JPH0222211A - 老化皮膚を治療するための局所適用可能な製剤 - Google Patents
老化皮膚を治療するための局所適用可能な製剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は老化皮膚を治療するための局所適用可能な製剤
に関する。
に関する。
7〜13個の炭素原子を有するα、ω−n−アルカンジ
カルボン酸、生理学的に認容しうるそれもの塩または皮
膚の#素によって分解可能なそれらのエステルを作用物
質としCi有する局Pfr適用可能な製剤を皮膚の幾つ
かの特殊扶患を治療するために使用することができるこ
とは知られている。そこで米国特許第4386104号
明細書にはこの樵のカルボンrjRを作用物質として含
有する製剤は座艙の治療に適していることがロピ載され
ている。欧州特許出願公開第0229654号明細書に
はこの極の製剤は炎症性および伝染性の皮膚病を治療す
るために適していることが記載されている。西ドイツ国
特許出願公開第3623862号明細書にはこの種の製
剤を酒さの治療に使用することが記載されている。また
同じく記述に値すると思われる米国特許第466151
9号明細書には7〜13個の炭素原子を有するα、ω−
n−フルカンゾカルざン酸の皮膚の#索によって分解し
易いエステルを作用物質として含有する座艙治療剤が記
載されている。
カルボン酸、生理学的に認容しうるそれもの塩または皮
膚の#素によって分解可能なそれらのエステルを作用物
質としCi有する局Pfr適用可能な製剤を皮膚の幾つ
かの特殊扶患を治療するために使用することができるこ
とは知られている。そこで米国特許第4386104号
明細書にはこの樵のカルボンrjRを作用物質として含
有する製剤は座艙の治療に適していることがロピ載され
ている。欧州特許出願公開第0229654号明細書に
はこの極の製剤は炎症性および伝染性の皮膚病を治療す
るために適していることが記載されている。西ドイツ国
特許出願公開第3623862号明細書にはこの種の製
剤を酒さの治療に使用することが記載されている。また
同じく記述に値すると思われる米国特許第466151
9号明細書には7〜13個の炭素原子を有するα、ω−
n−フルカンゾカルざン酸の皮膚の#索によって分解し
易いエステルを作用物質として含有する座艙治療剤が記
載されている。
ところで、この種の散剤は意外にも老化皮膚を治療する
ためにも十分に効果的に使用するこするものとする。
ためにも十分に効果的に使用するこするものとする。
よく知られているように皮膚は加齢と共に乾燥し、シワ
が増え、帯黄色となり、あまり弾性でなくなりかつ機械
的にあまり負荷することができなくなる傾向がある。
が増え、帯黄色となり、あまり弾性でなくなりかつ機械
的にあまり負荷することができなくなる傾向がある。
皮膚には加齢と共に多数の着色斑および非着色斑、たと
えば褐色、灰色または帯黄色の老化斑、にきび、皮脂腺
拡大、難治性または永続性血管拡張、殊に表面近傍の皮
膚血管の拡張および長時間の直射日光作用による角層肥
厚が出現する。足には加齢と共に慢性の機械的負荷の結
果として鶏眼、たごおよび爪湾曲が極めて頻繁に出現す
る。
えば褐色、灰色または帯黄色の老化斑、にきび、皮脂腺
拡大、難治性または永続性血管拡張、殊に表面近傍の皮
膚血管の拡張および長時間の直射日光作用による角層肥
厚が出現する。足には加齢と共に慢性の機械的負荷の結
果として鶏眼、たごおよび爪湾曲が極めて頻繁に出現す
る。
これらの異常な皮膚変化はそれらの発生からして上に述
べた皮膚疾患とは全く異なっているけれども、これらの
異常変化は意外にも7〜13個の炭素原子を有するα−
ω−n−アルカンジカルボン酸、生理学的に懸念のない
それらの塩または皮膚の酵素によって分解可能なそれら
のエステルを作用物質として含有する局所適用可能な製
剤を用いると十分に効果的に治療することができる。こ
のことは前に公知の治療法を用いると満足しうる程度に
行なうことができなかった。
べた皮膚疾患とは全く異なっているけれども、これらの
異常変化は意外にも7〜13個の炭素原子を有するα−
ω−n−アルカンジカルボン酸、生理学的に懸念のない
それらの塩または皮膚の酵素によって分解可能なそれら
のエステルを作用物質として含有する局所適用可能な製
剤を用いると十分に効果的に治療することができる。こ
のことは前に公知の治療法を用いると満足しうる程度に
行なうことができなかった。
