JPH04290830A - 避妊薬処方物 - Google Patents
避妊薬処方物Info
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- JPH04290830A JPH04290830A JP3333718A JP33371891A JPH04290830A JP H04290830 A JPH04290830 A JP H04290830A JP 3333718 A JP3333718 A JP 3333718A JP 33371891 A JP33371891 A JP 33371891A JP H04290830 A JPH04290830 A JP H04290830A
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
-
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-
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- A61P15/18—Feminine contraceptives
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、一般には避妊薬剤に関
し、特に経口避妊薬処方に関する。
し、特に経口避妊薬処方に関する。
【０００２】
【従来の技術】公知の経口避妊薬処方では、典型的には
、成人した女性に対して、エストロゲンと黄体ホルモン
とを配合して含む錠剤を、その女性の月経周期にわたっ
て投与し、通常は、その後、「ピルを服用しない」期間
、即ちブランクピル期間をおく。このような処方に用い
る錠剤中に用いる黄体ホルモンの量は、典型的には、処
方の投与中は増加させる。あるいは、黄体ホルモンの量
は一定にしておいてもよいし、ピークに達した後、減少
させてもよい。
、成人した女性に対して、エストロゲンと黄体ホルモン
とを配合して含む錠剤を、その女性の月経周期にわたっ
て投与し、通常は、その後、「ピルを服用しない」期間
、即ちブランクピル期間をおく。このような処方に用い
る錠剤中に用いる黄体ホルモンの量は、典型的には、処
方の投与中は増加させる。あるいは、黄体ホルモンの量
は一定にしておいてもよいし、ピークに達した後、減少
させてもよい。
【０００３】例えば、フランス特許出願Ｎｏ．２，２２
３，０１８ （Ｏｒｔｈｏ Ｐｈａｒｍａｃｅｎｔｉｃ
ａｌ） では、黄体ホルモンの投与を少なくとも月経周
期の５日めから２５日めまで行う。その黄体ホルモン用
量は、最初の７日間よりも最後の７日間の方が多い。
３，０１８ （Ｏｒｔｈｏ Ｐｈａｒｍａｃｅｎｔｉｃ
ａｌ） では、黄体ホルモンの投与を少なくとも月経周
期の５日めから２５日めまで行う。その黄体ホルモン用
量は、最初の７日間よりも最後の７日間の方が多い。
【０００４】女性の月経周期を通して黄体ホルモンの量
が増加する経口避妊薬の別の例は、欧州特許出願Ｎｏ．
３６，２２９ （Ａｋｚｏ， ｎｖ）に記載されている
。
が増加する経口避妊薬の別の例は、欧州特許出願Ｎｏ．
３６，２２９ （Ａｋｚｏ， ｎｖ）に記載されている
。
【０００５】ベルギー特許Ｎｏ．８９２，８０１ （Ｓ
ｙｎｔｅｘ（米国）Ｉｎｃ．） には、更年期の治療方
法が記載されており、これも、処方周期中に投与される
黄体ホルモンの量が増加するものである。
ｙｎｔｅｘ（米国）Ｉｎｃ．） には、更年期の治療方
法が記載されており、これも、処方周期中に投与される
黄体ホルモンの量が増加するものである。
【０００６】ドイツ特許出願Ｎｏ．３，２２９，６１２
（Ｓｙｎｔｅｘ（米国）Ｉｎｃ．） には、投与され
る黄体ホルモンの量が周期の中間点で最高に達するが、
その後は減少する避妊薬処方が記載されている。
（Ｓｙｎｔｅｘ（米国）Ｉｎｃ．） には、投与され
る黄体ホルモンの量が周期の中間点で最高に達するが、
その後は減少する避妊薬処方が記載されている。
【０００７】米国特許Ｎｏ．４，２９２，３１５ （Ｖ
ｏｒｙｓ）には、黄体ホルモンの量が月経周期の中間点
で最高になり、その後は減少する別の避妊薬処方が記載
されている。この処方では、最初の７日間は、体外由来
のステロイドを投与しない。８日めから１４日めは、投
与される錠剤が黄体ホルモン（例えば、ノルエチンドロ
ン０．３５ｍｇ）のみを含んでもよい。１５日めから１
８日めは、エストロゲンおよび黄体ホルモン（例えば、
ノルエチンドロン０．３５ｍｇ）の両方を含む錠剤を投
与する。１９日めから２５日めは、エストロゲンおよび
黄体ホルモン（例えば、ノルエチンドロンの約２倍のポ
テンシャルを有するノルエチンドロンアセテート １．
０ｍｇ）の両方を含む錠剤を投与する。最後の２６日め
から２８日めは、エストロゲンおよび黄体ホルモンの量
が、この前に投与された７錠についての１日分の用量の
半分である（例えばノルエチンドロン０．３５ｍｇ）錠
剤を投与する。
ｏｒｙｓ）には、黄体ホルモンの量が月経周期の中間点
で最高になり、その後は減少する別の避妊薬処方が記載
されている。この処方では、最初の７日間は、体外由来
