JPH0253730A

JPH0253730A - 抗腫瘍性物質の採取法

Info

Publication number: JPH0253730A
Application number: JP1099949A
Authority: JP
Inventors: Tetsuo Ikegawa; 哲郎池川; Nobuo Ikegawa; 池川　信夫
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1989-04-21
Filing date: 1989-04-21
Publication date: 1990-02-22

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は生薬、鉄樹葉、蒼耳草、沢漆及び瞿麦からの抗
腫瘍性物質の採取法に関するものである。

〔従来の技術〕

人体に有効な抗腫瘍剤の開発は医療上重要な課題であり
、数多くの物質の抗腫瘍活性が試験されている。これら
の物質は合成物質と天然抽出物質に大別することができ
、天然抽出物質の原料の一つに漢方生薬があげられる。

漢方生薬はそれぞれ特有の薬理作用を有し、中朽大辞典
（江蘇新医学院編、　１９７７年、上湯人民出版社）に
は６０００種以上の生薬が記されており、抗腫瘍作用が
あると云われているものは１００数十種にのぼっている
。そのうち凡そ半数については抗腫瘍活性の本体が解明
されているが、残りは抗腫瘍活性の本体が解明されてい
ない。然しなから、有効成分が不明であるにかかわらず
比較的よい抗癌活性の兆候があると考えられ、他の生薬
と配合され抗癌剤に使用されている漢方生薬が多く存在
する。漢方では単一の生薬のみを使用することは殆んど
なく、数多くの生薬を混合し、その煎剤を使用するので
、混合された生薬の水溶成分の綜合効果として結果が判
定され、混合成分側々の効果は明らかとされていない。

従って抗癌剤として配合されている生薬群でどの生薬に
抗腫瘍性物質が含有されているか、効率よく煎剤にそれ
が抽出されているかは不明である。鉄樹葉、蒼耳草、沢
漆及び瞿麦は夫々単一では抗癌、消腫前または情熱利尿
などの効能を有すると考えられており、藤虎湯、参藻湯
、二仙湯。

両相場などに配合され各種の癌治療に漢方薬として使用
されている。然しなから、これら生薬に抗腫瘍性物質が
含有されているかは不明である。

（発明が解決しようとする課題）本発明は鉄樹葉２蒼耳草、沢漆及び瞿麦に抗腫瘍性物質
が含有されていることを確かめ、その採取法を提供する
ことを目的としている。

（課題を解決するための手段及び作用）鉄樹葉、蒼耳草
、沢漆及び瞿麦によりの抗腫瘍性物質の採取法を検討し
た結果、これら生薬はいずれも強い抗腫瘍性物質を含有
することを認め、鉄樹葉、蒼耳草及び沢漆からは同じ採
取法で抗腫瘍性物質が採取できるが、瞿麦からの抗腫瘍
性物質の採取法は前記３生薬からの採取法では採取され
ないことを知った。鉄樹葉、蒼耳草及び沢漆を酸性低級
アルコールにて抽出し、溶媒を情夫して抽出エキスをえ
る。この抽出エキスを稀アルカリ水溶液に溶解させ、ｎ
−ブタノールを加えて振盪した後ブタノール層を採取し
、ブタノールを情夫して抗腫瘍性物質をえる。この物質
はクロマトグラフィー、その他常法により精製し純化す
ることが可能である。使用する酸性低級アルコール溶液
は生薬の種類により添加する酸量を変化させるが、一般
に低級アルコールに対し１％以下、好ましくは０．３〜
０．５％程度であり、低級アルコールはメタノール、エ
タノールが好ましい。抽出は加温。

室温いずれでも可能である。アルカリ水溶液のアルカリ
濃度は１％以下、好ましくは０．１％程度である。

瞿麦より抗腫瘍性物質を採取するには、瞿麦をまず低級
アルコールで処理し、アルコール抽出残を熱水で抽出し
、熱水抽出液を減圧下に水を情夫して抽出物をえ、この
抽出物を抗腫瘍性物質として使用する。要すれば更にこ
の抽出物を弱酸又は弱アルカリに溶解し、それをｎ−ブ
タノールで抽出し、ブタノール抽出物を採取する。この
操作によ・り更に採取物は純化される。又クロマトグラ
フィその他により純化することも可能である。

このようにして得られた物質は安定で、以下に示すよう
に強い抗腫瘍活性を存し、単独又は他の薬物と混じて抗
癌剤として使用することができる。

使用した抽出法及び採取された物質の性質より考えて、
鉄樹葉、蒼耳草及び沢漆より得られた抗腫瘍性物質は含
窒素化合物、アルカロイドを、？Ｒ麦より得られたそれ
は、フェノール性化合物、或いは配糖体を主成分とする
と考えられ、これら採取物の抗腫瘍性はそのアルカロイ
ド、フェノール性或いは配糖体によるものと考えられる
。