この抛の局Pj′r通用可能な製剤およびその製造がF
IJに公知であることは既に述べた。
IJに公知であることは既に述べた。
しかし他方において老化皮膚の特殊な必要性に適合され
た新規調製剤を製造することも可能である( Am、
Perfumer、第77巻、1962L第49頁;
Z、 Gerontol、1976年、第677頁;
Drug COsmet、工nd、、第119巻、19
76年、第54頁; Br1stol Myers N
utr。
た新規調製剤を製造することも可能である( Am、
Perfumer、第77巻、1962L第49頁;
Z、 Gerontol、1976年、第677頁;
Drug COsmet、工nd、、第119巻、19
76年、第54頁; Br1stol Myers N
utr。
8ymp、 1986年、第65員)。
このような局所−散剤の製造は常法で行なわれ、この場
合作用物質は適轟な添加物を用いて所望の適用形、たと
えば溶液、ミルク、ローション、クリーム、軟膏または
ペーストに変えられる。こりして処方されたM製剤にお
いて作用物質濃度は適用形に依存している。5〜303
i量%の作用物質#度f:便用すると有利である。
合作用物質は適轟な添加物を用いて所望の適用形、たと
えば溶液、ミルク、ローション、クリーム、軟膏または
ペーストに変えられる。こりして処方されたM製剤にお
いて作用物質濃度は適用形に依存している。5〜303
i量%の作用物質#度f:便用すると有利である。
ミルク、ローションまたはクリーム(油/水−乳113
iil液〕および軟膏(水/油−乳濁液)は慣用法で慣
用の乳化剤を使用して製造することができる( Kir
k Othmer : Enzyclopadia O
fChemical Technology 、 第3
版、1979年;JOhn Wiley & 5ons
、 New York 、 第8巻、第900〜9
30負、およびDr、 Otto−AlbrechtN
aumuller : Ri:impps CMmie
Lexikon 、第7版、1976年; Fran
ckh’5che VerlagshandlungS
tuttgart 、第1009〜1013頁)。これ
らの乳濁液に使用されるワックス、乳化剤およびその他
の添加物は慣用法で使用されるものと同じものである(
Dr、 Otto−AlbrechtNeumiil
ler : Ri;mpps Chemia Lexi
kon X 第7版、1976年; Franakh
’aaha VerlagahandlungStut
tgart 、第1427〜1428頁)。
iil液〕および軟膏(水/油−乳濁液)は慣用法で慣
用の乳化剤を使用して製造することができる( Kir
k Othmer : Enzyclopadia O
fChemical Technology 、 第3
版、1979年;JOhn Wiley & 5ons
、 New York 、 第8巻、第900〜9
30負、およびDr、 Otto−AlbrechtN
aumuller : Ri:impps CMmie
Lexikon 、第7版、1976年; Fran
ckh’5che VerlagshandlungS
tuttgart 、第1009〜1013頁)。これ
らの乳濁液に使用されるワックス、乳化剤およびその他
の添加物は慣用法で使用されるものと同じものである(
Dr、 Otto−AlbrechtNeumiil
ler : Ri;mpps Chemia Lexi
kon X 第7版、1976年; Franakh
’aaha VerlagahandlungStut
tgart 、第1427〜1428頁)。
本発明による局所調製剤は親水性および/または親油性
の作用物質、脂肪相、油/水−乳化剤、水相および防腐
剤からなることができる。
の作用物質、脂肪相、油/水−乳化剤、水相および防腐
剤からなることができる。
親水性および/または親油性の脩加物としては保湿成分
(ヒVロコンプレックス)、たとえばゾロtレンゲリコ
ール、グリセリン、ポリエチレンクリコール、生体コン
プレックス(たとえば胎盤エキス)、#素、薬草抽出物
〔たとえば西洋サンずシ(Hammameliθ)エキ
スまたはカミレ(Kamillen )エキス〕または
タンパク質(たとえばコラーダン)全使用することがで
きる。油/水−乳濁液中の油相または脂肪相としては炭
化水素、たとえばスクワーレン、ワセリン、パラフィン
またはステアリン、またはワックス、たとえば蜂ワック