のステロイドを投与しない。８日めから１４日めは、投
与される錠剤が黄体ホルモン（例えば、ノルエチンドロ
ン０．３５ｍｇ）のみを含んでもよい。１５日めから１
８日めは、エストロゲンおよび黄体ホルモン（例えば、
ノルエチンドロン０．３５ｍｇ）の両方を含む錠剤を投
与する。１９日めから２５日めは、エストロゲンおよび
黄体ホルモン（例えば、ノルエチンドロンの約２倍のポ
テンシャルを有するノルエチンドロンアセテート １．
０ｍｇ）の両方を含む錠剤を投与する。最後の２６日め
から２８日めは、エストロゲンおよび黄体ホルモンの量
が、この前に投与された７錠についての１日分の用量の
半分である（例えばノルエチンドロン０．３５ｍｇ）錠
剤を投与する。
【０００８】カナダ特許出願Ｎｏ．２，０００，４３８
（Ａｋｚｏ， ｎｖ） には、第一相が黄体ホルモン
およびエストロゲンを含有し、第二相が黄体ホルモンの
みを含有する多相性経口避妊薬剤が記載されている。第
二相の黄体ホルモンの量は、第一相の最後の投与単位よ
りも少ない。第一相は、更に３つのサブ相に分けること
ができ、連続した各サブ相の黄体ホルモンの量は、先行
サブ相よりも多くされている。
（Ａｋｚｏ， ｎｖ） には、第一相が黄体ホルモン
およびエストロゲンを含有し、第二相が黄体ホルモンの
みを含有する多相性経口避妊薬剤が記載されている。第
二相の黄体ホルモンの量は、第一相の最後の投与単位よ
りも少ない。第一相は、更に３つのサブ相に分けること
ができ、連続した各サブ相の黄体ホルモンの量は、先行
サブ相よりも多くされている。
【０００９】
【発明の開示】通常７日間のピルを服用しない期間、す
なわちブランク期間の後、最初に多用量の黄体ホルモン
から出発し、その後、避妊薬処方中徐々に黄体ホルモン
用量を少なくすることにより、効果的な経口避妊薬処方
となり避妊ステロイドの量を比較的少なくすることが見
い出された。
なわちブランク期間の後、最初に多用量の黄体ホルモン
から出発し、その後、避妊薬処方中徐々に黄体ホルモン
用量を少なくすることにより、効果的な経口避妊薬処方
となり避妊ステロイドの量を比較的少なくすることが見
い出された。
【００１０】すなわち、本発明は、特定の順序で毎日投
与すべき２１〜２４個の投与単位を含有する多相性の組
合せ避妊薬キットを含む。２１個の投与単位は、三相（
層）に分かれる。第一相は、６〜８個の第一投与単位を
含み、各単位は、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７
５〜 １５０μｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エス
トロゲン活性がエチニルエストラジオール２０〜２５μ
ｇに等しい用量のエストロゲンとを含有する。第二相は
、６〜８個、好ましくは７個の第二投与単位を含み、各
単位は、第一投与単位中よりも黄体ホルモンが少ないが
、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７５〜 １２５μ
ｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エストロゲン活性が
エチニルエストラジオール２０μｇに等しい用量のエス
トロゲンとを含有する。第三相は、６〜８個の第三投与
単位を含み、各単位はその前の投与単位中よりも黄体ホ
ルモンが少ないが、黄体ホルモン活性がデソゲストレル
７５〜 １００μｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エ
ストロゲン活性がエチニルエストラジオール２０μｇに
等しい用量のエストロゲンとを含有する。
与すべき２１〜２４個の投与単位を含有する多相性の組
合せ避妊薬キットを含む。２１個の投与単位は、三相（
層）に分かれる。第一相は、６〜８個の第一投与単位を
含み、各単位は、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７
５〜 １５０μｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エス
トロゲン活性がエチニルエストラジオール２０〜２５μ
ｇに等しい用量のエストロゲンとを含有する。第二相は
、６〜８個、好ましくは７個の第二投与単位を含み、各
単位は、第一投与単位中よりも黄体ホルモンが少ないが
、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７５〜 １２５μ
ｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エストロゲン活性が
エチニルエストラジオール２０μｇに等しい用量のエス
トロゲンとを含有する。第三相は、６〜８個の第三投与
単位を含み、各単位はその前の投与単位中よりも黄体ホ
ルモンが少ないが、黄体ホルモン活性がデソゲストレル
７５〜 １００μｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エ
ストロゲン活性がエチニルエストラジオール２０μｇに