以下に実施例をあげて本発明を具体的に説明する。

例１゜蒼耳草２２．２ｇにメタノール０．２ｊ２を加え、これ
に５−の濃塩酸を添加し、１時間還流下に加熱して抽出
する。この操作を２回繰り返して抽出液を合し、減圧下
に溶媒を留去して抽出エキスをえた。

この抽出エキスを０．１％苛性ソーダ水溶液５５０　ｄ
に溶解し、当量のｎ−ブタノールで３回抽出し、ブタノ
ール液を合して減圧下にブタノールを留去し、固体１．
１７ｇをえた。

この固体を紫外線吸収スペクトルで分析の結果、メタノ
ール中で２１８＋ｗμに極大吸収をもち、３２０および
４００ｍμにショルダーをもつ。

例２゜鉄樹葉２２．２ｇを蒼耳草の代りに使用した以外は、例
１．と同じ操作を行い、固体３．５２ｇを得た。この固
体を紫外線吸収スペクトルで分析の結果、メタノール中
で２２８および２８２ｍμに極大吸収をもつ。

例３゜沢漆２２．２ｇを蒼耳草の代りに使用した以外は、例１
．と同じ操作を行い、固体３６．９ｇを得た。この固体
を紫外線吸収スペクトルで分析の結果、メタノール中２
１５および４００ｍμに極大吸収をもち、２６抛μにシ
ョルダーをもつ。

例４゜瞿麦２４．４ｇにメタノール０．１！１Ｍ加えて１時間
還流下に加熱して抽出する。メタノールを濾過し、残生
薬に０．２１！の水を加えて１時間加熱還流して抽出す
る。減圧下に溶媒を留去して固体１．０８ｇを得た。こ
れの水溶液を紫外線吸収スペクトルで分析した結果、２
１２．２６９および３３１ｍμに極大吸収をもつ。

例５゜瞿麦４ｇを４００ｒｄの精製水に溶解し、稀塩酸でｐＨ
に調整したあと、１００−のｎ−ブタノールで４回抽出
し、ブタノール抽出液を合わせて減圧下に溶媒を留去し
て、活性物質７８６ｍｇを得た。尚、水層には活性は認
められなかった。

例６゜マウス白血病由来の培養株細胞（Ｌ−５１７８Ｙ）に対
する試験管内での殺細胞作用。

本発明により採取された活性物質を生理食塩水に溶解し
、１０％牛脂児血清を含むＲＰ旧−１６４０培地中で継
代培養されている白血病細胞Ｌ−５１７８Ｙ１、ＯＸ　
１０’個／　ｍｌに添加して３７℃で４８時間５％炭酸
ガス培養器中で培養した後、対照群と試料添加群につい
てその生細胞をトリパンブルー染色によって検鏡してそ
れぞれの活性物質について５０％阻止濃度枢動（ＩＣ５
゜）を求めた。その結果を表−１，に示す。

表−１，試験管内におけるＬ−５１７８Ｙに対する殺腫
瘍細胞作用蒼耳草沢漆鉄樹葉瞿麦例７゜動物実験腫瘍Ｐ−３８８を用いる抗腫瘍試験雌のＢＤＦ
　、マウスの腹腔内に、１週間１回継代されているＰ−
３８８の腹水癌細胞１．ＯＸ　１０６個／マウスを腹腔
内に移植し、移植後２４時間より本発明の活性物質を腹
腔内に投与した。投与回数は１日１回５日間とし、その
生存日数を無処理群のそれと比較して、延命率を算出し
た。その結果を表−２に示す。

率を算出した。その結果を表−３，に示す。

表−２，実験動物腫瘍Ｐ−３８８に対する抗腫瘍作用試　料　　　　投与量　　　　　延命率鉄樹葉　　　２
００ｍｇ／ｋｇ　Ｘ　５回　　　１１．１％蒼耳草　　
　２００／／　　Ｘ５〃１８．１％沢漆　２００　／／
　Ｘ　５　／／　　１０．２％讐瞿麦２００　／／　Ｘ
　５　／／　　２０．１％表３．実験動物腫瘍ザルコマ
１８０に対する抗腫瘍作用試料投与量延命率蒼耳草沢漆鉄樹葉瞿麦１００ｍｇ／ｋｇｘ　５　、Ｆ１００ｍｇ／ｋｇ　ｘ　５　ｔｔ１００ｍｇ／ｋｇ　Ｘ　５回１００ｍｇ／ｋｇＸ　５　〃例８゜動物実験腫瘍ザルコマ（Ｓａｒｃｏｍａ）　１８０を用
いる抗腫瘍試験

Claims

【特許請求の範囲】

（１）鉄樹葉、蒼耳草又は沢漆の酸性アルコール抽出物
質をアルカリ水溶液に溶かし、該アルカリ水溶液をブタ
ノールで抽出し、ブタノール抽出物を採取することを特
徴とする抗腫瘍性物質の採取法。
（２）瞿麦の低級アルコール抽出残査の熱水抽出物を採
取することを特徴とする抗腫瘍性物質の採集法。