スまたは動物性もしくは植物性油、たとえばオリーブ油
、落花生油、微細な骨油、扁桃油、ジョジョパ油、ラノ
リンまたはヒマワリ油が適当である。適当な油/水−乳
化剤はたとえばステアリルアルコール、ポリオキシエチ
レンステアレート(たとえばMYR,7@) 、コンプ
レックス乳化剤(たとえばアンホテリン(Amphot
θr1n0)〕およびンルビタン脂肪酸エステル〔たと
えばトウイーン80(TWeθn80■)〕、カルボキ
シビニル重合体〔たとえばカルボボール(Carbop
ol” ) 〕、脂肪アルコール、たとえばセチルアル
コール、ミリスチルアルコールまたは混合エステル〔た
とえばデヒムルス(Dθhymulθ■)〕である。水
相は付加的になお板衝物負、たとえばエチレンジアミン
−IJ、 N、 N’、 N’−テトラ酢酸のニ
ナトリウム塩および防腐剤、たとえば安息香酸、クロル
キナルドール、パラベンまたは塩化ペンデルコニウム’
tt有することができる。
(ヒVロコンプレックス)、たとえばゾロtレンゲリコ
ール、グリセリン、ポリエチレンクリコール、生体コン
プレックス(たとえば胎盤エキス)、#素、薬草抽出物
〔たとえば西洋サンずシ(Hammameliθ)エキ
スまたはカミレ(Kamillen )エキス〕または
タンパク質(たとえばコラーダン)全使用することがで
きる。油/水−乳濁液中の油相または脂肪相としては炭
化水素、たとえばスクワーレン、ワセリン、パラフィン
またはステアリン、またはワックス、たとえば蜂ワック
スまたは動物性もしくは植物性油、たとえばオリーブ油
、落花生油、微細な骨油、扁桃油、ジョジョパ油、ラノ
リンまたはヒマワリ油が適当である。適当な油/水−乳
化剤はたとえばステアリルアルコール、ポリオキシエチ
レンステアレート(たとえばMYR,7@) 、コンプ
レックス乳化剤(たとえばアンホテリン(Amphot
θr1n0)〕およびンルビタン脂肪酸エステル〔たと
えばトウイーン80(TWeθn80■)〕、カルボキ
シビニル重合体〔たとえばカルボボール(Carbop
ol” ) 〕、脂肪アルコール、たとえばセチルアル
コール、ミリスチルアルコールまたは混合エステル〔た
とえばデヒムルス(Dθhymulθ■)〕である。水
相は付加的になお板衝物負、たとえばエチレンジアミン
−IJ、 N、 N’、 N’−テトラ酢酸のニ
ナトリウム塩および防腐剤、たとえば安息香酸、クロル
キナルドール、パラベンまたは塩化ペンデルコニウム’
tt有することができる。
乳濁液には付加的に超微粉砕された作用物質(特に1〜
20μの粒度)および場合によってはなお含料、たとえ
ばフレマチスト (Cramatθ8t■)シリーズのものが添加され、
かつこれらが均一に分配されるまで攪拌される。
20μの粒度)および場合によってはなお含料、たとえ
ばフレマチスト (Cramatθ8t■)シリーズのものが添加され、
かつこれらが均一に分配されるまで攪拌される。
作用物質としては7〜13個の炭素原子會有するα、ω
−n−アルカンジカルボン酸、生理学的に認容しうるそ
れらの塩または皮膚の酵素によって分解可能なそれらの
エステルが使用される。
−n−アルカンジカルボン酸、生理学的に認容しうるそ
れらの塩または皮膚の酵素によって分解可能なそれらの
エステルが使用される。
本発明により使用されるジカルボン酸には殊に次のもの
が楓する:ピメリン酸、ズベリン酸、アゼライン酸、セ
バシンm、1.9−ノナンジカルボン酸、1.10−デ
カンジカルボン酸およびi、1i−ウンデカンジカルボ
ン酸。
が楓する:ピメリン酸、ズベリン酸、アゼライン酸、セ
バシンm、1.9−ノナンジカルボン酸、1.10−デ
カンジカルボン酸およびi、1i−ウンデカンジカルボ
ン酸。
皮膚の#素によって分解可能なジカルボン酸のエステル
には、たとえばこれらのジカルボン酸の2. 3−ジヒ
ドロキシ−プロピルオキシエステルが属する。
には、たとえばこれらのジカルボン酸の2. 3−ジヒ
ドロキシ−プロピルオキシエステルが属する。
生理学的に認容しうる塩にはアルカリ金属塩、たとえば
ナトリウム塩およびカリウム塩、さらに塩基性アミン化
合物および有機アミン、たとえばアルギニノ、溶解−X
またはN−メチルグルカミンとの塩が属する。
ナトリウム塩およびカリウム塩、さらに塩基性アミン化
合物および有機アミン、たとえばアルギニノ、溶解−X
またはN−メチルグルカミンとの塩が属する。
有利な1構成ではジカルボン酸としてアゼライン酸が使