等しい用量のエストロゲンとを含有する。
【００１１】そのキットは、また、避妊ステロイドを有
しない４〜７個の第四投与単位から成る第四相を含んで
もよい。
しない４〜７個の第四投与単位から成る第四相を含んで
もよい。
【００１２】本発明はまた、薬品（すなわち、投与単位
処方物を含む避妊パック）およびその製造方法を含む。
処方物を含む避妊パック）およびその製造方法を含む。
【００１３】
【発明の最良の態様】本発明で使用するのに好ましい黄
体ホルモンとしては、３−ケトデソゲストレル（エトノ
ゲストレル）、デソゲストレル、レボーノルゲストレル
、ノルゲストレル、ゲストデンおよび同様の黄体ホルモ
ン活性を有する他の化合物が挙げられる。特に好ましい
のは、３−ケトデソゲストレルおよびデソゲストレルで
ある。近似的に、レボーノルゲストレル、デソゲストレ
ルおよび３−ケトデソゲストレルは、経口投与の場合、
黄体ホルモン活性能力がほぼ等しい。ゲストデンの能力
は、経口投与によるこれらの化合物の約 １．５倍であ
る。ノルゲストレルの能力は、レボーノルゲストレルの
約半分である。
体ホルモンとしては、３−ケトデソゲストレル（エトノ
ゲストレル）、デソゲストレル、レボーノルゲストレル
、ノルゲストレル、ゲストデンおよび同様の黄体ホルモ
ン活性を有する他の化合物が挙げられる。特に好ましい
のは、３−ケトデソゲストレルおよびデソゲストレルで
ある。近似的に、レボーノルゲストレル、デソゲストレ
ルおよび３−ケトデソゲストレルは、経口投与の場合、
黄体ホルモン活性能力がほぼ等しい。ゲストデンの能力
は、経口投与によるこれらの化合物の約 １．５倍であ
る。ノルゲストレルの能力は、レボーノルゲストレルの
約半分である。
【００１４】各相は、好ましくは、７個の投与単位を含
む。第一投与単位では、 １２５μｇのデソゲストレル
または３−ケトデソゲストレルを使用するのが好ましい
。第二投与単位では、 １００μｇのデソゲストレルま
たは３−ケトデソゲストレルを使用するのが好ましい。 第三投与単位では、７５μｇのデソゲストレルまたは３
−ケトデソゲストレルを使用するのが好ましい。
む。第一投与単位では、 １２５μｇのデソゲストレル
または３−ケトデソゲストレルを使用するのが好ましい
。第二投与単位では、 １００μｇのデソゲストレルま
たは３−ケトデソゲストレルを使用するのが好ましい。 第三投与単位では、７５μｇのデソゲストレルまたは３
−ケトデソゲストレルを使用するのが好ましい。
【００１５】好ましいエストロゲンの例としては、１７
β−エストラジオールおよびエチニルエストラジオール
が挙げられる。メストラノールおよび１７−α−エチニ
ルエストラジオール３−メチルエーテルも有用なエスト
ロゲンである。経口投与の場合、１７β−エストラジオ
ール１ｍｇのエストロゲン活性は、エチニルエストラジ
オール ０．０１５ｍｇおよびメストラノール０．０３
０ｍｇとほぼ等価である。
β−エストラジオールおよびエチニルエストラジオール
が挙げられる。メストラノールおよび１７−α−エチニ
ルエストラジオール３−メチルエーテルも有用なエスト
ロゲンである。経口投与の場合、１７β−エストラジオ
ール１ｍｇのエストロゲン活性は、エチニルエストラジ
オール ０．０１５ｍｇおよびメストラノール０．０３
０ｍｇとほぼ等価である。
【００１６】エストロゲンおよび黄体ホルモン（「避妊
ステロイド」と略称する）、またはそれらのどちらかを
経口投与用の投与単位に混入する。「投与単位」は、一
般に、ヒトまたは動物用の単一投与として適切な、物理
的に分離した一団（群）を意味し、各単位は、所望の効
果を作り出すべく計算された予め決められた量の活性物
質（例えば、エストロゲンまたは黄体ホルモン）を含む
。
ステロイド」と略称する）、またはそれらのどちらかを
経口投与用の投与単位に混入する。「投与単位」は、一
般に、ヒトまたは動物用の単一投与として適切な、物理
的に分離した一団（群）を意味し、各単位は、所望の効
果を作り出すべく計算された予め決められた量の活性物
質（例えば、エストロゲンまたは黄体ホルモン）を含む
。
【００１７】本発明に係る投与単位は、公知技術を用い
て作ることができる。そのような投与単位を作るための
公知方法および組成は、当業者には周知である。例えば
、活性成分を含む錠剤および丸薬を作るための方法およ
び組成は、Ｃｈａｓｅ らの定評のある文献、Ｒｅｍｉ
ｎｇｔｏｎ′ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｎｔｉｃａｌ
Ｓｃｉｅｎｃｅｓ （１６版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓ
ｈｉｎｇＣｏ．， Ｅａｓｔｏｎ． ＰＡ， Ｕ．Ｓ．
Ａ．， １９８０ 年）（「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓ
」と略称する）第１５５３〜１５８４頁に記載されてい
る。粉末の製造方法およびその組成は、該文献の第１５
３５〜１５５２頁に記載されている。薬品投与体のコー
