒドロキシ安息香酸メチル０．０５％サッカリンナトリウム０．５％タウリン１．０％キシリトール１０．０％香料０．２％精製水残計１００．００％

【００３２】〔実施例５〕口腔用パスタ流動パラフィン１５．０％グリセリン１０．０％安息香酸ナトリウム０．１％メチルパラベン０．２％セタノール５．０％マイクロクリスタリンワックス１０．０％パラフィンワックス５．０％モノステアリン酸ソルビタン４．０％キシリトール８．０％タウリン０．８％香料０．４％精製水残計１００．００％

【００３３】〔実施例６〕軟膏剤白色ワセリン１０．０％ステアリルアルコール１０．０％プロピレングリコール１．５％ポリエチレングリコール＃４０００２３．０％ポリエチレングリコール＃４００３７．０％タウリン０．５％キシリトール６．０％エタノール残計１００．００％

【００３４】〔実施例７〕ゲル剤グリセリン１３．０％カルボポール９４０１．０％水酸化ナトリウム０．２５％ソルビタンモノステアレート５．０％エタノール７．０％タウリン１．０％キシリトール１０．０％精製水残計１００．００％

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】タウリンとキシリトールとを併用するこ
とを特徴とする口腔用組成物。