用される。本発明による製剤に付加的になお製剤の全′
に童に対して約1〜41jL蓋カの角質俗解作用−〜美
も物質、たとえばサリチル酸またはレゾルシンヲ添加す
ることはしばしば有利となる。
用される。本発明による製剤に付加的になお製剤の全′
に童に対して約1〜41jL蓋カの角質俗解作用−〜美
も物質、たとえばサリチル酸またはレゾルシンヲ添加す
ることはしばしば有利となる。
次の実施例により本発明を詳説する。
例
老化による極々の顔面皮膚変化を有する17人の患者お
よび老化による四肢異常を有する4人の患者を1日あた
り2回、次の成分を有するクリームで治療した: に針% 安息香酸 0.1%サリチ
ル酸 2.0%アスコルビ/
酸 1.0%グリセリンモノステ
アレート 2.0%セチルア
ルコール 6.0%ホリエテレン
(20)ソルビタンモノアレエート 5.0%ラウリ
ル硫酸ナトリウム 10.0%エ
タノールアミン−ラウリル硫酸塩 1.
0%オリーブ油 2.0%
再#貿水 56.9%(西Vイ
ツ国特許出願公開第3623862号明細書により製造
〕 6ケ月の治療時間後にクリーム7に1日あたり1回だけ
かまたは長い時間にわたり散発的に塗布した。
よび老化による四肢異常を有する4人の患者を1日あた
り2回、次の成分を有するクリームで治療した: に針% 安息香酸 0.1%サリチ
ル酸 2.0%アスコルビ/
酸 1.0%グリセリンモノステ
アレート 2.0%セチルア
ルコール 6.0%ホリエテレン
(20)ソルビタンモノアレエート 5.0%ラウリ
ル硫酸ナトリウム 10.0%エ
タノールアミン−ラウリル硫酸塩 1.
0%オリーブ油 2.0%
再#貿水 56.9%(西Vイ
ツ国特許出願公開第3623862号明細書により製造
〕 6ケ月の治療時間後にクリーム7に1日あたり1回だけ
かまたは長い時間にわたり散発的に塗布した。
治療結果を記録する目的で、治療された身体部分を治療
の前、間および後に4真撮影した。
の前、間および後に4真撮影した。
次の表には治療された患者に−する詳細なデータが記載
されている。
されている。
アゼライン酸 20.0%患者1
〜4は黒色癌前駆症に悩んでいた。治癒はこの疾患にお
いてのみ達成することができたのではなく、当該しない
皮膚部分もこのクリームで規則的に治療したところ未治
療の皮膚部分と比べて極めてはっきりと改善された状態
ヲ示すことが判明し、これらの部分は治療後に者しく弾
性で、なめらかで、はとんどしわがなく、かつもはや帯
黄色ではなく淡紅色に見えた。直射日光作用によって惹
起された角化(角化症)および他の斑は治療の行なわれ
た後に完全またははぼ完全に椴り除かれていた。
〜4は黒色癌前駆症に悩んでいた。治癒はこの疾患にお
いてのみ達成することができたのではなく、当該しない
皮膚部分もこのクリームで規則的に治療したところ未治
療の皮膚部分と比べて極めてはっきりと改善された状態
ヲ示すことが判明し、これらの部分は治療後に者しく弾
性で、なめらかで、はとんどしわがなく、かつもはや帯
黄色ではなく淡紅色に見えた。直射日光作用によって惹
起された角化(角化症)および他の斑は治療の行なわれ
た後に完全またははぼ完全に椴り除かれていた。
患者5〜11は治療前には難治の血管拡張、殊に表面近
傍の皮膚血管の拡it有する皮膚部分を有し【いた(老
化による血管拡張および末梢血管拡張)。これらの皮膚
異常もこの治療により完全にまたはほとんど取り除くこ
とができた。患者8および11の場合には付加的に大き
なにきひ(コメド)および皮脂腺拡張(皮脂腺過形成)
鶴この治療により除去することができた。長時間の直射
日光暴露によって惹起された角化症(患者12〜13)
、老化による脂漏性皮膚病(患者17)、手におけるた
ご(患者18)および足に存在する湿疹(患者18およ
び19)ならびに足爪の湾曲(患者20および21)を
有するような患者においても良好ないし極めて艮好な結
果が得られた。
傍の皮膚血管の拡it有する皮膚部分を有し【いた(老
化による血管拡張および末梢血管拡張)。これらの皮膚
異常もこの治療により完全にまたはほとんど取り除くこ
とができた。患者8および11の場合には付加的に大き
なにきひ(コメド)および皮脂腺拡張(皮脂腺過形成)
鶴この治療により除去することができた。長時間の直射
日光暴露によって惹起された角化症(患者12〜13)
、老化による脂漏性皮膚病(患者17)、手におけるた
ご(患者18)および足に存在する湿疹(患者18およ