ティング方法は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓの第１５８５
〜１５９３頁に記載されている。
て作ることができる。そのような投与単位を作るための
公知方法および組成は、当業者には周知である。例えば
、活性成分を含む錠剤および丸薬を作るための方法およ
び組成は、Ｃｈａｓｅ らの定評のある文献、Ｒｅｍｉ
ｎｇｔｏｎ′ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｎｔｉｃａｌ
Ｓｃｉｅｎｃｅｓ （１６版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓ
ｈｉｎｇＣｏ．， Ｅａｓｔｏｎ． ＰＡ， Ｕ．Ｓ．
Ａ．， １９８０ 年）（「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓ
」と略称する）第１５５３〜１５８４頁に記載されてい
る。粉末の製造方法およびその組成は、該文献の第１５
３５〜１５５２頁に記載されている。薬品投与体のコー
ティング方法は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓの第１５８５
〜１５９３頁に記載されている。
【００１８】投与単位（例えば、錠剤）を作るために、
通常の添加物、例えば、フィラー，着色剤，ポリマーバ
インダなどの使用が考えられる。一般に、活性化合物の
作用を妨げないものであれば、薬学的に許容され得るど
んな添加物も、組成物の一種以上中で使用することがで
きる。
通常の添加物、例えば、フィラー，着色剤，ポリマーバ
インダなどの使用が考えられる。一般に、活性化合物の
作用を妨げないものであれば、薬学的に許容され得るど
んな添加物も、組成物の一種以上中で使用することがで
きる。
【００１９】投与組成物に適する基剤としては、ラクト
ース，でん粉，セルロース誘導体などが挙げられ、され
らを適量使用する。ラクトースが好ましい基剤である。 基剤の混合物も使用することができる。
ース，でん粉，セルロース誘導体などが挙げられ、され
らを適量使用する。ラクトースが好ましい基剤である。 基剤の混合物も使用することができる。
【００２０】本発明に係る薬品の製造方法は、好ましく
は、所望する用量の避妊ステロイド（すなわち、黄体ホ
ルモンおよびエストロゲン）を公知の方法で錠剤に混入
することを含む。量および種類の異なる避妊ステロイド
を含む錠剤は、色が異なっているようにしてもよく、ま
た、例えば発泡剤（ブリスター）パックの異なった部分
に保存することができる。投与単位を含むパッケージ（
一群）は、特定の順序に配列した２１個または２８個の
投与単位を含むのが好ましい。好ましくは２８個の投与
単位を含み、そのうちの７個がブランクである。
は、所望する用量の避妊ステロイド（すなわち、黄体ホ
ルモンおよびエストロゲン）を公知の方法で錠剤に混入
することを含む。量および種類の異なる避妊ステロイド
を含む錠剤は、色が異なっているようにしてもよく、ま
た、例えば発泡剤（ブリスター）パックの異なった部分
に保存することができる。投与単位を含むパッケージ（
一群）は、特定の順序に配列した２１個または２８個の
投与単位を含むのが好ましい。好ましくは２８個の投与
単位を含み、そのうちの７個がブランクである。
【００２１】本発明を使用する避妊方法は、出産可能な
年齢の女性に対して、腸溶性または非経口的に下記ａ）
〜ｄ）の要領で投与することから成る。
年齢の女性に対して、腸溶性または非経口的に下記ａ）
〜ｄ）の要領で投与することから成る。
【００２２】ａ） 最初の７日間は避妊ステロイドを
投与しない。
投与しない。
【００２３】ｂ） 次の６〜８日間は、黄体ホルモン
活性がデソゲストレル７５〜１５０ μｇに等しい用量
（１日分）の黄体ホルモンと、エストロゲン活性がエチ
ニルエストラジオール２０〜２５μｇに等しい用量（１
日分）のエストロゲンとを経口投与する。
活性がデソゲストレル７５〜１５０ μｇに等しい用量
（１日分）の黄体ホルモンと、エストロゲン活性がエチ
ニルエストラジオール２０〜２５μｇに等しい用量（１
日分）のエストロゲンとを経口投与する。
【００２４】ｃ） 次の６〜８日間は、黄体ホルモン
活性がデソゲストレル７５〜１２５ μｇに等しいが、
その前の６〜８日間に投与される量よりも少ない用量（
１日分）の黄体ホルモンと、エストロゲン活性がエチニ
ルエストラジオール２０μｇに等しい用量（１日分）の
エストロゲンを経口投与する。そして、 ｄ） 最後の７日間は、黄体ホルモン活性がデソゲス
トレル７５〜１００ μｇに等しいが、その前の６〜８
日間に投与される量よりも少ない用量（１日分）の黄体
ホルモンと、エストロゲン活性がエチニルエストラジオ
ール２０μｇに等しい用量のエストロゲンとを経口投与
する。
活性がデソゲストレル７５〜１２５ μｇに等しいが、
その前の６〜８日間に投与される量よりも少ない用量（
１日分）の黄体ホルモンと、エストロゲン活性がエチニ
ルエストラジオール２０μｇに等しい用量（１日分）の
エストロゲンを経口投与する。そして、 ｄ） 最後の７日間は、黄体ホルモン活性がデソゲス
