JPH03284671A - グルコシルトランスフェラーゼ阻害活性の増強方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はカテキン類のグルコシルトランスフェラーゼ阻
害活性を増強する方法及びこの方法によりグルコシルト
ランスフェラーゼ阻害活性が増強されたカテキン類を有
効成分として含有する抗う蝕剤に関する。

［従来の技術］ う蝕の原因については過去、種々の仮説が提唱されたが
、現在ではミラー（Ｍｉｌｌｅｒ　）の化学細菌説に基
づく細菌感染症の一種であると認められている。

この説に基づくう蝕の発生機構は以下のごとくである。

即ち、口腔連鎖球菌、特にストレプトコッカス・ミュー
タンス（５ｔｒｅｐｔｏ−ｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ
）が産生ずるグルコシルトランスフェラーセ゛という酵
素が、まず、口中のしよ糖を基質として、粘着性、不溶
生の多糖（グルカン）を生成する。ストレプトコッカス
・ミュータンス（以下、「Ｓ、ミュータンス」と略称す
る）の菌体は、生成したグルカンによって、歯表面に付
着して画壇（歯垢）を形成する。　この歯垢中ではＳ、
ミュータンスを始め種々の微生物−が共生、繁殖してい
るが、これら微生物の代謝によって有りｌ酸が産生され
、この有機酸の作用で歯表面のｐＨが低下し、エナメル
質表面に脱灰が生じて、う蝕が発生し、進行する。

また、歯垢形成は、う蝕のほかに、歯周病や口臭の原因
ともなると考えられている。

［発明が解決しようとする課題］ このような知見に基づき、う蝕予防の方法として、口腔
内微生物の抗菌剤や上記グルコシルトランスフェラーゼ
の阻害剤、またグルコシルトランスフェラーゼがしよ糖
を基質として形成した多糖を分解する酵素について種々
の研究がなされている。しかしながら、未だ満足すべき
効果を有する抗う触法は見い出されていない。

特に、Ｓ、ミュータンスを中心とする口腔連鎖球菌によ
って形成される歯垢がう蝕の原因となっていることから
、Ｓ、ミュータンスのグルコシルトランスフェラーゼ活
性を抑制して歯垢形成を抑えることが、ひいてはう蝕の
発生を予防する有効な手段となりうると考えられている
が、実際に利用しうるようなグルコシルトランスフェラ
ーゼ活性阻害物質が見出されていないのが現状である。

［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、このような事情に鑑み、グルコシルトラ
ンスフェラーゼを効果的に阻害し、かつ、人体に対して
有害な作用を有しない物質を見いだすべく鋭意研究を行
った。

そしてその結果、微弱ながらもそれ自体グルコシルトラ
ンスフェラーゼ阻害能を有するカテキン類を加熱処理す
ることにより、グルコシルトランスフェラーゼ阻害活性
が著しく増強されること及びこの加熱処理したカテキン
類は抗う厳刑として利用しうろことを見出し、本発明を
完成させるに至った。

従って、本発明の第一の目的は、１種または２種以上の
カテキン類を加熱処理することを特徴とするカテキン類
のグルコシルトランスフェラーゼ阻害活性増強方法を提
供するものである。

また、本発明の他の目的は、グルコシルトランスフェラ
ーゼ阻害活性が増強されたカテキン類を有効成分として
含有する抗う厳刑を提供するものである。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明の、グルコシルトランスフェラーゼ阻害活性の増
強方法において原料として用いるカテキン類は、カテキ
ン、エビカテキン、エピガロカテキン、エビカテキンガ
レート、エピガロカテキンガレート等の１種または２種
以上の混合物の何れでもよく、特に、その由来、製法、
純度を限定するものではない。

カテキン類の加熱処理は、溶剤に溶解若しくは懸濁させ
たカテキン類を加熱すれば良い。

この加熱処理は、温度と時間に依存し、例えば、加熱温
度が４０〜６０℃である場合は、処理に数日を要し、ま
た、加熱温度が６０〜８０°Ｃである場合は処理に２〜
３日を要するが、一般には経済性の面から９０〜１００
℃で、３０分〜６時間加熱処理することが好ましい。