び19)ならびに足爪の湾曲(患者20および21)を
有するような患者においても良好ないし極めて艮好な結
果が得られた。
患者1〜4の場合に観察された治療反m部分の極めては
っきりと改善された状態はその他の患者の場合でも観察
され、これらの患者の治療された皮膚は“若返った′よ
うに見えた。
っきりと改善された状態はその他の患者の場合でも観察
され、これらの患者の治療された皮膚は“若返った′よ
うに見えた。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、7〜13個の炭素原子を有するα,ω−n−アルカ
ンジカルボン酸、生理学的に認容しうるそれらの塩また
は皮膚の酵素によつて分解可能なそれらのエステルを作
用物質として含有する、老化皮膚を治療するための局所
適用可能な製剤。 2、液体または半固体の形で存在する、請求項1記載の
製剤。 3、作用物質として5〜30重量%のジカルボン酸、ジ
カルボン酸塩またはジカルボン酸エステルを含有する、
請求項1または2記載の製剤。 4、作用物質として1,7−ヘプタンジカルボン酸、生
理学的に認容しうるそれらの塩または皮膚の酵素によつ
て分解可能なそれらのエステルを含有する、請求項1か
ら3までのいずれか1項記載の製剤。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE3811081.4 | 1988-03-30 | ||
DE3811081A DE3811081A1 (de) | 1988-03-30 | 1988-03-30 | Verwendung von topisch applizierbaren praeparaten zur behandlung der altershaut |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0222211A true JPH0222211A (ja) | 1990-01-25 |
Family
ID=6351224
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP1075252A Pending JPH0222211A (ja) | 1988-03-30 | 1989-03-29 | 老化皮膚を治療するための局所適用可能な製剤 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5385943A (ja) |
EP (2) | EP0336880A3 (ja) |
JP (1) | JPH0222211A (ja) |
CA (1) | CA1333570C (ja) |
DE (1) | DE3811081A1 (ja) |
DK (1) | DK154789A (ja) |
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JP2006517205A (ja) * | 2003-01-08 | 2006-07-20 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・ゲーエムベーハー | シート材およびワックス分散物を含む製品 |
JP2006521410A (ja) * | 2003-01-08 | 2006-09-21 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・ゲーエムベーハー | アプリケータおよびワックス分散物を含む製品 |
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DE3941582A1 (de) * | 1989-12-14 | 1991-06-20 | Schering Ag | Pharmazeutische praeparate |
GB2270625A (en) * | 1992-09-14 | 1994-03-23 | Michael Victor Rodrigues | Ingrown toenail lubricant dispenser |
GB9220670D0 (en) * | 1992-09-30 | 1992-11-11 | Unilever Plc | Cosmetic composition |
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