トレル７５〜１００ μｇに等しいが、その前の６〜８
日間に投与される量よりも少ない用量（１日分）の黄体
ホルモンと、エストロゲン活性がエチニルエストラジオ
ール２０μｇに等しい用量のエストロゲンとを経口投与
する。
【００２５】本発明を使用する好ましい避妊方法は、女
性に対して下記ａ）〜ｂ）のように経口投与する。
性に対して下記ａ）〜ｂ）のように経口投与する。
【００２６】ａ） 最初の７日間：投与単位を全く不
投与； ｂ） 次の７日間：黄体ホルモン活性がデソゲストレ
ル７５〜１５０μｇに等しい用量（１日分）の黄体ホル
モンと、エストロゲン活性がエチニルエストラジオール
２０〜２５μｇに等しい用量（１日分）のエストロゲン
とを含む第一投与単位； ｃ） 次の７日間：黄体ホルモンが第一投与単位より
も少ないが、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７５〜
１２５ μｇに等しい用量（１日分）の黄体ホルモンと
、エストロゲン活性がエチニルエストラジオール２０μ
ｇに等しい用量（１日分）のエストロゲンとを含む第二
投与単位；ならびに ｄ） 最後の７日間：黄体ホルモンが第二投与単位よ
りも少ないが、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７５
〜１００ μｇに等しい用量（１日分）の黄体ホルモン
と、エストロゲン活性がエチニルエストラジオール２０
μｇに等しい用量（１日分）のエストロゲンとを含む第
三投与単位。
投与； ｂ） 次の７日間：黄体ホルモン活性がデソゲストレ
ル７５〜１５０μｇに等しい用量（１日分）の黄体ホル
モンと、エストロゲン活性がエチニルエストラジオール
２０〜２５μｇに等しい用量（１日分）のエストロゲン
とを含む第一投与単位； ｃ） 次の７日間：黄体ホルモンが第一投与単位より
も少ないが、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７５〜
１２５ μｇに等しい用量（１日分）の黄体ホルモンと
、エストロゲン活性がエチニルエストラジオール２０μ
ｇに等しい用量（１日分）のエストロゲンとを含む第二
投与単位；ならびに ｄ） 最後の７日間：黄体ホルモンが第二投与単位よ
りも少ないが、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７５
〜１００ μｇに等しい用量（１日分）の黄体ホルモン
と、エストロゲン活性がエチニルエストラジオール２０
μｇに等しい用量（１日分）のエストロゲンとを含む第
三投与単位。
【００２７】処方の１周期終了後、避妊を所望する期間
中はその処方を繰り返してもよい。また、これらの方法
では、最初の７日間を、ブランク投与単位を投与しても
よい。所望ならば、鉄塩（例えばフマル酸鉄（ＩＩ）７
５ｍｇ）を含む投与単位が１個以上あってもよい。
中はその処方を繰り返してもよい。また、これらの方法
では、最初の７日間を、ブランク投与単位を投与しても
よい。所望ならば、鉄塩（例えばフマル酸鉄（ＩＩ）７
５ｍｇ）を含む投与単位が１個以上あってもよい。
【００２８】この処方は有効であり、かつ、避妊ステロ
イド用量を比較的小さくすることができる。
イド用量を比較的小さくすることができる。
【００２９】
【実施例】本発明を次の実施例により更に説明する。
【００３０】実施例１
錠剤の組成
Ａ．第一相：（７錠）
化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．１２５
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＢ．第二相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．１００
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トロフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＣ．第三相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．０７５
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＤ．第四相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）ジャガイモで
ん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０
コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄｌ−α−ト
コフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．００
０ まで実施例２ 錠剤の組成： Ａ．第一相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ ３−ケトデソゲストレル
０．１２５ ジャガイ
モでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．
６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄｌ
−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６
５．０００ までＢ．第二相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ ３−ケトデソゲストレル
０．１００ ジャガイ
モでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６
５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄｌ−α
−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．
０００ までＣ．第三相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ ３−ケトデソゲストレル
０．０７５ ジャガイ
モでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６
５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄｌ−α
−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．
０００ までＤ．第四相：実施例１のＤと同じ 実施例３ 錠剤の組成： Ａ．第一相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）微粉（１７β
）エストラジオール
２．０００ デソゲストレル
０．１２５ ジ
ャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄ
ｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＢ．第二相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）微粉エストラ
ジオール
２．０００ デソゲストレル
０．１０
０ ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５
０ ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＣ．第三相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）微粉エストラ
ジオール
２．０００ デソゲストレル
０．０７
５ ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５
０ ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＤ．第四相：実施例１のＤと
同じ 実施例４ 錠剤の組成： Ａ．第一相：（８錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２５ デソゲストレル
０．１５０
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＢ．第二相：（８錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．１２５
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＣ．第三相：（８錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．１００
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＤ．第四相：実施例１のＤと同じ 特許請求の範囲で定義される本発明の範囲は、本明細書
中で言及した特定の態様または実施例によって限定され
るものではない。
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．１２５
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＢ．第二相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．１００
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トロフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＣ．第三相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．０７５
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＤ．第四相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）ジャガイモで