溶剤は通常、水を用いるがこれに限定されるものではな
く、例えば塩類溶濠、緩衝液などを用いてもよい。

上記の加熱処理により、カテキン類のグルコシルトラン
スフェラーゼ阻害活性は著しく増強され、加熱処理物そ
のままのもの、濃縮したもの、溶剤を除去した乾燥物な
どいがなる状態のものでもグルコシルトランスフェラー
ゼ阻害剤として使用することが出来るが、保存性、有機
溶剤の安全性の点で乾＠物の状態にするのが好ましい。

叙上の如くして得られたカテキン類の加熱処理物は、グ
ルコシルトランスフェラーゼ阻害活性が著しく増強され
るので、抗う厳刑として利用できる。

この抗う厳刑は、歯磨、洗口液、トローチ等の口腔用剤
の剤型の他、ジュース、ガム、飴等の食品の形態で利用
することが可能である。

カテキン類の加熱処理物を口腔用剤、食品などの剤形の
抗う厳刑に配合するに際して、その使用量は特に限定さ
れないが、味、色、香りなどの点を考慮すると、０．０
０１〜０．５％の濃度範囲とすることが好ましい。

叙上の如くして得られる本発明の抗う厳刑は、例えば次
の様にして使用すること力Ｓできる。

すなわち、洗口剤は、適ｉｔ（約２０ｍ１程度）をグラ
スに注ぎ、口に含んで約２０秒程すすぎこれをはきだす
ことにより、トローチは、製剤１個（約１〜２ｇ）を１
日２〜３回、口の中でかまずにゆっくり溶かすこと番こ
より目的とする抗う蝕効果を得ることができる。

［作用及び発明の効果］ 本発明は、カテキン類を加熱処理するとグルコシルトラ
ンスフェラーゼ阻害能が著しく上昇するという新しい知
見に基づくものである。

そして、本発明のカテキン類加熱処理物を利用すること
により、グルコシルトランスフェラーゼ阻害機構による
新しいタイプの抗う厳刑を得ることができ、う蝕の予防
や治療に有利に利用することができる。

［実施例］ 次に本発明におけるカテキン類の処理法、グルコシルト
ランスフェラーゼ阻害活性試験、および本発明における
カテキン類の処理物を必須成分とする抗う厳刑の製造に
関する実施例を挙げ、本発明を更に詳しく説明する。

実施例　】 カテキン類の加熱処理： カテキン、エビカテキン、エピガロカテキン、エビカテ
キンガレート、エピガロカテキンガレートをそれぞれ４
０００ｐｐｍの濃度になるように水に溶解し、１００°
Ｃで２時間加熱処理して、加熱処理物を得た。

実施例２ カテキン類の加熱処理： エビがロ力テキンガレートを４０００ ｐｐｍとなるように水に溶解し、１００″Ｃでそれぞれ
２０分、４０分、６０分、９０分、１２０分および１８
０分加熱処理して加熱処理物を得た。

実施例３ グルコシルトランスフェラーゼ阻害活 性の検定： 実施例１で得た加熱処理物および未処理物について、そ
れらのグルコシルトランスフェラーゼ阻害活性を以下の
方法により測定した。

この結果を第１表に示す。

（測定法） ５％ショ糖、０．５％デキストラン　Ｔｌ０１０．５％
アジ化ナトリウムを含む５００　ｍＭリン酸ナトリウム
Ｉｉ面液（ｐＨ６，０）　　０．６ｍ］５、試料液　０
．１５ｍ１、Ｓ、ミュータンスから調製した酵素液及び
全量３ｍｌとなる量の水を加えて反応系を作成し、ガラ
ス試験管内で反応させる。この際、酵紫量は３７・Ｃ１
３時間の反応で５５０ｎｍの吸光度が約１．０になるよ
うに設定する。

生成した不溶性グルカンを超音波破砕し、５５０ｎｍの
吸光度（Ａ）を測定した。試料液の代わりに水を用いた
ときの吸光度をコントロール（Ｂ）として、１メ下の計
算式で阻害率（％）を求めた。