ん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０
コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄｌ−α−ト
コフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．００
０ まで実施例２ 錠剤の組成： Ａ．第一相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ ３−ケトデソゲストレル
０．１２５ ジャガイ
モでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．
６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄｌ
−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６
５．０００ までＢ．第二相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ ３−ケトデソゲストレル
０．１００ ジャガイ
モでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６
５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄｌ−α
−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．
０００ までＣ．第三相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ ３−ケトデソゲストレル
０．０７５ ジャガイ
モでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６
５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄｌ−α
−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．
０００ までＤ．第四相：実施例１のＤと同じ 実施例３ 錠剤の組成： Ａ．第一相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）微粉（１７β
）エストラジオール
２．０００ デソゲストレル
０．１２５ ジ
ャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０ ｄ
ｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＢ．第二相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）微粉エストラ
ジオール
２．０００ デソゲストレル
０．１０
０ ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５
０ ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＣ．第三相：（７錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）微粉エストラ
ジオール
２．０００ デソゲストレル
０．０７
５ ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５
０ ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＤ．第四相：実施例１のＤと
同じ 実施例４ 錠剤の組成： Ａ．第一相：（８錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２５ デソゲストレル
０．１５０
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＢ．第二相：（８錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．１２５
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＣ．第三相：（８錠） 化合物
量（ｍｇ／錠）エチニルエス
トラジオール
０．０２０ デソゲストレル
０．１００
ジャガイモでん粉
６．５００ ポビドン
１．９５０ ステアリン酸
０．６５０ コロイドＳｉＯ２
０．６５０
ｄｌ−α−トコフェロール
０．０８０ ラクトース
６５．０００ までＤ．第四相：実施例１のＤと同じ 特許請求の範囲で定義される本発明の範囲は、本明細書
中で言及した特定の態様または実施例によって限定され
るものではない。
Claims (10)
- 【請求項１】 特定の順序で毎日投与すべき２１〜２
４個の投与単位群を含有する一群からなる多相性の組合
せ避妊薬キットであって、黄体ホルモン活性がデソゲス
トレル７５〜 １５０μｇに等しい用量の黄体ホルモン