１００Ｘ　（Ｂ−Ａ） 阻害率 （ｆｉ定結果） （以下余白） 第 カ　　テ　　キ　　ン エビカテキン エピガロカテキン エビカテキンガレート エピガロカテキンガレート １表 ２２　　　　　　　　　４１ ２４　　　　　　　　　４８ ２０　　　　　　　　　４８ ２２　　　　　　　　　７６ ２３　　　　　　　　　８８ 実施例４ グルコシルトランスフェラーゼ阻害活 性の検定： 実施例２で得た加熱処理物について、それらのグルコシ
ルトランスフェラーゼ阻害活性を実施例３と同様の方法
により測定した。

この結果を第２表に示す。

（以下余白） 第　　２　　表 試料加熱時間 阻　害　率 未処理 ２０分 ４０分 ６０分 ９０分 １２０分 １８０分 ２３％ ２５％ ２９％ ３０％ ４５％ ８２％ ９０％ 実施例　５ 歯　　磨　　剤： （組成〉 第ニリン酸カルシューム グリセリン カラギーナン ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム バラオキシ安息香酸ブチル 加熱処理物９ 香　　　　料 水 （重量部） ２ ８ ０．９ １．２ ０．０９ ０．００５ ０．０５ 残量 量　　　　　　　　　　　　　　　　　１００市実施例
１で得られたエピガロカテキンガレートの加熱処理物。

全 実施例６ 洗　　口　　液： （組成） ラウリル硫酸ナトリウム グリセリン ソルビトール エチルアルコール 加熱処理物９ １−メントール 香　　　　料 サッカリンナトリウム （重量部） ０．８ ５ ０．０５ ０．０５ ０．０４ ０．１ 全　　　　量　　　　　　　　　　　　　　　　１００
重実施例１で得られたエビカテキンガレートの加熱処理
物。

実施例７ トローチ＝ （組成） アラビアゴム ブドウ糖 加熱処理物１ リン酸第二カリウム リン酸第−カリウム 乳　　　　糖 香　　　　料 （重量部） ３ ０．０２ ０．２ ０．１ ７ ０．１ １　　　　　　　　　　　　　　　　１００重実施例２
で得られたエビがロ力テキンガレートの１８０分加熱処
理物。

全 実施例８ ガ　　　ム　： （組成） ガムベース 炭酸カルシウム （重量部） 　０ ステビオサイド　　　　　　　　０．１加熱処理物”　
　　　　　　　　　０．０１乳　　　　１１ｉ　　　　
　　　　　　　　　　　７６．８９香　　　　料　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１全　　　　量　
　　　　　　　　　　　　　　　１００市実施例１で得
られたエビカテキンガレートの加熱処理物。

実施例　９ ジュース＝ （組成） 冷凍濃縮果汁 果糖ブドウ糖液糖 クエン酸 Ｌ−アスコルビン酸 加熱処理物１ 香　　　　料 色　　　　素 水 全　　　　量 （重量部） １ ０．２ ０．０２ ０．０１ ０．２ ０．１ 残　　量 ００ ＊実施例１で得られカエビガロ力テキンガレートの加熱
処理物。

実施例１０ 飴： （組成）　　　　　　　　　　（重量部）粉末ソルビト
ール　　　　　９９．７４５香　　　　Ｎ　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　Ｃ１２加熱処理物”　　　
　　　　　　　０．００５ソルビトールシード　　　　
　　０．０５全　　　　量　　　　　　　　　　　　　
　　　　　１００市実施例２で得られたエピガロカテキ
ンガレートの１８０分加熱処理物。

以上

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）１種または２種以上のカテキン類を 加熱処理することを特徴とするカテキン 類のグルコシルトランスフェラーゼ阻害 活性増強方法。
2. （２）請求項第１項記載の方法によりグル コシルトランスフェラーゼ阻害活性が増 強されたカテキン類を有効成分として含 有する抗う蝕刻。