と、エストロゲン活性がエチニルエストラジオール２０
〜２５μｇに等しい用量のエストロゲンとを各々含む第
一投与単位の６〜８個からなる第一相；黄体ホルモンが
第一投与単位よりも少ないが、黄体ホルモン活性がデソ
ゲストレル７５〜 １２５μｇに等しい用量の黄体ホル
モンと、エストロゲン活性がエチニルエストラジオール
２０μｇに等しい用量のエストロゲンとを各々含む第二
投与単位の６〜８個からなる第二相；及び黄体ホルモン
が第二投与単位よりも少ないが、黄体ホルモン活性がデ
ソゲストレル７５〜 １００μｇに等しい用量の黄体ホ
ルモンと、エストロゲン活性がエチニルエストラジオー
ル２０μｇに等しい用量のエストロゲンとを各々含む第
三投与単位の６〜８個からなる第三相が前記投与単位群
である多相性の組合せ避妊薬キット。 - 【請求項２】 キットが、避妊ステロイドを含まない
４〜７個の第四投与単位から成る第四相を更に含むこと
を特徴とする請求項１に記載の多相性の組合せ避妊薬キ
ット。 - 【請求項３】 黄体ホルモンが３−ケトデソゲストレ
ル、デソゲストレル、レボーノルゲストレル、ゲストデ
ンおよびそれらの混合物から成る群から選択されること
を特徴とする請求項１または２に記載の多相性の組合せ
避妊薬キット。 - 【請求項４】 黄体ホルモンを含有する全ての相の黄
体ホルモンがデソゲストレルまたは３−ケトデソゲスト
レルであることを特徴とする請求項３に記載の多相性の
組合せ避妊薬キット。 - 【請求項５】 エストロゲンが１７β−エストラジオ
ール、エチニルエストラジオール、メストラノール、１
７−α−エチニルエストラジオール３−メチルエーテル
およびそれらの混合物から成る群から選択されることを
特徴とする請求項１，２，３または４に記載の多相性の
組合せ避妊薬キット。 - 【請求項６】 エストロゲンを含有する全ての相で投
与されるエストロゲンが１７β−エストラジオールまた
はエチニルエストラジオールであることを特徴とする請
求項５に記載の多相性の組合せ避妊薬キット。 - 【請求項７】 特定の順序で毎日投与すべき２４個の
投与単位群を含有する一群からなる多相性の組合せ避妊
薬キットであって、黄体ホルモン活性がデソゲストレル
１５０μｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エストロ
ゲン活性がエチニルエストラジオール２５μｇに等しい
用量のエストロゲンとを各々含む第一投与単位の８個か
らなる第一相；黄体ホルモン活性がデソゲストレル １
２５μｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エストロゲン
活性がエチニルエストラジオール２０μｇに等しい用量
のエストロゲンとを各々含む第二投与単位の８個からな
る第二相；及び黄体ホルモン活性がデソゲストレル １
００μｇに等しい用量の黄体ホルモンと、エストロゲン
活性がエチニルエストラジオール２０μｇに等しい用量
のエストロゲンとを各々含む第三投与単位の８個からな
る第三相が前記投与単位群である多相性の組合せ避妊薬
キット。 - 【請求項８】 キットの各相の投与単位に含まれる黄
体ホルモンの量が、相の利用配列順に徐々に減少するこ
とを特徴とする、黄体ホルモンおよびエストロゲンを有
する投与単位から成る連続相を含有する多相性の組合せ
避妊薬キット。 - 【請求項９】 予め決められた量の黄体ホルモンを予
め決められた量のエストロゲンと混合し、その混合物を
第一投与単位に変換する工程；予め決められた量の黄体
ホルモンを予め決められた量のエストロゲンと混合し、
その混合物を第二投与単位に変換する工程；および予め
決められた量の黄体ホルモンを予め決められた量のエス
トロゲンと混合し、その混合物を第三投与単位に変換す
る工程を含むことを特徴とする請求項１〜８のいずれか
一項に記載の組合せ避妊薬キットの製造方法。 - 【請求項１０】 避妊を所望する期間中、出産可能な
年齢の女性に対して周期的に投与することを含む避妊方
法であって、（ａ） 最初の４〜７日間は避妊ステ
ロイドを投与せず、（ｂ） 次の６〜８日間は、黄
体ホルモン活性がデソゲストレル７７〜 １５０μｇに
等しい用量（１日分）の黄体ホルモンと、エストロゲン
活性がエチニルエストラジオール２０〜２５μｇに等し
い用量（１日分）のエストロゲンとを経口投与し、（ｃ
） 次の６〜８日間は、黄体ホルモン活性がデソゲ
ストレル７６〜 １２５μｇに等しい用量（１日分）で
、その前の６〜８日間に投与される量よりも少ない用量
の黄体ホルモンと、エストロゲン活性がエチニルエスト
ラジオール２０μｇに等しい用量（１日分）のエストロ
ゲンとを経口投与し、そして（ｄ） 最後の６〜８
日間は、黄体ホルモン活性がデソゲストレル７５〜 １
００μｇに等しい用量（１日分）で、その前の６〜８日
間に投与される量よりも少ない用量の黄体ホルモンと、
エストロゲン活性がエチニルエストラジオール２０μｇ
に等しい用量（１日分）のエストロゲンとを経口投与す
る、避妊方法。
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